| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 一种巴洛沙韦酯中间体的制备方法 | CN202210558516.2 | 2022-05-20 | CN114874183B | 2024-03-15 | 王力; 余建飞; 陈根强; 尹聪聪; 丁小兵; 张绪穆 |
| 一种巴洛沙韦酯中间体的制备方法，该方法采用不对称转移氢化催化剂催化7,8‑二氟二苯并[B,E]噻吩‑11‑酮(IV)来制备巴洛沙韦酯重要中间体(S)‑7,8‑二氟‑6,11‑二氢‑二苯并[B,E]噻吩并‑11‑醇(V)。该方法实现了反应原料高达99％的转化率和所得目标产物高达99％的ee值。本发明提供了高效、高选择性的方法，显著提高了巴洛沙韦酯中间体的合成效率，优化了生产环境，降低了生产成本。 | ||||||
| 22 | 一种四氢喹喔啉衍生物不对称氢化合成方法 | CN202311648184.8 | 2023-12-01 | CN117658930A | 2024-03-08 | 游恒志; 徐阿娜; 田敏卿; 黄均荣; 陈平; 王刚; 王俊涛; 陈芬儿 |
| 本发明提供了一种四氢喹喔啉衍生物不对称氢化合成方法，在铱基金属催化剂存在下，通过一锅法反应得到。本发明四氢喹喔啉衍生物不对称氢化合成方法，通过一锅法在铱基金属催化剂存在下高效合成了四氢喹喔啉衍生物，产率高，具有优异的对映选择性。 | ||||||
| 23 | 一种手性腈类化合物的合成方法 | CN202210522506.3 | 2022-05-13 | CN114956929B | 2024-03-05 | 陈加荣; 张斌; 宋禄彤; 李凌涯; 肖文精 |
| 本发明涉及一种手性腈类化合物的合成方法，包括如下步骤：在惰性气体保护下，在有机溶剂中，在光催化剂Ph‑PTZ、铜催化剂、手性恶唑啉配体、TMSCN、水和紫灯照射存在下，将芳基乙烯类化合物转化为手性芳基乙腈类化合物，该方法反应条件温和、合成路线简单、制备方法高效。 | ||||||
| 24 | 手性NHC催化制备手性3,2`-吡咯烷螺环吲哚骨架化合物的方法 | CN202210156055.6 | 2022-02-21 | CN114605212B | 2024-02-23 | 鲁军; 谭永平; 邓赟; 李美美; 田婉蓉 |
| 25 | 不对称催化氢化制备手性二级醇的方法、工艺 | CN202311585454.5 | 2023-11-23 | CN117567288A | 2024-02-20 | 稂琪伟; 丁小兵; 尹聪聪; 管庆鑫; 段建新; 卢兆强; 李硕 |
| 不对称催化氢化制备手性二级醇中间体的方法、工艺， 将式I所示的中间体化合物在贵金属‑双膦双胺手性催化剂、碱、氢源以及有机溶剂存在下进行不对称氢化反应，其中，所述的氢源选自氢气，贵金属‑双膦双胺手性催化剂具有下式III结构， 式III中X、Y各自独立为卤素、醋酸根或氢， 表示双膦配体， 表示二胺结构，贵金属Ru选自钌、铑、铱或钯，式I和式II中的R选自硝基‑NO2、亚硝基‑NO、氨基‑NH2、取代的氨基‑NR1R2，R1和R2各自独立为胺基保护基，优选为烷氧羰基、酰基和烷基。 | ||||||
| 26 | 雷贝拉唑类似物的合成方法及应用 | CN202311543177.1 | 2023-11-20 | CN117534657A | 2024-02-09 | 凌飒; 赵一朗; 刘志成; 蔡秋铭; 余婉熔 |
| 本发明涉及雷贝拉唑类似物的合成方法及应用，尤其涉及(R)‑2‑((4‑甲氧基‑3‑甲基吡啶‑2‑基)甲基亚硫酰基)‑1H‑苯并咪唑的合成方法。该合成方法包括以2,3‑二甲基‑4‑甲氧基‑吡啶氮氧化物为原料一步合成2‑氯甲基‑3‑甲基‑4‑甲氧基吡啶，并进一步合成(R)‑2‑((4‑甲氧基‑3‑甲基吡啶‑2‑基)甲基亚硫酰基)‑1H‑苯并咪唑。本发明大大减少合成工艺步骤，节约了合成成本，提高了合成效率，并且相对于现有的合成路线，合成过程温和，有毒危险试剂使用较少。 | ||||||
| 27 | 一种通用手性催化剂及其制备方法 | CN202210705016.7 | 2022-06-21 | CN115025814B | 2024-02-09 | 王立新; 陆森; 万文娟; 田芳; 张乾茂 |
| 本发明涉及不对称催化技术领域，提供一种通用手性催化剂，其结构为如式I所示的含有咪唑啉酮骨架及膦配体的双官能手性化合物，既可以单独作为手性小分子催化剂，也可以通过与金属的配位单独实现不对称金属催化，或者在同一个反应体系中通过组合实现小分子与金属的共同催化，具有优异的应用价值。尤其是提出的含有咪唑啉酮骨架及膦配体的双官能手性化合物，与现有的手性咪唑啉酮类催化剂具有不同的结构及更多、更丰富的催化功能。#imgabs0# | ||||||
