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吸血节肢动物忌避剂组合物

阅读:72发布:2020-05-23

专利汇可以提供吸血节肢动物忌避剂组合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及吸血 节肢动物 忌避剂组合物,更详细地,涉及介导包括人在内的动物 疾病 或者通过直接吸血来引起不适感或压 力 的吸血节肢动物忌避剂组合物。根据本发明的吸血节肢动物忌避剂组合物不仅对吸血节肢动物如蚊子、螨虫的忌避能力优秀,而且具有长效的忌避性,因此可有效使用于能够保护包括人在内的动物的吸血节肢动物忌避剂。,下面是吸血节肢动物忌避剂组合物专利的具体信息内容。

1.一种吸血节肢动物忌避剂组合物,其特征在于,包含3,4-二甲基苯甲或香草醛乙酸酯作为有效成分。
2.根据权利要求1所述的吸血节肢动物忌避剂组合物,其特征在于,还包含选自由茴芹、月桂树、省藤、依兰、芹菜籽、印蒿、没药、橙花、广藿香、欧芹籽、龙蒿、山苍子及冬青组成的组中的一种以上的植物精油。
3.根据权利要求1所述的吸血节肢动物忌避剂组合物,其特征在于,上述吸血节肢动物为螨虫或蚊子。
4.根据权利要求2所述的吸血节肢动物忌避剂组合物,其特征在于,上述植物精油为选自由山苍子及冬青组成的组中的一种以上。
5.根据权利要求2所述的吸血节肢动物忌避剂组合物,其特征在于,植物精油及3,4-二甲氧基苯甲醛的混合比为1:1至1:5的重量比。
6.根据权利要求2所述的吸血节肢动物忌避剂组合物,其特征在于,植物精油及香草醛乙酸酯的混合比为1:1至1:5的重量比。

说明书全文

吸血节肢动物忌避剂组合物

技术领域

[0001] 本发明涉及吸血节肢动物忌避剂组合物,更详细地,涉及介导包括人在内的动物疾病或者通过直接吸血来引起不适感或压的吸血节肢动物忌避剂组合物。

背景技术

[0002] 吸血节肢动物是一种不仅吸动物家禽类等动物血而且吸人血来介导疾病或者通过直接吸血来导致压力的动物,如睡眠障碍、体重减轻,有蚊子、螨虫(真螨、恙螨等)、苍蝇(厩螫蝇、蚋、采采蝇等)、虻、阴虱、臭虫、螨等。
[0003] 这些节肢动物中蚊子对人类介导疟疾、黄热病、登革热、流行性乙型脑炎、西尼罗河病毒、兹卡病毒、基孔肯雅等感染性疾病(Service,M.W.,Management of vectors.In:Youdeowei,A.,Service,M.W.(Eds.),Pest and Vectors Management in the Tropics,pp.265-280,1983)。并且,主要寄生于包括长血蜱在内的恙螨等动物的蜘蛛刚类节肢动物是介导莱姆病、斑点热、立克次氏体、严重的发热性血小板减少综合征、恙虫病等的重要的媒介物。
[0004] 已知忌避剂是可阻断由吸血节肢动物介导的疾病的最合适的手段。自1950年以来已被商业化且目前使用最广泛的有机合成忌避剂为避蚊胺(DEET)(N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺(N,N-diethyl-m-toluamide)),被认为对包括蚊子在内的各种昆虫具有忌避能力(McCabe,E.T.et al.,Insect repellents,III.N,n-diethylamides.Journal of Organic Chemistry.19:493-498,1954)。但是避蚊胺具有与良好效果一样多的多种副作用,如令人不愉快的气味、损伤塑料或橡胶、抑制中枢神经系统、诱导皮炎、损伤哺乳动物DNA等(Katz,T.M.,J.H.Miller,and A.A.Hebert,Insect repellents:historical perspectives and new developments.J.Am.Acad.Dermatol.58:865~871,2008)。
[0005] 作为另一种有机合成忌避剂,在韩国公开专利第2009-0130037号中公开了酰肼化合物及包含其的有害节肢动物-防除剂,在韩国授权专利第1012547号中公开了1,2,4-噻二唑化合物及包含其的节肢动物防除组合物,在韩国公开专利第2016-0079851号中公开了用于防除节肢动物的取代苯甲酰胺。
[0006] 最近,正在进行作为环保型吸血节肢动物忌避剂材料使用植物精油的研究,但是一般情况下,相对于有机合成忌避剂,植物精油对蚊子、螨虫等吸血节肢动物的有效性低,忌避持续力也下降,而且存在需要大量使用的问题。
[0007] 为此,本发明人为解决上述问题所做出努力的结果,确认3,4-二甲基苯甲(3,4-dimethoxybenzaldehyde)及香草醛乙酸酯(Vanillin acetate)对吸血节肢动物具有优秀的忌避效果,当以一定比例与忌避效果较低的植物精油一起混合使用时,可使忌避效果极大化,从而完成了本发明。

