氨基吡唑衍生物
阅读：383发布：2021-01-18
专利汇可以提供氨基吡唑衍生物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及式(I) 氨 基吡唑衍 生物 ，其制备及其作为医药活性化合物的用途，其中A、E、R1及R2均如 说明书 中所定义。，下面是氨基吡唑衍生物专利的具体信息内容。
1.一种式(I)化合物
其中
A表示苯基或单环状杂环基，其中两个取代基呈1，3-排列；或A表示丙-1，3-二基；
E表示*-(C1-C4)烷基-O-、-CH＝CH-或
1
其中星号表示经连结至R 的键；
Q表示O或S；
3
R 表 示 氢、(C1-C4) 烷 基、 环 丙 基、(C1-C4) 烷 氧 基 -(C1-C2) 烷基、-CH2NH2、-CH2NHBoc、-CH2CH2C(O)OtBu或苄基；
1
R 表示杂环基或芳基基团，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基、羟基-(C1-C2)烷基及二甲氨基-(C1-C2)烷基；且
2
R 表 示-CO-(C1-C3)烷 基、-CO-环 丙 基、-CF2-(C1-C3)烷 基、-CHF-(C1-C3) 烷 基或-SO2-(C1-C3)烷基；或该种化合物的盐。
2.如权利要求1的式(I)化合物，其中A表示呋喃-2，5-二基、噁唑-2，4-二基、噁唑-2，5-二基、噻吩-2，4-二基、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基或吡啶-2，4-二基；或该种化合物的盐。
3.如权利要求1的式(I)化合物，其中A表示丙-1，3-二基；
或该种化合物的盐。
4.如权利要求1至3中任一项的式(I)化合物，其中E表示
1
其中星号表示经连结至R 的键；
或该种化合物的盐。
5.如权利要求1至3中任一项的式(I)化合物，其中E表示*-(C1-C4)烷基-O-或-CH＝CH-；
1
其中星号表示经连结至R 的键；
或该种化合物的盐。
6.如权利要求1至4中任一项的式(I)化合物，其中
Q表示O；
或该种化合物的盐。
7.如权利要求1至4或6中任一项的式(I)化合物，其中
3
R 表示氢或甲基；
或该种化合物的盐。
1
8.如权利要求1至7中任一项的式(I)化合物，其中R 表示苯基，其为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二甲氨基、-C(O)OtBu及(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基；
或该种化合物的盐。
9.如权利要求1至8中任一项的式(I)化合物，其中
2
R 表示-CO-(C1-C3)烷基或-CF2-(C1-C3)烷基；
或该种化合物的盐。
10.如权利要求1的式(I)化合物，其选自：
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[1-(5-丙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[1-(5-环丙烷羰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基
酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氯-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基
酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，4，6-三氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-2，6-二氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲
基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基
酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲
基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，4，5-三氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，3，4-三氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-溴-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-氯-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-苯基-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯酰氨；
5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-对-甲苯基-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-间-甲苯基-丙烯酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
2-甲基-5-邻-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基
酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氯-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基
酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，6-三氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2，6-二氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲
基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基
酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲
基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，5-三氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3，4-三氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-溴-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-氯-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯酰氨；
5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯酰氨；
5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-对-甲苯基-丙烯酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
2-甲基-5-邻-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸1-苯基-乙酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-溴-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-氯-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氯-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，6-三氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2，6-二氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-5-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3，5-三氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3，4-三氟-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨；
(E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯酰氨；
2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰
氨；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-3-(2，3-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨；
(E)-3-(2，4-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨；
(E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨；
2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰
氨；
(E)-3-(3-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡
唑-3-基}-酰氨；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡
唑-4-基}-酰氨；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
2-乙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸
6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸
2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯酰氨；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸
6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸
2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲
基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-对-甲苯基-丙烯酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-3-(2，3-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-对-甲苯基-丙烯酰氨；
(E)-3-(2，4-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
(E)-3-(2-氯-6-氟苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
(E)-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲
基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
(E)-3-(3-氯苯基)-N-{1-[5-(1，1- 二氟-乙基)-呋 喃-2-基甲基]-1H- 吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-间-甲苯基-丙烯酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲
基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲
基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲
基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲
基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；
5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲
基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸
3-氯-2-氟-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸
2-氯-4-氟-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸
2-氯-6-氟-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，4-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯酰氨；
2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3，4-二甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，4-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
5-(3，4-二甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯酰氨；
5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-溴-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-氟-苄基酯；
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-溴-苄基酯；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，5-二氟-4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
5-(4-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(4-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(4-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯-3，5-二氟-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，5-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
5-(4-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(3-乙酰基-异噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰
氨；
[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
[1-(3-乙酰基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(3-乙酰基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-吡啶-2-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-(3-氨甲酰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
3-{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-噁唑-5-基}-苯甲酸第三-丁酯；
[1-(5-乙酰基-吡啶-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-[3-(2-羟基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-甲氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[1-(4-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-5-苯基-噁唑-2-基甲基}-氨甲基酸第三-丁酯；
[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
2-氨基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-[3-(2-二甲氨基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-二甲氨基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[1-(2-乙酰基-吡啶-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[1-(2-乙酰基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
(E)-N-[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-(2-氟-吡啶-4-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-吡啶-4-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-(6-甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基氨甲酰基]-5-苯基-噁唑-2-基甲基}-氨甲基酸第三-丁酯；
5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
5-异噁唑-5-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
2-丁基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
2-丁基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-(3-异丙氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-[3-(2-异丙氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-4-基]-酰氨；
2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
3-{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-5-苯基-噁
唑-2-基}-丙酸第三-丁酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[1-(5-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
[1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[1-(4-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯
基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
(E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨；
5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡
唑-3-基]-酰氨；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噁唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[4-(1，1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡
唑-3-基}-酰氨；
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸苯并噻唑-2-基甲酯；
5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(1H-吲哚-3-基)-丙烯酰氨；
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噁唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
及
[1-(2-乙酰基-噁唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
或该种化合物的盐。
如权利要求1的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其作为药剂。
12.一种药物组合物，其含有如权利要求1的式(I)化合物或其药学上可接受的盐作为活性成份，及含有至少一种治疗上惰性赋形剂。
13.一种如权利要求1的式(I)化合物或其药学上可接受的盐于药剂制造上的用途，该药剂用于预防或治疗疾病及用于调节免疫应答，所述疾病选自炎性疾病、阻塞气道疾病、过敏性症状、HIV介导的反转录酶病毒感染、心血管病症、神经发炎、神经病症、疼痛、朊病毒介导的疾病及淀粉状蛋白介导的病症。
14.如权利要求1的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其用于预防或治疗疾病及用于调节免疫应答，所述疾病选自炎性疾病、阻塞气道疾病、过敏性症状、HIV-介导的逆转录病毒感染、心血管病症、神经发炎、神经病症、疼痛、朊病毒介导的疾病及淀粉状蛋白介导的病症。
氨基吡唑衍生物
技术领域
[0001] 本发明涉及新颖式(I)氨基吡唑衍生物，及其作为医药的用途。本发明还涉及一些相关方面，包括制备该化合物的方法，含有一或多种式(I)化合物的药物组合物，及尤其是其作为ALX受体激动剂的用途。
背景技术
[0002] ALXR(别名脂氧素A4受体，FPRL1；以核苷酸序列SEQ ID NO：1披露于WO2003/082314中)为G-蛋白质偶合受体家族的一员。已发现ALXR会介导钙移动，以应答高浓度的甲酰基-甲硫氨酸-白氨酰基-苯丙氨酸肽。此外，已发现脂质新陈代谢产物，脂氧素A4(LXA4)，及其类似物，会以高亲和力结合ALXR，且增加ALXR转染细胞中的花生四烯酸生产与G-蛋白质活化作用(Chiang等人，Pharmacol.Rev.，2006，58，463-487)。LXA4的作用已在多种动物疾病模式中被评估，且LXA4被证实具有有效消炎与预消退活性。疾病模式，其中LXA4或衍生物或稳定类似物会展现活体内活性，为例如真皮发炎、背侧气囊、局部缺血/再灌注损伤、腹膜炎、结肠炎、血管间增生性肾炎、胸膜炎、气喘、胆囊纤维变性、败血病、角膜损伤、血管生成、齿周膜炎、角叉菜胶诱导的痛觉过敏及移植物-对-宿主疾病(GvHD)(Serhan与Chiang，Br.J.Pharmacol.，2007，1-16)。ALXR也被确认为不同数目肽的功能性受体，包括朊病毒蛋白质的片段、衍生自人类免疫缺陷病毒(HIV)-1LAI菌种的gp120的肽及淀粉状蛋白-β1-42(Ab42)(关于综述，Le等人，Protein Pept Lett.，2007，
14，846-853)，且已被指出会以数种决定性方式参与阿耳滋海默氏病(AD)的发病(Yazawa等人，FASEB J.，2001，15，2454-2462)。ALXR对于巨噬细胞与微神经胶质细胞的活化作用会引发G蛋白质介导的发出信号介导级联反应，其会增加定向细胞迁移、吞噬作用及介体释出。这类事件可说明在AD脑部的患病区域中单核细胞的补充至老人斑附近，于该区域中Ab42被过度产生与蓄积。虽然白血球在组织伤害位置上的蓄积可被认为是针对有害剂清除的先天宿主应答，但经活化的单核吞噬细胞亦会释出多种物质，例如超氧化物阴离子，其对于神经元可为有毒的。因此，ALXR可在AD脑部中介导通过Ab42所诱出的促炎应答，并使疾病进展更为恶化。还报道人类素(HN)，一种具有神经保护能力的肽，会与单核吞噬细胞与神经元细胞系上的Ab42共享人类ALXR，且已有人指出HN的神经保护活性可归因于其ALXR的竞争性占据(Ying等人，J.Immunol.，2004，172，7078-7085)。
14，846-853)，且已被指出会以数种决定性方式参与阿耳滋海默氏病(AD)的发病(Yazawa等人，FASEB J.，2001，15，2454-2462)。ALXR对于巨噬细胞与微神经胶质细胞的活化作用会引发G蛋白质介导的发出信号介导级联反应，其会增加定向细胞迁移、吞噬作用及介体释出。这类事件可说明在AD脑部的患病区域中单核细胞的补充至老人斑附近，于该区域中Ab42被过度产生与蓄积。虽然白血球在组织伤害位置上的蓄积可被认为是针对有害剂清除的先天宿主应答，但经活化的单核吞噬细胞亦会释出多种物质，例如超氧化物阴离子，其对于神经元可为有毒的。因此，ALXR可在AD脑部中介导通过Ab42所诱出的促炎应答，并使疾病进展更为恶化。还报道人类素(HN)，一种具有神经保护能力的肽，会与单核吞噬细胞与神经元细胞系上的Ab42共享人类ALXR，且已有人指出HN的神经保护活性可归因于其ALXR的竞争性占据(Ying等人，J.Immunol.，2004，172，7078-7085)。
[0003] ALXR激动剂的生物学性质包括但不限于单细胞/巨噬细胞/微神经胶质迁移/活化作用、嗜中性白血球迁移/活化作用、淋巴细胞活化作用的调节、发炎的增生与分化调节、细胞因子生产及/或释出的调节、促炎介体生产及/或释出的调节、免疫反应的调节。
[0004] 本发明提供氨基吡唑衍生物，其为人类ALX受体的非肽激动剂。该化合物可用于预防或治疗对ALX受体调节有应答的疾病，例如炎性疾病、阻塞气道疾病、过敏性症状、HIV介导的逆转录病毒感染、心血管病症、神经发炎、神经病症、疼痛、朊病毒介导的疾病及淀粉状蛋白介导的病症(尤其是阿耳滋海默氏病)；此外，其可用于预防或治疗自身免疫疾病与调节免疫应答(尤其是通过接种疫苗所诱出的那些)。
发明内容
[0005] 本发明的不同实施方式于后文提出：
[0006] 1)本发明涉及式(I)氨基吡唑衍生物，
[0007]
[0008] (I)
[0009] 其中
[0010] A表示苯基或单环状杂环基，其中两个取代基呈1，3-排列；或A表示丙-1，3-二基；
[0011] E表示*-(C1-C4)烷基-O-、-CH＝CH-或
[0012]
[0013] 其中星号表示经连结至R1的键；
[0014] Q表示O或S；
[0015] R3 表 示 氢、(C1-C4) 烷 基、 环 丙 基、(C1-C4) 烷 氧 基 -(C1-C2) 烷基、-CH2NH2、-CH2NHBoc、-CH2CH2C(O)OtBu或苄基；
[0016] R1表示杂环基或芳基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基、羟基-(C1-C2)烷基及二甲氨基-(C1-C2)烷基；且
[0017] R2表示-CO-(C1-C3)烷基、-CO-环丙基、-CF2-(C1-C3)烷基、-CHF-(C1-C3)烷基或-SO2-(C1-C3)烷基。
[0018] 根据实施方式1)的式(I)化合物可含有一或多个立体原或不对称中心，例如一或多个不对称碳原子。在双键上的取代基可以(Z)-或(E)-构型存在，除非另有指明。因此，式(I)化合物可以立体异构体的混合物，或优选以纯立体异构体存在。立体异构体的混合物可以本领域技术人员已知的方式分离。
[0019] 若E表示-CH＝CH-，则双键可以(Z)-或(E)-构型存在，其优选以(E)-构型存在。
[0021] ″烷基″一词，单独或合并使用，指含有一至四个碳原子的直链或分枝链烷基。″(Cx-Cy)烷基″一词(x与y各为整数)指如先前定义而含有x至y个碳原子的烷基。例如，(C1-C4)烷基含有一至四个碳原子。烷基的代表性实例包括甲基、乙基、正-丙基、异丙基、正-丁基、异丁基、仲丁基及叔丁基。优选为(C1-C3)烷基，例如甲基、乙基、正-丙基及异丙基。最优选为乙基与甲基。
[0022] (C1-C3)烷基的实例，当被使用于表示-CO-(C1-C3)烷基、-CHF-(C1-C3)烷2
基、-CF2-(C1-C3)烷基或-SO2-(C1-C3)烷基的R 中时，为甲基、乙基及异丙基。优选为甲基。
基、-CF2-(C1-C3)烷基或-SO2-(C1-C3)烷基的R 中时，为甲基、乙基及异丙基。优选为甲基。
[0023] 在桥连(C1-C4)烷基中，当被使用于表示*-(C1-C4)烷基-O-的E中时，氧原子与其1
余R 优选连接至桥连(C1-C4)烷基的相同碳原子。该种桥连(C1-C4)烷基的实例为亚甲基或乙烷-1，1-二基，其中乙烷-1，1-二基的手性碳原子可呈绝对(R)-或(S)-构型。优选为亚甲基。
余R 优选连接至桥连(C1-C4)烷基的相同碳原子。该种桥连(C1-C4)烷基的实例为亚甲基或乙烷-1，1-二基，其中乙烷-1，1-二基的手性碳原子可呈绝对(R)-或(S)-构型。优选为亚甲基。
[0024] ″烷氧基″一词，单独或合并使用，指烷基-O-基团，其中烷基如先前定义。″(Cx-Cy)烷氧基″一词(x与y各为整数)指如先前定义而含有x至y个碳原子的烷氧基。例如，(C1-C4)烷氧基含有一至四个碳原子。烷氧基的代表性实例包括甲氧基、乙氧基、正-丙氧基、异丙氧基、正-丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基及叔丁氧基。优选为乙氧基与甲氧基。最优选为甲氧基。
[0025] ″氟烷基″一词指如先前定义而含有一至四个(优选为一至三个)碳原子的烷基，其中一或多个(及可能所有)氢原子已被氟替换。″(Cx-Cy)氟烷基″一词(x与y各为整数)指如先前定义而含有x至y个碳原子的氟烷基。例如，(C1-C3)氟烷基含有一至三个碳原子，其中一至七个氢原子已被氟替换。氟烷基的代表性实例包括三氟甲基与2，2，2-三氟乙基。优选为(C1)氟烷基，例如三氟甲基与二氟甲基。最优选为三氟甲基。
[0026] ″氟烷氧基″一词指如先前定义而含有一至四个(优选为一至三个)碳原子的烷氧基，其中一或多个(及可能所有)氢原子已被氟替换。″(Cx-Cy)氟烷氧基″一词(x与y各为整数)指如先前定义而含有x至y个碳原子的氟烷氧基。例如，(C1-C3)氟烷氧基含有一至三个碳原子，其中一至七个氢原子已被氟替换。氟烷氧基的代表性实例包括三氟甲氧基、二氟甲氧基及2，2，2-三氟乙氧基。优选为(C1)氟烷氧基，例如三氟甲氧基与二氟甲氧基。最优选为三氟甲氧基。
[0027] ″(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基″一词指如先前定义而含有一或两个碳原子的烷基，其中一个氢原子已被如先前定义的(C1-C4)烷氧基替换。(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基的代表性实例包括甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、异丙氧基-甲基及异丙氧基-乙基(且优选为甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基甲基及乙氧基乙基)。
[0028] (C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基的优选实例，当被使用于R1中时，为甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、异丙氧基-甲基及异丙氧基-乙基。最优选为甲氧基-甲基与甲氧基-乙基。
[0029] (C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基的优选实例，当被使用于R3中时，为甲氧基-甲基与甲氧基-乙基。最优选为甲氧基-甲基。
[0030] ″羟基-(C1-C2)烷基″一词指如先前定义而含有一或两个碳原子的烷基，其中一个氢原子已被羟基替换。羟基-(C1-C2)烷基的实例包括羟基-甲基、1-羟基-乙基及2-羟基-乙基。
[0031] ″二-[(C1-C3)烷基]-氨基″一词指氨基，其被如上文定义的两个(C1-C3)烷基取代，其中该两个(C1-C3)烷基可为相同或不同。二-[(C1-C3)烷基]-氨基的代表性实例包括但不限于二甲氨基、甲基-乙基-氨基及二乙氨基。优选为二甲氨基。
[0032] ″二甲氨基-(C1-C2)烷基″一词指如先前定义而含有一或两个碳原子的烷基，其中一个氢原子已被二甲氨基替换。二甲氨基-(C1-C2)烷基的代表性实例包括二甲氨基-甲基与二甲氨基-乙基。
[0033] 卤素一词表示氟、氯、溴或碘，优选为氟、氯或溴，而最优选为氟或氯。
[0034] ″芳基″一词，单独或呈任何组合，表示苯基(优选)或萘基。芳基为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)-烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基、羟基-(C1-C2)烷基及二甲氨基-(C1-C2)烷基。实例为苯基、萘基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、3-氯-2-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氯-3，6-二氟苯基、3-氯-2，6-二氟苯基、4-氯-3，5-二氟苯基、2-氯-6-氟-3-甲基苯基、2-氯-6-氟-5-甲基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2，3，4-三氟苯基、2，3，
5-三氟苯基、2，4，5-三氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2，6-二氟-3-甲基-苯基、2-氟-3-三氟甲基-苯基、2-氟-5-三氟甲基-苯基、2，3-二氟-4-三氟甲基-苯基、2，5-二氟-4-三氟甲基-苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，5-二甲基苯基、3，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2-乙基苯基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、4-甲氧苯基、3-甲氧基-4-甲基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、3-氰基苯基、3-羟甲基-苯基、3-羟乙基-苯基、3-甲氧基甲基-苯基、3-甲氧基乙基-苯基、3-二甲氨基-苯基、3-二甲氨基甲基-苯基、3-二甲氨基乙基-苯基、3-氨甲酰基-苯基、3-叔丁氧基-羰基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基及联苯-3-基。优选实例为苯基、萘基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、3-氯-2-氟苯基、
3-氯-4-氟苯基、2-氯-3，6-二氟苯基、3-氯-2，6-二氟苯基、2-氯-6-氟-3-甲基苯基、
2-氯-6-氟-5-甲基苯基、4-氟苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2，3，4-三氟苯基、2，
3，5-三氟苯基、2，4，5-三氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2，6-二氟-3-甲基-苯基、2-氟-3-三氟甲基-苯基、2-氟-5-三氟甲基-苯基、4-溴苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，5-二甲基苯基、3，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2-乙基苯基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、4-甲氧苯基、2，3-二甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基及3-三氟甲氧基苯基。其它实例为3-异丙氧基甲基-苯基与3-(2-异丙氧基-乙基)-苯基。
5-三氟苯基、2，4，5-三氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2，6-二氟-3-甲基-苯基、2-氟-3-三氟甲基-苯基、2-氟-5-三氟甲基-苯基、2，3-二氟-4-三氟甲基-苯基、2，5-二氟-4-三氟甲基-苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，5-二甲基苯基、3，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2-乙基苯基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、4-甲氧苯基、3-甲氧基-4-甲基苯基、2，3-二甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、3-氰基苯基、3-羟甲基-苯基、3-羟乙基-苯基、3-甲氧基甲基-苯基、3-甲氧基乙基-苯基、3-二甲氨基-苯基、3-二甲氨基甲基-苯基、3-二甲氨基乙基-苯基、3-氨甲酰基-苯基、3-叔丁氧基-羰基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基及联苯-3-基。优选实例为苯基、萘基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、3-氯-2-氟苯基、
3-氯-4-氟苯基、2-氯-3，6-二氟苯基、3-氯-2，6-二氟苯基、2-氯-6-氟-3-甲基苯基、
2-氯-6-氟-5-甲基苯基、4-氟苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2，3，4-三氟苯基、2，
3，5-三氟苯基、2，4，5-三氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2，6-二氟-3-甲基-苯基、2-氟-3-三氟甲基-苯基、2-氟-5-三氟甲基-苯基、4-溴苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，5-二甲基苯基、3，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2-乙基苯基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、4-甲氧苯基、2，3-二甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基及3-三氟甲氧基苯基。其它实例为3-异丙氧基甲基-苯基与3-(2-异丙氧基-乙基)-苯基。
