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嘧啶衍生物、含该衍生物的园艺杀虫剂及其使用方法

阅读:590发布:2021-06-20

专利汇可以提供嘧啶衍生物、含该衍生物的园艺杀虫剂及其使用方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且由通式(I)表示的嘧啶衍 生物 或其盐具有优异的杀虫和杀螨活性,作为农业 园艺 用 杀虫剂 的有效成分有效;,其中R1是H、烷基、环烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代环烷基、卤代烯基、卤代炔基、烷 氧 基烷基等;A是-O-、-S-、-SO-,或-SO2-;R2是卤 原子 、羟基、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代环烷基等;m是0或1的整数;n是0~4的整数;和X是氮原子或-CH-。,下面是嘧啶衍生物、含该衍生物的园艺杀虫剂及其使用方法专利的具体信息内容。

1.由通式(I)表示的嘧啶衍生物或其盐,
1
其中,R 是
(a1)氢原子
(a2)(C1-C6)烷基;
(a3)(C3-C6)环烷基;
(a4)(C2-C6)烯基;
(a5)(C2-C6)炔基;
(a6)卤代(C1-C6)烷基;
(a7)卤代(C3-C6)环烷基;
(a8)卤代(C2-C6)烯基;
(a9)卤代(C2-C6)炔基;
(a10)(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基;
(a11)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a13)(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a14)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a15)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a16)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a17)卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a18)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a19)卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a20)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a21)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a22)芳基(C1-C6)烷基;
(a23)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧
3 4 3 4
基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 可以相同或不同并且各自为氢原子、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)炔基、卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)
3 4
烷基、苯基,或苯基(C1-C6)烷基,或者R 和R 可以键合而形成含有一个氮原子、进而任选含有选自氧原子、硫原子和氮原子中的1或2个相同或不同的杂原子的5~8元的含氮杂环;
(a24)氰基(C1-C6)烷基;
(a25)硝基(C1-C6)烷基;
3 4 3 4
(a26)R(R)N(C1-C6)烷基,其中R 和R 如上述定义;
3 3
(a27)(R)OC(C1-C6)烷基,其中R 如上述定义;
3 3
(a28)(R)O2C(C1-C6)烷基,其中R 如上述定义;
3 4 3 4
(a29)R(R)NCO(C1-C6)烷基,其中R 和R 如上述定义;
(a30)芳基;
(a31)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)
3 4 3 4
R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t)苯氧基;
(a32)芳基磺酰基;
(a33)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧
3 4 3 4
基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a34)芳基羰基;
(a35)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧
3 4 3 4
基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a36)芳硫基(C1-C6)烷基;
(a37)具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、
3 4 3 4
以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a38)芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a39)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、
3 4 3 4
(r)(C1-C6)烷氧基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a40)芳基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a41)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:
(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)
3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a42)芳基羰基氧(C1-C6)烷基;
(a43)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基羰基氧(C1-C6)烷基,所述取代基选自:
(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)
3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a44)(C1-C6)烷基羰基;
(a45)(C1-C6)烷氧基羰基;
3 4 3 4
(a46)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(a47)R(R)N羰基氧(C1-C6)烷基,其中R 和R 如上述定义;
(a48)三(C1-C6)烷基甲烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(a49)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a50)(C1-C6)烷氧基羰基氧(C1-C6)烷基;
(a51)(C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
(a52)杂环基;
(a53)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰
3 4 3 4
基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t)桥氧基;
(a54)杂环(C1-C6)烷基;
(a55)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧
3 4 3 4
基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t)桥氧基;或
(a56)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同,
A是-O-、-S-、-SO-或-SO2-,
2
R 可以相同或不同,且各自是
(b1)卤原子;
(b3)氰基;
(b4)硝基;
3 4 3 4
(b5)N(R)(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(b6)N(R)CO(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(b7)N(R)SO2(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(b8)N(R)CO2(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 3
(b9)CO(R)基团,其中R 如上述定义;
3 3
(b10)CO2(R)基团,其中R 如上述定义;
3 4 3 4
(b11)CON(R)(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(b12)C(R)=NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
(b13)(C1-C12)烷基;
(b14)(C2-C12)烯基;
(b15)(C2-C12)炔基;
(b16)(C3-C12)环烷基;
(b17)卤代(C1-C12)烷基;
(b18)卤代(C2-C12)烯基;
(b19)卤代(C2-C12)炔基;
(b20)卤代(C3-C12)环烷基;
(b21)三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b22)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
(b23)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(b24)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(b25)(C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
(b26)(C1-C12)烷氧基;
(b27)(C2-C12)烯氧基;
(b28)(C2-C12)炔氧基;
(b29)(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
(b30)卤代(C1-C12)烷氧基;
(b31)卤代(C2-C12)烯氧基;
(b32)卤代(C2-C12)炔氧基;
(b33)卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
(b34)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(b35)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(b36)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(b37)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(b38)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(b39)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(b40)巯基;
(b41)(C1-C12)烷硫基;
(b42)(C2-C12)烯硫基;
(b43)(C2-C12)炔硫基;
(b44)(C3-C12)环烷基硫基;
(b45)卤代(C1-C12)烷硫基;
(b46)卤代(C2-C12)烯硫基;
(b47)卤代(C2-C12)炔硫基;
(b48)卤代(C3-C12)环烷基硫基;
(b49)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(b50)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(b51)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(b52)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(b53)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(b54)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(b55)(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b56)(C2-C12)烯基亚硫酰基;
(b57)(C2-C12)炔基亚硫酰基;
(b58)(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
(b59)卤代(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b60)卤代(C2-C12)烯基亚硫酰基;
(b61)卤代(C2-C12)炔基亚硫酰基;
(b62)卤代(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
(b63)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b64)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b65)(C1-C12)烷基磺酰基;
(b66)(C2-C12)烯基磺酰基;
(b67)(C2-C12)炔基磺酰基;
(b68)(C3-C12)环烷基磺酰基;
(b69)卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
(b70)卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
(b71)卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
(b72)卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
(b73)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(b74)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(b75)芳基;
(b76)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)
3 4 3 4 3 4
卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基团,其
3 4 3 4 3 4 3 4
中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R 基团,
3 4 3 3 3 3
其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R 如上
3 4 3 4 3 4 3
述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中R 和
4
R 如上述定义;
(b77)芳基(C1-C6)烷基;
(b78)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基
3 4 3 4 3
磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)
4 3 4 3 4 3 4 3
COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)
4 3 4 3 3 3
SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其
3 3 4 3 4 3 4
中R 如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,
3 4
其中R 和R 如上述定义;
(b79)芳基氧基;
(b80)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、
3 4 3 4 3 4
(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基
3 4 3 4 3 4 3 4
团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R
3 4 3 3 3 3
基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R
3 4 3 4 3 4
如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中
3 4
R 和R 如上述定义;
(b81)芳基氧基(C1-C6)烷基;
(b82)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:
(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)
3 4 3 4
烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)
3 4 3 4 3 4 3 4
N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)
3 4 3 4 3 3 3
N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基
3 3 4 3 4 3 4
团,其中R 如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR
3 4
基团,其中R 和R 如上述定义;
(b83)芳硫基;
(b84)具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)
3 4 3 4 3 4
卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基团,其
3 4 3 4 3 4 3 4
中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R 基团,
3 4 3 3 3 3
其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R 如上
3 4 3 4 3 4 3
述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中R 和
4
R 如上述定义;
(b85)吡啶基氧基;
(b86)具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)氰基和(e)硝基中的1~4个取代基的吡啶基氧基;
(b87)吡啶基硫基;
(b88)具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)氰基和(e)硝基中的1~4个取代基的吡啶基硫基;
(b89)卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
(b90)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(b91)(C3-C8)亚烷基;
(b92)(C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基;
(b93)三(C1-C12)烷基甲硅氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b94)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b95)二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b96)二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b97)二(C1-C12)烷基羟基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b98)二(C1-C12)烷基氢甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b99)二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b100)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
(b101)(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷氧基;
(b102)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
(b103)(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基;
(b104)(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷氧基;
(b105)氰基(C1-C6)烷氧基;
(b106)芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化;
(b107)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代
3 4
(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基
3 4 3 4 3 4 3 4
团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基
3 4 3 4 3 4 3
团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,
3 3 3 3 4 3 4
其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R
3 4 3 4
如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
(b108)羟基(C1-C6)烷基;
(b109)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基羰基;
(b110)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(b111)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
(b112)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚硫酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
(b113)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
3 4 3 4
(b114)R(R)N(C1-C6)烷基,其中R 和R 如上述定义;
(b115)杂环基;
(b116)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰
3 4 3 4
基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b117)除吡啶基氧基之外的杂环氧基;
(b118)具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基氧基之外的杂环氧基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)
3 4 3 4
羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b119)除吡啶基硫基之外的杂环硫基;
(b120)具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基硫基之外的杂环硫基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)
3 4 3 4
羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b121)杂环亚硫酰基;
(b122)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环亚硫酰基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷
3 4 3 4
氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b123)杂环磺酰基;
(b124)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环磺酰基,所述取代基选自:(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤
3 4
代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R(R)
3 4
N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b125)杂环(C1-C6)烷基氧基;
(b126)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基氧基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷
3 4 3 4
氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b127)(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
(b128)卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
(b129)由下式表示的基团:
3 4 5
其中R 和R 如上述定义、以及R 是氢原子、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)炔基、卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、苯基,或苯基(C1-C6)烷基;
(b130)4,4,5,5-四甲基-1,2,3-二氧杂环戊烷-2-基;
(b131)(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(b132)二(C1-C12)烷基苄基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b133)杂环(C1-C6)烷基;或
(b134)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷
3 4 3 4
氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基,或者
2 2
R 可以与芳香环上相邻的R 一起形成(b135)稠环或双环,该稠环或双环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基,
m是0或1的整数,n是1~4的整数,以及
X是任选被氧化的氮原子或-CH-。
2.根据权利要求1所述的嘧啶衍生物或其盐,
2
其中A、R、m、n和X如权利要求1中定义,并且
1
R 是
(a1)氢原子;
(a2)(C1-C6)烷基;
(a3)(C3-C6)环烷基;
(a4)(C2-C6)烯基;
(a5)(C2-C6)炔基;
(a6)卤代(C1-C6)烷基;
(a7)卤代(C3-C6)环烷基;
(a8)卤代(C2-C6)烯基;
(a9)卤代(C2-C6)炔基;
(a10)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a11)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a13)(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a14)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a15)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a16)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a17)卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a18)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a19)卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a20)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a21)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a22)芳基(C1-C6)烷基;
(a23)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧
3 4 3 4
基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如权利要求1中定义;
(a24)氰基(C1-C6)烷基;
(a25)硝基(C1-C6)烷基;
3 4 3 4
(a26)R(R)N(C1-C6)烷基,其中R 和R 如上述定义;
3 3
(a27)(R)OC(C1-C6)烷基,其中R 如上述定义;
3 3
(a28)(R)O2C(C1-C6)烷基,其中R 如上述定义;
(a30)芳基;
(a31)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)
3 4 3 4
R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t)苯氧基;
(a32)芳基磺酰基;
(a33)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧
3 4 3 4
基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a34)芳基羰基;
(a35)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧
3 4 3 4
基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a36)芳硫基(C1-C6)烷基;
(a37)具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧
3 4 3 4
基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a38)芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a39)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、
3 4 3 4
(r)(C1-C6)烷氧基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a40)芳基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a41)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:
(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)
3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、以及(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
(a44)(C1-C6)烷基羰基;
(a45)(C1-C6)烷氧基羰基;
3 4 3 4
(a46)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(a47)R(R)N羰基氧(C1-C6)烷基,其中R 和R 如上述定义;
(a48)三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(a49)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a50)(C1-C6)烷氧基羰基氧(C1-C6)烷基;
(a51)(C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
(a52)杂环基;
(a53)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰
3 4 3 4
基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t)桥氧基;
(a54)杂环(C1-C6)烷基;
(a55)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧
3 4 3 4
基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t)桥氧基;或
(a56)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同。
3.根据权利要求1或2所述的嘧啶衍生物或其盐,
其中m、n和X如权利要求1中定义,
1
R 是
(a2)(C1-C6)烷基;
(a3)(C3-C6)环烷基;
(a4)(C2-C6)烯基;
(a5)(C2-C6)炔基;
(a6)卤代(C1-C6)烷基;
(a7)卤代(C3-C6)环烷基;
(a8)卤代(C2-C6)烯基;
(a9)卤代(C2-C6)炔基;
(a10)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a11)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a13)(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a14)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a15)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a16)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a17)卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a18)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a19)卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a20)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a21)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a30)芳基;
(a31)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)
3 4 3 4
R(R)N羰基,其中R 和R 如权利要求1中定义、以及(t)苯氧基;
(a48)三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(a49)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a50)(C1-C6)烷氧基羰基氧(C1-C6)烷基;
(a51)(C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
(a52)杂环基;
(a53)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰
3 4 3 4
基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t)桥氧基;或
(a56)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同,
A是-O-或-S-,以及
2
R 可以相同或不同,且各自是
(b1)卤原子;
(b3)氰基;
(b4)硝基;
3 4 3 4
(b5)N(R)(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(b6)N(R)CO(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(b7)N(R)SO2(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(b8)N(R)CO2(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 3
(b9)CO(R)基团,其中R 如上述定义;
3 3
(b10)CO2(R)基团,其中R 如上述定义;
3 4 3 4
(b11)CON(R)(R)基团,其中R 和R 如上述定义;
3 4 3 4
(b12)C(R)=NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
(b13)(C1-C12)烷基;
(b14)(C2-C12)烯基;
(b15)(C2-C12)炔基;
(b16)(C3-C12)环烷基;
(b17)卤代(C1-C12)烷基;
(b18)卤代(C2-C12)烯基;
(b19)卤代(C2-C12)炔基;
(b20)卤代(C3-C12)环烷基;
(b21)三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b22)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
(b23)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(b24)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(b25)(C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
(b26)(C1-C12)烷氧基;
(b27)(C2-C12)烯氧基;
(b28)(C2-C12)炔氧基;
(b29)(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
(b30)卤代(C1-C12)烷氧基;
(b31)卤代(C2-C12)烯氧基;
(b32)卤代(C2-C12)炔氧基;
(b33)卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
(b34)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(b35)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(b36)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(b37)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(b38)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(b39)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(b41)(C1-C12)烷硫基;
(b42)(C2-C12)烯硫基;
(b43)(C2-C12)炔硫基;
(b44)(C3-C12)环烷基硫基;
(b45)卤代(C1-C12)烷硫基;
(b46)卤代(C2-C12)烯硫基;
(b47)卤代(C2-C12)炔硫基;
(b48)卤代(C3-C12)环烷基硫基;
(b49)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(b50)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(b51)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(b52)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(b53)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(b54)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(b55)(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b56)(C2-C12)烯基亚硫酰基;
(b57)(C2-C12)炔基亚硫酰基;
(b58)(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
(b59)卤代(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b60)卤代(C2-C12)烯基亚硫酰基;
(b61)卤代(C2-C12)炔基亚硫酰基;
(b62)卤代(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
(b63)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b64)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b65)(C1-C12)烷基磺酰基;
(b66)(C2-C12)烯基磺酰基;
(b67)(C2-C12)炔基磺酰基;
(b68)(C3-C12)环烷基磺酰基;
(b69)卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
(b70)卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
(b71)卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
(b72)卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
(b73)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(b74)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(b75)芳基;
(b76)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)
3 4 3 4 3 4
卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基团,其
3 4 3 4 3 4 3 4
中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R 基团,
3 4 3 3 3 3
其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R 如上
3 4 3 4 3 4 3
述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中R 和
4
R 如上述定义;
(b79)芳基氧基;
(b80)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、
