1.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
2.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式I的化合物，
其中
X为O或者S；
Y选自：
O-、S-、NH-、和N-烷基；
R1和R2连接在一起以形成：
取代或未取代的环烷基环；取代或未取代的杂环烷基环，其中，所述杂环含有一个或多个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的脂环族系统；取代或未取代的芳基环；或取代或未取代的杂芳环，其中，所述杂环含有一个或多个选自O、S、和N的杂原子；并且R3选自：
H；OH；O-烷基；O-环烷基；O-烷基环烷基；O-酰基；C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；
其中邻近R3的键为单键或双键；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
3.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
4.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式II的化合物，
其中
X为O或S；
Y选自：
O-、S-、NH-、和N-烷基；
Z在其中邻近(Z)n的键为单键或者双键的每个情况下为CR4R5；
R1选自：
H；OH；O-烷基；O-环烷基；O-烷基环烷基；O-酰基；C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；
R2选自：
C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C8环烷基；
脂环系统；C2至C7杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；
R3在每个情况下独立地选自：
卤素、NO2、CN、OR6、NR6R7、COOR6、CONR6R7、NR4COR5、NR4CONR6R7、NR5SO2A、COR6、SO2NR6R7、OOCR4、CR4R5OH、R4OH和A；
R4、R5、R6和R7各自独立地选自：
H；C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C8环烷基；脂环系统；C2至C7杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；
C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；
或者R6和R7连接在一起以形成取代或未取代的杂芳基或杂环烷基系统：
A选自：
O-烷基；O-环烷基；O-烷基环烷基；O-酰基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C8环烷基；
C2-C7杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；
C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；
m是从0至4的整数；并且
n是从1至5的整数；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
5.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
6.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
7.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式III的化合物，其中
R1选自：
+
H、C1-C8直链或支链烷基、C3-C7环烷基、C4-C8烷基环烷基、以及M，其中M是选自Li、+ + + 2+ 2+ 2+ 3+
Na、K、NH4、Ba 、Ca 、Mg 和Al 的阳离子；并且
R2、R3、和R4各自独立地选自：
H；OH；O-烷基；O-环烷基；O-烷基环烷基；O-酰基；C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；
或者
R2和R3、和/或R3和R4连接以形成：
取代或未取代的3-10元环；取代或未取代的5-6元芳环；取代或未取代的3-10元杂环，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的5-6元杂芳环，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
8.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式IV的化合物，
其中
R选自：
酰基酯；酰基硫酯；C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；脂环系统；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中，所述结构式IV的化合物选自以下结构，
10.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式V的化合物，
其中
R1选自：
H；OH；O-烷基；O-环烷基；O-烷基环烷基；O-酰基；S-烷基；S-环烷基；S-烷基环烷基；S-酰基；C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
11.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式VI的化合物，其中
R2、R3和R4各自独立地选自：
H；C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；
取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；并且其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
12.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式VII的化合物，其中
R1和R2各自独立地选自：
H；CO-烷基；CO-环烷基；CO-烷基环烷基；
取代或未取代的CO-芳基，其选自CO-苯基、CO-取代的苯基、CO-萘基、取代的CO-萘基；
取代或未取代的CO-烷基芳基，其选自CO-烷基苯基；CO-烷基取代的苯基；CO-烷基萘基；CO-烷基取代的萘基；
取代或未取代的CO-烯基芳基，其选自CO-烯基苯基；CO-烯基取代的苯基；CO-烯基萘基；CO-烯基取代的萘基；CO-肉桂酰基；CO-香豆酰基；CO-咖啡酰基；和CO-阿魏酰基(ferruloyl)；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
13.根据权利要求12所述的组合物，其中，所述式VII的化合物选自以下结构，
14.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
15.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式VIII的化合物，其中
R1和R2独立地选自：
H、
其中，Glc为葡萄糖，Rha为鼠李糖，Xyl为木糖；并
且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
16.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XI的化合物，其中
R1、R2、R3、和R4各自独立地选自：
H；OH；O-烷基；O-环烷基；O-烷基环烷基；O-酰基；酰基；C1-C10直链或支链烷基；
C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；
或者
R2和R3、或者R3和R4连接在一起以形成：
取代或未取代的3-10元环；取代或未取代的5-6元芳环；取代或未取代的3-10元杂环，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的5-6元杂芳环，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
17.一种根据权利要求16所述的组合物，其中，所述式IX的化合物选自以下结构，
18.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
19.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式X的化合物，
其中
R1、R2和R3独立地选自：
H、C1-C8直链或支链烷基、C3-C7环烷基和C4-C8烷基环烷基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
20.一种根据权利要求27所述的组合物，其中，所述式X的化合物选自以下结构，
21.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XI的化合物，其中
R1、R2、R3、R4、和R5各自独立地选自：
H；OH；O-烷基；O-环烷基；O-烷基环烷基；O-酰基；C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；
