权利要求

化合物、其制备方法及其应用本发明涉及新的苯基吡唑-肟氨基甲酸酯衍生物、其制备方法、其 组合物及其用于防治害虫（包括节肢动物和蠕虫）的用途。用5-烷氧羰基氨基-和5-卣代烷氧羰基氨基吡唑化合物防治昆 虫、掩蛛和蠕虫已经描述于例如EP-A-295， 117、 WO-A-2000/35， 884 和WO-A-2003/74， 493。此外，WO-A-87/03，781和WO-A-2003/74， 492公开了 1-芳基-吡 唑衍生物及其作为杀虫剂的应用。由于现代杀虫剂必须满足各种各样的需要，例如考虑作用的程度、 持续时间和作用谱、应用镨、毒性、与其它活性物质的组合、与配制 剂助剂的组合或合成，以及由于可能出现耐药性，因此这类物质的研 制将永不会终结，对至少就某些方面而言比已知化合物有利的新杀虫 化合物的高需求会一直存在。本发明的目的是提供可用于家养宠物的新杀虫剂。将杀虫剂以口服剂型施用于动物以预防可能的对人或周围环境的污染是有利的。本发明的另 一 目的是提供能够以比现有杀虫剂低的剂量使用的新 杀虫剂。本发明的另一目的是提供基本上不致呕吐的新杀虫剂。 本发明的另 一 目的提供对使用者和环境安全的新杀虫剂。 本发明的另 一 目的提供新杀虫剂，其就作为全身性杀体外寄生虫 药法施用量和持久性而言显示改善的抗外寄生虫活性。 本发明完全或部分满足这些目的。本发明的5-氨基吡唑氨基曱酸酯衍生物的特征是氨基甲酸酯基 团中的酮-肟基团。本发明提供为式I的5-肟羰基-氨基吡唑衍生物的化合物或其杀 虫剂可接受的盐，其中W为-CRS-或-C (NR9R，-， R8为囟素、烷基或囟代烷基，f和R"彼此独立地为氢、C广C广烷基、C广C6-烯基、C广C6-炔基， 其中基团R'和R"彼此独立地任选被一个或多个闺素、C3-C广环烷 基、芳基、杂芳基、C「C「烷氧基和/或G-C6-卣代烷氧基取代， W为氰基、甲基、三氟甲基、-CS-NH2或-C(-NRH)S(0)nR12， Rn为氢、烷基或芳基， R"为氢、烷基或芳基，其中基团R"和/或R"任选地被一个或多个卣素、羟基、氧代、硝 基、氰基、氨基、烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、芳基、杂环基和/ 或芳烷基取代，R2为C广C6-烷基、C广C广卣代烷基、C广C6-烯基、C广C广卣代蜂基、 C2-C6-炔基或C2-C6-卣代炔基，W为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂环 基、芳烷基或杂环基烷基，其中基团113任选地被下列中的一个或多个 基团取代：卣素、羟基、氰基、硝基、羧基、羧酸酯、氧代、烷基羰 基、卣烷基羰基、环烷基羰基、烷基环烷基羰基、芳基羰基、芳烷基 羰基、杂环基羰基、杂环基烷基羰基、氨基、烷基、烷氧基、卣代烷 氧基、链烯氧基、卣代链烯氧基、炔氧基、囟代炔氧基、烷硫基、卤 代烷硫基、环烷硫基、烷基环烷硫基、芳疏基、芳烷硫基、杂环硫基、

杂环基烷硫基、烷基亚砜基、卣代烷基亚砜基、环烷基亚砜基、烷基 环烷基亚砜基、芳基亚砜基、芳烷基亚砜基、杂环基亚砜基、杂环基 烷基亚砜基、烷基磺酰基、卣代烷基磺酰基、环烷基磺酰基、烷基环 烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环基烷 基磺酰基、环烷基、环烷氧基、芳基、被下列中的一个或多个基团取代的芳基：卣素、烷基、囟代烷基、烷氧基、卣代烷氧基、氰基、硝 基、烷硫基、卣代烷硫基、环烷硫基、烷基环烷硫基、芳硫基、芳烷 硫基、杂环硫基、杂环基烷硫基、烷基亚砜基、卣代烷基亚砜基、环 烷基亚砜基、烷基环烷基亚砜基、芳基亚砜基、芳烷基亚砜基、杂环 基亚砜基、杂环基烷基亚砜基、烷基磺酰基、卣代烷基磺酰基、环烷 基磺酰基、烷基环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、杂环基 磺酰基、杂环基烷基磺酰基、和/或氨基，杂环基、被下列中的一个或 多个基团取代的杂环基：卣素、烷基、g代烷基、烷氧基、卣代烷氧 基、烷硫基、g代烷硫基、环烷硫基、烷基环烷^?充基、芳硫基、芳烷 硫基、杂环硫基、杂环基-烷硫基、烷基亚砜基、面代烷基亚砜基、环 烷基亚砜基、烷基环烷基亚砜基、芳基亚砜基、芳烷基亚砜基、杂环 基亚砜基、杂环基烷基亚砜基、烷基磺酰基、卣代烷基磺酰基、环烷 基磺酰基、烷基环烷基-磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、杂环基 磺酰基、杂环基烷基磺酰基、羟基和/或氧代基团，芳烷基和/或杂环W和R5彼此独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷 基、芳基、杂环基、芳烷基或杂环基烷基，或R4和RS与所附C-原子一 起形成4至7元饱和或不饱和环，其中该环任选地在环中含氧、硫和/ 或氮原子和/或与一个或多个饱和或不饱和碳环或杂环稠合，其中基团114和/或115或由R4和R5形成的环任选地被下列中的一个或多个基团取代：卣素、羟基、氰基、硝基、羧基、羧酸酯、氧代、 烷基羰基、S烷基羰基、环烷基羰基、烷基环烷基羰基、芳基羰基、 芳烷基羰基、杂环基羰基、杂环基烷基羰基、氨基、烷基、烷氧基、 环烷氧基、g代烷氧基、链烯氧基、卣代链烯氧基、炔氧基、囟代炔

氧基、烷疏基、囟代烷硫基、环烷硫基、烷基环烷硫基、芳硫基、芳 烷硫基、杂环硫基、杂环基烷硫基、烷基亚砜基、面代烷基亚砜基、 环烷基亚砜基、烷基环烷基亚砜基、芳基亚砜基、芳烷基亚砜基、杂 环基亚砜基、杂环基烷基亚砜基、烷基磺酰基、卣代烷基磺酰基、环 烷基磺酰基、烷基环烷基-磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、杂环 基磺酰基、杂环基烷基磺酰基、环烷基、芳基、被下列中的一个或多个基团取代的芳基：卣素、烷基、g代烷基、烷氧基、卣代烷氧基、 氰基、硝基、烷硫基、离代烷硫基、环烷硫基、烷基环烷硫基、芳硫 基、芳烷硫基、杂环硫基、杂环基烷硫基、烷基亚砜基、面代烷基亚 砜基、环烷基亚砜基、烷基环烷基亚砜基、芳基亚砜基、芳烷基亚砜 基、杂环基亚砜基、杂环基烷基亚砜基、烷基磺酰基、卣代烷基磺酰 基、环烷基磺酰基、烷基环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、 杂环基磺酰基、杂环基烷基磺酰基、和/或氨基，杂环基、被下列中的 一个或多个基团取代的杂环基：离素、烷基、卣代烷基、烷氧基、卣 代烷氧基、烷硫基、卣代垸硫基、环烷硫基、烷基环烷硫基、芳硫基、 芳烷硫基、杂环硫基、杂环基-烷硫基、烷基亚砜基、卣代烷基亚砜基、 环烷基亚砜基、烷基环烷基亚砜基、芳基亚砜基、芳烷基亚砜基、杂 环基亚砜基、杂环基烷基亚砜基、烷基磺酰基、卣代烷基磺酰基、环 烷基磺酰基、烷基环烷基-磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、杂环 基磺酰基、杂环基烷基磺酰基、羟基和/或氧代基团，芳烷基和/或杂 环基烷基，R6为卣代烷基、囟代烷氧基、卣素或-SFs， R7为卣素、烷基或-NR"R18，R"和R"彼此独立地为氢、C广C6-烷基、a-C6-烯基或C2-C6-炔基， 其中R"和/或R"任选被一个或多个g素、C3-C广环烷基、芳基、杂芳 基、C广C广烷氧基或d-C广卣代烷氧基取代，且n为0、 1或2。在本说明书、包括所附权利要求书中，前面提到的基团具有下述 含义：

术语"卤素"应当指氟、氯、溴或碘。术语"卣代"在基团名称前应指该基团部分或完全卣代，即被F、 Cl、 Br或I以任何组合取代，优选被F或C1取代。术语"烷基"应指直链或分支的饱和脂肪烃基团。通常烷基具有 1至10个碳原子，优选1至8个碳原子。烷基的实例是曱基、乙基、 丙基、异丙基、2-甲基丙基、l-丁基、2-丁基、异丁基、叔丁基、2-甲基丁基、l，l-二甲基丙基、正戊基、正己基、正庚基、2-乙基己基 或辛基。术语"（C「C6)-烷基"要理解为指含1至6个碳原子的非分支的或 分支的烃基团。烷基优选具有1至4个碳原子。术语"卣代烷基"应指其中一个或多个氢原子被相同或不同的卣 原子取代的烷基，优选被氟和/或氯取代。卣代烷基的实例是三氟甲基、二氟甲基、单氟甲基、l-或2-氟乙 基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、1，1，2，2-四氟乙基、 一氯甲基、二 氯甲基或三氯曱基、1-氟-2-氯-乙基、l-氯-2-氟-乙基或1-或2-氯乙 基。卣代烷基优选具有1至2个碳原子。术语"烷氧基"应指通过氧原子与另一基团连接的直链或分支的 饱和脂肪烃基团。通常烷氧基具有1至IO个碳原子，优选1至8个碳 原子。烷氧基的实例是甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、l-丁氧 基、2-丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、2-甲基丁氧基、l，l-二曱基丙 氧基、正戊氧基、正己氧基、正庚氧基、2-乙基己氧基或辛氧基。术语"（C「C6)-烷氧基"应指烷氧基，其碳链具有表述"（C广C6)-烷基"给出的含义。术语"卣代烷氧基"应指其中一个或多个氢原子被相同或不同的 卣原子取代的烷氧基，优选被氟和/或氯取代。g代烷氧基的实例是三 氟甲氧基、二氟甲氧基、 一氟曱氧基、五氟乙氧基、1-或2-氟乙氧基、 2，2，2-三氟乙氧基、氯甲氧基、2-氯乙氧基或1，1，2，2-四氟-乙氧基。

术语"烷硫基"应指通过硫原子与另一基团连接的直链或分支的饱和脂肪烃基团。通常烷硫基具有1至IO个碳原子，优选1至8个碳原子。烷硫基的实例是甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、l-丁基硫基、2-丁基硫基、异丁基硫基、叔丁基硫基、2-曱基丁基硫基、l，l-二甲基丙基硫基、正戊基硫基、正己基硫基、正庚基硫基、2-乙基己基硫基或辛硫基。术语"烯基"应指具有一个或多个非共轭双键的直链或分支的不饱和脂肪烃基团。通常烯基具有1至10个碳原子，优选1至8个碳原子。烯基的实例是乙烯基、烯丙基、2-曱基-2-丙烯基、1-或2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基、己烯基、庚烯基或辛烯基。术语"（C广C6)-烯基"应指具有若干相应于所述范围的碳原子且含 至少一个可位于各个不饱和基团任何位置的双键的非分支的或分支的非环碳链。术语"炔基"应指具有一个或多个非共轭三键的直链或分支的不 饱和脂肪烃基团。通常炔基具有1至IO个碳原子，优选1至8个碳原 子。炔基的实例是乙炔基、炔丙基、2-甲基-2-丙炔基、l-甲基-2-丙 炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、戊炔基-、2-曱基戊炔基、己炔基、庚炔 基和辛炔基。术语"环烷基"是指单环且饱和的烷基，其优选具有三到七个环 碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基或 环癸基；或者为二环且饱和的烷基，例如降水片基或双环[2. 2. 2]辛基； 或者为稠合且饱和的系统，例如十氢萘。优选具有五或六元环的单环 环烷基。优选环烷基任选地被面素或烷基取代。术语"芳基"是指由环碳原子形成的碳环芳香族的基团，优选六 到十四、特别是六到十二个环碳原子。芳基的实例为苯基、萘基或联 苯基，优选苯基。术语"杂环基"是指完全饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的 的环状基团，其具有除至少一个环碳原子之外的一个或多个环杂原子，

环杂原子选自氧、硫和氮。除了两个相邻的环氧原子之外，不同的环 杂原子都是可能的。杂环基团在杂环中优选包含一个、两个或三个杂原子，优选杂原子选自N、 O和S(包括S的氧化形式）。优选杂环基为 具有三到七个环原子的脂族杂环基残基、或者为具有五到七个环原子 的杂芳基残基。杂芳基可为单环、双环或多环的芳族系统，其中至少 一个环包含一个或多个杂原子。杂环基的实例为苯硫基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪 唑基、异噻唑基、异噁唑基、吡唑基、1，3，4-噁二唑基、1，3，4-噻二 唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-瘗二唑基、1，2，4-三 唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、苯并[b]苯硫基、苯并[b]呋 喃基、吲哚基、苯并[c]苯硫基、苯并[c]呋喃基、异吲哚基、苯并噁 唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、苯 并吡唑基、苯并噻二唑基、苯并三唑基、二苯并呋喃基、二苯并吲哚 基、^t唑基、吡啶基、吡"秦基、嘧啶基、哒溱基、1， 3， 5-三溱基、1， 2， 4-三嗪基、1，2，4，5-四嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、 噌啉基、1，8-萘啶基、1，5-萘啶基、1，6-萘啶基、1，7-萘啶基、2，3-二氮杂萘基、吡啶并嘧啶基、嘌呤基、喋啶基、4H-喹嗪基、哌啶基、 吡咯烷基、噁唑啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、异噁唑烷基、噻唑 烷基、噻吩基、环氧乙基、氧杂环丁基、氧杂环戊基（=四氢呋喃基）、 噁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、二氧杂环戊基、噁唑啉基、异 噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑烷基和吗啉基。术语"杂芳香基"或"杂芳基"是术语"杂环基"的子群，包括 上面列出的完全不饱和芳族杂环化合物。杂环基可以是未取代的或经取代的基团，优选被一个或多个基团 取代、极优选被一至三个选自下列的基团取代：卣素、烷氧基、卣代 烷氧基、烷硫基、羟基、氨基、硝基、羧基、氰基、烷氧羰基、烷基 羰基、曱酰基、氨甲酰基、单和二烷基氨基羰基、取代氨基如酰基氨 基、单和二烷基氨基和烷基亚硫酰基、卣代烷基亚硫酰基、烷基磺酰 基、卣烷基磺酰基、烷基和卣代烷基，另外也可是氧代。氧代基团还