3 4 3 4 3 4
(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基
3 4 3 4 3 4 3 4
团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R
3 4 3 3 3 3
基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R
3 4 3 4 3 4
如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中
3 4
R 和R 如上述定义;
(b81)芳基氧基(C1-C6)烷基;
(b82)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:
(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)
3 4 3 4
烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)
3 4 3 4 3 4 3 4
N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)
3 4 3 4 3 3 3
N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基
3 3 4 3 4 3 4
团,其中R 如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR
3 4
基团,其中R 和R 如上述定义;
(b83)芳硫基;
(b84)具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)
3 4 3 4 3 4
卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基团,其
3 4 3 4 3 4 3 4
中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R 基团,
3 4 3 3 3 3
其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R 如上
3 4 3 4 3 4 3
述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中R 和
4
R 如上述定义;
(b85)吡啶基氧基;
(b86)具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)氰基和(e)硝基中的1~4个取代基的吡啶基氧基;
(b87)吡啶基硫基;
(b88)具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)氰基和(e)硝基中的1~4个取代基的吡啶基硫基;
(b89)卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
(b90)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(b91)(C3-C8)亚烷基;
(b92)(C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基;
(b93)三(C1-C12)烷基甲硅氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b94)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b95)二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b96)二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b97)二(C1-C12)烷基羟基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b98)二(C1-C12)烷基氢甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b99)二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b100)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
(b101)(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷氧基;
(b102)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
(b103)(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基;
(b104)(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷氧基;
(b105)氰基(C1-C6)烷氧基;
(b106)芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化;
(b107)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代
3 4
(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基
3 4 3 4 3 4 3 4
团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基
3 4 3 4 3 4 3
团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,
3 3 3 3 4 3 4
其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R
3 4 3 4
如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
(b108)羟基(C1-C6)烷基;
(b109)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基羰基;
(b110)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(b111)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
(b112)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚硫酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
(b113)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
3 4 3 4
(b114)R(R)N(C1-C6)烷基,其中R 和R 如上述定义;
(b115)杂环基;
(b116)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰
3 4 3 4
基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,
其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b117)除吡啶基氧基之外的杂环氧基;
(b118)具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基氧基之外的杂环氧基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)
3 4 3 4
羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b119)除吡啶基硫基之外的杂环硫基;
(b120)具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基硫基之外的杂环硫基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)
3 4 3 4
羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b125)杂环(C1-C6)烷基氧基;
(b126)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基氧基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷
3 4 3 4
氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b127)(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
(b128)卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
(b129)由下式表示的基团:
其中R3、R4和R5如权利要求1中定义;
(b130)4,4,5,5-四甲基-1,2,3-二氧杂环戊硼烷-2-基;
(b131)(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(b132)二(C1-C12)烷基苄基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b133)杂环(C1-C6)烷基;或
(b134)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R3(R4)N羰基,其中R3和R4如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基,或者R2可以与芳香环上相邻的R2一起形成(b135)稠环或双环,该稠环或双环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基。
4.根据权利要求1或2的嘧啶衍生物或其盐,
其中m、n和X如权利要求1中定义,
R1是
(a2)(C1-C6)烷基;
(a3)(C3-C6)环烷基;
(a4)(C2-C6)烯基;
(a5)(C2-C6)炔基;
(a6)卤代(C1-C6)烷基;
(a7)卤代(C3-C6)环烷基;
(a8)卤代(C2-C6)烯基;
(a9)卤代(C2-C6)炔基;
(a10)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a11)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a13)(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a14)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a15)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a16)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a17)卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a18)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
(a19)卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a20)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a21)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a30)芳基;
(a31)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)
3 4 3 4
R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t)苯氧基;
(a48)三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(a49)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a52)杂环基;
(a53)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰
3 4 3 4
基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t)桥氧基;或
(a56)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同,
A是-O-或-S-,以及
2
R 可以相同或不同,且各自是
(b1)卤原子;
(b4)硝基;
(b13)(C1-C12)烷基;
(b14)(C2-C12)烯基;
(b15)(C2-C12)炔基;
(b16)(C3-C12)环烷基;
(b17)卤代(C1-C12)烷基;
(b18)卤代(C2-C12)烯基;
(b19)卤代(C2-C12)炔基;
(b20)卤代(C3-C12)环烷基;
(b21)三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b22)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
(b23)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(b24)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(b25)(C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
(b26)(C1-C12)烷氧基;
(b27)(C2-C12)烯氧基;
(b28)(C2-C12)炔氧基;
(b29)(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
(b30)卤代(C1-C12)烷氧基;
(b31)卤代(C2-C12)烯氧基;
(b32)卤代(C2-C12)炔氧基;
(b33)卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
(b34)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(b35)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(b36)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(b37)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(b38)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(b39)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(b41)(C1-C12)烷硫基;
(b42)(C2-C12)烯硫基;
(b43)(C2-C12)炔硫基;
(b44)(C3-C12)环烷基硫基;
(b45)卤代(C1-C12)烷硫基;
(b46)卤代(C2-C12)烯硫基;
(b47)卤代(C2-C12)炔硫基;
(b48)卤代(C3-C12)环烷基硫基;
(b49)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(b50)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(b51)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(b52)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(b53)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(b54)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(b55)(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b56)(C2-C12)烯基亚硫酰基;
(b57)(C2-C12)炔基亚硫酰基;
(b58)(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
(b59)卤代(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b60)卤代(C2-C12)烯基亚硫酰基;
(b61)卤代(C2-C12)炔基亚硫酰基;
(b62)卤代(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
(b63)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b64)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
(b65)(C1-C12)烷基磺酰基;
(b66)(C2-C12)烯基磺酰基;
(b67)(C2-C12)炔基磺酰基;
(b68)(C3-C12)环烷基磺酰基;
(b69)卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
(b70)卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
(b71)卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
(b72)卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
(b73)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(b74)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(b75)芳基;
(b76)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)
3 4 3 4 3 4
卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基团,其
3 4 3 4 3 4 3 4
中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R 基团,
3 4 3 3 3 3
其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R 如上
3 4 3 4 3 4 3
述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中R 和
4
R 如上述定义;
(b79)芳基氧基;
(b80)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、
3 4 3 4 3 4
(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基
3 4 3 4 3 4 3 4
团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R
3 4 3 3 3 3
基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R
3 4 3 4 3 4
如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中
3 4
R 和R 如上述定义;
(b81)芳基氧基(C1-C6)烷基;
(b82)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:
(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)
3 4 3 4
烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)
3 4 3 4 3 4 3 4
N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)
3 4 3 4 3 3 3
N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基
3 3 4 3 4 3 4
团,其中R 如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR
3 4
基团,其中R 和R 如上述定义;
(b83)芳硫基;
(b84)具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)
3 4 3 4 3 4
卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基团,其
3 4 3 4 3 4 3 4
中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R 基团,
3 4 3 3 3 3
其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R 如上
3 4 3 4 3 4 3
述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中R 和
4
R 如上述定义;
(b85)吡啶基氧基;
(b86)具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)氰基和(e)硝基中的1~4个取代基的吡啶基氧基;
(b87)吡啶基硫基;
(b88)具有相同或不同的选自(a)卤原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)氰基和(e)硝基中的1~4个取代基的吡啶基硫基;
(b89)卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
(b90)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(b93)三(C1-C12)烷基甲硅氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b94)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b95)二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b96)二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b99)二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
(b100)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
(b101)(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷氧基;
(b102)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
(b106)芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化;
(b107)具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷基氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚硫酰基、(s)卤代
3 4
(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R)R 基
3 4 3 4 3 4 3 4
团,其中R 和R 如上述定义、(w)N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x)N(R)CO2R 基
3 4 3 4 3 4 3
团,其中R 和R 如上述定义、(y)N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z)COR 基团,
3 3 3 3 4 3 4
其中R 如上述定义、(aa)CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb)CON(R)R 基团,其中R 和R
3 4 3 4
如上述定义、以及(cc)C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
(b111)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
(b112)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚硫酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
(b113)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
3 4 3 4
(b114)R(R)N(C1-C6)烷基,其中R 和R 如上述定义;
(b115)杂环基;
(b116)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰
3 4 3 4
基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如权利要求1中定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b117)除吡啶基氧基之外的杂环氧基;
(b118)具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基氧基之外的杂环氧基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)
3 4 3 4
羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b125)杂环(C1-C6)烷基氧基;
(b126)具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基氧基,所述取代基选自:(a)卤原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚硫酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷
3 4 3 4
氧基羰基、(s)R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w)桥氧基;
(b127)(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;或
(b128)卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基。
5.农业园艺杀虫剂,其是含有根据权利要求1~4中任一项的嘧啶衍生物或其盐作为有效成分的农业园艺用杀虫剂。
6.农业园艺用杀虫剂的使用方法,该方法包括用根据权利要求5的农业园艺用杀虫剂的有效成分来处理植物土壤
7.根据权利要求1~4中任一项的嘧啶衍生物或其盐作为用于半翅目的农业园艺用杀虫剂的应用。

说明书全文

嘧啶衍生物、含该衍生物的园艺杀虫剂及其使用方法

技术领域

[0001] 本发明涉及含有新型的嘧啶衍生物和其盐作为有效成分的农业园艺用杀虫剂(agrohorticultural insecticide)或其使用方法。

背景技术

[0002] 专利文献1和2中分别记载了嘧啶衍生物可用作抗菌剂除草剂。但是它们与本发明的嘧啶衍生物在结构上不同。专利文献3记载了嘧啶衍生物可用作除草剂。但是,在嘧啶5位的取代基不包括本发明的嘧啶衍生物中公开的取代基。此外,在任何现有技术文献中都没有教导或公开它们具有如本发明中的杀虫活性
[0003] 专利文献 1: WO2007/148093
[0004] 专利文献 2: WO2005/40152
[0005] 专利文献 3: WO2002/38550。

发明内容

[0006] 本发明发明要解决的问题
[0007] 在农业及园艺的作物生产中,因害虫等引起的损害依然严重,并且由于对现有药剂具有耐药性的害虫的产生等,因而期望开发出新型的农业园艺用杀虫剂。因农业劳动人员的高龄化而需要各种省的施用方法,并且还需要开发出具有适合于该施用方法的性质的农业园艺用杀虫剂。
[0008] 解决问题的手段
[0009] 本发明人为了开发出新型的农业园艺用杀虫剂而进行了深入的研究,并发现本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物是文献未记载的新型化合物,而且作物农业园艺用杀虫剂有用,结果完成了本发明。
[0010] 即,本发明涉及
[0011] [1]由式(I)表示的嘧啶衍生物或其盐,
[0012]
[0013] 其中,R1是
[0014] (a1) 氢原子
[0015] (a2) (C1-C6)烷基;
[0016] (a3) (C3-C6)环烷基;
[0017] (a4) (C2-C6)烯基;
[0018] (a5) (C2-C6)炔基;
[0019] (a6) 卤代(C1-C6)烷基;
[0020] (a7) 卤代(C3-C6)环烷基;
[0021] (a8) 卤代(C2-C6)烯基;
[0022] (a9) 卤代(C2-C6)炔基;
[0023] (a10) (C1-C6)烷基(C1-C6)烷基;
[0024] (a11) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0025] (a12) (C1-C6)烷硫基(alkylthio)(C1-C6)烷基;
[0026] (a13) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0027] (a14) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0028] (a15) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0029] (a16) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0030] (a17) 卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0031] (a18) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0032] (a19) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0033] (a20) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0034] (a21) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0035] (a22) 芳基(C1-C6)烷基;
[0036] (a23) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰
3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 可以相同或不同并且各自为氢原子、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)
3 4
炔基、卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、苯基或苯基(C1-C6)烷基,或者R 和R 可以键合而形成含有一个氮原子、进而任选含有选自氧原子、硫原子和氮原子中的1或2个相同或不同的杂原子的5~8元的含氮杂环;
[0037] (a24) 氰基(C1-C6)烷基;
[0038] (a25) 硝基(C1-C6)烷基;
[0039] (a26) R3(R4)N(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0040] (a27) (R3)OC(C1-C6)烷基,其中R3如上述定义;
[0041] (a28) (R3)O2C(C1-C6)烷基,其中R3如上述定义;
[0042] (a29) R3(R4)NCO(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0043] (a30) 芳基;
[0044] (a31) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 苯氧基;
[0045] (a32) 芳基磺酰基;
[0046] (a33) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧3 4 3 4
基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0047] (a34) 芳基羰基;
[0048] (a35) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0049] (a36) 芳硫基(arylthio)(C1-C6)烷基;
[0050] (a37) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0051] (a38) 芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0052] (a39) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0053] (a40) 芳基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0054] (a41) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0055] (a42) 芳基羰基氧(C1-C6)烷基;
[0056] (a43) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基羰基氧(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0057] (a44) (C1-C6)烷基羰基;
[0058] (a45) (C1-C6)烷氧基羰基;
[0059] (a46) R3(R4)N羰基,其中R3和R4如上述定义;
[0060] (a47) R3(R4)N羰基氧(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0061] (a48) 三(C1-C6)烷基甲烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0062] (a49) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0063] (a50) (C1-C6)烷氧基羰基氧(C1-C6)烷基;
[0064] (a51) (C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
[0065] (a52) 杂环基;
[0066] (a53) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;
[0067] (a54) 杂环(C1-C6)烷基;
[0068] (a55) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;或者
[0069] (a56) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同,
[0070] A是-O-、-S-、-SO-或-SO2-,
[0071] R2可以相同或不同,各自是
[0072] (b1) 卤原子;
[0073] (b2) 羟基;
[0074] (b3) 氰基;
[0075] (b4) 硝基;
[0076] (b5) N(R3)(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0077] (b6) N(R3)CO(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0078] (b7) N(R3)SO2(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0079] (b8) N(R3)CO2(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0080] (b9) CO(R3)基团,其中R3如上述定义;
[0081] (b10) CO2(R3)基团,其中R3如上述定义;
[0082] (b11) CON(R3)(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0083] (b12) C(R3)=NOR4基团,其中R3和R4如上述定义;
[0084] (b13) (C1-C12)烷基;
[0085] (b14) (C2-C12)烯基;
[0086] (b15) (C2-C12)炔基;
[0087] (b16) (C3-C12)环烷基;
[0088] (b17) 卤代(C1-C12)烷基;
[0089] (b18) 卤代(C2-C12)烯基;
[0090] (b19) 卤代(C2-C12)炔基;
[0091] (b20) 卤代(C3-C12)环烷基;
[0092] (b21) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0093] (b22) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0094] (b23) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0095] (b24) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0096] (b25) (C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
[0097] (b26) (C1-C12)烷氧基;
[0098] (b27) (C2-C12)烯氧基;
[0099] (b28) (C2-C12)炔氧基;
[0100] (b29) (C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0101] (b30) 卤代(C1-C12)烷氧基;
[0102] (b31) 卤代(C2-C12)烯氧基;
[0103] (b32) 卤代(C2-C12)炔氧基;
[0104] (b33) 卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0105] (b34) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0106] (b35) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0107] (b36) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0108] (b37) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0109] (b38) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0110] (b39) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0111] (b40) 巯基;
[0112] (b41) (C1-C12)烷硫基;
[0113] (b42) (C2-C12)烯硫基(alkenylthio group);
[0114] (b43) (C2-C12)炔硫基(alkynylthio group);
[0115] (b44) (C3-C12)环烷基硫基;
[0116] (b45) 卤代(C1-C12)烷硫基;
[0117] (b46) 卤代(C2-C12)烯硫基;
[0118] (b47) 卤代(C2-C12)炔硫基;
[0119] (b48) 卤代(C3-C12)环烷基硫基;
[0120] (b49) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0121] (b50) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0122] (b51) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0123] (b52) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0124] (b53) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0125] (b54) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0126] (b55) (C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0127] (b56) (C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0128] (b57) (C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0129] (b58) (C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0130] (b59) 卤代(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0131] (b60) 卤代(C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0132] (b61) 卤代(C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0133] (b62) 卤代(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0134] (b63) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0135] (b64) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0136] (b65) (C1-C12)烷基磺酰基;
[0137] (b66) (C2-C12)烯基磺酰基;
[0138] (b67) (C2-C12)炔基磺酰基;
[0139] (b68) (C3-C12)环烷基磺酰基;
[0140] (b69) 卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
[0141] (b70) 卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
[0142] (b71) 卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
[0143] (b72) 卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
[0144] (b73) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0145] (b74) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0146] (b75) 芳基;
[0147] (b76) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)3 4 3 4
烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)
