专利汇可以提供包含氨基糖类和氨基酸的O-乙酰水杨基衍生物的组合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 描述的实施方案包括一种包括至少一种O-乙酰 水 杨基衍 生物 的组合物和使用该组合物的 治疗 方法。该组合物和方法在 预防 和治疗与神经、血管、肌肉骨骼或 皮肤 系统任一有关病症和综合征中是有用的。,下面是包含氨基糖类和氨基酸的O-乙酰水杨基衍生物的组合物专利的具体信息内容。
1.一种组合物,包含治疗有效量的至少一种O-乙酰水杨基衍生 物和药学可接受的赋形剂或载体,其中O-乙酰水杨基衍生物选自O- 乙酰水杨基氨基糖、O-乙酰水杨基氨基酸、O-乙酰水杨基肽,其为游 离酸、盐、偏盐、内酯、酰胺、酯、立体异构体或非立体异构体形式。
2.权利要求1的组合物,其中O-乙酰水杨基衍生物选自游离酸、 盐、偏盐、内酯、酰胺、酯、立体异构体或非立体异构体形式的N-(O- 乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘露糖胺、N-(O-乙酰水杨 基)-半乳糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘 氨酸乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-酪氨酸乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨 酸、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酸乙酯、 N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(O-乙酰 水杨基)-谷氨酸二乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-精氨酸、N-(O-乙酰水杨 基)-4-羟苯基甘氨酸乙酯;N,O-二(O-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸乙 酯、N-(O-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸;N-(O-乙酰水杨基)-3-苯基丝 氨酸乙酯;N-(O-乙酰水杨基)-赖氨酸和N-(O-乙酰水杨基)-鸟氨酸中 的至少一种。
3.权利要求1的组合物,其中O-乙酰水杨基氨基糖具有通式:
R1(CHOH)n(CHNHR2)R3
其中n是整数,优选1-9;R1选自H、I、F、Cl、Br、CHO、CONH2、 COOR4、具有1到19个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基;R2是 O-乙酰水杨基,用CH3COOC6H4CO表示;R3选自H、CHO、CH2OH、CONH2 和COOR4;和R4独立地选自H、具有1到9个碳原子的烷基、芳烷基或 芳基;与任何碳原子连接的H可以被I、F、Cl、Br、SH、CHO、CONH2、 NH2、具有1到9个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基所取代;OH 可以被H、NH2、NHCOCH3、乙酰氧基或其他具有2到9个碳原子的酰氧 基所取代。
4.权利要求3的组合物,其中O-乙酰水杨基氨基糖选自N-(O- 乙酰水杨基)-甘油糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-赤藓糖胺、N-(O-乙酰水 杨基)-苏糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-核糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿拉 伯糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-木糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-来苏糖胺、 N-(O-乙酰水杨基)-阿洛糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿卓糖胺、N-(O- 乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘露糖胺、N-(O-乙酰水杨 基)-古洛糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-艾杜糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-半 乳糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-塔罗糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖 胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿卓庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡庚糖胺、 N-(O-乙酰水杨基)-甘露庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖胺、 N-(O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖胺、 N-(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘油氨基酸、 N-(O-乙酰水杨基)-赤藓糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-苏糖氨基酸、 N-(O-乙酰水杨基)-核糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-阿拉伯糖氨基酸、 N-(O-乙酰水杨基)-木糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-来苏糖氨基酸、 