发明内容

[0008] 技术问题
[0009] 本发明的目的在于,提供对吸血节肢动物具有优秀的忌避能力及具有长期持久力的吸血节肢动物忌避剂组合物。
[0010] 解决问题的方案
[0011] 为了实现上述目的,本发明提供一种吸血节肢动物忌避剂组合物,其特征在于,包含3,4-二甲氧基苯甲醛或香草醛乙酸酯作为有效成分。
[0012] 在本发明中,吸血节肢动物忌避剂组合物的特征在于,还包含选自由茴芹(anis)、月桂树(bay)、省藤(calamus)、依兰(cananga)、芹菜籽(celery seed)、印蒿(davana)、没药(myrrh)、橙花(neroli)、广藿香(patchouly)、欧芹籽(parsley seed)、龙蒿(tarragon)、山苍子(litsea cubeba)及冬青(wintergreen)组成的组中的一种以上的植物精油。
[0013] 在本发明中,吸血节肢动物忌避剂组合物的特征在于,上述吸血节肢动物为螨虫或蚊子。
[0014] 在本发明中,吸血节肢动物忌避剂组合物的特征在于,上述植物精油为选自由山苍子及冬青组成的组中的一种以上。
[0015] 在本发明中,吸血节肢动物忌避剂组合物的特征在于,植物精油及3,4-二甲氧基苯甲醛的混合比为1:1至1:5的重量比。
[0016] 在本发明中,吸血节肢动物忌避剂组合物的特征在于,植物精油及香草醛乙酸酯(Vanillin acetate)的混合比为1:1至1:5的重量比。
[0017] 发明的效果
[0018] 根据本发明的吸血节肢动物忌避剂组合物不仅对蚊子、螨虫等吸血节肢动物的忌避能力优秀,而且具有长效的忌避性,因此可有效使用于能够保护包括人在内的动物的吸血节肢动物忌避剂。