可以存在于那些可能是多种氧化数的杂环原子上，例如在N和S的情 况下。杂环基将优选指不饱和、部分饱和或芳族的环系统，其中含3至 6个环碳原子和1至4个选自氧、硫和氮或其组合的环杂原子。两个基团与所附C原子一起可以形成4至7元碳环、饱和或不饱 和环包括芳族环。它们可以形成单环或环系，其中单环与一个或多个 饱和或不饱和碳环或杂环稠合，优选与苯环稠合。这类稠合系统的实 例是茚满酮、四氢萘酮或色满酮。术语"环烷基烷基"应指通过亚烷基与另一基团连接的环烷基基 团。亚烷基部分为饱和直链或分支的烃部分，通常具有1至6个碳原 子。术语"环烷氧基"应指通过氧原子与另一基团连接的环烷基基团。 术语"芳烷基"应指通过亚烷基与另一基团连接的芳基基团。亚烷基部分为饱和直链或分支的烃部分，通常具有1至6个碳原子。优选芳烷基为千基。术语"杂环基烷基"应指通过亚烷基与另一基团连接的杂环基基团。亚烷基部分为饱和直链或分支的烃部分，通常具有1至6个碳原子。优选其中W为-C(卤素）-的式I化合物。 优选其中118为氯或氟的式I化合物。优选其中^为氰基、甲基、三氟甲基或-CS-NH2的式I化合物。极优选R'为-CN或-CSNH2，最优选R'为-CN。优选其中1(2为（d-C》-囟代烷基的式I化合物，最优选其中112为 -CFs的式I化合物。优选其中R3为氢、烷基烯基、炔基、面代烷基、卣代烯基或卤代 炔基的式I化合物。优选地R3为氢或（d-CJ-烷基，其未被取代或被选自下列中的一 个或多个基团取代：卣素、（d-C》-烷氧基、（d-C6)-卣代烷氧基、 (C「C6)-链烯氧基、（C广C6)-卣代链烯氧基、（C广C6)-炔氧基、（C厂Cs)-

卣代炔氧基、（C3-C7)-环烷基、S(0)pR19、 CN、 N02、 0H、 R2。、 R21、 C0R19、 nr22r23、 0R19、 cooh和C02R19，其中r19、 r2。、 r21、 r22、 r"和p如下文中 定义。更优选R3为氢或（d-C》-烷基。优选其中R4和R5彼此独立地为烯基、炔基、卣代烯基或卣代炔基 的式I化合物。优选地W和RS各自彼此独立地为（C2-C6)-烯基、（C2-C6)-卣代烯基、 (c广C6)-炔基、（c广C6)-卣代炔基、（c3-C7)-环烷基、（CfC7)-环烷基 -(C广C,)-烷基，或彼此独立地为苯基、杂环基，其未被取代或被选自下列中的一 个或多个基团取代：卣素、（d-C6)-烷氧基、（C广C6)-卣代烷氧基、 (C厂C6)-链烯氧基、（CfC6)-卣代链烯氧基、（C广C6)-炔氧基、（C3-C6)-面代炔氧基、（C「C7)-环烷基、(C3-C》-环烷氧基、S(0)pR19、 CN、跳、 0H、 R2。、 R21、 C0R19、 NR22R23、 0R19、 COOH和C02R19，或各自独立地为（d-C6)-烷基，其未被取代或被选自下列中的一个 或多个基团取代：卤素、（C广C6)-烷氧基、（C广Cj-卤代烷氧基、(C3-C6)-链烯氧基、（C3-a)-卣代链烯氧基、（c广C6)-炔氧基、（CfC6)-卣代炔氧基、（C3-C7)-环烷基、（C3-C》-环烷氧基、S(0)pR19、 CN、跳、0H、 R20、 R21、 C0R19、 NR"R"、 COOH和C02R19，或114和R5与所附C原子一起可形成4至7元饱和环或5至7元不饱 和环，其任选地在环中含一个或多个选自0、 S和N的杂原子，其中该 环未被取代或被选自囟素、（d-Ce)-烷基、（C「C6)-卣代烷基和氧代中 的一个或多个基团取代，且当存在任何另外的环时N原子未被取代或 被（C广C6)-烷基、CO-(d-C6)-烷基或CH2R2fl基团取代；或其与苯环缩 合，其中R】9、 R2°、 R21、 R22、 R"和p如下文定义。Re非常优选卣素、（d-C》-烷基、（d-C3)-囟代烷基或-SFs，最优 选氯或-CF3。优选其中f和W为卣素或R'为-NR"R18的式I化合物。 非常优选下述的式I化合物，其中

R'为-CN,R'为卣素、-CH3或-NR"R18，R6为（C「C3)-卣代烷基、（d-C3)-卤代烷氧基或-SFs, R3为氢、（C广C6)-烯基、（C2-C6)-g代烯基、（C广CJ-炔基、(C广CJ-卣代炔基、（C3-CO-环烷基、（C3-C7)-环烷基-(d-C6)-烷基或未被取代 或被选自下列中的一个或多个基团取代的（C,-C6)-烷基：卣素、 (d-C6)-烷氧基、（C广C6)-卣代烷氧基、（C3-C6)-链烯氧基、（C广C6)-卣代链烯氧基、（C3-C6)-炔氧基、（C3-C6)-囟代炔氧基、（C广C7)-环烷基、(C3-C》-环烷氧基、-S (0) PR19、 -CN、 -N02、 -OH、 -R2°、 R21、 -COR19、 -NR22R23、 -OR19、 -COOH和-C02R19,R'为（d-C6)-烷基、（C广C6)-卣代烷基、（C广C6)-烯基、（C广C6)-卤代烯基、（CfC》-炔基或（C2-C6)-卣代炔基，R'和115各自独立地为（C2-C6)-烯基、（C广C6)-卣代烯基、（C2-C6)-炔基、（C2-C6)-卣代炔基、（C广C7)-环烷基、（C广C7)-环烷基-（C广C,)-烷基，或彼此独立地为苯基、杂环基，其未被取代或被选自下列中的 一个或多个基团取代：面素、（C「a-烷氧基、（d-C6)-面代烷氧基、 (C3-CJ-链烯氧基、（C3-CJ-卣代链烯氧基、（CfC6)-炔氧基、（C3-C6)-自代炔氧基、（C3-C7)-环烷基、(C广C》-环烷氧基、S(0)pR19、 CN、 N02、 0H、 R2。、 R21、 C0R19、 NR22R23、 0R19、 C00H和C02R19，或各自独立地为(C「C6)-烷基，其未被取代或被选自下列中的一个或多个基团取代：面素、 (d-C6)-烷氧基、（C广C6)-卣代烷氧基、（C3-C6)-链烯氧基、（C3-C6)-g代链烯氧基、（C3-C6)-炔氧基、（C广C6)-卣代炔氧基、（C3-C》-环烷基、(C广C7)-环烷氧基、S(0)pR19、 CN、 N02、 0H、 R2。、 R21、 C0R19、 NR22R23、 0R19、 COOH和C02R19，或114和R5与所附C原子一起可形成4至7元饱和环或5至7元不饱 和环，其任选地在环中含一个或多个选自0、 S和N的杂原子，其中该 环未被取代或被选自卣素、（d-Cs)-烷基、（d-C》-卣代烷基和氧代中 的一个或多个基团取代，且当存在任何另外的环时N原子未被取代或 被（CfC6)-烷基、C0-(d-(:6)-烷基或CIU"基团取代；或与苯环缩合，

R"为（d-Ce)-烷基、（d-C6)-卣代烷基、（CfC7)-环烷基、（d-CJ-烷基- (C3-C7)-环烷基、-(CH2) qR2。或-(CH2) qR21,R2°为苯基，其未被取代或被选自下列中的一个或多个基团取代： 卤素、（d-C6)-烷基、（Cr-C6)-卣代烷基、（C「C6)-烷氧基、（C广C6)-卤 代烷氧基、CN、 N02、 S(0)pR"和NR22R23，R21为杂环基，其未被取代或被选自下列中的一个或多个基团取 代：卣素、(C】-。-烷基、(C广C4)-卣代烷基、（C广C4)-烷氧基、S(0)pR19、 0H和氧代，R"和R"各自独立地为氢、（C「CJ-烷基、（C2-C6)-烯基或（C2-C6)-炔基，其最后三个提到的基团未被取代或被选自下列中的一个或多个 基团取代：卣素、（C3-C?)-环烷基、R2°、 R21、 （C广C6)-烷氧基、（C广C6)-卣代烷氧基，且n和P和q各自独立地为0、 1或2。最优选下述的式I化合物，其中R】为-CN，f和W为Cl，W为CF3，R3为氢或（d-C3)-烷基，且 W为CF3。最优选下述的式I化合物，其中f和R5各自独立地为（C广C6)-烯基、（C广C6)-卣代烯基、（C2-C6)-炔基、（C2-C6)-卣代炔基、（(V"C7)-环烷基、（C3-C7)-环烷基-(d-C4)-烷基，或各自独立地为R2°、 R21,其未被取代或被选自下列中的一个或 多个基团取代：卣素、（C广C6)-烷氧基、（d-O-闺代烷氧基、(C3-C6)-链烯氧基、（C3-CJ-卣代链烯氧基、（C广C6)-炔氧基、（C3-C6)-卣代炔 氧基、（C3-C?)-环烷基、S(0)pR19、 CN、 N02、 0H、 R2。、 R21、 C0R19、 NR22R23、 0R19、 C00H和C02R19，或各自独立地为（C，-C6)-烷基，其未被取代或被 选自下列中的一个或多个基团取代：卤素、（d-C6)-烷氧基、（d-Cj-卤代烷氧基、（C3-C6)-链烯氧基、（C厂C6)-卣代链烯氧基、（C广C6)-炔

氧基、（C3-C》-卤代炔氧基、（C厂C7)-环烷基、S(0)pR19、 CN、 N02、 0H、 R20、 R21、 C0R19、 NR"R23、 0R19、 COOH和C02R19，R4和R5与所附C原子一起可形成4至7元饱和环或5至7元不饱 和环，其任选地在环中含一个或多个选自0、 S和N的杂原子，其中该 环未被取代或被选自卣素、（d-C6)-烷基、（C「C6)-卣代烷基和氧代中 的一个或多个基团取代，且当存在任何另外的环时N原子未被取代或 被（d-Ce)-烷基、C0-(d-Cj-烷基或CH2lT基团取代；或与苯环缩合。这些化合物具有有价值的杀虫性能。本发明还包括任何立体异构体、对映体或几何异构体、及其混合物。术语"杀虫剂可接受的盐"是指盐，其中负离子是本领域中已知 和接受的可用于形成杀虫用途的盐。适宜的与碱成的盐，例如由含羧基的式I化合物形成的盐，包括 碱金属（例如钠和钾）、碱土金属（例如钙和镁）、铵和胺（例如二乙醇胺、 三乙醇胺、辛胺、吗啉和二辛基曱胺）盐。适宜的酸加成盐，例如由含 氨基的式I化合物形成的酸加成盐，包括与无机酸成的盐例如盐酸盐、 疏酸盐、磷酸盐和硝酸盐和与有机酸例如乙酸成的盐。在定义中表述"一个或多个选自下列中的基团"将被理解为指在 所有情况下的一个或多个相同或不同的选自所述基团组的基团，除非 特定的限定被明确定义。术语害虫是指节肢动物害虫（包括昆虫纲和蛛形纲）和蠕虫（包括 线虫纲）。式I化合物可通过运用或改进已知的方法（即在此以前使用的或 在化学文献中描述的方法）来制备。在下面的方法描述中当式中出现的符号不特别定义时，应理解它 们为按照说明书中各符号的第一次定义的"如上定义"。根据本发明的进一步的特征，式I化合物，其中R'为氰基、鹵素、 烷基或卤代烷基，且R2、 R3、 R4、 R5、 R6、 R7、 W和n如上定义，可如 下制备：使式n化合物： formula see original document page 23其中Ri^氰基、卤素、烷基或卣代烷基和其它值如上定义，与式(III)的肟：R4R5C=N-OH (III)和光气COCh(或光气前体如双光气或三光气）和碱反应。该反应通常采用溶剂如四氢呋喃、二噁烷、二氯甲烷或乙腈在0 C至IOO'C的温度下进行。碱优选为有机碱如叔胺（例如三乙胺或乙 基二异丙胺），或碱金属氢化物如氢化钠，或碱金属碳酸盐如碳酸钾 或碳酸钠，或碱金属磷酸盐如磷酸钾。根据本发明的特征，式I化合物，其中为-CSNH2且其它值如上定 义，可如下制备：使其中R'为CN的相应的式I化合物，与碱金属或 碱土金属或氢硫化物如钠或锂、钾、钙优选氢硫化物），在惰性溶剂 中于-35。C至50'C优选OX:至30'C的温度下反应，其中惰性溶剂例如 为N，N-二甲基曱酰胺、吡啶、二噁烷、四氢呋喃、环砜烷、二曱亚砜、 甲醇或乙醇。任选地氢硫化物可通过在有机碱或无机碱的存在下用H2S 处理就地产生，其中有机碱如金属醇盐或三烷基胺，无机碱如碱金属 或碱土金属氢氧化物或碳酸盐，如钠、钾或铵的碳酸盐。使用金属络 合剂如冠醚可能有利于加速反应。因此氩硫化物盐与式I化合物的反应可在水/有机溶剂两相系统 中使用选自冠醚或四烷基铵盐或千基三甲基铵氯化物或四正丁基铵溴 化物的相转移催化剂进行。适用于含水两相系统的有机溶剂包括苯、 甲苯、二氯甲烷、1-氯丁烷和甲基叔丁基醚。根据本发明的特征，其中R1为-CS-NH2且其它值如上定义的式I 化合物，，可如下制备：使其中R'为-CN的相应的式I化合物，与双（三 烷基曱硅烷基)疏化物、优选双（三曱基曱硅烷基）硫化物，在碱（通常 是碱金属醇盐例如甲醇钠）的存在下，在溶剂如N，N-二曱基甲酰胺中， 于O'C至60。C的温度下反应。步骤由Lin， Ku of和Shiao在Synthesis 1219 (1992)中作了概述。根据本发明的特征，其中n为l或2，且R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 R6、 Z和W如上定义的式I化合物，可通过将其中n为0或1的相应化合 物氧化来制备。该氧化反应通常使用过酸如3-氯过苯曱酸在溶剂如二 氯甲烷中或在1,2-二氯乙烷中于OC至溶剂的回流温度下进行。式II的中间体可按照EP-A-295， 117中的描述来制备。因此，可通过上述方法合成的式I化合物的集合可以平行的方式 制备，并且这可以通过手动或以半自动、或完全自动的方式完成。在 这种情况下，例如有可能将反应过程、产品或中间体的后处理或提纯 自动化。总起来，应理解为是指例如由S. H. Dewitt在"Annual report in Combinatorial Chemistry of and Molecular Diversity: Automated Synthesis"，第1巻，出版社Escom 1997, 69到77页 中所述的方法。一系列商购可得的4义器由例如Stem Corporation, Woodrolfe Road, Tollesbury， Essex, CM9 8SE， England或H+P laboratory technology Ltd., Bruckmannring 28， 85764 0berschlei Pheim， Germany或Radleys， Shirehill， Saffron Walden， Essex, England 提供，可用于反应和后处理的平行过程。对于制备过程中得到的式I的化合物或中间体的平行提纯，可使 用尤其是色i普装置，例如由ISCO， Inc. 4700 superiors Street, Lincoln, NE 68504， USA生产的那些。提及的装置产生其中单独的工艺步骤自动化的模块化过程，但是 在工艺步骤之间必须执行手工操作。这可以通过采用其中所讨论的自 动化模块由例如机器人操作的系统的半集成或完全集成自动化来避 免。系统的Look automat ion可以得自例如USA的Zymark Corporation Zymark Center, of Hopkinton， MA 01748。除了本文中已经描述的之外，式I的化合物可以部分地或完全地 通过固相支持方法制备。为此，将合成的单独的中间步骤或所有的中