N-(O-乙酰水杨基)-阿洛糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-阿卓糖氨基酸、 N-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-甘露糖氨基酸、 N-(O-乙酰水杨基)-古洛糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-艾杜糖氨基酸、 N-(O-乙酰水杨基)-半乳糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-塔罗糖氨基酸、 N-(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-阿卓庚糖氨 基酸、N-(O-乙酰水杨基)-葡萄庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-甘露 庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)- 艾杜庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水 杨基)-塔罗庚糖氨基酸、N-(O-乙酰水杨基)乳糖胺、N-(O-乙酰水杨基) 胞壁酸、N-(O-乙酰水杨基)神经胺、N-(O-乙酰水杨基)神经胺乳糖、 N-(O-乙酰水杨基)-神经氨酸.N-(O-乙酰水杨基)-4-O-乙酰基神经氨 酸、N-(O-乙酰水杨基)-7-O-乙酰基神经氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-二 -O-乙酰基神经氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-甘油糖基胺、N-(O-乙酰水杨 基)-赤藓糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-苏糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)- 核糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿拉伯糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-木 糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-来苏糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿洛糖 基胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿卓糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖基 胺[也作N-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖胺]、N-(O-乙酰水杨基)-甘露糖 基胺、N-(O-乙酰水杨基)-古洛糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-艾杜糖基 胺、N-(O-乙酰水杨基)-半乳糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-塔罗糖基胺、 N-(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-阿卓庚糖基胺、 N-(O-乙酰水杨基)-葡萄庚糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘露庚糖基胺、 N-(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖基胺、N-(O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖基胺、 N-(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖基胺,和N-(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖基 胺中的至少一种。
5.权利要求1的组合物,其中O-乙酰水杨基氨基糖具有通式:
R1(CHOR2)n(CHNH2)R3
其中n是整数,优选1-9;R1选自H、I、F、Cl、Br、CHO、CONH2、 COOR4、具有1到19个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基;R2是H 或至少一个R2是O-乙酰水杨基,用CH3COOC6H4CO表示;R3选自H、CHO、 CH2OH、CONH2和COOR4;和R4独立地选自H、具有1到9个碳原子的烷 基、芳烷基或芳基;与任何碳原子连接的H可以被I、F、Cl、Br、SH、 CHO、CONH2、NH2、具有1到9个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳 基所取代;OH可以被H、NH2、NHCOCH3、乙酰氧基或其他具有2到9 个碳原子的酰氧基所取代。