具体实施方式

[0019] 在本发明中,研究了具有对吸血节肢动物忌避能力的新型化合物。
[0020] 在本发明的一实施例中,以作为代表性的吸血节肢动物的蚊子和螨虫为对象,评价对合成化合物的忌避能力。其结果,可确认3,4-二甲氧基苯甲醛及香草醛乙酸酯具有对作为吸血节肢动物的蚊子和螨虫具有忌避能力。
[0021] 因此,在一实施方式中,本发明在涉及一种吸血节肢动物忌避剂组合物,其特征在于,包含3,4-二甲氧基苯甲醛或香草醛乙酸酯。
[0022] 另一方面,在本发明中预测,在以一定混合比一起使用已知更加环保且副作用低的植物精油和3,4-二甲氧基苯甲醛或香草醛乙酸酯的情况下,减少作为合成化合物的3,4-二甲氧基苯甲醛或香草醛乙酸酯的使用量,并具有协同作用,从而可使对吸血节肢动物的忌避效果极大化。
[0023] 在本发明的另一实施例中,与单独使用精油或3,4-二甲氧基苯甲醛时相比,当植物精油与3,4-二甲氧基苯甲醛一起使用时,可确认对白纹伊蚊(Aedes albopicus)成虫的忌避能力增加,忌避持久力也增加。
[0024] 因此,本发明的吸血节肢动物忌避剂组合物的特征在于,还包含植物精油。
[0025] 上述植物精油从上述植物获得,可通过使用常规的溶剂(例如,乙醇、丙、甲醇、丙醇、醚、己烷、乙酸乙酯、氯仿或混合溶剂)的冷浸法、热浸法、热水提取法、发酵提取法、过滤浸出法、超临界流体提取方法等方法中的一种来获得,更优选地,可以是通过水蒸气蒸馏法获得的。并且,上述精油可以是根、茎、叶、果肉、花、果实、种和/或皮等按植物部位分别获得或者可从整体获得。
[0026] 在本发明中,上述植物精油具有对吸血节肢动物的忌避活性,可不受任何限制地使用,只要与3,4-二甲氧基苯甲醛或香草醛乙酸酯一起使用时具有协同作用即可,可例示,茴芹、月桂树、省藤、依兰、芹菜籽、印蒿、没药、橙花、广藿香、欧芹籽、龙蒿、山苍子、冬青等,但并不限定于此。
[0027] 在本发明中,考虑相互混合性及忌避力,优选地植物精油和3,4-二甲氧基苯甲醛或香草醛乙酸酯的混合比为1:1至1:5的重量比,更优选为1:4。
[0028] 在本发明中,可适用吸血节肢动物忌避剂组合物的吸血节肢动物是指从哺乳类或类的皮肤采取血液或体液来生活的所有生物,可例示,蚊子科昆虫及厩螫蝇、采采蝇、牛虻等吸血苍蝇类、臭虫、阴虱,但并不限定于此。
[0029] 根据本发明的吸血节肢动物忌避剂组合物根据使用目的或适用环境,可通过进一步包含适当的添加剂或赋形剂或载体来剂型化。上述赋形剂或载体可以是具有使用容易性、经济性、剂型或增加忌避能力和忌避时间的常规物质,作为其可例示香料、乳化剂、醇类、分散剂等,但并不限定于此。
[0030] 剂型可例示气溶胶剂、式泵喷剂、颗粒剂、粉剂、散剂、微粒剂、胶囊剂、软膏剂、膏剂、珠子剂、片剂、提取剂、液体提取物、乳液剂等,但并不限定于此,优选地,可适用膏剂、泵式泵喷剂或气溶胶剂。
[0031] 可在吸血节肢动物中主要产生的区域直接分散或散布本发明的吸血节肢动物忌避剂组合物,或者在包括人或家畜在内的哺乳类或鸟类的皮肤直接适用,或者它可应用于日常必需品,如衣服、包、腰带、帐篷等。
[0032] 当适用于吸血节肢动物的主要产生区域时,可直接分散或散布在空气中,例如,在应用于某个空间如建筑物的情况下,可安装持续释放忌避剂组合物的多孔性载体。
[0033] 在使用于哺乳类或鸟类的皮肤的情况下,可将适当量涂敷或喷射在皮肤来使用。在直接使用于皮肤的情况下,没有刺激性,或者,即使有,也应非常小,以避免引起皮肤问题。
[0034] 并且,在使用于日用品时,可通过制备装有忌避剂组合物的胶囊,当制备作为日用品的材料的衣料或布、腰带时或者直接混入塑料类来加工,当胶囊因摩擦而破裂时,装入的忌避剂组合物散发到空气中以具有忌避力或者直接混入,随后逐渐释放在空气中来使用。