[0035] ″杂环基″一词，单独或并用，表示5-至10-元单环状或双环状芳族环，含有1、2或3个独立选自氧、氮及硫的杂原子。该种杂环基的实例为呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、硫苯基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并硫苯基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并三唑基、苯并[2，1，3]噁二唑基、苯并[2，1，3]噻二唑基、苯并[1，2，3]噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、萘啶基、啈啉基、喹唑啉基、喹喏啉基及呔嗪基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基、羟基-(C1-C2)烷基及二甲氨基-(C1-C2)烷基(且优选为卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)氟烷基)。
该种杂环基的优选实例为呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、硫苯基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基及吡嗪基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代(优选为未经取代或经单取代)，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基、羟基-(C1-C2)烷基及二甲氨基-(C1-C2)烷基(且优选为卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)氟烷基)。
该种杂环基的优选实例为呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、硫苯基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基及吡嗪基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代(优选为未经取代或经单取代)，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基、羟基-(C1-C2)烷基及二甲氨基-(C1-C2)烷基(且优选为卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)氟烷基)。
[0036] 若″R1″表示″杂环基″，则此术语优选表示选自异噁唑基(尤其是异噁唑-5-基)、吡啶基(尤其是吡啶-2-基与吡啶-4-基)、吲哚基(尤其是吲哚-3-基)及苯并噻唑基(尤其是苯并噻唑-2-基)的基团，该基团为未经取代或经单-或二取代(优选为未经取代或经单取代)，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)氟烷基。
[0037] 若″R1″表示″杂环基″，则此术语最优选表示选自异噁唑基(尤其是异噁唑-5-基)与吡啶基(尤其是吡啶-2-基与吡啶-4-基)的基团，该基团为未经取代或经单-或二取代(优选为未经取代或经单取代)，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)氟烷基。
[0038] ″单环状杂环基″一词，单独或并用，表示5-或6-元单环状芳族环，含有1、2或3个独立选自氧、氮及硫的杂原子。该种″单环状杂环基″的实例为呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基及吡嗪基。优选实例为呋喃基(尤其是呋喃-2，5-二基)、噁唑基(尤其是噁唑-2，4-二基与噁唑-2，5-二基)、异噁唑基(尤其是异噁唑-3，5-二基)、噻吩基(尤其是噻吩-2，4-二基与噻吩-2，5-二基)、噻唑基(尤其是噻唑-2，4-二基与噻唑-2，5-二基)及吡啶基(尤其是吡啶-2，4-二基、吡啶-2，6-二基及吡啶-3，5-二基)。更佳实例为呋喃-2，5-二基、噁唑-2，4-二基、噁唑-2，5-二基、噻吩-2，5-二基及噻唑-2，4-二基。最优选实例为呋喃-2，5-二基与噻吩-2，5-二基，且尤其是呋喃-2，5-二基。另一个最优选实例为噁唑-2，4-二基。
[0039] ″1，3-排列″一词，当被使用于″A″的详细说明中时，表示相应连接至吡唑-甲2
基部分与残基R 的苯基或单环状杂环基的两个原子，彼此分隔一个原子；例如，若″A″表示苯基，则取代基的排列如下文图中所示
基部分与残基R 的苯基或单环状杂环基的两个原子，彼此分隔一个原子；例如，若″A″表示苯基，则取代基的排列如下文图中所示
[0040]
[0041] 于本专利申请中，虚线显示所画出基团的连接点。例如，下文所画出的基团[0042]
[0043] 为2-甲基-噁唑-4，5-二基。
[0044] 于本专利申请中，可变地连接的键可用于取代基或基团。在该种情况中，表示该取代基或基团连接至通过键所连结的任一个原子，可变地连接的键被画至该键中。例如，下文所画出的化合物
[0045]
[0046] 为6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮或6-(3-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮。
[0047] 2)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)的式(I)氨基吡唑衍生物，其中[0048] A表示苯基-1，3-二基、呋喃-2，5-二基、噻吩-2，4-二基、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基、异噁唑-3，5-二基、吡啶-2，4-二基、吡啶-2，6-二基、吡啶-3，5-二基或丙-1，3-二基；
[0049] E表示*-(C1-C4)烷基-O-、-CH＝CH-或
[0050]
[0051] 其中星号表示经连结至R1的键；
[0052] Q表示O或S；
[0053] R3表示氢、(C1-C4)烷基、环丙基、-CH2NH2或-CH2NHBoc；
[0054] R1表示吡啶基或芳基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基、羟基-(C1-C2)烷基及二甲氨基-(C1-C2)烷基；且
[0055] R2表示-CO-(C1-C3)烷基、-CO-环丙基、-CF2-(C1-C3)烷基、-CHF-(C1-C3)烷基或-SO2-(C1-C3)烷基。
[0056] 3)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)的式(I)氨基吡唑衍生物，其中至少一个，优选为所有下述特征存在：
[0057] A表示苯基-1，3-二基、呋喃-2，5-二基、噁唑-2，4-二基(其中R2连接在2号位2
上或在4号位上，且特别是在4号位上)、噁唑-2，5-二基(其中R 连接在2号位上或在5
2
号位上)、噻吩-2，4-二基(其中R 连接在2号位上或在4号位上)、噻吩-2，5-二基、噻
2 2
唑-2，4-二基(特别是其中R 连接在4号位上)、噻唑-2，5-二基(特别是其中R 连接在
2
2号位上)、吡啶-2，4-二基(特别是其中R 连接在2号位上)、吡啶-2，6-二基、吡啶-3，
5-二基或丙-1，3-二基；
上或在4号位上，且特别是在4号位上)、噁唑-2，5-二基(其中R 连接在2号位上或在5
2
号位上)、噻吩-2，4-二基(其中R 连接在2号位上或在4号位上)、噻吩-2，5-二基、噻
2 2
唑-2，4-二基(特别是其中R 连接在4号位上)、噻唑-2，5-二基(特别是其中R 连接在
2
2号位上)、吡啶-2，4-二基(特别是其中R 连接在2号位上)、吡啶-2，6-二基、吡啶-3，
5-二基或丙-1，3-二基；
[0058] E表示*-(C1-C4)烷基-O-、-CH＝CH-或
[0059]
[0060] 其中星号表示经连结至R1的键；
[0061] Q表示O或S；
[0062] R3表示氢、(C1-C4)烷基、环丙基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基或-CH2NHBoc；
[0063] R1表示吡啶基(优选为吡啶-2-基或吡啶-4-基)，该基团为未经取代或被卤素或三氟甲基单取代；或芳基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu及(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基；且[0064] R2表示-CO-(C1-C3)烷基、-CO-环丙基、-CF2-(C1-C3)烷基、-CHF-(C1-C3)烷基或-SO2-(C1-C3)烷基。
[0065] 4)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)或2)的式(I)氨基吡唑衍生物，其中至少一个，优选为所有下述特征存在：
[0066] A表示苯基-1，3-二基、呋喃-2，5-二基、噻吩-2，4-二基(其中R2优选连接在22
号位上)、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基(其中R 优选连接在4号位上)、吡啶-2，4-二
2
基(其中R 优选连接在2号位上)、吡啶-2，6-二基、吡啶-3，5-二基或丙-1，3-二基；
号位上)、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基(其中R 优选连接在4号位上)、吡啶-2，4-二
2
基(其中R 优选连接在2号位上)、吡啶-2，6-二基、吡啶-3，5-二基或丙-1，3-二基；
[0067] E表示*-(C1-C4)烷基-O-、-CH＝CH-或
[0068]
[0069] 其中星号表示经连结至R1的键；
[0070] Q表示O或S；
[0071] R3表示氢、(C1-C4)烷基、环丙基或-CH2NHBoc；
[0072] R1表示吡啶基(优选为吡啶-2-基或吡啶-4-基，而最优选为吡啶-4-基)，该基团为未经取代或被卤素单取代；或芳基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu及(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基；且
[0073] R2表示-CO-(C1-C3)烷基、-CO-环丙基、-CF2-(C1-C3)烷基、-CHF-(C1-C3)烷基或-SO2-(C1-C3)烷基。
[0074] 5)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中至少一个，优选为所有下述特征存在：
[0075] A表示呋喃-2，5-二基或丙-1，3-二基；
[0076] E表示*-(C1-C4)烷基-O-、-CH＝CH-或
[0077]1
[0078] 其中星号表示经连结至R 的键；
[0079] Q表示O或S；3
[0080] R 表示氢(C1-C4)烷基或环丙基；1
[0081] R 表示芳基，其为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基及(C1-C4)氟烷氧基；且
[0082] R2表示-CO-(C1-C3)烷基、-CO-环丙基、-CF2-(C1-C3)烷基或-CHF-(C1-C3)烷基。
[0083] 6)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)或3)的式(I)氨基吡唑衍生物，其中至少一个，优选为所有下述特征存在：
[0084] A表示呋喃-2，5-二基、噁唑-2，4-二基(特别是其中R2连接在4号位上)、噁2 2
唑-2，5-二基(特别是其中R 连接在5号位上)、噻吩-2，4-二基(特别是其中R 连接在
2
2号位上或在4号位上)、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基(特别是其中R 连接在4号位
2
上)或吡啶-2，4-二基(特别是其中R 连接在2号位上)；
唑-2，5-二基(特别是其中R 连接在5号位上)、噻吩-2，4-二基(特别是其中R 连接在
2
2号位上或在4号位上)、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基(特别是其中R 连接在4号位
2
上)或吡啶-2，4-二基(特别是其中R 连接在2号位上)；
[0085] E表示*-(C1-C4)烷基-O-、-CH＝CH-或
[0086]
[0087] 其中星号表示经连结至R1的键；
[0088] R3表示氢、(C1-C4)烷基、环丙基或甲氧基-甲基；
[0089] R1表示芳基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二甲氨基、-C(O)OtBu及(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基；且
[0090] R2表示-CO-(C1-C3)烷基、-CF2-(C1-C3)烷基或-CHF-(C1-C3)烷基。
[0091] 7)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中至少一个，优选为所有下述特征存在：
[0092] A表示呋喃-2，5-二基、噻吩-2，4-二基(其中R2连接在2号位上)、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基(其中R2连接在4号位上)或吡啶-2，4-二基(其中R2连接在2号位上)；
[0093] E表示*-(C1-C4)烷基-O-、-CH＝CH-或
[0094]
[0095] 其中星号表示经连结至R1的键；
[0096] R3表示氢、(C1-C4)烷基或环丙基；
[0097] R1表示芳基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二甲氨基、-C(O)OtBu及(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基；且
[0098] R2表示-CO-(C1-C3)烷基、-CF2-(C1-C3)烷基或-CHF-(C1-C3)烷基。
[0099] 8)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中至少一个，优选为所有下述特征存在：
[0100] A表示丙-1，3-二基；
[0101] E表示*-(C1-C4)烷基-O-、-CH＝CH-或
[0102]1
[0103] 其中星号表示经连结至R 的键；3
[0104] R 表示氢或(C1-C4)烷基；1
[0105] R 表示芳基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二甲氨基、-C(O)OtBu及(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基；且2
[0106] R 表示-CO-(C1-C3)烷基、-CF2-(C1-C3)烷基或-CHF-(C1-C3)烷基。
[0107] 9)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)、3)或6)的任一项的式(I)氨2
基吡唑衍生物，其中A表示呋喃-2，5-二基、噁唑-2，4-二基(特别是其中R 连接在4号位
2 2
上)、噁唑-2，5-二基(特别是其中R 连接在5号位上)、噻吩-2，4-二基(特别是其中R
2
连接在2号位上或在4号位上)、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基(特别是其中R 连接在
2
4号位上)或吡啶-2，4-二基(特别是其中R 连接在2号位上)。
基吡唑衍生物，其中A表示呋喃-2，5-二基、噁唑-2，4-二基(特别是其中R 连接在4号位
2 2
上)、噁唑-2，5-二基(特别是其中R 连接在5号位上)、噻吩-2，4-二基(特别是其中R
2
连接在2号位上或在4号位上)、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基(特别是其中R 连接在
2
4号位上)或吡啶-2，4-二基(特别是其中R 连接在2号位上)。
[0108] 10)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)、6)至7)或9)的任一项2
的式(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示呋喃-2，5-二基、噻吩-2，4-二基(其中R 连接在2
2
号位上)、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基(其中R 连接在4号位上)或吡啶-2，4-二基
2
(其中R 连接在2号位上)。
的式(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示呋喃-2，5-二基、噻吩-2，4-二基(其中R 连接在2
2
号位上)、噻吩-2，5-二基、噻唑-2，4-二基(其中R 连接在4号位上)或吡啶-2，4-二基
2
(其中R 连接在2号位上)。
[0109] 11)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至7)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示呋喃-2，5-二基。
[0110] 12)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)、3)或6)的任一项的式(I)氨2
基吡唑衍生物，其中A表示噁唑-2，4-二基或噁唑-2，5-二基；且优选为其中R 连接在4号
2 2
位上的噁唑-2，4-二基，或其中R 连接在5号位上的噁唑-2，5-二基；而最优选为其中R连接在4号位上的噁唑-2，4-二基。
基吡唑衍生物，其中A表示噁唑-2，4-二基或噁唑-2，5-二基；且优选为其中R 连接在4号
2 2
位上的噁唑-2，4-二基，或其中R 连接在5号位上的噁唑-2，5-二基；而最优选为其中R连接在4号位上的噁唑-2，4-二基。
[0111] 13)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)、6)或7)的任一项的式2
(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示噻吩-2，4-二基(其中R 连接在2号位上或在4号位上，且特别是在2号位上)。
(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示噻吩-2，4-二基(其中R 连接在2号位上或在4号位上，且特别是在2号位上)。
[0112] 14)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)、6)或7)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示噻吩-2，5-二基。
[0113] 15)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)、6)或7)的任一项的式2
(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示噻唑-2，4-二基(其中R 优选连接在4号位上)。
(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示噻唑-2，4-二基(其中R 优选连接在4号位上)。
[0114] 16)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)的任一项的式(I)氨基2
吡唑衍生物，其中A表示吡啶-2，4-二基(其中R 优选连接在2号位上)、吡啶-2，6-二基或吡啶-3，5-二基。
吡唑衍生物，其中A表示吡啶-2，4-二基(其中R 优选连接在2号位上)、吡啶-2，6-二基或吡啶-3，5-二基。
[0115] 17)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)、6)或7)的任一项的式2
(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示吡啶-2，4-二基(其中R 连接在2号位上)。
(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示吡啶-2，4-二基(其中R 连接在2号位上)。
[0116] 18)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示苯基-1，3-二基。
[0117] 19)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至5)或8)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中A表示丙-1，3-二基。
[0118] 20)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至5)或9)至19)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中E表示
[0119] 其中星号表示经连结至R1的键。
[0120] 21)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至19)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中
[0121] E表示*-(C1-C4)烷基-O-或-CH＝CH-；
[0122] 其中星号表示经连结至R1的键。
[0123] 22)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至19)或21)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中E表示*-(C1-C4)烷基-O-(优选为*-CH2-O-)，其中星号表示经1
连结至R 的键。
连结至R 的键。
[0124] 23)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至19)或21)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中E表示-CH＝CH-。
[0125] 24)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至20)的任一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中Q表示O。
[0126] 25)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)、3)、6)、9)至20)或24)的任3
一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示氢、甲基、乙基、异丙基、正-丁基、环丙基或甲氧基-甲基。
一项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示氢、甲基、乙基、异丙基、正-丁基、环丙基或甲氧基-甲基。
[0127] 26)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至7)、9)至20)或24)的任一3
项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示氢、甲基、乙基或环丙基。
项的式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示氢、甲基、乙基或环丙基。
[0128] 27)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至20)或24)至26)的任一项3
的式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示氢或甲基。
的式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示氢或甲基。
[0129] 28)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)或9)至27)的任一项的式1
(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示杂环基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基、羟基-(C1-C2)烷基及二甲氨基-(C1-C2)烷基(且优选为卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)氟烷基)。
(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示杂环基，该基团为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1-C3)烷基]-氨基、-C(O)-NH2、-C(O)OtBu、(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基、羟基-(C1-C2)烷基及二甲氨基-(C1-C2)烷基(且优选为卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)氟烷基)。
[0130] 29)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)或9)至28)的任一项的式(I)1
氨基吡唑衍生物，其中R 表示杂环基，选自异噁唑基(尤其是异噁唑-5-基)、吡啶基(尤其是吡啶-2-基与吡啶-4-基)、吲哚基(尤其是吲哚-3-基)及苯并噻唑基(尤其是苯并噻唑-2-基)，该基团为未经取代或经单-或二取代(优选为未经取代或经单取代)，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)氟烷基。
氨基吡唑衍生物，其中R 表示杂环基，选自异噁唑基(尤其是异噁唑-5-基)、吡啶基(尤其是吡啶-2-基与吡啶-4-基)、吲哚基(尤其是吲哚-3-基)及苯并噻唑基(尤其是苯并噻唑-2-基)，该基团为未经取代或经单-或二取代(优选为未经取代或经单取代)，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基及(C1-C4)氟烷基。
[0131] 30)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)或6)至27)的任一项的1
式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示苯基，其为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二甲氨基、-C(O)OtBu及(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基。
式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示苯基，其为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)氟烷基、(C1-C4)氟烷氧基、苯基、氰基、二甲氨基、-C(O)OtBu及(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基。
[0132] 31)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至27)的任一项的式(I)氨基1
吡唑衍生物，其中R 表示苯基，其为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基及三氟甲氧基。
吡唑衍生物，其中R 表示苯基，其为未经取代，经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基及三氟甲氧基。
[0133] 32)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至5)或9)至31)的任一项的2
式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示-CO-(C1-C3)烷基或-CO-环丙基。
式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示-CO-(C1-C3)烷基或-CO-环丙基。
[0134] 33)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至31)的任一项的式(I)氨基2
吡唑衍生物，其中R 表示-CO-(C1-C3)烷基或-CF2-(C1-C3)烷基。
吡唑衍生物，其中R 表示-CO-(C1-C3)烷基或-CF2-(C1-C3)烷基。
[0135] 34)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至33)的任一项的式(I)氨基2
吡唑衍生物，其中R 表示-CO-(C1-C3)烷基。
吡唑衍生物，其中R 表示-CO-(C1-C3)烷基。
[0136] 35)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至31)的任一项的式(I)氨基2
吡唑衍生物，其中R 表示-CF2-(C1-C3)烷基。
吡唑衍生物，其中R 表示-CF2-(C1-C3)烷基。
[0137] 36)本发明的进一步实施方式涉及根据实施方式1)至4)或9)至31)的任一项的2
式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示-SO2-(C1-C3)烷基。
式(I)氨基吡唑衍生物，其中R 表示-SO2-(C1-C3)烷基。
[0138] 37)本发明的进一步实施方式涉及根据任何实施方式1)至36)的式(I)氨基吡唑衍生物，其中氨基吡唑为3-氨基-吡唑基团。
[0139] 38)本发明的进一步实施方式涉及根据任何实施方式1)至36)的式(I)氨基吡唑衍生物，其中氨基吡唑为4-氨基-吡唑基团。
[0140] 39)如实施方式1)中所定义的优选式(I)化合物选自：
[0141] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0142] [1-(5-丙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0143] [1-(5-环丙烷羰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0144] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸苄基酯；
[0145] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[0146] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-三氟甲基-苄基酯；
[0147] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[0148] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[0149] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯；
[0150] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[0151] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氯-苄基酯；
[0152] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[0153] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯；
[0154] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基酯；
[0155] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯；
[0156] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[0157] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，4，6-三氟-苄基酯；
[0158] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯；
[0159] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-2，6-二氟-苄基酯；
[0160] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[0161] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯；
[0162] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[0163] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，4，5-三氟-苄基酯；
[0164] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，3，4-三氟-苄基酯；
[0165] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-溴-苄基酯；
[0166] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；
[0167] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[0168] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-氯-苄基酯；
[0169] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[0170] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
[0171] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0172] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-苯基-丙烯酰氨；
[0173] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0174] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0175] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酰氨；
[0176] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0177] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酰氨；
[0178] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0179] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨；
[0180] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酰氨；
[0181] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酰氨；
[0182] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨；
[0183] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0184] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0185] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨；
[0186] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯酰氨；
[0187] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0188] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0189] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0190] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0191] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-对-甲苯基-丙烯酰氨；
[0192] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0193] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-间-甲苯基-丙烯酰氨；
[0194] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0195] 5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0196] 2-甲基-5-邻-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0197] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸苄基酯；
[0198] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[0199] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-三氟甲基-苄基酯；
[0200] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[0201] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[0202] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯；
[0203] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[0204] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氯-苄基酯；