间步骤、或改造以适合所讨论的方法的合成结合于合成树脂。固相支持支持合成法在专业文献中有广泛的描述，例如Barry A、Bunin在"The Combinatorial index" ， Academic Press, 1998中。固相支持合成法的使用允许一 系列规程，其为从文献已知的并且 in does gymnastics可以手动或以自动化的方式进4亍。例如其中采用 IRORI， 11149 North Torrey Pines Road, La Jolla CA 92037 USA 的产品的"茶包法"(Houghten) U.S. 4,631,211; Houghten等人， Proc. Natl. Acad. Sci， 1985， 82， 5131-5135，可为半自动化的。 通过例如Argonaut Technologies, Inc., 887 Industrial Road, San Carlos, CA 94070， USA或MultiSynTech Ltd., Wullener field 4， 58454 Witten Germany的装置成功地进行固相支持的、平行合成的自 动化。本文中所述的制备方法产生物质集合形式的式I的化合物，其被 称为文库。本发明还涉及包括至少两种式I的化合物的文库。式III化合物是已知的或可通过已知的方法制备。下述的非限制性实施例举例说明式I化合物的制备。 化学实施例除非另有说明，NMR光镨在氘代氯仿中运行。在随后的实施例中，除非另有说明，数量以及百分比以重量计。 溶剂的比例以体积计。实施例1:化合物编号3-021-[2， 6-二氯-4- (三氟甲基)苯基]-5-曱基（{[ (l-苯基亚乙基）氨 基〗氧基}羰基)氨基]-4-[(三氟甲基）亚硫酰基]-1H-吡唑-3-腈向l-(2， 6-二氯-4-三氟曱基苯基)-3-氰基-5-曱氨基-4-三氟-甲 基亚石克酰吡唑（0.5 g， 1.1 mmol)、苯乙酮-肝（0.165 g， 1.2 mmol)、 二异丙基乙胺（O. 43 g，3. 3mmol)和4-二甲氨基吡啶（41 mg， 0. 3mmo1) 在四氢呋喃（15ml)中的混合物中于0-5。C加入光气（0. 66g, 20%, 1.2

mmol)的甲苯溶液。将混合物在回流下搅拌2小时。萃取精处理（庚烷-乙酸乙酯，水）和层析得到固体形式的标题产物（化合物3-02,0. 14 g); 力-NMR: 2，25(3H), 3，21(3H)， 7， 42和7， 68 (5H) ， 7，82(2H); 19F-腿: -64，3(PhCF3);-72，9(SO-CF3). 实施例2:化合物编号4-08向1-(2， 6-二氯-4-三氟甲基苯基)-3-氰基-5-甲氨基-4-三氟-甲 基亚石充酰吡哇（O. 5 g, 1.1 mmol)、环己酮將（O. 138 g, 1.2 mmol)、 二异丙基乙胺（0. 43 g， 3. 3 mmol)和4-二曱氨基吡啶（41 mg， 0. 3 mmol) 在四氢呋喃（15ml)中的混合物中于0-5匸加入光气（0. 66 g， 20%， 1.2 mmol)的甲苯溶液。将混合物在回流下搅拌2小时。萃取精处理（庚烷-乙酸乙酯，水）和层析得到油状的标题产物（化合物4-08， 0.12 g); 力-NMR: 1，62和1，74(6H)， 2，34(4H)， 3. 11(3H)， 7. 81(2H); 19F-腿: -63, 8(Ph-CF3);-72，4(SOCF3)。表：以下表l-4中所示的优选化合物也成为本发明的一部分，按照上 述实施例1-4或以上描述的一般方法或类似的方法制备或可制备。 在下标从略的情况下，它们指下标，例如CH2指CH2。 在表中Me指甲基，Et指乙基，Pr指丙基，Bu指丁基，"Hll指 正戊基，C6H13指正己基，C2H4指亚乙基，（-CH2CH2-) ， cCA指环丙 基，NHC3H6指亚丙胺基，（-CH2CH2CH2NH-) ， Ph指苯基。 19F-NMR i瞽位移值以ppm给出。"Cpd No"指化合物编号。 化合物编号只是为了参考的目的给出。 表l:式I化合物，其中取代基具有下述含义： R'为CN; R7和R8为C1; 116和112各自为0仏；r为Me ^和RS各自独立地为（C广CJ-烷基或（d-C6)-囟代烷基

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表2:式I化合物，其中取代基具有下述含义： W为CN; R7和RS为C1; R6和R2各自为CF3; 113为Me; R4为（d-C6)-烷基且R5为（C3-C7)-环烷基或（C广C》-环烷基 -(d-C4)-烷基

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表3:式I化合物，其中取代基具有下述含义：W为CN; R'和R8为C1; R6和R2各自为CF3; W为Me;R4为（C「C6)-烷基或R2。，且115为R"或R"或被R"取代的(C广"）-table see original document page 30

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表4:式（I)化合物，其中取代基具有下述含义： W为CN; R7和R8为C1; R6和R2各自为CFs; W为Me;

R4和RS连接与ON0单元中的C一起形成4至7元饱和环或5至 7元不饱和环

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表5:式I化合物，其中取代基具有下述含义:table see original document page 33

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表6:式I化合物，其中取代基具有下述含义： W为CN; R7和R8为C1; R6和R2各自为CF3; 113为H; R4为（d-a-烷基，且R5为（CfC7)-环烷基或（CfC7)-环烷基 -（d-。）-烷基table see original document page 34

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表7:式I化合物，其中取代基具有下述含义：R'为CN; R7和R8为C1; R6和R2各自为CF3; W为H;R4为（d-C6)-烷基或R2。，且W为r或R"或被IT取代的(C】-C6)-烷基table see original document page 36

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表8:式I化合物，其中取代基具有下述含义： ^为CN; R'和R8为C1; R6和R2各自为CF3; W为H; 114和W连接与ON0单元中的C一起形成4至7元饱和环或5至7 元不饱和环化合物号 R4-R5 n mp.。C, NMR(ppm)table see original document page 38

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根据本发明的另一个特征，提供了控制场所的害虫的方法，包括 对该场所施用有效量的式I的化合物或其盐。为此，所述化合物通常 以杀虫组合物（即，与适用于杀虫组合物的相容性稀释剂或载体和/或 表面活性剂结合）的形式使用，例如以下所述的。如以下使用的，术语"本发明的化合物"包含上述定义的式I的极性5-氨基吡唑氨基曱酸酯衍生物及其杀虫剂可接受的盐。如上定义的本发明的一个方面是控制场所的害虫的方法。场所包 括例如害虫本身、其中害虫居住或采食的地方（植物、田地、森林、果 园、水路、土壤、植物产品等等）或者对未来害虫侵染敏感的地方。因 此，本发明的化合物可直接应用于害虫、应用于其中害虫居住或釆食 的地方或者应用于对未来害虫侵染敏感的地方。如从前述杀虫用途显而易见的，本发明提供杀虫活性化合物和使 用所述化合物控制多种害虫物类的方法，所述害虫包括：节肢动物， 特别是昆虫或螨类、或者植物线虫。因此，本发明的化合物可有利地 用于实际应用，例如用于农业或园艺作物、用于林业、用于兽医学或 畜牧业、或者用于公众健康。本发明的化合物可用于例如以下应用和用于以下害虫•• 用于控制土壤昆虫，例如玉米根虫、白蚁（特别是用于建筑物的保 护）、尖眼萆蚊、捻转血矛、根象鼻虫、stalkborers、切根虫、才艮蚜 虫或桥螬。它们也可用于提供针对植物致病线虫类的活性，例如#>结 (root-knot)、孢嚢、dagger、损害、或茎干或鳞茎线虫类、或针对螨 类。用于控制土壤害虫，例如玉米根虫，化合物有利地以有效的比例 应用于或掺入到其中种植或将要种植农作物的土壤中或者应用于种子

或生长的植物根部。在公共卫生领域中，所述化合物对于控制许多昆虫特别有用，特别是filthflies或者其它双翅目（Dipteran)害虫，例如家蝇、厩錄、 soldierflies、角蝇、鹿蝇（deerflies)、马錄（horseflies)、 摇坟（midges)、缘、虫内、或坟子。用于保护储存物品，例如谷物，包括谷物或面粉、落花生、动物 饲料、木材或家庭用品，例如地毯和纺织品，本发明的化合物可用于 阻止节肢动物的攻击，更特别是甲虫，包括象鼻虫、蛾或者螨类，例 如粉斑螟属（Ephestia spp.)(粉蛾），圆皮蠹属（Anthrenus spp.)(地 毯曱虫），拟谷盗属（Tribolium spp.)(面粉扁曱），米象属（Sitophilus spp.)(谷象鼻虫）或粉螨属（螨类）。用于控制受侵扰的家庭或工业房屋中的蜚蠊科（cockroaches)、蚂 蚁或白蚁科（termi tes)或类似的节肢动物害虫或者用于控制水路、水 井、水库或其它流水和静水中的蚊子幼虫。用于处理地基、建筑物或土壤，以防白蚁科例如散白蚁属 (Ret icul Uermes spp.)、 异白奴属(Heterotermes spp.)、乳白蚊属 (Coptotermes spp.)对建筑的攻击。此外，已经发现本发明的化合物表现出高的对抗破坏工程材料的 昆虫的杀虫作用。作为实例并且优选地，但不限于以下昆虫：曱虫例如家希天牛(Hylotrupes bajulus) 、 Chlorophorus pilosis 、 家具窃蠹(Anobium punctatum)、 报死材窃蠹(Xestobium rufovillosum)、 Ptilinus pecticomis、 Dendrobium pertinex、 松 芽枝窃蠹(Ernobius mollis) 、 Priobium carpini、 褐粉蠹(Lyctus brunneus) 、 Lyctus africanus、 南方粉蠹(Lyctus planicol 1 is)、 栎粉蠹(Lyctus linearis) 、 Lyctus pubescens、 Trogoxylon aequale、 Minthes rugicollis、材小蠹属(Xyleborus spec.)、 Tryptodendron spec.、 咖啡黑长蠹(Apate monachus) 、 Bostrychus capucins、褐异 翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、 双棘长囊属(Sinoxylonspec.)、竹竿粉长蠹（Dinoderus minutus);膜翅目（Hymenoptera)例如蓝黑树蜂（Sirex juvencus)、机大树 蜂(Urocerus gigas)、 泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、 Urocerus augur;白蚁科例如欧洲木白蚁（Kalotermes f lavicol 1 is)、麻头堆砂白 蚊（Cryptotermes brevis)、 印巴结构木异白蚊（Heterotermes indicola)、欧美散白蚁（Reticulitermes f lavipes)、桑特散白蚁 (Reticulitermes santonensis)、 暗黑散白蚊(Reticulitermes lucifugus)、 达尔文澳白蚊(Mastotermes darwiniens is)、 内华达古 白蚊(Zootermopsis nevadensis)、 台湾乳白议(Coptotermes f ormosanus) •，银鱼例如台湾衣鱼(Lepisma saccharina)。在本发明范围内，工程材料理解为是指非生命的材料，例如优选 塑料、粘合剂、胶、纸和纸板、皮革、木材、木制品和涂料。同时，本发明的化合物可用于保护对象免于污垢，特别是接触到 海水或盐水的船体、遮蔽物、网具、建筑、码头和信号装置。此外，本发明的化合物可用于与其它活性化合物组合，作为防污 垢剂。活性化合物适合于控制家居、卫生和储存保护中的zoopests,特 别是在遮蔽空间例如房间、厂房、办公室、车舱等中的昆虫、蜘蛛和 螨类。它们可单独使用或者与用于控制这些害虫的家用杀昆虫产品中 的其它活性化合物和助剂组合。它们有效对抗敏感的和耐受的物种和所有的发育阶段。这些害虫包括：蝎目(Scorpionidea )，例如地中海黄蝎(Buthus occi tanus )。 蜱螨目（Acarina)如波斯锐缘蜱（Argas persicus)、翘缘锐缘蜱 (Argas reflexus)、苔螨属(Bryobia ssp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、 甘恙螨(Glyciphagus domesticus )、 非洲钝缘蜱属 (0rni thodorus moubata)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、 Trombicula alfreddugesi 、 Neutrombicula autumnalis 、Dermatophagoides pteronissimus 、 粉尘螨 (Dermatophagoides f ar inae)。掩姝目 (Araneae )， 如Aviculariidae、 园妹科(Araneidae)。 盲蛛目 (0piliones )， 如拟蝎目螯蝎（Pseudoscorpioneschelifer) 、 Pseudoscorpiones cheiridium、 长蹐盲蛛(Opi 1 ionesphalangium)。等足目(Isopoda)， 如0niscus asellus、 珠鼠妇(Porcellio scaber )。倍足纟冈(Diplopoda) ， ^口 Blaniulus guttulatus、 Polydesmus spp.。唇足纟冈(Chilopoda) ， ：i口Geophilus spp.。衣鱼目(Zygentoma)，如祁衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、 台湾 衣鱼(Lepisma saccharina) 、 Lepismodes inquilinus。蜚蠊目(Blattaria)，如东方蜚蠊（Blatta orientalies)、德 国小蠊（Blattella germanica)、亚洲小蠊（Blat tel la asahinai)、 马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、 角腹蠊属(Panchlora spp.)、木 蠊属(Parcoblatta spp.)、澳洲大蠊(Per iplaneta aus tralas iae)、 美洲大蠊(periplaneta americana)、 褐斑大蠊(Periplaneta brunnea)、黑胸大蠊（Periplaneta fuliginosa)、褐带皮蠊（Supella longipalpa)。跳跃亚目（Saltatoria)，如居屋艾墦（Acheta domesticus)。革翅目(Dermaptera), 如Forficula auricularia。等翅目（Isoptera)，如木白议属（Kalotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)喷虫目(Psocoptera)，如Lepinatus spp.、粉喷虫属(Liposcelisspp.)鞘翅目（Coleoptera)，如圆皮蠹属（Anthre腦spp.)、毛皮蠹属 (Attagenus spp.)、皮囊属(Dermestes spp.)、长头谷盗(Latheticus oryzae) 、 Necrobia spp.、珠甲属(Pt inus spp.)、谷蠹(Rhizoperthadominica)、 谷象(Sitophilus granarius)、 米象(Sitophilus oryzae)、 玉米象(Sitophilus zeamais)、 药材甲(Stegobium paniceum)。双翅目（Diptera)，如埃及伊蚊（Aedes aegypti)、白条伊蚊（Aedes albopictus) 、 Aedes taeniorhynchus 、 按蚊属(Anopheles spp.)、 红头丽錄(Calliphora erythrocephala) 、 Chrysozona pluvialis、 致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、 尖音库蚊(Culex pipiens)、 Culex tarsalis、 果錄属(Drosophila spp.)、 夏厕竭(Fannia canicularis)、 家绳(Musca domestica) 、 Phlebotomus spp.、 肉錄 (Sarcophaga carnaria ) 、 Simulim spp.、 厭螫蜗(Stomoxys calcitrans)， 欧洲大蚊(Tipula paludosa)。鳞翅目(Lepidoptera), 如小蜡螟(Achroia grisella)、 蜡螟 (Galleria mellonella)、 印度谷斑螟(Plodia interpunctella)、 Tinea cloacella、 袋谷蛾(Tinea pel 1 ionel la)、 幕谷蛾(Tineola bissel1iella)。蚤目(Siphonaptera), 如犬棉首圣(Ctenocephalides canis)、 猫样首蚤(Ctenocephalides felis)、 人蚤(Pulex irritans)、 穿皮 潜蚤(Tunga penetrans)、 印鼠客蚤(Xenopsy 1 la cheopis)。膜翅目 （Hymenoptera)， 如广布弓背蚊（Camponotus herculeanus)、 亮毛议(Lasius fuliginosus)、 黑毛蚊(Lasius niger) 、 Lasius umbratus 、 小家议(Monomorium pharaonis)、 Paravespula spp.、铺道议(Tetramorium caespitum)。氛目(Anoplura)， 如人头鼠(Pediculus humanus capitis)、 人 体虱(Pediculus humanus corporis)、 瘿绵蜂属(Pemphigus spp.)、 Phylloera vastatrix、 阴鼠(Phthirus pubis)。异翅目（Heteroptera)，如热带臭虫（Cimex hemipterus)、温带 臭虫(Cimex lectularius) 、 Rhodinus prolixus、 侵扰锥猎蜂 (Triatoma infestans)。在家用杀昆虫领域中的应用是单独进行的或与其它适合的活性化