[0035] 根据本发明的吸血节肢动物忌避剂组合物还可应用于家电,如空气净化器、空气调节机、空调。可以根据常规方法适当地改变对这种家用电器的应用。
[0036] 实施例
[0037] 以下,通过实施例进一步详细说明本发明。对于本技术领域的普通技术人员而言,这些实施例仅用于例示本发明,本发明的范围并不应被解释为限定于这些实施例是显而易见的。
[0038] 准备材料及组合物
[0039] 香草醛(Vanillin)、异丁酸香兰酯(Vanillin isobutyrate)、香草醛乙酸酯、3,4-二甲氧基苯甲醛、4-苄氧基-3-甲氧基苯甲醛(4-Benzyloxy-3-methoxybenzaldehyde)、4-羟基-3-甲氧基苄胺盐酸盐(4-Hydroxy-3-methoxybenzylamine hydrochloride)、姜酮(Vanillylacetone)、4-甲酰基-2-甲氧基苯基酸叔丁酯(tert-Butyl 4-formyl-2-methoxyphenyl carbonate)、丁子香酚(Eugenol)等购自东京化学工业(Tokyo Chemical Industry)(日本东京TCI化学(TCI Chemical,Tokyo,Japan)),茴芹、月桂树、省藤,依兰、芹菜籽、印蒿、没药、橙花、广藿香、欧芹籽、龙蒿、山苍子及冬青购自美国Berje(Berje,Bloomfield,NJ)。
[0040] 实验昆虫
[0041] 一般来说,吸血节肢动物寻找宿主或者它们的吸血行为活跃的活动时间段不同。在本发明中,选择即使在白天也具有活跃的吸血行为的伊蚊种(埃及伊蚊(Aedes aegypti)或白纹伊蚊(Aedes  albopictus))以及作为介导疾病的害虫的重要的长角血蜱
(Haemaphysalis longicornis)作为用于检测螨虫的代表物种。
[0042] 使用于室内试验的埃及伊蚊为在传代室内饲养多年而完全没有暴露在杀虫剂的由首尔大学饲养管理的蚊子群体。并且,白纹伊蚊通过饲养在疾病管理总部饲养管理系统中分到的卵来使用于本发明中。而且,长角血蜱若虫使用了在京畿道华城市的峰潭面一带采集的室外系统。
[0043] 饲养时,使蚊子直接通过吸吮小鼠诱导产卵,提供10%(w/v)糖水以能够得到不足的碳水化合物的方式供给管理。将幼虫置于塑料托盘(24cm×35cm×5cm)并提供0.5g的灭菌人工食物(40-目鱼苗饲料粉末/酵母,4:1,w/w)。
[0044] 而且,在室外采集螨虫并放入事先提供水分的具有脱脂的拜,将其转移至实验室。将它们在26±2℃的温度、70±5%的相对湿度、明暗条件下保持在16:8小时。
[0045] 皮肤暴露法
[0046] 蚊子忌避能力
[0047] 针对埃及伊蚊及白纹伊蚊成虫准备的试样的忌避能力实施了作为皮肤暴露法的笼内手臂试验(cage-in-arm test)。即,在橡胶手套的手背上开口直径为5cm的孔,将在暴露的试验者的手背上均匀地处理准备的试样溶解于100μl的乙醇后进行了皮肤试验。试验者是健康的21~40岁男性。对照组仅处理了100μl的乙醇。将250~300只5~8天的埃及伊蚊或白纹伊蚊雌性成虫置于蚊子成虫饲养用笼子(25×25×25cm3),在开始实验12~24小时之前适应于室内条件。将对照组前臂暴露1分钟且坐下6只以上或具有吸血行为,则判断为具有足够的咬合压(biting pressure)并进行忌避能力试验。每隔30分钟暴露处理上述组合物的前臂3分钟,若蚊子成虫坐下2秒钟以上、具有将嘴戳入皮肤的行为或者直接吸血的个体在连续的试验中具有2只以上,则停止试验。将从处理初始物质的时间点以及将2只以上连续坐在处理部位或者知道具有吸血行为的时间点为止认为是完整的忌避持续时间[complete protection time,CPT]。并且,与此无关地,对浓度的忌避能力通过暴露规定时间,使用以下式计算忌避率并比较各试样的效果。所有测试均重复进行3次。