[0205] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[0206] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯；
[0207] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基酯；
[0208] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯；
[0209] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[0210] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，6-三氟-苄基酯；
[0211] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯；
[0212] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2，6-二氟-苄基酯；
[0213] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[0214] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯；
[0215] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[0216] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，5-三氟-苄基酯；
[0217] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
[0218] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3，4-三氟-苄基酯；
[0219] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-溴-苄基酯；
[0220] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；
[0221] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[0222] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-氯-苄基酯；
[0223] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[0224] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0225] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0226] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0227] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酰氨；
[0228] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0229] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酰氨；
[0230] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0231] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酰氨；
[0232] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酰氨；
[0233] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨；
[0234] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨；
[0235] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯酰氨；
[0236] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0237] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0238] 5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0239] 2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0240] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0241] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0242] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0243] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯酰氨；
[0244] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0245] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-对-甲苯基-丙烯酰氨；
[0246] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0247] 2-甲基-5-邻-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0248] 5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0249] 5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0250] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0251] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸1-苯基-乙酯；
[0252] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-溴-苄基酯；
[0253] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；
[0254] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[0255] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-氯-苄基酯；
[0256] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[0257] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[0258] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[0259] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯；
[0260] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[0261] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氯-苄基酯；
[0262] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[0263] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯；
[0264] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯；
[0265] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[0266] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，6-三氟-苄基酯；
[0267] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯；
[0268] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2，6-二氟-苄基酯；
[0269] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[0270] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯；
[0271] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[0272] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
[0273] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-5-三氟甲基-苄基酯；
[0274] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3，5-三氟-苄基酯；
[0275] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3，4-三氟-苄基酯；
[0276] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0277] N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0278] N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨；
[0279] 3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯酰氨；
[0280] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0281] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0282] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸苄基酯；
[0283] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[0284] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[0285] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[0286] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯；
[0287] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[0288] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯；
[0289] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基酯；
[0290] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯；
[0291] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[0292] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯；
[0293] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[0294] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯；
[0295] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[0296] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
[0297] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[0298] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0299] N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0300] N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0301] 3-(2，3-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨；
[0302] 3-(2，4-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨；
[0303] 3-(2-氯-4-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨；
[0304] N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨；
[0305] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0306] 3-(3-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨；
[0307] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0308] 5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；
[0309] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0310] 5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
[0311] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0312] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0313] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0314] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0315] 2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0316] 2-乙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0317] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[0318] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[0319] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[0320] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[0321] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0322] 2-甲基-5-间 -甲苯 基-噁唑-4- 羧酸[1-(5，5-二 氟-己基)-1H- 吡唑-4-基]-酰氨；
[0323] N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0324] N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0325] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0326] [1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0327] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯酰氨；
[0328] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[0329] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[0330] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯；
[0331] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯；
[0332] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
[0333] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
[0334] 5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
[0335] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0336] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0337] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-对-甲苯基-丙烯酰氨；
[0338] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
[0339] 5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
[0340] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0341] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0342] 3-(2，3-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
[0343] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0344] 3-(2-氯-4-氟苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
[0345] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-对-甲苯基-丙烯酰氨；
[0346] 3-(2，4-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
[0347] 3-(2-氯-6-氟苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
[0348] 3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
[0349] 3-(3-氯苯基)-N-{1-[5-(1，1-二 氟-乙基)-呋 喃-2-基甲基]-1H- 吡唑-3-基}-丙烯酰氨；
[0350] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0351] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-间-甲苯基-丙烯酰氨；
[0352] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0353] N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0354] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
[0355] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
[0356] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；
[0357] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；
[0358] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨；
[0359] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；及
[0360] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；
[0361] 其中在上文清单中所列举的丙烯酰氨衍生物的双键可呈(E)-或(Z)-构型(优选呈(E)-构型)；且
[0362] 氨甲基酸1-苯基-乙酯衍生物以及5-氟-己基衍生物可呈绝对(R)-或(S)-构型。
[0363] 40)除了如实施方式39)中所列示的式(I)化合物以外，进一步优选化合物选自：
[0364] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0365] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0366] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0367] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0368] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0369] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯；
[0370] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[0371] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯；
[0372] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
[0373] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基酯；
[0374] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[0375] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[0376] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[0377] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[0378] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；
[0379] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[0380] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[0381] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸苄基酯；
[0382] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；
[0383] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯；
[0384] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[0385] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[0386] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[0387] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[0388] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[0389] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[0390] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸苄基酯；
[0391] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸苄基酯；
[0392] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[0393] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[0394] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-氯-苄基酯；
[0395] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[0396] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯；
[0397] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸苄基酯；
[0398] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[0399] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[0400] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[0401] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯；
[0402] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[0403] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[0404] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-乙基-苄基酯；
[0405] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-甲基-苄基酯；
[0406] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；
[0407] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，4-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0408] 5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0409] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯酰氨；
[0410] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0411] 5-(3，4-二甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0412] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，4-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0413] 5-(3，4-二甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0414] 5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0415] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0416] 2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0417] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯酰氨；
[0418] 5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0419] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0420] 5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0421] 5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0422] 5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0423] 2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0424] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-氟-苄基酯；
[0425] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-溴-苄基酯；
[0426] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-氟-苄基酯；
[0427] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-溴-苄基酯；
[0428] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0429] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，5-二氟-4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0430] 5-(4-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0431] 5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0432] 5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0433] 5-(4-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0434] 5-(4-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0435] 5-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0436] 5-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0437] 5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0438] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯-3，5-二氟-苯基)-丙烯酰氨；
[0439] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，5-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0440] 5-(4-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0441] 5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0442] 5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0443] 5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0444] 5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0445] 5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0446] 5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0447] 5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0448] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0449] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0450] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0451] [1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0452] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(3-乙酰基-异噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0453] [1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0454] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0455] N-[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0456] [1-(3-乙酰基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0457] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(3-乙酰基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0458] 5-吡啶-2-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0459] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0460] N-[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0461] 5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0462] 5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0463] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0464] 5-(3-氨甲酰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0465] 5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0466] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0467] N-[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0468] [1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0469] 5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0470] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0471] 3-{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-噁唑-5-基}-苯甲酸叔丁酯；
[0472] [1-(5-乙酰基-吡啶-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0473] 5-[3-(2-羟基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0474] 5-(3-甲氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0475] [1-(4-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0476] {4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-5-苯基-噁唑-2-基甲基}-氨甲基酸叔丁酯；