3 4 3 4 3 4 3 4
N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4 3 3
(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa)
3 3 3 4 3 4
CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc)
3 4 3 4
C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0148] (b77) 芳基(C1-C6)烷基;
[0149] (b78) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫
3 4 3
酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和
4 3 4 3 4 3 4 3
R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R
4 3 4 3 4 3 3
和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如
3 3 3 4 3 4
上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述
3 4 3 4
定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0150] (b79) 芳基氧基;
[0151] (b80) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0152] (b81) 芳基氧基(C1-C6)烷基;
[0153] (b82) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)3 4
烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,
3 4 3 4 3 4 3 4
其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基
3 4 3 4 3 4 3
团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,
3 3 3 3 4 3
其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和
4 3 4 3 4
R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0154] (b83) 芳硫基;
[0155] (b84) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0156] (b85) 吡啶基氧基;
[0157] (b86) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基氧基;
[0158] (b87) 吡啶基硫基(pyridylthio group);
[0159] (b88) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基硫基;
[0160] (b89) 卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
[0161] (b90) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0162] (b91) (C3-C8)亚烷基;
[0163] (b92) (C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基;
[0164] (b93) 三(C1-C12)烷基甲硅烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0165] (b94) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0166] (b95) 二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0167] (b96) 二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0168] (b97) 二(C1-C12)烷基羟基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0169] (b98) 二(C1-C12)烷基氢甲硅烷基(alkylhydrosilyl),其中所述烷基可以相同或不同;
[0170] (b99) 二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0171] (b100) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
[0172] (b101) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷氧基;
[0173] (b102) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
[0174] (b103) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基;
[0175] (b104) (C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷氧基;
[0176] (b105) 氰基(C1-C6)烷氧基;
[0177] (b106) 芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化;
[0178] (b107) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺3 4 3 4 3 4 3 4
酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述
3 4 3 4 3 4 3 4
定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如
3 3 3 3
上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb)
3 4 3 4 3 4 3 4
CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0179] (b108) 羟基(C1-C6)烷基;
[0180] (b109) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基羰基;
[0181] (b110) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0182] (b111) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0183] (b112) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚硫酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0184] (b113) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0185] (b114) R3(R4)N(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0186] (b115) 杂环基;
[0187] (b116) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0188] (b117) 除吡啶基氧基之外的杂环氧基;
[0189] (b118) 具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基氧基之外的杂环氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)3 4 3 4
烷基羰基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0190] (b119) 除吡啶基硫基之外的杂环硫基;
[0191] (b120) 具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基硫基之外的杂环硫基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)3 4 3 4
烷基羰基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0192] (b121) 杂环亚硫酰基;
[0193] (b122) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环亚硫酰基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0194] (b123) 杂环磺酰基;
[0195] (b124) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环磺酰基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0196] (b125) 杂环(C1-C6)烷基氧基;
[0197] (b126) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0198] (b127) (C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
[0199] (b128) 卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
[0200] (b129) 由下式表示的基团:
[0201]
[0202] 其中R3和R4如上述定义, R5是氢原子、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)炔基、卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、苯基、或苯基(C1-C6)烷基;
[0203] (b130) 4,4,5,5-四甲基-1,2,3-二氧杂环戊烷-2-基;
[0204] (b131) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0205] (b132) 二(C1-C12)烷基苄基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0206] (b133) 杂环(C1-C6)烷基;或者
[0207] (b134) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代,或者
[0208] R2可以与芳香环上相邻的R2一起形成(b135) 稠环或双环,该稠环或双环任选具有相同或不同的一个或更多个取代基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) (C1-C6)烷氧基、(e) 卤代(C1-C6)烷氧基、(f) (C1-C6)烷硫基、(g) 卤代(C1-C6)烷硫基、(h) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(i) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(j) (C1-C6)烷基磺酰基、和(k) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基,
[0209] m是0或1的整数,n是0~4的整数,以及
[0210] X是任选被氧化的氮原子或-CH-;
[0211] [2]根据上述[1]所述的嘧啶衍生物或其盐,
[0212] 其中A、R2、m、n和X如上述[1]中定义,
[0213] R1是
[0214] (a1) 氢原子;
[0215] (a2) (C1-C6)烷基;
[0216] (a3) (C3-C6)环烷基;
[0217] (a4) (C2-C6)烯基;
[0218] (a5) (C2-C6)炔基;
[0219] (a6) 卤代(C1-C6)烷基;
[0220] (a7) 卤代(C3-C6)环烷基;
[0221] (a8) 卤代(C2-C6)烯基;
[0222] (a9) 卤代(C2-C6)炔基;
[0223] (a10) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0224] (a11) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0225] (a12) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0226] (a13) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0227] (a14) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0228] (a15) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0229] (a16) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0230] (a17) 卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0231] (a18) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0232] (a19) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0233] (a20) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0234] (a21) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0235] (a22) 芳基(C1-C6)烷基;
[0236] (a23) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰
3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述[1]中定义;
[0237] (a24) 氰基(C1-C6)烷基;
[0238] (a25) 硝基(C1-C6)烷基;
[0239] (a26) R3(R4)N(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0240] (a27) (R3)OC(C1-C6)烷基,其中R3如上述定义;
[0241] (a28) (R3)O2C(C1-C6)烷基,其中R3如上述定义;
[0242] (a30) 芳基;
[0243] (a31) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 苯氧基;
[0244] (a32) 芳基磺酰基;
[0245] (a33) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧3 4 3 4
基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0246] (a34) 芳基羰基;
[0247] (a35) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0248] (a36) 芳硫基(C1-C6)烷基;
[0249] (a37) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0250] (a38) 芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0251] (a39) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0252] (a40) 芳基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0253] (a41) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0254] (a44) (C1-C6)烷基羰基;
[0255] (a45) (C1-C6)烷氧基羰基;
[0256] (a46) R3(R4)N羰基,其中R3和R4如上述定义;
[0257] (a47) R3(R4)N羰基氧(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0258] (a48) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0259] (a49) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0260] (a50) (C1-C6)烷氧基羰基氧(C1-C6)烷基;
[0261] (a51) (C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
[0262] (a52) 杂环基;
[0263] (a53) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;
[0264] (a54) 杂环(C1-C6)烷基;
[0265] (a55) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;或者
[0266] (a56) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0267] [3]根据上述[1]或[2]所述的嘧啶衍生物或其盐,
[0268] 其中m、n和X如上述[1]中定义,
[0269] R1是
[0270] (a2) (C1-C6)烷基;
[0271] (a3) (C3-C6)环烷基;
[0272] (a4) (C2-C6)烯基;
[0273] (a5) (C2-C6)炔基;
[0274] (a6) 卤代(C1-C6)烷基;
[0275] (a7) 卤代(C3-C6)环烷基;
[0276] (a8) 卤代(C2-C6)烯基;
[0277] (a9) 卤代(C2-C6)炔基;
[0278] (a10) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0279] (a11) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0280] (a12) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0281] (a13) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0282] (a14) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0283] (a15) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0284] (a16) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0285] (a17) 卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0286] (a18) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0287] (a19) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0288] (a20) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0289] (a21) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0290] (a30) 芳基;
[0291] (a31) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述[1]中定义、以及(t) 苯氧基;
[0292] (a48) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0293] (a49) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0294] (a50) (C1-C6)烷氧基羰基氧(C1-C6)烷基;
[0295] (a51) (C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
[0296] (a52) 杂环基;
[0297] (a53) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;或者
[0298] (a56) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同,
[0299] A是-O-或-S-,以及
[0300] R2可以相同或不同,各自是
[0301] (b1) 卤原子;
[0302] (b2) 羟基;
[0303] (b3) 氰基;
[0304] (b4) 硝基;
[0305] (b5) N(R3)(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0306] (b6) N(R3)CO(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0307] (b7) N(R3)SO2(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0308] (b8) N(R3)CO2(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0309] (b9) CO(R3)基团,其中R3如上述定义;
[0310] (b10) CO2(R3)基团,其中R3如上述定义;
[0311] (b11) CON(R3)(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0312] (b12) C(R3)=NOR4基团,其中R3和R4如上述定义;
[0313] (b13) (C1-C12)烷基;
[0314] (b14) (C2-C12)烯基;
[0315] (b15) (C2-C12)炔基;
[0316] (b16) (C3-C12)环烷基;
[0317] (b17) 卤代(C1-C12)烷基;
[0318] (b18) 卤代(C2-C12)烯基;
[0319] (b19) 卤代(C2-C12)炔基;
[0320] (b20) 卤代(C3-C12)环烷基;
[0321] (b21) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0322] (b22) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0323] (b23) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0324] (b24) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0325] (b25) (C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
[0326] (b26) (C1-C12)烷氧基;
[0327] (b27) (C2-C12)烯氧基;
[0328] (b28) (C2-C12)炔氧基;
[0329] (b29) (C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0330] (b30) 卤代(C1-C12)烷氧基;
[0331] (b31) 卤代(C2-C12)烯氧基;
[0332] (b32) 卤代(C2-C12)炔氧基;
[0333] (b33) 卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0334] (b34) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0335] (b35) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0336] (b36) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0337] (b37) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0338] (b38) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0339] (b39) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0340] (b41) (C1-C12)烷硫基;
[0341] (b42) (C2-C12)烯硫基;
[0342] (b43) (C2-C12)炔硫基;
[0343] (b44) (C3-C12)环烷基硫基;
[0344] (b45) 卤代(C1-C12)烷硫基;
[0345] (b46) 卤代(C2-C12)烯硫基;
[0346] (b47) 卤代(C2-C12)炔硫基;
[0347] (b48) 卤代(C3-C12)环烷基硫基;
[0348] (b49) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0349] (b50) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0350] (b51) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0351] (b52) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0352] (b53) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0353] (b54) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0354] (b55) (C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0355] (b56) (C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0356] (b57) (C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0357] (b58) (C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0358] (b59) 卤代(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0359] (b60) 卤代(C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0360] (b61) 卤代(C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0361] (b62) 卤代(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0362] (b63) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0363] (b64) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0364] (b65) (C1-C12)烷基磺酰基;
[0365] (b66) (C2-C12)烯基磺酰基;
[0366] (b67) (C2-C12)炔基磺酰基;
[0367] (b68) (C3-C12)环烷基磺酰基;
[0368] (b69) 卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
[0369] (b70) 卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
[0370] (b71) 卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
[0371] (b72) 卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
[0372] (b73) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0373] (b74) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0374] (b75) 芳基;
[0375] (b76) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)3 4 3 4
烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)
3 4 3 4 3 4 3 4
N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)
3 4 3 4 3 3 3
N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa) CO2R
3 3 4 3 4 3
基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc) C(R)
4 3 4
NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0376] (b79) 芳基氧基;
[0377] (b80) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0378] (b81) 芳基氧基(C1-C6)烷基;
[0379] (b82) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)3 4
烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,
3 4 3 4 3 4 3 4
其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基
3 4 3 4 3 4 3
团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,
3 3 3 3 4 3
其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和
4 3 4 3 4
R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0380] (b83) 芳硫基;
[0381] (b84) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0382] (b85) 吡啶基氧基;
[0383] (b86) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基氧基;
[0384] (b87) 吡啶基硫基;
[0385] (b88) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基硫基;
[0386] (b89) 卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
[0387] (b90) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0388] (b91) (C3-C8)亚烷基;
[0389] (b92) (C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基;
[0390] (b93) 三(C1-C12)烷基甲硅烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0391] (b94) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0392] (b95) 二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0393] (b96) 二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0394] (b97) 二(C1-C12)烷基羟基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0395] (b98) 二(C1-C12)烷基氢甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0396] (b99) 二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0397] (b100) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
[0398] (b101) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷氧基;
[0399] (b102) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
[0400] (b103) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基;
[0401] (b104) (C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷氧基;
[0402] (b105) 氰基(C1-C6)烷氧基;
[0403] (b106) 芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化;
[0404] (b107) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺3 4 3 4 3 4 3 4
酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述
3 4 3 4 3 4 3 4
定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如
3 3 3 3
上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb)
3 4 3 4 3 4 3 4
CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0405] (b108) 羟基(C1-C6)烷基;
[0406] (b109) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基羰基;
[0407] (b110) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0408] (b111) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0409] (b112) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚硫酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0410] (b113) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0411] (b114) R3(R4)N(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0412] (b115) 杂环基;
[0413] (b116) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0414] (b117) 除吡啶基氧基之外的杂环氧基;
[0415] (b118) 具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基氧基之外的杂环氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)3 4 3 4
烷基羰基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0416] (b119) 除吡啶基硫基之外的杂环硫基;
[0417] (b120) 具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基硫基之外的杂环硫基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)3 4 3 4
烷基羰基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0418] (b125) 杂环(C1-C6)烷基氧基;
[0419] (b126) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0420] (b127) (C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
[0421] (b128) 卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
[0422] (b129) 由下式表示的基团:
[0423]3 4 5
[0424] 其中R、R 和R 如上述[1]中定义;
[0425] (b130) 4,4,5,5-四甲基-1,2,3-二氧杂环戊硼烷-2-基;
[0426] (b131) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0427] (b132) 二(C1-C12)烷基苄基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0428] (b133) 杂环(C1-C6)烷基;或者
[0429] (b134) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代,或者
2 2
[0430] R 可以与芳香环上相邻的R 一起形成(b135) 稠环或双环,该稠环或双环任选具有相同或不同的一个或更多个取代基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) (C1-C6)烷氧基、(e) 卤代(C1-C6)烷氧基、(f) (C1-C6)烷硫基、(g) 卤代(C1-C6)烷硫基、(h) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(i) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(j) (C1-C6)烷基磺酰基、和(k) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基;
[0431] [4]根据上述[1]~[3]中任一项所述的嘧啶衍生物或其盐,
[0432] 其中m、n和X如上述[1]中定义,1
[0433] R 是
[0434] (a2) (C1-C6)烷基;
[0435] (a3) (C3-C6)环烷基;
[0436] (a4) (C2-C6)烯基;
[0437] (a5) (C2-C6)炔基;
[0438] (a6) 卤代(C1-C6)烷基;
[0439] (a7) 卤代(C3-C6)环烷基;
[0440] (a8) 卤代(C2-C6)烯基;
[0441] (a9) 卤代(C2-C6)炔基;
[0442] (a10) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0443] (a11) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0444] (a12) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0445] (a13) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0446] (a14) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0447] (a15) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0448] (a16) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0449] (a17) 卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0450] (a18) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0451] (a19) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0452] (a20) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0453] (a21) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0454] (a30) 芳基;
[0455] (a31) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 苯氧基;
[0456] (a48) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0457] (a49) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0458] (a52) 杂环基;
[0459] (a53) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;或者
[0460] (a56) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同,
[0461] A是-O-或-S-,以及
[0462] R2可以相同或不同,各自是
[0463] (b1) 卤原子;
[0464] (b4) 硝基;
[0465] (b13) (C1-C12)烷基;
[0466] (b14) (C2-C12)烯基;
[0467] (b15) (C2-C12)炔基;
[0468] (b16) (C3-C12)环烷基;
[0469] (b17) 卤代(C1-C12)烷基;
[0470] (b18) 卤代(C2-C12)烯基;
[0471] (b19) 卤代(C2-C12)炔基;
[0472] (b20) 卤代(C3-C12)环烷基;
[0473] (b21) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0474] (b22) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0475] (b23) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0476] (b24) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0477] (b25) (C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
[0478] (b26) (C1-C12)烷氧基;
[0479] (b27) (C2-C12)烯氧基;