[0048] 忌避率%=(在无处理组中具有吸血行为的个体数-在处理组具有吸血行为的个体数)/在无处理组中具有吸血行为的个体数)×100
[0049] 螨虫忌避能力
[0050] 以在京畿道华城市的峰潭一带采集的长角血蜱室外个体组为对象,利用指尖法(finger-tip method)检测了对螨虫的忌避能力。将50μl的乙醇溶解于2mg的各个试样并处理于中指的第二指间关节后,每25分钟以5分钟为间隔,将10只螨虫若虫放射到指甲后进行忌避能力评价。所有试验均重复进行3次。
[0051] 忌避率%=(在无处理组中具有吸血行为的个体数-在处理组具有吸血行为的个体数)/在无处理组中具有吸血行为的个体数)×100
[0052] 实施例1:合成化合物的吸血节肢动物忌避能力评价
[0053] 1-1:对埃及伊蚊的忌避能力评价
[0054] 为了评价对埃及伊蚊成虫的表1合成化合物(4mg)的忌避能力,进行上述笼内手臂试验,在表1中示出忌避持续时间。
[0055] 表1
[0056]
[0057] 在表1,香草醛的完整的忌避持续时间为30分钟,异丁酸香兰酯为45分钟,香草醛乙酸酯为63分钟,3,4-二甲氧基苯甲醛为7分钟,4-苄氧基-3-甲氧基苯甲醛为22分钟,4-羟基-3-甲氧基苄胺盐酸盐为10分钟,姜酮为10分钟,4-甲酰基-2-甲氧基苯基碳酸叔丁酯为10分钟,且作为天然阳性对照化合物的丁子香酚为10分钟,使用合成阳性对照组化合物的避蚊胺为90分钟。
[0058] 即,可知作为对照化合物的避蚊胺具有最优秀的忌避能力,然后,3,4-二甲氧基苯甲醛和香草醛乙酸酯具有1小时以上的完整的忌避持续时间,相对于作为来源于植物对照化合物的丁子香酚的10分钟,具有更优秀的忌避能力。
[0059] 1-2:评价对白纹伊蚊的忌避能力
[0060] 为了确认在1-1中对埃及伊蚊成虫具有优秀的忌避能力的3,4-二甲氧基苯甲醛对其他吸血节肢动物的忌避能力,以白纹伊蚊为对象设定4个浓度区间,进行笼内手臂试验180分钟,计算忌避率在表2中示出。作为参考,作为天然阳性对照组使用丁香油且作为合成对照组使用避蚊胺来比较蚊子忌避能力。
[0061] 表2
[0062]
[0063] 在表2中,用作阳性对照组的丁香以处理60分钟为基准,处理0.25mg/cm2时忌避率为69%,处理0.20mg/cm2时为60%,处理0.10mg/cm2时为44%,忌避能力急速下降。
[0064] 与此相反,3,4-二甲氧基苯甲醛在处理前浓度水平上具有与作为阳性对照组的避蚊胺相当的忌避率。此忌避率在完整的忌避持续时间中也与避蚊胺相当。
[0065] 1-3:评价对长角血蜱的忌避能力
[0066] 为了确认在1-1中对埃及伊蚊成虫具有优秀的忌避能力的3,4-二甲氧基苯甲醛对其他吸血节肢动物的忌避能力,以长角血蜱(Haemaphysalis longicornis)若虫(nymph)为对象,设定4个浓度区间,并进行进行笼内手臂试验300分钟,其结果在表3中示出。
[0067] 表3
[0068]
[0069]
[0070] 从表3可知,3,4-二甲氧基苯甲醛对长角血蜱也具有依赖于浓度及处理时间的忌避能力。若处理水平在0.02mg/cm2以上,则即使处理后经过4小时也保持78%以上的对长角2
血蜱的忌避率,在0.01mg/cm下保持65%的忌避率。
[0071] 从以上结果可知,相对于在韩国常用的作为天然忌避剂有效成分的丁香,3,4-二甲氧基苯甲醛对蚊子及螨虫具有更优秀的忌避能力。
[0072] 实施例2:评价精油及合成化合物混合试样对吸血节肢动物忌避能力
[0073] 2-1:评价单个精油对吸血节肢动物的忌避能力