X选自：
O、S、NH、和NR，其中R为C1-C10直链或支链烷基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
22.根据权利要求21所述的组合物，其中，所述式XI的化合物选自以下结构，
23.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
24.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XII的化合物，其中
R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自：
H；OH；O-烷基；O-环烷基；O-烷基环烷基；O-酰基；C1-C10直链或支链烷基；C1-C10直链或支链烯基；C1-C10直链或支链炔基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子，并且在杂环中存在NH的情况下，所述氮原子为酰胺、氨基甲酸酯或脲的形式；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；
其条件是
当R1或R2中的一个被取代时，R1和R2中的另一个必须是氢，
或
R1和R2结合以代表羰基(C＝O)、硫代羰基(C＝S)、亚氨基(C＝NH)或取代的亚氨
基(C＝NR)；
并且，其中邻近R7的键可以是CC单键或者CC双键；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
25.根据权利要求24所述的组合物，其中，所述式XII的化合物选自以下结构，
26.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XIII的阳离子和阴离子，
其中
R1和R2各自独立地选自：
H、C1-C8直链或支链烷基、C3-C7环烷基、以及C4-C8烷基环烷基；
X和Y独立地选自：
O和S：
R3、R4和R5各自独立地选自：
C1-C8直链或支链烷基、C3-C7环烷基、C4-C8烷基环烷基和取代或未取代的芳基；
R6选自：
H、OH、O-烷基、O-环烷基和O-烷基环烷基；
R7选自：
C7至C12直链或支链烷基、C7至C12直链或支链烯基、和C7至C12直链或支链炔基；并且其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
27.根据权利要求26所述的组合物，其中，所述式XIII的化合物选自以下结构，
28.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XIV的化合物，其中
R1选自：
H、6-脱氧碳水化合物残基、2-20个6-脱氧碳水化合物残基的聚合物、2,6-双脱氧碳水化合物残基、2-20个2,6-双脱氧碳水化合物残基的聚合物、葡萄糖残基、2-20个葡萄糖残基的聚合物以及由6-脱氧碳水化合物残基、2,6-双脱氧碳水化合物残基、和葡萄糖残基的组合组成的2-20个亚基的聚合物；
R2选自：
H；C1-C10直链或支链烷基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；巴豆酰基；取代或未取代的芳酰基和烷酰基；并且
R3选自：
C1-C10直链或支链烷基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；
并且其中，所述虚线表示任选地存在C4-C5双键或者C5-C6双键；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
29.根据权利要求28所述的组合物，其中，所述式XIV的化合物选自以下结构，
30.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含皮诺敛酸，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
31.根据权利要求30所述的组合物，其中，所述皮诺敛酸为
32.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XV的化合物，其中
R1、R2和R3独立地选自：
H；CO-烷基；CO-环烷基；CO-烷基环烷基；
取代或未取代的CO-芳基，其选自CO-苯基、CO-取代的苯基、CO-萘基、取代的CO-萘基；
取代或未取代的CO-烷基芳基，其选自CO-烷基苯基、CO-烷基取代的苯基、CO-烷基萘基、CO-烷基取代的萘基；以及
取代或未取代的CO-烯基芳基，其选自CO-烯基苯基、CO-烯基取代的苯基、CO-烯基萘基、CO-烯基取代的萘基、CO-肉桂酰基、CO-香豆酰基、CO-咖啡酰基、和CO-阿魏酰基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
33.根据权利要求32所述的组合物，其中，所述式XV的化合物选自以下结构，
34.根据权利要求32所述的组合物，其中，所述式XV的化合物选自以下结构，
35.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XVI的化合物，其中
X选自：
O、S、NH、和NR，其中R为C1-C10直链或支链烷基、C3-C7环烷基、C4-C10烷基环烷基或者CO-烷基；
R1和R2各自独立地选自：
H；C1-C20直链或支链烷基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；CO-烷基；CO-环烷基；CO-烷基环烷基；
取代或未取代的CO-芳基，其选自CO-苯基、CO-取代的苯基、CO-萘基、取代的CO-萘基；
取代或未取代的CO-烷基芳基，其选自CO-烷基苯基、CO-烷基取代的苯基、CO-烷基萘基、CO-烷基取代的萘基；以及
取代或未取代的CO-烯基芳基，其选自CO-烯基苯基、CO-烯基取代的苯基、CO-烯基萘基、CO-烯基取代的萘基、CO-肉桂酰基、CO-香豆酰基、CO-咖啡酰基、和CO-阿魏酰基；并且
其中，邻近所述杂环的键为单键或双键；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
36.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XVII的化合物，其中
X选自：
O、S、NH、和NR，其中R为C1-C10直链或支链烷基、C3-C7环烷基、C4-C10烷基环烷基、或CO-烷基；并且
Y选自：
CHO、COOH和COOZ，其中Z为C1至C10直链或支链烷基、C3至C7环烷基、C4至C10烷基环烷基或者CO-烷基；
R2选自：
H；C1-C20直链或支链烷基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；CO-烷基；CO-环烷基；CO-烷基环烷基；
取代或未取代的CO-芳基，其选自CO-苯基、CO-取代的苯基、CO-萘基、取代的CO-萘基；
取代或未取代的CO-烷基芳基，其选自CO-烷基苯基、CO-烷基取代的苯基、CO-烷基萘基、CO-烷基取代的萘基；以及
取代或未取代的CO-烯基芳基，其选自CO-烯基苯基、CO-烯基取代的苯基、CO-烯基萘基、CO-烯基取代的萘基、CO-肉桂酰基、CO-香豆酰基、CO-咖啡酰基、和CO-阿魏酰基；并且
其中，邻近所述杂环的键为单键或双键；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
37.根据权利要求35或权利要求36所述的组合物，其中，所述式XVI或XVII的化合物选自以下结构，
38.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XVIII的化合物，其中
X为有机或无机阴离子；
或者
当R1为H时，X为内部两性离子；
R1选自：
H；C1-C20直链或支链烷基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；CO-烷基；CO-环烷基；CO-烷基环烷基；取代或未取代的CO-芳基；取代或未取代的CO-烷基芳基；和取代或未取代的CO-烯基芳基；
并且
R2选自：
C1-C20直链或支链烷基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
39.根据权利要求38所述的组合物，其中，所述式XVIII的化合物选自以下结构，
40.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XIX的化合物，其中
R1、R2和R3各自独立地选自：
H；C1-C10直链或支链烷基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；CO-烷基；CO-烯基；CO-环烷基；CO-烷基环烷基；
取代或未取代的CO-芳基，其选自CO-苯基、CO-取代的苯基、CO-萘基、取代的CO-萘基；
取代或未取代的CO-烷基芳基，其选自CO-烷基苯基、CO-烷基取代的苯基、CO-烷基萘基、CO-烷基取代的萘基；
取代或未取代的CO-烯基芳基，其选自CO-烯基苯基、CO-烯基取代的苯基、CO-烯基萘基、CO-烯基取代的萘基、CO-肉桂酰基、CO-香豆酰基、CO-咖啡酰基、和CO-阿魏酰基；并且
R4、R5和R6各自独立地选自：
H；OH；O-(C1-C10)直链或支链烷基；O-(C3-C7)环烷基；O-(C2-C6)杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；O-(C4-C10)烷基环烷基；O-(C3-C9)烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；O-CO-烷基；O-CO-烯基；