6.权利要求5的组合物,其中O-乙酰水杨基氨基糖选自O-(O- 乙酰水杨基)-氨基糖-O-(O-乙酰水杨基)-甘油糖胺、O-(O-乙酰水杨 基)-赤藓糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-苏糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-核糖 胺、O-(O-乙酰水杨基)-阿拉伯糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-木糖胺、O-(O- 乙酰水杨基)-来苏糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-阿洛糖胺、O-(O-乙酰水 杨基)-阿卓糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-葡糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-甘 露糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-古洛糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-艾杜糖胺、 O-(O-乙酰水杨基)-半乳糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-塔罗糖胺、O-(O- 乙酰水杨基)-阿洛庚糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-阿卓庚糖胺、O-(O-乙 酰水杨基)-葡庚糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-甘露庚糖胺、O-(O-乙酰水 杨基)-古洛庚糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖胺、O-(O-乙酰水杨 基)-半乳庚糖胺、O-(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖胺、O-(O-乙酰水杨基)- 甘油氨基酸,(c)-(O-乙酰水杨基)-赤藓糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)- 苏糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-核糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-阿 拉伯糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-木糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)- 来苏糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-阿洛糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)- 阿卓糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)- 甘露糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-古洛糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)- 艾杜糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-半乳糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)- 塔罗糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨 基)-阿卓庚糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-葡萄庚糖氨基酸、O-(O-乙 酰水杨基)-甘露庚糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖氨基酸、 O-(O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖氨 基酸、O-(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖氨基酸、O-(O-乙酰水杨基)乳糖胺、 O-(O-乙酰水杨基)胞壁酸、O-(O-乙酰水杨基)神经胺、O-(O-乙酰水杨 基)神经胺乳糖、O-(O-乙酰水杨基)-神经氨酸、O-(O-乙酰水杨 基)-4-O-乙酰基神经氨酸、O-(O-乙酰水杨基)-7-O-乙酰基神经氨酸、 O-(O-乙酰水杨基)-二-O-乙酰基神经氨酸、O-(O-乙酰水杨基)-甘油糖 基胺、O-(O-乙酰水杨基)-赤藓糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-苏糖基胺、 O-(O-乙酰水杨基)-核糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-阿拉伯糖基胺、 O-(O-乙酰水杨基)-木糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-来苏糖基胺、O-(O- 乙酰水杨基)-阿洛糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-阿卓糖基胺、O-(O-乙 酰水杨基)-葡萄糖基胺[也作O-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖胺]、O-(O-乙 酰水杨基)-甘露糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-古洛糖基胺、O-(O-乙酰 水杨基)-艾杜糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-半乳糖基胺、O-(O-乙酰水 杨基)-塔罗糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖基胺、O-(O-乙酰水 杨基)-阿卓庚糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-葡萄庚糖基胺、O-(O-乙酰 水杨基)-甘露庚糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖基胺、O-(O-乙 酰水杨基)-艾杜庚糖基胺、O-(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖基胺、O-(O- 乙酰水杨基)-塔罗庚糖基胺中的至少一种。