[0480] (b28) (C2-C12)炔氧基;
[0481] (b29) (C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0482] (b30) 卤代(C1-C12)烷氧基;
[0483] (b31) 卤代(C2-C12)烯氧基;
[0484] (b32) 卤代(C2-C12)炔氧基;
[0485] (b33) 卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0486] (b34) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0487] (b35) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0488] (b36) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0489] (b37) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0490] (b38) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0491] (b39) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0492] (b41) (C1-C12)烷硫基;
[0493] (b42) (C2-C12)烯硫基;
[0494] (b43) (C2-C12)炔硫基;
[0495] (b44) (C3-C12)环烷基硫基;
[0496] (b45) 卤代(C1-C12)烷硫基;
[0497] (b46) 卤代(C2-C12)烯硫基;
[0498] (b47) 卤代(C2-C12)炔硫基;
[0499] (b48) 卤代(C3-C12)环烷基硫基;
[0500] (b49) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0501] (b50) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0502] (b51) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0503] (b52) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0504] (b53) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0505] (b54) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0506] (b55) (C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0507] (b56) (C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0508] (b57) (C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0509] (b58) (C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0510] (b59) 卤代(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0511] (b60) 卤代(C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0512] (b61) 卤代(C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0513] (b62) 卤代(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0514] (b63) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0515] (b64) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0516] (b65) (C1-C12)烷基磺酰基;
[0517] (b66) (C2-C12)烯基磺酰基;
[0518] (b67) (C2-C12)炔基磺酰基;
[0519] (b68) (C3-C12)环烷基磺酰基;
[0520] (b69) 卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
[0521] (b70) 卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
[0522] (b71) 卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
[0523] (b72) 卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
[0524] (b73) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0525] (b74) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0526] (b75) 芳基;
[0527] (b76) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)3 4 3 4
烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)
3 4 3 4 3 4 3 4
N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)
3 4 3 4 3 3 3
N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa) CO2R
3 3 4 3 4 3
基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc) C(R)
4 3 4
NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0528] (b79) 芳基氧基;
[0529] (b80) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0530] (b81) 芳基氧基(C1-C6)烷基;
[0531] (b82) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)3 4
烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,
3 4 3 4 3 4 3 4
其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基
3 4 3 4 3 4 3
团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,
3 3 3 3 4 3
其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和
4 3 4 3 4
R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0532] (b83) 芳硫基;
[0533] (b84) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0534] (b85) 吡啶基氧基;
[0535] (b86) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基氧基;
[0536] (b87) 吡啶基硫基;
[0537] (b88) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基硫基;
[0538] (b89) 卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
[0539] (b90) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0540] (b93) 三(C1-C12)烷基甲硅烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0541] (b94) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0542] (b95) 二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0543] (b96) 二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0544] (b99) 二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0545] (b100) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
[0546] (b101) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷氧基;
[0547] (b102) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
[0548] (b106) 芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化;
[0549] (b107) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺3 4 3 4 3 4 3 4
酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述
3 4 3 4 3 4 3 4
定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如
3 3 3 3
上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb)
3 4 3 4 3 4 3 4
CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0550] (b111) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0551] (b112) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚硫酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0552] (b113) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0553] (b114) R3(R4)N(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0554] (b115) 杂环基;
[0555] (b116) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述[1]中定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0556] (b117) 除吡啶基氧基之外的杂环氧基;
[0557] (b118) 具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基氧基之外的杂环氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)3 4 3 4
烷基羰基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0558] (b125) 杂环(C1-C6)烷基氧基;
[0559] (b126) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0560] (b127) (C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;或者
[0561] (b128) 卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
[0562] [5] 农业园艺用杀虫剂,其含有根据上述[1]~[4]中任一项所述的嘧啶衍生物或其盐作为有效成分;
[0563] [6] 农业园艺用杀虫剂的使用方法,该方法包括用根据上述[5]所述的农业园艺用杀虫剂的有效成分来处理植物土壤
[0564] [7] 根据上述[1]~[4]中任一项所述的嘧啶衍生物或其盐作为农业园艺用杀虫剂的用途;等。
[0565] 发明效果
[0566] 本发明的嘧啶衍生物或其盐作为农业园艺用杀虫剂具有优良的效果。另一方面,该衍生物对寄生于诸如狗和猫的宠物动物以及诸如、羊等家畜的害虫也显示出效果。

具体实施方式

[0567] 在本发明的嘧啶衍生物的式(I)的定义中,“卤代”是指“卤原子”,并表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子。“(C1-C6)烷基” 是具有1~6个原子的直链或支链烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、新戊基、2,3-二甲基丙基、1-乙基丙基、1-甲基丁基、正己基、异己基、1,1,2-三甲基丙基等。“(C2-C6)烯基”是具有2~6个碳原子的直链或支链烯基,如乙烯基、烯丙基、异丙烯基、
1-丁烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、戊烯基、
1-己烯基等。“(C2-C6)炔基”是具有2~6个碳原子的直链或支链炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-甲基-1-丙炔基、2-甲基-3-丙炔基、戊炔基、1-己炔基等。
[0568] “(C1-C12)烷基”是具有1~12个碳原子的直链或支链烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、新戊基、2,3-二甲基丙基、1-乙基丙基、1-甲基丁基、正己基、异己基、1,1,2-三甲基丙基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基等。“(C2-C12)烯基”是具有2~12个碳原子的直链或支链烯基,如乙烯基、烯丙基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、戊烯基、1-己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基、癸烯基、十一碳烯基、十二碳烯基等。“(C2-C12)炔基”是具有2~12个碳原子的直链或支链炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-甲基-1-丙炔基、2-甲基-3-丙炔基、戊炔基、1-己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基、癸炔基、十一碳炔基、十二碳炔基等。
[0569] “(C3-C6)环烷基”是具有3~6个碳原子的环烷基,如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。“(C1-C6)烷氧基”的实例包括具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基,如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基、2,3-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、1-甲基丁氧基、正己氧基、异己氧基、1,1,2-三甲基丙氧基等。“(C2-C6)烯氧基”的实例包括具有2~6个碳原子的直链或支链烯氧基,如丙烯氧基、丁烯氧基、戊烯氧基等。“(C2-C6)炔氧基”的实例包括具有2~6个碳原子的直链或支链炔氧基,如丙炔氧基、丁炔氧基、戊炔氧基等。
[0570] “(C3-C12)环烷基”是具有3~12个碳原子的环烷基,如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、环十一烷基、环十二烷基等。“(C1-C12)烷氧基”的实例包括具有1~12个碳原子的直链或支链烷氧基,如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基、2,3-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、1-甲基丁氧基、正己氧基、异己氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷基氧基、十二烷基氧基等。“(C2-C12)烯氧基”的实例包括具有2~12个碳原子的直链或支链烯氧基,如丙烯氧基、丁烯氧基、戊烯氧基、己烯氧基、庚烯氧基、辛烯氧基、壬烯氧基、癸烯氧基、十一碳烯氧基、十二碳烯基氧基等. “(C2-C12)炔氧基”的实例包括具有2~12个碳原子的直链或支链炔氧基,如丙炔氧基、丁炔氧基、戊炔氧基、己炔氧基、庚炔氧基、辛炔氧基、壬炔氧基、癸炔氧基、十一碳炔氧基、十二碳炔氧基等。
[0571] “(C1-C6)烷硫基”是具有1~6个碳原子的直链或支链烷硫基,如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、叔戊硫基、新戊硫基、2,3-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、1-甲基丁硫基、正己硫基、异己硫基、1,1,2-三甲基丙硫基等。“(C1-C6)烷基亚硫酰基”的实例包括具有1~6个碳原子的直链或支链烷基亚硫酰基,如甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、正丙基亚硫酰基、异丙基亚硫酰基、正丁基亚硫酰基、仲丁基亚硫酰基、叔丁基亚硫酰基、正戊基亚硫酰基、异戊基亚硫酰基、叔戊基亚硫酰基、新戊基亚硫酰基、2,3-二甲基丙基亚硫酰基、1-乙基丙基亚硫酰基、1-甲基丁基亚硫酰基、正己基亚硫酰基、异己基亚硫酰基、1,1,2-三甲基丙基亚硫酰基等。“(C1-C6)烷基磺酰基”的实例包括具有1~6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基,如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、正戊基磺酰基、异戊基磺酰基、叔戊基磺酰基、新戊基磺酰基、2,3-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、正己基磺酰基、异己基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基等。
[0572] “(C1-C12)烷硫基”的实例包括具有1~12个碳原子的直链或支链烷硫基,如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、叔戊硫基、新戊硫基、2,3-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、1-甲基丁硫基、正己硫基、异己硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、庚硫基、辛硫基、壬硫基、癸硫基、十一烷硫基、十二烷硫基等。 “(C1-C12)烷基亚硫酰基”的实例包括具有1~12个碳原子的直链或支链烷基亚硫酰基,如甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、正丙基亚硫酰基、异丙基亚硫酰基、正丁基亚硫酰基、仲丁基亚硫酰基、叔丁基亚硫酰基、正戊基亚硫酰基、异戊基亚硫酰基、叔戊基亚硫酰基、新戊基亚硫酰基、2,3-二甲基丙基亚硫酰基、1-乙基丙基亚硫酰基、1-甲基丁基亚硫酰基、正己基亚硫酰基、异己基亚硫酰基、1,1,2-三甲基丙基亚硫酰基、庚基亚硫酰基、辛基亚硫酰基、壬基亚硫酰基、癸基亚硫酰基、十一烷基亚硫酰基、十二烷基亚硫酰基等。“(C1-C12)烷基磺酰基”的实例包括具有1~12个碳原子的直链或支链烷基磺酰基,如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、正戊基磺酰基、异戊基磺酰基、叔戊基磺酰基、新戊基磺酰基、2,3-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、正己基磺酰基、异己基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、庚基磺酰基、辛基磺酰基、壬基磺酰基、癸基磺酰基、十一烷基磺酰基、十二烷基磺酰基等。
[0573] “(C2-C12)烯硫基”的实例包括具有2~12个碳原子的直链或支链烯硫基,如丙烯硫基、丁烯硫基、戊烯硫基、己烯硫基、庚烯硫基、辛烯硫基、壬烯硫基、癸烯硫基、十一碳烯硫基、十二碳烯硫基等。“(C2-C12)炔硫基”的实例包括具有2~12个碳原子的直链或支链炔硫基,如丙炔硫基、丁炔硫基、戊炔硫基、己炔硫基、庚炔硫基、辛炔硫基、壬炔硫基、癸炔硫基、十一碳炔硫基、十二碳炔硫基等。
[0574] “(C2-C12)烯基亚硫酰基”的实例包括具有2~12个碳原子的直链或支链烯基亚硫酰基,如丙烯基亚硫酰基、丁烯基亚硫酰基、戊烯基亚硫酰基、己烯基亚硫酰基、庚烯基亚硫酰基、辛烯基亚硫酰基、壬烯基亚硫酰基、癸烯基亚硫酰基、十一碳烯基亚硫酰基、十二碳烯基亚硫酰基等。“(C2-C12)炔基亚硫酰基”的实例包括具有2~12个碳原子的直链或支链炔基亚硫酰基,如丙炔基亚硫酰基、丁炔基亚硫酰基、戊炔基亚硫酰基、己炔基亚硫酰基、庚炔基亚硫酰基、辛炔基亚硫酰基、壬炔基亚硫酰基、癸炔基亚硫酰基、十一碳炔基亚硫酰基、十二碳炔基亚硫酰基等。
[0575] “(C2-C12)烯基磺酰基”的实例包括具有2~12个碳原子的直链或支链烯基磺酰基,如丙烯基磺酰基、丁烯基磺酰基、戊烯基磺酰基、己烯基磺酰基、庚烯基磺酰基、辛烯基磺酰基、壬烯基磺酰基、癸烯基磺酰基、十一碳烯基磺酰基、十二碳烯基磺酰基等。“(C2-C12)炔基磺酰基”的实例包括具有2~12个碳原子的直链或支链炔基磺酰基,如丙炔基磺酰基、丁炔基磺酰基、戊炔基磺酰基、己炔基磺酰基、庚炔基磺酰基、辛炔基磺酰基、壬炔基磺酰基、癸炔基磺酰基、十一碳炔基磺酰基、十二碳炔基磺酰基等。
[0576] “(C3-C6)环烷基氧基”的实例包括具有3~6个碳原子的环烷基氧基,如环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基等。“(C3-C12)环烷基氧基,其中该环烷基可以与苯环稠合”的实例包括:具有3~12个碳原子的环烷基氧基,如环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环庚基氧基、环辛基氧基、环壬基氧基、环癸基氧基、环十一烷基氧基、环十二烷基氧基等;或者其中环烷基氧基与苯环稠合的基团(例如,茚满-1-基氧基、1,2,3,4-四氢化-1-基氧基等)。“(C3-C12)环烷基硫基”的实例包括具有3~12个碳原子的环烷基硫基,如环丙硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、环庚基硫基、环辛基硫基、环壬基硫基、环癸基硫基、环十一烷基硫基、环十二烷基硫基等。“(C3-C12)环烷基亚硫酰基”的实例包括具有3~12个碳原子的环烷基亚硫酰基,如环丙基亚硫酰基、环丁基亚硫酰基、环戊基亚硫酰基、环己基亚硫酰基、环庚基亚硫酰基、环辛基亚硫酰基、环壬基亚硫酰基、环癸基亚硫酰基、环十一烷基亚硫酰基、环十二烷基亚硫酰基等。“(C3-C12)环烷基磺酰基”的实例包括具有3~12个碳原子的环烷磺酰基,如环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、环庚基磺酰基、环辛基磺酰基、环壬基磺酰基、环癸基磺酰基、环十一烷基磺酰基、环十二烷基磺酰基等。
[0577] 在上述的“(C1-C6)烷基”、“(C2-C6)烯基”、“(C2-C6)炔基”、“(C3-C6)环烷基”、“(C3-C6)环烷基氧基”、“(C3-C12)环烷基氧基,其中该环烷基可以与苯环稠合”、“(C1-C6)烷氧基”、“(C2-C6)烯氧基”、“(C2-C6)炔氧基”、“(C1-C6)烷硫基”、“(C1-C6)烷基亚硫酰基”、“(C1-C6)烷基磺酰基”、“(C2-C12)烯硫基”、“(C2-C12)炔硫基”、“(C2-C12)烯基亚硫酰基”、“(C2-C12)炔基亚硫酰基”、“(C2-C12)烯基磺酰基”、“(C2-C12)炔基磺酰基”、“(C1-C12)烷基”、“(C2-C12)烯基”、“(C2-C12)炔基”、“(C3-C12)环烷基”、“(C1-C12)烷氧基”、“(C2-C12)烯氧基”、“(C2-C12)炔氧基”、“(C1-C12)烷硫基”、“(C3-C12)环烷基硫基”、“(C1-C12)烷基亚硫酰基”、“(C3-C12)环烷基亚硫酰基”、“(C1-C12)烷基磺酰基”和“(C3-C12)环烷基磺酰基”中,一个或更多个卤原子可以在能取代的位置上取代,当取代的卤原子数为2个以上时,这些卤原子可以相同或不同。它们分别表示为“卤代(C1-C6)烷基”、“卤代(C2-C6)烯基”、“卤代(C2-C6)炔基”、“卤代(C3-C6)环烷基”、“卤代(C3-C6)环烷基氧基”、“卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中该环烷基可以与苯环稠合”、“卤代(C1-C6)烷氧基”、“卤代(C2-C6)烯氧基”、“卤代(C2-C6)炔氧基”、“卤代(C1-C6)烷硫基”、“卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基”、“卤代(C1-C6)烷基磺酰基”、“卤代(C2-C12)烯硫基”、“卤代(C2-C12)炔硫基”、“卤代(C2-C12)烯基亚硫酰基”、“卤代(C2-C12)炔基亚硫酰基”、“卤代(C2-C12)烯基磺酰基”、“卤代(C2-C12)炔基磺酰基”、“卤代(C1-C12)烷基”、“卤代(C2-C12)烯基”、“卤代(C2-C12)炔基”、“卤代(C3-C12)环烷基”、“卤代(C1-C12)烷氧基”、“卤代(C2-C12)烯氧基”、“卤代(C2-C12)炔氧基”、“卤代(C1-C12)烷硫基”、“卤代(C3-C12)环烷基硫基”、“卤代(C1-C12)烷基亚硫酰基”、“卤代(C3-C12)环烷基亚硫酰基”、“卤代(C1-C12)烷基磺酰基”和“卤代(C3-C12)环烷基磺酰基”。
[0578] “三(C1-C6)烷基甲硅烷基”和“三(C1-C12)烷基甲硅烷基” 的实例包括具有1~6个或1~12个碳原子的直链或支链三烷基甲硅烷基,如三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、乙基二甲基甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基、正丙基二甲基甲硅烷基等。这时,三个烷基可以相同或不同。
[0579] 二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基的实例包括氯甲基二甲基甲硅烷基等。这时,两个烷基可以相同或不同。
[0580] 二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基的实例包括甲硫基甲基二甲基甲硅烷基等。这时,两个烷基可以相同或不同。
[0581] 二(C1-C12)烷基氢甲硅烷基的实例包括二异丙基甲硅烷基等。这时,两个烷基可以相同或不同。
[0582] 二(C1-C12)烷基羟基甲硅烷基的实例包括二甲基羟基甲硅烷基等。这时,两个烷基可以相同或不同。
[0583] 二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基的实例包括二甲基(苯基)甲硅烷基等。这时,两个烷基可以相同或不同。
[0584] 二(C1-C12)烷基苄基甲硅烷基的实例包括二甲基(苄基)甲硅烷基等。这时,两个烷基可以相同或不同。
[0585] “芳基”的实例包括具有6~10个碳原子的芳族基,如苯基、1-萘基、2-萘基等。
[0586] “(C1-C12)”、“(C2-C12)”、“(C3-C12)”等表述方式表示各取代基的碳原子数的范围。而且,上述定义适用于其中上述基团彼此键合的基团。例如,“(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基”是指具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基键合于具有1~6个碳原子的直链或支链烷
基。
[0587] “(C3-C8)亚烷基”、“(C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基”和“卤代(C1-C6)亚烷基二氧基”是2
可由相邻的两个R 基团桥连而形成的基团,并且“(C3-C8)亚烷基”和“(C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基”的实例包括:亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、1,1,4,4-四甲基亚丁基等;“卤代(C1-C6)亚烷基二氧基”的实例包括二氟亚甲基二氧基、四氟亚乙基二氧基等。
[0588] 由R3和R4彼此键合形成的、含有一个氮原子、还任选含有选自氧原子、硫原子和氮原子中的1或2个相同或不同的杂原子的5~8元的含氮杂环的实例包括:吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、高哌啶(homopiperidine)、高哌嗪(homopiperazine)、全氢氮杂(perhydroazepine)等。
[0589] 可由相邻的两个R2形成的稠环和双环的实例包括:稠环,诸如四氢化萘、萘、苯并二 茂(benzodioxole)、苯并二 烷、茚满、吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并 唑等;双环,诸如1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基萘、1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚乙基萘等。
[0590] “杂环基”和“杂环” 的实例包括:5-或6-元的单环芳族杂环基或3- to 6 -元的单环非芳族杂环基,其中各自包含选自氧原子、硫原子和单元的1~4个杂原子作为除碳原子之外的环构成原子;由该单环芳族或非芳族杂环与苯环缩合而得的稠合杂环基;以及由该单环芳族或非芳族杂环(杂环可以不同)缩合而得的稠合杂环基。
[0591] “芳族杂环基”的实例包括:单环芳族杂环基,诸如呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、 唑基、异 唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、三嗪基等;芳族稠合杂环基,诸如喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并 唑基、苯并异 唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、吲唑基、吡咯并吡嗪基、咪唑并吡啶基、咪唑并吡嗪基、吡唑并吡啶基、吡唑并噻吩基、吡唑并三嗪基等;等。
[0592] “非芳族杂环基”的实例包括:单环非芳族杂环基,诸如环氧乙烷基、硫杂丙环基、氮杂环丙基、氧杂环丁烷基、噻滕基(thietanyl)、氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、六亚甲基亚胺基(hexamethyleniminyl)、 唑烷基、噻唑烷基、咪唑烷基、 唑啉基、噻唑啉基、咪唑啉基、间二氧杂环戊烯基、二氧戊环基、二氢二唑基、2-氧代-1,3- 唑烷-5-基、吡喃基、四氢吡喃基、噻喃基、四氢噻喃基、1-氧化(oxido)四氢噻喃基、1,1-二氧化四氢噻喃基、四氢呋喃基、二 烷基、吡唑
烷基、吡唑啉基、四氢嘧啶基、二氢三唑基、四氢三唑基等;非芳族稠合杂环基,诸如二氢吲哚基、二氢异吲哚基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二 烯基、二氢苯并二 二嗪基
(dihydrobenzodioxepinyl)、四氢苯并呋喃基、苯并吡喃基、二氢喹啉基、四氢喹啉基、二氢异喹啉基、四氢异喹啉基、二氢酞嗪基等;等。
[0593] “杂环基”的优选实例包括:异喹啉基、四唑基、喹啉基、异 唑基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、吡唑基、苯并咪唑基、2,3-二氧杂异吲哚基、四氢呋喃基、环氧乙烷基、噻吩基、哒嗪基等。
[0594] 本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物的盐的实例包括:无机酸盐,诸如盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐等;有机酸盐,诸如乙酸盐、富酸盐、马来酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐等;以及与无机或有机的盐,诸如钠离子、离子、离子、三甲铵等。
[0595] 本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物及其盐在结构式中可以包含一个或复数个不对称中心,并且有时可以存在两种或更多种光学异构体和非对映异构体。本发明包含所有此类光学异构体和以任意比例含有它们的混合物。此外,本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物及其盐在结构式中可以具有衍生自碳-碳双键的两种几何异构体。本发明包含所有几何异构体和以任意比例含有它们的混合物。
[0596] 在本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物中,
[0597] R1优选是
[0598] (a1) 氢原子;
[0599] (a2) (C1-C6)烷基;
[0600] (a3) (C3-C6)环烷基;
[0601] (a4) (C2-C6)烯基;
[0602] (a5) (C2-C6)炔基;
[0603] (a6) 卤代(C1-C6)烷基;
[0604] (a7) 卤代(C3-C6)环烷基;
[0605] (a8) 卤代(C2-C6)烯基;
[0606] (a9) 卤代(C2-C6)炔基;
[0607] (a10) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0608] (a11) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0609] (a12) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0610] (a13) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0611] (a14) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0612] (a15) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0613] (a16) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0614] (a17) 卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0615] (a18) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0616] (a19) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0617] (a20) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0618] (a21) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0619] (a22) 芳基(C1-C6)烷基;
[0620] (a23) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰
3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0621] (a24) 氰基(C1-C6)烷基;
[0622] (a25) 硝基(C1-C6)烷基;
[0623] (a26) R3(R4)N(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0624] (a27) (R3)OC(C1-C6)烷基,其中R3如上述定义;
[0625] (a28) (R3)O2C(C1-C6)烷基,其中R3如上述定义;
[0626] (a30) 芳基;
[0627] (a31) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 苯氧基;
[0628] (a32) 芳基磺酰基;
[0629] (a33) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧3 4 3 4
基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0630] (a34) 芳基羰基;
[0631] (a35) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0632] (a36) 芳硫基(C1-C6)烷基;
[0633] (a37) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0634] (a38) 芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0635] (a39) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基亚硫酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0636] (a40) 芳基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0637] (a41) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基磺酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰3 4 3 4
基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、以及(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义;
[0638] (a44) (C1-C6)烷基羰基;
[0639] (a45) (C1-C6)烷氧基羰基;
[0640] (a46) R3(R4)N羰基,其中R3和R4如上述定义;
[0641] (a47) R3(R4)N羰基氧(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0642] (a48) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0643] (a49) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0644] (a50) (C1-C6)烷氧基羰基氧(C1-C6)烷基;
[0645] (a51) (C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
[0646] (a52) 杂环基;
[0647] (a53) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;
[0648] (a54) 杂环(C1-C6)烷基;
[0649] (a55) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;或
[0650] (a56) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同,
[0651] 更优选是
[0652] (a2) (C1-C6)烷基;
[0653] (a3) (C3-C6)环烷基;
[0654] (a4) (C2-C6)烯基;
[0655] (a5) (C2-C6)炔基;
[0656] (a6) 卤代(C1-C6)烷基;
[0657] (a7) 卤代(C3-C6)环烷基;
[0658] (a8) 卤代(C2-C6)烯基;
[0659] (a9) 卤代(C2-C6)炔基;
[0660] (a10) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0661] (a11) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0662] (a12) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0663] (a13) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0664] (a14) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0665] (a15) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0666] (a16) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0667] (a17) 卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0668] (a18) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0669] (a19) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0670] (a20) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0671] (a21) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0672] (a30) 芳基;
[0673] (a31) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 苯氧基;
[0674] (a48) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0675] (a49) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0676] (a50) (C1-C6)烷氧基羰基氧(C1-C6)烷基;
[0677] (a51) (C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
[0678] (a52) 杂环基;
[0679] (a53) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;或
[0680] (a56) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同,
[0681] 进一步优选是
[0682] (a2) (C1-C6)烷基;
[0683] (a3) (C3-C6)环烷基;
[0684] (a4) (C2-C6)烯基;
[0685] (a5) (C2-C6)炔基;
[0686] (a6) 卤代(C1-C6)烷基;
[0687] (a7) 卤代(C3-C6)环烷基;
[0688] (a8) 卤代(C2-C6)烯基;
[0689] (a9) 卤代(C2-C6)炔基;
