| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 141 | 一种（S）-（-）-尼古丁的合成制备方法 | CN202111294374.5 | 2021-11-03 | CN113999084A | 2022-02-01 | 成昌梅; 魏海南 |
| 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种(S)‑(‑)‑尼古丁的合成制备方法。本发明提供手性合成尼古丁的方法是通过采用麦斯明(i)为初始原料，在甲酸(ii)、催化剂/配体(iii)的条件下催化还原生成具化合物3‑吡咯烷基吡啶(iv),再甲基化生成(S)‑(‑)‑尼古丁(v)。此制备方法合成制备尼古丁效率更高，成本更低。合成路线如下所示： | ||||||
| 142 | 一种手性苯硅醇及1,2-手性双硅化合物的合成方法 | CN202111222592.8 | 2021-10-20 | CN113943318A | 2022-01-18 | 李锐; 王一帆; 孙娜; 陈杰; 任凯 |
| 本发明公开一种金属钯催化β‑硅基苯乙烯与三氯硅烷发生不对称硅氢化反应为策略来实现手性苯硅醇及1,2‑手性双硅化合物的合成方法；本发明实现的手性含硅化合物的合成反应中，反应条件温和，反应效率高，并且底物范围广，其中标准底物产物的ee值高达到98％，收率为95％。手性硅化合物在合成化学、材料科学、药物化学和生命科学等领域都展现出非常重要的应用价值。该方法制备的手性苯硅醇化合物以及1,2‑手性双硅化合物在有机合成和药物研发等领域具有非常好的应用前景。 | ||||||
| 143 | 制备作为有用中间体的1，1-二烷基乙烷-1，2-二醇的衍生物的方法 | CN202080027021.6 | 2020-03-31 | CN113874341A | 2021-12-31 | S·沙玛; R·艾哈迈德; S·雷纳; R·A·维什瓦卡尔玛; P·P·辛格 |
| 本发明提供了一种合成可用于制备各种含6‑硝基‑2，3‑二氢咪唑并[2，1‑b]噁唑的药物的取代二醇中间体1，1‑二烷基乙烷‑1，2‑二醇的新型和实用的路线。具体地，本发明提供了一种用于合成德拉马尼的中间体的新型和实用的路线。 | ||||||
| 144 | 手性β-碳基硒醚类化合物及其制备方法和应用 | CN202111177581.2 | 2021-10-09 | CN113860983A | 2021-12-31 | 黄湧; 陈杰安; 李恩 |
| 本申请属于有机合成技术领域，尤其涉及一种手性β‑碳基硒醚类化合物及其制备方法，以及一种手性β‑碳基硒醚类化合物的应用。其中，手性β‑碳基硒醚类化合物的制备方法，包括以下步骤：获取硒醇化合物R1‑SeH和烯酮化合物将所述硒醇化合物、所述烯酮化合物、含氮杂环卡宾催化剂、碱试剂、吸水添加剂与溶剂混合后，进行加成反应，得到手性β‑碳基硒醚类化合物；其结构通式为 本申请制备方法，通过氮杂环卡宾、碱试剂、除水试剂的协同作用，使得该催化体系毒性低，原子利用率和生产效率高，反应过程安全可控，简化了制备生产过程中操作，减少了生产过程对环境产生的污染，同时简化了反应后除去残留物的步骤和操作。 | ||||||
| 145 | 一种手性Pt@Au材料及其制备方法与应用 | CN202111328985.7 | 2021-11-10 | CN113842910A | 2021-12-28 | 胥传来; 王高阳; 匡华; 郝昌龙; 徐丽广; 孙茂忠; 刘丽强; 吴晓玲; 宋珊珊; 胡拥明 |
| 本发明涉及一种手性Pt@Au材料及其制备方法与应用，涉及无机化学技术领域。本发明所述的手性Pt@Au材料是将聚乙烯吡咯烷酮、氯铂酸溶解在N,N‑二甲基甲酰胺溶液中，反应完全得到铂八角体；再将氯金酸、抗坏血酸、手性有机配体溶解在乳化剂溶液中，后加入所述的铂八角体，反应完全后得到所述手性Pt@Au材料。本发明所制备的铂纳米晶体具有独特的具有{411}面的八足体形貌。高指数{411}暴露面的存在使凹型铂纳米晶体具有良好的催化活性。本发明所述的手性Pt@Au八角体充分利用了Pt优异的催化性能及其外围的手性金能够促进手性构型的转化，从而实现催化性能和转换率的提高。 | ||||||