合物组合，例如磷酸盐、氨基甲酸盐、拟除虫菊酯、新烟碱类(neonicotinoids)、植物生长调节剂或其它已知杀昆虫剂类别的活 性化合物应用以气雾剂、未加压的喷雾剂进行，如泵和粉剂喷雾、 nebulisers、弥雾机、发泡剂、凝胶剂、具有纤维素或塑料构成的蒸 发小片的蒸发制品、液体蒸发器、凝胶和膜蒸发器、螺旋桨带动的蒸 发器、非能量或被动的蒸发系统、粘蝇纸、捕蝇器和蝇类凝胶剂、作 为颗粒剂或粉剂、散布的斜剂或何剂定点。用于农业中针对鳞翅目（Lepidoptera)(蝴蝶类和蛾类）的成虫、 幼虫和卵，如实夜蛾属（Heliothis spp.),例如烟芽夜蛾（Heliothis virescens)(烟青虫)、棉铃虫(Heliothis armigera)和玉米夜蛾 (Heliothis zea )。针对鞘翅目（Coleoptera)(甲虫）的成虫和幼虫， 如花象属（Anthonomus spp.)如棉铃象曱(Grandis)(棉籽象鼻虫）、 马铃薯叶甲（Leptinotarsa decemlineata)(科罗拉多马铃薯甲虫）、 叶曱属（Diabrotica spp.)(玉米根虫）。异翅目(半翅目（Hemiptera) 和同翅目(Homoptera))如木虱属(Psylla spp. )、 Bemisia spp.、粉 H属(Trialeurodes spp.)、对属(Aphis spp.)、瘤蜂属(Myzus spp.)、 巢菜^"尾对（Megoura viciae)、才艮瘤蚜属（Phylloxera spp.)、黑尾 叶蝉属（Nephotettix spp.)、（稻谷叶蝉）、褐飞虱属（Nilaparvata spp.)。针对双翅目（Diptera)，如家蝇属（Musca spp.)。针对缨翅目 (Thysanoptera)， 例如烟蓟马（Thrips tabaci)。 针对直翅目 (0rthoptera),例如飞虫皇属（Locusta)和沙漠埴属（Schistocerca spp.)、（埴虫和錄蟀）如蜷蟀属（Gryllus spp.)和Acheta spp.， 例如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国小蠊、亚洲飞虫皇（Locusta migratoria migratorioides)和沙漠埴(Schistocerca gregaria)。 针对弹尾目 (Collembola)， 如大蠊属（Periplaneta spp.)和小蠊属（Blatel la spp.)(蟑螂）。针对农业上重要的节肢动物，例如蜱螨亚纲（Acari)(螨类），如

叶螨属（Tetranychus spp.)和全爪螨属(Panonychus spp.)针对直接攻击农业、林业或园艺上重要的植物或树、或散播植物 的细菌、病毒、菌质或真菌病的线虫。例如才艮结线虫（root-knot nematodes),例如才艮结线虫属（Meloidogyne spp.)(如南方才艮结线虫 (M. incognita))。用于兽医学或畜牧业领域或者用于保持公共卫生，针对在脊推动 物（特别是温血的脊推动物，例如家畜，如牛、绵羊、山羊、马、猪、 家禽、狗、或猫）的内部或外部寄生的的节肢动物，例如蜱螨目，包括 蜱类（如软体蜱类，包括软蜱科（Argasidae spp.)如锐缘蜱属（Argas spp.)和钝缘蜱属（0rnithodorus spp.)(如非洲钝缘蜱属 (ornithodorus moubata);坚固的石更体蜱类，包括石更蜱科（Ixodidae ) ^口牛碑属(Boophi lus spp.) :ft口孩吏小牛碑(Boophi lus microplus)、 扇 头蜱属(Rhipicephalus spp.)如非洲扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)和血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus); 螨类 (:i(口畜氛属(Damal inia spp.); 圣类(:ft口祁首圣属(Ctenocephalides spp.)如猫样首蚤(Ctenocephal ides felis)(猫蚤)和犬辨首蚤 (Ctenocephalides canis)(狗蚤)；氛如 Menopon spp.; 双翅目 (Diptera)(如伊蚊属（Aedes spp.)、按蚊属、家錄属、皮錄属 (Hypoderma spp.); 半翅目(Hemiptera); 网翅目(Dictyoptera)(如 大蠊属、小蠊属；膜翅目；例如针对由寄生的线虫纲蠕虫所引起胃肠 道感染，例如毛圆线虫科（Trichostrongylidae)的成员。在本发明的优选方面中，式I的化合物用于控制动物的寄生虫。 优选地，治疗的动物是家庭的陪伴动物，例如狗或猫。控制的寄生虫包括例如：IL目 (Anoplurida)， 如血虱属(Haematopinus spp.)、 长顎SL 属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp. ) 、 Phtirus spp.、 管虱属(Solenopotes spp.)。食毛目 (Mal lophagida )和Amblycerina和Ischnocerina亚目， 如毛羽虱属(Trimenopon spp. ) 、 Menopon spp.、巨羽IL属(Trinoton

spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp. ) 、 Werneckiel la spp. 、 Lepikentron spp.、 畜鼠属(Damalina spp.)、嗜毛氛属(Trichodectes spp.)、 猫羽虱属(Felicola spp.)。双翅目(Diptera)和Nematocerina和Brachycerina亚目，如伊 蚊属(Aedes spp.)、按蚊属、库蚊属(Culex spp.)、納属(Simulium spp.)、真虫内属(Eusimul ium spp.)、 白蛉属(Phlebotomus spp.)、 Lutzomyia spp.、库蠓属(Cul icoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、 瘤虻属(Hybomitra spp.)、 黄虻属(Atylotus spp.)、 虻属(Tabanus spp.)、 麻虻属(Haematopota spp. )、 Philipomyia spp.、 蜂虱錄属 (Braula spp.)、 家錄属、齿股蝇属（Hydrotaea spp.)、螫蝇属 (Stomoxys spp.)、 角螞属(Haematobia spp.)、 莫竭属(Morellia spp.)、 厕竭属(Fannia spp.)、 舌錄属(Glossina spp.)、 丽錄属 (Calliphora spp.)、 绿螞属(Lucilia spp.)、 金錄属(Chrysomyia spp.)、 污錄属(Wohlfahrtia spp.)、麻錄属(Sarcophaga spp.)、狂 蝇属 (Oestrus spp.)、 皮绳属 (Hypoderma spp.)、 胃錄属 (Gasterophi lus spp.)、虱錄属(Hippobosca spp,) 、 Lipoptena spp.、 蜱繩属(Melophagus spp.)蚤目 (Siphonapterida )， 如蚤属(Pulex spp.)、 辨首蚤属 (Ctenocephalides spp.)、 客蚤属(Xenopsylla spp.)、 角叶蚤属 (Ceratophyllus spp.)异翅亚目（Heteropterida),如臭虫属（Cimex spp.)、推猎蝽属 (Triatoma spp.)、 红猎棒属(Rhodnius spp. )、 Panstrongylus spp.蜚蠊亚目（Blattarida)，如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国小蠊、 Supella spp.蜱螨亚纲（Acari)(蜱螨目亚纲）和后气门亚目（Metastigmata)和 中气门亚目（Mesostigmata)，如锐缘蜱属、钝缘蜱属、残味蜱属、硬 蜱属(Ixodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、 牛蜱属(Boophi lus spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、黄犬蜱属(Haemophysal is spp.)、 璃目艮碑属（Hyalomma spp.)、扇头碑属（Rhipicephalus spp.)、皮刺

螨属（Dermanyssus spp.)、刺禾'】螨属（Rai 11 ietia spp.)、肺刺螨属 (Pneumonyssus spp.)、胸孑L螨属(Sternostoma spp.)、瓦螨属(Varroa spp.)辐螨亚目（Actinedida)(前气门亚目（Prostigmata))和粉螨目 (Acaridida)(无气门亚目（astigmata))， 如蜂跗线螨属（Acarapis spp.)、 姬螯螨属(Cheylet iel la spp.) 、 0rnithocheylet ia spp.、 肉蝎属(Myobia spp.)、 掩螨属(Psorergates spp.)、 蠕形螨属 (Demodex spp.)、 恙螨属(Trombicula spp.) 、 Listrophorus spp.、 粉螨属（Acarus spp.)、食酪螨属（Tyrophagus spp.)、 嗜木螨属 (Caloglyphus spp.)、 颈下端属(Hypodectes spp.)、 翅竭属 (Pterolichus spp.)、瘙螨属(Psoroptes spp.)、痒螨属(Chorioptes spp.)、耳螨属（0todectes spp.)、济螨属（Sarcopt es spp.)、 痴蝶 属(Notoedres spp.)、 疙螨属(Knemidocoptes spp.)、 胞螨属 (Cytodites spp.)、皮膜螨属(Laminosioptes spp.)物，农用牲畜例如牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、 鸡、火鸡、鸭、鵝、蜜蜂、其它家畜例如狗、猫、笼鸟、观赏鱼以及 所谓的实验动物例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过控制这些节肢动 物，死亡率和（肉、乳、羊毛、皮革、蛋、蜂蜜等的）性能损失降低， 使得通过利用本发明的化合物有可能实现更经济的和简单的动物管 理。在兽医部分和动物管理中使用有效的化合物是通过已知的方式经 肠道给药，以例如片剂、胶嚢、饮料、灌服剂、颗粒剂、糊剂、boli、 灌饲过程（feed-through process)、栓剂的形式，通过非肠道给药 例如注射剂（尤其是肌肉的、皮下的、静脉内的、腹膜内的）、植入物、 鼻用，通过皮肤给药以例如浸渍剂、喷雾剂、浇洒剂（pour-on)和喷 滴剂、洗剂、粉末化的形式和在包含活性化合物的用具例如颈圏、耳 标示物、尾标示物、四肢箍、笼头、标示器等的帮助下，等等。在用于牛、家禽家禽、家畜等时，结构（I)的活性化合物可能被使

用作为包含i到so重量y。的活性化合物的配制剂（例如粉末、乳液、流 动的药剂）直接或在稀释ioo到10， ooo倍之后使用或作为化学浴疗使 用。在本发明的另一个方面中，式i的化合物或其盐或其组合物用于 制备兽用药物。因此，本发明的另一个特征涉及式i的化合物或其盐或其组合物用于控制如上述的害虫的用途： 上述害虫包括例如：虱目（Phthiraptera)如畜虱属（Damalinia spp.)、血虱属、长顎 虱属、人氦属、Trichodectes spp.蛛形纲，如粗脚粉螨（Acarus siro)、柑橘瘤痿螨（Aceria sheldoni)、刺皮瘦竭属(Aculops spp.) 、 4十刺瘦竭属(Aculus spp.)、 花蜱属、锐缘蜱属、牛蜱属、短须螨属（Brevipalpus spp.)、苜蓿苔 螨(Bryobia praetiosa)、 皮螨属(Chor ioptes spp.)、 鸡皮刺螨 (Dermanyssus gallinae)、 士台叶竭属(Eotetranychus spp.)、 梨上瘦 螨(Epitrimerus pyri)、 真叶螨属(Eutetranychus spp.)、 癭螨属 (Eriophyes spp.)、 半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、 璃目艮蜱属、 硬蜱属、红斑珠(Latrodectus mactans) 、 Metatetranychus spp,、 小爪螨属（Oligonychus spp.)、钝缘蜱属、全爪螨属、柑桔锈癭螨 (Phyllocoptruta oleivora)、 侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痕竭属、扇头碑属、才艮嗜端属（Rhizoglyphus spp.)、济蝶属、 中东金蝎(Scorpio maurus ) 、 Stenotarsonemus spp.、 跗线螨属 (Tarsonemus spp.)、 叶螨属 (Tetranychus spp.) 、 Vasates lycopersici。双壳纲(Bivalva)， 如Dreissena spp.唇足纲，如Geophilus spp.、 蚰蜒目 (Scutigera spp.)。鞘翅目，如菜豆象（Acanthoscelides obtectus)、咮丽金龟属 (Adoretus spp.)、 蓝毛臀萤叶甲（Agelast ica alni)、 叩甲属 (Agriotes spp.)、 马铃薯鲵金龟(Amphimallon solstitialis)、 家

具窃蠹(Anobium punctatum)、 星天牛属(Anoplophora spp.)、花 象属（Anthonomus spp.)、 阿總金龟属（Apogonia spp.)、 隐食甲属 (Atomaria spp.)、毛皮囊属、Bruchidius obtectus、豆象属(Bruchus spp.)、 龟象属(Ceuthorhynchus spp. ) 、 Cleonus mendicus、 宽胸 叩甲属（Conoderus spp.)、根颈象属（Cosmopol i tes spp.)、褐新西 兰肋翅親角金龟（Costelytra zealandica)，象虫属(Curculio spp.)、 杨干隐味象(Cryptorhynchus lapathi)、皮蠹属、叶甲属（Diabrotica spp.)、食植胍虫属（Epilachna spp.)、蛀茎象甲(Faust inus cubae )、棵蛛曱(Gibbium psyl loides)、 黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator) 、 Hylamorpha elegans、 家希 天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象（Hypera postica)、褐小囊 属(Hypothenemus spp.)、 甘蔗大褐齿爪緦金龟(Lachnosterna consanguinea)、马铃薯叶甲、稻水象(Ussorhoptrus oryzophi lus)、 筒味象属(Lixus spp.)、 Lycrus spp.、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus )、五月親金龟(Melolontha melolontha) 、 Migdolus spp.、 墨天牛属(Monochamus spp.)、 Naupactus xanthographus 、 黄蛛甲 (Niptus hololeucus)、椰fe犀金龟（0ryctes rhinoceros)、锯谷盗 (0ryzaephilus surinamensis)、 黑葡萄耳象(0tiorrhynchus sulcatus)、小青花金龟(0xycetonia jucunda)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、食叶勉金龟属（Phyllophaga spp.)、曰本弧丽金龟 (Popillia japonica)、安第斯马铃象属(Premnotrypes spp.)、油 菜蚤跳甲（Psylliodes chrysocephala )、蛛甲属（Ptinus spp.)、 暗色鉱虫(Rhizobius ventralis)、谷囊(Rhizopertha dominica)、 米象属（Sitophilus spp.)、尖隐味象属（Sphe,horus spp.)、茎干 象属(Sternechus spp.) 、 Symphyletes spp.、 黄粉甲(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮囊属(Trogoderma spp.)、 籽象属（Tychius spp.)、脊虎天牛属（Xylotrechus spp.)、距步甲属 (Zabrus spp.)弹尾目（Collembola) ， ：i口武装棘逸匕虫（0nychiurus armatus)。