O-CO-环烷基；O-CO-烷基环烷基；O-CO-烷基环烷基；
取代或未取代的O-CO-芳基，其选自O-CO-苯基、O-CO-取代的苯基、O-CO-萘基、取代的O-CO-萘基；
取代或未取代的O-CO-烷基芳基，其选自O-CO-烷基苯基、O-CO-烷基取代的苯基、O-CO-烷基萘基、O-CO-烷基取代的萘基；
取代或未取代的O-CO-烯基芳基，其选自O-CO-烯基苯基、O-CO-烯基取代的苯基、O-CO-烯基萘基、O-CO-烯基取代的萘基、O-CO-肉桂酰基、O-CO-香豆酰基、O-CO-咖啡酰基、和O-CO-阿魏酰基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
41.根据权利要求40所述的组合物，其中，所述式XIX的化合物选自以下结构，
42.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XX的化合物，其中
R1、R2和R3独立地选自：
H；C1-C10直链或支链烷基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；CO-烷基；CO-烯基；CO-环烷基；CO-烷基环烷基；
取代或未取代的CO-芳基，其选自CO-苯基、CO-取代的苯基、CO-萘基、取代的CO-萘基；
取代或未取代的CO-烷基芳基，其选自CO-烷基苯基、CO-烷基取代的苯基、CO-烷基萘基、CO-烷基取代的萘基；
取代或未取代的CO-烯基芳基，其选自CO-烯基苯基、CO-烯基取代的苯基、CO-烯基萘基、CO-烯基取代的萘基、CO-肉桂酰基、CO-香豆酰基、CO-咖啡酰基、和CO-阿魏酰基；并且
R4、R5和R6独立地选自：
H；OH；O-(C1-C10)直链或支链烷基；O-(C3-C7)环烷基；O-(C2-C6)杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；O-(C4-C10)烷基环烷基；O-(C3-C9)烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子：O-CO-烷基；O-CO-烯基；
O-CO-环烷基；O-CO-烷基环烷基；O-CO-烷基环烷基；
取代或未取代的O-CO-芳基，其选自O-CO-苯基、O-CO-取代的苯基、O-CO-萘基、取代的O-CO-萘基；
取代或未取代的O-CO-烷基芳基，其选自O-CO-烷基苯基、O-CO-烷基取代的苯基、O-CO-烷基萘基、O-CO-烷基取代的萘基；
取代或未取代的O-CO-烯基芳基，其选自O-CO-烯基苯基、O-CO-烯基取代的苯基、O-CO-烯基萘基、O-CO-烯基取代的萘基、O-CO-肉桂酰基、O-CO-香豆酰基、O-CO-咖啡酰基、和O-CO-阿魏酰基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
43.根据权利要求42所述的组合物，其中，所述式XX的化合物选自以下结构，
44.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XXI的化合物，其中
R1和R2独立地选自：
H；C1-C10直链或支链烷基；C3-C7环烷基；C2-C6杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；C4-C10烷基环烷基；C3-C9烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；取代或未取代的芳基；取代或未取代的烷基芳基；取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的烷基杂芳基；CO-烷基；CO-烯基；CO-环烷基；CO-烷基环烷基；
取代或未取代的CO-芳基，其选自CO-苯基、CO-取代的苯基、CO-萘基、取代的CO-萘基；
取代或未取代的CO-烷基芳基，其选自CO-烷基苯基、CO-烷基取代的苯基、CO-烷基萘基、CO-烷基取代的萘基；
取代或未取代的CO-烯基芳基，其选自CO-烯基苯基、CO-烯基取代的苯基、CO-烯基萘基、CO-烯基取代的萘基、CO-肉桂酰基、CO-香豆酰基、CO-咖啡酰基、和CO-阿魏酰基：并且
R3、R4和R5独立地选自：
H；OH；O-(C1-C10)直链或支链烷基；O-(C3-C7)环烷基；O-(C2-C6)杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；O-(C4-C10)烷基环烷基；O-(C3-C9)烷基杂环烷基，其中，所述杂环含有1个或2个选自O、S、和N的杂原子；O-CO-烷基；O-CO-烯基；
O-CO-环烷基；O-CO-烷基环烷基；O-CO-烷基环烷基；
取代或未取代的O-CO-芳基，其选自O-CO-苯基、O-CO-取代的苯基、O-CO-萘基、取代的O-CO-萘基；
取代或未取代的O-CO-烷基芳基，其选自O-CO-烷基苯基、O-CO-烷基取代的苯基、O-CO-烷基萘基、O-CO-烷基取代的萘基；
取代或未取代的O-CO-烯基芳基，其选自O-CO-烯基苯基、O-CO-烯基取代的苯基、O-CO-烯基萘基、O-CO-烯基取代的萘基、O-CO-肉桂酰基、O-CO-香豆酰基、O-CO-咖啡酰基、和O-CO-阿魏酰基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
45.根据权利要求44所述的组合物，其中，所述式XXI的化合物选自以下结构，
46.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
47.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XXII的化合物，其中
R1和R2各自独立地选自：
H、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基、取代或未取代的O-[C1-C10直链或支链烷基]、取代或未取代的O-[C1-C10直链或支链烯基]、取代或未取代的O-[C1至C10直链或支链炔基]；
并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
48.根据权利要求47所述的组合物，其中，所述式XXII的化合物选自以下结构，
49.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XXIII的化合物，其中
R1和R2各自独立地选自：
H、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基、á或 葡糖基、á或 果糖基、á或 甘露糖基、á或半乳糖基、á或 岩藻糖基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
50.根据权利要求49所述的组合物，其中，所述式XXIII的化合物选自以下结构，
51.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XXIV的化合物，其中
X为C＝O或CHOH；以及
R1、R2和R3各自独立地选自：
C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
52.根据权利要求51所述的组合物，其中，所述式XXIV的化合物选自以下结构，
53.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XXV的化合物，其中
R1、R2、R3和R4各自独立地选自：
H、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
54.根据权利要求53所述的组合物，其中，所述式XXIV的化合物选自以下结构，
55.根据权利要求53所述的组合物，其中，所述组合物进一步包含姜黄提取化合物、-胡萝卜素、锯棕榈提取化合物、发酵诺丽果汁化合物、L-抗坏血酸、芦荟化合物、欧白英提取化合物、雷公藤红素、莽吉柿(藤黄科)果皮提取化合物、芦丁、槲皮素、银杏提取化合物、圣罗勒提取化合物、迷迭香提取化合物、蓝莓提取化合物、催眠睡茄提取化合物、红景天提取化合物、五味子浆果提取化合物、黄芪根、辅酶Q10、肉桂油(香料)、源自植物的甘油(增溶剂)、或它们的组合。
56.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
57.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
58.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
59.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
60.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
61.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XXVI或XXVII的化合物，
其中
R1、R2、R3和R4各自独立地选自：
H、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、-C(O)-(C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基)、-C(O)-(取代或未取代的芳基)，特别优选没食子酸的酯；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