[0074] 为了确认对白纹伊蚊成虫及长角血蜱若虫的通过单独处理植物精油的忌避能力,以表4的16种植物精油为对象,以与实施例1-2及实施例1-3相同的方法,分别进行笼内手臂试验及指尖法,计算忌避率后,在表4中示出。
[0075] 表4
[0076]
[0077]
[0078] 从表4可知,处理30分钟后,对2种吸血节肢动物均具有90%以上的强烈的忌避能力的植物精油有月桂树、芹菜籽,对长角血蜱具有90%以上的强烈的忌避能力的植物精油有茴芹、月桂树、省藤、芹菜籽、橙花、广藿香、欧芹籽、龙蒿。
[0079] 并且,对长角血蜱直到30分钟后还具有80%以上的强烈的忌避能力的植物精油有依兰、印蒿、没药等,对白纹伊蚊成虫具有80%以上的忌避能力的植物有茴芹、月桂树、省藤、芹菜籽、山苍子、冬青等。
[0080] 这些植物精油的忌避能力随时间的流逝而减少,处理60分钟后,对长角血蜱和白纹伊蚊具有70%以上的忌避能力的植物为月桂树,欧芹籽对长角血蜱具有90%的强烈的忌避能力。但是具有忌避能力的这些植物大多数在处理90分钟后,忌避能力降低至50%以下。
[0081] 2-2:评价对混合精油的吸血节肢动物的忌避能力
[0082] 如2-1中所示,植物精油处理于皮肤后,存在挥发到空气中或由于皮肤吸收而消失,导致浓度发生变化的问题。为了解决这些问题,确认2种植物精油之间的适当比例的混合是否对蚊子具有增强的忌避能力。
[0083] 因为评估16种精油的组合实际上很困难,代表性地,选择活性优秀的2种(月桂树、省藤)、具有中间程度的活性的2种(依兰、冬青)、低活性的2种(罗勒、山苍子)等6种,以1:1、1:4、4:1的比例混合,进行笼内手臂试验,计算忌避率并在表5中示出。
[0084] 表5
[0085]
[0086]
[0087] 在表5中可知,相对于忌避活性强的2种精油(月桂树、省藤)之间的混合比为1:1,在相互混合比之间具有差异时如1:4或4:1,进一步增强忌避能力。这种倾向在忌避能力低的精油之间的组合(罗勒、山苍子)中也相同。
[0088] 并且,可确认在具有一定程度的根据这种适当比例的忌避能力的植物精油之间的混合比基于相同量的单一精油处理具有进一步提高的忌避能力。
[0089] 因此,在忌避剂开发中,可确认以适当比例(1:4或4:1)混合而不是简单地进行混合,在保护人类免受吸血害虫的侵害方面更加优秀。
[0090] 2-3:评价合成化合物及精油对吸血节肢动物的忌避能力
[0091] 为了确认根据合成化合物及植物精油的混合使用对吸血节肢动物的忌避能力协同效果,以1:1、1:4、4:1比例混合单独使用时忌避率低的山苍子与1-1中评价的合成化合物,对埃及伊蚊成虫进行笼内手臂试验,并将完整的忌避持续时间在表6中示出。
[0092] 表6
[0093]
[0094]
[0095] 从表6可确认,相对于单独使用香草醛、4-苄氧基-3-甲氧基苯甲醛、3,4-二甲氧基苯甲醛、姜酮、4-羟基-3-甲氧基苄胺盐酸盐及4-甲酰基-2-甲氧基苯基碳酸叔丁酯,与作为植物精油的山苍子一起使用时,忌避能力得以提高,尤其,3,4-二甲氧基苯甲醛混合使用时忌避能力显著提高。
[0096] 2-4:评价3,4-二甲氧基苯甲醛及冬青精油对吸血节肢动物的忌避能力
[0097] 为了确认根据合成化合物及植物精油的混合使用对吸血节肢动物的忌避能力协同效果,将已确认单独使用时忌避率为中间的作为植物精油的冬青与已确认忌避率优秀的的3,4-二甲氧基苯甲醛或单独使用或以1:4的比例混,对白纹伊蚊成虫进行笼罩实验,并将完整的忌避持续时间在表7中示出。
[0098] 表7
[0099]组成 完整的忌避持续时间,分钟
WG 4mg 30
DBA 4mg 50
WG 5mg+DBA 20mg(1:4) 480
WG 0.5mg+DBA 2mg(1:4) 240
Eugenol(丁香)4mg 10
避蚊胺4mg 90