[0477] [1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0478] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0479] N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0480] 2-氨基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0481] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0482] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0483] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0484] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0485] 2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0486] 5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0487] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0488] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0489] 5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0490] 5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0491] 2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0492] 2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0493] 5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0494] 5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0495] 5-[3-(2-二甲氨基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0496] 5-(3-二甲氨基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0497] [1-(2-乙酰基-吡啶-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0498] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0499] [1-(2-乙酰基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0500] N-[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0501] [1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0502] 5-(2-氟-吡啶-4-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；及，并，且，而，与
[0503] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0504] 其中在上文清单中所列举的丙烯酰氨衍生物的双键可呈(E)-或(Z)-构型(优选呈(E)-构型)；且
[0505] 氨甲基酸1-苯基-乙酯衍生物以及5-氟-己基衍生物可呈绝对(R)-或(S)-构型。
[0506] 41)除了如实施方式39)与40)中所列示的式(I)化合物以外，进一步优选化合物选自：
[0507] 5-吡啶-4-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0508] 5-(6-甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0509] 2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0510] 2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0511] {4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基氨甲酰基]-5-苯基-噁唑-2-基甲基}-氨甲基酸叔丁酯；
[0512] 5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0513] 5-异噁唑-5-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0514] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0515] 2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0516] 2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0517] 2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0518] 2-丁基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0519] 2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0520] 2-丁基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0521] 5-(3-异丙氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0522] 5-[3-(2-异丙氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0523] [1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0524] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0525] 2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0526] 2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0527] 3-{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-5-苯基-噁唑-2-基}-丙酸叔丁酯；
[0528] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0529] [1-(5-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0530] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0531] N-[1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0532] [1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0533] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0534] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨；
[0535] [1-(4-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0536] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0537] 5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0538] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0539] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0540] 2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0541] 5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0542] 5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0543] 5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0544] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0545] 5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0546] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0547] N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0548] N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨；
[0549] N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨；
[0550] N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨；
[0551] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0552] 5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0553] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噁唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0554] 5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[4-(1，1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨；
[0555] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸苯并噻唑-2-基甲酯；
[0556] 5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；
[0557] N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(1H-吲哚-3-基)-丙烯酰氨；
[0558] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噁唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨；及
[0559] [1-(2-乙酰基-噁唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯；
[0560] 其中在上文清单中所列举的丙烯酰氨衍生物的双键可呈(E)-或(Z)-构型(优选呈(E)-构型)。
[0561] 应明了前文或后文对式(I)化合物的任何指称亦指称该种式(I)化合物的盐，尤其是药学上可接受的盐，按适当与权宜的方式。
[0563] 在对化合物、盐、药物组合物、疾病等使用复数形式的情况下，其亦意谓单一化合物、盐或其类似物。
[0564] 根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适合作为药剂使用。特别地，式(I)化合物会调节ALX受体，即其充作ALX受体激动剂，且可用于预防或治疗对ALX受体的活化作用有应答的疾病，例如炎性疾病、阻塞气道疾病、过敏性症状、HIV介导的逆转录病毒感染、心血管病症、神经发炎、神经病症、疼痛、朊病毒介导的疾病及淀粉状蛋白介导的病症(尤其是阿耳滋海默氏病)；此外，其可用于调节免疫应答(尤其是因接种疫苗所诱出的那些)。式(I)化合物尤其是可用于预防或治疗以下疾病，例如炎性疾病、阻塞气道疾病、过敏性症状、自身免疫疾病、心血管病症、神经发炎、神经病症、疼痛、朊病毒介导的疾病及淀粉状蛋白介导的病症(尤其是阿耳滋海默氏病)。
[0565] 特别地，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于预防或治疗选自炎性疾病、阻塞气道疾病及过敏性症状的疾病。
[0566] 炎性疾病、阻塞气道疾病及过敏性症状包括但不限于一种、数种或所有下列组合的疾病与病症：
[0567] 1)急性肺脏损伤(ALI)；成人/急性呼吸困难综合症(ARDS)；慢性阻塞肺气道或肺病(COPD、COAD或COLD)，包括慢性支气管炎或与其有关联的呼吸困难；气肿；以及因其它药物疗法所造成的气道反应过敏性的恶化，特别是其它吸入药物疗法。炎性疾病、阻塞气道疾病及过敏性症状尤其是包括COPD、COAD及COLD。
[0568] 2)其它炎性疾病、阻塞气道疾病及过敏性症状包括无论何种类型或起源的支气管炎。
[0569] 3)其它炎性疾病、阻塞气道疾病及过敏性症状包括无论何种类型或起源的支气管扩张与肺尘埃沉着病。
[0570] 4)其它炎性疾病、阻塞气道疾病及过敏性症状包括无论何种类型或起源的气喘，包括内因性(非过敏性)气喘与外因性(过敏性)气喘、温和气喘、中等气喘、严重气喘、支气管炎气喘、运动所诱导的气喘、职业性气喘及在细菌感染后所诱导的气喘。
[0571] 5)于进一步实施方式中，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐特别适用于预防或治疗炎性疾病。炎性疾病包括一种、数种或所有下列组合的疾病与病症：
[0572] 5a)特别地，炎性疾病指嗜中性白血球相关病症，尤其是气道的嗜中性白血球相关病症，包括高嗜中性白血球增多症，因其会影响气道及/或肺脏。其它嗜中性白血球相关病症还包括齿周膜炎、丝球体性肾炎及胆囊纤维变性。
[0574] 5c)其它炎性疾病还涉及具有炎性成份的疾病或症状。具有炎性成份的疾病或症状包括但不限于影响眼睛的疾病与症状，例如结合膜炎、干性角膜结膜炎及春季结合膜炎；影响鼻子的疾病，包括过敏性鼻炎；及炎性疾病，其中牵连自身免疫反应，或其具有自身免疫成份或病原学，例如系统性红斑狼疮、多软骨炎、硬皮病、Wegener肉芽肿病、皮肌炎、慢性活性肝炎、重症肌无力、Stevens-Johnson综合症、原发性热带口疮、自身免疫炎性肠疾病(例如溃疡性结肠炎与克隆氏病)、内分泌眼病、慢性过敏性肺炎、原发性胆硬化、干性角膜结膜炎与春季角膜结膜炎、组织间隙肺纤维变性、牛皮癣关节炎及丝球体性肾炎。
[0576] 此外，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于预防或治疗HIV介导的逆转录病毒感染。
[0577] HIV介导的逆转录病毒感染包括但不限于一种、数种或所有组合的因HIV-1与HIV-2菌种所造成的疾病与病症，该菌种例如GUN-4v、GUN-7wt、AG204、AG206、AG208、HCM305、HCM308、HCM342、mSTD104及HCM309。
[0578] 此外，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于预防或治疗心血管病症。
[0579] 心血管病症指心血管树(包括心脏)的一或多种疾病状态，与从属器官的疾病。心血管树的疾病状态与从属器官的疾病包括但不限于心肌的病症(心肌病或心肌炎)，例如原发性心肌病，代谢心肌病，其包括糖尿病患者的心肌病、酒精性心肌病、药物所诱导的心肌病、局部缺血性心肌病及高血压心肌病；主要血管的粥瘤病症(巨血管疾病)，例如主动脉、冠状动脉、颈动脉、脑血管动脉、肾动脉、骼动脉、股动脉及腘动脉；小血管的毒性、药物所诱导及代谢(包括高血压及/或糖尿病)病症(微血管疾病)，例如视网膜小动脉、肾小球小动脉、神经血管、心脏小动脉，以及眼睛、肾脏、心脏及中枢与末梢神经系统的有关联微血管床；及主要血管的粥瘤损伤的斑点破裂，例如主动脉、冠状动脉、颈动脉、脑血管动脉、肾动脉、骼动脉、股动脉及腘动脉。
[0580] 此外，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于预防或治疗神经发炎。神经发炎指细胞发出信号介导分子生产、神经胶质的活化作用或神经胶质活化作用途径与应答、促炎细胞因子或化学细胞因子、星形细胞的活化作用或星形细胞活化作用途径与应答、微神经胶质的活化作用或微神经胶质活化作用途径与应答，氧化性压力相关的应答，例如氧化氮合成酶生产与氧化氮蓄积，急性期蛋白质、突触体素与突触后密度-95蛋白质(PSD-95)(互补阶式反应的成份)的损失、胞突接合功能的损失或降低、蛋白质激酶活性(例如死亡有关联的蛋白质激酶活性)、行为短缺、细胞伤害(例如神经元细胞伤害)、细胞死亡(例如神经元细胞死亡)及/或淀粉状蛋白斑的淀粉状蛋白β沉积。
[0581] 此外，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于预防或治疗神经病症。
[0582] 特别地，神经病症包括但不限于癫痫、中风、大脑局部缺血、大脑麻痹、复发多发性硬化、进行性多发性硬化、Alper氏疾病、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、老年痴呆症、具有Lewy氏体的痴呆症、Rhett综合症、脊髓损伤、外伤性脑部伤害、三叉神经痛、舌与咽神经痛、钟形麻痹、重症肌无力、肌肉营养不良、进行性肌肉萎缩、进行性延髓遗传肌肉萎缩，脱出、断裂或脱垂的椎盘综合症，颈椎关节病、神经丛病症、胸廓出口破坏综合症、末梢神经病、温和认知力衰退、认知力衰退、阿耳滋海默氏病、巴金生氏病及亨丁顿氏舞蹈症。
[0583] 此外，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于预防或治疗疼痛。疼痛包括但不限于神经病原性疼痛，以一些症状为例，例如糖尿病患者的神经病、疱疹后神经痛、三叉神经痛、疼痛性糖尿病多神经病、中风后疼痛、截肢后疼痛、脊髓病或神经根病疼痛、非常型面部疼痛及似灼状神经痛综合症。
[0584] 此外，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于预防或治疗朊病毒介导的疾病。朊病毒介导的疾病，也称为可传送海绵状脑病(TSE)，包括但不限于库鲁病、Gerstmann-Straussler-Scheinker综合症(GSS)、致死家族性失眠症(FFI)及Creutzfeldt-Jakob疾病(CJD)。
[0585] 此外，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于治疗淀粉状蛋白介导的病症。淀粉状蛋白介导的病症被定义为因淀粉状蛋白或似淀粉状蛋白蛋白质所造成或与其有关联的疾病与病症。因淀粉状蛋白或似淀粉状蛋白蛋白质所造成或与其有关联的疾病与病症包括但不限于阿耳滋海默氏病(AD)，包括其特征为认知记忆能力丧失的疾病或症状，例如温和认知力减弱(MCI)；具有Lewy氏体的痴呆症；Down氏综合症；具有淀粉样变性病的大脑出血。于另一项实施方式中，因淀粉状蛋白或似淀粉状蛋白蛋白质所造成或与其有关联的疾病与病症包括进行性核上麻痹、多发性硬化、Creutzfeld Jakob疾病、巴金生氏病、HIV-相关的痴呆症、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、包涵体肌炎(IBM)、成年开始型糖尿病及老年心脏淀粉样变性病。
[0586] 此外，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于调节免疫应答。免疫应答的调节包括但不限于以对病患施用至少一种抗原与至少一种根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受盐的组合物为基础的方法。在一些情况中，含抗原的组合物首先被施用，接着施用至少一种根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受盐的组合物。在其它情况中，含抗原的组合物最后被施用。不同组合物可同时、在顺序上紧密地或于时间上分开施用。提供此等方法与组合物，用于治疗与预防免疫法(即适应及/或先天免疫应答的有计划刺激、提高、增强或调节)。特定优点可包括下列的一或多种：
[0587] 1)在施用至少一种根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受盐与抗原后的加速免疫应答，当与仅仅施用抗原比较时；
[0588] 2)对少量不会习惯地诱导强免疫应答的一或多种抗原(例如毒素或病原)的较大敏感性；及
[0589] 3)更有效抗肿瘤疗法。
[0590] 此外，根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐适用于预防或治疗胆囊纤维变性、肺纤维变性、肺高血压、伤口愈合、糖尿病患者的肾病、在移植组织中的发炎的降低、因致病生物体所造成的炎性疾病。
[0591] 根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐尤其适用于预防或治疗疾病，选自一种、数种或所有下列组合的疾病与病症：
[0592] 1)炎性疾病、阻塞气道疾病及过敏性症状，例如急性肺脏损伤(ALI)；成人/急性呼吸困难综合症(ARDS)；及无论何种类型或起源的气喘，包括内因性(非过敏性)气喘与外因性(过敏性)气喘、温和气喘、中等气喘、严重气喘、支气管炎气喘、运动所诱导的气喘、职业性气喘及在细菌感染后所诱导的气喘；
[0593] 2)炎性疾病，例如嗜中性白血球相关病症，尤其是气道的嗜中性白血球相关病症，包括高嗜中性白血球增多症，因其会影响气道及/或肺脏；齿周膜炎；丝球体性肾炎；胆囊纤维变性；及皮肤病，例如牛皮癣、接触性皮肤炎、异位性皮炎、疱疹性皮炎、硬皮病、过敏性血管炎、荨麻疹、红斑性狼疮及表皮松懈；
[0594] 3)具有炎性成份的疾病，例如影响眼睛的疾病与症状，例如结合膜炎、干性角膜结膜炎及春季结合膜炎；炎性疾病，其中牵连自身免疫反应，或其具有自身免疫成份或病原学；及自身免疫炎性肠疾病(例如溃疡性结肠炎与克隆氏病)；
[0595] 4)HIV介导的逆转录病毒感染，例如因HIV-1与HIV-2菌种所造成的疾病与病症，该菌种例如GUN-4v、GUN-7wt、AG204、AG206、AG208、HCM305、HCM308、HCM342、mSTD104及HCM309；
[0596] 5)神经发炎，其指细胞发出信号介导分子生产、神经胶质的活化作用或神经胶质活化作用途径与应答、促炎细胞因子或化学细胞因子、星形细胞的活化作用或星形细胞活化作用途径与应答、微神经胶质的活化作用或微神经胶质活化作用途径与应答，氧化性压力相关的应答，例如淀粉状蛋白斑的淀粉状蛋白β沉积；
[0597] 6)神经病症，例如中风、大脑局部缺血、阿耳滋海默氏病及巴金生氏病；
[0598] 7)朊病毒介导的疾病，亦称为可传送海绵状脑病(TSE)，例如库鲁病、Gerstmann-Straussler-Scheinker综 合 症(GSS)、致 死 家 族 性 失 眠 症(FFI) 及Creutzfeldt-Jakob疾病(CJD)；
[0599] 8)淀粉状蛋白介导的病症；
[0600] 9)胆囊纤维变性、伤口愈合及因致病生物体所造成的炎性疾病。
[0601] 本发明还涉及根据实施方式1)的式(I)化合物于制备药物组合物上的用途，该药物组合物用于治疗及/或预防上文所提及的疾病。
[0602] 本发明还涉及根据实施方式1)的式(I)化合物的药学上可接受盐，及药物组合物与配方。
[0603] 根据本发明的药物组合物含有至少一种根据实施方式1)的式(I)化合物(或其药学上可接受的盐)作为活性剂，及任选地选用的载剂及/或稀释剂及/或佐剂。
[0604] 根据实施方式1)的式(I)化合物及其药学上可接受的盐可作为药剂使用，例如呈药物组合物的形式，供经肠或肠胃外投药用。
[0605] 药物组合物的制造可以任何本领域技术人员所熟悉的方式达成(参阅，例如Remington，制药科学与实务，第21版(2005)，第5部份，″医药制造″[由Lippincott Williams&Wilkins出版])，其方式是致使所述的式(I)化合物及其药学上可接受的盐，任选地并用其它治疗上有价值的物质，成为盖伦投药形式，伴随着适当无毒性惰性治疗上可兼容固体或液体载剂物质，及若需要则包含常用医药佐剂。
[0606] 本发明还涉及一种预防或治疗本文中所提及疾病或病症的方法，其包括对病患施用医药活性量的根据实施方式1)的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
[0607] 除非关于温度使用，否则置于数值″X″前的术语″约″，在本申请案中指自X减去10％X延伸至X加上10％X的间隔，且优选指自X减去5％X延伸至X加上5％X的间隔。于温度的特定情况中，置于温度″Y″前的术语″约″，在本申请案中指自温度Y减去10℃延伸至Y加上10℃的间隔，且优选指自Y减去5℃延伸至Y加上5℃的间隔。此外，于本文中使用的″室温″(rt)一词指约25℃的温度。
[0608] 式(I)化合物可通过下文所给的方法，通过实例中所给的方法，或通过类似方法制造。最适宜反应条件可随着所使用的特定反应物或溶剂而改变，但该种条件可由本领域技术人员，通过例行最优选化程序测定。
[0609] 若未另外指明，则一般性基团A，E，Q，R1，R2及R3均如关于式(I)的定义。所使用u的其它缩写在实验段落中定义。一般性基团R，当被使用于下文结构4c、4d及7b中时，表示x
氢或(C1-C3)烷基。一般性基团R，当被使用于下文结构4与6中时，表示(C1-C2)烷基，或x y
两个R 一起形成乙烷-1，2-二基桥基。一般性基团R，当被使用于下文结构4、4b、6及7中z
时，表示(C1-C3)烷基或环丙基。一般性基团R，当被使用于下文路线图6中时，表示(C1-C4)烷基。一般性羧基保护基R，当被使用于例如下文结构3与5中，于路线图1至8中，及于实验部份的一般程序中时，表示(C1-C4)烷基，优选为甲基或乙基。
氢或(C1-C3)烷基。一般性基团R，当被使用于下文结构4与6中时，表示(C1-C2)烷基，或x y
两个R 一起形成乙烷-1，2-二基桥基。一般性基团R，当被使用于下文结构4、4b、6及7中z
时，表示(C1-C3)烷基或环丙基。一般性基团R，当被使用于下文路线图6中时，表示(C1-C4)烷基。一般性羧基保护基R，当被使用于例如下文结构3与5中，于路线图1至8中，及于实验部份的一般程序中时，表示(C1-C4)烷基，优选为甲基或乙基。
[0610] 醇类与氯化甲烷磺酰的反应可造成相应氯化物或相应甲烷磺酸盐衍生物的形成，依所使用的反应条件而定；本领域已知，在该种反应条件上的已经小改变对于该反应的结果可具有影响；应明了的是，两种试剂，氯化物与甲烷磺酸盐，于正常情况下可作为亲电子剂使用于下文所讨论的反应中。
[0611] 于一些情况中，一般性基团A，E，Q，R1，R2及R3可能与下文路线图中所示的组装不兼容，且因此将需要利用保护基(PG)。保护基的利用为本领域所已知(参阅，例如″有机合成上的保护基″，T.W.Greene，P.G.M.Wuts，Wiley-Interscience，1999)。对此讨论的目的而言，将假定该种保护基按需要在适当位置上。
[0612] 式(I)化合物的制备：
[0613] A.最后产物的合成
[0614] 后文段落A.a)至A.e)描述制备式(I)化合物的一般方法。
[0615] A.a)式(I)化合物可制自结构1的胺类，其方式是与适当氯甲酸酯R1-E-COCl(E表1
示*-(C1-C4)烷基-O-)，于约室温的温度下，或适当式R-E-COCl(E表示噁唑或噻唑基团，如在式(I)或-CH＝CH-中所定义)羧酸氯化物，于约室温的温度下，在适当溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N或DIPEA存在下反应。若不能市购取得，则适当氯甲酸酯可在约室温的温度下制自其相应的醇，其方式是与光气，在适当溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N存在下反应。若不能市购取得，则适当羧酸氯化物可在约室温的温度下制自其相应的羧酸，其方式是与试剂，例如氯化草酰，于DMF的存在下，在适当溶剂例如甲苯中反应。或者，结构1的氨类
1
可与其相应的式R-E-COOH羧酸，使用标准酰氨偶合条件，例如EDC/HOBt/DMAP、TBTU、HBTU或PyBOP，于碱例如DIPEA或Et3N存在下，在约室温的温度下，于适当溶剂例如CH2Cl2中偶
1
合。若E表示*-(C1-C4)烷基-O-，则结构1的氨类可与其相应的式R-E-H醇偶合，其方式是结构1的化合物例如以氯甲酸4-硝基苯酯，在适当溶剂例如AcCN中，于碱例如Et3N或
1
DIPEA存在下的活化作用，或者，得自R-E-H(E表示*-(C1-C4)烷基-O-)的氯甲酸酯以例如光气，在适当溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N或DIPEA存在下的原位形成。
示*-(C1-C4)烷基-O-)，于约室温的温度下，或适当式R-E-COCl(E表示噁唑或噻唑基团，如在式(I)或-CH＝CH-中所定义)羧酸氯化物，于约室温的温度下，在适当溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N或DIPEA存在下反应。若不能市购取得，则适当氯甲酸酯可在约室温的温度下制自其相应的醇，其方式是与光气，在适当溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N存在下反应。若不能市购取得，则适当羧酸氯化物可在约室温的温度下制自其相应的羧酸，其方式是与试剂，例如氯化草酰，于DMF的存在下，在适当溶剂例如甲苯中反应。或者，结构1的氨类
1
可与其相应的式R-E-COOH羧酸，使用标准酰氨偶合条件，例如EDC/HOBt/DMAP、TBTU、HBTU或PyBOP，于碱例如DIPEA或Et3N存在下，在约室温的温度下，于适当溶剂例如CH2Cl2中偶
1
合。若E表示*-(C1-C4)烷基-O-，则结构1的氨类可与其相应的式R-E-H醇偶合，其方式是结构1的化合物例如以氯甲酸4-硝基苯酯，在适当溶剂例如AcCN中，于碱例如Et3N或
1
DIPEA存在下的活化作用，或者，得自R-E-H(E表示*-(C1-C4)烷基-O-)的氯甲酸酯以例如光气，在适当溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N或DIPEA存在下的原位形成。
[0616]
[0617] 结构1 结构2
[0618] 结构1的化合物可经过硝基的还原作用而得自结构2的化合物，无论是通过于金属催化剂例如Pd/C、Pt/C或PtO2存在下，在适当溶剂例如MeOH或EtOH中，于约室温的温度下的氢化作用，或以金属，例如铁，在溶剂混合物例如H2O/EtOH中，于氯化铵存在下，在室温至95℃范围的温度下的还原作用。2
[0619] A.b)或者，式(I)化合物，其中R 表示-CO-(C1-C3)烷基或-CO-环丙基，可通过包括以下的顺序制成：
[0620] ■结构3的酯还原成其相应的醇，在标准还原条件下，使用试剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约室温的温度下，或者，使用试剂，例如DiBAL，于溶剂例如THF中，在-78℃至室温范围的温度下；
[0623] ■醇的氧化作用，在标准氧化条件下，使用试剂，例如TPAP/NMO或MnO2，于溶剂例如CH2Cl2或AcCN中，在约室温的温度下，以提供式(I)化合物。
[0624]
[0625] 结构3
[0626] A.c)或者，式(I)化合物可经过使结构4的缩酮去除保护，使用标准条件制成，例如：
[0629] ■使用硅胶结合的酸，例如甲苯磺酸，于溶剂例如MeOH中；或
[0630] ■使用酸，例如甲酸，于溶剂例如水中，在约0℃至约50℃范围的温度下。
[0631]
[0632] 结构4
[0633] A.d)或者，式(I)化合物，其中R1为氨基烷基芳基衍生物，可通过包括以下的顺序制成：
[0634] ■结构4b的醇，在标准条件下，例如使用氯化甲烷磺酰，与碱，例如DIPEA，于溶剂例如CH2Cl2中，通过形成甲烷磺酸盐或其类似物的活化作用；与
[0635] ■甲烷磺酸盐以胺，在标准条件下，于溶剂例如CH2Cl2或THF中，在室温至回流范围的温度下的替换。
[0636]
[0637] 结构4b(n＝1，2)
[0638] A.e)或者，可制备式(I)化合物，其中R2表示-CO-(C1-C3)烷基，
[0639] 无论是通过：
[0640] ■结构4c(Ru表示(C1-C3)烷基)的醇在标准氧化条件下，使用试剂，例如TPAP/NMO或MnO2，于溶剂例如CH2Cl2或AcCN中，在约室温的温度下的氧化作用；
[0641] 或通过：
[0642] ■在A.b)的最后三个步骤中所述的氧化-加成-氧化顺序，自结构4c(Ru表示氢)的醇开始。
[0643]
[0644] 结构4c
[0645] B.中间体的合成：
[0646] 结构2的化合物，其中R2表示-CO-(C1-C3)烷基，可按照如上文段落A.b)中所述的程序制自结构5的化合物，或按照如段落A.c)中所述的程序制自结构6的化合物。其中2
R 表示-CF2-(C1-C3)烷基的结构2化合物，可以氟化剂，例如(二乙氨基)三氟化硫或(双
2
(2-甲氧基乙基)氨基)三氟化硫，于溶剂例如甲苯中，在约60℃的温度下，制自其中R 表
2
示-CO-(C1-C3)烷基的结构2化合物。结构2化合物，其中R 表示-CHF-(C1-C3)烷基，可使用氟化剂，例如氟化全氟-1-丁烷磺酰或三乙氨三氟化氢，于碱例如Et3N存在下，在溶剂例如THF中，于约室温的温度下，制自结构7的仲醇类。
R 表示-CF2-(C1-C3)烷基的结构2化合物，可以氟化剂，例如(二乙氨基)三氟化硫或(双
2
(2-甲氧基乙基)氨基)三氟化硫，于溶剂例如甲苯中，在约60℃的温度下，制自其中R 表
2
示-CO-(C1-C3)烷基的结构2化合物。结构2化合物，其中R 表示-CHF-(C1-C3)烷基，可使用氟化剂，例如氟化全氟-1-丁烷磺酰或三乙氨三氟化氢，于碱例如Et3N存在下，在溶剂例如THF中，于约室温的温度下，制自结构7的仲醇类。
[0647]
[0648] 结构5 结构6 结构7
[0649] 结构2的化合物，其中A表示吡啶-2，4-二基，可经过使甲烷磺酸2-乙酰基-吡啶-4-基甲酯与4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑，于碱例如K2CO3或Cs2CO3存在下，在溶剂例如丙酮或AcCN中，于约室温或80℃的温度下(添加或未添加四丁基溴化铵)反应而制成。
[0650] 结构2的化合物，其中A表示噁唑-2，4-二基，可经过使甲烷磺酸4-乙酰基-噁唑-2-基甲酯与4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑，于碱例如K2CO3或Cs2CO3存在下，在溶剂例如丙酮或AcCN中，在约室温或80℃的温度下(添加或未添加四丁基溴化铵)反应而制成。
[0651] 结构2的化合物，其中R2表示-SO2-(C1-C3)烷基，可经过使市购可得4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑，于碱例如K2CO3或Cs2CO3(添加或未添加四丁基溴化铵)存在下，在溶剂例如丙酮或AcCN中，于约室温或80℃的温度下，与Cl-CH2-A-SO2-(C1-C3)烷基(尤其是2-氯甲基-5-甲烷磺酰基-呋喃)反应而制成。
[0652] 结构3与4的化合物可相应以类似段落A.a)中所述的程序制自结构5与6的化合物。
[0653] 可制备结构4b的化合物，自结构4(其中R1等于羟甲基-苯基或羟乙基-苯基)的相应化合物开始，其方式是以含水酸，例如盐酸，于溶剂例如THF中的缩酮去除保护；在结构4的起始物质中，羟甲基-苯基或羟乙基-苯基的羟官能团可被保护成例如硅烷基醚(尤其是成为TBDMS醚)，该保护基可使用标准条件，在缩酮去除保护期间或在另一个去除保护步骤中移除。
[0654] 可制备结构4c的化合物，自结构3的相应化合物开始，通过在A.b)中所述顺序的u u第一个步骤(R 表示氢)或最初三个步骤(R 表示(C1-C3)烷基)。
[0655] 或者，可制备结构4c的化合物，自结构4d的相应化合物开始，其方式是使用TBAF，于溶剂例如THF中的硅烷基去除保护。
[0656]
[0657] 结构4d
[0658] SiPG表示适当硅烷基保护基，例如TMS、TIPS、TBDMS或TBDPS(优选为TBDMS)[0659] 结构4d的化合物可以类似段落A.a)中所述的程序制自结构7b的化合物
[0660]
[0661] 结构7b
[0662] 结构5的化合物可经过使市购可得的4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑与例如市购可得的5-氯甲基-呋喃-2-羧酸酯(A表示呋喃-2，5-二基)、市购可得的5-溴-戊酸酯(A表示丙-1，3-二基)、5-氯甲基-异噁唑-3-羧酸酯(A表示异噁唑-3，5-二基)或4-氯甲基-噻唑-2-羧酸酯(A表示噻唑-2-4-二基)反应而制成。反应可于碱例如K2CO3或Cs2CO3存在下，在溶剂例如丙酮或AcCN中，于约室温或80℃的温度下进行，并添加四丁基溴化铵，在适当情况下。
[0663] 结构6的化合物可以类似结构5的方式制成，若A表示呋喃-2，5-二基，则使用适当保护的呋喃衍生物，例如2-(5-氯甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环，或若A表示丙-1，3-二基，则使用适当保护的4-溴-丁基酮衍生物，例如2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环，或若A表示噻吩-2，5-二基，则使用适当保护的噻吩衍生物，例如2-(5-氯甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环，或若A表示苯基-1，3-二基，则使用适当保护的苯基衍生物，例如甲烷磺酸3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苄基酯，或若A表示吡啶-2，6-二基，则使用适当保护的吡啶衍生物，例如甲烷磺酸6-(2-甲基-[1，
3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯，或若A表示吡啶-3，5-二基，则使用适当保护的吡啶衍生物，例如甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-基甲酯，或若A表示吡啶-2，4-二基，则使用适当保护的吡啶衍生物，例如甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯或甲烷磺酸2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-4-基甲酯，或若A表示噻唑-2，4-二基，则使用适当保护的噻唑衍生物，例如甲烷磺酸
4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯或4-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑，或若A表示噻吩-2，4-二基，则使用适当保护的噻吩衍生物，例如2-(4-氯甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环或甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲酯，或若A表示噻唑-2，5-二基，则使用适当保护的噻唑衍生物，例如甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯或5-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑，或若A表示噁唑-2，5-二基，则使用适当保护的噁唑衍生物，例如2-氯甲基-5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑。