62.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自以下结构，
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
63.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XXVIII的化合物：
其中
R1、R2、R6和R7各自独立地选自：
H、CN、F、Cl、Br、I、OH、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基、COOH、COO烷基、COO(取代或未取代的芳基)；
R3、R4、R5、R8、R9和R10各自独立地选自：
H、CN、F、Cl、Br、I、OH、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基、-O-(C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、COOH、COO烷基、COO(取代或未取代的芳基)；并且
R11选自：
H、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基、---C-(O)-(C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、-C-(O)-(取代或未取代的芳基)；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
64.根据权利要求63所述的组合物，其中，所述式XXVIII的化合物选自以下结构，
65.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自结构式XXIX的化合物：
其中
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地选自：
H、CN、F、Cl、Br、I、OH、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基、-O-(C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、COOH、COO烷基、COO(取代或未取代的芳基)；
R9选自：
H、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基、---C-(O)-(C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、-C-(O)-(取代或未取代的芳基)；并且
R10和R11各自独立地选自：
H、C1-C10取代或未取代的直链或支链烷基、C1-C10取代或未取代的直链或支链烯基、C1-C10取代或未取代的直链或支链炔基；
或者R10和R11与它们所连接的氮一起形成3至8元饱和杂环，所述杂环任选地进一步含有1至2个选自N、O、和S的杂原子；并且
其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
66.根据权利要求65所述的组合物，其中，所述式XXIX的化合物选自以下结构，
67.根据权利要求1-66中任一项所述的组合物，其中，所述苦味受体配体包含具有一个或多个不对称中心的化合物，所述化合物为外消旋混合物、非对映异构体混合物、单对映体、对映体的非对映异构体、内消旋化合物、纯差向异构体、或者其差向异构体的混合物。
68.根据权利要求1-66中任一项所述的组合物，其中，所述苦味受体配体包含具有一个或多个双键的化合物，所述化合物为顺/反、E/Z或其几何异构体。
69.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含选自以下的植物提取物：
龙胆(黄龙胆)、苦根(繁瓣花)、藏红花(番红花)、番泻叶(番泻)、曼那(花白蜡树)、没药(没药树)、当归根(圆叶当归)、矮生接骨木根(矮接骨木)、樟脑(樟树)、Japanese Gentium(龙胆)、中国大黄根(大黄)、地榆-虎耳草根(Theriac veneziam)、莪术根(莪术)、卡琳蓟根(无茎刺苞木)以及它们的组合，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
70.根据权利要求69所述的组合物，其中所述植物提取物为根提取物。
71.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含小茴香、大黄、欧亚甘草、黄檗属、莪术、日本苦木、洋甘菊、陇牛儿苗科、胡萝卜、陈皮、黄芩根、厚朴、Borei、Cyperus rhizome、桔梗属、苦楝皮、以及蛇床属，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
72.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含肉桂(锡兰肉桂)以及苦瓜(苦瓜(Momordica charantia))，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
73.根据权利要求72所述的组合物，其进一步包含麦芽糖醇、可可油、可可粉、乳脂、巧克力浆、大豆卵磷脂、香草精、碳酸钙和/或ù-3脂肪酸。
74.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自：硫胺、铬、钒、á硫辛酸、L-肌肽、桂皮提取物、香蕉叶提取物、乳香脂酸、神奇果(匙羹藤)叶提取物、苦瓜(苦瓜(Momordica charantia))提取物以及它们的组合，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
75.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自：绞股蓝(绞股蓝
(Gynostemma pentaphyllum))提取物、绿茶(山茶)提取物、中国山楂(山楂)提取物、苦瓜(苦瓜(Momordica charantia))提取物、桑椹(桑属物种)提取物以及它们的组合，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
76.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自：右美沙芬、氯己定、愈创甘油醚、假麻黄碱、咖啡因、过氧化物、阿托伐他汀、阿司匹林、对乙酰氨基酚、苯海拉明、多西拉敏、枸橼酸西地那非、洛派丁胺以及它们的组合，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
77.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自：类叶升麻苷、伴葎草酮、蛇麻酮、七叶素、七叶苷、L-丙氨酸、L-丙氨酰-L-丙氨酰-L-丙氨酸、L-丙氨酰-L-异亮氨酰-丙氨酸L-、L-缬氨酰-L-缬氨酰-苦龙胆脂甙、Amaropanin、苦当药酯苷、苦杏仁素、Angustifoline、抗乙酰葎草酮、抗异葎草酮、精氨酸、L-精氨酰亮氨酸、精氨酰-亮氨酰-亮氨酸(Arginyl Leucy Leucine)、精氨酰脯氨酸、细辛醛、天冬氨酰天门冬氨酸、天冬酰胺皂素I、阿托品、苄基 -D-阿拉伯糖苷、苄基 -L-阿拉伯糖苷、苄基 -D-果糖苷、苄基 -D-半乳糖苷、苄基á-D-葡萄糖苷、苄基 -D-葡萄糖苷、苄基á-D-甘露糖苷、苦肽、来自大豆蛋白的苦肽、丁基á-D-葡萄糖苷、丁基 -D-葡萄糖苷、咖啡因、肉质雪胆皂苷II、肉质雪胆皂苷III、肉质雪胆皂苷IV、儿茶素、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、卡茄碱、á-卡茄碱、 -氯霉素、胆酸、菊苣甙、共葎草酮、类蛇麻酮、隐绿原酸、 -内酯、葫芦素B、葫芦素D、环丙氨酸-甘氨酸、环丙氨酸-苯丙氨酸、环丙氨酸-缬氨酸、环(L-精氨酰甘氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苯基丙氨酰-L-异亮氨酰-L-缬氨酰基)、环天冬酰胺-苯基丙氨酸、环甘氨酸-苯基丙氨酸、环己酰亚胺环亮氨酸-色氨酸、环戊(b)氮杂-8(1H)-酮、
7-甲基-2,3，6，7-四氢-环戊(b)氮杂-8(1H)-酮、2,3,6,7-四氢-7-羟基-7-甲基-环戊-2-烯-1-酮、2,5-二羟基-5-甲基-3-(1-哌啶基)-环戊-2-烯-1-酮、2,5-二羟
基-5-甲基-3-(1-吡咯烷基)环戊-2-烯-1-酮、2,3-双-1-吡咯烷基-环戊-2-烯-1-酮、
5-羟基-5-甲基-2,3-双-1-哌啶基-环戊-2-烯-1-酮、5-羟基-5-甲基-2,3-双-1-吡咯烷基-环戊-2-烯-1-酮、5-甲基-2,3-双-1-吡咯烷基-环戊-2-烯-1-酮、5-亚甲