革翅目，如欧洲球螋（Forficula auricularia)。 倍足纲，如Blaniulus guttulatus。双翅目，如寸尹蚊属、按蚊属、花园毛议（Bibio hortulanus)、红 头丽蝇、地中海实娓（Ceratitis capitata)、金錄属、锥錄属 (Cochliomyia spp.)、盾波绳(Cordylobia anthropophaga )、库蚊 属、黄錄属（Cuterebra spp.)、油橄揽果实蝇（dacus oleae)、人肤 錄(Dermatobia hominis)、 果錄属(Drosophila spp.)、 厕錄属、胃 蝇属、黑錄属(Hylemyia spp. ) 、 Hyppobosca spp.、皮竭属、斑潜 錄属(Liriomyza spp.)、 绿錄属、家錄属、绿蜂属(Nezara spp.)、 狂蝇属、瑞典麦杆錄（0scinella frit)、 菠菜泉蝇（Pegomyia hyoscyami)、草种绳属(Phorbia spp.)、螫錄属、虻属、Tannia spp.、 欧洲大蚊（Tipula paludosa)、污錄属腹足纲（Gastropoda)，如阿勇錄蝓属（Arion spp.) 、 Biomphalaria spp. 、 Bul inus spp. 、 Deroceras spp. 、 Galba spp.、推实螺属(Ly隨aea spp.)、钉螺科(0ncomelania spp.)、推实蜗牛科(Succinea spp.)蠕虫纲，如十二指肠钩虫（Ancylostoma duodenale)、锡兰钩口线 虫 (Ancylostoma ceylanicum )、 巴西钩口线虫 (Acylostoma braziliensis )、钩口线虫属、人鮰虫(Ascaris lubricoides)、 鮰虫属（Ascaris spp.)、马来布鲁线虫（Brugia malayi)、帝紋布 鲁丝虫（Brugia timori)、仰口线虫属（Bunostomum spp.)、夏伯特 线虫属（Chabertia spp.)、支睾吸虫属（Clonorchis spp.)、古 柏线虫属（Cooperia spp.)、双腔吸虫属（Dicrocoelium spp.)、丝 状网尾线虫（Dictyocaulus filaria)、 阔节裂头绦虫 (Diphyllobothrium latum )、 麦地那龙线虫 (Dracunculus medinensis )、 细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、 多房棘 球绦虫(Echinococcus multilocularis )、蠕形住肠线虫(Enterobius vermicularis) 、 Faciola spp.、血矛线虫(Haemonchus)属、异刺线 虫(Heterakis)属、微小膜壳绦虫(Hymenolepis nana )、 Hyostrongulus spp. 、 Loa Loa 、 细颈线虫属（Nematodirus spp.)、 结节线虫

(Oesophagostomum)属、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、盘尾丝 虫（Onchocerca volvulus)、奥斯特线虫（Ostertagia)属、并殖吸虫 (Paragonimus)属、血吸虫属(Schistosomen spp.)、福氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni )、 粪类圆线虫(Strongyloides stercoral is)、类圆线虫属（Stronyloides spp.)、牛带绦虫（Taenia saginata)、猪肉绦虫（Taenia solium)、旋毛形线虫（Tr ichinel la spiralis)、本地毛形线虫（Trichinella nativa)、布氏毛开j线虫(Trichinella britovi)、 南方旋毛虫(Trichinella nelsoni )、 Trichinella pseudopsiralis 、 毛圓线虫属 (Trichostrongulus spp.)、毛首鞭虫(trichuris trichuria )、班氏吴策线虫(wuchereria bancrof t i)。另外，可控制原生动物，例如艾美球虫属（Eimeria)。 异翅目，如南瓜缘蝽(Anasa tristis)、 Antestiopsis spp. 、 土 长蝽属(Blissus spp.)、 俊盲漆属(Calocoris spp.)、 Campylomma livida、异背长棒属（cavel erius spp.)、 臭虫属(ciraex spp.)、 Creontiades dilutus, Dasymis piperis， Dichelops furcatus, 胡 椒网蜂(diconocoris hewetti)、 棉红棒属(Dysdercus spp.)、 美洲 椿属(euschistus spp.)、 扁盾棒属(Eurygaster spp.) 、 Heliopeltis spp. 、 Horcias nobilellus， 稻缘棒属(Leptocorisa spp.)、 Leptoglossus phyllopus， 草盲椿属(lygus spp.) 、 Macropes excavatus， 盲蝽科(miridae) 、 Nezara spp.、绿棒属(nezara spp.)、 Pentomidae， 方背皮蝽(piesma quadrata)、 壁椿属(piezodorus spp.)、才帛影匕盲棒(psallus seriatus) 、 Pseudacysta persea、 红猎 蝽属（Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽（Sahlbergella s ingularis), 黑 椿属(Scot inophora spp.)、 梨冠网蜂(s tephani t is nashi) 、 Tibraca spp.、推猎漆属(triatoma spp.)如 Acyrthosipon spp.、 隆脉木虱属(Aeneolamia spp.)、 Agonoscena spp. 、 Aleurodes spp.、 蔗裂粉虱(Aleurolobus barodensis) 、 Aleurothrixus spp. 、 Amrasca spp.、 飞廉短尾蜂(anuraphis cardui)、 肾圆盾蜂属（Aonidiella spp.)、 梨矮辨 (aphanostigma piri)、 辨属（Aphis spp.)、 葡萄叶蝉（arboridia apicalis)、 Aspidiella spp.、 圆盾蝓属(Aspidiotus spp.) 、 Atanus spp. 、 土豆沟无网坊（aulacorthum solani)、粉虱属、李短尾坊 (Brachycaudus helichrysii) 、 Brachycolus spp.、 甘蓝坊 (Brevicoryne brassicae)、 小褐稻虱(Call igypona marginata)、 Carneocephala fulgida、甘蔗粉角辨(Ceratovacuna lanigera)、 沫 蝉科(Cercopidae) 、 Ceroplastes spp.、 草莓钉圻(Chaetosiphon fragaefolii) 、 Chionaspis tegalensis、 茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、核桃黑斑蜂（Chromaphis juglandicola)、褐圆盾蜂属 (Chrysomphalus ficus)、 玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、 Coccomytilus halli、 Coccus spp.、茶簾P急瘤蜂(Cryptomyzus ribis)、Dalbulus spp.、粉IL属(Dialeurodes spp.)、桔木虱属(Diaphorina spp.)、 白背盾蝓属（Diaspis spp.)、 Doralis spp.、 履纟帛娇属 (Drosicha spp.)、 西圆尾蜂属（Dysaphis spp.)、 灰粉蜂属 (Dysmicoccus spp.)、绿小叶蝉属(Empoasca spp.)、绵辨属(Eriosoma spp.)、 斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、 Euscelis bilobatus、 咖啡 地粉蜂(Geococcus coffeae)、 假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata)、桃大尾坊(Hyalopterus arundimis)、 吹绵喻属(Icerya spp.)、 片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、 扁味叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞乱(Laodelphax striatellus)、球娇属(Lecanium spp.)、 标盾蝓属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蜂(Lipaphis erysimi)、长管 对属(Macros iphum spp. )、 Mahanarva fimbriolata、 高梁椅森林型 (Melanaphis sacchari) 、 Metcalfiella spp.、 麦无网奸 (Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑对（Monel 1 ia costalis)、 Monelliopsis pecanis 、 瘤蜂属(Myzus spp.)、 莴苣衲长管对 (Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱 (Nilaparvata lugens)、 0ncometopia spp. 、 0rthezia praelonga、 杨梅缘粉氦(Parabemisia myricae)、薯个木鼠属(Paratrioza spp.)、

片盾螃属（Parlatoria spp.)、瘿棉对属（Pemphigus spp.)、玉米花 翅飞IL (Peregrinus maidis)、纟帛粉娇属(Phenacoccus spp.)、 杨平 翅绵奸(Phloeomyzus passerinii)、 忽布疾椅(Phorodon humuli)、 根瘤椅属(Phyl loxera spp.)、百合并盾螃(Pinnaspis aspidistrae)、 赘玟粉蝓属（Planococcus spp.)、 梨开j原绵蜂（Protopulvinaria pyriformis)、 桑白盾娇(Pseudaulacaspis pentagona)、 粉娇属 (Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalus spp.) 、 Pyri 1 la spp.、笠圆盾蜂属(Quadraspidiotus spp.) 、 Quesada gigas、平刺粉蜂属(Rastrococcus spp.)、缢管坊属(Rhopalosiphum spp.)、 黑盔蜂属(Saissetia spp. )、 Scaphoides titanus、 麦二叉 蜂 (Schizaphis graminum)、 苏铁刺圆盾蜂 (Selenaspidus articulatus)、长唇基飞鼠属（Sogata spp.)、白背飞虱（Sogatel la furcifera)、稻飞虱属(Sogatodes spp.) 、 Stictocephala festina、 Tenalaphara malayensis、 Tinocallis caryaefoliae、 广胸沫蜂属 (Tomaspis spp.)、声蜂属(Toxoptera spp.)、温室粉氛(Tr ialeurodes vaporariorum)、 个木虱属(Trioza spp.)、 小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、尖盾蜍属（Unaspis spp.)、葡萄根瘤辨（Vi teus vi t if ol i i.)。膜翅目，如松叶蜂属（Diprion spp.)、实叶蜂属（Hoplocampa spp.)、 毛蚊属(Lasius spp.)、 小家议(Monomorium pharaonis)、 胡 蜂属(Vespa spp.)等足目，如平甲虫(Armadi 11 idium vulgare ) 、 0niscus asel lus、 球鼠妇。等翅目，如散白蚊属(Reticulitermes spp.) 、 0dontotermes spp.辨翅目，：i(口桑剑故夜械（Acronicta major)、 烦夜械（Aedia leucomelas)、 地夜蛾属(Agrotis spp. )、 Alabama argillacea、 干 煞夜蛾属(Anticarsia spp.)、 甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、 Bucculatrix thurberiella、 松粉蝶尺蛾(Bupalus piniarius)、 黄 尾巻叶蛾(Cacoecia podana) 、 Capua reticulana、 苹果小巻域 (Carpocapsa pomonella)、 果园秋尺蛾(CheimatoMa brumata)、 禾

草螟属(Chilo spp.) 、 Choristoneura fumi-ferana、 葡萄果囊域 (Clysia ambiguella) 、 Cnaphalocerus spp.、 埃及钻夜蛾(Earias insulana)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切叶蛾属(Euxoa spp.) 、 Fel t ia spp.、蜡螟(Gal leria mellonella) 、 Helicoverpa spp.、 实夜蛾属(Heliothis spp.)、 褐 织蛾 (Hofmannophila pseudospretella)、 茶长巻蛾 (Homona magnanima)、 苹果巢蛾(Hyponomeuta padella) 、 Laphygma spp.、 Li thocol let is blancardel la、绿果冬夜蛾(Li thophane antennata)、 Loxagrotis albicosta、 毒蛾属(Lymantria spp.)、 黄褐天幕毛虫 (Malacosoma neustria)、 甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae) 、 Mocis repanda 、 Mythimna separata 、 Oria spp. 、 7jc稻负泥虫(0ulema oryzae)、 小目艮夜蛾(Panolis flammea)、冲帛红铃虫(Pectinophora gossypiella)、 柑橘叶潜蛾（Phyllocnistis citrella)、 粉蝶属 (Pieris spp.)、 小菜蛾(Plutella xylostella)、 Prodenia spp.、 Pseudaletia spp. 、 Pseudoplusia includens 、 玉米螟(Pyrausta nubilalis)、贪夜蛾属(Spodoptera spp.) 、 Thermesia gemmatalis、 袋谷蛾（Tinea pel 1 ionel la)、幕谷蛾（Tineola bissel 1 iel la)、栎 绿巻蛾（Tortrix viridana)、粉夜蛾属（Trichoplusia spp.)直翅目，如居屋艾蟋，东方蜚蠊，德国小蠊，蝼蛄属 (Gryllotalpa spp.)、 马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、 飞虫皇属 (Locusta spp.)、黑蝗属（Melanoplus spp.)、美洲大蠊、沙漠虫皇。蚤目，如角叶蚤属（Ceratophyllus spp.)、印鼠客蚤（Xenopsylla cheopis)综合纲(Symphyla)， 如Scutigerella immaculata。 缨翅目，如稻蓟马（Baliothrips biformis) 、 Enneothrips flavens、花蓟马属（Frankliniella spp.)、实夜蛾属（Heliothrips spp.)、 温室条蓟马(Hercinothrips femoralis), 卡蓟马属 (Kakothrips spp.)、 葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、 Cirtothrips spp. 、 Taeniothrips cardamoni、 蓟马属(Thrips spp.)

缨尾目（thysanura)，如台湾衣鱼。植物寄生线虫，包括例如瘿线虫属（Anguina spp.)、滑刃线虫属 (Aphelenchoides)、 Belonoaimus spp. 、 Bursaphelenchus spp.、 起 绒草茎线虫（Ditylenchus dipsaci)、球胞嚢线虫属（Globodera spp.)、 Hel iocotylenchus spp.、 异皮线虫属(Heterodera spp.)、 长嚢线虫属(Longidorus spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、 短体线虫属(Pratylenchus spp.)、盘旋线虫属（Rotylenchus spp.)、 毛刺线虫属（Trichodorus spp.)、矮化线虫属（Tylenchorhynchus spp.)、小垫刃线虫属（Tylenchulus spp.)、半穿刺线虫（Tylenchulus semipenetrans)、 剑线虫属(Xiphinema spp.)本发明的结构（I)的化合物特征特别在于强的对抗蚜虫（如棉蚜 (Aphis gossypi i)和桃蜂(Myzus persicae)、 甲虫幼虫(如Phaedon cochleariae) 、 butterfly caterpi 1 lars (如小菜蛾(Plutella xylostel la)、贪夜蛾(Spodoptera exigua)和Spodoptera f rugiperda) 的作用。本发明的化合物可以任选地以某一浓度或应用量用作除草剂、安 全剂、植物生长调节剂、或用于改进植物性质的药物或作为杀微生物 剂，例如作为杀真菌剂、抗真菌剂、杀菌剂、杀病毒剂（包括针对类病 毒的药物）或作为针对MLO(类菌质体生物（Mycoplasma-like organism))和RLO (Rickettsia-like organism)药物。它们还可以任 选地用作合成其它活性化合物的中间体或前体。根据本发明，可以治疗所有的植物和植物部分。在此，植物理解 为是指所有的植物和植物群体，例如期望的和不期望的野生植物或栽 培种（包括天然存在的栽培种）。栽培种可以是通过常规育种和优化方 法或通过生物技术或遗传工程方法或这些方法的组合得到的植物，包 括转基因植物和包括可受植物品种保护法保护或不受保护的植物种 类。植物部分理解为所有地面上和地面下的植物部分和器官，例如幼 芽、叶、花和根，包括例如叶、刺、茎、茎干、花、果实体、果实和 种子以及根、鳞茎、根状茎。收获作物以及无性和有性繁殖材料，例