3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯，或若A表示吡啶-3，5-二基，则使用适当保护的吡啶衍生物，例如甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-基甲酯，或若A表示吡啶-2，4-二基，则使用适当保护的吡啶衍生物，例如甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯或甲烷磺酸2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-4-基甲酯，或若A表示噻唑-2，4-二基，则使用适当保护的噻唑衍生物，例如甲烷磺酸
4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯或4-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑，或若A表示噻吩-2，4-二基，则使用适当保护的噻吩衍生物，例如2-(4-氯甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环或甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲酯，或若A表示噻唑-2，5-二基，则使用适当保护的噻唑衍生物，例如甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯或5-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑，或若A表示噁唑-2，5-二基，则使用适当保护的噁唑衍生物，例如2-氯甲基-5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑。
[0664] 结构6的化合物也可得自结构2的化合物，其中R2表示-CO-(C1-C3)烷基，使用试剂，例如乙二醇，于试剂例如TsOH存在下，在溶剂例如甲苯中，于约110℃的温度下；或得自2
结构2的化合物，其中R 表示-CO-(C1-C3)烷基，使用试剂，例如LiBF4与原甲酸三甲酯，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃的温度下。
结构2的化合物，其中R 表示-CO-(C1-C3)烷基，使用试剂，例如LiBF4与原甲酸三甲酯，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃的温度下。
[0665] 或者，结构6的化合物可以类似段落A.b)中所述的顺序，接着为酮基官能团使用试剂例如乙二醇，于例如TsOH的试剂存在下，在溶剂例如甲苯中，于约110℃温度下的保护，而合成自结构5的化合物。或者，缩酮形成可使用试剂，例如LiBF4与原甲酸三甲酯，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃的温度下进行。
[0666] 结构7的仲醇类可以类似A.b)中所述顺序的最初三个步骤，合成自结构5的化合物。
[0667] 结构7b的化合物可以类似结构5的方式，制自市购可得的4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑，若A表示噁唑-2，5-二基，则使用噁唑衍生物，例如2-[1-(叔丁基-二u
甲基-硅烷基氧基)-乙基]-5-氯甲基-噁唑，或若A表示噁唑-2，4-二基，且R 表示氢，则使用适当保护的噁唑衍生物，例如甲烷磺酸2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基甲酯。
甲基-硅烷基氧基)-乙基]-5-氯甲基-噁唑，或若A表示噁唑-2，4-二基，且R 表示氢，则使用适当保护的噁唑衍生物，例如甲烷磺酸2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基甲酯。
[0668] 2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-5-氯甲基-噁唑可使用下述顺序制成：a)市购可得的噁唑与有机镁试剂，例如异丙基氯化镁，于溶剂例如THF中，在约-15℃温度下的反应，及以N-甲氧基-N-甲基乙酰氨，在-15℃至室温范围的温度下的后续乙酰化作用；b)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约室温的温度下的还原作用；c)醇使用氯化叔丁基二甲基硅烷，于碱例如咪唑存在下，在溶剂例如THF中的保护；d)经保护的醇与有机锂试剂，例如叔丁基锂，于溶剂例如THF中，在-78℃至-40℃范围的温度下的反应，及以N，N-二甲基-甲酰氨，在-78℃至室温范围的温度下的后续甲酰基化作用；e)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约室温的温度下的还原作用；g)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的氯化作用。
[0669] 5-氯甲基-异噁唑-3-羧酸乙酯可通过市购可得的5-羟甲基-异噁唑-3-羧酸乙酯，使用例如Ms-Cl，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在溶剂例如CH2Cl2中，于约室温的温度下的氯化作用而制成。
[0670] 2-(5-氯甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环可使用下述顺序制成：a)市购可得的1-呋喃-2-基-乙酮于原甲酸三甲酯与催化剂例如LiBF4存在下，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃温度下的保护；b)以有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如THF中，在约-78℃温度下的锂化作用，及后续添加DMF；c)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约0℃温度下的还原作用；及d)醇使用例如Ms-Cl，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在溶剂例如CH2Cl2中，于约0℃温度下的氯化作用。
[0671] 2-(5-氯甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环可使用下述顺序制成：a)市购可得的2-甲基-2-噻吩-2-基-[1，3]二氧戊环以有机锂试剂，例如正-丁基锂，于N，N，N′，N′-四甲基-乙二氨存在下，在溶剂例如THF中，于约-78℃温度下的锂化作用，及后续添加DMF；b)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约0℃温度下的还原作用；及c)醇使用例如Ms-Cl，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在溶剂例如CH2Cl2中，于约0℃温度下的氯化作用。
[0672] 甲烷磺酸6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯可通过下述顺序制成：a)市购可得的2，6-二溴基吡啶与有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如醚中，在约-78℃的温度下的反应，及以N，N-二甲基乙酰氨，在-78℃至室温范围的温度下的后续乙酰化作用；b)于原甲酸三甲酯与催化剂例如LiBF4存在下，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃温度下的缩酮形成；c)以有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如醚中，在约-78℃温度下的锂化作用，及以DMF的后续甲酰基化作用；d)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约室温的温度下的还原作用；及e)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的甲磺酰化作用。
[0673] 甲烷磺酸2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-4-基甲酯可通过下述顺序制成：a)市购可得的2，4-二溴基吡啶与有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如醚中，在约-78℃温度下的反应，及以N，N-二甲基-甲酰氨，在-78℃至室温范围的温度下的后续甲酰基化作用；b)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约室温的温度下的还原作用；c)醇使用氯化叔丁基二甲基硅烷，于碱例如咪唑存在下，在溶剂例如二氯甲烷中的保护；
d)经保护的醇与有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如醚中，在约-78℃温度下的反应，及以N，N-二甲基乙酰氨，在-78℃至室温范围的温度下的后续乙酰化作用；e)于原甲酸三甲酯与催化剂例如LiBF4存在下，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃温度下的缩酮形成；f)硅烷基保护基在标准条件下，例如TBAF，于溶剂例如THF中，在约室温或0℃温度下的去除保护；g)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的甲磺酰化作用。
d)经保护的醇与有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如醚中，在约-78℃温度下的反应，及以N，N-二甲基乙酰氨，在-78℃至室温范围的温度下的后续乙酰化作用；e)于原甲酸三甲酯与催化剂例如LiBF4存在下，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃温度下的缩酮形成；f)硅烷基保护基在标准条件下，例如TBAF，于溶剂例如THF中，在约室温或0℃温度下的去除保护；g)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的甲磺酰化作用。
[0674] 2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环可经过使市购可得的1-甲基环戊醇与溴，于碱例如K2CO3存在下，在溶剂例如氯仿中，于约0℃的温度下反应，接着以乙二醇，于催化剂例如TsOH存在下保护而制成。
[0675] 甲烷磺酸3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苄基酯可按关于甲烷磺酸6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯所述制成，但以市购可得的1，3-二溴苯开始。
[0676] 甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-基甲酯可按关于甲烷磺酸6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯所述制成，但以市购可得的3，5-二溴基吡啶开始。
[0677] 甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯可按关于甲烷磺酸6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯所述制成，但以市购可得的2，4-二溴基吡啶开始。
[0678] 甲烷磺酸2-乙酰基-吡啶-4-基甲酯可通过下述顺序制成：a)市购可得的2，4-二溴基吡啶与有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如醚中，在约-78℃温度下的反应，及以N，N-二甲基甲酰氨的后续甲酰基化作用；b)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约室温的温度下的还原作用；c)醇使用氯化叔丁基二甲基硅烷，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如咪唑存在下的保护；d)以有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如醚中，在约-78℃温度下的锂化作用，及以N，N-二甲基乙酰氨的后续乙酰化作用；e)硅烷基醚衍生物使用氟化剂，例如TBAF，于溶剂例如THF中，在约室温的温度下的去除保护；及f)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的甲磺酰化作用。
[0679] 甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯可按关于甲烷磺酸2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-4-基甲酯所述制成，但以市购可得的2，4-二溴-噻唑开始。
[0680] 2-(4-氯甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环可按关于2-(5-氯甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环所述制成，但以市购可得的1-(4-溴基-2-噻吩基)-乙-1-酮开始。
[0681] 4-氯甲基-噻唑-2-羧酸乙酯可通过下述顺序制成：a)市购可得的酰氨草酸乙酯与Lawesson氏试剂，于溶剂例如甲苯中，在约80℃温度下的反应；与b)以1，3-二氯丙酮，于溶剂例如甲苯中，在约110℃温度下的环化作用。
[0682] 4-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑可通过在A.b)中所述的顺序，使用步骤3中的三甲基铝，接着于原甲酸三甲酯与催化剂例如LiBF4存在下，在溶剂例如乙二醇中，于约90℃温度下的后续缩酮形成，而制自4-氯甲基-噻唑-2-羧酸乙酯。
[0683] 2-氯甲基-5-甲烷磺酰基-呋喃可通过下述顺序制成：a)市购可得的5-硝基-呋喃-2-羧酸乙酯与甲烷硫醇化钠，于溶剂例如DMSO中，在约100℃温度下的反应；b)以氧化剂，例如m-CPBA，于溶剂例如CH2Cl2中，在约室温的温度下的氧化作用；c)以还原剂，例如DiBAL，于溶剂例如THF中，在低于室温的温度下的还原作用；及d)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如二氯甲烷中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的氯化作用。
[0684] 甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯可通过下述顺序制成：a)市购可得的2-溴-噻唑-5-羧甲醛与三甲基铝，于溶剂例如二氯甲烷中，在约0℃的温度下的反应；b)以氧化剂，例如MnO2，于溶剂例如乙腈中，在约室温的温度下的氧化作用；c)于原甲酸三甲酯与催化剂例如LiBF4存在下，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃温度下的缩酮形成；d)以有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如醚中，在约-78℃温度下的锂化作用，及以N，N-二甲基甲酰氨的后续甲酰基化作用；e)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约室温的温度下的还原作用；f)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的甲磺酰化作用。
[0685] 5-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑可通过下述顺序制成：a)市购可得的2-溴-噻唑-5-羧甲醛与还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约室温的温度下的还原作用；b)醇使用例如氯化叔丁基二甲基硅烷，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如咪唑存在下的保护；c)以有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如醚中，在约-78℃温度下的锂化作用，及以N，N-二甲基乙酰氨的后续乙酰化作用；d)于原甲酸三甲酯与催化剂例如LiBF4存在下，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃温度下的缩酮形成；e)硅烷基醚衍生物使用氟化剂，例如TBAF，于溶剂例如THF中，在约室温的温度下的去除保护；及f)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的氯化作用。
[0686] 甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲酯可按关于5-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑所述制成，但以市购可得的4-溴-噻吩-2-羧甲醛开始。
[0687] 甲烷磺酸4-乙酰基-噁唑-2-基甲酯可通过下述顺序制成：a)噁唑形成，使市购可得的3-苯基-丙烯酰氨与3-溴基-2-酮基-丙酸乙酯，于碱例如NaHCO3存在下，在溶剂例如THF中，于约60℃的温度下反应；b)使用例如硅胶所承载的NaIO4与金属络合物，例如RuCl3水合物，于溶剂例如二氯甲烷中，在约室温的温度下的氧化性分裂；c)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如EtOH中，在约0℃温度下的还原作用；d)醇使用氯化叔丁基二甲基硅烷，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如咪唑存在下的保护；e)以还原剂，例如DiBAL，于溶剂例如CH2Cl2中，在约-78℃温度下的还原成醛；f)与三甲基铝，于溶剂例如二氯甲烷中，在约0℃温度下的反应；g)以氧化剂，例如MnO2，于溶剂例如乙腈中，在约室温的温度下的氧化作用；h)硅烷基醚衍生物使用氟化剂，例如TBAF，于溶剂例如THF中，在约室温的温度下的去除保护；及i)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的甲磺酰化作用。
[0688] 2-氯甲基-5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑可使用下述顺序制成：a)市购可得的噁唑以有机锂试剂，例如正-丁基锂，于溶剂例如THF中，在约-78℃温度下的锂化作用，及后续添加DMF；b)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如MeOH中，在约0℃温度下的还原作用；c)醇使用氯化叔丁基二甲基硅烷，于碱例如咪唑存在下，在溶剂例如THF中的保护；d)以有机锂试剂，例如叔丁基锂，于溶剂例如THF中，在-78℃至-40℃范围的温度下的锂化作用，及以N，N-二甲基乙酰氨，在-78℃至室温范围的温度下的后续乙酰化作用；e)于原甲酸三甲酯与催化剂例如LiBF4存在下，在溶剂例如乙二醇中，于约95℃温度下的缩酮形成与硅烷基保护基的去除保护；f)醇使用例如Ms-Cl，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在溶剂例如CH2Cl2中，于约0℃温度下的氯化作用。
[0689] 甲烷磺酸2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基甲酯可通过下述顺序制成：a)噁唑形成，使市购可得的3-苯基-丙烯酰氨与3-溴基-2-酮基-丙酸乙酯，于碱例如NaHCO3存在下，在溶剂例如THF中，于约60℃的温度下反应；b)使用例如硅胶所承载的NaIO4与金属络合物，例如RuCl3水合物，于溶剂例如CH2Cl2中，在约室温的温度下的氧化性分裂；c)以还原剂，例如NaBH4，于溶剂例如EtOH中，在约0℃温度下的还原作用；d)醇使用氯化叔丁基二甲基硅烷，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如咪唑存在下的保护；e)以还原剂，例如DiBAL，于溶剂例如THF中，在约0℃温度下的还原成醇；f)使用试剂，例如氯化甲烷磺酰，在溶剂例如CH2Cl2中，于碱例如Et3N与DMAP存在下，在约0℃温度下的甲磺酰化作用。
[0691] 式R1-E-COOH酸类，其亦为结构8的化合物，为本领域所已知，或根据下文所述的方法制成。
[0692]
[0693] 结构8
[0695] 以醋酸酐，于酸例如冰醋酸与催化量的金属氯化物例如氯化汞或氯化锌及锌粉存在下的后续转化，接着为在脱水条件下的环化作用，例如二氯化亚硫酰，于溶剂例如氯仿中，接着为酯官能团使用本领域已知方法的皂化作用，例如以碱，例如NaOH，于溶剂或溶剂混合物例如乙醇/水或THF中处理，获得所要的酸衍生物。相应3-酮基-丙酸酯衍生物为市购可得或本领域所已知。
[0696]
[0697] 路线图1：噁唑合成(1)
[0698] 或者，结构8的化合物，其中Q表示O，可按路线图2中所述制成，其方式是使3-酮基-丙酸酯衍生物与迭氮化4-乙酰氨基苯磺酰的溶液及碱例如Et3N反应。以羧酰氨衍生物与催化剂例如四(醋酸基)二铑(II)二水合物的后续处理，接着使用三苯膦与碘，于碱例如Et3N存在下的环化作用，获得相应酯衍生物。酯官能团使用本领域已知方法的皂化作用，例如以碱，例如NaOH，于溶剂或溶剂混合物例如乙醇/水或THF中处理，获得所要的酸衍生物。相应3-酮基-丙酸酯衍生物为市购可得或本领域所已知。
[0699]
[0700] 路线图2：噁唑合成(2)
[0701] 或者，结构8的化合物，其中Q表示O，且R3表示氢，可按路线图2b中所述制成，1
其方式是使式RCOOH酸衍生物的溶液与异氰基醋酸甲酯，于碱例如碳酸钾倍半水合物或DIPEA与DPPA存在下，在溶剂例如DMF中反应。酯官能团使用本领域已知方法的皂化作用，例如以碱，例如NaOH，于溶剂或溶剂混合物例如乙醇/水或THF中处理，获得相应酸衍生物。
1
相应酸类RCOOH为市购可得或本领域所已知。
其方式是使式RCOOH酸衍生物的溶液与异氰基醋酸甲酯，于碱例如碳酸钾倍半水合物或DIPEA与DPPA存在下，在溶剂例如DMF中反应。酯官能团使用本领域已知方法的皂化作用，例如以碱，例如NaOH，于溶剂或溶剂混合物例如乙醇/水或THF中处理，获得相应酸衍生物。
1
相应酸类RCOOH为市购可得或本领域所已知。
[0702]
[0703] 路线图2b：噁唑合成(3)
[0704] 结构8的化合物，其中Q表示S，可经过首先使二氯醋酸甲酯与市购可得的苯甲醛1
衍生物R-CHO，于碱例如KOt-Bu存在下，在溶剂例如THF中反应而制成。所要的结构8化
3
合物，其中R 表示(C1-C4)烷基或环丙基，按路线图3中所述获得，其方式是以相应硫酰氨，于溶剂例如MeCN中的后续转化(环化作用)，接着为酯官能团使用本领域已知方法的皂化
1
作用，例如以碱，例如NaOH，于溶剂例如MeOH中处理。相应苯甲醛R-CHO为市购可得或本领域所已知。硫酰氨为市购可得，或者，可以Lawesson氏试剂合成自市购可得的羧酰氨。
衍生物R-CHO，于碱例如KOt-Bu存在下，在溶剂例如THF中反应而制成。所要的结构8化
3
合物，其中R 表示(C1-C4)烷基或环丙基，按路线图3中所述获得，其方式是以相应硫酰氨，于溶剂例如MeCN中的后续转化(环化作用)，接着为酯官能团使用本领域已知方法的皂化
1
作用，例如以碱，例如NaOH，于溶剂例如MeOH中处理。相应苯甲醛R-CHO为市购可得或本领域所已知。硫酰氨为市购可得，或者，可以Lawesson氏试剂合成自市购可得的羧酰氨。
[0705]
[0706] 路线图3：噻唑合成(1)，其中R3表示(C1-C4)烷基或
[0707] 环丙基
[0708] 或者，所要的结构8化合物，其中Q表示S，且R3表示氢，可按路线图4中所述获1
得，其方式是使二氯醋酸甲酯与市购可得的苯甲醛衍生物R-CHO，于碱例如KOt-Bu存在下，在溶剂例如THF中反应。以市购可得的硫的后续转化，接着以碱例如碳酸氢钠处理，获得氨基-噻唑衍生物。使用Cu(II)衍生物例如CuBr2的Sandmeyer转化，接着为于金属催化剂例如Pd/C、Pt/C或PtO2存在下的氢化作用，获得所要的酯。酯官能团的皂化作用使用本领域已知的方法进行，例如以碱，例如NaOH，于溶剂例如MeOH中处理。
得，其方式是使二氯醋酸甲酯与市购可得的苯甲醛衍生物R-CHO，于碱例如KOt-Bu存在下，在溶剂例如THF中反应。以市购可得的硫的后续转化，接着以碱例如碳酸氢钠处理，获得氨基-噻唑衍生物。使用Cu(II)衍生物例如CuBr2的Sandmeyer转化，接着为于金属催化剂例如Pd/C、Pt/C或PtO2存在下的氢化作用，获得所要的酯。酯官能团的皂化作用使用本领域已知的方法进行，例如以碱，例如NaOH，于溶剂例如MeOH中处理。
[0709]
[0710] 路线图4：噻唑合成(2)
[0711] 或者，结构8的化合物，其中Q表示O，可按路线图5中所述制成，其方式是3-苯基丝氨酸衍生物使用试剂，例如二氯化亚硫酰，于溶剂例如MeOH中，在约0℃温度下的酯化作3
用，接着为与羧酸衍生物R-COOH，使用标准条件，例如HOBt、DCC、N-甲基吗福啉，于溶剂例如CH2Cl2中，在约0℃的温度下偶合。醇以氧化试剂例如Dess-Martin过碘烷，于溶剂例如CH2Cl2中的氧化作用，接着使用三苯膦与碘，于碱例如Et3N存在下的环化作用，获得相应噁唑衍生物。所要的酸衍生物可通过酯官能团使用本领域已知方法的皂化作用获得，例如以碱，例如LiOH水溶液，于溶剂例如二噁烷中处理。
用，接着为与羧酸衍生物R-COOH，使用标准条件，例如HOBt、DCC、N-甲基吗福啉，于溶剂例如CH2Cl2中，在约0℃的温度下偶合。醇以氧化试剂例如Dess-Martin过碘烷，于溶剂例如CH2Cl2中的氧化作用，接着使用三苯膦与碘，于碱例如Et3N存在下的环化作用，获得相应噁唑衍生物。所要的酸衍生物可通过酯官能团使用本领域已知方法的皂化作用获得，例如以碱，例如LiOH水溶液，于溶剂例如二噁烷中处理。
[0712]
[0713] 路线图5：噁唑合成(4)1
[0714] 结构8的化合物，其中R 为芳基，该基团被(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基取代，可例如根据路线图6，通过包括以下的顺序获得：
[0715] ■羟基-(C1-C2)烷基取代的5-苯基-噁唑衍生物(根据路线图7或8制成)使用本领域已知方法的皂化作用，例如以碱，例如LiOH水溶液，于溶剂例如THF中处理；
[0716] ■其相应的醇以烷基卤化物，例如烷基碘化物，于碱例如NaH存在下，在溶剂例如DMF中的烷基化作用；
[0717] ■所形成的酯使用本领域已知方法的皂化作用，例如以碱，例如NaOH，于溶剂或溶剂混合物例如乙醇/水或THF中处理。
[0718]
[0719] 路线图6：(C1-C4)烷氧基-(C1-C2)烷基取代的5-苯基-噁唑衍生物(RZ表示(C1-C4)烷基，且n表示1或2)的合成
[0720] 羟基-(C1-C2)烷基取代的5-苯基-噁唑衍生物可例如根据路线图7，通过包括以下的顺序获得：
[0721] ■以类似路线图2b中所述的方法，经过使苯基-二羧酸单-酯衍生物与异氰基醋酸甲酯反应的噁唑形成；
[0722] ■苯基-结合的酯基使用本领域已知的任何方法(例如通过叔丁酯以例如TFA的酸催化分裂)的选择性皂化作用；
[0723] ■所获得的酸以还原剂例如硼烷的还原成相应一级醇；
[0724]
[0725] 路线图7：羟基-(C1-C2)烷基取代的5-苯基-噁唑衍生
[0726] 物的合成
[0727] 或者，羟基-(C1-C2)烷基取代的5-苯基-噁唑衍生物可例如根据路线图8，通过包括以下的顺序获得：
[0728] ■以类似路线图2b中所述的方法，经过使羟基-(C1-C2)烷基取代的苯甲酸衍生物与异氰基醋酸甲酯反应的噁唑形成；
[0729]
[0730] 路线图8：羟基-(C1-C2)烷基取代的5-苯基-噁唑衍生
[0731] 物的合成(2)
[0732] 无论何时式(I)化合物以手性异构体的混合物形式获得，该手性异构体可使用本领域技术人员已知的方法分离：例如通过非对映异构盐的形成与分离，或通过HPLC，于手性固定相上，例如Regis Whelk-O1(R，R)(10微米)柱、Daicel ChiralCel OD-H(5-10微米)柱或Daicel ChiralPakIA(10微米)或AD-H(5微米)柱。手性HPLC的典型条件为洗脱剂A(EtOH，于胺存在或不存在下，例如Et3N或二乙胺)与洗脱剂B(己烷)的恒定组成混合物，在0.8至150毫升/分钟的流速下。
具体实施方式
[0733] 实验部份
[0734] 缩写(当于本文中及于上文说明书中使用时)
[0735] Ac 乙酰基
[0736] AcCl 氯化乙酰
[0737] AcCN 乙腈
[0738] AcOH 醋酸
[0739] aq. 水溶液
[0740] atm 大气压
[0741] Boc 叔丁氧羰基
[0742] BSA 牛血清白蛋白
[0743] Bu 丁基
[0744] BuLi正-丁基锂
[0745] ca. 约
[0746] cat. 催化剂
[0747] DCCN，N′-二环己基碳化二亚胺
[0748] DIPEA 二异丙基乙胺
[0749] DiBAL 二-异丁基氢化铝
[0750] DMAP 4-N，N-二甲氨基吡啶
[0751] DMF 二甲基甲酰氨
[0752] DMSO 二甲亚砜
[0753] DPPA 迭氮化二苯基磷酰
[0754] EA 醋酸乙酯
[0755] EIA 酶免疫检测
[0756] EDCN-(3-二甲氨基丙基)-N′-乙基-碳化二亚氨盐酸盐
[0758] eq. 当量
[0759] ES+电喷雾正离子化作用
[0760] Et 乙基
[0761] ether 乙醚
[0762] Et3N 三乙胺
[0763] EtOH 乙醇
[0764] FC 于硅胶上快速柱层析
[0765] h 小时
[0766] HATU 六氟磷酸2-(7-氮-1H-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基
[0767] HBTU 六氟磷酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基
[0768] hept 庚烷
[0769] HOBt 羟基苯并三唑
[0770] HPLC 高效液相层析法
[0772] m-CPBA 间-氯过苯甲酸
[0773] Me 甲基
[0774] MeOH 甲醇
[0775] min 分钟
[0776] MPLC 中压液相层析法
[0777] MS 质量光谱法
[0778] Ms 甲烷磺酰基
[0779] NMO N-甲基-吗福啉-N-氧化物
[0780] NMR 核磁共振
[0781] OAc 醋酸盐
[0782] org. 有机
[0783] p对位
[0784] p-TsOH对-甲苯磺酸
[0785] PG 保护基
[0786] PyBOP 六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基-参-四氢吡咯并-鏻
[0787] Rochelle氏盐酒石酸钾钠
[0788] rf滞留因子
[0789] rt室温
[0790] sat.饱和
[0791] SCX强阳离子交换剂
[0792] sol.溶液
[0793] TBA四-正-丁基铵
[0794] TBAF 氟化四-正-丁基铵
[0795] TBDMS叔丁基-二甲基-硅烷基
[0796] TBDPS叔丁基-二苯基-硅烷基
[0797] TBTU四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基
[0798] tBu叔丁基
[0799] TFA三氟醋酸
[0800] THF四氢呋喃
[0801] TIPS三-异丙基-硅烷基
[0802] TLC薄层层析法
[0803] TMS三甲基-硅烷基
[0804] TPAP 过钌酸四丙基铵
[0805] tR 滞留时间
[0806] TsOH对-甲苯磺酸单水合物
[0807] UV紫外光
[0808] Vis可见
[0809] I化学
[0810] 一般.所有温度均以摄氏度数(℃)陈述。除非另有指出，否则反应在室温下进行。
[0811] 作为SCX材料，使用得自Silicycle的SiliaBond SCX。
[0812] 分析薄层层析法(TLC)以0.2毫米板进行：Merck，硅胶60F254。制备薄层层析(TLC)以0.2或0.5毫米板进行：Merck，硅胶60F254。检测以UV或以KMnO4(3克)、K2CO3(20克)、NaOH 5％(3毫升)及H2O(300毫升)的溶液进行，且接着加热。
[0813] 快 速 柱 层 析(FC) 与 过 滤 使 用 硅 胶60 Merck(0.063-0.200 毫 米) 或Macherey-Nagel硅胶(0.063-0.200毫米)进行：以EA、庚烷、CH2Cl2、CHCl3、MeOH或其混合物洗脱。
[0814] MPLC使用得自国际吸着剂技术的isolute SPE快速SIII柱进行，以EA、庚烷、CH2Cl2、MeOH或其混合物洗脱。
[0815] LC-MS-条件01(若未另外指明时)：分析：具有Agilent1100二元泵与DAD的Thermo Finnigan MSQ Surveyor MS。柱：得自Agilent技术的Zorbax SB-AQ 5微米，4.6x50毫米内径。洗脱剂：A：H2O+0.04％TFA；B：AcCN；梯度液：5％B→95％B，历经1分钟。流量：4.50毫升/分钟。检测：UV/Vis+MS，tR以分钟表示。
[0816] LC-MS-条件01b(若未另外指明时)：分析：具有Agilent1100二元泵与DAD的Thermo Finnigan MSQ Surveyor MS。柱：得自Waters的Xbridge C185微米，4.6x50毫米内径。洗脱剂：A：H2O+0.04％TFA；B：AcCN；梯度液：5％B→95％B，历经1分钟。流量：4.50毫升/分钟。检测：UV/Vis+MS，tR以分钟表示。
[0817] LC-MS-条件02(若未另外指明时)：分析：具有Agilent1100二元泵与DAD的Thermo Finnigan MSQ Plus MS。柱：得自Agilent技术的Zorbax SB-AQ 5微米，4.6x50毫米内径。洗脱剂：A：H2O+0.04％TFA；B：AcCN；梯度液：5％B→95％B，历经1分钟。流量：4.50毫升/分钟。检测：UV/Vis及/或ELSD+MS，tR以分钟表示。
[0818] LC-MS-条件05(若未另外指明时)：分析：Dionex GHP3200二元泵，MS：Thermo MSQ Plus，DAD：Dionex PDA 3000，ELSD：Sedere Sedex 85，柱：在Dionex TCC-3200隔室中经调温的得自Waters的Xbridge C185微米，4.6x50毫米内径。洗脱剂：A：H2O+0.04％TFA；B：AcCN。方法：梯度液：5％B→95％B，历经1分钟。流量：4.5毫升/分钟。检测：UV/Vis及/或ELSD以及MS，tR以分钟表示。
[0819] LC-MS-条件05b(若未另外指明时)：分析：Dionex GHP3200二元泵，MS：Thermo MSQ Plus，DAD：Dionex PDA 3000，ELSD：Sedere Sedex 85。柱：在Dionex TCC-3200隔室中经调温的得自Agilent技术的Zorbax Extend C18 1.8微米，4.6x20毫米。洗脱剂：A：H2O+0.04％TFA；B：AcCN。方法：梯度液：2％B→95％B，历经1.20分钟。流量：4.5毫升/分钟。检测：UV/Vis及/或ELSD以及MS，tR以分钟表示。
[0820] LC-MS-条件05c(若未另外指明时)：分析：Dionex GHP3200二元泵，MS：Thermo MSQ Plus，DAD：Dionex PDA 3000，ELSD：Sedere Sedex 85。柱：在Dionex TCC-3200隔室中经调温的得自Agilent技术的Zorbax SB-AQ 1.8微米，4.6x20毫米内径。洗脱剂：A：H2O+0.04％TFA；B：AcCN。方法：梯度液：5％B→95％B，历经1分钟。流量：4.5毫升/分钟。检测：UV/Vis及/或ELSD以及MS，tR以分钟表示。
[0821] 制备HPLC：得自Waters的X-Bridge C18 5微米，50x19毫米内径。洗脱剂：A：H2O+0.5％NH4OH；B：AcCN；梯度液：10％B→90％B，历经5分钟。流量：40.0毫升/分钟。
检测：UV/Vis及/或ELSD。
检测：UV/Vis及/或ELSD。
[0822] HPLC手 性，分 析：a)Regis Whelk柱，4.6x250 毫 米，10微 米。 洗 脱 剂 A：EtOH+0.05％Et3N。洗脱剂B：己烷。流量：1毫升/分钟。b)ChiralPak AD，4.6x250毫米，
5微米。洗脱剂A：EtOH+0.05％Et3N。洗脱剂B：己烷。流量：1毫升/分钟。c)ChiralCel OD，4.6x250毫米，10微米。洗脱剂A：EtOH+0.1％Et3N。洗脱剂B：己烷。流量：0.8毫升/分钟
5微米。洗脱剂A：EtOH+0.05％Et3N。洗脱剂B：己烷。流量：1毫升/分钟。c)ChiralCel OD，4.6x250毫米，10微米。洗脱剂A：EtOH+0.1％Et3N。洗脱剂B：己烷。流量：0.8毫升/分钟
[0823] HPLC手性，制备：a)Regis Whelk 01柱，50x250毫米。流量：100毫升/分钟。b)ChiralPak AD，20x250毫米。流量：10毫升/分钟。c)ChiralCel OD，20微米，50毫米x250毫米。流量：100毫升/分钟。
[0824] NMR：Bruker Avance 400(400MHz)；Varian Mercury 300(300MHz)；化学位移以相对于所使用溶剂的ppm表示；多重性：s＝单重峰，d＝二重峰，t＝三重峰，q＝四重峰，p＝五重峰，hex＝六重峰，hept＝七重峰，m＝多重峰，br＝宽广，偶合常数以Hz表示。
[0825] 下述实例说明本发明，但绝非限制其范围。
[0826] 一般程序
[0827] 一般程序A：氨基甲酸酯形成(1)：
[0828] 于小玻瓶中，在惰性气氛(N2)下，于适当氨基吡唑衍生物(1.0当量)在AcCN(或CH2Cl2)(0.05M溶液)中的溶液内，添加氯甲酸4-硝基苯酯(1.1当量)与DIPEA(1.0当量)。将混合物搅拌30分钟，然后在惰性气氛下，将其转移至含有适当醇(1.4当量)的小玻瓶。于添加DIPEA(1.0当量)后，将混合物在60℃下搅拌12小时。将反应混合物倾倒在含有硅藻土的注射器上(Isolute HM-N，得自Separtis)，以1M NaOH(1.25毫升，每克Isolute )处理。使产物以CH2Cl2(3x1毫升)洗脱。于减压下移除溶剂。残留物通过FC或HPLC的纯化，获得所要的化合物。
[0829] 一般程序B：酰氨偶合：