| 28 | 环丙烷化合物的制造方法 | CN201980057912.3 | 2019-09-05 | CN112672992B | 2024-02-09 | 山内一宏; 友川淳一 |
| 本发明提供(1R,2S)‑2‑{[((2,4‑二甲基嘧啶‑5‑基)氧基}甲基]‑2‑(3‑氟苯基)‑N‑(5‑氟吡啶‑2‑基)环丙烷‑1‑甲酰胺的工业上有利的制造方法。通过经由新型化合物的路径，利用工业上有利的方法制造(1R,2S)‑2‑{[((2,4‑二甲基嘧啶‑5‑基)氧基}甲基]‑2‑(3‑氟苯基)‑N‑(5‑氟吡啶‑2‑基)环丙烷‑1‑甲酰胺(化合物[A])。(式中的各符号与说明书中记载的相同。)#imgabs0# | ||||||
| 29 | 一种负载型铁基催化剂及其制备和在(R)-香茅醛的合成中的应用 | CN202211258107.7 | 2022-10-13 | CN115739187B | 2024-02-02 | 马啸; 马慧娟; 许鹏; 于明; 李庆辉; 李耀林; 包新军; 郝小雷 |
| 本发明公开了一种负载型铁基催化剂及其制备和在(R)‑香茅醛的合成中的应用，该负载型铁基催化剂包括活性成分和载体；所述载体为类沸石咪唑骨架材料；所述活性成分由铁元素、过渡金属元素和手性配体组成；所述过渡金属元素选自Ru、Pd、Ir、Pt、Cu、Zn、Ni、In、Cd、V、Co、Zr、La、Ce中的一种、两种或多种。该负载型铁基催化剂应用于(R)‑香茅醛的合成时，避免了精馏分离香叶醛和橙花醛时的高能耗，减少了设备投资，降低了成本。 | ||||||
| 30 | 一种立体专一性合成2-烯醛、2-烯酮化合物及其氘代化合物的方法 | CN202011485720.3 | 2020-12-16 | CN114634407B | 2024-02-02 | 麻生明; 王维一; 于一博; 钱辉 |
| 本发明公开了一种立体专一性合成2‑烯醛和2‑烯酮化合物及其氘代化合物的方法，即通过2,3‑联烯醇与有机硼酸，在铑催化剂、铜催化剂、碱、空气(或氧气)的作用下，在有机溶剂中反应，立体专一性地一步合成2‑烯醛和2‑烯酮化合物及其氘代化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，反应具有立体专一性(单一构型)。本发明方法可以用于氘代2‑烯醛、氘代2‑烯酮的合成，以及药物分子、天然产物分子的结构改造。 | ||||||
| 31 | 一种手性相转移催化剂催化合成洛替拉纳关键中间体的方法 | CN202311333498.9 | 2023-10-16 | CN117447459A | 2024-01-26 | 黄林; 李原强; 侯美凤; 张晗月 |
| 本发明属于制备洛替拉纳领域，特别涉及一种手性相转移催化剂催化合成洛替拉纳(Lotilaner)关键中间体的方法。使用便宜的原料通过原位合成格氏试剂策略，一锅法高收率合成关键原料S5，这样大大节约了合成成本，之后合成相转移催化剂来催化使得整个合成路线变得更加高效实用。#imgabs0#R1为Cl，Br，F,I或H,最优选地，为Cl。 | ||||||
| 32 | 一种吡咯烷化合物及其制备方法 | CN202210834303.8 | 2022-07-14 | CN117430540A | 2024-01-23 | 张强; 李恩德 |
| 本发明公开了一种吡咯烷化合物及其制备方法。具体公开了一种化合物III‑1的制备方法，其包括以下步骤：溶剂中，化合物IV与富马酸发生成盐反应，得到化合物III‑1；所述化合物IV 为 和 任意比例的混合物。本发明的吡咯烷化合物及其制备方法应用于(S)‑2‑((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代)‑1‑((S)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑基)乙醇的制备，可提高目标产物的纯度，获得较高收率； | ||||||
| 33 | 一种手性喹喔啉酮的合成方法 | CN202311273014.6 | 2023-09-28 | CN117402029A | 2024-01-16 | 郭武生; 张煜希 |
| 本发明公开了一种手性喹喔啉酮的合成方法，以铜盐、手性配体和碱为催化体系，于有机溶剂中反应得到目标物手性喹喔啉酮化合物，本发明使用经济易得的铜催化剂，通过炔丙基取代反应与酯基的胺解反应构筑C‑N键合成手性喹喔啉酮；此方法具有底物普适性好、产率高、对映选择性好、易于实现工业化生产等优点。本发明的合成方法无需使用一些特殊且昂贵的催化剂，且反应条件简单，无需高压氢气等特殊反应环境，对反应设备要求低，易于工业化放大生产。 | ||||||