7.权利要求1的组合物,其中O-乙酰水杨基氨基糖具有通式:
R1(CHOR2)n(CHNHCOC6H4OCOCH3)R3
其中n是整数,优选1-9;R1选自H、I、F、Cl、Br、CHO、CONH2、 COOR4、具有1到19个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳基;R2是H 或至少一个R2是O-乙酰水杨基,用CH3COOC6H4CO表示;R3选自H、CHO、 CH2OH、CONH2和COOR4;和R4独立地选自H、具有1到9个碳原子的烷 基、芳烷基或芳基;与任何碳原子连接的H可以被I、F、Cl、Br、SH、 CHO、CONH2、NH2、具有1到9个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳 基所取代。
8.权利要求7的组合物,其中O-乙酰水杨基氨基糖选自N,O-二 (O-乙酰水杨基)-氨基糖-N,O-二(O-乙酰水杨基)-甘油糖胺;N,O-二 (O-乙酰水杨基)-赤藓糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-苏糖胺;N,O-二 (O-乙酰水杨基)-核糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-阿拉伯糖胺;N,O- 二(O-乙酰水杨基)-木糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-来苏糖胺;N,O- 二(O-乙酰水杨基)-阿洛糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-阿卓糖胺;N,O- 二(O-乙酰水杨基)-葡糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-甘露糖胺;N,O- 二(O-乙酰水杨基)-古洛糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-艾杜糖胺;N,O- 二(O-乙酰水杨基)-半乳糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-塔罗糖胺;N,O- 二(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-阿卓庚糖胺; N,O-二(O-乙酰水杨基)-葡庚糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-甘露庚糖 胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-艾 杜庚糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-半乳庚糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨 基)-塔罗庚糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-甘油氨基酸;N,O-二(O-乙 酰水杨基)-赤藓糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-苏糖氨基酸;N,O- 二(O-乙酰水杨基)-核糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-阿拉伯糖氨 基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-木糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)- 来苏糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-阿洛糖氨基酸;N,O-二(O-乙 酰水杨基)-阿卓糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-葡萄糖氨基酸; N,O-二(O-乙酰水杨基)-甘露糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-古洛 糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-艾杜糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水 杨基)-半乳糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-塔罗糖氨基酸;N,O- 二(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-阿卓庚 糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-葡萄庚糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰 水杨基)-甘露庚糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖氨基酸; N,O-二(O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-半 乳庚糖氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖氨基酸;N,O-二(O- 乙酰水杨基)乳糖胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)胞壁酸;N,O-二(O-乙酰 水杨基)神经胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)神经胺乳糖;N,O-二(O-乙酰 水杨基)-神经氨酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-4-O-乙酰基神经氨酸; N,O-二(O-乙酰水杨基)-7-O-乙酰基神经氨酸;N,O-二(O-乙酰水杨 