| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 161 | 一种回收和利用Bedaquiline立体化学异构体的方法 | CN201410181018.6 | 2014-04-30 | CN105017147A | 2015-11-04 | 冯文化; 孔德龙 |
| 本发明涉及一种回收和再利用Bedaquiline立体化学异构体的方法，这些异构体包括(αR,βR),(αS,βS)和(αR,βS)-6-溴-α-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉乙醇。回收的异构体可高转化率的生成X和Y，X和Y可再次用于Bedaquiline的合成，本工艺方法能够大大降低Bedaquiline的生产成本，提高原料的利用率。 | ||||||
| 162 | 动态动力学拆分制备(S)-6-羟基-1-氨基茚满 | CN201510495063.3 | 2015-08-13 | CN105017035A | 2015-11-04 | 陈永军 |
| 本发明涉及一种动态动力学拆分制备S-6-羟基-1-氨基茚满的方法。本发明以6-羟基-1-氨基茚满为原料、褶皱念珠菌脂肪酶为拆分催化剂、L-(+)-O-乙酰基扁桃酸为酰基供体、KT-02为消旋催化剂，氢气氛围下进行反应， 6-羟基-1-氨基茚满转化为(S)-6-羟基-1-氨基茚满的乙酰基化合物。产物纯化后，氮气保护下，经酸水解和碱游离操作得(S)-6-羟基-1-氨基茚满，且最终产品ee值>99%。本发明具备操作简单、消旋催化剂廉价易得、原料利用完全、产品光学纯度高等特点。在(S)-6-羟基-1-氨基茚满的生产制备中，具有极大的指导和应用价值。 | ||||||
| 163 | 利用离子液体和L-二苯甲酰酒石酸共同拆分氧氟沙星消旋物的试剂及方法 | CN201310646622.7 | 2013-12-04 | CN103709176B | 2015-10-07 | 陈冬璇; 罗能镇; 张本贺; 相咸高; 何潮洪; 徐义明; 周俊超; 岳昌海 |
| 本发明公开了一种利用离子液体和L-二苯甲酰酒石酸共同拆分氧氟沙星消旋物的试剂及方法。将氧氟沙星消旋物与烷基咪唑L-酒石酸盐离子液体溶于去离子水中形成水相，同时将L-二苯甲酰酒石酸溶于正癸醇中形成有机相，将有机相和水相混合并放入振荡器中，震荡，静置，取水相清液检测L-氧氟沙星和D-氧氟沙星的浓度，有机相中L-氧氟沙星和D-氧氟沙星的浓度各自通过质量守恒定律得到，分别计算L-氧氟沙星和D-氧氟沙星的分配系数，进而计算分离因子，分离效果较好，拆分成功。本发明利用离子液体烷基咪唑L-酒石酸盐离子液体和L-二苯甲酰酒石酸共同拆分氧氟沙星消旋物，提高拆分的效率，减少拆分所需试剂，操作工艺简单，选择性高，适宜工业化生产。 | ||||||
| 164 | [(3aS,4R,6S,6aR)-6-羟基-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊二烯并[d][1,3]二氧戊环-4-基]氨基甲酸苄酯的制备方法和该方法中的中间体 | CN201280023753.3 | 2012-05-11 | CN103534245B | 2015-08-19 | T.穆斯 |
| 本发明涉及制备[(3AS,4R,6S,6AR)-6-羟基-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊二烯并[d][1,3]二氧戊环-4-基]氨基甲酸苄酯(VI)的方法、所述方法的产品及其用途(VI)。 | ||||||
| 165 | 一种采用高速逆流色谱法分离制备左旋棉酚的方法 | CN201310520261.1 | 2013-10-28 | CN103524314B | 2015-08-19 | 杨雪飞 |
| 本发明涉及一种用高速逆流色谱来分离制备左旋棉酚的方法。所述方法采用二次提取工艺和高效逆流色谱的组合式分离制备技术有效的提取并分离了天然活性物质左旋棉酚，其取得了诸多有益效果：(1)首次采用高效逆流色谱实现左旋棉酚的分离制备，达到了分离效率高、纯度高等诸多优点；(2)采用膨胀溶剂和超声-微波的组合式提取工艺，实现了提取率的最大化，高效地利用了原材料、节约了成本；(3)采用先分离后水解的方法，有效地避免了产物中油脂、色素的存在，提高了产品的纯度，并且可直接获得光学活性物质，上述优点使得该技术具备广泛的工业化前景和市场价值。 | ||||||