[0690] (a10) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0691] (a11) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0692] (a12) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0693] (a13) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0694] (a14) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0695] (a15) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0696] (a16) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
[0697] (a17) 卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0698] (a18) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0699] (a19) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
[0700] (a20) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0701] (a21) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
[0702] (a30) 芳基;
[0703] (a31) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 苯氧基;
[0704] (a48) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0705] (a49) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0706] (a52) 杂环基;
[0707] (a53) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、以及(t) 氧代;或
[0708] (a56) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同。
[0709] A优选是-O-或-S-。
[0710] R2优选是
[0711] (b1) 卤原子;
[0712] (b2) 羟基;
[0713] (b3) 氰基;
[0714] (b4) 硝基;
[0715] (b5) N(R3)(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0716] (b6) N(R3)CO(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0717] (b7) N(R3)SO2(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0718] (b8) N(R3)CO2(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0719] (b9) CO(R3)基团,其中R3如上述定义;
[0720] (b10) CO2(R3)基团,其中R3如上述定义;
[0721] (b11) CON(R3)(R4)基团,其中R3和R4如上述定义;
[0722] (b12) C(R3)=NOR4基团,其中R3和R4如上述定义;
[0723] (b13) (C1-C12)烷基;
[0724] (b14) (C2-C12)烯基;
[0725] (b15) (C2-C12)炔基;
[0726] (b16) (C3-C12)环烷基;
[0727] (b17) 卤代(C1-C12)烷基;
[0728] (b18) 卤代(C2-C12)烯基;
[0729] (b19) 卤代(C2-C12)炔基;
[0730] (b20) 卤代(C3-C12)环烷基;
[0731] (b21) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0732] (b22) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0733] (b23) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0734] (b24) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0735] (b25) (C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
[0736] (b26) (C1-C12)烷氧基;
[0737] (b27) (C2-C12)烯氧基;
[0738] (b28) (C2-C12)炔氧基;
[0739] (b29) (C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0740] (b30) 卤代(C1-C12)烷氧基;
[0741] (b31) 卤代(C2-C12)烯氧基;
[0742] (b32) 卤代(C2-C12)炔氧基;
[0743] (b33) 卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0744] (b34) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0745] (b35) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0746] (b36) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0747] (b37) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0748] (b38) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0749] (b39) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0750] (b41) (C1-C12)烷硫基;
[0751] (b42) (C2-C12)烯硫基;
[0752] (b43) (C2-C12)炔硫基;
[0753] (b44) (C3-C12)环烷基硫基;
[0754] (b45) 卤代(C1-C12)烷硫基;
[0755] (b46) 卤代(C2-C12)烯硫基;
[0756] (b47) 卤代(C2-C12)炔硫基;
[0757] (b48) 卤代(C3-C12)环烷基硫基;
[0758] (b49) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0759] (b50) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0760] (b51) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0761] (b52) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0762] (b53) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0763] (b54) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0764] (b55) (C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0765] (b56) (C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0766] (b57) (C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0767] (b58) (C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0768] (b59) 卤代(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0769] (b60) 卤代(C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0770] (b61) 卤代(C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0771] (b62) 卤代(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0772] (b63) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0773] (b64) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0774] (b65) (C1-C12)烷基磺酰基;
[0775] (b66) (C2-C12)烯基磺酰基;
[0776] (b67) (C2-C12)炔基磺酰基;
[0777] (b68) (C3-C12)环烷基磺酰基;
[0778] (b69) 卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
[0779] (b70) 卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
[0780] (b71) 卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
[0781] (b72) 卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
[0782] (b73) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0783] (b74) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0784] (b75) 芳基;
[0785] (b76) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)3 4 3 4
烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)
3 4 3 4 3 4 3 4
N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)
3 4 3 4 3 3 3
N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa) CO2R
3 3 4 3 4 3
基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc) C(R)
4 3 4
NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0786] (b79) 芳基氧基;
[0787] (b80) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0788] (b81) 芳基氧基(C1-C6)烷基;
[0789] (b82) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)3 4
烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,
3 4 3 4 3 4 3 4
其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基
3 4 3 4 3 4 3
团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,
3 3 3 3 4 3
其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和
4 3 4 3 4
R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0790] (b83) 芳硫基;
[0791] (b84) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0792] (b85) 吡啶基氧基;
[0793] (b86) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基氧基;
[0794] (b87) 吡啶基硫基;
[0795] (b88) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基硫基;
[0796] (b89) 卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
[0797] (b90) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0798] (b91) (C3-C8)亚烷基;
[0799] (b92) (C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基;
[0800] (b93) 三(C1-C12)烷基甲硅烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0801] (b94) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0802] (b95) 二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0803] (b96) 二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0804] (b97) 二(C1-C12)烷基羟基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0805] (b98) 二(C1-C12)烷基氢甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0806] (b99) 二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0807] (b100) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
[0808] (b101) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷氧基;
[0809] (b102) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
[0810] (b103) (C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基;
[0811] (b104) (C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷氧基;
[0812] (b105) 氰基(C1-C6)烷氧基;
[0813] (b106) 芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化;
[0814] (b107) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺3 4 3 4 3 4 3 4
酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述
3 4 3 4 3 4 3 4
定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如
3 3 3 3
上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb)
3 4 3 4 3 4
CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团;
[0815] (b108) 羟基(C1-C6)烷基;
[0816] (b109) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基羰基;
[0817] (b110) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
[0818] (b111) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0819] (b112) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚硫酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0820] (b113) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0821] (b114) R3(R4)N(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0822] (b115) 杂环基;
[0823] (b116) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0824] (b117) 除吡啶基氧基之外的杂环氧基;
[0825] (b118) 具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基氧基之外的杂环氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)3 4 3 4
烷基羰基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0826] (b119) 除吡啶基硫基之外的杂环硫基;
[0827] (b120) 具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基硫基之外的杂环硫基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)3 4 3 4
烷基羰基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0828] (b125) 杂环(C1-C6)烷基氧基;
[0829] (b126) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0830] (b127) (C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
[0831] (b128) 卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
[0832] (b129) 由下式表示的基团:
[0833]3 4 5
[0834] 其中R、R 和R 如上述定义;
[0835] (b130) 4,4,5,5-四甲基-1,2,3-二氧杂环戊硼烷-2-基;
[0836] (b131) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷基;
[0837] (b132) 二(C1-C12)烷基苄基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0838] (b133) 杂环(C1-C6)烷基;或
[0839] (b134) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;或者
[0840] R2可以与芳香环上相邻的R2一起形成(b135) 稠环或双环,该稠环或双环任选具有相同或不同的一个或更多个取代基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) (C1-C6)烷氧基、(e) 卤代(C1-C6)烷氧基、(f) (C1-C6)烷硫基、(g) 卤代(C1-C6)烷硫基、(h) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(i) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(j) (C1-C6)烷基磺酰基、和(k) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基,
[0841] 更优选是
[0842] (b1) 卤原子;
[0843] (b4) 硝基;
[0844] (b13) (C1-C12)烷基;
[0845] (b14) (C2-C12)烯基;
[0846] (b15) (C2-C12)炔基;
[0847] (b16) (C3-C12)环烷基;
[0848] (b17) 卤代(C1-C12)烷基;
[0849] (b18) 卤代(C2-C12)烯基;
[0850] (b19) 卤代(C2-C12)炔基;
[0851] (b20) 卤代(C3-C12)环烷基;
[0852] (b21) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0853] (b22) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0854] (b23) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0855] (b24) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
[0856] (b25) (C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
[0857] (b26) (C1-C12)烷氧基;
[0858] (b27) (C2-C12)烯氧基;
[0859] (b28) (C2-C12)炔氧基;
[0860] (b29) (C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0861] (b30) 卤代(C1-C12)烷氧基;
[0862] (b31) 卤代(C2-C12)烯氧基;
[0863] (b32) 卤代(C2-C12)炔氧基;
[0864] (b33) 卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中所述环烷基可以与苯环稠合;
[0865] (b34) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0866] (b35) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
[0867] (b36) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
[0868] (b37) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0869] (b38) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0870] (b39) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
[0871] (b41) (C1-C12)烷硫基;
[0872] (b42) (C2-C12)烯硫基;
[0873] (b43) (C2-C12)炔硫基;
[0874] (b44) (C3-C12)环烷基硫基;
[0875] (b45) 卤代(C1-C12)烷硫基;
[0876] (b46) 卤代(C2-C12)烯硫基;
[0877] (b47) 卤代(C2-C12)炔硫基;
[0878] (b48) 卤代(C3-C12)环烷基硫基;
[0879] (b49) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0880] (b50) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
[0881] (b51) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0882] (b52) 卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
[0883] (b53) (C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0884] (b54) 卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
[0885] (b55) (C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0886] (b56) (C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0887] (b57) (C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0888] (b58) (C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0889] (b59) 卤代(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0890] (b60) 卤代(C2-C12)烯基亚硫酰基;
[0891] (b61) 卤代(C2-C12)炔基亚硫酰基;
[0892] (b62) 卤代(C3-C12)环烷基亚硫酰基;
[0893] (b63) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0894] (b64) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚硫酰基;
[0895] (b65) (C1-C12)烷基磺酰基;
[0896] (b66) (C2-C12)烯基磺酰基;
[0897] (b67) (C2-C12)炔基磺酰基;
[0898] (b68) (C3-C12)环烷基磺酰基;
[0899] (b69) 卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
[0900] (b70) 卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
[0901] (b71) 卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
[0902] (b72) 卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
[0903] (b73) (C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0904] (b74) 卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
[0905] (b75) 芳基;
[0906] (b76) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)3 4 3 4
烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w)
3 4 3 4 3 4 3 4
N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y)
3 4 3 4 3 3 3
N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa) CO2R
3 3 4 3 4 3
基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc) C(R)
4 3 4
NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0907] (b79) 芳基氧基;
[0908] (b80) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0909] (b81) 芳基氧基(C1-C6)烷基;
[0910] (b82) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C1-C6)3 4
烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,
3 4 3 4 3 4 3 4
其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基
3 4 3 4 3 4 3
团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,
3 3 3 3 4 3
其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和
4 3 4 3 4
R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0911] (b83) 芳硫基;
[0912] (b84) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳硫基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、3 4 3 4
(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如
3 4 3 4 3 4 3 4
上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R
3 4 3 4 3 3
如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述
3 3 3 4 3 4
定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb) CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、
3 4 3 4
以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0913] (b85) 吡啶基氧基;
[0914] (b86) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基氧基;
[0915] (b87) 吡啶基硫基;
[0916] (b88) 具有相同或不同的选自(a) 卤原子、(b) (C1-C6)烷基、(c) 卤代(C1-C6)烷基、(d) 氰基和(e) 硝基中的1~4个取代基的吡啶基硫基;
[0917] (b89) 卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
[0918] (b90) (C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
[0919] (b93) 三(C1-C12)烷基甲硅烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0920] (b94) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0921] (b95) 二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0922] (b96) 二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0923] (b99) 二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中所述烷基可以相同或不同;
[0924] (b100) (C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
[0925] (b101) (C1-C6)烷基亚硫酰基(C1-C6)烷氧基;
[0926] (b102) (C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
[0927] (b106) 芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化;
[0928] (b107) 具有相同或不同的1~5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中所述烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) (C1-C6)烷基、(e) 卤代(C1-C6)烷基、(f) (C1-C6)烷氧基、(g) 卤代(C1-C6)烷氧基、(h) (C2-C6)烯氧基、(i) 卤代(C2-C6)烯氧基、(j) (C2-C6)炔氧基、(k) 卤代(C2-C6)炔氧基、(l) (C3-C6)环烷基氧基、(m) 卤代(C3-C6)环烷基氧基、(n) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o) 卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p) (C1-C6)烷硫基、(q) 卤代(C1-C6)烷硫基、(r) (C2-C6)烷基亚硫酰基、(s) 卤代(C2-C6)烷基亚硫酰基、(t) (C1-C6)烷基磺酰基、(u) 卤代(C1-C6)烷基磺3 4 3 4 3 4 3 4
酰基、(v) N(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、(w) N(R)COR 基团,其中R 和R 如上述
3 4 3 4 3 4 3 4
定义、(x) N(R)CO2R 基团,其中R 和R 如上述定义、(y) N(R)SO2R 基团,其中R 和R 如
3 3 3 3
上述定义、(z) COR 基团,其中R 如上述定义、(aa) CO2R 基团,其中R 如上述定义、(bb)
3 4 3 4 3 4 3 4
CON(R)R 基团,其中R 和R 如上述定义、以及(cc) C(R)NOR 基团,其中R 和R 如上述定义;
[0929] (b111) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0930] (b112) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚硫酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0931] (b113) 三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同;
[0932] (b114) R3(R4)N(C1-C6)烷基,其中R3和R4如上述定义;
[0933] (b115) 杂环基;
[0934] (b116) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q) 羧基、(r)3 4 3 4
(C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0935] (b117) 除吡啶基氧基之外的杂环氧基;
[0936] (b118) 具有相同或不同的1~5个取代基的除吡啶基氧基之外的杂环氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)3 4 3 4
烷基羰基、(q) 羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0937] (b125) 杂环(C1-C6)烷基氧基;
[0938] (b126) 具有相同或不同的1~5个取代基的杂环烷基氧基,所述取代基选自:(a) 卤原子、(b) 氰基、(c) 硝基、(d) 甲酰基、(e) (C1-C6)烷基、(f) 卤代(C1-C6)烷基、(g) (C1-C6)烷氧基、(h) 卤代(C1-C6)烷氧基、(i) (C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j) (C1-C6)烷硫基、(k) 卤代(C1-C6)烷硫基、(l) (C1-C6)烷基亚硫酰基、(m) 卤代(C1-C6)烷基亚硫酰基、(n) (C1-C6)烷基磺酰基、(o) 卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p) (C1-C6)烷基羰基、(q)3 4 3 4
羧基、(r) (C1-C6)烷氧基羰基、(s) R(R)N羰基,其中R 和R 如上述定义、(t) (C2-C6)炔基、(u) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中所述三(C1-C6)烷基甲硅烷基中的烷基可以相同或不同、(v) 三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中所述烷基可以相同或不同、以及(w) 氧代;
[0939] (b127) (C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;或
[0940] (b128) 卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基。
[0941] 作为X,优选氮原子 (该氮原子可以被氧化)或-CH-。
[0942] 作为m,优选为0 。
[0943] 作为n,优选为1、2或3。
[0944] 以下表示本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物的代表性的制备方法,但本发明并不限于此。
[0945] 由式(I)表示的嘧啶衍生物中,A为-O-的化合物可以通过以下的制备方法制造。
[0946] 制备方法 1
[0947]
[0948] 其中R1、R2、X和n如上述定义;L1是离去基团,如氯原子、溴原子、碘原子等;L是B(OH)2基团或B(OQ)2基团,其中Q可以相同或不同且各自为(C1-C6)烷基、并且两个Q可以彼此键合而形成-CH2CH2-基团或-C(CH3)2C(CH3)2-基团。
[0949] 使由式(III)表示的5-甲氧基嘧啶化合物与由式(IV)表示的化合物在催化剂和碱的存在下、在惰性溶剂中反应,以提供由式(II)表示的嘧啶衍生物,使该衍生物在分离或未分离的情况下氢化而转化成由式(I-A)表示的衍生物,使该衍生物在分离或未分离的情况下脱甲基化以提供由式(I-B)表示的5-羟基嘧啶衍生物,在分离或未分离的情况下向该衍生物中导入R1基团以提供由式(I)表示的嘧啶衍生物。
[0950] 由式(IV)表示的化合物可以直接使用能商业获得的产品。对于不能商业获得的化合物,它们可以根据JP2001-519347 A中记载的方法制造。
[0951] 从式(III)到式(II)
[0952] 使由式(III)表示的嘧啶化合物与由式(IV)表示的化合物在催化剂和碱的存在下、在惰性溶剂中反应,以提供由式(II)表示的嘧啶衍生物。
[0953] 可在本反应中使用的催化剂的实例包括:钯催化剂,诸如钯-碳、氯化钯、乙酸钯、四(三苯基膦)钯、[1,1’-双(二苯基膦基)二茂]二氯钯二氯甲烷络合物、双(三苯基膦)二氯化钯等。催化剂的使用量相对于由式(IV)表示的化合物为约0.0001至0.1倍
摩尔。
[0954] 可在本发明中使用的碱的实例包括:无机碱,诸如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;有机盐,诸如乙酸钠、乙酸钾等。碱的使用量相对于由式(IV)表示的化合物通常为约0.5至10倍摩尔。
[0955] 本反应根据需要可以在相转移催化剂(例如季铵盐,诸如四丁基溴化铵、苄基三乙基溴化铵等)的存在下进行。
[0956] 可在本反应中使用的惰性溶剂只要不显著抑制本反应则可以是任意的溶剂,例如可列举:醇,诸如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、2-丙醇等;链状或环状醚,诸如二乙醚、四氢呋喃、二 烷等;芳族烃,诸如苯、甲苯、二甲苯等;卤代烃,诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;卤代芳族烃,诸如氯苯、二氯苯等;腈,诸如乙腈等;酯,诸如乙酸乙酯等;极性溶剂,诸如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉等。这些惰性溶剂可以单独使用或者混合两种或更多种使用。
[0957] 本反应中的反应温度通常可以是从20℃至所用溶剂的沸点。反应时间根据反应规模、反应温度等改变,可以在数分钟至48小时的范围适当选择。
[0958] 由式(IV)表示的化合物在相对于由式(III)表示的嘧啶化合物通常为约0.8至5倍摩尔的范围内使用。
[0959] 本反应优选在例如氮气和氩气之类的惰性气体氛围下进行。
[0960] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过利用重结晶、柱色谱等的纯化来制造目标物。
[0961] 从式(II)到式(I-A)
[0962] 使由式(II)表示的嘧啶衍生物在催化剂和碱的存在下、在惰性溶剂中与氢气进行催化氢化来制备由式(I-A)表示的本发明的嘧啶衍生物。
[0963] 可在本反应中使用的催化剂的实例包括:钯-碳、铂、拉尼镍等。催化剂的使用量相对于由式(II)表示的化合物为约0.0001至0.1倍摩尔。
[0964] 可在本发明中使用的碱的实例包括:无机碱,诸如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;有机盐,诸如乙酸钠、乙酸钾等。碱的使用量相对于由式(II)表示的化合物通常为约0.5至10倍摩尔。
[0965] 可在本反应中使用的惰性溶剂的实例包括:醇,诸如甲醇、乙醇等;醚,诸如四氢呋喃、二 烷等;水等。这些惰性溶剂可以单独使用或者混合两种或更多种使用。
[0966] 本反应中的反应温度通常可以是从0℃至所用溶剂的沸点。反应时间则根据反应规模、反应温度等改变,可以在数分钟至48小时内适当选择。
[0967] 氢气压可以在常压至10 atm内适当选择。
[0968] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。
[0969] 从式(I-A)到(I-B)
[0970] 本反应可以通过Greene’s Protective Groups in Organic Synthesis第四版(John Wiley & Sons、Inc.)或新实验化学讲座14卷 (有机化合物的合成和反应I ,Maruzen)中记载的方法或者基于此的方法来进行。
[0971] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。此外,反应结束后也可以不分离目标物而供于下一反应。
[0972] 从式(I-B)到式(I)
[0973] 本反应可以通过Greene’s Protective Groups in Organic Synthesis 第四版(John Wiley & Sons、Inc.)或实验化学讲座第四版vol. 20 (有机合成II,日本化学会编)中记载的方法或者基于此的方法来进行。
[0974] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。
[0975] 作为由式(II)和(IV)表示的原料化合物,可以直接使用市售品。或者,由式(IV)表示的化合物可以通过公知的文献(例如实验化学讲座、第四版、vol. 24、日本化学会编)中记载的方法或基于此的方法来制备。
[0976] 制备方法 2
[0977]
[0978] 其中R2、X和n如上述定义;L1是卤原子,诸如氯原子、溴原子、碘原子等。
[0979] 对制备方法1中制得的由式(I-A)表示的5-甲氧基嘧啶化合物进行硝化反应,以提供由式(I-C)表示的硝基衍生物,使该衍生物在分离或不分离的情况下进行催化氢化以提供由式(I-D)表示的衍生物,并且使该衍生物在分离或不分离的情况下进行桑德迈尔反应(Sandmeyer reaction),从而制得由式(I-E)表示的嘧啶衍生物。
[0980] 从式(I-A)到式(I-C)
[0981] 本反应可以通过新实验化学讲座14卷(有机化合物的反应和合成I,Maruzen)中记载的方法或者基于此的方法来进行。
[0982] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。此外,反应结束后也可以不分离目标物而供于下一反应。