| 146 | 手性吡啶衍生的N,B配体及制备方法和在铱催化不对称硼化反应中的应用 | CN202011602455.2 | 2020-12-29 | CN112724168B | 2021-12-28 | 李鹏飞; 宋沛东 |
| 手性吡啶衍生的N,B配体及制备方法和在铱催化不对称硼化反应中的应用，将手性吡啶衍生物与PhMe2Si‑B(NiPr2)2在甲苯中于125～135℃下反应，得到手性吡啶衍生的N,B配体；本发明的配体用于铱催化不对称硼化反应中，由于配体为N,B双齿配体，能够显著提高中心金属铱的催化活性，并且手性吡啶部分为刚性的稠环结构骨架，整个配体具有相对刚性稳定的手性空间，与金属铱配位后形成络合物稳定，在反应过程中手性环境不会发生变化，同时五并三元环的引入不会显著增加吡啶邻位的位阻，从而影响金属铱的催化活性。采用本发明的配体在铱催化不对称硼化反应中体现出优秀的反应活性和对映选择性。 | ||||||
| 147 | 一种手性3,4,4-三取代吡咯烷酮类化合物的催化不对称合成方法 | CN201910328992.3 | 2019-04-23 | CN111825509B | 2021-12-21 | 胡向平; 许有伟 |
| 本发明涉及一种手性3,4,4‑三取代吡咯烷酮类化合物的催化不对称合成方法，主要由5‑取代‑2(3H)‑呋喃酮类化合物和乙炔基噁唑烷酮类化合物通过不对称[3+2]串联环化反应合成一系列手性3,4,4‑三取代吡咯烷酮类化合物的方法。该方法采用的手性铜催化剂是由铜盐与手性吡啶双噁唑啉配体在各种极性和非极性溶剂中原位生成。本发明可以方便地合成各种带取代基团的手性3,4,4‑三取代吡咯烷酮类化合物，其对映体过量百分数高达97％。本发明具有操作简单、原料易得、底物适用范围广、对映选择性高等特点。 | ||||||
| 148 | 一种从缬沙坦母液中回收甲酯的方法 | CN202111039146.3 | 2021-09-06 | CN113773267A | 2021-12-10 | 孙海涛; 龚道新; 刘俊; 刘琳; 张华; 郭伟云; 陈军; 李望 |
| 本发明涉及一种从缬沙坦母液中回收甲酯的方法，属于化学合成技术领域。该方法包括如下步骤：第一、缬沙坦母液经减压旋蒸得到混合物；第二、混合物送入反应釜中与甲醇发生酯化反应生成L‑缬沙坦甲酯和D‑缬沙坦甲酯，通过降温结晶出D‑缬沙坦甲酯；第三、滤液与含碱金属离子的无机碱反应成盐并结晶，得到L‑缬沙坦甲酯碱金属盐固体；第四、L‑缬沙坦甲酯碱金属盐水解生成L‑缬沙坦甲酯。本发明设计开发一种集反应、结晶、抽滤于一体的反应釜，大大缩短了回收L‑缬沙坦甲酯的时间，提高了效率，减少产物损失，最终得到的L‑缬沙坦甲酯纯度在99.53％以上。 | ||||||
| 149 | 氮掺杂铑炭催化剂及其制备方法和应用 | CN202111068462.3 | 2021-09-13 | CN113499794B | 2021-12-07 | 倪自林; 钱棋春; 张佳琪; 马家豪 |
| 本发明涉及一种氮掺杂铑炭催化剂及其制备方法和应用。所述氮掺杂铑炭催化剂的制备方法，包括如下步骤：混合活性炭、含氮化合物和第一溶剂进行回流反应，制备氮掺杂活性炭；所述氮掺杂活性炭中，所述含氮化合物中的N原子以化学氮的形态与所述活性炭中的C原子连接；混合所述氮掺杂活性炭、铑盐和第二溶剂进行浸渍处理，制备催化剂前体；对所述催化剂前体进行还原反应和碱处理，制备所述氮掺杂铑炭催化剂。该制备方法制备得到的氮掺杂铑炭催化剂能够高收率、高选择性地催化氢化反应制备手性化合物，且适用于工业化生产应用。 | ||||||
| 150 | 镍催化不对称烯丙基烷基化构建α-酰基内酰胺季碳手性中心化合物的方法及化合物 | CN202111210336.7 | 2021-10-18 | CN113735669A | 2021-12-03 | 宋颢; 秦勇; 张茂杰; 薛超云 |
| 本发明涉及过渡金属不对称催化技术领域，具体涉及构建季碳手性中心化合物的方法及其通过该方法制备得到的化合物，本发明通过简易硅烷保护的烯丙醇试剂，使用低当量的镍催化剂和较为便宜的配体，制备出具有手性中心的内酰胺化合物砌块，合成效率高、操作简单、成本更低。 | ||||||