[0830] 于小玻瓶中，在惰性气氛(N2)下，于酸(1.5当量)中，添加氨(1.0当量)在CH2Cl2(0.1M)中的溶液。添加HOBt(2.0当量)、DMAP(0.25当量)及DIPEA(2.0当量)在CH2Cl2(10毫升，每毫摩尔HOBt)中的溶液，接着为EDC(1.5当量)。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物倾倒在含有硅藻土的注射器上(Isolute HM-N，得自Separtis)，以1M HCl(1.0毫升，每克Isolute )处理。使产物以CH2Cl2(3x1毫升)洗脱，并于减压下移除溶剂。残留物通过FC或HPLC的纯化，获得所要的化合物。
[0831] 一般程序C：二氧戊环去除保护(1)：
[0832] 于小玻瓶中，在惰性气氛(N2)下，将二氧戊环(1.0当量)在THF中的0.07M溶液，以1N HCl(2.7当量)处理，并将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。添加水，且以EA萃取产物两次。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC或HPLC的纯化，获得所要的化合物。
[0833] 一般程序D：二氧戊环去除保护(2)：
[0834] 于含有二氧戊环在MeOH中的0.05M溶液的小玻瓶内，添加SCX硅胶(70毫克，每0.05毫摩尔二氧戊环)，并将反应混合物在室温下搅拌18小时。过滤混合物，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC或HPLC的纯化，获得所要的化合物。
[0835] 一般程序E：缩合：
[0836]
[0837] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将醛衍生物(1当量)在二氯-醋酸甲酯(1.0当量)中的溶液添加至KOt-Bu(1.0当量)在THF中的1.45M悬浮液内，历经1小时。将反应混合物于-78℃下搅拌5小时，在室温下过夜。于减压下移除溶剂，并使残留物溶于EA中，且以水洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，及在减压下浓缩，而得其相应的3-氯-2-酮基-丙酸甲酯衍生物。
[0838] 一般程序F：环化作用(1)：
[0839]
[0840] R3表示(C1-C4)烷基或环丙基。
[0841] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将相应硫酰氨(1.0当量)在MeCN中的0.5M溶液添加至相应3-氯-2-酮基-丙酸酯衍生物(1.0当量)在MeCN中的2.2M溶液内，伴随着分子筛 (91毫克，每毫摩尔硫基乙酰氨)。在室温下搅拌5小时后，使混合物以冰浴冷却，并滤出所形成的沉淀物。将残留物以冷MeCn洗涤，脱水干燥，溶于MeOH(当用于硫基乙酰氨时，1.12倍MeCN的量)中，且于50℃下搅拌6小时。于减压下移除溶剂，获得其相应的噻唑-4-羧酸酯衍生物。
[0842] 一般程序G：Grignard添加：
[0843] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将醛(1.0当量)在THF中的0.1M溶液，以适当环丙基-或烷基-溴化镁(4.0当量)处理。将反应混合物于-78℃下搅拌90分钟，并在室温下45分钟，然后，通过倾倒在饱和NH4Cl水溶液中使反应淬灭，以EA萃取，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化，获得所要的化合物。
[0844] 一般程序H：醇氧化作用：
[0845] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将醇(1.0当量)在CH2Cl2中的0.1M溶液，以NMO(3.0当量)处理，并将反应混合物搅拌5分钟。然后添加TPAP(0.1当量)，且将反应混合物在室温下搅拌2小时，接着于减压下移除溶剂。
残留物通过FC的纯化，获得所要的化合物。
残留物通过FC的纯化，获得所要的化合物。
[0846] 一般程序I：氨基甲酸酯形成(2)：
[0847] 步骤1：
[0848] 于小玻瓶中，在惰性气氛(N2)下，将醇(1.3当量)在CH2Cl2中的0.065M溶液，以光气(1.3当量，在甲苯中的20％溶液)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜。然后，将反应混合物倾倒在含有硅藻土的注射器(Isolute HM-N，得自Separtis)上，以1M NaOH(1.25毫升，每克Isolute )处理。使产物以CH2Cl2(3x1毫升)洗脱，及在减压下移除溶剂。
[0849] 步骤2：
[0850] 将残留物以适当氨基吡唑衍生物(1.0当量)与DIPEA(2.0当量)在CH2Cl2(20毫升，每毫摩尔氨基吡唑衍生物)中的溶液处理，并将所形成的混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物倾倒在含有硅藻土的注射器(Isolute HM-N，得自Separtis)上，以1M HCl(1.0毫升，每克Isolute )处理。使产物以CH2Cl2(3x1毫升)洗脱，及在减压下移除溶剂。残留物通过HPLC的纯化，获得所要的化合物。
[0852] 将相应羧酸酯(1.0当量)在THF与其相应的烷基醇，例如MeOH或EtOH的3∶1混合物的0.5M溶液，以1M NaOH水溶液(2.0当量)处理。在搅拌3小时后，形成白色悬浮液，并在减压下移除有机挥发性物质。将残留混合物以水(THF与MeOH的3∶1混合物的一半量)稀释，以冰浴冷却，且通过添加1M HCl水溶液酸化(pH＝3-4)。过滤此悬浮液，及将残留物以冷水洗涤，于干燥后，获得所要的羧酸衍生物。
[0853] 一般程序K：2-乙酰氨基-3-酮基-丙酸酯衍生物的合成：
[0854]
[0855] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使相应3-酮基-丙酸酯衍生物(1.0当量)在冰醋酸中的2.5M溶液冷却至10℃，并在此温度下添加NaNO2(1.16当量)在水中的8.2M溶液。在添加完成(15分钟)后，使溶液温热至室温，且搅拌2小时。然后，将溶液倒入水(冰醋酸的5.3倍体积)中，及在数分钟后，开始出现结晶。使此悬浮液以冰浴冷却，并通过过滤收集结晶。将滤饼以冷水洗涤数次，且在减压下，通过与甲苯共沸蒸馏而移除水，获得相应2-羟亚氨基-3-酮基-丙酸酯衍生物，使其溶于醋酸酐与冰醋酸的1∶1.3混合物(0.66毫升，对于1.0毫摩尔相应3-酮基-丙酸酯衍生物)中。于此溶液中，添加醋酸钠(0.06当量)与HgCl2(0.002当量)。使混合物回流1小时，然后冷却至室温，及过滤。将固体以醚冲洗，回收有机滤液，以水洗涤3次，并以1MK2CO3水溶液一次。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。使粗产物通过FC纯化，而得所要的2-乙酰氨基-3-酮基-丙酸酯衍生物。
[0856] 一般程序L：环化作用(2)：
[0857]
[0858] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使相应2-乙酰氨基-3-酮基-丙酸酯衍生物(1.0当量)在氯仿中的1.6M溶液，于冰/NaCl浴中冷却至约0℃。将SOCl2(1.4当量)添加至经搅拌的溶液中，并使温度在约0℃下保持30分钟。然后，将溶液于回流下搅拌一小时。添加另外0.25当量的SOCl2，且使反应混合物再回流一小时。以1M K2CO3水溶液使过量SOCl2反应淬灭。以醚萃取水层两次。将合并的有机相以水洗涤一次，并以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得所要的噁唑衍生物。
[0859] 一般程序M：脱卤素作用：
[0860]
[0861] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且于H2气氛下，使溴化物(1.0当量)在EtOH中的0.16M溶液，以Pd/C(10％Pd，200毫克，对于1毫摩尔溴化物)还原。于硅藻土上过滤反应混合物，及在减压下移除溶剂，而得所要的经还原衍生物。
[0862] 一般程序N：Sandmeyer反应：
[0863]
[0864] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于5℃下，将CuBr2(0.97当量)在AcCN中的0.18M溶液，以亚硝酸异戊酯(1.45当量)小心地处理。将反应混合物搅拌30分钟，然后分次添加2-氨基-噻唑-4-羧酸酯衍生物(0.86当量)。将所形成的混合物在室温下搅拌15分钟，接着于40℃下30分钟，及在65℃下1小时。于减压下移除溶剂，并使残留物通过FC纯化，而得所要的溴基衍生物。
[0865] 一般程序O：环化作用(3)：
[0866]
[0867] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将3-氯-2-酮基-丙酸酯衍生物(1.0当量)在丙酮中的0.57M溶液添加至硫(1.0当量)在丙酮中的0.72M溶液内。将反应混合物在57℃下搅拌过夜。过滤已冷却的反应混合物，及在减压下移除溶剂。使残留物溶于水中，获得0.2M溶液，将其以饱和NaHCO3水溶液处理，直到达成pH 7为止。接着以醚萃取混合物，合并有机层，以MgSO4脱水干燥，及在减压下移除溶剂，而得所要的2-氨基-噻唑衍生物。
[0868] 一般程序P：环化作用(4)：
[0869]
[0870] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将Et3N(4.1当量)、接着相应2-(羰基-氨基)-3-酮基-丙酸酯衍生物(1.0当量)在CH2Cl2中的0.1M溶液添加至三苯膦(2.0当量)与碘(2.0当量)在CH2Cl2中的0.2M溶液内。将反应混合物在室温下搅拌1.5小时。于减压下移除溶剂，并使残留物通过FC纯化，而得所要的噁唑衍生物。
[0871] 一般程序Q：N-插入：
[0872]
[0873] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将重氮基衍生物(1.0当量)在1，2-二氯乙烷中的0.5M溶液添加至羧酰氨衍生物(1.0当量)与醋酸铑(II)四(醋酸基)二铑(II)二水合物(0.05当量)在1，2-二氯乙烷(3毫升，每毫摩尔羧酰氨衍生物)中的回流溶液内，历经1.5小时。然后，将反应混合物于回流下搅拌1.5小时。于减压下移除溶剂，并使残留物通过FC纯化，而得所要的2-(羰基-氨基)-3-酮基-丙酸酯衍生物。
[0874] 一般程序R：重氮化作用：
[0875]
[0876] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将3-酮基-丙酸酯衍生物(1.0当量)在AcCN中的0.17M溶液，以迭氮化4-乙酰氨基苯磺酰(1.0当量)，接着以Et3N(3.0当量)处理。将反应混合物在室温下搅拌1小时。于减压下移除溶剂，将残留物在醚-石油醚中研制，并过滤。于减压下移除溶剂，且使残留物通过FC纯化，而得所要的重氮基衍生物。
[0877] 一般程序S：Claisen缩合：
[0878]
[0879] A)于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将酸衍生物(1.0当量)在1，2-二氯乙烷中的1.3M溶液，以数滴DMF，接着以氯化草酰(1.3当量)处理。将反应混合物在室温下搅拌3小时，并在80℃下20分钟。于减压下移除溶剂。
[0880] b)于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于10℃下，将丙二酸钾单乙酯(2当量)在乙腈中的0.83M溶液，以氯化镁(2.5当量)处理，并将此悬浮液于10℃下搅拌30分钟，且在室温下3小时。使反应混合物冷却至0℃，且以A中所制成氯化酰的溶液，接着以Et3N(2当量)逐滴处理，历经15分钟。将所形成的悬浮液在室温下搅拌20小时。于减压下移除溶剂，并将残留物以甲苯汽提。使残留物溶于甲苯(1.5毫升，每毫摩尔丙二酸钾单乙酯)中，且于10℃下，使用与甲苯相同量的4M HCl处理。将有机层以4M HCl、水洗涤两次，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。使残留物通过FC纯化，而得所要的衍生物。
[0881] 一般程序T：二氧戊环去除保护(3)：
[0882] 于含有二氧戊环在MeOH中的0.05M溶液的小玻瓶内，添加硅胶结合的甲苯磺酸(70毫克，每0.05毫摩尔二氧戊环，R60530B硅胶结合的甲苯磺酸，得自Silicycle)，并将反应混合物在室温下搅拌18小时。过滤混合物。残留物通过FC或HPLC的纯化，获得所要的化合物。
[0883] 一般程序U：环化作用(5)：
[0884]
[0885] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将酸(1.0当量)在DMF中的0.5M溶液，以碳酸钾倍半水合物，或者DIPEA(从1.2当量至1.5当量)，接着以异氰基醋酸甲酯(从1.5当量至3.2当量)在DMF中的2.0M溶液处理，并将混合物在室温下搅拌5分钟。使反应混合物冷却至0℃，且以DPPA(1.1当量)在DMF中的0.67M溶液处理。将所形成的悬浮液在0℃下搅拌2小时，并在室温下15小时。然后，将其倾倒在EA与甲苯的1∶1混合物中，且将有机层以水、10％柠檬酸、水及饱和NaHCO3水溶液洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。使残留物通过FC纯化，而得所要的衍生物。
[0886] 一般程序V：酯水解作用：
[0887] 将相应羧酸酯(1.0当量)在二噁烷中的0.25M溶液，以1M LiOH水溶液(4.0当量)处理。于反应完成后，添加EA(二噁烷的10倍体积)，并将有机相以1N HCl(二噁烷的3倍体积)洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，于干燥后，获得所要的羧酸衍生物。
[0888] 一般程序W：Boc去除保护：
[0889] 将相应Boc保护的氨(1.0当量)在TFA中的0.25M溶液，于室温下搅拌1小时。在减压下移除TFA，添加CH2Cl2(TFA的10倍最初体积)，接着为饱和NaHCO3水溶液(如CH2Cl2的相同体积)。将水相再一次以相同量的CH2Cl2萃取，且使合并的有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，于干燥后，获得所要的羧酸衍生物。残留物通过FC或HPLC的纯化，获得纯化合物。
[0890] 一般程序X：酰氨偶合：
[0891] 于小玻瓶中，在惰性气氛(N2)下，于酸(1.5当量)在甲苯中的0.1M溶液内，添加DMF(0.1当量)，接着为氯化草酰(3.9当量)。将所形成的混合物在室温下搅拌30分钟。于减压下移除溶剂，并添加CH2Cl2(前文所使用甲苯的一半量)。将此溶液添加至氨(1当量)与Et3N(3当量)在CH2Cl2(前文所使用甲苯的一半量)中的溶液内。将反应混合物在室温下搅拌45分钟，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC或HPLC的纯化，获得所要的化合物。
[0892] 一般程序Y：酯化作用：
[0893] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将酸(1.0当量)在MeOH中的1M溶液，以二氯化亚硫酰(1.1当量)处理。然后，将所形成的混合物于室温下搅拌过夜。在减压下移除挥发性物质，并将残留物在EA中研制，且过滤，而得所要的化合物。残留物通过FC或HPLC的纯化，获得所要的化合物。
[0894] 一般程序Z：酰氨偶合：
[0895] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将酸(1.0当量)在CH2Cl2中的0.2M溶液，以HOBt(1.1当量)、DCC(1.1当量)、N-甲基吗福啉(1.5当量)及氨(1当量)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌2小时，倾倒在5％KHSO4中，搅拌15分钟，过滤，并以CH2Cl2洗涤。以CH2Cl2萃取水相，且将合并的有机相以饱和NaHCO3水溶液、盐水洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物的纯化，获得标题化合物。
[0896] 一般程序Z1：环化作用：
[0897] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将酰氨(1当量)在CH2Cl2中的0.13M溶液，以Dess-Martin过碘烷(1.0当量)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌1小时，并经过碱性氧化铝(活性I)与砂的短填充柱过滤至含有三苯膦(2.02当量)、I2(2.0当量)及Et3N(4.0当量)在CH2Cl2(如在氧化步骤中的相同量)中的刚制成溶液的烧瓶内。以CH2Cl2洗涤滤饼。15分钟后，将反应混合物转移至分液漏斗，以饱和Na2S2O3水溶液处理，且以CH2Cl2萃取。将有机层以饱和NaHCO3水溶液洗涤，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物的纯化，获得所要的化合物。
[0898] 一般程序Z2：酯水解作用：
[0899] 将相应羧酸酯(1.0当量)在THF与其相应的烷基醇，例如MeOH或EtOH的1∶1混合物中的0.2M溶液，以1MNaOH水溶液(5.0当量)处理，并将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。通过添加1M HCl水溶液使反应混合物酸化(pH＝3-4)，且以EtOAc萃取混合物。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，于干燥后，获得所要的羧酸衍生物。
[0900] 一般程序Z3：酰氨偶合：
[0901] 于小玻瓶中，在惰性气氛(N2)下，将酸(1.0当量)在DMF中的0.1M溶液，以HATU(1.0当量)处理，并将反应混合物在室温下搅拌10分钟。然后添加氨(1.0当量)在DMF中的0.07M溶液，接着为DIPEA(2.84当量)，并将所形成的混合物在室温下搅拌，直到完成为止。添加水，且以EtOAc萃取水层两次。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC或HPLC的纯化，获得所要的化合物。
[0902] 中间体的合成
[0903] 5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯：
[0904] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-硝基-1H-吡唑(6.22克，55.0毫摩尔)在丙酮(130毫升)中的溶液，以5-氯甲基-呋喃-2-羧酸甲酯(9.61克，55.0毫摩尔)，接着以K2CO3(38.04克，275.2毫摩尔)与TBA溴化物(3.55克，11.0毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后以水(500毫升)使反应淬灭，以EA(3x100毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为带黄色固体。1
TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.35.LC-MS-条件02：tR＝0.88分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.91(s，3H)，5.39(s，2H)，6.59(d，J＝3.3Hz，1H)，7.17(d，J＝3.3Hz，1H)，8.09(s，1H)，
8.23(s，1H).
TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.35.LC-MS-条件02：tR＝0.88分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.91(s，3H)，5.39(s，2H)，6.59(d，J＝3.3Hz，1H)，7.17(d，J＝3.3Hz，1H)，8.09(s，1H)，
8.23(s，1H).
[0905] 5-(4-氨基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯：
[0906] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯(4.45克，17.7毫摩尔)在MeOH(100毫升)中的溶液，以Pd/C(445毫克，10％Pd)处理。N2气氛被H2气氛(H2气瓶)替换，并将反应混合物在室温下搅拌4小时，然后经过硅藻土过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，+ 1 1为油状物。LC-MS-条件02：tR＝0.50分钟；[M+H] ＝222.27.H NMR(400MHz，DMSO-d6)H NMRδ3.79(s，3H)，3.88(s，2H)，5.24(s，2H)，6.54(d，J＝3.3Hz，1H)，6.96(s，1H)，7.08(s，
1H)，7.25(d，J＝3.5Hz，1H).
1H)，7.25(d，J＝3.5Hz，1H).
[0907] 5-[4-(2-氯-苄氧羰基氨基)-吡唑-1-基甲基]-呋喃-2-羧酸甲酯：
[0908] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(4-氨基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯(2.90克，13.10毫摩尔)在CH2Cl2(58.0毫升)中的溶液，以DIPEA(3.37毫升，19.66毫摩尔)，接着以氯甲酸2-氯苄酯(2.69毫升，17.04毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌4小时，然后以水(100毫升)使反应淬灭，以CH2Cl2(3x50毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为固体。TLC∶rf(50∶50庚+ 1
烷-EA)＝0.22.LC-MS-条件02：tR＝0.94分钟；[M[+H] ＝390.37.H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.89(s，3H)，5.29(s，2H)，5.31(s，2H)，6.39(d，J＝2.5Hz，1H)，6.75(s，1H)，7.12(d，J＝
3.0Hz，1H)，7.23-7.31(m，2H)，7.38-7.42(m，1H)，7.43-7.46(m，2H)，7.75(s，1H).[0909] [1-(5-羟甲基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
烷-EA)＝0.22.LC-MS-条件02：tR＝0.94分钟；[M[+H] ＝390.37.H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.89(s，3H)，5.29(s，2H)，5.31(s，2H)，6.39(d，J＝2.5Hz，1H)，6.75(s，1H)，7.12(d，J＝
3.0Hz，1H)，7.23-7.31(m，2H)，7.38-7.42(m，1H)，7.43-7.46(m，2H)，7.75(s，1H).[0909] [1-(5-羟甲基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[0910] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将5-[4-(2-氯-苄氧羰基氨基)-吡唑-1-基甲基]-呋喃-2-羧酸甲酯(3.30克，8.46毫摩尔)在MeOH(33.0毫升)中的溶液，以NaBH4(3.33克，84.60毫摩尔)分次处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后，通过倾倒在饱和NH4Cl水溶液(100毫升)中使反应淬灭，以EA(3x100毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(30∶70庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(30∶70庚+ 1
烷-EA)＝0.22.LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟；[M+H] ＝362.32.H NMR(400MHz，CDCl3)δ2.94(s，1H)，4.52(s，2H)，5.15(s，2H)，5.28(s，2H)，6.21(s，1H)，6.28(s，1H)，7.04(s，
1H)，7.22-7.35(m，2H)，7.35(s，1H)，7.35-7.46(m，2H)，7.69(s，1H).
烷-EA)＝0.22.LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟；[M+H] ＝362.32.H NMR(400MHz，CDCl3)δ2.94(s，1H)，4.52(s，2H)，5.15(s，2H)，5.28(s，2H)，6.21(s，1H)，6.28(s，1H)，7.04(s，
1H)，7.22-7.35(m，2H)，7.35(s，1H)，7.35-7.46(m，2H)，7.69(s，1H).
[0911] [1-(5-甲酰基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[0912] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将[1-(5-羟甲基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(300毫克，0.83毫摩尔)在AcCN(8.0毫升)中的溶液，以MnO2(400毫克，4.15毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后经过硅藻土过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为+ 1
黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.90分钟；[M+H] ＝360.28.H NMR(400MHz，CDCl3)δ5.32(s，
5H)，6.47(s，1H)，6.64(s，1H)，7.20(s，1H)，7.30(s，1H)，7.37-7.45(m，1H)，7.45(s，2H)，
7.79(s，1H)，9.63(s，1H).
黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.90分钟；[M+H] ＝360.28.H NMR(400MHz，CDCl3)δ5.32(s，
5H)，6.47(s，1H)，6.64(s，1H)，7.20(s，1H)，7.30(s，1H)，7.37-7.45(m，1H)，7.45(s，2H)，
7.79(s，1H)，9.63(s，1H).
[0913] [5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-甲醇：
[0914] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯(10.0克，39.81毫摩尔)在THF(300.0毫升)中的溶液，以DiBAL(160.0毫升在甲苯中的1M溶液，160.0毫摩尔)逐滴处理。将反应混合物于-78℃下搅拌1.5小时，并在室温下1小时。添加饱和Rochelle氏盐水溶液(600毫升)，且将反应混合物在室温下搅拌1小时。以EA(2x350毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(40∶60庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(40∶60庚烷-EA)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.74
1
分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ2.10(s，1H)，4.62(s，2H)，5.31(s，2H)，6.33(d，J＝3.0Hz，
1H)，6.47(d，J＝3.0Hz，1H)，8.08(s，1H)，8.15(s，1H).
1
分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ2.10(s，1H)，4.62(s，2H)，5.31(s，2H)，6.33(d，J＝3.0Hz，
1H)，6.47(d，J＝3.0Hz，1H)，8.08(s，1H)，8.15(s，1H).
[0915] 5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛：
[0916] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-甲醇(7.0克，15.68毫摩尔)在AcCN(320.0毫升)中的溶液，以MnO2(18.2克，188.18毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后经过硅藻土过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.16.LC-MS-条件02：tR＝0.80分1
钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ5.44(s，2H)，6.66(d，J＝3.5Hz，1H)，7.25(d，J＝3.5Hz，1H)，
8.10(s，1H)，8.28(s，1H)，9.65(s，1H).
钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ5.44(s，2H)，6.66(d，J＝3.5Hz，1H)，7.25(d，J＝3.5Hz，1H)，
8.10(s，1H)，8.28(s，1H)，9.65(s，1H).
[0917] 1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙醇：
[0918] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛(3.79克，17.14毫摩尔)在THF(173.0毫升)中的溶液，以溴化甲基镁(17.1毫升在THF中的1M溶液，17.14毫摩尔)处理。将反应混合物于-78℃下搅拌4小时，然后倾倒在饱和NH4Cl水溶液(150毫升)中，并以EA(2x300毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)
1
＝0.24.LC-MS-条件02：tR＝0.79分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.55(d，J＝6.5Hz，3H)，
2.09(d，J＝5.0Hz，1H)，4.83-4.95(m，1H)，5.31(s，2H)，6.28(d，J＝3.0Hz，1H)，6.46(d，J＝3.0Hz，1H)，8.09(s，1H)，8.13(s，1H).
1
＝0.24.LC-MS-条件02：tR＝0.79分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.55(d，J＝6.5Hz，3H)，
2.09(d，J＝5.0Hz，1H)，4.83-4.95(m，1H)，5.31(s，2H)，6.28(d，J＝3.0Hz，1H)，6.46(d，J＝3.0Hz，1H)，8.09(s，1H)，8.13(s，1H).
[0919] 1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮：
[0920] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙醇(4.94克，20.82毫摩尔)在AcCN(200.0毫升)中的溶液，以MnO2(12.07克，124.90毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后经过硅藻土过滤。于减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.26.LC-MS-条件
1
02：tR＝0.83分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ2.47(s，3H)，5.41(s，2H)，6.60(d，J＝3.3Hz，
1H)，7.17(d，J＝3.3Hz，1H)，8.10(s，1H)，8.25(s，1H).
1
02：tR＝0.83分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ2.47(s，3H)，5.41(s，2H)，6.60(d，J＝3.3Hz，
1H)，7.17(d，J＝3.3Hz，1H)，8.10(s，1H)，8.25(s，1H).
[0921] 1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
[0922] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，使1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮(4.20克，17.86毫摩尔)的溶液溶于(双(2-甲氧基乙基)氨基)三氟化硫(33.0毫升在甲苯中的50％溶液，178.6毫摩尔)中。在室温下添加EtOH(1.1毫升)，并将反应混合物在60℃下搅拌过夜。逐滴添加饱和Na2CO3水溶液(65毫升)，且将混合物以CH2Cl2(2x100毫升)萃取，以水(100毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为红色油。TLC∶rf(2∶1庚烷-EA)＝0.31.LC-MS-条件02：tR＝0.97分钟.
[0923] 1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
[0924] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(234毫克，0.91毫摩尔)、铁粉(154毫克，2.73毫摩尔)及NH4Cl(246毫克，4.55毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌1小时。趁热过滤反应混合物，并在减压下浓缩。添加CH2Cl2(20毫升)，接着为1M NaOH(20毫升)。将水层以CH2Cl2(2x20毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为橘色油。
+
LC-MS-条件02：tR＝0.65分钟；[M+AcCN+H] ＝269.07.
+
LC-MS-条件02：tR＝0.65分钟；[M+AcCN+H] ＝269.07.
[0925] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
[0926] 于装有磁搅拌棒与Dean-Stark装置的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮(3.40克，14.46毫摩尔)、乙二醇(8.1毫升，144.84毫摩尔)及TsOH(28毫克，0.15毫摩尔)在甲苯(150.0毫升)中的溶液加热至回流，历经4小时。使反应混合物冷却至室温。添加水(200毫升)与EA(40毫升)，并以EA(2x80毫升)萃取水相。将合并的有机萃液以饱和NaHCO3水溶液(200毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.31.LC-MS-条件1
02：tR＝0.91分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.72(s，3H)，3.99(dd，J＝4.5，2.5Hz，2H)，
4.06(dd，J＝4.4，2.5Hz，2H)，5.31(s，2H)，6.35(d，J＝3.3Hz，1H)，6.42(d，J＝3.3Hz，
1H)，8.09(s，1H)，8.12(s，1H).
02：tR＝0.91分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.72(s，3H)，3.99(dd，J＝4.5，2.5Hz，2H)，
4.06(dd，J＝4.4，2.5Hz，2H)，5.31(s，2H)，6.35(d，J＝3.3Hz，1H)，6.42(d，J＝3.3Hz，
1H)，8.09(s，1H)，8.12(s，1H).
[0927] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[0928] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(427毫克，1.53毫摩尔)、铁粉(258毫克，4.59毫摩尔)及NH4Cl(413毫克，7.65毫摩尔)在EtOH(8.0毫升)与水(4.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌2.5小时。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(30毫升)，接着为1M NaOH(30毫升)。以CH2Cl2(2x20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化+合物，为深红色油。LC-MS-条件02：tR＝0.58分钟；[M+H] ＝250.4.
[0929] 5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯：
[0930] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-硝基-1H-吡唑(10.95克，96.89毫摩尔)在无水丙酮(219毫升)中的溶液，以5-氯甲基-呋喃-2-羧酸甲酯(17.80克，96.89毫摩尔)，接着以K2CO3(67.61克，484.29毫摩尔)与TBA溴化物(6.24克，19.37毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水(500毫升)，接着为EA(1000毫升)。以EA(2x500毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.26.LC-MS-条件02：tR＝0.84分1
钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.90(s，3H)，5.44(s，2H)，6.58(d，J＝3.5Hz，1H)，6.93(d，J＝2.5Hz，1H)，7.15(d，J＝3.5Hz，1H)，7.60(d，J＝2.3Hz，1H).
钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ3.90(s，3H)，5.44(s，2H)，6.58(d，J＝3.5Hz，1H)，6.93(d，J＝2.5Hz，1H)，7.15(d，J＝3.5Hz，1H)，7.60(d，J＝2.3Hz，1H).