基-2,3-双-1-吡咯烷基-环戊-2-烯-1-酮、3-甲基-2-(1-吡咯烷基)-环苯丙氨酸-天门冬氨酸、环脯氨酸-丙氨酸、环脯氨酸-天冬酰胺、环脯氨酸-甘氨酸、环脯氨酸-异亮氨酸、环脯氨酸-亮氨酸、环脯氨酸-蛋氨酸、环脯氨酸-苯基丙氨酸、环脯氨酸-脯氨酸、环脯氨酸-缬氨酸、环缬氨酸-苯基丙氨酸、Cynaratriol、菜蓟苦素、菜蓟苦素、黄豆苷元、黄豆苷、蜀黍苷、二羟基苯甲酸、2,3-二羟基苯甲酸、2,4-乙基b-L-阿拉伯糖苷、乙基á-D-葡萄糖苷、乙基 -D-葡萄糖苷、Eustomoroside、优士特莫苷、没食子酸、Gaudichaudioside F、Gelidoside、染料木素、染料木苷、龙胆苦苷、龙胆酸、Gentomoside、Geshoidin、6′-O--D-葡糖基龙胆苦苷、ucozaluzanin C、谷氨酰基天门冬氨酸、谷氨酰基谷氨酸、甘氨酰亮氨酸、甲状腺肿素、芦竹碱、大海米菊素、苏木精四甲醚绣线菊苷、十七碳-16-烯、1-乙酸基-2,4-二羟基-十七碳-16-烯、1，2，4-三羟基-组氨酸、L-Hulupone、蛇麻林酮、葎草酮、羟基苯甲酸、4-半萜苷膜苷A、半萜苷膜苷B、半萜苷膜苷C、半萜苷膜苷D、半萜苷膜苷E、半萜苷膜苷F、异葎草酮、顺-异葎草酮、反-异葎草酮、L-lsolupanine、异金雀花碱、-异金雀花碱、10，17-二氧- -异金雀花碱、10-氧代- -山莴苣素、L-亮氨酸、L-丙氨酰-L-丙氨酰-L-亮氨酸，N-[(2R)-6-氨基-2-[(4S)-2,5-二氧-4-(苯基甲基)-1-咪唑烷基]-1-氧代己基]-L-亮氨酰-L-甲硫氨酰基-N-甲基-L-苯基-丙氨酰-、(4-1)-内酰胺、L-亮氨酸、甘氨酰-L-丙氨酰-亮氨酸、L-L-亮氨酸、N-(N-2-L-亮氨酰-L-谷氨酰胺酰)-L-亮氨酸、N-(N-L-亮氨酰-L-a-谷氨酰基)-L-亮氨酸、N-[N2-[N2-[N-(1-L-亮氨酰-L-脯氨酰)-L-苯基丙氨酰]-L-天冬酰胺酰]-L-谷氨酰胺酰]-L-亮氨酸、
N-[N2-[N-[N-(1-L-亮氨酰-L-脯氨酰)-L-苯基丙氨酰]-L-丝氨酰]-L-谷氨酰胺
酰]--L-亮氨酸、L-亮氨酰-L-缬氨酰-亮氨酰亮氨酸、亮氨酰苯基丙氨酸、柠檬苦素、柠檬苦素单内酯、Unamarin、百脉根苷、羽扇豆、白羽扇豆碱、13-羟基-白羽扇豆碱、7-羟基-羽扇豆碱、Epilupinine Lupoxes B、Lupoxes C、蛇麻酮、Luputrione、蜂蜜曲菌素、6-甲氧基-蛋氨酸、L-甲基á-L-阿拉伯糖苷、甲基 -L-阿拉伯糖苷、甲基 -D-葡萄糖苷、甲基á-D-葡萄糖苷2,3-双-异亮氨酸、甲基á-D-葡萄糖苷2,3-双-亮氨酸、甲基á-D-葡萄糖苷2,3-双-L-苯基丙氨酸、甲基á-D-葡萄糖苷2,3-双-苏氨酸、甲基á-D-葡萄糖苷2,3-双-酪氨酸、甲基a-D-甘露糖苷、甲基 -L-木吡喃糖苷、甲基á-D-木糖苷、柚苷、新绿原酸、 -内酯、新桔皮苷、特女贞苷、Oleonuezhenide、橄榄苦甙、Olivieroside A、Olivieroside B、Olivieroside C、江萼苔种素H、苯基丙氨酸、L-苯基á-D-半乳糖苷，苯基á-D-葡萄糖苷，苯基 -D-葡萄糖苷、苯硫脲、Phlomisoside II、哌啶-2-羧酸、4-[(2-羧基-2-羟乙基)硫代]-哌啶羧酸-2、4[(2-羧基-2-羟乙基)硫代]-前葎草酮、前蛇
麻酮、丙基 -D-果糖苷、丙基á-D-葡萄糖苷、丙基 -D-葡萄糖苷、原儿茶酸、野黑樱苷、Pulcherrimine、奎尼丁、奎宁、喹嗪鎓-7-醇盐、雷尼替丁、甜叶菊甙C、水杨苷、柳得洛苷、糙海参皂苷、Scandenoside R5、香紫苏内酯、东莨菪苷、Septemfidoside、丝氨酰赖氨酰甘氨酰亮氨酸、芥子酸胆碱、茄碱、á-鹰爪豆碱、鹰爪豆碱、17-oxo-Stevisalioside A、马钱子碱、甜茶糖甙C1、甜茶糖甙D2、甜茶糖甙F、蔗糖八乙酸酯、獐牙菜苷、獐牙菜苦苷、紫药苦甙、紫杉氰醣、TFI(呋甾烷、 -D-半乳糖吡喃糖苷)、茶黄素、茶黄素没食子酸酯A、茶黄素没食子酸酯B、番茄碱、番茄苷、á-三环脱氢异葎草酮、三叶苷、三羟基苯甲酸、2,4,6-色氨酸、L-尿嘧啶、6-丙基-2-硫代-L-缬氨酸、L-精氨酰甘氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苯基丙氨酰-L-异亮氨酰-(BPla)缬氨酸-、L-育亨宾以及它们的组合，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
78.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自：丁磺氨-K、对乙酰氨基酚、2′乙酰吡嗪、芦荟素、氨基-2-降莰烷-羧酸、苦杏仁甙、穿心莲内酯、p-熊果苷、马兜铃酸、阿托品、马钱子碱、4-苯甲基哌啶、咖啡因、氯霉素、氯喹、环丙沙星、克拉霉素、氯林可霉素、环己酰亚胺、环辛酮、地塞米松、盐酸地尔硫卓、二异丁胺、二甲双胍、2,6-二甲哌啶、多虑平、马来酸依那普利、腾喜龙、依诺沙星、(-)表儿茶素、(-)红霉素、乙基吡嗪、法莫替丁、加巴喷丁、银杏内酯A、甲状腺肿素、愈创木酚甘油醚、盐酸拉贝洛尔、亚麻苦甙、洛美沙星、(-)羽扇豆碱、N-甲基硫脲、1-甲基-2-喹啉酮、甲基强的松、硝基萘、硝基糖精、氧氟沙星、橄榄苦甙、奥美拉唑、盐酸奥昔布宁、安胃宁、肽-LPFSQL、肽-YQEPVLGPVRGVRGPFPIIV、肽-PVLGPVRGFPIIV、肽-PVRGPFPHV、肽-RGPFPIIV、N′-乙基-N′5-苯基脲、2-甲基吡啶、苦味酸、盐酸哌仑西平、强的松、普鲁卡因酰胺-HCl、苦木素、奎纳克林、奎宁、雷尼替丁、糖精、水杨苷、五水合硫酸鹰爪豆碱、蔗糖八乙酸酯、士的宁、磺胺甲噁唑、可可碱、硫代乙酰苯胺、均二苯硫脲、妥拉苏林甲苯基脲、曲匹地尔、甲氧苄啶、L-色氨酸以及它们的组合，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
79.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包括苦酒，所述苦酒选自：
Alomo苦酒、香草茶、Amargo Vallet、Amaro Cora、Amaro Erbes、Amaro Jannamico、Amaro Lucano、Amaro Montenegro、Amer Picon、Amaro Quintessentia、Aperol、Araucano、Ambitter、Avema、Becherovka、Beerenburg、Old Men 苦 酒、Boonekamp ′ s、Borsci San Marzano、Cappellano Chinato、Campari、Carpano Antica、Cio Ciara、Cocchi Chinato、Cock Drops、Collins Orange、Cynar、 Dimitri、China Martini、
Echt Stonsdorfer、Femet Branca、Femet Stock、Fernet1882、Gammel Dansk、Gran Classico Bitter、Hoppe Orange、Killepitsch、Kuemmerling、Lauterbacher Tropfen、Licor Luxardo Amaro、Luxardo 苦 酒、Luxardo Femet、Marcarini Chinato、
Meletti、Nardini Amaro、Nijmeegs Neutje、Par-D-Schatz、Pelinkovac、飘 仙 1 号、Quinquina、Ramazzotti、Ratzeputz、Riemerschmid Angostura、Riga Black Balsam、Santa Maria al Monte Amaro、Schrobbeler、Schwartzhog、St.Vitus、Sirop de Picon、Sommer、Suze、Swedish苦酒、Tilus、Torani、Underberg、Unicum、Versinthe La Blanche、Wurzelpeter、Wurzelpeter Bitter Orange、Weisflog Bitter、Zucca、Amargo Chuncho、Angostura苦酒、Angostura橘子苦酒、Bittermens(包括Xocolatl Mole苦酒、Grapefruit苦酒、′Elemakule Tiki苦酒、Boston″Bittahs")、The Bitter Truth苦酒(包括芳族苦酒、橘子苦酒、柠檬苦酒、芹菜苦酒、Creole苦酒、Grapefruit苦酒、巧克力苦酒、和Jerry Thomas苦酒)、Fee Brothers苦酒(芳族、橙、薄荷、柠檬和桃子)、含有安果斯图拉树皮和/或含甘油的芳族苦酒；Dr.Adam Elmegirab′s Boker′s苦酒、Dandelion&Burdock苦酒、Limited Edition Spanish苦酒、Hermes Orange、Hermes Regular、Peychaud′s苦酒、Regans′橘子苦酒6号、Urban Moonshine(柑橘和枫树苦酒)、Appenzeller、Boker′s、Calisaya苦 酒、Gordon&Co.Pale橘 子 苦 酒、Hartwig-Kantorowicz、Hostetter ′ s、Kina Lillet、Maraschino苦酒、Meinhard′s苦酒、Dr.Teodoro
Meinhard′s Angostura苦酒、Meyer′s Bitter、Flimm′s、Reichs-Post Bitter、West Indies苦酒、New York苦酒、Boston苦酒、St Louis苦酒、Frisco苦酒、Lupulins苦酒、Dr Grants苦酒、Philadelphia苦酒、Kent苦酒、Dixons苦酒、Milwaukee苦酒、Gippsland苦 酒、Utica苦 酒、Steanes苦 酒、Ralays、Baimsdale、McDonalds、Weisflog Bitter、Bradley′s苦酒、Bitter KAs、Chino、Crodino、Fanta Chinotto、Gioia、Sanbitter和Stirrings Blood Orange，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