| 166 | 分离剂 | CN201380063640.0 | 2013-11-29 | CN104813165A | 2015-07-29 | 大西崇文; 森下康人; 宫本正裕 |
| 本发明提供一种分离剂，其具有载体和通过化学键合担载于载体表面的配体，其特征在于：上述载体是由无孔性的核和多孔性的壳构成的核-壳型粒子，该壳的细孔直径为9nm以上，该壳由聚烷氧基硅氧烷的水解物构成，上述配体为光学活性聚合物、光学惰性的聚酯、蛋白质、核酸、分子量50～1000的光学活性的有机化合物。 | ||||||
| 167 | 一种无互穿手性MOF固定相及其制备方法和在HPLC中拆分对映体的应用 | CN201310279134.7 | 2013-07-04 | CN103331151B | 2015-07-15 | 唐波; 马瑜; 匡轩; 苏浩 |
| 本发明涉及一种无互穿手性MOF固定相及其制备方法和在HPLC中拆分对映体的应用，它是结构式为{[ZnL]·H2O}n的非互穿手性三维多孔框架配合物；其不对称的一个结构单元{[ZnL]·H2O}由一个Zn2+、一个L配体和一个客体水分子组成；L配体为含-NH-的手性吡啶羧酸，其化学组成为[(N-(4-吡啶甲基)-L-亮氨酸·HBr)]，分子式为C12H19BrN2O2。选用手性氨基酸和4-吡啶甲醛为原料，一步工艺合成了一种含-NH-的吡啶羧酸手性配体，以该配体和醋酸锌为原料，室温扩散制得MOF固定相。本发明材料具有均一的手性螺旋通道、均一的孔径和孔口，用于手性药物及其它对映体的拆分，其拆分选择性依赖于被拆分对映体分子的尺寸，而不依赖于被拆分对映体的官能团，具有传统沸石分子筛分离的特征。 | ||||||
| 168 | 用于制备异*唑烷化合物的方法 | CN201380048621.0 | 2013-09-19 | CN104703974A | 2015-06-10 | 竹本佳司; 小林祐辅; 猪熊翼; 谷口大和 |
| 本发明提供一种能够以良好的收率制备异唑烷化合物的方法。在分子中具有氢键供体部位的叔胺催化剂的存在下，化合物(1)转化成化合物(2)，其中各符号如在说明书中所述。 | ||||||
| 169 | 一种噁唑啉基团修饰的环糊精衍生物及其制备方法和应用 | CN201310240634.X | 2013-06-17 | CN103288983B | 2015-04-29 | 周智明; 刘应强; 李志怀; 戴力 |
| 本发明提供了一种噁唑啉基团修饰的β-环糊精及其制备方法和应用。本发明首先将β-环糊精氧化为6A-醛基-β-环糊精，6A-醛基-β-环糊精再与苯甘氨醇和N-溴代琥珀酰亚胺在室温下反应，合成出两种不同构型的6-脱氧-6-R-(-)-(4-苯基-4,5-二氢噁唑啉)-β-环糊精和6-脱氧-6-S-(+)-(4-苯基-4,5-二氢噁唑啉)-β-环糊精，最后将其键合到硅胶表面制成手性固定相。本发明所述噁唑啉基团修饰的环糊精衍生物的制备方法操作简单，条件温和，对环境友好，用噁唑啉基团修饰的环糊精衍生物制得的环糊精固定相手性分离效果好，稳定性高。 | ||||||
| 170 | 一种制备安立生坦的方法 | CN201110283993.4 | 2011-09-22 | CN103012280B | 2015-04-29 | 张福利; 金林勇; 萧伟; 吴泰志; 王振中; 郭庆明; 张军; 章晨峰; 李丹凤 |
| 本发明涉及化学合成领域，公开了一种安立生坦的制备方法。该制备方法以(S)-苯乙胺作为拆分剂与2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸在特定溶剂中形成两个非对映体；通过重结晶得到较小溶解度的非对映体；再进行酸游离制得安立生坦。本发明方法收率约为30％，所采用的拆分剂价廉易得且容易回收，适合工业化生产。 | ||||||
| 171 | 以β-环糊精为键合固定相的毛细管电色谱柱的制备方法及在手性药物分离中的应用 | CN201210452390.7 | 2012-11-13 | CN102921193B | 2015-03-18 | 周婕; 张振中; 刘倩; 郑旭霞; 叶凡 |