基)-二-O-乙酰基神经氨酸,N,O-二(O-乙酰水杨基)-甘油糖基胺; N,O-二(O-乙酰水杨基)-赤藓糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-苏糖基 胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-核糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-阿拉 伯糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-木糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)- 来苏糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-阿洛糖基胺;N,O-二(O-乙酰水 杨基)-阿卓糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-葡萄糖基胺[也作N,O- 二(O-乙酰水杨基)-葡萄糖胺];N,O-二(O-乙酰水杨基)-甘露糖基胺; N,O-二(O-乙酰水杨基)-古洛糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-艾杜糖 基胺;N,O-(O-乙酰水杨基)-半乳糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-塔 罗糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-阿洛庚糖基胺;N,O-二(O-乙酰水 杨基)-阿卓庚糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-葡萄庚糖基胺;N,O- 二(O-乙酰水杨基)-甘露庚糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-古洛庚糖 基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)-艾杜庚糖基胺;N,O-二(O-乙酰水杨基)- 半乳庚糖基胺;和N,O-二(O-乙酰水杨基)-塔罗庚糖基胺中的至少一 种。
9.权利要求1的组合物,其中O-乙酰水杨基氨基酸具有通式:
R1CHNHR2(CH2)nCOR3
其中R1是H、具有1到14个碳原子的烷基、烷氧基、芳烷基或芳 基,R1也可以带有OH、SH、SCH3、NH2、NHR2、CONH2、NHCONH2、NHC(=NH)NH2、 NHC(=NR2)NH2、咪唑、吡咯烷或其他杂环基;R2是O-乙酰水杨基,用 CH3COOC6H4CO表示;n是0到5的整数;R3是NH2、OR4;R4是H、具有 1到14个碳原子的烷基、芳烷基或芳基;与任意碳原子连接的H可以 被I、F、Cl、Br、OH或具有1到9个碳原子的烷氧基所取代。
10.权利要求9的组合物,其中O-乙酰水杨基氨基酸选自N-(O- 乙酰水杨基)氨基酸:N-(O-乙酰水杨基)-丙氨酸、N-(O-乙酰水杨基)- 精氨酸;N、N′-二(O-乙酰水杨基)-精氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-天冬 酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-门冬氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-半胱氨酸、 N-(O-乙酰水杨基)-甘氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(O-乙酰水 杨基)-谷氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-组氨酸;N、N′-二(O-乙酰水杨 基)-组氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-异亮氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-亮氨 酸、N-(O-乙酰水杨基)-赖氨酸;N、N′-二(O-乙酰水杨基)-赖氨酸、 N-(O-乙酰水杨基)-甲硫氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-苯丙氨酸、N-(O- 乙酰水杨基)-脯氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-丝氨酸、N-(O-乙酰水杨基)- 苏氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-色氨酸;N、N′-二(O-乙酰水杨基)-色氨 酸、N-(O-乙酰水杨基)-酪氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-缬氨酸、N-(O- 乙酰水杨基)-β-丙氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-γ-氨基丁酸、N-(O-乙 酰水杨基)-β-氨基异丁酸、N-(O-乙酰水杨基)-瓜氨酸、N-(O-乙酰水 杨基)-多巴(3,4-二羟苯基丙氨酸)、N-(O-乙酰水杨基)-高半胱氨酸、 N-(O-乙酰水杨基)-高丝氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-鸟氨酸;N、N′-二 (O-乙酰水杨基)-鸟氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-苯甘氨酸和N-(O-乙酰 水杨基)-4-羟苯基甘氨酸中的至少一种。
11.权利要求1的组合物,其中O-乙酰水杨基肽具有通式:
R1CHNHR2CO NHCHR1COR3