80.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含多酚，所述多酚选自：花青素、蒽醌、查耳酮、木脂素、萘醌、新木脂素、原花青素、色素单宁酸、单宁酸、呫吨酮、或它们的组合，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
81.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含提供了苦的味道的草药、植物、花卉、水果、蔬菜、根或海藻提取物或它们的组合，并且其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
82.根据权利要求81所述的组合物，其中所述配体的量是NOAEL量的至少100倍低。
83.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含苯硫脲，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
84.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含龙胆根(龙胆)提取物和苦瓜(苦瓜(Momordica charantia))提取物的混合物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
85.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含来自Salacia oblonga的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
86.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含蛇麻子酸，所述蛇麻子酸选自：(+)-四氢-á-酸、(+)-反-四氢-异-á-酸、(-)-顺-四氢-异-á-酸、(+)-反式六氢-异-á-酸、(-)-顺-六氢异-á-酸、和它们的混合物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
87.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自：3-表-11，13-二氢去酰基菜蓟苦素、Subexpinnatin、11，13-二氢去酰基菜蓟苦素、11 13-二氢菜蓟苦素、异珀菊内酯、3，11，13-三羟基-10{14)-愈创木烯-12，6-内酯、去氢菜蓟苦素、Sibthorpin、
8-脱氧-11，13-二羟基大海米菊素、Isolipidiol、8-羟基-3-氧代-4{15)，10{14)guaiadien-12，6-内酯、3，8-二羟基
-10{14)，11(13)-guaiadien-12，6-内酯、大海米菊素、Integrifolin、 -羟基脱氢中美菊素C、糙茎牵牛素、菜蓟苦素、13-氯-3，11-二羟基
-4(15)，10{14)-guaiadien-12，6-内酯、3-乙酰基-13-氯-13-deoxysolstitialin、木犀草苷A8-脱氧-11-羟基-13-氯大海米菊素、Cynarascoloside A Cynarascoloside8、Cynarascoloside C、洋蓟酸A、和洋蓟酸8，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
88.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自：地那铵苯甲酸盐、地那铵糖精、甘草酸单铵盐、表没食子儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸盐、贯叶金丝桃素、氯化黄连碱、烯丙基甲基硫醚、楸毒素、姜黄素、鞣花酸和蒽贝素，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
89.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含槲皮素丰富的苹果果皮提取物(QAE)或三萜丰富的苹果果皮提取物(TAE)，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
90.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含选自以下的提取物：中亚苦蒿、青楷槭、文殊兰和灵芝，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
91.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含选自以下的提取物：葡萄的果实、余甘子的果实、海枣的果实、菊苣的任意部分、穿心莲的茎和苦味叶下珠的茎，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠道一个或多个区域。
92.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含选自以下的提取物：穿心莲、姜黄、甘草和诃子，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
93.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含橄榄叶的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
94.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含选自以下的提取物：莽吉柿、肉豆蔻、洋枣以及它们的组合，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
95.根据权利要求94所述的组合物，其中，所述组合物进一步包含以下的提取物：牛至、玉兰、蔓越橘、迷迭香、山茶、桑酮、生姜、肉豆蔻、石榴、洋枣、Jabara、印度楝、刺槐、乌龙茶、胡桃、Zanthoxylum alantum、牛油果、山油麻、yurvedic、Carapa procera、非洲桃花心木、山柑藤、葫芦科(药西瓜)、儿茶、阿拉伯金合欢、Achyrathes aspera、印度楝、ristolochia bracteolate、樟树、锡兰肉桂、Curcuma Zanga、ucalyptus globulus、印度榕树、胡桃、长叶马府油树、牛油果、cimum sanctum、Oolonga tea、蒌叶、荜菝、胡椒、Potentilla ulgens、丁香、Spilanthes calva、大果越桔、Zanthoxylum rmatum、以及它们的混合物。
96.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含选自以下的草本植物，选自：天门冬属、棉属、茴香属、独行菜属、吊兰属、番薯属、睡茄属和Leptadenia。在一些实施方案中，苦味受体配体为选自以下的草本植物：天门冬、亚洲棉(草棉)、茴香、独行菜、硬叶吊兰、掌叶牵牛、催眠睡茄和Leptadenia reticulate，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
97.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含选自以下的提取物的混合物：余甘子、心叶青牛胆、Embelia basaal、香附子、天门冬和独行菜，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
98.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含选自以下的提取物的混合物：Acanthopanax sessiliflorum、鹿角、大蒜、决明子、地黄、山茱萸、灵芝、北五味子、酸枣变种和山药，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
99.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含诺丽的果汁、油、原浆或提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
100.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体选自：异黄腐醇、黄腐酚、氯苯那敏、氨苯砜、地芬尼多、发卡二醇、helicon、糖精、色甘酸、蓟苦素、crispolide、氢化可的松和邻甲苯海拉明，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
101.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含黄连、牵牛子或它们的混合物的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
102.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含Muscari comosum、翠叶芦荟或它们的混合物的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