[0983] 从式(I-C)到式(I-D)
[0984] 本反应可以通过在上述从式(II)到式(I-A)的工序中记载的催化氢化或基于此的方法来进行。
[0985] 或者,其可以通过新实验化学讲座14卷(氧化和还原II,Maruzen) 中记载的方法或者基于此的方法来进行。
[0986] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。此外,反应结束后也可以不分离目标物而供于下一反应。
[0987] 从式(I-D)到式(I-E)
[0988] 本反应可以通过新实验化学讲座14卷(有机化合物的反应和合成I,Maruzen)中记载的方法或者基于此的方法来进行。
[0989] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。此外,反应结束后也可以不分离目标物而供于下一反应。
[0990] 由式(I)表示的嘧啶衍生物中,A为-S-、-SO-或-SO2-的化合物可以通过以下的制备方法来制造。
[0991] 制备方法 3
[0992]
[0993] 其中R1、R2、X和n如上述定义;Q是C1-C6 烷基;L1是离去基团,诸如氯原子、溴原子和碘原子等;M是氢原子或碱金属,诸如钠原子、钾原子等;以及p是1或2。
[0994] 使由式(V)表示的乙酰化合物与卤化剂反应以提供由式(VI)表示的衍生物,使该衍生物在分离或不分离的情况下、在碱的存在或不存在下、与由式(X)表示的巯基化合物反应,以提供由式(VII)表示的衍生物,使该衍生物在分离或不分离的情况下与由式(XI)表示的化合物在惰性溶剂存在或不存在下反应以提供由式(VIII)表示的衍生物,使该衍生物在分离或不分离的情况下与由式(XII)表示的化合物环化,从而可以得到本发明的由式(I-F)表示的嘧啶衍生物。进而将该化合物氧化以提供由式(I-G)表示的嘧啶衍生物。
[0995] 从式(V)到式(VI)
[0996] 可在本反应中使用的惰性溶剂只要不显著抑制本反应则可以是任意的溶剂,例如可列举:醇,诸如甲醇、乙醇等;芳族烃,诸如苯、氯苯等;卤代烃,诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;腈,诸如乙腈、丙腈等;有机酸,诸如乙酸等。这些惰性溶剂可以单独使用或者混合两种或更多种使用。
[0997] 卤化剂的实例包括:氯、溴、碘、磺酰氯。其使用量可以在相对于由式(V)表示的化合物为0.8至5倍摩尔的范围内适当选择
[0998] 反应温度通常可以在从0℃至所用反应溶剂的沸点的范围内适当选择。反应时间根据反应规模、反应温度等改变,可以在数分钟至48小时内适当选择。
[0999] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。此外,反应结束后也可以不分离目标物而供于下一反应。
[1000] 从式(VI)到式(VII)
[1001] 可在本反应中使用的惰性溶剂只要不显著抑制本反应则可以是任意的溶剂,例如可列举:醇,诸如甲醇、乙醇等;链状或环状醚,诸如二乙醚、四氢呋喃、二 烷等;酮,诸如丙酮、甲基乙基酮等;芳族烃,诸如苯、氯苯等;卤代烃,诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;腈,诸如乙腈、丙腈等;酰胺,诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等;二甲基亚砜、环丁砜等。这些惰性溶剂可以单独使用或者混合两种或更多种使用。
[1002] 可在本发明中使用的碱的实例包括:无机碱,诸如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;有机盐,诸如乙酸钠、乙酸钾等。碱的使用量相对于由式(X)表示的巯基化合物通常为约1.0至10倍摩尔。
[1003] 由式(X)表示的巯基化合物的使用量相对于由式(VI)表示的衍生物通常为约0.5至10倍摩尔。
[1004] 反应温度通常可以在从0℃至反应所用溶剂的沸点内适当选择。反应时间根据反应规模、反应温度等改变,可以在数分钟至48小时内适当选择。
[1005] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。此外,反应结束后也可以不分离目标物而供于下一反应。
[1006] 从式(VII)到式(VIII)
[1007] 可在本反应中使用的惰性溶剂只要不显著抑制本反应则可以是任意的溶剂,例如可列举:醇,诸如甲醇、乙醇等;链状或环状醚,诸如二乙醚、四氢呋喃、二 烷等;酮,诸如丙酮、甲基乙基酮等;芳族烃,诸如苯、氯苯等;卤代烃,诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;腈,诸如乙腈、丙腈等;酰胺,诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等;二甲基亚砜、环丁砜等。这些惰性溶剂可以单独使用或者混合两种或更多种使用。还可以不使用溶剂,并使用过量的由式(XI)表示的乙酰化合物来进行反应。其使用量相对于由式(VII)表示的化合物通常为约1.0- 至10倍摩尔。
[1008] 反应温度通常可以在从0℃至反应所用溶剂的沸点内适当选择。反应时间根据反应规模、反应温度等改变,可以在数分钟至48小时内适当选择。
[1009] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。此外,反应结束后也可以不分离目标物而供于下一反应。
[1010] 从式(VIII)到式(I-F)
[1011] 可在本反应中使用的惰性溶剂只要不显著抑制本反应则可以是任意的溶剂,例如可列举:醇,诸如甲醇、乙醇等;链状或环状醚,诸如二乙醚、四氢呋喃、二 烷等;酮,诸如丙酮、甲基乙基酮等;芳族烃,诸如苯、氯苯等;卤代烃,诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;腈,诸如乙腈、丙腈等;酰胺,诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等;二甲基亚砜、环丁砜等。这些惰性溶剂可以单独使用或者混合两种或更多种使用。
[1012] 可在本发明中使用的碱的实例包括:无机碱,诸如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;有机盐,诸如乙酸钠、乙酸钾等。碱的使用量相对于由式(XII)表示的脒化合物通常为约1.0至10倍摩尔。
[1013] 由式(XII)表示的脒化合物的使用量相对于由式(VIII)表示的衍生物通常为约1.0至10倍摩尔。
[1014] 反应温度通常可以在从0℃至反应所用溶剂的沸点内适当选择。反应时间根据反应规模、反应温度等改变,可以在数分钟至48小时内适当选择。
[1015] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。此外,反应结束后也可以不分离目标物而供于下一反应。
[1016] 从式(I-F)到式(I-G)
[1017] 可在本反应中使用的惰性溶剂只要不显著抑制本反应则可以是任意的溶剂,例如可列举:酯,诸如乙酸乙酯等;酮,诸如丙酮、甲基乙基酮等;芳族烃,诸如苯、氯苯等;卤代烃,诸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;腈,诸如乙腈、丙腈等;有机酸,诸如乙酸等;酰胺,诸如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮等;水等。这些惰性溶剂可以单独使用或者混合两种或更多种使用。
[1018] 可在本反应中使用的氧化剂的实例包括:过酸,诸如过氧化氢、过甲酸、过乙酸、间氯过苯甲酸等;以及次氯酸盐,诸如次氯酸钠等。氧化剂的使用量相对于由式(I-F)表示的衍生物通常为约1.0至10倍摩尔。反应温度通常可以在从0℃至反应所用溶剂的沸点内适当选择。反应时间根据反应规模、反应温度等改变,可以在数分钟至48小时内适当选择。
[1019] 反应结束后,可以通过常规方法从含目标物的反应体系中分离目标物,并且根据需要通过用重结晶、蒸馏法、柱色谱法等纯化来制造目标物。
[1020] 制备方法 4
[1021]1 2
[1022] 其中R、R、XI、XII和n如上述定义;Q 是C1-C6 烷基;以及p 是1或2。
[1023] 将用制备方法3的方法制得的由式(VII)表示的衍生物首先氧化以提供由式(VII-A)表示的衍生物,使该衍生物在分离或不分离的情况下与由式(XI)表示的化合物在惰性溶剂的存在或不存在下反应以提供由式(VIII-A)表示的衍生物,并使该衍生物在分离或不分离的情况下与式(XII)表示的化合物环化,从而可得到本发明的由式(I-G)表示的嘧啶衍生物。
[1024] 从式(VII)到式(VII-A)
[1025] 本反应可以通过在上述制备方法3中记载的从式(I-F)到式(I-G)的制备方法或基于此的方法来进行。
[1026] 从式(VII-A)到式(VIII-A)
[1027] 本反应可以通过在上述制备方法3中记载的从式(VII)到式(VIII)的制备方法或基于此的方法来进行。
[1028] 从式(VIII-A)到式(I-G)
[1029] 本反应可以通过在上述制备方法3中记载的从式(VIII)到式(I-F)的制备方法或基于此的方法来进行。
[1030] 本发明的由式(I)表示的衍生物的代表例示于表1至4,但本发明并不限于此。表中,“Me”是甲基、“Et”是乙基、“Pr”是丙基、“Bu”是丁基、“Pen”是戊基、”Hex”是己基、“Bn”是苄基、“Ph”是苯基、“n-”是正、“i-”是异、“s-”是仲、“t-”是叔、“c-”是脂环烃基、”Py”是吡啶基、以及“Ts” 是对甲苯磺酰基。
[1031] 当物性值栏中记载有“1-氧化物” 时,其是指嘧啶环的1-位被氧化,即式(I)中m是1。
[1032] “取代位置”是指在各结构式中的取代位置,物性表示熔点(℃)或折射率nD (测定温度;℃)。
[1033] [表1-1]
[1034]
[1035] 表1 (X=CH)
[1036]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-1 4-t-Bu OH 104-106
1-2 3-Cl-4-t-Bu OH 155-163
1-3 4-n-Pr OMe 1.5141(26.3)
1-4 4-i-Pr OMe 1.5821(25.5)
1-5 4-c-Hex OMe 74-76
1-6 4-F OMe 56-57
1-7 3,5-F2 OMe 88-89
1-8 4-CF3 OMe 1.5224(24.0)
1-9 3-CF3 OMe 53-54
1-10 3-SiMe3 OMe 1.5653(23.3)
1-11 4-Ph OMe 133-134
1-12 4-O-n-Pr OMe
1-13 4-OPh OMe 50-51
1-14 3,4-OCF2O- OMe 1.5489(27.0)
1-15 3,4-OCF2CF2O- OMe 61-62
1-16 4-COMe OMe 101-102
1-17 4-CO2Me OMe 127-128
1-18 4-CONHMe OMe 146-154
1-19 4-CONMe2 OMe 99-100
1-20 4-CN OMe 112-113
1-21 4-NH2 OMe 1.6217(27.0)
1-22 4-NHCOMe OMe 140-142
1-23 4-NHSO2Me OMe 187-189
1-24 4-NO2 OMe 135-136
1-25 4-CH2-c-Pr OMe 1.5898(25.5)
1-26 4-CH2SiMe3 OMe 1.5733(26.5)
1-27 4-CH2-t-Bu OMe 1.5643(26.3)
[1037] [表 1-2]
[1038] 表 1 (续表)
[1039]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-28 3-F-4-CH2-t-Bu OMe
1-29 3-Cl-4-CH2-t-Bu OMe 41-43
1-30 3-Br-4-CH2-t-Bu OMe 44-46
1-31 2,5-Br2-4-CH2-t-Bu OMe 1.5921(24.6)
1-32 3-I-4-CH2-t-Bu OMe
1-33 3-NH2-4-CH2-t-Bu OMe 1.5778(26.1)
1-34 3-NO2-4-CH2-t-Bu OMe 1.5549(26.1)
1-35 2-Cl-4-CH2-t-Bu OMe
1-36 4-i-Bu OMe 1.5783(26.5)
1-37 3-F-4-i-Bu OMe
1-38 3-Cl-4-i-Bu OMe 1.5857(27.5)
1-39 3-Br-4-i-Bu OMe
1-40 3-I-4-i-Bu OMe
1-41 3-NH2-4-i-Bu OMe 1.6112(27.5)
1-42 3-NO2-4-i-Bu OMe 1.5892(27.5)
1-43 2-Cl-4-i-Bu OMe
1-44 4-OCF3 OMe 1.5306(27.0)
1-45 3-Cl-4-OCF3 OMe
1-46 4-OCHMe-i-Pr OMe 1.5663(26.5)
1-47 4-O-i-Pr OMe 1.5804(29.0)
1-48 3-F-4-O-i-Pr OMe 36-38
1-49 3-Cl-4-O-i-Pr OMe 1.6056(26.3)
1-50 4-SiMe3 OMe 1.5731(29.0)
1-51 3-Cl-4-SiMe3 OMe 101-103
1-52 4-S-i-Pr OMe 1.6277(25.8)
1-53 4-t-Bu OMe 1.5689(26.6)
1-54 3-F-4-t-Bu OMe
1-55 3-Cl-4-t-Bu OMe 1.5930(27.3)
1-56 3-Br-4-t-Bu OMe
1-57 3-I-4-t-Bu OMe
1-58 2-Cl-4-t-Bu OMe 1.5818(27.2)
[1040] [表 1-3]
[1041] 表 1 (续表)
[1042]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-59 2-Br-4-t-Bu OMe 1.5900(26.9)
1-60 2,5-Cl2-4-t-Bu OMe 1.5291(27.3)
1-61 2,5-Br2-4-t-Bu OMe 113-114
1-62 4-(2-i-PrOPhOCH2) OMe 1.5952(26.0)
1-63 OMe 100-101
4-(1,3-二 烷-2-基)
1-64 4-CH2-t-Bu OEt 1.5612(22.5)
1-65 3-Cl-4-CH2-t-Bu OEt
1-66 4-i-Bu OEt 1.5572(22.5)
1-67 3-Cl-4-i-Bu OEt
1-68 4-OCF3 OEt
1-69 3-Cl-4-OCF3 OEt
1-70 4-O-i-Pr OEt 1.5781(24.0)
1-71 3-Cl-4-O-i-Pr OEt
1-72 4-SiMe3 OEt 1.5558(23.5)
1-73 3-Cl-4-SiMe3 OEt
1-74 4-t-Bu OEt 1.5607(24.5)
1-75 3-Cl-4-t-Bu OEt
1-76 4-CH2-t-Bu O-n-Pr 1.5556(22.5)
1-77 3-Cl-4-CH2-t-Bu O-n-Pr 1.5658(22.3)
1-78 4-i-Bu O-n-Pr 1.5527(22.5)
1-79 3-Cl-4-i-Bu O-n-Pr 1.5672(24.5)
1-80 4-OCF3 O-n-Pr 1.5140(24.7)
1-81 3-Cl-4-OCF3 O-n-Pr
1-82 4-O-i-Pr O-n-Pr 1.5745(24.0)
1-83 3-Cl-4-O-i-Pr O-n-Pr
1-84 4-SiMe3 O-n-Pr 1.5458(23.5)
1-85 3-Cl-4-SiMe3 O-n-Pr
1-86 4-t-Bu O-n-Pr 1.5618(25.5)
1-87 3-Cl-4-t-Bu O-n-Pr
1-88 4-CH2-t-Bu O-i-Pr
1-89 3-Cl-4-CH2-t-Bu O-i-Pr
[1043] [表 1-4]
[1044] 表 1 (续表)
[1045]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-90 4-i-Bu O-i-Pr
1-91 3-Cl-4-i-Bu O-i-Pr
1-92 4-OCF3 O-i-Pr
1-93 3-Cl-4-OCF3 O-i-Pr
1-94 4-O-i-Pr O-i-Pr
1-95 3-Cl-4-O-i-Pr O-i-Pr
1-96 4-SiMe3 O-i-Pr
1-97 3-Cl-4-SiMe3 O-i-Pr
1-98 4-t-Bu O-i-Pr 1.5511(25.5)
1-99 3-Cl-4-t-Bu O-i-Pr
1-100 4-CH2-t-Bu O-n-Bu
1-101 3-Cl-4-CH2-t-Bu O-n-Bu
1-102 4-i-Bu O-n-Bu
1-103 3-Cl-4-i-Bu O-n-Bu
1-104 4-OCF3 O-n-Bu
1-105 3-Cl-4-OCF3 O-n-Bu
1-106 4-O-i-Pr O-n-Bu 1.5684(24.0)
1-107 3-Cl-4-O-i-Pr O-n-Bu
1-108 4-SiMe3 O-n-Bu 1.5501(24.0)
1-109 3-Cl-4-SiMe3 O-n-Bu
1-110 4-t-Bu O-n-Bu 1.5537(27.0)
1-111 3-Cl-4-t-Bu O-n-Bu
1-112 4-CH2-t-Bu O-i-Bu
1-113 3-Cl-4-CH2-t-Bu O-i-Bu
1-114 4-i-Bu O-i-Bu
1-115 3-Cl-4-i-Bu O-i-Bu
1-116 4-OCF3 O-i-Bu
1-117 3-Cl-4-OCF3 O-i-Bu
1-118 4-O-i-Pr O-i-Bu
1-119 3-Cl-4-O-i-Pr O-i-Bu
1-120 4-SiMe3 O-i-Bu
1-121 3-Cl-4-SiMe3 O-i-Bu
[1046] [表 1-5]
[1047] 表 1 (续表)
[1048]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-122 4-t-Bu O-i-Bu 43-44
1-123 3-Cl-4-t-Bu O-i-Bu
1-124 4-CH2-t-Bu O-s-Bu
1-125 3-Cl-4-CH2-t-Bu O-s-Bu
1-126 4-i-Bu O-s-Bu
1-127 3-Cl-4-i-Bu O-s-Bu
1-128 4-OCF3 O-s-Bu
1-129 3-Cl-4-OCF3 O-s-Bu
1-130 4-O-i-Pr O-s-Bu
1-131 3-Cl-4-O-i-Pr O-s-Bu
1-132 4-SiMe3 O-s-Bu
1-133 3-Cl-4-SiMe3 O-s-Bu
1-134 4-t-Bu O-s-Bu 1.5539(25.5)
1-135 3-Cl-4-t-Bu O-s-Bu
1-136 4-CH2-t-Bu O-3-Pen
1-137 3-Cl-4-CH2-t-Bu O-3-Pen
1-138 4-i-Bu O-3-Pen
1-139 3-Cl-4-i-Bu O-3-Pen
1-140 4-OCF3 O-3-Pen
1-141 3-Cl-4-OCF3 O-3-Pen
1-142 4-O-i-Pr O-3-Pen
1-143 3-Cl-4-O-i-Pr O-3-Pen
1-144 4-SiMe3 O-3-Pen
1-145 4-SiMe3 O-3-Pen
1-146 4-t-Bu O-3-Pen 60-64
1-147 3-Cl-4-t-Bu O-3-Pen
1-148 4-t-Bu O-n-Pen 1.5321(27.0)
1-149 4-t-Bu OCH2OMe 1.5696(25.5)
1-150 4-t-Bu OCH2CH2OMe 1.5660(24.5)
1-151 4-t-Bu OCH2CH2SMe 1.5685(24.5)
1-152 4-t-Bu OCH2CH2SOMe 72-74
[1049] [表 1-6]
[1050] 表 1 (续表)
[1051]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-153 4-t-Bu OCH2CH2SO2Me 122-124
1-154 4-t-Bu OCH2CH2NMe2
1-155 4-t-Bu OCH2CH2NO2 124-126
1-156 4-t-Bu OCH2CH2Cl 165-166
1-157 4-t-Bu OCH2Ph 1.5906(25.5)
1-158 4-t-Bu OCH2C≡CH 1.5547(27.0)
1-159 4-t-Bu OCH2CN 82-84
1-160 4-t-Bu OCH2CH2CN 172-174
1-161 4-t-Bu OCH2CH=CH2 1.5732(24.5)
1-162 4-t-Bu OCH2CF3 74-76
1-163 4-CH2-t-Bu OCH2OMe
1-164 4-CH2-t-Bu OCH2CH2OMe
1-165 4-CH2-t-Bu OCH2CH2SMe
1-166 4-CH2-t-Bu OCH2CH2SOMe
1-167 4-CH2-t-Bu OCH2CH2SO2Me
1-168 4-CH2-t-Bu OCH2CH2NMe2
1-169 4-CH2-t-Bu OCH2CH2NO2
1-170 4-CH2-t-Bu OCH2CH2Cl
1-171 4-CH2-t-Bu OCH2Ph
1-172 4-CH2-t-Bu OCH2C≡CH
1-173 4-CH2-t-Bu OCH2CN
1-174 4-CH2-t-Bu OCH2CH2CN
1-175 4-CH2-t-Bu OCH2CH=CH2
1-176 4-CH2-t-Bu OCH2CF3
1-177 4-t-Bu OPh 1.5592(23.0)
1-178 4-t-Bu OCH2-c-Pr 1.5550(24.5)
1-179 4-t-Bu OCHMe-c-Pr 1.5558(21.5)
1-180 4-(3,3-Me2-环氧乙烷-2-基) OMe 1.5759(21.5)
1-181 4-i-Bu OCH2OMe 1.5505(24.5)
[1052] [表 1-7]
[1053] 表 1 (续表)
[1054]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-182 4-t-Bu OCH2CO2Me 1.5474(24.5)
1-183 4-t-Bu OCOMe 1.5643(24.5)
1-184 4-O-c-Pen OMe 43-45
1-185 4-i-Bu OH 142-143
1-186 4-t-Bu OCH2CH2F 1.5622(22.5)
1-187 4-i-Bu OCH2CH2Cl 1.5689(22.5)
1-188 4-t-Bu OCH2CMe=CH2 1.5585(22.5)
1-189 4-t-Bu OTs 1.5677(23.5)
1-190 4-t-Bu OCO2Me 1.5419(23.5)
1-191 4-t-Bu OCH2CH2C≡CH 1.5760(23.5)
1-192 4-t-Bu OCOPh 1.5792(23.5)
1-193 3-NO2-4-i-Bu O-n-Pr 1.5663(25.0)
1-194 4-i-Bu O(4-ClPh) 1.5650(25.0)
1-195 3-NH2-4-i-Bu O-n-Pr 68-69
1-196 4-i-Bu OPh 1.5921(24.5)
1-197 4-i-Bu O(2-ClPh) 1.5696(24.5)
1-198 4-i-Bu O(4-MeOPh) 1.4578(24.5)
1-199 4-CHMeEt OH 1.4681(24.5)
1-200 4-CHMeEt OMe 1.5600(24.5)
1-201 4-CHMeEt O-n-Pr 1.4965(24.5)
1-202 4-CHMeEt OCH2OMe 1.5280(24.5)
1-203 4-OCH2OMe OMe 1.5875(24.5)
1-204 4-OH OMe 189-190
1-205 4-CMe2Et O-n-Pr 1.5503(23.5)
1-206 4-t-Bu OCHMe-n-Pr 1.5156(23.5)
1-207 4-t-Bu OCH2CH=CHMe 1.5518(23.5)
1-208 4-t-Bu OCONMe2 1.5578(23.5)
1-209 4-(2-吡嗪基氧基) OMe 119-121
[1055] [表 1-8]
[1056] 表 1 (续表)
[1057]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-210 4-(3-CF3-吡嗪-2-基氧基) OMe 114-115
1-211 4-t-Bu OCH2OEt 45-56
1-212 4-t-Bu OCH2SMe 68-69
1-213 3,4-(CH2)4 OCH2OMe 1.5831(20.0)
1-214 4-CHMe-i-Pr OH 134-135
1-215 4-CHMe-i-Pr OCH2OMe 1.5432(22.0)
1-216 4-CHMe-i-Pr OMe 1.5749(22.0)
1-217 4-CHMe-i-Pr O-n-Pr 1.5403(22.0)
1-218 4-i-Bu O(3-ClPh) 1.5566(22.0)
1-219 4-i-Bu O(3-Py) 1.5340(24.5)
1-220 4-SiMe3 OH 101-102
1-221 4-t-Bu 2-嘧啶基氧基 68-69
1-222 4-t-Bu O(2-Py) 67-68
1-223 4-t-Bu 3-CF3-吡嗪-2-基氧基 121-122
1-224 3,4-(CH2)4 O-n-Pr 1.5916(21.8)
1-225 3,4-(CH)4 OMe 95-96
1-226 4-c-Pen OCH2OMe 1.5709(24.6)
1-227 4-CHMe-i-Pr OEt 1.5689(23.5)
1-228 4-i-Bu O(4-CF3Ph) 1.5561(23.5)
1-229 4-O-i-Pr OCH2OMe 1.5757(24.0)
1-230 4-SiMe3 OCH2OMe 1.5651(24.0)
1-231 4-c-Pen O-n-Pr 27-28
1-232 4-OPh O-n-Pr 1.6194(22.8)
1-233 4-OPh OCH2OMe 1.6200(22.8)
1-234 4-CMe2Et OMe 1.5821(25.0)
1-235 4-CMe2Et OCH2OMe 1.5549(25.0)
1-236 4-i-Bu 1.5793(25.0)
异 唑-3-基氧基
1-237 4-SiMe3 OSiMe2-t-Bu 69-70
[1058] [表 1-9]
[1059] 表 1 (续表)
[1060]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-238 4-(3-Cl-吡嗪-2-基氧基) OMe 151-153
1-239 4-(3-CF3Ph) OMe 114-116
1-240 4-(3-ClPh) OMe 103-104
1-241 4-(2-CF3Ph) OMe 114-115
1-242 4-(3-MeS-吡嗪-2-基氧基) OMe 181-182
1-243 4-OCF3 OH 154-157
1-244 4-OCF3 OCH2OMe 1.5189(25.5)
1-245 4-OCF3 OCH2SMe 35-36
1-246 4-OCF3 OCH2OEt 1.5162(24.7)
1-247 4-SiMe3 OCH2OEt 1.5531(24.0)
1-248 4-OSiMe3 OMe 76-77
1-249 3,4-C(Me)2CH2CH2C(Me)2- OCH2OMe 1.5271(19.6)
1-250 4-c-Pen OEt 1.5877(20.0)
1-251 4-(2-ClPh) OMe 165-166
1-252 4-O(2-CF3Ph) OMe 1.5915(25.5)
1-253 4-(2-CF3Ph) O-n-Bu 1.5648(25.5)
1-254 4-(2-CF3Ph) O-n-Pr 1.5689(25.5)
1-255 4-O(2-CF3Ph) O-n-Pr 1.5759(22.9)
1-256 4-O(2-CF3Ph) OEt 1.5799(22.9)
1-257 3,4-C(Me)2CH2CH2C(Me)2- O-n-Pr 1.5499(21.2)
1-258 4-SiMe2Et OMe 1.5732(23.7)
1-259 4-SiMe3 OCH2C≡CH 1.5524(23.2)
1-260 4-SiMe3 OCH2SMe 1.5782(23.2)
1-261 4-SiMe2Et O-n-Pr 1.5573(22.5)
1-262 4-SiMe2Et OCH2OMe 1.5611(23.1)
1-263 4-SiMe2Et OH 108-110
1-264 4-(3-MeO-吡嗪-2-基氧基) OMe 125-127
1-265 4-OSiMe2-t-Bu OMe 68-70
1-266 4-CMe2Et OEt 30-31
[1061] [表 1-10]
[1062] 表 1 (续表)
[1063]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-267 4-CMe2CH2Cl OMe 44-45
1-268 4-SiMe2-t-Bu OMe 94-96
1-269 4-SiEt3 OMe 1.5757(22.3)
1-270 4-SiEt3 OCH2OMe 1.5539(22.5)
1-271 4-SiEt3 OH 133-135
1-272 4-SiMe3 OCH2O-n-Pr 1.5468(22.2)
1-273 4-SiMe3 OCH2O-i-Pr 1.5460(22.0)
1-274 4-SiMe3 OCH2OCH2CH2OMe 1.5380(22.0)
1-275 4-SiMe3 OCH2OCO2Me 1.5545(23.5)
1-276 4-t-Bu OCH2OCO2Et 1.5334(23.5)
1-277 4-CMe2Et OCH2OEt 1.5589(21.5)
1-278 3,4-OCF2CF2O- O-n-Pr 29-30
1-279 4-OCF3 OPh 1.5611(21.5)
1-280 4-(2,2-Cl2-c-Pr) OMe 1.5609(20.6)
1-281 4-SiEt3 O-n-Pr 1.5610(20.4)
1-282 4-SiMe2-t-Bu OCH2OMe 58-60
1-283 4-SiMe2-t-Bu OH 144-148
1-284 4-(3-乙炔基吡嗪-2-基氧基) OMe 164-166
1-285 4-(3-乙基吡嗪-2-基氧基) OMe 102-103
1-286 4-CMe2CH2Cl OEt 49-50
1-287 4-t-Bu OCH2OCONMe2 1.5602(20.8)
1-288 4-SiMe3 OCH2CH2Ph 1.5638(20.8)
1-289 4-SiMe2-t-Bu O-n-Pr 57-59
1-290 4-SiMe2-i-Pr OMe 1.5495(22.5)
1-291 4-SiMe2-n-Pr OMe 1.5677(23.0)
1-292 4-CMe2CH2Cl O-n-Pr 45-46
1-293 4-O-t-Bu OMe 1.5828(22.1)
1-294 4-SiMe3 OCH2C≡CMe 1.5703(22.8)
1-295 4-O-i-Pr OCH2SMe 1.6035(23.2)
[1064] [表 1-11]
[1065] 表 1 (续表)
[1066]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-296 4-OCMe2-i-Pr OMe 1.5675(22.1)
1-297 4-SiMe2-i-Pr O-n-Pr 1.5596(22.0)
1-298 4-SiMe2-i-Pr OCH2OMe 1.5585(22.0)
1-299 4-SiMe2-n-Pr OEt 1.5569(22.0)
1-300 4-SiMe2-n-Pr O-n-Pr 1.5533(22.0)
1-301 4-O-i-Pr OPh 1.6078(22.0)
1-302 4-OCF3 OCH2SOMe 100-101
1-303 4-OCF3 OCH2SO2Me 119-120
1-304 4-SiMe3 OCH2O-i-Bu 1.5460(22.5)
1-305 4-SiMe3 OCH2O-n-Bu 1.5413(22.7)
1-306 4-CF(CF3)2 O-n-Pr 35-36
1-307 4-SiMe3 OCH2CH2(2-Py) 1.5871(22.7)
1-308 4-SiMe2-t-Bu OCH2OEt 35-36
1-309 4-SiMe2-n-Pr OCH2C≡CH 1.5672(24.5)
1-310 4-SiMe2-n-Pr OCH2OMe 1.5523(24.5)
1-311 4-CMe2CH2Cl OCH2OMe 63-64
1-312 4-OCMe2-i-Pr OCH2OMe 1.5639(24.8)
1-313 4-O-t-Bu OCH2OMe 1.4501(24.8)
1-314 4-O-i-Pr OCH2SOMe 85-87
1-315 4-SiMe3 OCH2OCO2Et 1.5419(24.0)
1-316 4-t-Bu OCH2OCOPh 1.5855(23.5)
1-317 4-t-Bu OSO2Me 1.5700(24.0)
1-318 4-OCF3 OCH2SPh 1.5691(24.0)
1-319 4-t-Bu OCH2COMe 1.5661(20.5)
1-320 4-OCMe2-i-Pr O-n-Pr 1.5618(21.5)
1-321 4-O-t-Bu O-n-Pr 1.5613(21.5)
1-322 4-OCF3 OCH2SOPh 72-74
1-323 4-OCF3 OCH2SO2Ph 108-110
1-324 4-SiMe3 OCH2SOMe 1.5777(20.0)
1-325 4-i-Bu 4-PhOPhO 1.6020(22.0)
1-326 4-i-Bu 4-(2-喹啉基氧基) 71-72
[1067] [表 1-12]
[1068] 表 1 (续表)
[1069]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-327 2-Me-4-OCF3 OMe 59-60
1-328 4-SiMe2Et OCHF2 1.5350(20.0)
1-329 4-i-Bu O(2-MeSPh) 1.5318(21.0)
1-330 4-OCF2CHFOCF3 OMe 1.5420(21.0)
1-331 4-SiMe3 OCH2SO2Me 102-104
1-332 4-(3-Py) OMe 146-148
1-333 4-OCH2CH2SiMe3 OMe 1.5650(24.6)
1-334 4-OCH2SiMe3 OMe 1.5654(24.6)
1-335 3-NO2-4-t-Bu O-n-Pr 1.5661(22.5)
1-336 2-NO2-4-t-Bu O-n-Pr 1.5570(22.5)
1-337 4-i-Bu O(2-MeSOPh) 1.5472(22.5)
1-338 4-i-Bu O(2-MeOPh) 1.5863(22.5)
1-339 4-OCH2SMe OMe 1.6261(21.7)
1-340 4-(5-嘧啶基) OCH2OMe 130-135
1-341 4-(3-NO2-吡啶-2-基氧基) OMe 161-162
1-342 4-(5-CF3-吡啶-2-基硫基(thio)) OMe 1.5905(21.7)
1-343 4-i-Bu O(2-MeSO2Ph) 76-77
1-344 3-NO2-4-CH2-t-Bu O-n-Pr 1.5636(22.2)
1-345 2-NO2-4-CH2-t-Bu O-n-Pr 1.5569(22.6)
1-346 3-NH2-4-CH2-t-Bu O-n-Pr 99-101
1-347 4-(3-CF3-吡啶-2-基氧基) OMe 109-110
1-348 4-(5-NO2-吡啶-2-基氧基) OMe 135-137
1-349 4-(6-CF3-吡啶-2-基氧基) OMe 99-100
1-350 4-OCH2SOMe OMe 96-97
1-351 4-OCH2SO2Me OMe 112-113
[1070] [表 1-13]
[1071] 表 1 (续表)
[1072]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-352 4-(3-CN-吡啶-2-基氧基) OMe 160-161
1-353 4-(5-Br-吡啶-2-基氧基) OMe 103-104
1-354 4-(6-Br-吡啶-2-基氧基) OMe 134-135
1-355 4-(3-Br-吡啶-2-基氧基) OMe 116-119
1-356 4-(6-Cl-吡嗪-2-基氧基) OMe 129-131
1-357 4-O(2-Py) OMe 76-78
1-358 4-(3-CF3-吡嗪-2-基氧基) O-n-Pr 125-126
1-359 2-Cl-4-(3-CF3-吡嗪-2-基氧基) OMe 114-115
1-360 4-OCF2CHFOCF3 OCH2SMe 1.5261(24.8)
1-361 4-OCF2CHFOCF3 OCH2SOMe 58-59
1-362 4-OCH2SMe O-n-Pr 1.5325(24.8)
1-363 4-OCH2SOMe O-n-Pr 84-85
1-364 4-SiMe2Et OCH2CF3 1.5339(24.6)
1-365 4-(3-CF3-吡嗪-2-基氧基) OCH2OEt 76-77
1-366 3-OCH2OMe OMe 1.5714(24.5)
1-367 4-CO-i-Pr OMe 72-74
1-368 3-Cl-4-SiMe2Et OMe 36-38
1-369 3-OCH2SMe OMe 1.5430(27.5)
1-370 3-OCH2SOMe OMe 51-52
1-371 2-OCH2OMe OMe 1.5693(27.5)
1-372 2-Cl-4-OCF3 OMe 52-53
1-373 3-F-4-SiMe3 OMe 46-48
1-374 3-OCH2SO2Me OMe 80-81
1-375 2-OCH2SMe OMe 1.5600(29.0)
[1073] [表 1-14]
[1074] 表 1 (续表)
[1075]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-376 4-(2-Me-1-MeOCH2-n-Pr-1-基) OMe 1.5565(27.8)
1-377 4-CHF-i-Pr OMe 1.5645(28.0)
1-378 4-OCH2F OMe 1.5862(27.0)
1-379 3-Me-4-SiMe3 OMe 75-77
1-380 2-Me-4-SiMe3 OMe 46-47
1-381 2-Cl-4-OCF3 OCH2SMe 53-55
1-382 2-OCH2SOMe OMe 1.5471(27.5)
1-383 2-OCH2SO2Me OMe 1.5682(27.5)
1-384 4-SiMe3 O-n-Pr 1.5150(27.5)
1-385 2-Cl-4-OCF3 OCH2SOMe 84-86
1-386 2-Cl-4-OCF3 OCH2SO2Me 106-108
1-387 4-(2-Me-1-MeSCH2O-n-Pr-1-基) OMe 1.5746(26.5)
1-388 4-OCH2S-n-Pr OMe 1.6052(26.6)
1-389 4-(2-Me-1-MeSO-n-Pr-1-基) OMe 30-31
1-390 4-SiMe2CH2Cl OMe 1.5717(27.5)
1-391 4-SiMe2CH2SMe OMe 1.5966(27.6)
1-392 4-SiMe2OH OMe 1.5750(25.8)
1-393 3-OCF3-4-SiMe3 OMe 1.5689(26.0)
1-394 4-OCF2CHFCF3 OCH2SMe 1.5242(26.7)
1-395 4-OCF3 OCH2SEt 32-34
1-396 4-SiH-i-Pr2 OMe 1.5720(27.0)
1-397 4-SiMe2Ph OMe 1.6090(27.0)
1-398 4-N=CMeNMe2 OMe 1.6094(27.0)
1-399 4-OCH2SO-n-Pr OMe 1.5273(26.5)
1-400 2-Cl-4-OCH2OMe OMe 1.5630(27.0)
1-401 2-Cl-4-OCH2SMe OMe 100-101
[1076] [表 1-15]
[1077] 表 1 (续表)
[1078]
[1079] [表 1-16]
[1080] 表 1 (续表)
[1081]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-430 4-NHCOCF3 OMe 86-88
1-431 4-NHCOO-t-Bu OMe 172-174
1-432 4-CHMeOH OMe 1.6045(26.5)
1-433 4-OCH2(4-ClPh) OMe 135-136
1-434 4-CHMeOPh OMe 60-63
1-435 4-COCH2SMe OMe 100-101
1-436 4-NHCO-i-Pr OMe 139-140
1-437 4-CH2CH2SMe OMe 1.6077(26.5)
1-438 4-OCH2(4-MePh) OMe 87-88
1-439 4-OCH2CF3 OMe 90-91
1-440 4-OCF2CF2H OMe 1.5843(27.0)
1-441 4-SO2CF2CF3 OMe 77-78
1-442 4-CONHCH2CF3 OMe 161-162
1-443 4-OCF2CHFCF3 OCH2SOMe 1.5171(26.8)
1-444 4-OCF2CHFCF3 OCH2SO2Me 46-48
1-445 4-OCF2CHFOCF3 OCH2SO2Me 82-84
1-446 4-(5-C2F5-四唑-1-基) OMe 1.5382(20.0)
1-447 4-SCH2CF3 OMe 1.5882(22.5)
1-448 4-SOCH2CF3 OMe 94-95
1-449 4-SO2CH2CF3 OMe 153-154
1-450 4-(3-CF3-吡啶-2-基硫基) OMe 162-163
1-451 4-CONHPh OMe 161-162
1-452 4-(1-异喹啉基氧基) OMe 124-125
1-453 4-OCHMe(2-ClPh) OMe 104-105
1-454 4-OCH2(2-Py) OMe 75-76
1-455 4-SCH2SiMe3 OMe 80-81
1-456 4-SOCH2SiMe3 OMe 1.6000(22.7)
1-457 4-SO2CH2SiMe3 OMe 51-52
[1082] [表 1-17]
[1083] 表 1 (续表)
[1084]
[1085] [表 1-18]
[1086] 表 1 (续表)
[1087]化合物No. R2 A-R1 物性值
1-483 4-OCF3 5,6-Me2-苯并咪唑-1-基甲氧基 193-195
1-484 4-OCF3 1,3-二氧代-异吲哚-2-基甲氧基 149-150
1-485 4-OCF3 2,2-Cl2-c-PrCH2O 1.5398(25.5)
1-486 4-SCF2CF3 OCH2OMe 1.5250(26.5)
1-487 4-OCHMe(2-CF3Ph) OMe 134-135
1-488 4-(1-Ph-2-Me-Pr)氧基 OMe 1.5647(25.0)
1-489 4-(1-(2-萘基))乙氧基 OMe 1.4421(25.0)
1-490 4-(1,2,3,4-四氢萘基-1-氧基) OMe 1.5714(25.0)
1-491 4-OCF3 3-四氢呋喃基甲氧基 1.5272(22.5)
1-492 4-OCF3 环氧乙烷基甲氧基 1.5352(22.5)
1-493 4-OCF3 4-(2,2-Me2-1,3-二氧戊环基)甲氧基 1.5160(22.5)
1-494 4-OCF2CHFOCF3 2,2-Cl2-c-PrCH2O 1.5039(22.5)
1-495 4-SCF2CF3 OCH2SMe 51-52
1-496 4-OCF3 3-四氢呋喃基氧基 32-34
1-497 4-OCF3 O-c-Pen 1.5306(21.5)
1-498 4-OCF3 OCH2CH2CH2Cl 1.5275(21.5)
1-499 4-OCHCF3(Ph) OMe 1.4710(25.0)
1-500 4-OCHMe(2-Py) OMe 1.6940(25.0)
1-501 4-OCHMe(2-噻吩基) OMe 1.4054(25.0)
[1088] [表 2-1]
[1089]
[1090] 表 2 (X=CH)
[1091]化合物No. R2 AR1 物性值
2-1 4-F SMe