[0100] *WG为冬青油(winter green oil);DBA为3,4-二甲氧基苯甲醛。
[0101] 从表7可知,相对于单独处理4mg的冬青(WG)或4mg的3,4-二甲氧基苯甲醛,在以5mg:20mg或0.5mg:2mg混合使用冬青和3,4-二甲氧基苯甲醛的情况下,忌避持续时间显著上升,其显著优于作为阳性对照组的丁香的10分钟及避蚊胺的90分钟。
[0102] 2-5:评价3,4-二甲氧基苯甲醛及埃卡瑞丁(icaridin)对吸血节肢动物的忌避能力
[0103] 为了评价3,4-二甲氧基苯甲醛的商用化可能性,广泛用作化学合成忌避剂的含7%的埃卡瑞丁(icaridin)的乳液(喷雾型)、3.5%的埃卡瑞丁和3.5%的3,4-二甲氧基苯甲醛溶解于乙醇并放入手动喷雾器中,均匀地处理在手腕下方,每隔1小时以3分钟为间隔暴露于羽化5~10天的有160多只白纹伊蚊雌性成虫的笼子(35cm×35cm×35cm)中,测定完整的忌避持续时间,其结果如表8所示。
[0104] 表8
[0105]
[0106] 在表8中可确认,与7%的埃卡瑞丁相比,相对于有效成分,相同量的7%的混合剂(3.5%的埃卡瑞丁+3.5%的3,4-二甲氧基苯甲醛)具有60分钟以上的忌避能力提高的统计学上显著的结果(P=0.05)。
[0107] 实验例1:3,4-二甲氧基苯甲醛喷雾剂的室内忌避能力评价
[0108] 为了确认基于3,4-二甲氧基苯甲醛的忌避能力开发忌避剂时所需的有效含量,对室内忌避能力进行了评价。将含有5%、7%、10%及15%的3,4-二甲氧基苯甲醛的乙醇剂和由食药处认证的2%丁香喷雾剂、19%的避蚊胺气溶胶剂及7%的埃卡瑞丁喷雾剂分别处理在手背上3次(气溶胶剂2秒钟),戴着手背有5cm的孔橡胶手套后,以30分钟为单位暴露于具有120只5~10天的白纹伊蚊(Aedes albopictus)雌性的笼子(35cm×35cm×35cm)1分钟,计算忌避率并在表9中示出。所有试验均重复进行3次。
[0109] 表9
[0110]
[0111]
[0112] 从表9确认,2%的丁香喷雾剂在处理10分钟后也具有20%的极低的忌避能力,但是15%的3,4-二甲氧基苯甲醛喷雾剂具有与19%的避蚊胺气溶胶剂相等的忌避能力,含有5%以上的3,4-二甲氧基苯甲醛的喷雾剂具有由于7%的埃卡瑞丁喷雾剂的忌避能力。
[0113] 从以上结果可知,当开发包含3,4-二甲氧基苯甲醛作为有效成分的忌避剂时,含有5%以上为适当。
[0114] 实验例2:3,4-二甲氧基苯甲醛喷雾剂室外忌避能力评价
[0115] 为了评价3,4-二甲氧基苯甲醛对实际室外蚊子群体忌避能力,在水原市日月水库附近的野山及竹林中,3名30~40岁的健康试验者在穿着短裤并在膝盖下方处理药剂后坐在椅子上5~15分钟,从下午3点到8点暴露给蚊子并测定完整的忌避持续时间,其结果如表10所示。所有试验均重复进行3次以上。
[0116] 表10
[0117]
[0118] 在表10中,含4%、6%、9%、12%及15%的3,4-二甲氧基苯甲醛喷雾剂的喷雾剂的完整的忌避持续时间分别为45分钟、150分钟、150分钟、150分钟及180分钟,6~12%的喷雾剂对室外蚊子群体的完整的忌避持续时间相同。
[0119] 7%的埃卡瑞丁喷雾剂的完整的忌避持续时间为140分钟,具有与含6%以上的3,4-二甲氧基苯甲醛的喷雾剂类似的忌避能力,但是2%的丁香喷雾剂的完整的忌避持续时间为15分钟,可知不适合作为忌避剂。
[0120] 以上,详述了本发明内容的特定部分,对于本技术领域的普通技术人员而言,这些具体描述仅为优选的实施方式而已,本发明的范围并不限定于此是显而易见的。因此,本发明的实际范围由所附发明要求保护范围及其等同物限定。
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