如插枝（cuttings)、鳞茎、根状茎、芽苞和种子也属于植物部分。在用于控制节肢动物（特别是昆虫或螨类、或蠕虫，特别是植物的 线虫纲害虫）的实际应用中，方法包括例如对植物或其中生长植物的介 质施加有效量的本发明的化合物。对于这种方法，通常将本发明的化节肢动物或线虫纲侵染的场所。在理想条件下，取^于要控制的害虫， 更低的比例可提供充分的保护。另一方面，不良的天气条件、害虫的 抗性或其它因素可能要求以更高的比例使用活性成分。最佳比例通常 取决于许多因素，例如要控制的害虫类型、受侵染植物的类型或成长 期、行距或还取决于施用方法。优选地，活性化合物的有效比例范围 为约10g/公项到约400g/公项，更优选为约50g/公项到约200 g/公项。 当害虫是土壤生长的，通常以任何方便的方式将活性化合物以配 制的组合物均匀地分布在要处理的区域（即，例如撒播或带状处理）， 并且施用约10g活性组分/公项到约400g/公项的比例，优选约50g 活性组分/公项到约200 g活性组分々>顷。当用作根浸液（root dip) 应用于秧苗或用作滴灌施用于植物时，液体溶液或悬浮液包含约 0. 075到约1000 mg活性成分/升，优选约25到约200 mg活性成分/ 升。如果期望，通常可以施用于大田或生长作物的区域或者非常接近 于待保护免受攻击的种子或植物。可通过与水喷雾到作用区域而将本 发明的化合物沖洗到土壤里或者，可留待降雨的自然作用将本发明的 化合物冲洗到土壤里。在施用过程中或其后，如果期望，可以通过例 如耕地、耙地、或使用拖链（drag chains)将配制的化合物机械分布 在土壤中。施用可以在播前、播种时、播种后但是在已经发生萌芽之 前、或者在萌芽之后。本发明的化合物和用其控制害虫的方法在保护 大田、牧草、耕地、温室、果园或葡萄园作物、保护观赏植物、保护种植园或林木类方面具有特殊的价值，例如：谷物（例如小麦或稻米）、 棉花、蔬菜（例如胡椒）、农作物（例如甜菜、大豆或油籽油菜）、草场 或饲料作物（例如玉米或高粱）、果树或园林（例如核果或pit fruit 或柑桔）、观赏植物、玻璃下或花园或公园中的花或蔬菜或灌木、或 森林中的林木类（落叶性植物常绿植物）、耕地或苗床。它们在保护木材（未伐倒的树木、伐倒木、加工木材、储存木材或 结构木材）免受例如叶蜂或甲虫或白蚁的攻击方面也有价值的。它们可用于保护储存物品免受蛾、甲虫、螨或谷类象鼻虫攻击， 例如谷物、果实、坚果、香料或烟草，无论全部的、磨碎的、或混合 成为产品。还保护储存的动物产品例如天然的或转化形式（如作为地毯 或纺织物）的皮、毛、羊毛或羽毛免受蛾或曱虫攻击，以及保护储存的 肉、鱼或谷物免受甲虫、螨或蝇类攻击。另外，本发明的化合物及其用法在控制对家畜有害或在家畜中蔓 延或作为疾病的带菌体的节肢动物或蠕虫方面特别有用，例如以上提 及的那些，特别是用于控制蜱类、螨类、虱类、蚤类、摇蚊类、或咀嚼昆虫（biting)、公害生物或蛆蝇类。本发明的化合物对于控制存在于家养动物体内的、或在皮肤内或 在皮肤上进食、或吮吸动物血液的节肢动物或蠕虫特别有用，为此， 本发明的化合物可以口服、非肠道、经皮或局部给药。以下所述应用于生长的作物或作物生长场所或作为拌种的组合物 通常选择性地用于保护储存的产品、家庭用品、所有物或一般环境的 区域。适合的施用本发明化合物的方法包括：作为叶面喷布（例如作为犁沟内喷雾）、粉剂、颗粒剂、烟雾剂或 起泡剂、或作为细碎或包封的组合物的悬浮液施用于生长的作物；作 为用液体、粉剂、颗粒剂、烟熏剂或起泡剂的土壤或根处理；通过作 为拌种施用于作物的种子，如通过液体淤浆或粉剂施用；用于受到节肢动物或蠕虫侵染或容易受到侵染的动物，通过肠胃 外、口服、或局部施用组合物，其中活性成分表现出针对节肢动物或 蠕虫的立即的和/或在一段时间内的延长作用，例如通过结合在伺料中 或者适合的口服可摄取的药用配制剂、食用饵剂、盐舔剂（salt licks)、食物增补剂、浇注（pour-on)配制剂、喷雾剂、药浴（baths)、 浸渍剂（dips)、淋洒、喷射剂（jets)、粉剂、润脂油、洗发剂、奶油、 涂蜡、或家畜自我治疗系统中；

通常用于环境或用于其中可能潜藏害虫的特定位置，包括储存的 产品、木材、家庭用品、或家庭或工业房屋、作为喷雾、烟雾剂、粉剂、烟熏剂、涂蜡、涂膜剂、颗粒剂、或饰剂或者作为细流（tricklefeeds) 用于水路、井、水库或其它流水或静水。

式I的化合物在口服施用时对于控制动物的寄生虫特别有用，在 本发明进一步优选的方面中，式Ia或Ib的化合物用于通过口服控制 动物的寄生虫。式I的化合物或其盐可在进食之前、过程中、或之后 给药。式I的化合物或其盐可与载体和/或食料混合。

式I的化合物或其盐以通常0. 1到500 mg/kg的式Ia或Ib的化 合物或其盐每千克动物体重（mg/kg)的剂量范围内的剂量口服给予动 物。用式I的化合物或其盐治疗被治疗动物（优选家畜）的频率通常为 约每周一次到到约每年一次，优选每两周一次到每三个月一次。本发明的化合物可最有利地与另 一种杀寄生物有效的物质给药， 例如杀体内寄生物剂和/或杀体外寄生物剂和/或杀体内外寄生物剂。 例如这种化合物包括大环内酯类，例如阿弗菌素（avermectins)或米 尔倍霉素（milbemycins)，例如齐墩螨素、pyratel或昆虫生长调节 剂，例如虱螨脲或烯虫酯。式I的化合物也可用于控制已知的遗传工程植物或还有待开发遗 传工程植物的作物中的有害生物。通常，转基因植物的显著特征在于 特别有益的性质，例如对特定的作物保护药物的抗性、对植物病害或 植物病害的病原体（例如特定的昆虫或微生物，例如真菌、细菌、或病 毒）的抗性。其它特定的性质涉及例如收获物的数量、质量、贮藏性质、 组成和具体的組分。因此，其中淀粉含量增加、或淀粉质量改变、或 其中收获的物质具有不同的脂肪酸组成的转基因植物是已知的。接受了赋予这些植物以特别有益的有价值的性质（"特点"）的遗因（通i/遗传工程得到的）植物或植物种类。、这种性质的实例是改进^ 物生长、增加对高温或低温的耐受性、增加对干旱或对水或土壤盐含

量的耐受性、改进开花性能、简化收获、促进成熟、增加收获产量、 改善作物的品质和/或营养价值、更好的作物保存期限和/或加工。另外的并且是特别强调的这种性质的实例是增加的植物对zoopests和 微生物害虫例如对昆虫、螨类、致病性植物真菌、细菌和/或病毒的抗 性以及增加的植物对某些除草剂的耐受性。这种转基因植物的实例是 重要栽培种，例如谷物（小麦、稻米）、玉米、大豆、土豆、甜菜、西 红柿、豌豆和其它植物种类、棉花、烟草、油菜以及果树（结水果：苹 果、梨、柑桔类水果和葡萄），由此特别强调玉米、大豆、土豆、棉花、 烟草和油菜。特别强调的性质（"特点"）是通过在植物中形成的毒素 增加植物对昆虫、蜘蛛、线虫和腹足动物的耐受性，所述毒素特别是 由苏云金杆菌（Bacillus thuringiensis)的遗传物质（如CryIA(a)， CryIA(b)， CryIA(c), CryIIA， CryIIIA， CrylIIB2， Cry9c Cry2Ab， Cry3Bb和CryIF以及它们的组合）在植物（以下被称为"Bt植物"）中 产生的那些。还特别强调的性质（"特点"）是通过系统获得抗性（SAR)、 系统素、植物抗毒素、诱导子和抗性基因和相应表示的蛋白质和毒素 而增加的植物对真菌、细菌和病毒的抗性。另外特别强调的性质（"特 点"）是增加的植物对某些活性除草化合物（例如咪唑啉酮类、磺酰脲 类、草甘膦或phosphinotricin)的耐受性（如"PAT"-基因）。赋予期 望性质（"特点"）的各个基因也可在转基因植物中彼此组合存在。这 种"Bt植物"的实例是在YIELD GARD⑧（如玉米、棉花、大豆）、 KnockOut®((如玉米）、StarUnk⑧（如玉米）、Bollgard®(棉花）、 Nucotn® (棉花）和NewLeaf® (土豆）的商标下销售的玉米品种、棉花品 种、大豆品种和土豆品种。除草剂耐受性植物的实例是在Roundup Ready® (对草甘膦有耐受性，如玉米、棉花、大豆）、Liberty Link® (对 phosphinotricin有耐受性，如油菜）、MI®(对咪唑啉酮类有耐受性) 和STS⑧（对磺酰脲类有耐受性，如玉米）的商标下销售的玉米品种、棉 花品种和大豆品种。也作为除草剂耐受性（通常针对除草剂耐受性而培 育）植物提及的是在Clearfield⑥（如玉米）名下销售的那些品种。自然 地，这些陈述也适用于开发的或将来销售的具有这些遗传性质（"特点")

的植物品种或将来开发的那些。优选用于经济重要的有用植物和观赏植物的转基因作物，例如用 于谷物，例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、粟、稻米、木薯和玉米或者 甜菜、棉花、大豆、油籽油菜、土豆、西红柿、豌豆和其它蔬菜类的 转基因作物。当用于转基因作物时，特别是对昆虫有抗性的那些，除对抗有害 生物的作用之外在其它作物中观察到的，经常观察到对用于转基因作 物应用所讨论的特别作用，例如改变或特别是加宽的可控制的害虫傳、 或可采用的改变的施用量。因此，本发明还涉及式I的化合物用于控制转基因植作物中的有 害生物的用途。根据本发明的另一个特征，提供杀虫组合物包含与一种或多种适 合的杀虫可接受的稀释剂或载体和/或表面活性剂（即，适合用于杀虫释剂或栽体和/或表面活性剂）结合或均质地分散的一种或多种上述定 义的本发明的化合物。在实践中，本发明的最经常形成组合物的一部分。这些组合物可 以用于控制节肢动物（特别是昆虫）或植物线虫或螨类。组合物可为适用于任何房屋（premises)或室内或露天区域中的预定害虫的本领域中 已知的任何类型。这些组合物包含与一种或多种其它相容的组分组合 或结合的至少 一种本发明的化合物作为活性成分，其它相容的组分例 如适合于目的用途并且是农学上（agronomical ly)或药学上 (medicinally)可接受的固体或液体载体或稀释剂、助剂、表面活性剂 等。这些组合物（其可以本领域中任何已知的方式制备）同样地形成本 发明的一部分。以市售可得的配制剂和由这些配制剂制备的使用形式的本发明的 化合物可存在于与其它活性物质的混合物中，其它活性物质例如杀昆 虫剂、引i秀剂、化学不孕剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调 节物质或除草剂。 农药包括例如磷酯类、氨基曱酸酯类、羧酸酯类、甲脒类、锡化 合物和由微生物产生的物质。混合物中的优选组分是：杀真菌剂：核酸合成抑制剂苯霜灵、苯霜灵-M、乙嘧酚磺酸酯、chiralaxyl、 clozylacon、 二甲嘧酚、乙嘧酚、呋霜灵、噁霉灵、甲霜灵、精甲霜灵、呋酰胺、 噁霜灵、喹菌酮有丝分裂和细胞分裂抑制剂：苯菌灵、多菌灵、乙霉威、麦穗宁、戊菌隆、噻菌灵、甲基硫菌 灵、苯酰菌胺呼吸链复合物I抑制剂 氟嘧菌胺呼吸链复合物II抑制剂boscalid、萎锈灵、曱p夫酰胺、氟酰胺、氟吡菌胺、灭锈胺、氧 化萎锈灵、penthiopyrad、镶呔酰胺 呼吸链复合物III抑制剂嗜菌酉旨、氛霜峻、dimoxystrobin、 enestrobin、嚼峻菌酉同、口米唾 菌酉同、f luoxastrobin 、 酸菌酉旨、苯氧菌胺、orysastrobin 、 pyraclostrobin、 picoxystrobin去4禺联剂（Decouplers )二硝巴豆酸酯、氟啶胺ATP产生抑制剂三苯基乙酸锡、三苯基氯化锡、三苯基氢氧化锡、silthiofam 氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂andoprim、灭瘟素、嘧菌环胺、春雷霉素、春雷霉素盐酸盐水合 物、嘧菌胺、嘧霉胺 信号转导抑制剂 拌种咯、咯菌腈、苯氧喹啉

脂肪和膜合成抑制剂乙菌利、异菌脲、腐霉利、乙烯菌核利氨丙磷酸、氨丙磷酸钾、敌瘟磷、异稻瘟净（IBP)、稻瘟灵、吡菌磷甲基立枯磷、联苯iodocarb、霜霉威、霜霉威盐酸化物 麦角甾醇生物合成抑制剂 环酰菌胺，氧环唑、联苯三唑醇、糠菌唑、环丙唑醇、千氯三唑醇、苯醚曱 环唑、烯唑醇、烯唑醇-M、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟会唑、氟硅 峻、粉峻醇、flirconazole、吹醚峻、己峻醇、亚胺峻、种菌峻、叶 菌唑、腈菌唑、多效唑、戊菌唑、丙环唑、prothioconazole、硅氟唾、 戊唑醇、四氟醚峻、三唑酮、三唑醇、灭菌唑、烯效喳、voriconazole, 抑霉唑、抑霉唑-克酸酯、噁咪唑、氯苯嘧啶醇、氟嗜醇、氟苯嗜咬醇、 啶斑肟、嗪氨灵、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、烯霜千唑，aldimorph、十二环吗啉、十二环吗啉醋酸酯、丁苯吗啉、十三吗 啉、苯锈啶、螺环菌胺，naftifin、稗草丹、terbinafin细胞壁合成抑制剂benthiavalicarb、双丙氨膦、烯酰吗啉、氟吗啉、异丙菌胺、多 氧霉素、polyoxorim、有效霉素A 黑色素生物合成抑制剂capropamide、双氯氰菌胺、氰菌胺、phtalide、咯会酮、三环峻 耐受性诱导蓉二唑素-S-甲基、烯丙苯瘗唑、tiadinil 多方面作用（Multisite)敌菌丹、克菌丹、百菌清、铜盐：氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化 铜、疏酸铜、氧化铜、8-羟基喹啉-铜和波尔多液、苯氟磺胺、二氰蒽 醌、多果定、多果定自由碱、福美铁、fluorofolpet、谷种定、谷种

定醋酸盐、双胍辛、双胍辛albesilate、双胍辛乙酸盐、代森锰铜、 代森锰锌、代森锰、代森联、代森联锌、丙森锌、硫和硫制剂包括石 硫合剂、福美双、曱苯氟磺胺、代森锌、福美锌 未知机制amibromdol、苯噢硫氰、bethoxazin、 capsimycin、香芽酮、会 甲硫酯、氯化苦、硫杂灵、cyflufenamide、霜脲氰、棉隆、咪菌威、 哒菌酮、双氯酚、氯硝胺、野燕枯、野燕枯曱基疏酸盐（S旨）、二苯胺、 蓉哇菌胺、嘧菌腙、氟酰菌胺、磺菌胺、fluopicolide、氟氯菌核利、 六氯苯、8-羟基会啉、irumamycin、磺菌威、metrafenone、异硫氰酸 甲酯、米多霉素、多马霉素、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、辛 漆酉同、oxamocarb、 oxyfenthiin、五氣盼和盐、々卩笨基笨盼和盐、病 花灵、propanosin-sodium、 proquinazid、 pyrrolnitrin、五氯硝基 苯、叶枯酞、四氯硝基苯、唑菌"秦、7jc杨菌胺、zarilamide和2， 3， 5， 6-四氯-4- （曱基磺酰基）吡啶、N- (4-氯-2-硝基苯基）-N-乙基-4-甲基苯 磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑曱酰胺、2-氯-N-(2， 3-二氢 -l， 1， 3-三甲基-lH-茚-4-基）-3-吡啶甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基）-2, 3-二甲基噁唑烷-3-基]吡啶、顺式-l-(4-氯苯基）-2-(lH-1， 2,4-三唑 -l-基）环庚醇、2，4-二氢-5-曱氧基-2-曱基-4-[[[[1-[3-(三氟曱 基）-苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-l，2，3-三唑-3-酮 (185336-79-2) 、 1-(2, 3-二氢-2， 2-二甲基-lH-茚-l-基）-lH-咪喳-5-羧酸曱酯、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二甲腈、2-[[[环丙基[(4-曱氧基苯 基）亚氨基]曱基]硫]甲基]-ot-(甲氧基亚曱基)-苯乙酸甲酯、4-氯-a -丙炔基氧基-N- [2- [3-曱氧基-4- (2-丙炔基氧基）苯基]乙基]-苯乙 酰胺、（2S) -N- [2- [4- [ [3- (4-氯苯基）-2-丙炔基]氧基]-3-曱氧基苯 基]乙基]-3-甲基-2-[(甲磺酰基)氨基]-丁酰胺、5-氯-7- (4-曱基哌啶 -1-基）-6-(2，4，6-三氟苯基）[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶、5-氯 -6-（2， 4， 6-三氟苯基）-N-[(IR)-I， 2， 2-三曱基丙基][1， 2， 4]三唑并 [1， 5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N- [ (1R) -1， 2-二曱基丙基]+ (2， 4， 6-三氟 苯基）[U，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺、N-[l- ( 5-溴-3-氯吡啶-2-