| 本发明涉及以β-环糊精为键合固定相的毛细管电色谱柱的制备方法及在手性药物分离中的应用，可有效解决毛细管电色谱柱的制备及手性药物分离的问题，其解决的技术方案是，包括有以下步骤：①六位单取代的对甲苯磺酰-β-环糊精的制备；②六位单取代的氨化-β-环糊精的制备；③硅烷化硅胶的制备；④β-环糊精键合硅胶手性固定相的制备；⑤毛细管填充柱的制备。本发明价格低廉，低毒，环境污染低，是β-环糊精为键合固定相的毛细管电色谱柱的制备方法及在手性分离中的应用上的创新。 | ||||||
| 172 | 一种光学纯顺式阿扑长春胺酸酯类的制备方法 | CN201010584336.9 | 2010-12-13 | CN102558170B | 2015-03-18 | 张宝富; 林桂清 |
| 本发明涉及一种自外消旋顺式阿扑长春胺酸酯类制备其光学纯对映体的方法。将手性拆分剂R*-COOH与外消旋顺式阿扑长春胺酸酯类生成相应的盐，利用两种对映体盐溶解度的差异进行拆分，再将其中和、释放，最后重结晶纯化并富集光学纯度，制得高光学纯度的单一对映体；同时，由于拆分剂及拆分溶剂选用恰当，浓缩拆分母液可获得另一对映体的盐，并具有很高的化学纯度和光学纯度，经中和、释放后再精制，可得到高纯度的另一对映体。这种利用同一拆分剂，直接得到待拆分外消旋体的两种光学纯对映体的实例比较罕见，尤其针对外消旋顺式阿扑长春胺酸酯类包括长春西汀的拆分尚属首次。本发明拆分操作简捷、高效，通过该方法拆分外消旋顺式阿扑长春胺酸乙酯来获得长春西汀，开辟了该药又一来源途径。 | ||||||
| 173 | 模拟移动床色谱拆分4-氯二苯甲醇对映体的方法 | CN201410027936.3 | 2014-01-22 | CN104387237A | 2015-03-04 | 刘玉明; 孙玉高; 李胜迎 |
| 本发明公开了一种模拟移动床色谱拆分手性药物4-氯二苯甲醇对映体的方法。本发明的特征是：采用模拟移动床色谱系统，填料为表面涂敷了直链淀粉-三(3，5-二甲基苯基氨基甲酸酯)的球形硅胶，流动相为正己烷、乙醇和三氟乙酸（TFA）溶液，在正相条件下拆分4-氯二苯甲醇对映体得到高纯度的R-4-氯二苯甲醇和S-4-氯二苯甲醇。模拟移动床色谱系统是连续化生产，自动化程度高，生产效率高。 | ||||||
| 174 | 具有拆分手性胺功能的单手性金属有机框架材料的制备方法 | CN201310064403.8 | 2013-02-28 | CN103113411B | 2015-02-25 | 彭永武; 崔勇 |
| 一种化工技术领域的具有拆分手性胺功能的单手性金属有机框架材料的制备方法，通过将锰盐和单手性配体(S)-3,3’-二叔丁基-5,5’-二(3,5-二羧基苯基)-6,6’-二甲基-2,2’-二羟基-1,1’-联苯按一定比例溶解于甲醇和N,N-二甲基甲酰胺，搅拌10分钟，升温至80～85℃，反应大约24小时生成无色针状晶体，然后用乙醚洗涤即可获得结构比较稳定的一种具有拆分手性胺功能的单手性金属有机框架材料。本发明方法制备条件温和、操作简单、手性胺分离ee值达90%以上并且能重复使用。 | ||||||
| 175 | 消旋δ-羟基酯的不对称催化氢化动力学拆分及其应用 | CN201410714176.3 | 2014-11-28 | CN104355997A | 2015-02-18 | 周其林; 谢建华; 杨小会; 王立新 |
| 本发明涉及消旋δ-羟基酯不对称催化氢化的动力学拆分及其应用。采用手性螺环吡啶胺基膦配体的铱催化剂，在碱存在的条件下，对外消旋的δ-羟基酯进行不对称催化氢化，得到具有一定光学纯度的手性δ-羟基酯和1，5-二醇。该方法是一种高效、高选择性、经济、可操作性好、环境友好、以及适合工业生产的新方法。可以在较低催化剂的用量下以非常高的对映选择性及收率获得光学活性手性δ-羟基酯和1，5-二醇。该方法所得到的手性δ-羟基酯和1，5-二醇可做为关键手性原料用于手性药物利索茶碱((R)-lisofylline)和天然产物麝香猫((+)-civet)、(-)-indolizidine 167B、毒芹碱((-)-coniine)的不对称合成。 | ||||||