| 151 | 一种手性δ-氨基-β-酮酸酯化合物及其合成方法 | CN202111202372.9 | 2021-10-15 | CN113735668A | 2021-12-03 | 蒋俊; 朱惠伶; 李娟; 胡新根 |
| 本发明公开了一种手性δ‑氨基‑β‑酮酸酯化合物及其合成方法，所述方法包含下列步骤：以羧酸单烷基酯与甲磺酰亚胺为原料，在有机溶剂A中，廉价金属与手性配体为催化剂的条件下直接充分反应，反应结束后反应液经分离纯化得到所述结构新颖的手性δ‑氨基‑β‑酮酸酯化合物。本发明是首次利用廉价金属为催化剂，实现羧酸单烷基酯与甲磺酰亚胺化合物，通过Mukaiyama–Mannich反应得到良好的收率，高对映选择性的δ‑氨基‑β‑酮酸酯。其有益效果主要体现在操作简单；能快速构建手性δ‑氨基‑β‑酮酸酯骨架结构分子；反应收率高，立体选择性好。 | ||||||
| 152 | 一种通过钯催化不对称烯丙基环加成反应合成手性含氧八元环化合物的方法 | CN202110947431.9 | 2021-08-18 | CN113583015A | 2021-11-02 | 刘继田; 李孝训; 王训华; 吕瑞峰 |
| 本发明提供了一种通过钯催化不对称烯丙基环加成反应合成手性含氧八元环化合物的方法，包括步骤如下：于溶剂中，在钯催化体系催化下，γ‑亚甲基‑δ‑戊内酯化合物Ⅰ和邻醌甲基化物Ⅱ发生[4+4]环加成反应，得到手性含氧八元环化合物Ⅲ；所述钯催化体系由钯催化剂和手性配体组成，所述手性配体具有式Ⅳ所示结构。本发明通过钯催化的不对称烯丙基环加成反应构建含氧八元环化合物，具有操作方便，简洁，收率高，反应原料价廉易得，催化剂成本低，底物适用范围广泛，非对映选择性好，对性选择性高等优点。 | ||||||
| 153 | 一种含四（3,5-二三氟甲基苯基）硼阴离子的手性双膦配体铑络合物和制备方法及应用 | CN202110794553.9 | 2021-07-14 | CN113527367A | 2021-10-22 | 朱守非; 张艳东; 张心持; 张新羽 |
| 本发明涉及一种含四(3,5‑二三氟甲基苯基)硼阴离子的手性双膦配体铑络合物和制备方法及应用。具体来说是将手性双膦配体与铑盐进行络合，再与NaBArF进行阴离子交换，即可得到含有BArF‑阴离子的高稳定性手性双膦配体铑络合物。该络合物能够高效催化β‑脱氢氨基酸酯的不对称催化氢化反应，制备高光学纯度的β‑氨基酸酯衍生物，从而为光学纯β‑氨基酸及β‑氨基醇提供了一种适合工业化的合成方法，具有良好的应用前景。 | ||||||
| 154 | 膦氮配体及其络合物在催化不对称反应中的应用 | CN202110592273.X | 2021-05-28 | CN113527360A | 2021-10-22 | 林碧津; 陈根强; 支志明; 张绪穆 |
| 一类膦氮配体及其络合物在催化不对称反应中的应用，膦氮配体含有通式(I)、(II)所示结构中的至少一种。本发明提供的膦氮配体可以用于制备络合物，制得的络合物可以作为催化剂，催化合成含手性碳的烯醇内酯类化合物，该络合物催化的反应具有区域选择性和对映选择性高、反应效率高等特点。 | ||||||
| 155 | 一种含二氟烷基的多官能化环戊烯酮衍生物的不对称合成方法 | CN202110770331.3 | 2021-07-07 | CN113501766A | 2021-10-15 | 蔡云飞; 钟思师; 杨倩 |
| 本发明提供了一种含二氟烷基的多官能化环戊烯酮衍生物的不对称合成方法。它通过组合使用可见光催化、手性布朗斯特酸和非手性路易斯酸催化，以呋喃烯烃、二氟烷基卤化物和芳胺类化合物为原料进行不对称三组分氮杂‑Piancatelli重排反应，合成含二氟烷基的手性多官能化环戊烯酮衍生物。该方法反应条件温和、收率高、对映选择性和非对映选择性优良，在药物合成方面具有潜在的应用价值。 | ||||||
| 156 | 一种合成AMG837的方法 | CN201910820541.1 | 2019-08-29 | CN110590767B | 2021-10-08 | 刘心元; 董晓阳 |