其中R1独立地是H、具有1到14个碳原子的烷基、芳烷基或芳基, 可以带有OH、SH、SCH3、NH2、CONH2、NHCONH2、NHC(=NH)NH2、咪唑、 吡咯烷或其他杂环基;R2是O-乙酰水杨基,用CH3COOC6H4CO表示;R3 是NH2、OR4;R4是H、具有1到14个碳原子的烷基、芳烷基或芳基; 与任意碳原子连接的H可以被I、F、Cl、Br、OH或具有1到9个碳原 子的烷氧基所取代。
12.权利要求11的组合物,其中O-乙酰水杨基肽是选自N-(O- 乙酰水杨基)-京都啡肽(Tyr-Arg)、N-(O-乙酰水杨基)-鹅肌肽(β -Ala-1-N-Me-His)、N-(O-乙酰水杨基)-β-Ala-Lys、N-(O-乙酰水杨 基)-Asp-Glu、N-(O-乙酰水杨基)-肌肽(β-Ala-His)、N-(O-乙酰水 杨基)-Gly-Gln、N-(O-乙酰水杨基)-γ-D-Glu-Gly、N-(O-乙酰水杨 基)-γ-Glu-Val、N-(O-乙酰水杨基)-γ-Glu-Ile、N-(O-乙酰水杨 基)-γ-Glu-Leu、N-(O-乙酰水杨基)-γ-Glu-Met、N-(O-乙酰水杨 基)-γ-Glu-Phe、N-(O-乙酰水杨基)-γ-Glu-Ala、N-(O-乙酰水杨 基)-γ-Glu-Tyr、N-(O-乙酰水杨基)-γ-Glu-Phe、N-(O-乙酰水杨 基)-Leu-Leu、N-(O-乙酰水杨基)-蛇肉肽(β-Ala-2-Me-His)、N-(O- 乙酰水杨基)-Met-Phe、N-(O-乙酰水杨基)-Ser-Tyr-NH2、N-(O-乙酰 水杨基)-Tyr-Pro-NH2中的至少一种的二肽。
13.权利要求11的组合物,其中O-乙酰水杨基肽是三肽,选自 N-(O-乙酰水杨基)-法氏囊肽(Lys-His-Gly-NH2)、N-(O-乙酰水杨 基)-D-Phe-Phe-Gly;N-(O-乙酰水杨基)-diprotin A(Ile-Pro-Ile)、 N-(O-乙酰水杨基)-谷胱甘肽(Y-Glu-Cys-Gly)、N-(O-乙酰水杨 基)-pGlu-Glu-Pro-NH2、N-(O-乙酰水杨基)-Lys-Trp-Lys、N-(O-乙酰 水杨基)-Lys-Tyr-Lys、N-(O-乙酰水杨基)-视晶酸、N-(O-乙酰水杨 基)-norophthalmic acid(γ-Glu-Ala-Gly)、N-(O-乙酰水杨基)-高 谷胱甘肽(二-γ-Glu-Cys-二-β-Ala)、N-(O-乙酰水杨 基)-Met-Leu-Phe、N-(O-乙酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly、N-(O-乙酰水杨 基)-Pro-Leu-Gly-NH2中的至少一种。
14.权利要求11的组合物,其中O-乙酰水杨基肽是低聚肽,选 自N-(O-乙酰水杨基)-Lys-Lys-Gly-Glu、N-(O-乙酰水杨 基)-Arg-Pro-Lys-Pro、N-(O-乙酰水杨基)-Gly-Gly-Phe-Leu、N-(O- 乙酰水杨基)-Arg-Gly-Asp-Ser、N-(O-乙酰水杨基)-Arg -Gly-Glu-Ser、N-(O-乙酰水杨基)-Met-Leu-Phe-Phe、N-(O-乙酰水 杨基)-Val-Ala-Pro-Gly、N-(O-乙酰水杨基)-Val-Gly-Ser-GIu、 N-(O-乙酰水杨基)-Ala-Pro-Gly-Trp-NH2、N-(O-乙酰水杨 基)-Gly-Gly-Phe-Met-NH2、N-(O-乙酰水杨基)-内啡肽 1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)、N-(O-乙酰水杨基)-内啡肽 2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)、N-(O-乙酰水杨基)-吗啡感受素 (Tyr-Pro-Phe-Pro-NH2)、N-(O-乙酰水杨基)-外啡肽 C(Tyr-Pro-Ile-Ser-Leu)、N-(O-乙酰水杨基)-pyroGlu-Glu- Asp-Ser-Gly、N-(O-乙酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu、N-(O-乙 酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met、N-(O-乙酰水杨基)-pyroGlu-Leu- Tyr-Glu-Asn-Lys、N-(O-乙酰水杨基)-Arg-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu、 N-(O-乙酰水杨基)-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly、N-(O-乙酰水杨 基)-Tyr-Pro-Ile-Ser-Leu、N-(O-乙酰水杨基)-Arg-Lys-Arg-Ala -Arg-Lys-Glu、N-(O-乙酰水杨基)-肯普肽(Leu-Arg-Arg-Ala-Ser -Leu-Gly)、N-(O-乙酰水杨基)-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg、 N-(O-乙酰水杨基)-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly、N-(O-乙酰水杨 基)-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe、N-(O-乙酰水杨基)-β-酪啡肽 (Tyr-Pro-Phe-Val-Glu-Pro-Ile)、N-(O-乙酰水杨基)-Asp-Arg- Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe、N-(O-乙酰水杨基)-Met-Gln-Met-Lys- Lys-Val-Leu-Asp-Ser、N-(O-乙酰水杨基)-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe- Ser-Pro-Phe-Arg、N-(O-乙酰水杨基)-Ile-Ala-Arg-Arg-His-Pro- Tyr-Phe-Leu、N-(O-乙酰水杨基)-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro- Leu-Gly-NH2、N-(O-乙酰水杨基)-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro -Arg-Gly-NH2、N-(O-乙酰水杨基)-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys- Pro-Arg-Gly-NH2中的至少一种。