[0931] [5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-甲醇：
[0932] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯(25.40克，61.31毫摩尔)在THF(154.0毫升)中的溶液，以DiBAL(165.0毫升在甲苯中的1.7M溶液，245.22毫摩尔)逐滴处理。
将反应混合物于-78℃下搅拌1小时，然后使其温热至室温。添加饱和Rochelle氏盐水溶液(600毫升)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。以EA(2x500毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(40∶60庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(40∶60庚烷-EA)＝0.28.LC-MS-条件
1
02：tR＝0.75分钟.HNMR(400MHz，CDCl3)δ2.05(s，1H)，4.60(s，2H)，5.36(s，2H)，6.31(d，J＝3.0Hz，1H)，6.46(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝2.5Hz，1H)，7.51(d，J＝2.5Hz，1H).[0933] 5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛：
将反应混合物于-78℃下搅拌1小时，然后使其温热至室温。添加饱和Rochelle氏盐水溶液(600毫升)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。以EA(2x500毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(40∶60庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(40∶60庚烷-EA)＝0.28.LC-MS-条件
1
02：tR＝0.75分钟.HNMR(400MHz，CDCl3)δ2.05(s，1H)，4.60(s，2H)，5.36(s，2H)，6.31(d，J＝3.0Hz，1H)，6.46(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝2.5Hz，1H)，7.51(d，J＝2.5Hz，1H).[0933] 5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛：
[0934] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-甲醇(13.80克，61.83毫摩尔)在AcCN(631.0毫升)中的溶液，以MnO2(35.84克，370.98毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌16小时，然后经过硅藻土过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(40∶60庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.16.LC-MS-条件
1
02：tR＝0.81分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ5.48(s，2H)，6.67(d，J＝3.5Hz，1H)，6.96(d，J＝2.5Hz，1H)，7.24(d，J＝3.8Hz，1H)，7.64(d，J＝2.5Hz，1H)，9.65(s，1H).[0935] 1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙醇：
1
02：tR＝0.81分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ5.48(s，2H)，6.67(d，J＝3.5Hz，1H)，6.96(d，J＝2.5Hz，1H)，7.24(d，J＝3.8Hz，1H)，7.64(d，J＝2.5Hz，1H)，9.65(s，1H).[0935] 1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙醇：
[0936] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛(10.50克，47.47毫摩尔)在THF(479.2毫升)中的溶液，以溴化甲基镁(47.47毫升在THF中的1M溶液，47.47毫摩尔)处理。将反应混合物于-78℃下搅拌4小时。然后，将其倾倒在饱和NH4Cl水溶液(450毫升)中。
以EA(2x500毫升)萃取水相，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为具有5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛的混合物。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.24.
1
LC-MS-条件02：tR＝0.78分钟.HNMR(400MHz，CDCl3)特征信号δ1.53(d，J＝6.5Hz，
3H)，2.15-2.24(m，1H)，4.81-4.91(m，1H)，5.35(s，2H)，6.24(d，J＝ 3.0Hz，1H)，6.43(d，J＝3.3Hz，1H)，6.89(d，J＝2.3Hz，1H)，7.49(d，J＝2.5Hz，1H).
以EA(2x500毫升)萃取水相，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为具有5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛的混合物。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.24.
1
LC-MS-条件02：tR＝0.78分钟.HNMR(400MHz，CDCl3)特征信号δ1.53(d，J＝6.5Hz，
3H)，2.15-2.24(m，1H)，4.81-4.91(m，1H)，5.35(s，2H)，6.24(d，J＝ 3.0Hz，1H)，6.43(d，J＝3.3Hz，1H)，6.89(d，J＝2.3Hz，1H)，7.49(d，J＝2.5Hz，1H).
[0937] 1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮：
[0938] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙醇(6.50克，27.40毫摩尔)在AcCN(269.0毫升)中的溶液，以MnO2(15.881克，164.40毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌16小时，然后经过硅藻土过滤。于减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为具有5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧
1
甲醛的混合物。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.20.LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)特征信号δ2.47(s，3H)，5.46(s，2H)，6.61(d，J＝3.5Hz，1H)，6.95(d，J＝2.3Hz，1H)，7.16(d，J＝3.5Hz，1H)，7.61(d，J＝2.3Hz，1H).
1
甲醛的混合物。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.20.LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)特征信号δ2.47(s，3H)，5.46(s，2H)，6.61(d，J＝3.5Hz，1H)，6.95(d，J＝2.3Hz，1H)，7.16(d，J＝3.5Hz，1H)，7.61(d，J＝2.3Hz，1H).
[0939] 1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑：
[0940] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，使1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮(3.1克，13.18毫摩尔)的溶液溶于(双(2-甲氧基乙基)氨基)三氟化硫(24.3毫升在甲苯中的50％溶液，131.81毫摩尔)中。在室温下添加EtOH(0.81毫升)，并将反应混合物在60℃下搅拌过夜。逐滴添加饱和Na2CO3水溶液(50毫升)，且将混合物以CH2Cl2(2x65毫升)萃取，以水(60毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为红色油。TLC∶rf(2∶1庚烷-EA)＝0.24.LC-MS-条件02：tR＝0.98分钟.
[0941] 1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨：
[0942] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑(208毫克，0.81毫摩尔)、铁粉(137毫克，2.43毫摩尔)及NH4Cl(218毫克，4.04毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌45分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(20毫升)，接着为1M NaOH(20毫升)。将水层以CH2Cl2(2x20毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为深橘色+
油。LC-MS-条件02：tR＝0.73分钟；[M+H] ＝228.13
油。LC-MS-条件02：tR＝0.73分钟；[M+H] ＝228.13
[0943] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]3-硝基-1H-吡唑：
[0944] 于装有磁搅拌棒与Dean-Stark装置的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮(1.760克，7.48毫摩尔)、乙二醇(4.18毫升，74.98毫摩尔)及TsOH(14毫克，0.08毫摩尔)在甲苯(74.8毫升)中的溶液加热至回流，历经4小时。使反应混合物冷却至室温。添加水(125毫升)与EA(25毫升)，并以EA(2x50毫升)萃取水相。将合并的有机萃液以饱和NaHCO3水溶液洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝022.LC-MS-条件02：tR＝0.92分钟；+ 1
[M+H] ＝ 280.04.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.71(s，3H)，3.95-4.02(m，2H)，4.02-4.09(m，
2H)，5.36(s，2H)，6.33(d，J＝3.3Hz，1H)，6.41(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝2.5Hz，1H)，
7.48(d，J＝2.3Hz，1H).
[M+H] ＝ 280.04.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.71(s，3H)，3.95-4.02(m，2H)，4.02-4.09(m，
2H)，5.36(s，2H)，6.33(d，J＝3.3Hz，1H)，6.41(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝2.5Hz，1H)，
7.48(d，J＝2.3Hz，1H).
[0945] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨：
[0946] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑(173毫克，0.62毫摩尔)、铁粉(105毫克，1.86毫摩尔)及NH4Cl(167毫克，3.10毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌40分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(15毫升)，接着为水(15毫升)。以CH2Cl2(2x15毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄+色油。LC-MS-条件02：tR＝0.62分钟；[M+H] ＝250.34.
[0947] 6-溴-己烷-2-酮：
[0948] 在0℃下，于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将市购可得的1-甲基环戊醇(4.00克，39.94毫摩尔)在CHCl3中的溶液(2.6毫升)，以K2CO3(33.11克，239.62毫摩尔)处理，并将反应混合物搅拌15分钟。然后添加溴(10.23毫升，199.68毫摩尔)，且将反应混合物在0℃下搅拌2.5小时。将反应混合物慢慢地倾倒在经冰冷却的饱和Na2S2O3水溶液(100毫升)中。以水(2x100毫升)洗涤有机层，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(梯度液庚烷→75∶25庚烷-EA)，1
获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(75∶25庚烷-EA)＝0.36.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.66-1.80(m，2H)，1.82-1.93(m，2H)，2.15(s，3H)，2.48(t，J＝7.3Hz，2H)，3.41(t，J＝
6.5Hz，2H).
获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(75∶25庚烷-EA)＝0.36.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.66-1.80(m，2H)，1.82-1.93(m，2H)，2.15(s，3H)，2.48(t，J＝7.3Hz，2H)，3.41(t，J＝
6.5Hz，2H).
[0949] 2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环：
[0950] 于装有磁搅拌棒与Dean-Stark装置的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将6-溴-己烷-2-酮(3.34克，18.65毫摩尔)在甲苯(71.3毫升)中的溶液，以乙二醇(10.4毫升，186.92毫摩尔)与TsOH(35毫克，0.19毫摩尔)处理。将反应混合物加热至回流，历经3小时，使其冷却至室温，并添加饱和NaHCO3水溶液(100毫升)与醚(100毫升)，且将水相以水(2x100毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而1
得标题化合物。H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.34(s，3H)，1.50-1.65(m，2H)，1.65-1.75(m，2H)，
1.84-1.98(m，2H)，3.43(t，J＝6.8Hz，2H)，3.90-4.04(m，4H).
得标题化合物。H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.34(s，3H)，1.50-1.65(m，2H)，1.65-1.75(m，2H)，
1.84-1.98(m，2H)，3.43(t，J＝6.8Hz，2H)，3.90-4.04(m，4H).
[0951] 1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-4-硝基-1H-吡唑：
[0952] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-硝基-1H-吡唑(2.10克，18.68毫摩尔)与Cs2CO3(6.67克，20.46毫摩尔)在AcCN(18.9毫升)中的溶液，以2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环(4.15克，18.60毫摩尔)在AcCN(18.9毫升)中的溶液处理。将反应混合物在80℃下搅拌2小时。添加水(100毫升)，接着为EA(100毫升)。将水层以EA(200毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标+题化合物。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.46.LC-MS-条件02：tR＝0.89分钟；[M+H]
1
＝ 256.36.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.31(s，3H)，1.38-1.53(m，2H)，1.65-1.77(m，2H)，
1.90-2.02(m，2H)，3.88-3.94(m，2H)，3.94-3.99(m，2H)，4.17(t，J ＝ 7.0Hz，2H)，8.08(s，
1H)，8.14(s，1H).
1
＝ 256.36.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.31(s，3H)，1.38-1.53(m，2H)，1.65-1.77(m，2H)，
1.90-2.02(m，2H)，3.88-3.94(m，2H)，3.94-3.99(m，2H)，4.17(t，J ＝ 7.0Hz，2H)，8.08(s，
1H)，8.14(s，1H).
[0953] 1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨：
[0954] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-4-硝基-1H-吡唑(1.80克，7.05毫摩尔)、铁粉(1.20克，21.26毫摩尔)及NH4Cl(1.90克，35.25毫摩尔)在EtOH(46.0毫升)与水(23.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌30分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(400毫升)，接着为1M NaOH(100毫升)。将水层以CH2Cl2(2x100毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为深红+ 1色油。LC-MS-条件02：tR＝0.56分钟；[M+H] ＝226.53.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.29(s，
3H)，1.34-1.46(m，2H)，1.61-1.70(m，2H)，1.77-1.88(m，2H)，2.85(s，2H)，3.86-3.92(m，
2H)，3.92-3.96(m，2H)，3.99(t，J＝7.3Hz，2H)，7.00(s，1H)，7.14(s，1H).[0955] 6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮：
3H)，1.34-1.46(m，2H)，1.61-1.70(m，2H)，1.77-1.88(m，2H)，2.85(s，2H)，3.86-3.92(m，
2H)，3.92-3.96(m，2H)，3.99(t，J＝7.3Hz，2H)，7.00(s，1H)，7.14(s，1H).[0955] 6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮：
[0956] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-硝基-1H-吡唑(8.29克，64.99毫摩尔)与Cs2CO3(31.87克，71.49毫摩尔)在AcCN(75.0毫升)中的悬浮液，以6-溴-己烷-2-酮(12.80克，71.49毫摩尔)在AcCN(58.0毫升)中的溶液处理。将反应混合物在80℃下搅拌2小时。将水(270毫升)与EA(400毫升)添加至已冷却的反应混合物中。以EA(400毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题+化合物。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.29.LC-MS-条件02：tR＝0.82分钟；[M+H] ＝
212.18.
212.18.
[0957] 1-(5，5-二氟-己基)-4-硝基-1H-吡唑：
[0958] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，使6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮(9.20克，43.55毫摩尔)的溶液溶于(二乙氨基)三氟化硫(12.0毫升，87.10毫摩尔)中，并将反应混合物在50℃下搅拌过夜。将反应混合物倾倒在冰(150毫升)上，且以CH2Cl2(2x60毫升)萃取混合物，以水(60毫升)、盐水(60毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(3∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为橘色油。TLC∶rf(3∶1庚烷-EA)＝0.26.LC-MS-条件+
02：tR＝0.99分钟；[M+H] ＝234.07.
02：tR＝0.99分钟；[M+H] ＝234.07.
[0959] 1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨：
[0960] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-(5，5-二氟-己基)-4-硝基-1H-吡唑(400毫克，1.72毫摩尔)、铁粉(290毫克，5.15毫摩尔)及NH4Cl(463毫克，8.58毫摩尔)在EtOH(8.0毫升)与水(4.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌40分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(30毫升)，接着为1M NaOH(30毫升)。将水层以CH2Cl2(2x30毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为深红色油。LC-MS-条件02：tR＝+0.60分钟；[M+H] ＝204.27.
[0961] 1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-3-硝基-1H-吡唑：
[0962] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-硝基-1H-吡唑(2.97克，18.68毫摩尔)与Cs2CO3(6.67克，26.22毫摩尔)在AcCN(27.0毫升)中的溶液，以2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环(5.85克，26.22毫摩尔)在AcCN(27.0毫升)中的溶液处理。将反应混合物在80℃下搅拌2.5小时。将水(100毫升)与EA(200毫升)添加至已冷却的反应混合物中。以EA(100毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.17.LC-MS-条件02：tR+ 1＝0.89分钟；[M+H] ＝256.32.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.31(s，3H)，1.39-1.50(m，2H)，
1.67-1.75(m，2H)，1.92-2.02(m，2H)，3.88-3.94(m，2H)，3.94-4.00(m，2H)，4.22(t，J ＝
7.0Hz，2H)，6.91(d，J＝2.3Hz，1H)，7.46(d，J＝2.3Hz，1H).
1.67-1.75(m，2H)，1.92-2.02(m，2H)，3.88-3.94(m，2H)，3.94-4.00(m，2H)，4.22(t，J ＝
7.0Hz，2H)，6.91(d，J＝2.3Hz，1H)，7.46(d，J＝2.3Hz，1H).
[0963] 1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨：
[0964] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-3-硝基-1H-吡唑(300毫克，1.18毫摩尔)、铁粉(199毫克，3.53毫摩尔)及NH4Cl(317毫克，5.88毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌30分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(20毫升)，接着为水(20毫升)。将水层以CH2Cl2(3x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。LC-MS-条+件02：tR＝0.59分钟；[M+H] ＝226.47.
[0965] 6-(3-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮：
[0966] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-硝基-1H-吡唑(3.69克，29.35毫摩尔)与Cs2CO3(10.53克，32.28毫摩尔)在AcCN(34.0毫升)中的悬浮液，以6-溴-己烷-2-酮(5.78克，32.28毫摩尔)在AcCN(26.0毫升)中的溶液处理。将反应混合物在80℃下搅拌2小时。将水(123毫升)与EA(185毫升)添加至已冷却的反应混合物中。以EA(185毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题+化合物。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.21.LC-MS-条件02：tR＝0.82分钟；[M+H] ＝
212.28.
212.28.
[0967] 1-(5，5-二氟-己基)-3-硝基-1H-吡唑：
[0968] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，使6-(3-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮(4.60克，21.78毫摩尔)的溶液溶于(二乙氨基)三氟化硫(6.01毫升，43.55毫摩尔)中，并将反应混合物在50℃下搅拌过夜。将反应混合物倾倒在冰(75毫升)上，且以CH2Cl2(2x30毫升)萃取混合物，以水(30毫升)、盐水(30毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(3∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为橘色油。TLC∶rf(3∶1庚烷-EA)＝0.29.LC-MS-条件+
02：tR＝0.99分钟；[M+H] ＝234.13.
02：tR＝0.99分钟；[M+H] ＝234.13.
[0969] 1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨：
[0970] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-(5，5-二氟-己基)-3-硝基-1H-吡唑(400毫克，1.72毫摩尔)、铁粉(290毫克，5.15毫摩尔)及NH4Cl(463毫克，8.58毫摩尔)在EtOH(8.0毫升)与水(4.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌40分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(30毫升)，接着为1M NaOH(30毫升)。将水层以CH2Cl2(2x30毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝+0.66分钟；[M+H] ＝204.25.
[0971] 2-呋喃-2-基-2-甲基-[1，3]二氧戊环：
[0972] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-呋喃-2-基-乙酮(50.00克，454.0毫摩尔)在乙二醇(500.0毫升)中的溶液，以原甲酸三甲酯(100.0毫升，908.0毫摩尔)，接着以LiBF4(7.00克，75毫摩尔)处理。将反应混合物在92℃下加热过夜。添加饱和NaHCO3水溶液(500毫升)，并以EA(500毫升)萃取混合物。将有机萃液以盐水(2x250毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过蒸馏的纯化(11毫巴，71-73℃)，获得标题化合物，为无色油。LC-MS-条件02：tR＝0.50分钟。
[0973] [5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基]-甲醇：
[0974] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于n-BuLi(14.6毫升在己烷中的1.6M溶液，23.35毫摩尔)在THF(21毫升)中的溶液内，在-78℃下逐滴添加2-呋喃-2-基-2-甲基-[1，3]二氧戊环(3.00克，19.46毫摩尔)在THF(6.0毫升)中的溶液。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌1小时，然后逐滴添加DMF(4.52毫升，58.38毫摩尔)。将反应混合物于-78℃下搅拌1小时。添加饱和NaH4Cl水溶液(50毫升)，并将混合物以EA(2x50毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得5.91克粗制5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-羧甲醛，为橘色+油。LC-MS-条件02：tR＝0.75分钟；[M+H] ＝183.23。于惰性气氛(N2)下，使粗制物质溶于MeOH(59.0毫升)中，并在0℃下以NaBH4(1.53克，38.92毫摩尔，以五等份)分次处理，历经20分钟。将反应混合物在室温下搅拌45分钟。将反应混合物倾倒在水(80毫升)中，且以EA(2x60毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(50∶50+
庚烷-EA)＝0.27.LC-MS-条件02：tR＝0.65分钟；[M+H] ＝185.28.
庚烷-EA)＝0.27.LC-MS-条件02：tR＝0.65分钟；[M+H] ＝185.28.
[0975] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
[0976] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基]-甲醇(3.52克，19.11毫摩尔)在无水CH2Cl2(35.2毫升)中的溶液以Et3N(3.20毫升，22.93毫摩尔)，接着以DMAP(233毫克，1.91毫摩尔)及Ms-Cl(1.63毫升，21.02毫摩尔)处理。在室温下搅拌2小时后，以水(35毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(30毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得3.65克粗制2-(5-氯甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1，
3]二氧戊环，为橘色油。于惰性气氛(N2)下，将丙酮中的粗制物质(20毫升)添加至4-硝基-1H-吡唑(1.57克，13.91毫摩尔)在丙酮(20毫升)中的溶液内。添加K2CO3(7.69克，
55.66毫摩尔)，接着为TBA碘化物(1.03克，2.73毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水(100毫升)与EA(100毫升)。以EA(100毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为橘色油。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.31.LC-MS-条件
1
02：tR＝0.91分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.72(s，3H)，3.99(dd，J＝4.5，2.5Hz，2H)，
4.06(dd，J＝4.4，2.5Hz，2H)，5.31(s，2H)，6.35(d，J＝3.3Hz，1H)，6.42(d，J＝3.3Hz，
1H)，8.09(s，1H)，8.12(s，1H).
3]二氧戊环，为橘色油。于惰性气氛(N2)下，将丙酮中的粗制物质(20毫升)添加至4-硝基-1H-吡唑(1.57克，13.91毫摩尔)在丙酮(20毫升)中的溶液内。添加K2CO3(7.69克，
55.66毫摩尔)，接着为TBA碘化物(1.03克，2.73毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水(100毫升)与EA(100毫升)。以EA(100毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为橘色油。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.31.LC-MS-条件
1
02：tR＝0.91分钟.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.72(s，3H)，3.99(dd，J＝4.5，2.5Hz，2H)，
4.06(dd，J＝4.4，2.5Hz，2H)，5.31(s，2H)，6.35(d，J＝3.3Hz，1H)，6.42(d，J＝3.3Hz，
1H)，8.09(s，1H)，8.12(s，1H).
[0977] 5-甲硫基-呋喃-2-羧酸乙酯：
[0978] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将市购可得的5-硝基-呋喃-2-羧酸乙酯(5.00克，27.01毫摩尔)在DMSO(34.5毫升)中的溶液，以甲烷硫醇化钠(2.05克27.82毫摩尔)处理。然后，将混合物在100℃下搅拌过夜，冷却至室温，并以饱和NH4Cl水溶液(250毫升)处理。以EA(3x100毫升)萃取水层。将合并的有机萃液以饱和NaHCO3水溶液(100毫升)与盐水(100毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(70∶30庚烷-EA)，获得标题化+合物。TLC∶rf(70∶30庚烷-EA)＝0.52.LC-MS-条件02：tR＝0.96分钟；[M+AcCN+H]＝228.23.
[0979] 5-甲烷磺酰基-呋喃-2-羧酸乙酯：
[0980] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将5-甲硫基-呋喃-2-羧酸乙酯(1.74克，9.34毫摩尔)在CH2Cl2(16.0毫升)中的溶液，以m-CPBA(3.28克，13.32毫摩尔)小心地处理。然后，将混合物于室温下搅拌2小时，在室温下以饱和Na2CO3水溶液处理，并将有机层以水与盐水洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色固体。LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟.[0981] (5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基)-甲醇：
[0982] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将5-甲烷磺酰基-呋喃-2-羧酸乙酯(1.26克)在THF(57.0毫升)中的溶液，以DiBAL(19.50毫升在THF中的1M溶液，19.50毫摩尔)处理，并将反应混合物在此温度下搅拌2小时。
将反应混合物倾倒于Rochelle氏盐(100毫升)上，且于室温下搅拌12小时。将水层以EA(2x100毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。
残留物通过FC的纯化(30∶70庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(30∶70庚烷-EA)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.50分钟.
将反应混合物倾倒于Rochelle氏盐(100毫升)上，且于室温下搅拌12小时。将水层以EA(2x100毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。
残留物通过FC的纯化(30∶70庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(30∶70庚烷-EA)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.50分钟.
[0983] 1-(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基甲基)-4-硝基-1H-吡唑：
[0984] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基)-甲醇(692毫克，3.93毫摩尔)在无水CH2Cl2(7.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.71毫升，5.11毫摩尔)，接着以DMAP(50毫克，0.39毫摩尔)及Ms-Cl(0.37毫升，4.71毫摩尔)处理。在室温下搅拌2小时后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(20毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得868毫克粗制2-氯甲基-5-甲烷磺酰基-呋喃，为黄色油。于惰性气氛(N2)下，将丙酮(2.0毫升)中的150毫克此粗制物质添加至4-硝基-1H-吡唑(87毫克，0.77毫摩尔)在丙酮(2.0毫升)中的溶液内。添加K2CO3(320毫克，2.13毫摩尔)，接着为TBA溴化物(50毫克，0.15毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水(10毫升)与EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(40∶60庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(40∶60庚烷-EA)＝0.27.LC-MS-条件02：tR＝0.82分钟.
[0985] 1-(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基氨：
[0986] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基甲基)-4-硝基-1H-吡唑(150毫克，0.55毫摩尔)、铁粉(94毫克，1.66毫摩尔)及NH4Cl(149毫克，2.77毫摩尔)在EtOH(2.0毫升)与水(1.0毫升)的混合物中的混合物，于85℃下搅拌40分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为水(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为橘色油。LC-MS-条+
件02：tR＝0.37分钟；[M+H] ＝242.32.
件02：tR＝0.37分钟；[M+H] ＝242.32.