103.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含干杜仲叶(杜仲)的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
104.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含Auklandia(木香根)的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
105.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含萱草属植物的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
106.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含葎草属蛇麻子植物的球果的蛇麻子提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
107.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含脱氧野尻霉素、
fagomine或它们的组合，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
108.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含紫檀芪，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
109.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含黑胡椒、小茴香子、姜、姜黄、肉桂、玫瑰果和藏红花的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
110.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含绞股蓝属植物的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
111.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含野芋变种茎的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
112.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含玄黄科植物的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
113.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含苦味荞麦粉，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
114.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含选自以下的提取物：紫花野菊、茵陈蒿、和灰树花，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
115.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含麦酒，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
116.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含苦瓜或者Sohporae tonkinesis radix的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
117.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含瓜拿纳、ParaguaV、可乐树、布枯、马鞭草、达米阿那和高丽参的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
118.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含苦瓜、芝麻种子木酚素和它们的混合物的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
119.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含胡芦巴种子的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
120.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含葎草酮，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
121.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含在阿育吠陀医学中使用的植物的提取物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
122.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含胍丁胺，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
123.一种包含苦味受体配体的组合物，所述苦味受体配体包含二甲双胍或其盐，其中，所述组合物适于将治疗有效量的所述配体释放至受试者的肠的一个或多个区域。
124.根据权利要求123所述的组合物，其中，所述二甲双胍盐为盐酸二甲双胍。
125.根据权利要求123所述的组合物，其中，治疗有效量的二甲双胍或其盐为约1mg至约2000mg。
126.根据权利要求123所述的组合物，其中，治疗有效量的二甲双胍或其盐为约10mg至约1500mg。
127.根据权利要求123所述的组合物，其中，治疗有效量的二甲双胍或其盐为约50mg至约1000mg。
128.根据权利要求123所述的组合物，其中，治疗有效量的二甲双胍或其盐为约100mg至约500mg。
129.根据权利要求1-128中任一项所述的组合物，其中，所述组合物在胃中进一步释放至少一些所述苦味受体配体。
130.根据权利要求1-128中任一项所述的组合物，其中，所述肠的一个或多个区域为十二指肠、空肠、回肠和/或下段肠。
131.根据权利要求1-128中任一项所述的组合物，其中，所述肠的一个或多个区域为空肠、回肠和/或下段肠。
132.根据权利要求1-128中任一项所述的组合物，其中，所述组合物在施用至受试者后约5至大约45分钟、约105至大约135分钟、约165至大约195分钟、约225至约255分钟或它们的时间组合的开始时释放。
133.根据权利要求1-128中任一项所述的组合物，其中，所述组合物在施用至受试者后在约pH5.0、约pH5.5、约pH6.0、约pH6.5、约pH7.0、或它们的组合的开始时释放。
134.根据权利要求1-128中任一项所述的组合物，所述组合物进一步包含选自以下的化学感应受体配体：甜味受体配体、鲜味受体配体、脂肪受体配体、酸味受体配体和胆汁酸受体配体。
135.根据权利要求134所述的组合物，其中，所述组合物进一步包含甜味受体配体。
136.根据权利要求134所述的组合物，其中，所述组合物进一步包含鲜味受体配体。
137.根据权利要求134所述的组合物，其中，所述组合物进一步包含甜味受体配体和鲜味受体配体。
138.根据权利要求134所述的组合物，其中，所述甜味受体配体选自：三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、莱鲍迪甙A、莱鲍迪甙B、莱鲍迪甙C、莱鲍迪甙D、莱鲍迪甙E、莱鲍迪甙F、纽甜、安赛蜜-K和糖精。
139.根据权利要求134所述的组合物，其中，所述鲜味受体配体选自：谷氨酸盐、谷氨酰胺、乙酰甘氨酸和阿斯巴甜。
140.根据权利要求134所述的组合物，其中，所述脂肪受体配体选自：亚油酸、油酸、ù-3脂肪酸、棕榈酸、油酰乙醇胺、混合脂肪酸乳液和N-酰基磷脂酰乙醇胺(NAPE)。
141.根据权利要求134所述的组合物，其中，所述酸味受体配体选自：柠檬酸和羟基柠檬酸。
142.根据权利要求134所述的组合物，其中，所述胆汁酸受体配体选自：脱氧胆酸、牛磺胆酸和鹅脱氧胆酸。
143.根据权利要求1-142中任一项所述的组合物，其中，所述组合物进一步包含选自以下的化学感应受体增强剂：甜味受体增强剂、苦味受体增强剂、鲜味受体增强剂、脂肪受体增强剂、酸味受体增强剂和胆汁酸受体增强剂。
144.一种包含二甲双胍或其盐的组合物，其中，所述组合物适于将治疗有效量的二甲双胍或其盐释放到受试者的肠的一个或多个区域。
145.根据权利要求144所述的组合物，其中，所述二甲双胍盐为盐酸二甲双胍。
146.根据权利要求145所述的组合物，其中，所述治疗有效量的二甲双胍或其盐为约
1mg至约2000mg。
147.根据权利要求145所述的组合物，其中，所述治疗有效量的二甲双胍或其盐为约
10mg至约1500mg。
148.根据权利要求145所述的组合物，其中，所述治疗有效量的二甲双胍或其盐为约
50mg至约1000mg。
149.根据权利要求145所述的组合物，其中，所述治疗有效量的二甲双胍或其盐为约
100mg至约500mg。
150.根据权利要求145所述的组合物，其中，所述组合物进一步包含DPPIV抑制剂。