| 本发明涉及合成化合物的方法，具体涉及合成AMG837的方法，所述方法包括：使中间体E与丙炔反应制备中间体D的步骤，使中间体D脱保护制备中间体B的步骤，使中间体B和中间体C反应制备中间体A的步骤，使中间体A水解的步骤本发明以Sonogashira C(sp)‑C(sp3)不对称交叉偶联反应为关键步骤，构建AMG 837的手性C‑C键，显著缩短了合成路线，总收率可达10％，反应条件比较温和，可重复性较好，易于进行工业化扩大合成，具有很好的应用前景。 | ||||||
| 157 | 一种手性六氢吲哚衍生物及其制备方法 | CN202110375620.3 | 2021-04-08 | CN113429331A | 2021-09-24 | 肖元晶; 冯娟; 魏澜; 刘明清; 张俊良 |
| 本发明公开了一种手性六氢吲哚衍生物及其制备方法，将式(I)的1,3‑环己二烯胺衍生物溶解在有机溶剂中，与卤代化合物在30‑40℃下利用钯催化剂/手性配体PC‑Phos(S,Rs)‑P1催化发生不对称Heck/Tsuji‑Trost反应，得到如式(II)所示的手性六氢吲哚衍生物。本发明制备方法反应条件温和，操作简单，能提供手性六氢吲哚结构骨架，对取代类含六氢吲哚天然产物的合成具有重要的意义。 | ||||||
| 158 | 一种基于手性转移策略合成C–N轴手性菲啶酮类化合物的方法 | CN202110327590.9 | 2021-03-26 | CN113372184A | 2021-09-10 | 周强辉; 刘泽水 |
| 本发明公开了一种基于手性转移策略合成C‑N轴手性菲啶酮类化合物的方法。该方法以简单易得的芳基碘化物和带有酰胺基团侧链的芳基溴化物为起始原料，在钯催化剂、膦配体、手性降冰片烯衍生物以及碱的作用下，在40‑100℃下于有机溶剂中搅拌反应，即可得到C–N轴手性菲啶酮类化合物。该方法具有原料廉价易得，反应条件温和，制备过程简单，化学选择性好，对映选择性高，底物适用范围广，易于放大等优点，具有较大的应用潜力，为工业化生产奠定了良好的基础。 | ||||||
| 159 | 一种手性2,3-二氢苯并[b]噻吩1,1-二氧化物、衍生物及制备方法 | CN202011340603.8 | 2020-11-25 | CN112430228B | 2021-09-07 | 夏莹; 贾介; 李习铭 |
| 本发明公开了一种手性2,3‑二氢苯并[b]噻吩1,1‑二氧化物、衍生物及制备方法，所述手性2,3‑二氢苯并[b]噻吩1,1‑二氧化物，结构如式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ所示；制备方法，包括以下步骤：步骤1：将2,3‑二氢苯并[b]噻吩1,1‑二氧化物、有机硼试剂、金属催化剂和双烯类手性配体在氮气环境中充分溶解混合；步骤2：步骤1中混合物在90～120℃条件下，充分反应；步骤3：步骤2中的产物去除杂质和水相，层析分离纯化后即可得到所需化合物；本发明原料简便易得，合成路径简单，目标化合物产率高，选择性好，可以合成含有四级碳原子和双键结构的衍生物；解决了不对称氢化还原无法合成含有季碳结构和不饱和键结构的化合物的难题，拓宽了底物普适性。 | ||||||
| 160 | 不对称环丙烷化合成手性嘧啶取代双酯基环丙烷的方法 | CN202010635935.2 | 2020-07-03 | CN111646948B | 2021-08-27 | 王海霞; 张蜜蜜; 李文朋; 谢明胜; 郭海明; 渠桂荣 |
| 本发明公开了一种不对称环丙烷化合成手性嘧啶取代的双酯基环丙烷，属于有机化学中的不对称合成领域。以N1‑乙烯基嘧啶和苯基碘叶立德为原料，在铜盐催化剂和手性双噁唑啉配体存在下，以高达97％收率和99％ee得到手性嘧啶取代的双酯基环丙烷，进一步与苯甲醛、乙醛酸乙酯或炔丙醇进行[3+2]环加成反应，还可得到更多手性嘧啶核苷类似物，本发明为该类手性嘧啶核苷类似物的合成提供了一种简洁的新路径。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