2-2 4-Cl SMe
2-3 4-Br SMe
2-4 4-I SMe
2-5 3,4-Cl2 SMe 106-107
2-6 2,4-Cl2 SMe
2-7 4-CH2-t-Bu SMe 68-70
2-8 3-Cl-4-CH2-t-Bu SMe
2-9 4-i-Bu SMe 1.5189(24.5)
2-10 4-i-Bu SOMe 1.4911(23.3)
2-11 4-i-Bu SO2Me 57-58
2-12 3-Cl-4-i-Bu SMe
2-13 4-OCF3 SMe 1.5633(23.0)
2-14 3-Cl-4-OCF3 SMe
2-15 4-O-i-Pr SMe 1.5398(24.5)
2-16 3-Cl-4-O-i-Pr SMe 1.5451(24.5)
2-17 4-SiMe3 SMe 1.4850(22.5)
2-18 3-Cl-4-SiMe3 SMe
2-19 4-SiMe3 SOMe 1.5342(21.0)
2-20 4-t-Bu SMe 1.6042(27.0)
2-21 4-t-Bu SOMe 1.5331(27.0)
2-22 3-Cl-4-t-Bu SMe
2-23 4-CH2-t-Bu SEt 1.5069(22.7)
2-24 3-Cl-4-CH2-t-Bu SEt
2-25 4-i-Bu SEt 1.4318(24.0)
2-26 3-Cl-4-i-Bu SEt
[1092] [表 2-2]
[1093] 表 2 (续表)
[1094]化合物No. R2 AR1 物性值
2-27 4-OCF3 SEt 1.5482(23.0)
2-28 3-Cl-4-OCF3 SEt
2-29 4-O-i-Pr SEt 1.5361(24.5)
2-30 3-Cl-4-O-i-Pr SEt
2-31 4-SiMe3 SEt
2-32 3-Cl-4-SiMe3 SEt
2-33 4-t-Bu SEt 1.5809(27.0)
2-34 3-Cl-4-t-Bu SEt
2-35 4-CH2-t-Bu S-n-Pr
2-36 3-Cl-4-CH2-t-Bu S-n-Pr
2-37 4-i-Bu S-n-Pr 1.5121(23.0)
2-38 3-Cl-4-i-Bu S-n-Pr
2-39 4-OCF3 S-n-Pr
2-40 3-Cl-4-OCF3 S-n-Pr
2-41 4-O-i-Pr S-n-Pr 1.5965(24.5)
2-42 3-Cl-4-O-i-Pr S-n-Pr
2-43 4-SiMe3 S-n-Pr
2-44 3-Cl-4-SiMe3 S-n-Pr
2-45 4-t-Bu S-n-Pr 1.5809(22.5)
2-46 3-Cl-4-t-Bu S-n-Pr
2-47 4-CH2-t-Bu S-i-Pr 1.5365(22.7)
2-48 3-Cl-4-CH2-t-Bu S-i-Pr
2-49 4-i-Bu S-i-Pr 1.4551(27.0)
2-50 3-Cl-4-i-Bu S-i-Pr
2-51 4-OCF3 S-i-Pr
2-52 3-Cl-4-OCF3 S-i-Pr
2-53 4-O-i-Pr S-i-Pr
2-54 3-Cl-4-O-i-Pr S-i-Pr
2-55 4-SiMe3 S-i-Pr
2-56 3-Cl-4-SiMe3 S-i-Pr
2-57 4-t-Bu S-i-Pr 1.5814(27.0)
[1095] [表 2-3]
[1096] 表 2 (续表)
[1097]化合物No. R2 AR1 物性值
2-58 3-Cl-4-t-Bu S-i-Pr
2-59 4-n-Bu S-n-Pr 1.5988(22.5)
2-60 4-t-Bu S-n-Bu 1.5766(22.5)
2-61 4-OMe SEt 1.5520(21.5)
2-62 4-OMe S-n-Pr 1.6220(21.5)
2-63 4-i-Bu 苯并噻唑基-2-硫基 1.6409(22.5)
2-64 4-CMe2Et SMe 1.5808(23.5)
2-65 4-CMe2Et SEt 1.5881(23.5)
2-66 4-CHMeEt SMe 1.5912(24.5)
2-67 4-CHMeEt SEt 1.6039(24.5)
2-68 4-CHMe-i-Pr SMe 1.5608(20.5)
2-69 4-CHMe-i-Pr SEt 1.5589(20.5)
2-70 3,4-(CH2)4 SEt 1.5569(20.0)
2-71 4-c-Pen SEt 54-55
2-72 4-i-Bu SOEt 1.5860(22.0)
2-73 4-t-Bu SO-n-Pr 76-77
2-74 4-i-Bu SPh 1.5770(21.0)
2-75 4-i-Bu SOPh 1.6018(21.0)
2-76 4-i-Bu SO2Ph 1.5650(22.5)
2-77 i-Bu SCF2CF3 1.5105(26.5)
2-78 i-Bu SCH2CF3 1.5431(26.5)
2-79 i-Bu SOCH2CF3 136-137
2-80 i-Bu SCONMe2 1.5938(21.0)
2-81 i-Bu SCH2SMe 1.6142(24.5)
[1098] [表 3-1]
[1099]
[1100] 表 3
[1101]
[1102] [表 3-2]
[1103] 表 3 (续表)
[1104]化合物No. R AR1 物性值
3-7 OMe 131-132
3-8 OMe 1.5828(23.2)
3-9 OMe 1.5672(24.5)
3-10 OMe 1.5848(24.5)
3-11 OMe 77-78
3-12 OMe 78-79
[1105] [表 4]
[1106]
[1107] 表 4 (X=N)
[1108]化合物No. R2 A-R1 物性值
4-4 2-Cl-4-CF3 SMe 64-65
4-5 4-CH2-t-Bu SMe
4-7 4-i-Bu SMe
4-11 4-O-i-Pr SMe
4-13 4-t-Bu SMe
[1109] 含有本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物作为有效成分的农业园艺用杀虫剂适合用于控制对水稻、果树、蔬菜、其它作物、花卉和观赏植物等有害的各种害虫,诸如农业园艺害虫、储藏谷物害虫、卫生害虫、线虫等。它们对于如下害虫具有显著杀虫效果:
鳞翅目(Lepidoptera),包括夏季水果卷叶蛾(Adoxophyes orana fasciata)、褐带卷蛾属(Adoxophyessp.)、苹小食心虫(Grapholita inopinata)、梨小食心虫(Grapholita molesta)、大豆食心虫(Leguminivora glycinivorella)、桑树卷叶虫(Olethreutes
mori)、茶细蛾(Caloptilia thevivora)、猛花细蛾(Caloptilia zachrysa)、金纹小潜细蛾(Phyllonorycter ringoniella)、梨潜皮细蛾(Spulerrina astaurota)、菜粉蝶日本亚种(Pieris rapae crucivora)、实夜蛾属(Heliothis sp.)、苹果皮小卷蛾(Laspey resia pomonella)、小菜蛾(Plutella Xylostella)、苹果蛾(Argyresthia conjugella)、桃柱果蛾(Carposina niponensis)、二化螟(Chilo suppressalis)、稻纵卷叶野螟
(Cnaphalocrocis medinalis)、烟草粉斑螟(Ephestia elutella)、桑绢野螟(Glyphodes pyloalis)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、直纹稻弄蝶(Parnara guttata)、粘
虫(Mythimna separata)、稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)、斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura)、贪夜蛾(Spodoptera exigua)等;
[1110] 半翅目(Hemiptera),包括二点叶蝉(Macrosteles fascifrons)、黑尾叶蝉(Nephotettix cincticepts)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、白背飞虱(Sogatella
furcifera)、橘木虱(Diaphorina citri)、葡萄粉虱(Aleurolobus taonabae)、甘薯
粉虱(Bemisia tabaci)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、桃 蚜(Myzus persicae)、 蜡 蚧 (Ceroplastes ceriferus)、橘 绵 蚧(Chloropulvinaria aurantii)、樟网盾蚧(Pseudaonidia duplex)、圣琼斯康盾蚧
(Comstockaspis perniciosa)、矢尖盾蚧(Unaspis yanonensis)等;
[1111] 鞘 翅 目(Coleoptera),包 括 草 原 线 虫 (Pratylenchus sp.)、多 色 异丽 金 龟(Anomala rufocuprea)、日 本 弧 丽 金 龟 (Popillia japonica)、烟 草 甲(Lasioderma serricorne)、褐 粉 蠹 (Lyctus brunneus)、马 铃 薯 瓢 虫 (Epilachna vigintioctopunctata)、赤豆象(Callosobruchus chinensis)、蔬菜象(Listroderes costirostris)、玉米象(Sitophilus zeamais)、铃象(Anthonomus grandis grandis)、稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus)、黄守瓜(Aulacophora femoralis)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)、纵坑切梢小蠹(Tomicus piniperda)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna
varivestis)、南瓜十二星叶甲(Diabrotica sp.)等;
[1112] 双翅目(Diptera),包括瓜寡鬃实蝇(Dacus(Zeugodacus) cucurbitae)、橘果实蝇(Dacus(Bactrocera) dorsalis)、大麦王眼水蝇(Agromyza oryzae)、葱地种蝇(Delia antiqua)、灰地种蝇(Delia platura)、大豆荚瘿蚊(Asphondylia sp.)、家蝇(Musca domestica)、家蚊(Culex pipiens pipiens)等;
[1113] 垫刃目(Tylenchida),包括短体线虫属(Pratylenchus sp.)、马铃薯线虫(Globodera rostochiensis)、根 结 线 虫 属 (Meloidogyne sp.)、半 穿 刺 线 虫(Tylenchulus semipenetrans)、真滑刃线虫属种(Aphelenchus avenae)、菊叶芽滑刃线虫(Aphelenchoides ritzemabosi)等;以及
[1114] 螨蜱目(Acarina),包括柑桔全爪螨(Panonychus citri)、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)、珠砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、神泽氏叶螨(Tetranychus Kanzawai Kishida)、二斑叶螨(Tetranychus urticae Koch)、茶尖叶瘿螨(Acaphylla theae)、橘刺皮瘿螨(Aculops pelekassi)、龙首丽瘿螨(Calacarus carinatus)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)等。
[1115] 此外,其对于侵害住宅、建材、家具、皮革、纤维、塑料加工品、电线、电缆等的任意白蚁类以低剂量显示出显著的杀白蚁效果,所述白蚁类包括:犀白蚁科(Rhinotermitidae),诸如台湾家白蚁(Coptotermes formosanus Shiraki)、日本地白蚁(Reticulitermessperatus (Kolbe));存在于北美洲的西方散白蚁(Reticulitermes Hesperus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermes tibialis)、北美散白蚁(Reticulitermes flavipes)等;存在于地中海沿岸的南欧网纹白蚁(Reticulitermes lucifugus)、
桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)等;美国普通干木白蚁(Incisitermes
minor (Hagen));白蚁科(Termitidae),诸如台湾乳白蚁(Odontotermes formosanus (Shiraki));木白蚁科(Kalotermitidae),诸如大黑干木白蚁(Cryptotermes domesticus (Haviland));以及原白蚁科(Termopsidae),诸如日本湿木蚁(Hodotermopsis jzponica (Holmgren))等。此外,其对于侵害农作物、公园等中的公共设施、和住宅,以及伤害人的蚁类以低剂量显示出显著的杀蚁效果,所述蚁类包括:蚁科(Formicidae),诸如小黑蚁 (Monomorium pharaonis Linnes)、日本小蚁(Monomorium nipponense Wheeler)、九州弓背蚁(Camponotus kiusiuensis Santschi)、黑蚁(Formica japonica Motschulsky)、亮毛蚁(Lasius fuliginosus (Latreille))等,以及存在于北美洲的火蚁(黑火蚁(Solenopsis richteri)、红火蚁(Solenopsis invicta)、热带火蚁(Solenopsis geminata(F)))等。
[1116] 进一步地,本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物还可用于对抗动物的外部寄生虫,所述动物为:家畜,诸如牛、马、羊等;宠物,诸如狗、猫等;单齿目(Simplicidentata)动物,诸如小鼠、大鼠、仓鼠、松鼠等;兔形目(Lagomorpha)动物;食肉目(Carnivora)动物,诸如白鼬等;以及类,诸如鸭、鸡、鸽子等,并且对于以下外寄生虫具有强烈的杀虫效果,例如:蚤目(Aphaniptera)害虫,诸如猫蚤(Ctenocephalides felis)、狗蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis )等;蜱螨目(Acari )害虫,诸如长角血蜱(Haemaphysalis longicornis)、微小牛蜱(Boophilus microplus)等;虱目(Anoplura)害虫,诸如牛虱(Haematopinus eurysternus)、羊虱(Damalinia ovis)等等。
[1117] 含有本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物作为有效成分的农业园艺用杀虫剂对于以上举例的害虫具有显著控制作用,这些害虫对水田作物、旱地作物、果树、蔬菜和其它作物、花卉和园林植物等有害。因此,可以通过在预计害虫会出现的时期、在它们出现之前或在已证实它们出现时将该试剂施用到育苗设施、水田、田地、果树、蔬菜、其它作物、花卉和园林植物的种子、水田的水、茎和叶子、或土壤等栽培载体等中来表现出本发明的农业园艺杀虫剂的所期望的效果。尤其优选的使用形态是利用被称作渗透转移性的施用,所述渗透转移性是允许经由土壤或不经由土壤而从根部吸收本发明化合物,其中对作物、花卉和园林植物等的育苗土壤;移植时的栽植穴土壤;植物养料;灌溉水;水耕栽培用的栽培水等进行处理。
[1118] 最近,基因重组作物(耐除草剂作物、引入了杀虫毒素产生基因的抗虫害作物、引入了抗病性诱导剂生产基因的抗病作物、口感改善作物、保存性改进作物、产量改进作物等)、昆虫性信息素(卷叶蛾、甘蓝夜蛾等的信息素干扰化学品)、使用天敌昆虫等的IPM(害物综合防治)技术已经取得进展,且本发明的农业园艺用杀虫剂可以与此类技术联合使用或通过用此类技术系统化来使用。
[1119] 可使用本发明的农业园艺用杀虫剂的植物没有特别的限制,例如其可用于以下植物。
[1120] 其可以施用于下列植物,例如:谷类(例如,水稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米等)、豆类(大豆、红豆、蚕豆、豌豆、菜豆、花生等)、果树与果实类(苹果、柑橘、梨、葡萄、桃、李子、樱桃、胡桃、甜栗、杏仁、香蕉、草莓等)、蔬菜类(甘蓝、蕃茄、菠菜、花椰菜、莴苣、洋葱、大葱、青椒、茄子、胡椒等)、根菜类(胡萝卜、马铃薯、甘薯、芋头、萝卜、莲藕、芜菁、牛蒡、大蒜等)、加工用作物(棉花、麻、甜菜根、蛇麻、甘蔗、甜菜、橄榄、橡胶、咖啡、烟草、茶等)、瓜类(南瓜、黄瓜、香瓜、西瓜、甜瓜等)、牧草类(鸭茅、蜀黍、梯牧草、苜蓿、紫花苜蓿等)、草坪类(韩国结缕草、翦股颖等)、香料用作物(熏衣草、迷迭香、百里香、欧芹、胡椒、姜等)、花卉(菊花、玫瑰花、康乃馨、兰花等)、庭院树木(银杏、日本山樱、桃叶珊瑚等)、林木 (库页冷杉(Abies sachalinensis)、鱼鳞杉(Picea jezoensis)、松木、罗汉柏(Thujopsis dolabrata)、日本香柏(Japanese cedar)、日本扁柏(Japanese cypress)等)等。
[1121] [0116] 为了控制各种害虫,只需要将本发明的农业园艺用杀虫剂直接、或用水等适当稀释或混悬于其中后,以对控制害虫或线虫有效的量施用于预计会产生害虫和线虫的植物。例如,对于果树、谷类、蔬菜等中产生的害虫或线虫,将杀虫剂喷洒在茎部或叶部,或者通过以下处理而从根部吸收,所述处理是:种子处理,诸如将药剂浸入种子、拌种(dressing of seeds)、Calper处理等;土壤处理,诸如土壤全层混合、播种沟施用、床土混合、窝眼(cell seedling)处理、栽植穴处理、植物养料处理、施顶肥、水稻的箱处理(box treatment)、水面施用等。此外,农业园艺用杀虫剂还可以通过施用于培养液(水耕)栽培的培养液中、利用烟熏或树干注入等的施用来加以使用。
[1122] 只需要将本发明的农业园艺用杀虫剂直接、或用水等适当稀释或混悬于其中后,以对控制害虫有效的量施用于预计会产生害虫的地方。例如还可如下应用:喷洒于储藏谷物害虫、住宅害虫、卫生害虫、森林害虫等,以及对住宅和建材等涂布、烟熏、施毒饵等。
[1123] 作为种子处理的方法,可列举常规的方法,例如:包含将种子浸渍于通过稀释或未稀释液体制剂或固体制剂所得的液体药剂中而使药剂浸透的方法、包含通过使种子与制剂混合或进行拌药(dressing)等而将固体制剂或液体制剂黏附于种子表面的方法、包含用黏性载体(例如,树脂聚合物等)与制剂混合并在种子上形成涂层的方法、以及包含种植时同时施用在种子附近的方法等。
[1124] 上述待进行种子处理的“种子”是指用于繁殖的在栽培初期的植物体,并且包括种子、以及球茎、茎、种薯(seed potato)、胚芽、繁殖芽体(propagule)、鳞茎、利用插枝繁殖的营养繁殖用植物体等。
[1125] 在实施本发明的使用方法时,植物的“土壤”和“栽培载体”是指栽培植物用的支撑体,尤其是用于根生长的支撑体,并且材质不受特别限制。只要植物能在其中生长则任何材质皆可,具体的材质包括例如土壤、育苗床、水等。作为具体的材质还可使用砂、浮石、蛭石、硅藻土、琼脂、凝胶状物质、聚合物物质、岩绵、玻璃绵、木片、树皮等。
[1126] 作为向作物的茎和叶、或者储藏谷物害虫、住宅害虫、卫生害虫、森林害虫等施用的方法,可列举如下方法:包括用水适当稀释液体制剂(诸如乳剂、可流动制剂等)或固体制剂(诸如可湿性粉剂或水分散颗粒剂等),并将其喷洒的方法;喷洒粉剂的方法;或者烟熏等。
[1127] 至于施用至土壤,例如可列举如下方法:包括将在水中稀释或未稀释的液体制剂施用于植物体的植物养料、育苗用苗圃等的方法;包括将颗粒剂施用于植物体的植物养料或育苗用苗圃等的方法;包括在播种前或移植前施用粉剂、可湿性粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等而允许它们混入土壤整体的方法;包括在播种前或种植前向种植穴、播种沟等施用可湿性粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等的方法等。
[1128] 水稻的育苗箱的情况中,剂型可根据时机,例如播种时施用、绿化时施用、移植时施用等而改变。可以应用粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等剂型。还可通过混入培养土(grove soil)中而进行施用,其中该培养土可与粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等混合,例如,可采用混入床土、混入覆土、混入培养土整体等。简单地,培养土与各种制剂可以以交互层形式施用。
[1129] 作为施用至水田的方法,通常将大型喷洒剂(jumbo)、装填剂(pack)、颗粒剂、水分散颗粒剂等固体制剂;流动剂、乳剂等液体制剂喷洒于淹水田。或者,还可以在插秧时将合适的制剂直接或与肥料混合后施用于或注入土壤中。另外,通过将乳剂、流动剂等液体剂应用于进水口和诸如灌溉设备等流向水田的水流源头,从而可以在供水的过程中省力地施用。
[1130] 对旱地作物,可以在播种至育苗期期间,对种子、欲放置在植物体附近的栽培载体等进行处理。对欲直接播种于田地的植物,优选的是对种子的直接处理、栽培时对植物的植物养料的处理等。可以进行颗粒剂的施用、使用以水稀释或未稀释的液体剂的土壤注入处理等。在播种前将颗粒剂与栽培载体掺合并播种该掺合物也是优选的处理。
[1131] 对欲移植的栽培植物在播种或育苗期的处理,优选的是种子的直接处理、以液体剂进行育苗用苗圃的土壤灌注处理、或以颗粒剂进行其分散处理。此外,定植时以颗粒剂处理种植穴、将欲放置于移植处附近的栽培载体与颗粒剂混合也是优选的处理。
[1132] 本发明的农业园艺用杀虫剂通常根据农用化学品的一般配制方式制备成方便可用的形式。
[1133] 也就是说,将本发明的由式(I)所示的嘧啶衍生物和任选的助剂与合适的惰性载体以适当比例掺合并通过溶解、分散、悬浮、混合、浸渍、吸附或粘着而制备成合适的制剂形式,如悬浮液、可乳化浓缩物、可溶性浓缩物、可湿性粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂、粉剂、片剂、装填剂等。
[1134] 本发明中可用的惰性载体可以是固体或液体。作为可用作固体载体的材料,可例举大豆粉、谷物粉、木屑、树皮粉、锯屑、粉状烟草茎、粉状胡桃壳、糠、粉状纤维素、蔬菜的萃取残留物、树脂(如粉状的合成聚合物等)、黏土(例如高岭土膨润土、和酸性黏土)、滑石类(例如滑石和叶蜡石)、硅石粉或碎片(例如硅藻土、石英砂、云母和白炭[合成的高分散性硅酸,也被称作细碎水合氧化硅或水合硅酸,一些市售产品含有硅酸钙作为主要组分]),无机或矿物粉末,如活性炭、粉状硫、浮石、锻烧硅藻土、碾碎的砖、飞灰、沙、碳酸钙、磷酸钙等,塑料载体,如聚乙烯、聚丙烯、聚(偏二氯乙烯)等,化学肥料(例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素和氯化铵),以及堆肥。这些载体可以单独使用或作为其中两种或更多种的混合物使用。
[1135] 可用作液体载体的材料选自本身具有溶解性或即使没有这种溶解性但能够借助助剂来分散活性成分的材料。下面是液体载体的典型实例并可以单独使用或作为其中两种或更多种的混合物使用:水、醇(例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇和乙二醇)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、二异丁基酮和环己酮)、醚(例如乙醚、二 烷、溶纤剂、二丙醚和四氢呋喃)、脂族烃(例如油和矿物油)、芳族烃(例如苯、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油和烷基萘)、卤代烃(例如二氯乙烷、氯仿、四氯化碳和氯苯)、酯(例如乙酸乙酯、邻苯二甲酸二异丙基酯、邻苯二甲酸二丁酯和邻苯二甲酸二辛酯)、酰胺(例如二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺和二甲基乙酰胺)、腈(例如乙腈)、以及二甲基亚砜。
[1136] 下面是所述助剂的典型实例,其根据目的使用并且单独使用或两种或更多种结合使用,或在一些情况下完全不必使用。
[1137] 为了乳化、分散、溶解和/或润湿作为活性成分的化合物,可以使用表面活性剂,诸如聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯高级脂肪酸酯、聚氧乙烯树脂酸酯、聚氧乙烯失水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯失水山梨糖醇单油酸酯、烷基芳基磺酸盐、萘磺酸缩合产物、木质素磺酸盐和高级醇硫酸酯。
[1138] 此外,为了稳定作为活性成分的化合物的分散体,将作为活性成分的化合物粘着和/或结合,可以使用酪蛋白、明胶、淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素、阿拉伯树胶、聚(乙烯醇)、松节油、糠油、膨润土和木质素磺酸盐等。为了改进固体产物的流动性,可以使用蜡、硬脂酸酯、磷酸烷基酯等。
[1139] 萘磺酸缩合产物和磷酸酯缩聚物之类的助剂可用作可分散产品的胶溶剂,还可以使用硅油等作为消泡剂,并且还可以使用1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、对氯间二甲苯酚、对羟基苯甲酸丁酯之类的助剂作为防腐剂
[1140] 此外,如果必要,还可以使用功能性铺展剂、活性增强剂(如代谢分解抑制剂,如胡椒基丁醚)、防冻剂(如丙二醇)、抗氧化剂(如BHT)、紫外线吸收剂和其它助剂。
[1141] 作为活性成分的化合物的含量可以根据需要改变,作为活性成分的化合物可以以在0.01-90重量份/100份农业园艺试剂的范围内适当选择的比例使用。例如,在粉剂、颗粒剂、乳剂或可湿性粉剂中,作为活性成分的化合物的合适含量是0.01-50重量%。
[1142] 本发明的害虫控制剂、尤其是农业园艺用杀虫剂的施用量随各种因素改变,如目的、要控制的害虫、植物的生长状态、害虫出现的趋势、气候、环境条件、剂型、施用方法、施用场所和施用时间。其可以根据目的在0.001g至10 kg、优选0.01克至1kg(就作为活性成分的化合物而言)/10公亩的范围内适当地选择。
[1143] 本发明的害虫控制剂、尤其是农业园艺用杀虫剂的可以与其它农业园艺用杀虫剂、杀螨剂杀线虫剂、杀真菌剂、生物农药等混合使用以拓宽可控制病害虫的范围和有效施用的时间周期或减少剂量。此外,本发明的农业园艺用杀虫剂可以根据应用情形与除草剂、植物生长调节剂、肥料等混合使用。
[1144] 作为用于上述目的的其它农业园艺用杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂,能够例举如下农业园艺用杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂,如乙硫磷(Ethion)、敌百虫(Trichlorfon)、甲胺磷(Methamidophos)、乙酰甲胺磷(Acephate)、敌敌畏(Dichlorvos)、速灭磷(Mevinphos)、久效磷(Monocrotophos)、马拉硫磷(Malathion)、乐果(Dimethoate)、安果(Formothion)、灭蚜磷(Mecarbam)、蚜灭多(Vamidothion)、二甲硫吸磷(Thiometon)、乙拌磷(Disulfoton)、异砜磷(Oxydeprofos)、二溴磷(Naled)、甲基对硫磷(Methyl
parathion)、杀螟硫磷(Fenitrothion)、杀螟腈(Cyanophos)、丙虫磷(Propaphos)、倍硫磷(Fenthion)、丙硫磷(Prothiofos)、丙溴磷(Profenofos)、异丙胺磷(Isofenphos)、双 硫 磷(Temephos)、稻 丰 散(Phenthoate)、甲 基 毒 虫 畏 (Dimethylvinphos)、毒虫 畏 (Chlorfenvinphos)、杀 虫 畏 (Tetrachlorvinphos)、辛 硫 磷(Phoxim)、
唑 磷 (Isoxathion)、吡 唑 硫 磷 (Pyraclofos)、杀 扑 磷 (Methidathion)、毒 死 蜱(Chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(Chlorpyrifos-methyl)、哒嗪硫磷(Pyridaphenthion)、二嗪磷(Diazinon)、甲基嘧啶磷(Pirimiphos-methyl)、伏杀硫磷(Phosalone)、亚胺
硫磷(Phosmet)、蔬果磷(Dioxabenzofos)、喹硫磷(Quinalphos)、特丁磷(Terbufos)、灭线磷(Ethoprophos)、硫线磷(Cadusafos)、线虫灵(Mesulfenfos)、DPS (NK-0795)、磷 虫 威(Phosphocarb)、苯 线 磷(Fenamiphos)、异 胺 松(Isamidofos)、噻 唑 磷(Fosthiazate)、氯唑磷(Isazofos)、灭克磷(Ethoprophos)、倍硫磷(Fenthion)、伐线丹(Fostietane)、除线磷(Dichlofenthion)、硫磷嗪(Thionazin)、硫丙磷(Sulprofos)、丰索磷(Fensulfothion)、除线特(Diamidafos)、除虫菊酯(Pyrethrin)、丙烯菊酯
(Allethrin)、炔丙菊酯(Prallethrin)、苄呋菊酯(Resmethrin)、苄氯菊酯(Permethrin)、七氟菊酯(Tefluthrin)、毕芬宁(Bifenthrin)、甲氰菊酯(Fenpropathrin)、氯氰菊酯(Cypermethrin)、顺式氯氰菊酯(α-Cypermethrin)、氟氯氰菊酯(Cyhalothrin)、精高效氟氯氰菊酯(λ-Cyhalothrin)、溴氰菊酯(Deltamethrin)、氟丙菊酯(Acrinathrin)、氰戊菊酯(Fenvalerate)、高效氰戊菊酯(Esfenvalerate)、乙氰菊酯(Cycloprothrin)、醚菊酯(Etofenprox)、苄螨醚(Halfenprox)、氟硅菊酯(Silafluofen)、氟氰戊菊酯
(Flucythrinate)、氟胺氰戊菊酯(Fluvalinate)、灭多威(Methomyl)、杀线威(Oxamyl)、硫双威(Thiodicarb)、涕灭威(Aldicarb)、棉铃威(Alanycarb)、杀螟丹(Cartap)、速灭威(Metolcarb)、灭杀威(Xylylcarb)、残杀威(Propoxur)、苯氧威(Fenoxycarb)、
仲丁威(Fenobucarb)、苯虫威(Ethiophencarb)、苯硫威(Fenothiocarb)、联苯肼
酯(Bifenazate)、甲萘威(Carbaryl)、抗蚜威(Pirimicarb)、克百威(Carbofuran)、
丁硫克百威(Carbosulfan)、呋线威(Furathiocarb)、丙硫克百威 (Benfuracarb)、
涕灭砜威(Aldoxycarb)、杀螨隆(Diafenthiuron)、伏虫脲(Diflubenzuron)、氟苯脲
(Teflubenzuron)、氟铃脲(Hexaflumuron)、敌草胺(Novaluron)、氯芬新(Lufenuron)、氟虫脲(Flufenoxuron)、定虫隆(Chlorfluazuron)、苯丁(Fenbutatin oxide)、三环己基氢氧化锡(Tricyclohexyltin hydroxide)、油酸钠、油酸钾、烯虫酯(Methoprene)、烯虫乙酯(Hydroprene)、乐杀螨(Binapacryl)、双甲脒(Amitraz)、三氯杀螨醇(Dicofol)、凯尔生(Kelthane)、乙酯杀螨醇(Chlorobenzilate)、溴螨酯(Bromopropylate)、三氯杀螨砜(Tetradifon)、杀虫磺(Bensultap)、苯螨特(Benzoximate)、虫酰肼(Tebufenozide)、甲氧虫酰肼(Methoxyfenozide)、啶虫丙醚(Pyridalyl)、环虫酰肼(Chromafenozide)、炔螨特(Propargite)、灭螨醌(Acequinocyl)、硫丹(Endosulfan)、敌杀磷(Diofenolan)、溴虫腈(Chlorfenapyr)、唑螨酯(Fenpyroximate)、唑虫酰胺(Tolfenpyrad)、氟虫
腈(Fipronil)、吡螨胺(Tebufenpyrad)、唑蚜威(Triazamate)、乙螨唑(Etoxazole)、噻螨酮(Hexythiazox)、硫酸烟碱(Nicotine sulfate)、烯啶虫 胺(Nitenpyram)、
啶虫 脒(Acetamiprid)、噻虫 啉(Thiacloprid)、吡虫 啉(Imidacloprid)、噻 虫 嗪(Thiamethoxam)、噻虫胺(Clothianidin)、呋虫胺(Dinotefuran)、氟啶胺(Fluazinam)、吡丙醚(Pyriproxyfen)、伏蚁腙(Hydramethylnon)、嘧螨醚(Pyrimidifen)、达蟥酮
(Pyridaben)、灭蝇胺(Cyromazine)、TPIC(异氰脲酸三丙酯)、吡蚜酮(Pymetrozine)、四螨嗪(Clofentezine)、噻嗪酮(Buprofezin)、杀虫环(Thiocyclam)、喹螨醚(Fenazaquin)、灭螨猛(Chinomethionate)、茚虫威(Indoxacarb)、素酯混剂(Polynactin complexes)、弥拜菌素(Milbemectin)、阿维菌素(Abamectin)、埃玛菌素(Emamectin-benzoate)、多杀菌素(Spinosad)、BT(苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis))、印楝素(Azadirachtin)、鱼腾酮(Rotenone)、羟丙基淀粉(Hydroxypropyl starch)、盐酸左旋咪唑(Levamisole hydrochloride)、威百亩(Metam-sodium)、甲噻嘧啶酒石酸盐(Morantel tartrate)、棉隆(Dazomet)、水杨菌胺(Trichlamide)、巴斯德氏柄菌(Pasteuria penetrans)、瘤捕单顶孢(Monacrosporium-phymatophagum)等。
[1145] 作为以上述同样的目的使用的农业园艺用杀真菌剂,能够例举如下农业园艺用杀真菌剂,如硫磺、石硫合剂(Lime sulfur)、碱式硫酸(Copper sulfate basic)、异稻瘟净(Iprobenfos)、克瘟散(Edifenphos)、甲基立枯磷(Tolclofos-methyl)、
福美双(Thiram)、代森福美锌 (Polycarbamate)、代森锌(Zineb)、代森锰(Maneb)、
代森 锰锌(Mancozeb)、丙森锌(Propineb)、硫菌灵(Thiophanate)、甲基硫菌灵
(Thiophanate methyl)、苯菌灵(Benomyl)、双胍辛胺醋酸盐(Iminoctadine acetate)、双胍三辛烷基苯磺酸盐(Iminocutadine albecylate)、灭绣胺(Mepronil)、氟酰胺
(Flutolanil)、戊菌隆(Pencycuron)、呋吡菌胺(Furametpyr)、噻氟菌胺(Thifluzamide)、甲 霜 灵(Metalaxyl)、 霜 灵(Oxadixyl)、环 丙 酰 菌 胺(Carpropamid)、抑 菌
灵(Dichlofluanid)、磺 菌 胺(Flusulfamide)、百 菌 清(Chlorothalonil)、醚 菌 酯(Kresoxim-methyl)、氰菌胺(Fenoxanil)、 霉灵(Hymexazol)、土菌灵(Etridiazole)、氟氯菌核利(Fluoroimide)、腐霉利(Procymidone)、乙烯菌核利(Vinclozolin)、异
菌脲(Iprodione)、三唑酮(Triadimefon)、氟菌唑(Triflumizole)、 联苯三唑醇
(Bitertanol)、种菌唑(Ipconazole)、氟康唑(Fluconazole)、丙环唑(Propiconazole)、二苯康唑(Difenoconazole)、腈菌唑(Myclobutanil)、四氟醚唑(Tetraconazole)、
己 唑 醇 (Hexaconazole)、戊 唑 醇 (Tebuconazole)、酰 唑 胺 (Imibenconazole)、咪 鲜 胺(Prochloraz)、稻 瘟 酯(Pefurazoate)、环 唑 醇(Cyproconazole)、稻 瘟灵(Isoprothiolane)、氯苯嘧啶醇(Fenarimol)、嘧霉胺(Pyrimethanil)、嘧 菌胺
(Mepanipyrim)、啶斑肟(Pyrifenox)、氟啶胺(Fluazinam)、嗪胺灵(Triforine)、哒菌酮(Diclomezine)、嘧菌酯(Azoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin) 、肟醚菌胺
(orysastrobin) 、噻二嗪(Thiadiazine)、克菌丹(Captan)、噻酰菌胺(Tiadinil)、烯丙异噻唑(Probenazole)、活化酯(Acibenzolar-S-methyl (CGA-245704))、四氯苯酞
(Fthalide)、三环唑(Tricyclazole)、咯喹酮(Pyroquilon)、灭螨猛(Chinomethionat)、喹菌酮(Oxolinic acid)、二噻农(Dithianon) 、氰霜唑(cyazofamid)、双氯氰菌胺
(diclocymet)、春雷霉素(Kasugamycin)、井冈霉素(Validamycin)、多抗霉素(Polyoxin)、灭瘟素(Blasticidin)、链霉素(Streptomycin)等。
[1146] 同样地,至于除草剂,可列举诸如以下的除草剂:草甘膦(Glyphosate)、草硫膦(Sulfosate)、草甘膦(Glufosinate)、双丙磷(Bialaphos)、抑草磷(Butamifos)、戊草丹(Esprocarb)、苄草丹(Prosulfocarb)、禾草丹(Benthiocarb)、稗草丹(Pyributicarb)、磺草灵(Asulam)、利谷隆(Linuron)、杀草隆(Dymron)、异 隆(Isouron)、苄嘧磺隆(Bensulfuron methyl)、环丙嘧磺隆(Cyclosulfamuron)、醚磺隆(Cinosulfuron)、吡嘧 磺隆(Pyrazosulfuron ethyl)、四唑 嘧磺 隆(Azimsulfuron)、唑吡 嘧磺 隆
(Imazosulfuron)、噻吩草胺(Thenylchlor)、甲草胺(Alachlor)、丙草胺(Pretilachlor)、稗草胺(Clomeprop)、乙氧苯草胺(Etobenzanid)、苯噻酰草胺(Mefenacet)、氟噻草
胺(flufenacet)、四唑酰草胺(fentrazamide)、二甲戊乐灵(Pendimethalin)、甲羧
除草醚(Bifenox)、三氟羧草醚(Acifluorfen)、乳氟禾草灵(Lactfen)、氰氟草酯
(Cyhalofop-butyl)、碘苯腈(Ioxynil)、溴丁酰草胺(Bromobutide)、禾草灭(Alloxydim)、烯禾定(Sethoxydim)、敌草胺(Napropamide)、茚草酮(Indanofan)、吡唑特(Pyrazolate)、吡草酮(Benzofenap)、吡草醚(Pyraflufen-ethyl)、咪唑盐酸(Imazapyr)、甲磺草
胺(Sulfentrazone)、唑草胺(Cafenstrole)、环戊 草酮(Bentoxazon)、 草酮
(oxadiazon)、百草枯(Paraquat)、敌草快(Diquat)、嘧草醚(Pyriminobac)、西玛津
(Simazine)、莠去津(Atrazine)、异戊净(Dimethametryn)、三嗪氟草胺(Triaziflam)、呋草黄(Benfuresate)、嗪草酸甲酯(Fluthiacet-methyl)、喹禾灵(Quizalofop-ethyl)、灭草松(Bentazone)、 嗪草酮(oxaziclomefone)、唑啶草酮(azafenidin)、双环磺草酮
(benzobicyclon)、过氧化钙等。
[1147] 至于生物农药,通过将本发明的农业园艺用杀虫剂与如下物质混合使用可以预期获得与以上相同的效果,所述物质例如:由核多角体病病毒(NPV)、颗粒体病毒(GV)、胞质型多角体病病毒(CPV)、昆虫痘病毒(EPV)等获得的病毒制剂;用作杀虫剂或杀线虫剂的微生物农药,如瘤捕单顶孢(Monacrosporium phymatophagum)、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)、Steinernema kushidai、刺巴氏杆菌(Pasteuria
penetrans)等;用作杀真菌剂的微生物农药,如木素木霉(Trichoderma lignorum)、放射形土壤杆菌(Agrobacterium radiobacter)、非病原的胡萝卜软腐欧文氏菌( Erwinia carotovora)、枯草杆菌(Bacillus subtilis)等;和用作除草剂的生物农药如野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris)等。
[1148] 另外,本发明的农业园艺用试剂能够与生物农药相结合使用,所述生物农药包括天敌,如寄生蜂(丽蚜小蜂(Encarsia formosa))、寄生蜂(阿布拉小蜂(Aphidiuscolemani))、瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)、寄生蜂(潜蝇姬小蜂(Diglyphus isaea))、寄生螨类(离颚茧蜂(Dacnusa sibirica))、捕食性螨类(智利小植绥螨(Phytoseiulus persimilis))、捕食性蝽类(东亚小花蝽(Orius sauteri))等;微生物农药,如布氏
白僵菌(Beauveria brongniartii)等;以及信息素,如(Z)-10-十四碳烯基乙酸酯、
(E,Z)-4,10-十四碳二烯基乙酸酯、(Z)-8-十二碳烯基乙酸酯、(Z)-11-十四碳烯基乙酸酯、(Z)-13-二十碳烯-10-酮、(Z)-8-十二碳烯基乙酸酯、(Z)-11-十四碳烯基乙酸酯、(Z)-13-二十碳烯-10-酮、14-甲基-1-十八碳烯等。
实施例
[1149] 以下示例本发明的代表性实施例,这些实施例并不解释为限制性的。
[1150] 实施例1
[1151] (1-1) 2-氯-4-(4-叔丁基苯基)-5-甲氧基嘧啶的制造
[1152]
[1153] 将4-叔丁基苯基硼酸(3.98 g、0.022 mol)、碳酸钠(7.00 g、0.066 mol)、2,4-二氯-5-甲氧基嘧啶 (4.0 g、0.022 mol)和四(三苯基膦)钯(2.54 g、0.0022 mol)加入到乙腈(60 mL)和水(40 mL)的混合溶剂中。反应容器用氩气置换,并且将该混合物在加热回流下反应3 hr。将该混合物冷却至室温,并注入水中。用甲基叔丁基醚萃取该混合物并用饱和盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥有机层,蒸馏除去溶剂。残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(4.33 g),
[1154] 收率:71%
[1155] 物性:熔点 m.p. = 77-79℃。
[1156] (1-2) 4-(4-叔丁基苯基)-5-甲氧基嘧啶 (化合物No. 1-53)的制备
[1157]
[1158] 将乙酸钠 (2.57 g、0.031 mol)、5% 钯碳 (1.44 g)和2-氯-4-(4-叔丁基苯基)-5-甲氧基嘧啶 (4.33 g、0.016 mol)加入到乙醇(100 mL)中,在氢气氛围(3.0 atm)下反应3 hr。通过硅藻土过滤除去固体,并减压浓缩滤液。向残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液,并用乙酸乙酯萃取混合物。用无水硫酸镁干燥有机层,并蒸馏除去溶剂。残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(4.00 g),
[1159] 收率:定量(quant.)