基）乙基）-2，4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基）甲基-2，4-二氯 烟酰胺、2-丁氧基-6-碘代-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-UZ)-[(环丙基 甲氧基）亚氨基][6- (二氟曱氧基)-2， 3-二氟苯基]甲基} -2-苯乙酰胺、 N-（3-乙基-3， 5, 5-三甲基环己基）-3-甲酰氨基-2-羟基苯甲酰胺、 2- [ [ [ [1- [3 (l-氟-2-苯基乙基）氧基]苯基亚乙基]氨基]氧基]甲基]-ot -(曱氧基亚氨基）-N-甲基-ot E-苯乙酰胺、N- {2- [ 3-氯-5-(三氟甲基) 吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基）苯甲酰胺、N-(3，，4，-二氯-5-氟联苯 基-2-基）-3- (二氟甲基）-1-甲基-lH-吡唑-4-甲酰胺、N- (6-甲氧基 -3-吡啶基）-环丙烷甲酰胺、l-[(4-甲氧基苯氧基）甲基]-2，2-二甲基 丙基-lH-咪唑-l-羧酸、0-[1-[(4-甲氧基苯氧基）甲基]-2，2-二甲基丙 基]-lH-咪唑-l-硫代羧酸、2- (2- {[6- (3-氯-2-甲苯氧基）-5-氟嘧啶 -4-基]氧基}苯基）-2-(甲氧基亚胺基）-N-曱基乙酰胺 杀菌剂：溴硝醇、双氯酚、三氯甲基吡啶、二曱基二硫代氨基曱酸镍、春 雷霉素、异噻菌酮、呋喃羧酸、oxytetracyclin、烯丙异噻唑、链霉 素、叶枯酞、铜硫酸盐（酯）和其它铜制备物。杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：乙酰胆碱酯酶（AChE)抑制剂氨基曱酸酯类，例如棉铃威、'弟灭威、涕灭砜威、除害威、灭害 威、噁虫威、benfura-carb、合杀威、畜虫威、丁酮威、丁酮砜威、 甲萘威、carbofiiran、 丁硫克百威、除线威、敌蝇威、乙硫苯威、仲 丁威、苯硫威、伐虫脒、呋线威、异丙威、威百亩、甲硫威、灭多威、 速灭威、杀线威、抗奸威、猛杀威、残杀威、硫双威、久效威、混杀 威、灭除威、灭杀威、唑蚜威有机磷酸酯类，例如乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、保棉磷和益棉灵、 aromophos-ethyl 、 aromfenvinfos (-methyl) 、 autathiofos、疏线碌、 三硫磷、氯氧磷、毒虫畏、氯曱硫磷、曱基毒死蜱和乙基毒死蜱、蝇 毒磷、苯腈膦、杀螟腈、毒虫畏、内吸磷-S-曱酯、砜吸磷、氯亚胺硫

磷、二嗪磷、酚线磷、敌敌畏/DDVP、百治磷、乐果、甲基毒虫畏、蔬 果磷、乙拌磷、苯硫膦、乙硫磷、灭线磷、乙嘧硫磷、伐灭磷、苯线 磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫硫磷、安硫磷、丁 苯硫磷、噻唑磷、庚烯磷、碘硫磷、异稻痙净、氯唑磷、异柳磷、0-水杨酸异丙酯、噁唑磷、马拉硫磷、灭圻磷、虫螨畏、曱胺磷、杀朴 磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、亚砜磷、甲基对硫磷和乙基 对硫磷、稻丰散、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、磷虫威、辛 硫磷、甲基嘧咬磷和乙基嘧啶磷、丙溴磷、丙虫磷、胺丙畏、丙硫磷、 发硫磷、p比峻硫磷、喊療硫磷、pyridathion、会硫磷、sebufos、治 螟磷、硫丙磷、丁基嘧啶磷、双硫磷、特丁磷、杀虫畏、曱基乙拌磷、 三唑磷、敌百虫、圻灭磷钠通道调节剂/电势依赖性钠通道阻断剂拟除虫菊酯，例如氟丙菊酯、烯丙菊酯（右旋顺式反式、右旋反式）、e-氟氯氰菊酯、联苯菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯-s-环戊基-异构体、bioethanomethrin 、 生物氯菊酯、生物节咬菊酯、 chlovaporthrin、顺式氯氰菊酯、顺式千p夫菊酯、顺式氯菊酯、三氟 氯氰菊酯、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯（ot-、 p-、 e-、 g)、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、右旋烯炔菊酯（lR-异构体）、S-氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、fenpyrithrin、氰戊菊 酯、flubrocythrinate、氟氰戊菊酯、三氟醚菊酯、氟氯苯菊酯、氟 胺氰菊酯、fubfenprox、高效氯氟氰菊酯、炔咪菊酯、噻嗯菊酯、高 效氯氟氰菊酯、曱氧苄氟菊酯、氯菊酯（顺式、反式-)、苯醚菊酯（1R-反式异构体）、右旋炔丙菊酯、丙氟菊酯、丙苯烃菊酯、反灭虫菊、千 呋菊酯、RU15525、氟硅菊酯、氟胺氰菊酯、七氟菊酯、环戊烯丙菊酯、 胺菊酯（-lR-异构体）、四溴菊酯、四氟苯菊酯、ZXI8901、除虫菊素 (pyrethrum)滴滴弟噁二溱类例如茚虫威

乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂氯代烟碱基类（chloronicotinyls)，例如啶虫脒、漆虫胺、呋虫 胺、p比虫啉、烯咬虫胺、硝虫漆-秦、噢虫啉、漆虫溱 烟碱、杀虫磺、杀螟丹 乙酰胆碱受体调节剂 多杀菌素，例如多杀菌素 GABA控制的氯离子通道拮抗剂含有机氯的，例如毒杀芬、氯丹、硫丹、林丹、六六六、七氯、 林丹、曱氧滴滴弟Fiproles，例如乙酰虫腈、乙虫清、氟虫腈、pyrafluprole、 pyriprole、 氟p比峻虫氯离子通道激活剂Mectins，例如avermectin、埃玛菌素、埃玛菌素、齐墩螨素、 milbemycin保幼激素模拟物，例如苯虫醚、保幼醚、苯氧威、烯虫乙酯、烯 虫炔酯、烯虫酯、蚊蝇醚、烯虫硫酯蜕皮激素拮抗剂/石皮坏剂（disruptors)二酰基肼，例如环虫酰肼、氯虫酰肼、曱氧虫酰肼、虫酰肼壳多糖生物合成抑制剂苯甲酰基脲类，例如双三氟虫脲、氟啶脲、除虫脲、啶蜱脲、氟 环脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、氟酰脲、多氟脲、氟幼脲、氟苯脲、 杀铃脲噻溱酮灭蜗胺氧化磷酸化抑制剂、ATP破坏剂 丁醚脲有机锡化合物，例如三唑锡、三环锡、fenbutatin-氧化物 通过H-质子梯度的氧化磷酸化的去偶联剂 吡咯类，例如溴虫腈

二硝基酚类，例如乐杀螨、消螨通、二硝巴豆酸酯、二硝酚 位点I电子传递抑制剂METI's，例如喹螨醚、唑螨酯、嘧螨醚、哒螨灵、吡螨胺、唑虫酰胺、氟蚁腙三氯杀螨醇位点II电子传递抑制剂 鱼藤酮类位点III电子传递抑制剂灭螨醌、嘧螨酯昆虫肠内膜的微生物破坏剂苏云金杆菌(Bacillusthuringiensis)林脂肪合成抑制剂特窗酸例如螺螨酯、螺曱螨酯 tetramic acids，例如spirotetramat (CAS-登记号:203313-25-1)和3-（2， 5-二甲 苯基）-8-甲氧基-2-氧代-l-氮杂螺[4. 5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯 (又名：曱酸3-(2，5-二甲苯基)-8-甲氧基-2-氧代-l-氮杂螺[4.5]癸 -3-烯-4-基乙酯、CAS-登记号：382608-10-8)羧酰胺类，例如氟咬虫酰胺octopaminergic激动剂,例如双甲脒镁刺激的ATP酶抑制剂， 炔螨特苯甲酸二甲酰胺类， 例如flubendiamide 沙蚕毒素类似物，

例如杀虫环草酸氢盐、杀虫双钠盐利阿诺定受体的激动剂，苯甲酸二甲酰胺类，例如f lubendiamide 生物制品、激素或信息素印楝素、杆菌属(Bacillus spec.)、白僵菌属(Beauveria spec.)、 十二碳二烯醇（codlemone)、绿僵菌属（Metarrhizium spec.)、拟 青霉属（Paecilomyces spec.)、苏力菌素、轮枝孢属（Vert ici 11 ium spec.)。具有未知的或者非特异性作用方式的活性化合物 熏蒸剂，例如磷化铝、溴甲烷、硫酰基氟化物 采食抑制剂，例如冰晶石、氟啶虫酰胺、吡蜂酮螨生长抑制剂， 例如四螨溱、乙螨唑、瘗螨酮磺胺螨酯、benclothiaz、苯螨特、 联苯肼酯、溴螨酯、噻溱酮、灭螨猛、杀虫脒、乙酯杀螨醇、氯化苦、 clothiazoben、 cycloprene、 cyflumetofen、 环虫腈、fenoxacrim、 氟硝二苯胺、氟螨蓉、flufenerim、氟螨嚷、译虫十六酯、氟议腙、 金龟子性i秀剂、噁虫酮、petroleum、增效醚、油酸钾、，定虫丙醚、氟 虫胺、三氯杀螨砜、杀螨硫醚、苯漆螨、增效炔醚。与其它已知的活性化合物或与改进植物性质的药物的混合物也是 可能的，所述活性化合物例如除草剂、肥料、植物生长调节剂、安全 剂、化学信息素。制剂存在或者作为与增效剂的混合物以由这些配制剂制备的应用形式 存在。增效剂是可以增加活性化合物的活性的化合物，而加入的增效 剂本身不必须是活性的。制剂存在，以及在与抑制剂的混合物中以由这些配制剂制备的应用形

式存在，所述抑制剂在活性化合物施用于植物的环境、植物的表面上、 或植物组织中之后减少降解。用于组合的上述组分为已知的活性物质，其中许多在Ch.R Worthing, S. B. Walker, The Pesticide Manual,第12版，British Crop Protection Council, Farnham 2000中描述。用于本发明的化合物的有效使用剂量可以在宽的范围内变化，特 别是取决于要被消除的害虫的性质、或例如作物被这些害虫的侵染程 度。通常，本发明的组合物通常包含约0. 05到约95%(按重量计算）的 一种或多种本发明的活性成分、约1到约95%的一种或多种固体或液 体载体和任选地包含约0.1到约50%的一种或多种其它相容性组分， 例如表面活性剂等。在本发明的描述中，术语"载体"表示有机的或无机的组分，为 天然的或合成的，将活性成分与其组合以促进其应用于植物、种子或 土壤。因此，这种载体通常是惰性的，并且其必须是可接受的（例如农 学上可接受的，特别是对于待处理的植物）。载体可为固体，例如粘土、天然或合成的硅酸盐、硅土、树脂、 蜡、固体肥料（例如铵盐）、粉碎的天然矿物质，例如高岭土、粘土、 滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石、膨润土或硅藻土或粉碎的合 成矿物质，例如硅土、矾土、或硅酸盐，特别是硅酸铝或硅酸镁。作 为用于颗粒剂的固体载体，以下是适合的：粉碎或分级的天然岩石， 例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；无机或有机食物的合 成颗粒剂；有机物质的颗粒剂，例如锯屑、椰子壳、玉米穗轴、玉米 皮或烟草杆；硅藻土、磷酸三钙、粉化的软木或吸收性炭黑；水溶性 聚合物、树脂、蜡；或固体肥料。如果期望，这种固体组合物可包含 一种或多种其为固体时也可用作稀释剂的相容的润湿剂、分散剂、乳 化剂或着色剂。作为固体载体适合的是：例如铵盐和天然的矿物粉末，如高呤土、粘土、滑石、白垩、石 英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土，和合成的矿物粉末，例如高度分散

的硅土、氧化铝和硅酸盐；作为用于颗粒剂的载体适合的是：例如粉 碎和分级的天然矿物质，例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云 石以及无机和有机粉末的合成颗粒以及由有机材料形成的颗粒，例如 纸、锯屑、椰子壳、玉米芯和烟草杆；作为乳化剂和起泡剂适合的是： 例如非离子型和阴离子型乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯 脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐（酯）、芳基硫酸 盐（酯）和蛋白质水解产物；作为分散剂适合的是非离子型和/或离子 型材料，例如得自醇-POE和/或POP醚、酸-和/或POP或POE酯、烷 基-芳基-和/或POP或P0E醚、脂肪-和/或POP或P0E加合物、P0E-和/或POP-多元醇衍生物、P0E-和/或POP-失水山梨糖醇或糖加合物、 烷基或芳基硫酸盐（酯）、磺酸盐（酯）和磷酸盐（酯）或各自的P0 醚加合物的类别。另外，适合的低聚物或聚合物，例如从丙烯酸的乙 烯单体开始的、从单独的或与例如（多）醇或（多）胺组合的E0和/或P0 开始的。另外，可使用木质素及其磺酸衍生物、单纯的和改性的纤维 素、芳香族和/或脂族的磺酸以及它们与甲醛的加合物。可以将在配制剂中使用附着物，例如羧曱基纤维素、天然和合成 的粉状、颗粒状或胶乳样聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚醋 酸乙烯酯以及天然的磷脂（如脑磷脂和卵磷脂）和合成的磷脂。载体也 可为液体，例如：水；醇类，特别是丁醇或乙二醇，以及它们的醚或 酯，特别是甲基乙二醇乙酸酯；酮类，特别是丙酮、环己酮、曱基乙 基酮、甲基异丁基酮、或异佛尔酮；石油馏分，例如链烷烃或芳香烃， 特别是二甲苯或烷基萘；矿物油或植物油类；脂族氯化烃类，特别是 三氯乙烷或二氯曱烷；芳香族的氯化烃类，特别是氯苯；水溶性或强 极性的溶剂，例如二甲基甲酰胺、二甲亚砜、或N-甲基吡咯烷酮；液 化气体；等等或其混合物。表面活性剂可为离子型或非离子型的乳化剂、分散剂或润湿剂或 为这种表面活性剂的混合物。这其中，例如聚丙烯酸的盐、木质素磺 酸的盐、苯酚磺酸或萘磺酸的盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪 酸酯或脂族胺的缩聚产物、经取代的酚（特别是烷基酚或芳基酚）、磺

基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物（特别是烷基牛磺酸盐）、醇的磷酸酯 或环氧乙烷与苯酚的缩聚物的磷酸酯、脂肪酸与多元醇的酯、上述化 合物的硫酸盐（酯）、磺酸盐（酯）、或磷酸盐（酯）功能化衍生物。当活 性成分和/或惰性载体只是轻微水溶性的或是水不溶性的并且用于施 用的载体剂是水时，至少一种表面活性剂的存在通常是必要的。