151.根据权利要求145所述的组合物，其中，所述肠的一个或多个区域为十二指肠、空肠、回肠和/或下段肠。
152.根据权利要求145所述的组合物，其中，所述肠的一个或多个区域为空肠、回肠和/或下段肠。
153.根据权利要求145所述的组合物，其中所述组合物在施用至受试者后约5至约45分钟、约105至约135分钟、约165至约195分钟、约225至约255分钟或它们的时间组合的开始时释放。
154.根据权利要求145所述的组合物，其中所述组合物在施用至受试者后在约pH5.0、约pH5.5、约pH6.0、约pH6.5、约pH7.0、或它们的组合的开始时释放。
155.一种治疗受试者的与化学感应受体相关的病症的方法，所述方法包括施用根据权利要求1-154中任一项所述的组合物。
156.根据权利要求155所述的方法，其中所述组合物在施用至受试者后约5至约45分钟、约105至约135分钟、约165至大约195分钟、约225至约255分钟、或它们的时间组合的开始时释放所述苦味受体配体。
157.根据权利要求155所述的方法，其中所述组合物在施用至受试者后约pH5.0、约pH5.5、约pH6.0、约pH6.5、约pH7.0、或它们的组合的开始时释放。
158.根据权利要求155所述的方法，其中，所述组合物进一步包含选自以下的化学感应受体配体：甜味受体配体、鲜味受体配体、脂肪受体配体、酸味受体配体和胆汁酸受体配体。
159.根据权利要求158所述的方法，其中，所述甜味受体配体选自：三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、莱鲍迪甙A、莱鲍迪甙B、莱鲍迪甙C、莱鲍迪甙D、莱鲍迪甙E、莱鲍迪甙F、纽甜、安赛蜜-K和糖精。
160.根据权利要求158所述的方法，其中，所述鲜味受体配体选自：谷氨酸盐、谷氨酰胺、乙酰甘氨酸和阿斯巴甜。
161.根据权利要求158所述的方法，其中，所述脂肪受体配体选自：亚油酸、油酸、ù-3脂肪酸、棕榈酸、油酰乙醇胺、混合脂肪酸乳液和N-酰基磷脂酰乙醇胺(NAPE)。
162.根据权利要求158所述的方法，其中，所述酸味受体配体选自：柠檬酸和羟基柠檬酸。
163.根据权利要求158所述的方法，其中，所述胆汁酸受体配体选自：脱氧胆酸、牛磺胆酸和鹅脱氧胆酸。
164.根据权利要求155所述的方法，其中，在所述受试者摄取食物之前施用所述组合物。
165.根据权利要求155所述的方法，其中，所述与化学感应受体相关的病症选自：代谢综合征、I型糖尿病、II型糖尿病、肥胖症、暴食、不需要的食物渴望、食物上瘾、渴望减少食物摄入或减轻体重或保持体重减轻、渴望保持健康体重、渴望保持正常的血糖代谢、厌食症、糖尿病前期、葡萄糖耐受不良、妊娠期糖尿病(GDM)、空腹血糖受损(IFG)、餐后高血糖症、加速胃排空、倾倒综合征、胃排空延迟、血脂异常、餐后血脂异常、高血脂症、高甘油三酯血症、餐后高甘油三酯血症、胰岛素抵抗、骨质流失疾病、骨质减少、骨质疏松症、肌肉萎缩症、肌肉退化性疾病、多囊卵巢综合征(PCOS)、非酒精性脂肪肝病(NAFL)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、肠免疫失调、乳糜泻、排便不规律、肠易激综合征(IBS)、炎症性肠疾(IBD)、溃疡性结肠炎、克罗恩病、短肠综合征、周围神经病变和糖尿病神经病变。
166.根据权利要求155所述的方法，其中，所述病症为糖尿病。
167.根据权利要求155所述的方法，其中，所述病症为肥胖症。
168.根据权利要求155所述的方法，其中，所述受试者经历了减肥手术。
169.根据权利要求155所述的方法，其进一步包括施用用于糖尿病或肥胖症的药物。
170.一种治疗受试者的能量稳态的缺陷的方法，所述方法包括施用根据权利要求
1-155中任一项所述的组合物。
171.一种治疗受试者的超重的方法，所述方法通过给所述受试者施用根据权利要求
1-155中任一项所述的组合物。
172.一种治疗受试者的肥胖症的方法，所述方法通过给所述受试者施用根据权利要求
1-155中任一项所述的组合物。
173.一种减少受试者的食物摄入的方法，所述方法通过给所述受试者施用根据权利要求1-155中任一项所述的组合物。
174.一种治疗受试者的II型糖尿病的方法，所述方法通过给所述受试者施用根据权利要求1-155中任一项所述的组合物。
175.一种保持受试者的健康体重的方法，所述方法通过给所述受试者施用根据权利要求1-155中任一项所述的组合物。
176.一种治疗受试者的糖尿病前期的方法，所述方法通过给所述受试者施用根据权利要求1-155中任一项所述的组合物。
177.一种增加受试者的循环GLP-1浓度的方法，所述方法通过给所述受试者施用根据权利要求1-155中任一项所述的组合物。
178.一种增加受试者的循环PYY浓度的方法，所述方法通过给所述受试者施用根据权利要求1-155中任一项所述的组合物。
179.一种药物剂型，其包含：
(a)pH6.5肠溶包衣的即时释放组分，所述即时释放组分包含盐酸二甲双胍和药学上可接受的赋形剂；以及
b)pH6.5肠溶包衣的延长释放组分，所述延长释放组分包含盐酸二甲双胍和药学上可接受的赋形剂；并且
其中，来自两种组分的二甲双胍合并量小于400mg，并且其中所述二甲双胍具有亚治疗血浆AUC和亚治疗血浆Cmax。
180.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，在所述即时释放组分中的盐酸二甲双胍与在所述延长释放组分中的盐酸二甲双胍的比例为约20/80、30/70、35/65、40/60、45/55或者50/50。
181.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，所述剂型表现在口服施用后约30至约
60分钟中20-50％量的盐酸二甲双胍和在口服施用后约60分钟后80-100％量的盐酸二甲双胍的溶解释放曲线。
182.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，由所述剂型施用产生的所述亚治疗血浆AUC和亚治疗血浆Cmax为由单一剂量GLUMETZA500mg施用导致的血浆AUC和Cmax的
50％或者更少。
183.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，所述剂型在(a)、(b)或者两者中进一步包含DPP-IV抑制剂。
184.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，所述剂型进一步包含抗糖尿病或抗肥胖症试剂。
185.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，所述剂型进一步包含(c)包含盐酸二甲双胍的即时释放组分。
186.根据权利要求185所述的药物剂型，其中，所述(c)即时释放组分具有pH5.0肠溶衣。
187.根据权利要求185所述的药物剂型，其中，来自组分(a)-(c)的二甲双胍的合并量小于600mg。
188.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，在所述延长释放组分中的赋形剂选自：
乙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、羟基丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、黄原胶、海藻酸钠、聚山梨酸酯-80以及它们的混合物。
189.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，盐酸二甲双胍的合并量为约250mg。
190.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，所述剂型为双层片剂。
191.根据权利要求179所述的药物剂型，其中，所述剂型为为胶囊，所述胶囊具有作为包封的迷你片剂的所述两种组分。
192.一种药物剂型，其包含：
(a)pH6.5肠溶包衣的即时释放组分，所述即时释放组分包含盐酸二甲双胍和药学上可接受的赋形剂；以及
b)pH6.5肠溶包衣的延长释放组分，所述延长释放组分包含盐酸二甲双胍和药学上可接受的赋形剂；并且
其中所述盐酸二甲双胍具有降低的平均生物利用度。
193.根据权利要求192所述的药物剂型，其中，所述平均生物利用度小于具有等量二甲双胍的即时释放二甲双胍制剂的平均生物利用度。
194.根据权利要求192所述的药物剂型，其中，所述平均生物利用度小于15％。
195.根据权利要求192所述的药物剂型，其中，在所述即时释放组分中的盐酸二甲双胍与在延长释放组分中的盐酸二甲双胍的比例为约20/80、30/70、35/65、40/60、45/55或者50/50。
196.根据权利要求192所述的药物剂型，其中，所述剂型在(a)、(b)或者两者中进一步包含DPP-IV抑制剂。
197.根据权利要求192所述的药物剂型，其中，所述剂型进一步包含(c)包含盐酸二甲双胍的即时释放组分。
198.根据权利要求197所述的药物剂型，其中，所述(c)即时释放组分具有pH5.0肠溶衣。
199.根据权利要求192所述的药物剂型，其中在所述延长释放组分中的赋形剂选自：
乙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、羟基丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、黄原胶、海藻酸钠、聚山梨醇酯-80以及它们的混合物。
200.根据权利要求192所述的药物剂型，其中，盐酸二甲双胍的合并量小于400mg。
201.根据权利要求192所述的药物剂型，其中，盐酸二甲双胍的合并量为约250mg。