15.权利要求1的组合物,其中O-乙酰水杨基衍生物选自O-(O- 乙酰水杨基)-氨基酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-氨基酸;N,O,O-三(O- 乙酰水杨基)-氨基酸;S-(O-乙酰水杨基)-氨基酸;N,S-二(O-乙酰水 杨基)-氨基酸;O,S-二(O-乙酰水杨基)-氨基酸,优选是来自具有羟基 或巯基的氨基酸。其他(O-乙酰水杨基)-衍生物包括:N-(O-乙酰水杨 基)-氨基-低聚糖;N-(O-乙酰水杨基)-低聚-氨基糖;N,O-二(O-乙酰 水杨基)-氨基-低聚糖;和N,O-二(O-乙酰水杨基)-低聚-氨基糖中的 至少-种。
16.权利要求1的组合物,其中O-乙酰水杨基衍生物选自S-(O- 乙酰水杨基)-半胱氨酸;N,S-二(O-乙酰水杨基)-半胱氨酸;S-(O-乙 酰水杨基)-高半胱氨酸;N,S-二(O-乙酰水杨基)-高半胱氨酸;O-(O- 乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨 酸;O-(O-乙酰水杨基)-丝氨酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-丝氨酸;O-(O- 乙酰水杨基)-高丝氨酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-高丝氨酸;O-(O-乙 酰水杨基)-3-苯基丝氨酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸; O-(O-乙酰水杨基)-苏氨酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-苏氨酸、O-(O- 乙酰水杨基)-酪氨酸;N,O-二(O-乙酰水杨基)-酪氨酸、O-(O-乙酰水 杨基)-多巴;O,O-二(O-乙酰水杨基)-多巴;N,O-二(O-乙酰水杨基)- 多巴和N,O,O-三(O-乙酰水杨基)-多巴中的至少一种。
17.权利要求1的组合物,其中O-乙酰水杨基衍生物是N-(O-乙 酰水杨基)-L-酪氨酸乙酯。
18.一种预防或治疗病症或综合征的方法,包括系统或局部施用 权利要求1的组合物,其中该病症或综合征与神经、血管、肌肉骨骼 或皮肤系统任一有关。
19.权利要求18的方法,其中O-乙酰水杨基衍生物选自N-(O- 乙酰水杨基)-葡糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-甘露糖胺、N-(O-乙酰水杨 基)-半乳糖胺、N-(O-乙酰水杨基)-葡萄糖胺N-(O-乙酰水杨基)-甘氨 酸乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-酪氨酸乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酸、 N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-脯氨酸乙酯、N-(O- 乙酰水杨基)-谷氨酰胺、N-(O-乙酰水杨基)-谷氨酸、N-(O-乙酰水杨 基)-谷氨酸二乙酯、N-(O-乙酰水杨基)-精氨酸、N-(O-乙酰水杨基)-4- 羟苯基甘氨酸乙酯;N,O-二(O-乙酰水杨基)-4-羟苯基甘氨酸乙酯、 N-(O-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸;N-(O-乙酰水杨基)-3-苯基丝氨酸 乙酯;N-(O-乙酰水杨基)-赖氨酸和N-(O-乙酰水杨基)-鸟氨酸中的至 少一种。
20.权利要求18的方法,其中口服N-(O-乙酰水杨基)-酪氨酸乙 酯用于预防或治疗肌肉骨骼系统的病症,选自骨质疏松症、骨关节炎、 类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎和腱炎。
21.权利要求1的组合物,还包含其他试剂,选自羟酸、酮酸; 苯基α酰氧基链烷酸及其衍生物;N-乙酰基-醛糖胺、N-乙酰基氨基酸 和相关的N-乙酰基化合物;局部镇痛剂和麻醉剂;抗痤疮剂;抗菌剂; 抗酵母剂、抗真菌剂;抗病毒剂;去头屑剂;抗皮炎剂;抗组胺剂; 止痒剂;止吐剂;抗晕动病剂;抗炎剂;抗过度角化剂;止汗剂;抗 牛皮癣剂;抗皮脂溢剂;毛发调理剂和毛发治疗剂;抗老化和抗皱纹 剂;防晒和遮光剂;皮肤亮化剂;脱色素剂;收敛剂;清洁剂;鸡眼、 骨痂和疣去除剂;局部用心血管剂;维生素;皮质激素;鞣剂;激素; 类视色素;龈疾病或口腔护理剂中的至少一种。
22.权利要求21的组合物,其所述的其它试剂选自阿巴卡韦、醋 丁洛尔、扑热息痛、醋氨沙洛、乙酰唑胺、醋羟胺酸、N-乙酰-半胱氨 酸、N-乙酰-葡糖胺、N-乙酰-谷氨酰胺、N-乙酰-赖氨酸、N-乙酰-鸟 氨酸、N-乙酰-脯氨酰胺、N-乙酰-脯氨酸、乙酰水杨酸、阿昔曲丁、 阿氯米松、阿伐斯汀、actiq、阿昔洛韦、阿达帕林、阿德福韦二匹伏 酯、阿糖胞苷、沙丁胺醇、阿夫唑嗪、别嘌呤醇、奥昔嘌醇、阿莫曲 坦、阿普唑仑、阿普洛尔、醋酸铝、氯化铝、水合氯化铝、氢氧化铝、 金刚烷胺、阿米洛利、氨基吖啶、氨基苯甲酸(PABA)、氨基己酸、氨 基水杨酸、胺碘酮、阿米替林、氨氯地平、阿莫卡嗪、酚喹、阿莫罗 芬、阿莫沙平、苯丙胺、氨苄西林、阿那格雷、阿那曲唑、蒽林、阿 扑吗啡、阿瑞匹坦、熊果苷、阿立哌唑、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸 盐、atazanavir、阿替洛尔、阿托西汀、阿托品、硫唑嘌呤、壬二酸、 氮卓斯汀、阿奇霉素、杆菌肽、二丙酸倍氯米松、贝美格、贝那普利、 苄氟噻嗪、苯佐卡因、苯佐那酯、二苯甲酮、过氧苯甲酰、苯扎托品、 苄普地尔、二丙酸倍他米松、戊酸倍他米松、溴莫尼定、溴苯那敏、 