[1160] 物性:折射率 nD = 1.5689 (26.6℃)。
[1161] 实施例2. 4-(4-叔丁基苯基)-5-羟基嘧啶 (化合物No. 1-1)的制备
[1162]
[1163] 将4-(4-叔丁基苯基)-5-甲氧基嘧啶 (1.40 g、5.78 mmol)和碘化锂 (2.48 g、18.5 mmol) 加入到2,4,6-三甲基吡啶(6 mL)中,在加热回流下反应8 hr。将该混合物冷却至室温,并注入3N盐酸(30 ml)中。将该混合物用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸镁干燥有机层,并蒸馏除去溶剂。残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(0.73 g),
[1164] 收率:55%
[1165] 物性:熔点 m.p. = 104-106℃。
[1166] 实施例3. 4-(4-叔丁基苯基)-5-正丙氧基嘧啶 (化合物No. 1-86)的制备
[1167]
[1168] 将4-(4-叔丁基苯基)-5-羟基嘧啶 (0.37 g、1.62 mmol)、正丙醇(0.18 g、2.43 mmol)和三苯基膦(0.64 g、2.43 mmol) 加入到四氢呋喃(5 mL)中,并向该溶液中滴加偶氮二甲酸二乙酯 (1.06 g、2.43 mmol)。然后,将该混合物在室温下反应2 hr。减压浓缩反应溶液,残渣用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(0.27 g),
[1169] 收率:62%
[1170] 物性:折射率 nD = 1.5618 (25.5℃)。
[1171] 实施例4. 4-(3-硝基-4-新戊基苯基)-5-甲氧基嘧啶 (化合物No. 1-34) 的制备
[1172]
[1173] 制备浓硝酸(0.99 g、9.6 mmol)和浓硫酸(1.48 g、15.0 mmol)的酸混合物,并冷却至0℃。将4-(4-新戊基苯基)-5-甲氧基嘧啶 (1.75 g、6.8 mmol)溶解在浓硫酸(2 ml)中,并将该混合物冷却至0℃。将该浓硫酸溶液以使内温不超过5℃的方式缓慢滴加到事先制备的酸混合物中。在滴加后,将该混合物加热至室温,并进一步搅拌2 hr。将反应混合物注入到水中,并用乙酸乙酯萃取该混合物,用碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤,用硫酸镁干燥有机层。蒸馏除去溶剂,残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(1.93 g),[1174] 收率:94%
[1175] 物性:折射率 nD = 1.5549 (26.1℃)。
[1176] 实施例5. 4-(3-氨基-4-新戊基苯基)-5-甲氧基嘧啶(化合物No. 1-33)的制备
[1177]
[1178] 将4-(3-硝基-4-新戊基苯基)-5-甲氧基嘧啶 (1.93 g、6.4 mmol)和铁粉(1.07 g、19.2 mmol)添加到乙酸乙酯(30 ml)、AcOH (10 ml)和水(10 ml)的混合溶剂中,并使该混合物在氩气氛围中回流下反应3 hr。冷却后,将该混合物用乙酸乙酯萃取,用碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤,用硫酸镁干燥有机层。蒸馏除去溶剂,残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(1.48 g),
[1179] 收率:85%
[1180] 物性:折射率 nD =1.5778 (26.1℃)。
[1181] 实施例6. 4-(3-氯-4-新戊基苯基)-5-甲氧基嘧啶(化合物No. 1-29)的制备
[1182]
[1183] 将4-(3-氨基-4-新戊基苯基)-5-甲氧基嘧啶 (650 mg、2.04 mmol) 和CuCl2 (387 mg、2.88 mmol)溶解在乙腈(10 ml)中,并将该混合物冷却至0℃。向该溶液中以使温度不超过5℃的方式缓慢滴加t-BuONO(亚硝酸叔丁基酯) (371 mg、3.60 mmol)。将该混合物缓慢加热至室温,然后回流2 hr。冷却后,将该混合物通过硅藻土过滤。滤液用乙酸乙酯萃取,用碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤,用硫酸镁干燥有机层。蒸馏除去溶剂,残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(194 mg),
[1184] 收率:28%
[1185] 物性:熔点 m.p. = 41-43℃。
[1186] [0152] 实施例7.
[1187] (7-1) 4-异丁基苯甲酰甲基溴的制备
[1188]
[1189] 将4-异丁基苯乙酮(5.0 g、28.4 mmol)加入乙酸(15 ml)中,将该混合物加热至70℃。向该溶液中滴加溴(4.8 g、29.8 mmol),使该混合物在室温下反应30 min。使该反应溶液冷却至室温,并进行减压浓缩,以提供目标产品(7.8 g),
[1190] 收率:定量
[1191] 物性:1H-NMR(CDCl3/TMS, δ 值 ppm) 7.90 (2H, m), 7.26 (2H, d), 4.44 (2H, s), 2.55 (2H, d), 1.91 (1H, m), 0.91 (6H, d)
[1192] (7-2) 4-异丁基苯基甲硫基甲基酮的制备
[1193]
[1194] 将甲硫醇钠水溶液(20 g、42.6 mmol)加入到异丙醇(30 ml)中。在室温下向该溶液中加入4-异丁基苯甲酰甲基溴(7.2 g、28.4 mmol) ,将该混合物在相同温度下反应2 hr。向该反应溶液中加入乙酸乙酯,将该混合物用水和饱和盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥有机层,并进行减压浓缩,以提供目标产品(5.7 g)。该产品未经纯化而直接用于下一反应,[1195] 收率:91%1
[1196] 物性:H-NMR(CDCl3/TMS, δ 值 ppm) 7.90 (2H, d), 7.24 (2H, d), 3.75 (2H, s), 2.53 (2H, d), 2.15 (3H, s), 1.91 (1H, m), 0.91 (6H, d)
[1197] (7-3) 3-(二甲基氨基)-1-(4’-异丁基苯基)-2-(甲硫基)丙-2-烯-1-酮的制备
[1198]
[1199] 向二甲基甲酰胺二甲基缩(1.6 g、13.5 mmol)中加入4-异丁基苯基甲硫基乙基酮(2.0 g、9.0 mmol),然后将该混合物在加热回流下反应5.5 hr。将该混合物冷却至室温,并进行减压浓缩,以提供目标产品(2.5 g)。该产品未经纯化而直接用于下一反应,[1200] 收率:定量
[1201] 物性:1H-NMR(CDCl3/TMS, δ 值 ppm) 7.42 (2H, d), 7.13 (2H, d), 3.28 (6H, s), 2.49 (2H, d), 2.13 (3H, s), 0.90 (6H, d)
[1202] (7-4) 4-(4-异丁基苯基)-5-甲硫基嘧啶(化合物No. 2-9)的制备
[1203]
[1204] 将乙醇钠(0.92 g、13.5 mmol)加入乙醇(10 ml)中,将该混合物冷却至0℃。向该溶液中加入甲脒盐酸盐(1.2 g、11.7 mmol)和3-(二甲基氨基)-1-(4’-异丁基苯
基)-2-(甲硫基)丙-2-烯-1-酮,将该混合物在室温下反应3天。减压浓缩反应溶液,并加入乙酸乙酯。将该混合物用饱和碳酸钠水溶液和饱和盐水洗涤,用无水硫酸镁干燥有机层,并蒸馏除去溶剂。残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(0.72 g),
[1205] 收率:31%
[1206] 物性:折射率 nD = 1.5189 (24.5℃)。
[1207] 实施例8. 4-(4-异丁基苯基)-5-甲基亚硫酰基嘧啶(化合物No. 2-10)的制备
[1208]
[1209] 将5-甲硫基-4-(4-异丁基苯基)嘧啶(0.2 g、0.8 mmol)溶解在氯仿 (5 ml)中,并将该溶液冷却至0℃。向该溶液中加入间氯过苯甲酸(0.2 g、0.9 mmol),将该混合物在相同温度下反应2 hr。将乙酸乙酯加入到反应溶液中,并将该混合物用饱和碳酸钠水溶液和饱和盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥有机层,并蒸馏除去溶剂。残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(0.16 g)。
[1210] 收率:76%
[1211] 物性:折射率 nD = 1.4911 (23.3℃)。
[1212] 实施例9.
[1213] (9-1) 4-异丁基苯基甲基磺酰基甲基酮的制备
[1214]
[1215] 将4-异丁基苯基甲硫基甲基酮(1.8 g、8.1 mmol)溶解在氯仿(5 ml)中,将该溶液冷却至0℃。向该溶液中加入间氯过苯甲酸(4.3 g、20.3 mmol),然后将该混合物在室温下反应2 hr。向反应溶液中加入乙酸乙酯,并将该混合物用饱和碳酸钠水溶液和饱和盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥有机层,并蒸馏除去溶剂。残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(1.5 g),
[1216] 收率:73%1
[1217] 物性:H-NMR(CDCl3/TMS, δ 值 ppm) 7.92 (2H, d), 7.29 (2H, d), 4.58 (2H, s), 3.22 (3H, s), 2.55 (2H, d), 1.91 (1H, m), 0.91 (6H, d)
[1218] (9-2) 3-(二甲基氨基)-1-(4’-异丁基苯基)-2-(甲基磺酰基)丙-2-烯-1-酮的制备
[1219]
[1220] 向二甲基甲酰胺二甲基缩醛(1.1 g、8.9 mmol)中加入4-异丁基苯基甲基磺酰基甲基酮(1.5 g、5.9 mmol),然后将该混合物在加热回流下反应3.5 hr。减压浓缩反应溶液以提供目标产品(1.8 g)。该产品未经纯化而直接用于下一反应,
[1221] 收率:定量
[1222] 物性:1H-NMR(CDCl3/TMS, δ 值 ppm) 7.73 (2H, d), 7.21 (2H, d), 3.19 (6H, s), 2.52 (2H, d), 2.29 (3H, s), 1.91 (1H, m), 0.90 (6H, d)
[1223] (9-3) 4-(4-异丁基苯基)-5-甲基磺酰基嘧啶(化合物No. 2-11)的制备
[1224]
[1225] 将乙醇钠(0.61 g、8.9 mmol)溶解在乙醇(10 ml)中,并将该混合物冷却至0℃。向该溶液中加入甲脒盐酸盐(0.8 g、7.7 mmol)和3-(二甲基氨基)-1-(4’-异丁基苯
基)-2-(甲基磺酰基)丙-2-烯-1-酮(1.8 g、5.9 mmol)的乙醇(5 ml)溶液,然后将该
混合物在加热回流下反应2 hr。将该反应溶液冷却至室温,并蒸馏除去溶剂。向残留物中加入乙酸乙酯,并将该混合物用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥有机层,并蒸馏除去溶剂。残留物用硅胶柱色谱法纯化以提供目标产品(0.92 g),
[1226] 收率:54%
[1227] 物性:熔点 m.p. = 57-58℃。
[1228] 以下描述本发明的代表性制剂例和试验例,但它们不应解释为限定本发明的范围。
[1229] 实例中所用的术语“份”是指重量份。
[1230] 制剂例1
[1231] 本发明的化合物 10 份
[1232] 二甲苯 70 份
[1233] N-甲基吡咯烷酮 10 份
[1234] 聚氧乙烯壬基苯基醚和烷基苯磺酸钙的混合物 10 份
[1235] 将上述成分有效溶解混合均匀而制得乳油
[1236] 制剂例2
[1237] 本发明的化合物 3 份
[1238] 黏土粉末 82 份
[1239] 硅藻土粉末 15 份
[1240] 将上述成分混合均匀并粉碎而制得粉剂。
[1241] 制剂例3
[1242] 本发明的化合物 5 份
[1243] 膨润土和黏土的混合物粉末 90 份
[1244] 木质素磺酸钙 5 份
[1245] 将上述成分混合均匀,并将所得混合物与适量的水混炼,然后造粒并干燥而制得颗粒剂。
[1246] 制剂例4
[1247] 本发明的化合物 20 份
[1248] 高岭土和合成高分散硅酸的混合物 75 份
[1249] 聚氧乙烯壬基苯基醚和烷基苯磺酸钙的混合物 5 份
[1250] 将上述成分混合均匀并粉碎而制得可湿性粉剂。
[1251] 试验例1.
[1252] 对桃蚜(Myzus persicae)的防治效果
[1253] 在直径8 cm及高度8 cm的各塑料盆中种植大白菜(Chinese cabbage)植物,并使桃蚜在该植物上繁殖,然后统计各盆中的寄生虫数。将本发明的由式(I)表示的各嘧啶衍生物或其盐分散于水中并用水稀释以得到500 ppm液体化学品。用该液体化学品喷洒盆栽的大白菜植物的茎和叶,并干,然后将该盆保存于温室中。在喷洒后第六天,统计各大白菜植物上寄生的桃蚜的数目并用下述等式算出防治效果程度,从而根据如下所示标准来判定杀虫效果,
[1254] 防治效果 = 100 - {(T×Ca)/(Ta×C)}×100
[1255] Ta:处理组中在喷洒前的寄生虫数
[1256] T:处理组中在喷洒后的寄生虫数
[1257] Ca:未处理组中在喷洒前的寄生虫数
[1258] C: 未处理组中在喷洒后的寄生虫数
[1259] A・・・防治效果 100%
[1260] B・・・防治效果 99% - 90%
[1261] C・・・防治效果 89% - 80%
[1262] D・・・防治效果 79% - 50%。
[1263] 试验例2.
[1264] 对褐飞虱(Nilaparvata lugens)的杀虫效果
[1265] 将本发明的由式(I)表示的各取代的嘧啶衍生物或其盐分散于水中并用水稀释以得到500 ppm液体化学品。将稻秧(品种:日本晴(Nihonbare))浸渍在该液体化学品中30秒并风干,然后将各秧苗至于玻璃试验管中,用10个褐飞虱的三龄若虫接种,将该试验管用棉塞塞紧。在接种8天后,统计死虫和活虫的数目。用下述等式计算死亡率,并根据如下所示标准来判定防治效果。
[1266]
[1267] 判定标准 ・・・ 与试验例1中相同。
[1268] 作为结果,本发明的由式(I)表示的嘧啶衍生物中,下列化合物号的化合物对桃蚜显示出水平D或以上的杀虫效果:
[1269] 化合物号1-2、1-3、1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-13、1-14、1-15、1-17、1-18、1-20、1-22、1-25、1-26、1-27、1-29、1-30、1-31、1-33、1-34、1-36、1-38、1-41、1-42、1-44、
1-46、1-48、1-49、1-50、1-51、1-52、1-53、1-55、1-58、1-59、1-60、1-61、1-63、1-64、1-66、
1-70、1-72、1-74、1-76、1-77、1-78、1-79、1-80、1-84、1-86、1-98、1-110、1-122、1-134、
1-146、1-148、1-149、1-152、1-153、1-156、1-157、1-158、1-161、1-162、1-177、1-178、
1-179、1-180、1-181、1-184、1-185、1-186、1-187、1-188、1-191、1-192、1-193、1-194、
1-195、1-196、1-198、1-199、1-200、1-202、1-207、1-209、1-210、1-211、1-213、1-215、
1-216、1-217、1-219、1-224、1-225、1-226、1-229、1-230、1-231、1-232、1-233、1-234、
1-235、1-236、1-237、1-238、1-239、1-241、1-244、1-245、1-246、1-247、1-249、1-250、
1-251、1-252、1-253、1-255、1-256、1-258、1-259、1-260、1-261、1-262、1-264、1-265、
1-266、1-267、1-268、1-269、1-270、1-272、1-275、1-276、1-278、1-280、1-281、1-282、
1-284、1-285、1-287、1-289、1-290、1-291、1-292、1-293、1-294、1-295、1-296、1-297、
1-298、1-299、1-300、1-303、1-305、1-306、1-308、1-309、1-310、1-311、1-312、1-313、
1-317、1-318、1-320、1-321、1-324、1-327、1-328、1-330、1-333、1-335、1-336、1-341、
1-344、1-350、1-355、1-356、1-357、1-360、1-361、1-362、1-364、1-367、1-368、1-370、
1-371、1-372、1-373、1-376、1-377、1-378、1-379、1-380、1-381、1-382、1-384、1-387、
1-388、1-390、1-391、1-392、1-396、1-397、1-399、1-401、1-402、1-403、1-404、1-408、
1-409、1-411、1-412、1-413、1-414、1-415、1-417、1-418、1-419、1-420、1-421、1-422、
1-423、1-424、1-425、1-426、1-427、1-428、1-429、1-431、1-433、1-434、1-437、1-439、
1-441、1-443、1-444、1-445、1-446、1-447、1-449、1-451、1-453、1-454、1-455、1-456、
1-457、1-458、1-460、1-464、1-465、1-466、1-469、1-470、1-471、1-472、1-475、1-476、
1-477、1-478、1-480、1-481、1-482、1-483、1-485、1-486、1-487、1-488、1-489、1-490、
1-494、1-495、1-496、1-497、
[1270] 2-5、2-7、2-9、2-10、2-13、2-15、2-16、2-17、2-19、2-20、2-21、2-23、2-25、2-27、2-29、2-33、2-37、2-41、2-45、2-47、2-49、2-57、2-59、2-60、2-61、2-62、2-64、2-65、2-66、
2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-80、2-81、3-1、3-2、3-3、3-4、3-5、3-7、3-9、3-10、3-11、3-12和4-4,
[1271] 尤其是下列化合物号的化合物显示出水平A的优异的杀虫效果:
[1272] 化合物号1-3、1-11、1-14、1-25、1-26、1-27、1-29、1-30、1-34、1-36、1-38、1-41、1-42、1-44、1-49、1-50、1-51、1-52、1-53、1-55、1-58、1-61、1-64、1-66、1-74、1-76、1-78、
1-79、1-80、1-86、1-134、1-149、1-156、1-161、1-178、1-179、1-180、1-181、1-186、1-191、
1-193、1-200、1-216、1-226、1-229、1-230、1-234、1-235、1-244、1-250、1-258、1-260、
1-261、1-266、1-267、1-268、1-269、1-275、1-278、1-280、1-290、1-293、1-298、1-306、
1-310、1-320、1-328、1-360、1-368、1-372、1-373、1-377、1-379、1-380、1-384、1-387、
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