| 34 | 含有螯合配体的双手性金属协同催化体系及其不对称合成贝达喹啉的应用 | CN202210795316.9 | 2022-07-07 | CN117399070A | 2024-01-16 | 张万斌; 高峰; 李静; 坦维尔; 阿哈默德; 罗亦聪; 张振锋 |
| 本发明公开了一种含有螯合配体的双手性金属协同催化体系及其不对称合成贝达喹啉的应用。具体为：在双手性金属协同催化体系中，以一种非手性二级胺和手性氨基醇锂形成的螯合配体提高了反应的平衡常数，促使6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉(I)与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮(II)的加成反应朝正向进行，该双金属协同催化体系显著提高了目标产物(1R,2S)‑贝达喹啉的收率。 | ||||||
| 35 | 环己烯衍生物的不对称催化氢化方法 | CN202311295061.0 | 2023-10-09 | CN117362142A | 2024-01-09 | 张万斌; 褚定军; 袁乾家; 谢晓强 |
| 本发明提供了一种式I所示化合物的不对称催化氢化方法，包括步骤：在氢气氛围下，在溶剂中，式I所示化合物在配体、铱盐以及无机盐形成的催化剂存在下，进行不对称氢化还原，形成式II所示化合物，反应式如下所示。本发明的不对称催化氢化合成方法所用催化剂成本低，原料完全转化，得到的目标产物ee值可达到99％，适合于工业化生产，。 | ||||||
| 36 | 一种双金属协同促进体系及其在不对称合成(R,S)-TBAJ-876中的应用 | CN202210736573.5 | 2022-06-27 | CN117343047A | 2024-01-05 | 张万斌; 高峰; 李静; 坦维尔·阿哈默德; 张振锋; 袁乾家 |
| 本发明公开了一种双金属协同促进体系及其在不对称合成(R,S)‑TBAJ‑876中的应用。具体为：金属锂、钠或钾盐与手性的或非手性的胺形成氨基金属化物，该氨基金属化物和另一种金属形成协同促进体系，在合适配体的作用下，在低温条件下协同促进6‑溴‑3‑(2,3,6‑三甲氧基吡啶)‑2‑甲氧基喹啉和3‑N,N‑二甲胺基‑1‑(2,6‑二甲氧基吡啶)‑1‑丙酮的加成反应。该双金属协同促进体系首次以高收率和高选择性实现了抗肺结核候选药物(R,S)‑TBAJ‑876的不对称合成。 | ||||||
| 37 | 一种镍催化的烯烃不对称氢芳基化方法和应用 | CN202311234947.4 | 2023-09-22 | CN117303993A | 2023-12-29 | 朱少林; 周钧岍; 何玉立; 王优 |
| 本发明公开了一种镍催化的烯烃不对称氢芳基化方法和应用，使用镍和两类配体接力组合催化实现含氮烯烃的迁移不对称氢芳基化的方法及在制备尼古丁(S)‑Nicotine和小分子抑制剂中的应用，属于有机化学和药物化学领域。本发明在金属镍源、手性配体、碱、氢源、添加剂等作用下，使含氮烯烃与芳基溴化合物在有机溶剂中进行反应，以优异的区域选择性和对映选择性得到手性α‑(杂)芳基取代的胺类化合物。本发明使用简单易得的烯烃和商业可得的芳基溴化物作为原料，丰产金属镍作为催化剂，通过组合结构和功能简单的迁移配体和不对称偶联，避免了结构复杂的单手性配体的设计和筛选，实现了迁移和不对称偶联的双重功能；该反应条件温和，官能团兼容性良好，操作简便。 | ||||||
| 38 | 一种手性N-(4-氯-2-(羟基(苯基)甲基)苯基)异烟酰胺的合成方法 | CN202210723342.0 | 2022-06-23 | CN117285401A | 2023-12-26 | 胡向平; 万银波 |
| 本发明提供了一种手性N‑(4‑氯‑2‑(羟基(苯基)甲基)苯基)异烟酰胺(抗倒胺)的合成方法。该方法以N‑(2‑苯甲酰基‑4‑氯苯基)异烟酰胺为原料，利用金属铱和苯乙胺骨架PNN配体原位形成的络合物为催化剂，甲醇为溶剂，碳酸钾为碱添加剂，在此均相催化体系下发生氢化反应，并以>99％收率、>99％ee值得到N‑(4‑氯‑2‑(羟基(苯基)甲基)苯基)异烟酰胺。该方法活性高、条件温和，具有很高的工业应用价值。 | ||||||
| 39 | 手性β-烷基酰胺类化合物的制备方法 | CN202210403991.2 | 2022-04-18 | CN114805108B | 2023-12-26 | 舒伟; 赵文涛 |
| 40 | 膦氮配体及其络合物在催化不对称反应中的应用 | CN202110592273.X | 2021-05-28 | CN113527360B | 2023-12-19 | 林碧津; 陈根强; 支志明; 张绪穆 |
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