| 176 | S-5-取代-N-2'-(噻吩-2-基-)乙基-1,2,3,4-四氢萘-2-胺或其手性酸盐和用于制备罗替戈汀 | CN200910195260.8 | 2009-09-07 | CN102010400B | 2015-02-04 | 何训贵; 郭建平; 王延龄; 唐文生; 张兴忠; 汪学章; 王元 |
| 本发明属于药物化学领域，涉及新的手性化合物S-5-取代-N-2’-(噻吩-2-基-)乙基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺或其手性酸盐及其制备方法，以及采用该手性化合物制备治疗帕金森氏病药物罗替戈汀的方法。消旋的5-取代-N-2’-(噻吩-2-基-)乙基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺(即化合物1)，采用常规的手性酸拆分，得到旋光纯的S构型的5-取代-N-2’-(噻吩-2-基-)乙基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺的手性酸盐，游离后得到S-5-取代-N-2’-(噻吩-2-基-)乙基-1，2，3，4-四氢萘-2-胺(即化合物2)；该化合物2或其手性酸盐经烷基化、脱保护，制得罗替戈汀(即化合物5)。该方法简便，成本低廉，易于工业化。 | ||||||
| 177 | 一种合成S-扁桃酸的工艺 | CN201110356241.6 | 2011-11-11 | CN103102260B | 2015-01-21 | 王克柳; 颜丙辉; 杨红霞 |
| 本发明提供一种合成S-扁桃酸的制备方法，包括：1)卤化：在甲苯中通入卤素蒸汽，无需其他溶剂，加热回流，后对反应液进行分馏，得到卤化甲苯；2)将卤化甲苯与氰化盐反应，生产苯乙腈；3)苯乙腈经溴化得到α-溴-苯乙酮，经酸化后得到RS-扁桃酸粗品；4)RS-扁桃酸粗品在酸性环境下与右旋拆分剂反应生成S-扁桃酸盐酸盐，经后处理得到S-扁桃酸，重结晶后得到纯度在99.5％以上的S-扁桃酸。S-扁桃酸的摩尔收率为78％以上(以甲苯计算)。 | ||||||
| 178 | 一种生产D-半胱氨酸的机械装置 | CN201310198073.1 | 2013-05-26 | CN104177281A | 2014-12-03 | 不公告发明人 |
| 本发明公开了一种生产D-半胱氨酸的机械装置，该装置属于氨基酸生产领域；包括：反应罐、压滤机、烘干机、化学反应釜、过滤机；其特征是：反应罐上设有L-半胱氨酸进口、冰乙酸进口、丙酸进口、丙酮进口、芳香醛进口、苯丙氨酸进口、冰水进口、反应液出口，反应罐和压滤机间设有第一输送机，压滤机上设有N，N-二乙基乙胺液体进口、液体出口，压滤机和烘干机间设有第二输送机，烘干机和化学反应釜间设有第三输送机，化学反应釜上设有蒸馏水进口、氢氧化钠水溶液进口、乙醇进口，化学反应釜和过滤机设有第一料浆泵和管道，过滤机上设有液体出口，过滤机和烘干机间设有第四输送机，烘干机上设有成品出口。 | ||||||
| 179 | 对映体选择性两性离子交换材料 | CN200980117838.6 | 2009-05-11 | CN102066003B | 2014-11-12 | W·林德纳; M·拉默霍弗; C·霍夫曼 |
| 一种对映体选择性两性离子交换材料，其包含含有至少一个阳离子交换基团和至少一个阴离子交换基团及一个带有所述选择剂组分的载体的手性选择剂组分(SO)，其中手性选择剂组分包含至少一个以非大环方式连接所述离子交换基团的手性连接体部分，和所述手性连接体部分包含至少一个π-π相互作用位点。 | ||||||
| 180 | 一种用于手性羧酸对映体分析和拆分的化合物及其制备方法 | CN201110228475.2 | 2011-08-10 | CN102399169B | 2014-10-29 | 郑炎松 |
| 本发明提供了一种用作手性羧酸对映体分析和拆分的手性芳香烃取代的丙烯腈环己二胺类试剂。这种试剂由具有聚集诱导发光效应的二芳香烃取代丙烯腈以及具有光学活性的环己二胺组成。它能在溶剂中与各种手性羧酸的一个对映体生成聚集体，发射强荧光；与手性羧酸的另外一个对映体不能生成聚集体，不发射荧光或者发射微弱的荧光，从而用于对手性羧酸的两个对映体进行分析和拆分。 | ||||||
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