布比卡因、丁丙诺啡、丁氨苯丙酮、布立马胺、布替萘芬、布康唑、 卡麦角林、咖啡酸、咖啡因、卡泊三烯、樟脑、坎地沙坦、辣椒辣素、 卡马西平、过氧化氢脲、头孢托仑、头孢吡肟、头孢泊肟、塞来考昔、 西替利嗪、西维美林、壳聚糖、氯氮卓、氯己定、氯喹、氯噻嗪、氯 二甲酚、氯苯那敏、氯丙嗪、氯磺丙脲、环吡酮、西洛他唑、西米替 丁、cinacalcet、环丙沙星、西酞普兰、柠檬酸、克拉屈滨、克拉霉 素、氯马斯汀、克林霉素、氯碘羟喹、氯倍他索、氯米芬、可乐定、 氯吡格雷、克霉唑、氯氮平、煤焦油、可卡因、可待因、色甘酸钠、 克罗米通、赛克力嗪、环苯扎林、环丝氨酸、阿糖胞苷、达卡巴嗪、 达福普汀、氮苯砜、达托霉素、柔红霉素、区铁敏、脱氢表雄酮、地 拉韦啶、地昔帕明、地氯雷他定、去氨加压素、去羟米松、地塞米松、 右美托咪定、右哌甲酯、右雷佐生、右旋苯丙胺、地西泮、双环胺、 去羟肌苷、二氢可待因、二氢吗啡、地尔硫卓、6,8-二巯基辛酸(二氢 硫辛酸)、苯海拉明、地芬诺酯、双嘧达莫、丙吡胺、多巴酚丁胺、多 非利特、多拉司琼、多萘哌齐、多巴酯、多巴酰胺、多巴胺、多佐胺、 多塞平、多柔比星、多西环素、多西拉敏、doxypin、度洛西汀、达克 罗宁、益康唑、依氟鸟氨酸、依立曲坦、恩曲他滨、依那普利、麻黄 碱、肾上腺素、麻黄宁、表柔比星、依替巴肽、麦角胺、红霉素、依 那普仑、艾司洛尔、艾美拉唑、艾司唑仑、雌二醇、依他尼酸、炔雌 醇、依替卡因、依托米酯、泛昔洛韦、法莫替丁、非洛地平、芬太尼、 阿魏酸、非索非那定、氟卡尼、氟康唑、氟胞嘧啶、氟轻松、醋酸氟 轻松、5-氟尿嘧啶、氟西汀、氟奋乃静、氟西泮、氟伏沙明、福莫特 罗、呋塞米、galactarolactone、半乳糖酸、半乳糖酸内酯、加兰他 敏、加替沙星、吉非替尼、吉西他滨、吉米沙星、乙酰葡萄糖内酯、 葡糖酸、葡糖酸内酯、葡糖醛酸、葡糖醛酸内酯、羟乙酸、灰黄霉素、 愈创甘油醚、胍乙啶、N-鸟嘌呤基组胺、氟哌啶醇、卤普罗近、己雷 琐辛、后马托品、胡莫柳酯、肼屈嗪、氢氯噻嗪、氢化可的松、氢化 可的松21-醋酸酯、氢化可的松17-丁酸酯、氢化可的松17-戊酸酯、 过氧化氢、氢吗啡酮、氢醌、氢醌单醚、羟嗪、莨菪碱、次黄嘌呤、 布洛芬、鱼石脂、伊达比星、伊马替尼、丙米嗪、密喹莫特、印地那 韦、吲哚美辛、依贝沙坦、伊立替康、乙基异丙肾上腺素、异丙肾上 腺素、伊曲康唑、卡那霉素、氯胺酮、酮色林、酮康唑、酮洛芬、酮 替芬、曲酸、拉贝洛尔、乳酸、乳糖酸、拉米夫定、拉莫三嗪、兰索 拉唑、来曲唑、醋酸亮丙瑞林、左沙丁胺醇、左氧氟沙星、利多卡因、 利奈唑胺、洛贝林、洛哌丁胺、氯沙坦、洛沙平、麦角酸二乙基胺、 磺胺米隆、苹果酸、麦芽糖酸、扁桃酸、马普替林、甲苯达唑、美卡 拉明、美克洛嗪、甲氯环素、美金刚、薄荷醇、哌替啶、甲哌卡因、 巯嘌呤、麦斯卡林、3-甲基肾上腺素、间羟异丙肾上腺素、间羟胺、 二甲双胍、美沙酮、去氧麻黄碱、甲氨蝶呤、甲氧明、甲基多巴酯、 甲基多巴酰胺、3,4-亚甲基二氧去氧麻黄碱、甲基乳酸、烟酸甲酯、 哌甲酯、水杨酸甲酯、甲硫米特、美托拉宗、美托洛尔、甲硝唑、美 西律、咪康唑、咪达唑仑、米多君、美格鲁特、米诺环素、米诺地尔、 米氮平、米托蒽醌、莫昔普利拉、吗茚酮、莫诺苯宗、吗啡、莫西沙 星、莫索尼定、莫匹罗星、纳多洛尔、萘替芬、纳布啡、纳美芬、纳 洛酮、萘普生、萘法唑酮、那非那韦、新霉素、奈韦拉平、尼卡地平、 尼古丁、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼扎地平、去甲肾上腺素、 制霉菌素、奥克巴胺、奥曲肽、甲氧肉桂酸辛酯、水杨酸辛酯、氧氟 沙星、奥氮平、奥美沙坦、奥洛他定、奥美拉唑、昂丹司琼、奥昔康 唑、氧化震颤素、羟苯甲酮、奥昔布宁、羟考酮、羟甲唑啉、二甲氨 苯酸辛酯、帕洛诺司琼、泛酸、泛酰内酯、帕罗西汀、匹莫林、喷昔 洛韦、青霉胺、青霉素、喷他佐辛、戊巴比妥、喷司他汀、己酮可可 碱、培高力特、培哚普利、扑灭司林、苯环利定、苯乙肼、非尼拉敏、 芬美曲嗪、苯巴比妥、苯酚、酚苄明、酚妥拉明、苯福林、苯丙醇胺、 苯妥英、毒扁豆碱、毛果芸香碱、匹莫齐特、吲哚洛尔、吡咯列酮、 匹哌玛嗪、胡椒基丁醚、哌伦西平、普达非洛、鬼臼树脂、聚维酮碘、 普拉克索、丙吗卡因、哌唑嗪、泼尼松、普瑞特罗、丙胺卡因、普鲁 卡因酰胺、普鲁卡因、丙卡巴肼、丙嗪、异丙嗪、丙酸异丙嗪、普罗 帕酮、右丙氧芬、普萘洛尔、丙硫氧嘧啶、普罗替林、伪麻黄碱、除 虫菊素、吡拉明、乙胺嘧啶、喹硫平、喹那普利、喹乙宗、奎尼丁、 奎奴普丁、雷贝拉唑、利舍平、间苯二酚、视黄醛、13-顺式视黄酸、 视黄酸、视黄醇、视黄醇乙酸酯、 视黄酸棕榈酸酯、利巴韦林、核糖 酸、核糖酸内酯、利福平、利福喷汀、利福西明、利鲁唑、金刚乙胺、 利塞膦酸、利培酮、利托君、利凡斯的明、利扎曲坦、罗匹尼罗、罗 哌卡因、水杨酰胺、水杨酸、沙美特罗、东莨菪碱、司来吉兰、二硫 化硒、5-羟色胺、舍吲哚、舍曲林、贝岩沥青、西布曲明、昔多芬、 索他洛尔、链霉素、士的宁、硫康唑、磺胺苯、磺胺苯酰、磺胺溴二 甲嘧啶、磺胺醋酰、磺胺氯达嗪、磺胺乙胞嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺地 索辛、磺胺多辛、磺胺胍诺、磺胺林、磺胺甲唑、磺胺甲噁唑、磺胺、 磺胺吡嗪、磺胺吡啶、柳氮磺吡啶、磺胺异噻唑、磺胺噻唑、磺胺异 噁唑、硫磺、他达那非、坦洛新、酒石酸、他扎罗汀、tegaserol、泰 利霉素、替米沙坦、替末唑胺、替诺福韦、特拉唑嗪、特比萘芬、特 布他林、特康唑、特非那定、丁卡因、四环素、四氢苯甲唑林、可可 碱、茶碱、噻苯达唑、硫辛酸(lipoic acid)、硫利达嗪、替沃噻吨、 麝香草酚、噻加宾、噻吗洛尔、替硝唑、塞康唑、替罗非班、替扎尼 定、妥布霉素、妥卡尼、妥拉唑啉、甲苯磺丁脲、托萘酯、托特罗定、 曲马多、反苯环丙胺、曲唑酮、曲安奈德、去炎松、己曲安奈德、氨 苯蝶啶、三唑仑、三氯生、三氟丙嗪、甲氧苄啶、曲米帕明、曲吡那 敏、曲普利啶、氨丁三醇、托品酸、酪胺、十一碳酸、尿素、尿刊酸、 熊去氧胆酸、伐地那非、文拉法辛、维拉帕米、醋酸维生素E、伏立 康唑、华法林、木焦油、黄嘌呤、扎鲁司特、扎来普隆、吡硫辛、齐 拉西酮、佐米曲坦、佐吡坦中的至少一种。
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