本发明的组合物可另外包含其它添加剂，例如粘合剂或着色剂。 可将粘合剂用于配制剂，粘合剂例如羧甲基纤维素、或天然或合成的

聚合物，以粉末、颗粒或乳液（lattices)形式使用，例如阿拉伯胶、 聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯、天然的磷脂例如脑磷脂或卵磷脂、或合成 的磷脂。有可能使用着色剂，例如无机颜料，例如：氧化铁、氧化钛、 或普鲁士蓝；有机染料，例如茜素染料、偶氮染料、或金属酞胥染料； 或^t量营养素，例如铁、锰、硼、铜、钴、钼或锌的盐。

因此，对于它们的农业应用，本发明的化合物通常为各种固态或 液态的组合物形式。

可使用的组合物的固体形式为朴粉剂（dusting powder)(具有最 多为80%的本发明的化合物）、可湿性粉剂或颗粒剂（包括水分散颗粒 剂），特别是通过挤出、压缩、颗粒状载体的浸渍、或从粉末开始的造 粒获得的那些（在这些可湿性粉剂或颗粒剂中的本发明的化合物的含 量为约0. 5到约80%)。包含一种或多种本发明的化合物的固态的同质 或异质的组合物，例如颗粒剂、球丸剂、緩释剂或胶嚢，可用于在一 段时间内处理静水或流水。可使用此处所述的水可分散液剂的细流 (trickle)或间断进料（intermittent feeds)实现类似的效果。

液体组合物包括例如水或非水的溶液或悬浮液（例如乳油、乳液、 流动剂、分散液、或溶液）或气雾剂。液体组合物还包括，特别是，乳 油、分散液、乳液、流动剂、气雾剂、可湿性粉剂（或用于喷雾的粉末）、 为液体或意欲在施用时形成液体组合物的组合物形式的干燥流动剂或 糊剂，例如作为水喷雾（包括低和超低容量）或作为烟雾剂或气雾剂。

液体组合物，例如可乳化的或可溶的浓缩物形式，最经常包含约 5到约80重量％的活性成分，而准备好应用的乳液或溶液包含约0. 01

到约20重量y。的活性成分。除溶剂之外，可乳化的或可溶的浓缩物可包含，在需要时，约2到约50重量°/«的适合的添加剂，例如稳定剂、表面活性剂、渗透剂、防腐剂、着色剂或粘合剂。可以通过用水稀释 而从这些浓缩物得到特别适用于应用于例如植物的任何需要的浓度的 乳液。这些组合物包括在可用于本发明的组合物的范围内。乳液可为 油包水或水包油型的形式，并且可具有稠度一致性。除正常的农业利用应用之外，本发明的液体组合物可用于例如处 理受节肢动物（或由本发明的化合物可知道其它害虫）侵染或容易被侵 染的基材或位置，包括房屋、露天或室内的储存或加工区域、容器或 或设备、或静水或流水。所有这些水分散液或乳液或喷雾混合物可以通过任何适合的方式(主要是通过喷雾）以通常为约100到约1， 200升喷雾混合物每公项的 比例施用于例如作物，但是可为更高或更低的比例（例如低或超低容 量），取决于需要或施用技术。本发明的化合物或组合物方便地施用于 植物，并且特别是施用于要消除害虫的根或叶。本发明的化合物或组 合物的另一个使用方法是通过化学灌溉法（chemigation)，也就是^兌， 将包含活性成分的配制剂加入到灌溉用水中。这种灌溉可为用于叶用 农药的喷灌（sprinkler irrigat ion)或者其可为用于土壤或用于系统 性农药（systemic pesticides)的地面灌溉或地下灌溉。制备可通过喷雾施用的浓缩的悬浮液，以便产生稳定的液体产品， 其不会沉降（精细研磨）并且通常包含约10到约75重量％的活性成分、 约0. 5到约30重量％的表面活性剂、约0. 1到约10重量％的触变剂、 约0到约30重量％的适合的添加剂，例如消泡剂、腐蚀抑制剂、稳定 剂、渗透剂、粘合剂和作为载体的水或有机液体（其中活性成分是微溶 或不溶的）。可以将某些有机固体或无机盐溶解于载体中，以帮助避免 沉降或用于水的防冻。通常制备可湿性粉末（或用于喷雾的粉末），使得它们包含约10 到约80重量％的活性成分、约20到约90重量％的固体载体、约0到约 5重量％的润湿剂、约3到约10重量％的分散剂，和在必要时包含约0

到约80重量％的一种或多种稳定剂和/或其它添加剂，例如渗透剂、粘 合剂、抗结块剂、着色剂、等等。为了得到这些可湿性粉剂，在适合 的搅拌器将活性成分与可浸渍在多孔性填料上的另外的物质充分混合 并且使用磨或其它适合的研磨器进行研磨。这产生可湿性粉剂，其可 润湿性和可悬浮性（suspendability)是有利的。可以将它们悬浮在水 中，以得到任何预定的浓度，并且可以非常有利地使用这种悬浮液，

特别是用于施用于植物叶。

"水分散粒剂（WG)"(可容易地分散在水中的颗粒剂）具有基本上 接近于可湿性粉剂的组成。它们可通过将优于可湿性粉剂所述的配制 剂造粒而制备，造粒或者通过湿法（使精细粉碎的活性成分接触惰性填 料和一点水（如1到20重量％)或接触分散剂或粘合剂的水溶液，随后 干燥和过筛）或者通过千法（压缩、随后研磨和过筛）。

其用途而变化。 一般而言，用于控制节肢动物或植物线虫纲害虫的组 合物通常包含约0. 00001重量％到约95重量％、更特别地为约0. 0005 重量％到约50重量％的一种或多种本发明的化合物或总的活性成分 (即，本发明的化合物以及对节肢动物或植物线虫有毒性的其它物质、 增效剂、微量元素或稳定剂。由农民、畜牧业经营者、医生或兽医、 虫害控制工作者或所属技术领域本领域的其它技术人员选择釆用的实 际的组合物及其施用比例，以实现预期效果。用于局部地施用于动物、 木材、储存物品或家庭用品的固体或液体组合物通常包含约0.00005

重量y。到约90重量％，更特别地约o. ooi重量％到约io重量％的一种或 多种本发明的化合物。对于通过口服或非肠道（包括经皮给予的固体或 液体组合物）给予动物，这些通常包含约o. i重量y。到约90重量％的一

种或多种本发明的化合物。加入药物的饲料通常包含约0.001重量％ 到约3重量％的一种或多种本发明的化合物。用于与飼料混合的浓缩物 或增补剂通常包含约5重量°/。到约90重量％、优选约5重量％到约50 重量％的一种或多种本发明的化合物。矿物盐舔剂通常包含约0. 1重量

%到约io重量％的一种或多种式i的化合物或其杀虫剂可接受的盐。

用于施用于家畜、货物、房屋或露天区域的粉剂或液体组合物可包含约0. 0001重量％到约15重量％、更特别是约0. 005重量％到约2. 0重量y。的一种或多种本发明的化合物。在处理过的水中的适合的浓度为约0. 0001 ppm到约20 ppm，更特别地为约0. 001 ppm到约5. 0 ppm 的一种或多种本发明的化合物，并且可通过适当的接触时间治疗性地 用于鱼类养殖。食用辨剂可包含约0.01重量％到约5重量％、优选约 0.01重量％到约1.0重量°/»的一种或多种本发明的化合物。当通过非肠道、口服、或经皮或其它方式施用于脊推动物时，本 发明的化合物的剂量取决于脊推动物的种类、年龄、或健康，并且取 决于实际或可能的被节肢动物或蠕虫害虫侵染的性质和程度。约0.1 到约100 mg、优选约2. 0到约20.0 mg每公斤动物体重的单次剂量或 者用于持续给药的约0. 01到约20. 0 mg、优选约0. 1到约5. 0 mg每 公斤动物体重的每日剂量，对于通过口服或非肠道给予通常是适合的。 通过使用持续释放配制剂或装置，可以将在数月内所需的日剂量合并 并且一次给予动物。以下组合物实施例2A-2M举例说明用于针对节肢动物（特别是螨 类或昆虫）或植物线虫的组合物，其包括作为活性成分的本发明的化合 物，例如在制备实施例中描述的那些。可以将实施例2A-2M中所述的 组合物稀释，以得到适合用于大田的浓度的可喷雾组合物。用于以下 举例说明的组合物实施例2A-2M的组分的一般化学说明（以下百分比 都是重量百分比）如下：商品名 化学说明Ehtylan BCP 壬基苯酚环氧乙烷缩合物Soprophor BSU 三苯乙烯基苯酚环氧乙烷缩合物Arylan CA 十二烷基苯磺酸钓的70% w/v溶液Solvesso 150 轻质的C10芳香族溶剂Arylan S 十二烷基苯磺酸钠Darvan N02 木质素磺酸钠Celite PF 合成的硅酸镁载体 Sopropon T36 聚羧酸的钠盐 Rhodigel 23 多糖黄原胶 Bentone 38 镁蒙脱石的有机衍生物 Aerosil 微细的二氧化硅 实施例2A使用如下组合物制备水可溶性浓缩物： 活性成分 7% Ethylan BCP 10% N-甲基吡咯烷酮 83%在加热下向Ethylan BCP溶于一份N-曱基吡咯烷酮的溶液中加入 活性成分并且搅拌直到溶解。用其余的溶剂将得到的溶液补足到体积。 实施例2B使用如下组合物制备乳油（EC): 活性成分 25%(至多） Soprophor BSU 10% Arylan CA 5% N-甲基吡咯烷酮 50% Solvesso 150 10%将前三种组分溶于N-甲基吡咯烷酮，然后向其中加入Solvesso 150到最终容积。 实施例2C使用如下组合物制备可湿性粉剂（WP): 活性成分 40% Arylan S 2% Darvan N02 5% Celite PF 53%将各组分混合并在锤磨中研磨到小于50微米的粒径。 实施例2D使用如下组合物制备含水可流动的配制剂：

活性成分 40. 00%

Ethylan BCP 1.00%

Sopropon T360 0.20%

1，2-乙二醇 5.00%

Rhodigel 230. 0. 15%

水 5 3.65%

将各组分紧密混合并且在珠磨机中研磨，直到得到小于3微米的 平均粒径。

实施例2E

使用如下组合物制备可乳化的悬浮剂：

活性成分 30. 0%

Ethylan BCP 10. 0%

Bentone 38 0.5%

Solvesso 150 59.5%

将各组分紧密混合并且在珠磨机中研磨，直到得到小于3微米的 平均粒径。

实施例2F

使用如下组合物制备水分散粒剂：

活性成分 30%

Darvan No 2 15%

Arylan S 8%

Celite PF 47%

将各组分混合，在液压磨矿机中微粉化，然后通过与水（最多10%) 喷雾在旋转制粒机中粒化。将得到的颗粒剂在流化床式干燥机中干燥, 以除去过量的水。

实施例2G

使用如下组合物制备朴粉剂： 活性成分 1到10%

滑石粉-超细 99到90%

将各组分紧密混合，并且根据需要进一步研磨以得到细粉末。将 这种粉末施用于节肢动物侵染的场所，例如垃圾场、储存物品或家庭 用品或者施用于受到节肢动物侵染或处于被侵染的危险中的动物，用 于通过口服摄取控制节肢动物。用于将朴粉分配到节肢动物侵染的场 所的适当方法包括机械鼓风机、手摇抖动器或家畜自处理装置(livestock self treatment devices)。 实施例2H使用如下组合物制备食用饰剂： 活性成分 0. 1到1. 0% 小麦粉 80% 糖蜜 19. 9到19%将各组分紧密混合并且根据需要形成斜剂形式。这种食用斜剂可 以分配到受到节肢动物（例如蚂蚁、蝗虫、蟑埤或蝇类）侵扰的场所， 例如家庭或工业房屋，如厨房、医院、或商店、或露天区域，用于通 过口服摄取控制节肢动物。实施例21使用如下组合物制备溶液配制剂： 活性成分 15% 二甲亚砜 85%在根据需要的混合和/或加热下将活性成分溶于二甲亚砜。将这种 溶液作为浇注（pour-on)施用而经皮施用于受到节肢动物侵扰的家畜 或者在通过聚四氟乙烯膜（0. 22微米孔径大小）过滤灭菌之后通过非 肠道注射剂以1.2到12 ml溶液每100 kg动物体重的速率施用。实施例2J使用如下组合物制备可湿性粉剂： 活性成分 50% Ethylan BCP 5% Aerosil 5% Celite PF 40%

将Ethylan BCP吸附到Aerosil上，然后将其与其它组分混合， 并且在锤磨中研磨，得到可湿性粉剂，其可用水稀释到0.001重量％ 到2重量％的活性化合物浓度并且通过喷雾施用于受到节肢动物（例如 双翅目的幼虫或植物线虫）侵染的场所或者通过喷雾或浸渍或通过在 饮用水中口服给予施用于受到节肢动物感染或处于感染危险中的家 畜，用于控制节肢动物。

实施例2K

由包含取决于需要的不同百分比（与用于前一组合物所述的那些 类似）的以下组分的颗粒剂形成緩释丸剂组合物： 活性成分

增密剂（Density agent )

緩释剂

粘合剂

将紧密混合的组分形成颗粒剂，将其压缩为比重为2或更大的丸 剂。这可以口服给予反刍类家畜用于保持在瘤网胃内，产生活性化合 物在延长时间段内的持续緩慢释放，以控制反刍类家畜受节肢动物侵 染。

实施例2L

使用如下组合物制备颗粒剂、球丸剂、小块等形式的緩释组合物： 活性成分 0. 5到25%

聚氯乙烯 75到99. 5%

邻苯二甲酸二辛酯（增塑剂）

将各组分混合，然后通过熔融挤出或模塑形成为适合的形状。这 些组合物可用于例如加入到静水或用于生产为用于附属于家畜的颈圏 (collars)或耳标（eartags)，通过緩慢释放控制害虫。

实施例2M

使用如下组合物制备水分散粒剂： 活性成分 85%(至多） 聚乙烯基吡咯烷酮 5%

绿坡缕石粘土 6% 月桂基硫酸钠 2% 甘油 2%

用水将各组分混合为45%淤浆，并且湿法研磨到4微米的粒径， 然后喷雾干燥以除去水。

杀虫应用方法

用本发明的化合物进行下列代表性的试验操作以测定本发明化合 物的杀寄生虫活性。 生物学实施例

方法A:试验化合物针对猫辨首蚤（猫蚤）的全身效果的筛选法 将试验容器装入10只成年猫辨首蚤。将玻璃筒在一端用石蜡膜封 闭并且置于试验容器的顶上。然后将试验化合物溶液用滴管移吸到牛 血中并加入到玻璃筒中。将处理的猫辨首蚤保持在这种人造的狗试验 品（血液37。C， 40-60%相对湿度；猫祁首蚤20-22°C， 40-60%相对湿度） 中并在施用后的24到48小时进行评价。化合物1-02、 3-02、 4-08、 4-14在5ppm或更低的试验浓度下产生至少80%的猫蚤防治效果。

方法B:试验针对血红扇头蜱（褐色狗蜱）的接触活性的篩选方法 将试验化合物的溶液滴在滤纸上，干燥并将滤纸置于试管中，并 用20-30只血红扇头蜱的幼虫（Ll)侵染，将试管用夹具封闭。将处理 的血红扇头蜱保持在气候室（25X:, 90% RH)中，并且在施用24之后 24小时评价与未经处理的对照相比的百分比效果。

化合物编号1-02在100 ppm的试验浓度下对血红扇头蜱产生至少 70%接触防治。

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