[0987] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑：
[0988] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基]-甲醇(6.00克，32.58毫摩尔)在无水CH2Cl2(60.0毫升)中的溶液，以Et3N(5.89毫升，42.35毫摩尔)，接着以DMAP(398毫克，3.26毫摩尔)及Ms-Cl(3.03毫升，39.09毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后以水(60毫升)使反应淬灭，以CH2Cl2(60毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得6.66克粗制2-(5-氯甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环，为橘色油。于惰性气氛(N2)下，将粗制物质在丙酮中的溶液(82.0毫升)以K2CO3(13.50克，97.71毫摩尔)，接着以5-硝基-1H-吡唑(3.68克，32.57毫摩尔)与TBA溴化物(2.10克，6.51毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜。添加水(50毫升)与EA(75毫升)。以EA(100毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝022.LC-MS-条件02：tR＝0.92分钟；
+ 1
[M+H] ＝ 280.04.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.71(s，3H)，3.95-4.02(m，2H)，4.02-4.09(m，
2H)，5.36(s，2H)，6.33(d，J＝3.3Hz，1H)，6.41(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝2.5Hz，1H)，
7.48(d，J＝2.3Hz，1H).
+ 1
[M+H] ＝ 280.04.H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.71(s，3H)，3.95-4.02(m，2H)，4.02-4.09(m，
2H)，5.36(s，2H)，6.33(d，J＝3.3Hz，1H)，6.41(d，J＝3.0Hz，1H)，6.91(d，J＝2.5Hz，1H)，
7.48(d，J＝2.3Hz，1H).
[0989] 6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-醇：
[0990] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮(250毫克，1.18毫摩尔)在THF中的0.1M溶液，以DiBAL(1.5毫升在甲苯中的1M溶液，1.5毫摩尔)逐滴处理。将反应混合物于-78℃下搅拌
1小时。添加饱和Rochelle氏盐水溶液(10毫升)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。
以EA(2x25毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(40∶60庚+
烷-EA)＝0.2.LC-MS-条件02：tR＝0.78分钟；[M+H] ＝214.23.
1小时。添加饱和Rochelle氏盐水溶液(10毫升)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。
以EA(2x25毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(40∶60庚+
烷-EA)＝0.2.LC-MS-条件02：tR＝0.78分钟；[M+H] ＝214.23.
[0991] 1-(5-氟-己基)-4-硝基-1H-吡唑：
[0992] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-醇(213毫克，1.00毫摩尔)在THF(3.0毫升)中的溶液，以氟化全氟-1-丁烷磺酰(0.36毫升，2.00毫摩尔)、三乙氨三氟化氢(0.33毫升，2.00毫摩尔)及Et3N处理，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。残留物通过FC的纯化(80∶10庚烷-EA)，获得标题化合物。TLC∶rf(80∶20庚烷-EA)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝+
0.97分钟；[M+H] ＝216.20.
0.97分钟；[M+H] ＝216.20.
[0993] 1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨：
[0994] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-(5-氟-己基)-4-硝基-1H-吡唑(135毫克，0.63毫摩尔)、铁粉(106毫克，1.88毫摩尔)及NH4Cl(169毫克，3.13毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌40分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为1M NaOH(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为红色固体。LC-MS-条件02：tR＝0.60分钟.
[0995] [5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇：
[0996] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于市购可得的2-甲基-2-噻吩-2-基-[1，3]二氧戊环(5.00克，28.49毫摩尔)在THF(145.0毫升)中的溶液内，在-78℃下逐滴添加N，N，N′，N′-四甲基-乙二氨(4.41毫升，29.06毫摩尔)，接着为n-BuLi(18.14毫升在己烷中的1.6M溶液，29.06毫摩尔)，保持温度在-78℃下。然后，将反应混合物于-78℃下搅拌2小时，接着逐滴添加DMF(6.74毫升，87.22毫摩尔)。移除冷却浴，并将反应混合物搅拌16小时。将反应混合物倾倒在饱和NaH4Cl水溶液(200毫升)中，且以EA(2x200毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-羧甲醛，+
为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+AcCN+H] ＝240.32。于惰性气氛(N2)下，使粗制物质溶于MeOH(51.2毫升)中，并在0℃下以NaBH4(1.35克，34.19毫摩尔，以五等份)分次处理，历经20分钟。将反应混合物在室温下搅拌45分钟。将反应混合物倾倒在水(90毫升)中，且以EA(2x225毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物。
+
TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.40.LC-MS-条件02：tR＝0.72分钟；[M+H] ＝201.46.[0997] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+AcCN+H] ＝240.32。于惰性气氛(N2)下，使粗制物质溶于MeOH(51.2毫升)中，并在0℃下以NaBH4(1.35克，34.19毫摩尔，以五等份)分次处理，历经20分钟。将反应混合物在室温下搅拌45分钟。将反应混合物倾倒在水(90毫升)中，且以EA(2x225毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物。
+
TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.40.LC-MS-条件02：tR＝0.72分钟；[M+H] ＝201.46.[0997] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
[0998] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇(2.00克，19.11毫摩尔)在无水CH2Cl2(18.4毫升)中的溶液，以Et3N(1.81毫升，12.98毫摩尔)，接着以DMAP(122毫克，1.00毫摩尔)及Ms-Cl(0.93毫升，11.98毫摩尔)处理。在室温下搅拌2小时后，以水(15毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(30毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制2-(5-氯甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环，为黄色油。于惰性气氛(N2)下，将丙酮中的粗制物质(12毫升)添加至4-硝基-1H-吡唑(1.23克，9.60毫摩尔)在丙酮(12毫升)中的溶液内。添加K2CO3(3.98克，
28.81毫摩尔)，接着为TBA溴化物(619毫克，1.92毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水(60毫升)与EA(80毫升)。以EA(80毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.35.LC-MS-条件02：tR＝
0.96分钟.
28.81毫摩尔)，接着为TBA溴化物(619毫克，1.92毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水(60毫升)与EA(80毫升)。以EA(80毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.35.LC-MS-条件02：tR＝
0.96分钟.
[0999] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑：
[1000] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇(400毫克，2.00毫摩尔)在无水CH2Cl2(3.7毫升)中的溶液，以Et3N(0.36毫升，2.60毫摩尔)，接着以DMAP(24毫克，0.20毫摩尔)及Ms-Cl(0.19毫升，2.40毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后以水(5毫升)使反应淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制2-(5-氯甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，
3]二氧戊环，为橘色油。于惰性气氛(N2)下，将粗制物质在丙酮中的溶液(5.0毫升)以K2CO3(829毫克，6.00毫摩尔)，接着以5-硝基-1H-吡唑(226毫克，2.00毫摩尔)与TBA溴化物(129毫克，0.40毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜。添加水(15毫升)与EA(20毫升)。以EA(20毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物，+
为黄色油。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.24.LC-MS-条件02：tR＝0.96分钟；[M+H]＝296.20.
3]二氧戊环，为橘色油。于惰性气氛(N2)下，将粗制物质在丙酮中的溶液(5.0毫升)以K2CO3(829毫克，6.00毫摩尔)，接着以5-硝基-1H-吡唑(226毫克，2.00毫摩尔)与TBA溴化物(129毫克，0.40毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜。添加水(15毫升)与EA(20毫升)。以EA(20毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物，+
为黄色油。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.24.LC-MS-条件02：tR＝0.96分钟；[M+H]＝296.20.
[1001] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1002] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(390毫克，1.32毫摩尔)、铁粉(223毫克，3.96毫摩尔)及NH4Cl(357毫克，6.60毫摩尔)在EtOH(7.0毫升)与水(3.5毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌30分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(40毫升)，接着为1M NaOH(40毫升)。以CH2Cl2(2x20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合+物，为深红色油。LC-MS-条件02：tR＝0.63分钟；[M+H] ＝266.34.
[1003] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨：
[1004] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑(230毫克，0.78毫摩尔)、铁粉(132毫克，2.34毫摩尔)及NH4Cl(210毫克，3.85毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌30分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(40毫升)，接着为1M NaOH(40毫升)。以CH2Cl2(2x20毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合+物，为红色油。LC-MS-条件02：tR＝0.69分钟；[M+H] ＝266.38.
[1005] 5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-羧酸乙酯：
[1006] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将5-羟甲基-异噁唑-3-羧酸乙酯(3.00克，17.53毫摩尔)在无水CH2Cl2(30.0毫升)中的溶液，以Et3N(3.17毫升，22.79毫摩尔)，接着以DMAP(214毫克，1.75毫摩尔)及Ms-Cl(2.04毫升，26.29毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌4小时，然后以水(50毫升)使反应淬灭，以CH2Cl2(50毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制5-氯甲基-异噁唑-3-羧酸乙酯，为橘色油。于惰性气氛(N2)下，将1.01克此粗制物质在丙酮中的溶液(8.0毫升)以K2CO3(1.260克，9.12毫摩尔)，接着以4-硝基-1H-吡唑(343毫克，3.04毫摩尔)与TBA溴化物(195毫克，0.61毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜。添加水(50毫升)与EA(50毫升)。以EA(50毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.31.LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟.
[1007] [5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-基]-甲醇：
[1008] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-羧酸乙酯(3.477克，13.061毫摩尔)在THF(130.0毫升)中的溶液，以DiBAL(44.4毫升在甲苯中的1M溶液，44.41毫摩尔)逐滴处理。将反应混合物于-78℃下搅拌1小时，接着在室温下1小时。添加饱和Rochelle氏盐水溶液(300毫升)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。以EA(2x300毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶80庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(20∶80庚烷-EA)＝0.33.LC-MS-条件02：tR＝0.68分钟.
[1009] 5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-羧甲醛：
[1010] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-基]-甲醇(1.82克，8.20毫摩尔)在CH2Cl2(25.0毫升)中的溶液添加至氯铬酸吡锭(5.35克，24.36毫摩尔)在CH2Cl2(25.0毫升)中的经冰冷却的悬浮液内。将反应混合物在室温下搅拌4.5小时。将其在硅藻土上过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.36.LC-MS-条件02：tR＝0.60分钟.
[1011] 1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-基]-乙醇：
[1012] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-羧甲醛(666毫克，3.00毫摩尔)在CH2Cl2(22.0毫升)中的溶液，以三甲基铝(15毫升在庚烷中的1M溶液，15.00毫摩尔)处理。接着，将反应混合物在0℃下搅拌2小时。然后添加CH2Cl2(100.0毫升)，接着为饱和NH4Cl水溶液(50毫升)。然后，将混合物以1N HCl处理，并以CH2Cl2(20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为绿色油。LC-MS-条件02：tR＝0.72分钟.
[1013] 1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-基]-乙酮：
[1014] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-基]-乙醇(435毫克，1.83毫摩尔)在
CH2Cl2(8.0毫升)中的溶液，以MnO2(1.32克，13.70毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌16小时，然后经过硅藻土过滤。于减压下移除溶剂，而得标题化合物。LC-MS-条件
02：tR＝0.87分钟.
CH2Cl2(8.0毫升)中的溶液，以MnO2(1.32克，13.70毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌16小时，然后经过硅藻土过滤。于减压下移除溶剂，而得标题化合物。LC-MS-条件
02：tR＝0.87分钟.
[1015] 3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑：
[1016] 于装有磁搅拌棒与Dean-Stark装置的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑-3-基]-乙酮(336毫克，1.42毫摩尔)在乙二醇(1.59毫升，28.45毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(0.31毫升，2.84毫摩尔)，接着以LiBF4(27毫克，0.29毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热过夜。添加饱和NaHCO3水溶液(10毫升)，并将混合物以EA(10毫升)萃取。以盐水(2x20毫升)洗涤有机萃液，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶10庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(20∶10庚烷-EA)＝0.19.LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟.
[1017] 1-[3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-异噁唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1018] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-异噁唑(150毫克，0.54毫摩尔)、铁粉(91毫克，1.61毫摩尔)及NH4Cl(145毫克，2.68毫摩尔)在EtOH(2.0毫升)与水(1.0毫升)的混合物中的混合物，于85℃下搅拌20分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(20毫升)，接着为水(20毫升)。将水层以CH2Cl2(2x20毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，+为深橘色油。LC-MS-条件02：tR＝0.49分钟；[M+H] ＝251.34.
[1019] 1-(6-溴-吡啶-2-基)-乙酮：
[1020] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将市购可得的2，6-二溴基吡啶(2.44克，10.00毫摩尔)在醚(25.0毫升)中的悬浮液，以n-BuLi(4.0毫升在己烷中的2.5M溶液，10.00毫摩尔)处理。将反应混合物搅拌30分钟，然后添加N，N-二甲基乙酰氨(1.50毫升，16.13毫摩尔)，接着，使溶液温热至室温，历经1小时。然后添加饱和NH4Cl水溶液，并以Et2O(2x50毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(20∶1庚烷-EA)＝0.25.LC-MS-条件02：tR＝0.98分钟.
[1021] 2-溴基-6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶：
[1022] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-(6-溴-吡啶-2-基)-乙酮(1880毫克，9.40毫摩尔)在乙二醇(10.00毫升，179.32毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(2.10毫升，19.16毫摩尔)，接着以LiBF4(180毫克，1.88毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热5小时。添加饱和Na2CO3水溶液，并将混合物以醚萃取两次，且使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.57.
[1023] 6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-羧甲醛：
[1024] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于2-溴基-6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶(2.21克，9.05毫摩尔)在Et2O(60.0毫升)中的溶液内，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(3.70毫升在己烷中的2.5M溶液，9.25毫摩尔)。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌30分钟，然后逐滴添加DMF(0.85毫升，11.00毫摩尔)。
使反应混合物温热至室温，历经1小时。添加5％NaHCO3水溶液，并将混合物以Et2O萃取三次。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶1庚烷-EA至纯EA)，获得标题化合物，为淡黄色固体。
使反应混合物温热至室温，历经1小时。添加5％NaHCO3水溶液，并将混合物以Et2O萃取三次。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶1庚烷-EA至纯EA)，获得标题化合物，为淡黄色固体。
[1025] [6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基]-甲醇：
[1026] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-羧甲醛(713毫克，3.69毫摩尔)在MeOH(10.0毫升)中的冰冷溶液内，添加NaBH4(180毫克，4.57毫摩尔，以四等份)。然后，将反应混合物在室温下搅拌1小时。添加水，并将混合物以EA萃取，接着以EA-MeOH 9∶1两次。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为淡黄色+固体。LC-MS-条件02：tR＝0.46分钟；[M+H] ＝196.49.
[1027] 甲烷磺酸6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯：
[1028] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基]-甲醇(729毫克，3.74毫摩尔)在无水CH2Cl2(10.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.67毫升，4.83毫摩尔)，接着以DMAP(46毫克，0.37毫摩尔)及Ms-Cl(0.37毫升，4.72毫摩尔)处理。在0℃下搅拌1小时后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(70∶30至50∶50庚烷-EA)，获+
得标题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.79分钟；[M+H] ＝274.39.[1029] 2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-6-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶：
得标题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.79分钟；[M+H] ＝274.39.[1029] 2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-6-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶：
[1030] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将甲烷磺酸6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯(273毫克，1.00毫摩尔)在丙酮(4.0毫升)中的溶液，在惰性气氛(N2)下，添加至4-硝基-1H-吡唑(115毫克，1.00毫摩尔)在丙酮(4.0毫升)中的溶液内。添加K2CO3(698毫克，5.00毫摩尔)与TBA碘化物(64毫克，0.20毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌5小时。于减压下移除溶剂。添加水(10毫升)与EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(30∶10至50∶50庚烷-EA)，+
获得标题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝291.27.[1031] 1-[6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
获得标题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝291.27.[1031] 1-[6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1032] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-6-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶(145毫克，0.50毫摩尔)、铁粉(84毫克，1.50毫摩尔)及NH4Cl(135毫克，2.50毫摩尔)在EtOH(2.0毫升)与水(1.0毫升)的混合物中的0.1M溶液，于75℃下搅拌30分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(20毫升)，接着为1N NaOH(20毫升)。将水层以CH2Cl2(2x20毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题+化合物，为深红色油。LC-MS-条件02：tR＝0.56分钟；[M+H] ＝261.61.
[1033] 2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-6-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶：
[1034] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将甲烷磺酸6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯(273毫克，1.00毫摩尔)在丙酮(4.0毫升)中的溶液，在惰性气氛(N2)下，添加至5-硝基-1H-吡唑(115毫克，1.00毫摩尔)在丙酮(4.0毫升)中的溶液内。添加K2CO3(698毫克，5.00毫摩尔)与TBA碘化物(64毫克，0.20毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌5小时。于减压下移除溶剂。添加水(10毫升)与EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(30∶10至50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡褐色固体。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.16.LC-MS-条件02：tR+
＝0.87分钟；[M+H] ＝291.35.
＝0.87分钟；[M+H] ＝291.35.
[1035] 1-[6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨：
[1036] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-6-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶(270毫克，0.93毫摩尔)、铁粉(157毫克，2.79毫摩尔)及NH4Cl(251毫克，2.79毫摩尔)在EtOH(2.0毫升)与水(1.0毫升)的混合物中的0.1M溶液，于75℃下搅拌90分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(20毫升)，接着为1N NaOH(20毫升)。将水层以CH2Cl2(2x20毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题+化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(EA)＝0.20.LC-MS-条件02：tR＝0.59分钟；[M+H] ＝
261.40.
261.40.
[1037] 1-(5-溴-吡啶-3-基)-乙酮：
[1038] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将3，5-二溴基吡啶(2.39克，10.00毫摩尔)在醚(70.0毫升)中的悬浮液，以n-BuLi(4.0毫升在己烷中的2.5M溶液，10.00毫摩尔)处理。将反应混合物搅拌30分钟，然后添加N，N-二甲基乙酰氨(1.50毫升，16.13毫摩尔)，接着，使溶液温热至室温，历经1小时。然后添加饱和NH4Cl水溶液，并以Et2O(2x50毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(19∶1CH2Cl2-MeOH)＝0.57.LC-MS-条件02：tR＝0.80分钟.[1039] 3-溴基-5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶：
[1040] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-(5-溴-吡啶-3-基)-乙酮(1800毫克，9.00毫摩尔)在乙二醇(9.57毫升，171.69毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(2.01毫升，18.34毫摩尔)，接着以LiBF4(172毫克，1.80毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热过夜。添加饱和Na2CO3水溶液，并将混合物以醚萃取两次。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.57.LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟.
[1041] 5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-羧甲醛：
[1042] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于3-溴基-5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶(450毫克，1.84毫摩尔)在Et2O(40.0毫升)中的溶液内，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(0.72毫升在己烷中的2.5M溶液，1.88毫摩尔)。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌30分钟，然后逐滴添加DMF(0.17毫升，2.24毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，历经1小时。添加饱和NH4Cl水溶液，并将混合物以Et2O萃取三次。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1庚烷-EA至1∶2)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.21.
[1043] [5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-基]-甲醇：
[1044] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-羧甲醛(205毫克，1.06毫摩尔)在MeOH(5.0毫升)中的冰冷溶液内，添加NaBH4(52毫克，1.31毫摩尔)。然后，将反应混合物于室温下搅拌1小时。添加水，并将混合物以EA萃取，且以EA-MeOH 9∶1两次。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为淡黄色固体。LC-MS-条+件02：tR＝0.39分钟；[M+H] ＝196.52.
[1045] 甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-基甲酯：
[1046] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-基]-甲醇(195毫克，1.00毫摩尔)在无水CH2Cl2(5.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.18毫升，1.29毫摩尔)，接着以DMAP(12毫克，0.10毫摩尔)及Ms-Cl(0.10毫升，1.26毫摩尔)处理。在0℃下搅拌2小时后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.66+
分钟；[M+H] ＝274.27.
分钟；[M+H] ＝274.27.
[1047] 3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶：
[1048] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-基甲酯(271毫克，0.99毫摩尔)在丙酮(6.0毫升)中的溶液，在惰性气氛(N2)下，添加至4-硝基-1H-吡唑(126毫克，0.99毫摩尔)在丙酮(6.0毫升)中的溶液内。将K2CO3(691毫克，4.95毫摩尔)、接着TBA碘化物(64毫克，0.20毫摩尔)添加至反应混合物中，将其在室温下搅拌5小时。于减压下移除溶剂。添加水(10毫升)与EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.1.LC-MS-条件+
02：tR＝0.74分钟；[M+H] ＝291.11.
02：tR＝0.74分钟；[M+H] ＝291.11.
[1049] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1050] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶(40毫克，0.14毫摩尔)、铁粉(23毫克，0.41毫摩尔)及NH4Cl(37毫克，0.69毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的0.1M溶液，于75℃下搅拌30分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(20毫升)，接着为1N NaOH(20毫升)。将水层以CH2Cl2(2x20毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为深红色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.1.LC-MS-条件02：tR＝0.35分+钟；[M+H] ＝261.29.
[1051] 1-(3-溴苯基)-乙酮：
[1052] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将市购可得的1，3-二溴苯(2.45克，10.07毫摩尔)在THF(25.0毫升)中的悬浮液，以n-BuLi(4.0毫升在己烷中的2.5M溶液，10.00毫摩尔)处理。将反应混合物搅拌30分钟，然后添加N，N-二甲基乙酰氨(1.50毫升，16.13毫摩尔)，接着，使溶液温热至室温，历经1小时。然后添加饱和NH4Cl水溶液，并以Et2O(3x50毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(10∶1庚烷-EA)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.95分钟.
[1053] 2-(3-溴苯基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环：
[1054] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-(3-溴苯基)-乙酮(1360毫克，6.83毫摩尔)在乙二醇(8.00毫升，143.46毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(1.50毫升，13.68毫摩尔)，接以着LiBF4(131毫克，1.37毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热15小时。添加饱和Na2CO3水溶液，并将混合物以醚萃取两次，且使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(10∶1庚烷-EA)＝0.34.LC-MS-条件02：tR＝1.01分钟.
[1055] 3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苯甲醛：
[1056] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于2-(3-溴苯基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环(944毫克，3.88毫摩尔)在THF(20.0毫升)中的溶液内，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(1.60毫升在己烷中的2.5M溶液，4.00毫摩尔)。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌30分钟，然后逐滴添加DMF(0.40毫升，5.17毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，历经1小时。添加饱和NH4Cl水溶液，并将混合物以Et2O萃取三次。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制标题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟.
[1057] [3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苯基]-甲醇：
[1058] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苯甲醛(896毫克，4.66毫摩尔)在MeOH(10.0毫升)中的冰冷溶液内，添加NaBH4(228毫克，5.79毫摩尔，以四等份)。然后，将反应混合物于室温下搅拌1小时。添加水，并将混合物以EA萃取两次。以盐水洗涤合并的有机萃液，以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(50∶50庚+烷-EA)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.74分钟；[M+H] ＝195.71.
[1059] 甲烷磺酸3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苄基酯：
[1060] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苯基]-甲醇(786毫克，4.05毫摩尔)在无水CH2Cl2(10.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.75毫升，5.33毫摩尔)，接着以DMAP(49毫克，0.41毫摩尔)及Ms-Cl(0.40毫升，5.15毫摩尔)处理。在0℃下搅拌1小时后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(80∶20至20∶10庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。LC-MS-条件02：tR＝0.91分钟.
[1061] 1-[3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苄基]-4-硝基-1H-吡唑：
[1062] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将甲烷磺酸3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苄基酯(220毫克，0.81毫摩尔)与4-硝基-1H-吡唑(103毫克，0.81毫摩尔)在丙酮(8.0毫升)中的溶液，以K2CO3(564毫克，4.04毫摩尔)，接着以TBA溴化物(48毫克，0.15毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌16小时。于减压下移除溶剂。添加水(10毫升)与EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(80∶20庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色固体。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝
0.5.LC-MS-条件02：tR＝0.97分钟.
0.5.LC-MS-条件02：tR＝0.97分钟.
[1063] 1-[3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苄基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1064] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苄基]-4-硝基-1H-吡唑(148毫克，0.51毫摩尔)、铁粉(87毫克，1.54毫摩尔)及NH4Cl(138毫克，2.56毫摩尔)在EtOH(2.0毫升)与水(1.0毫升)的混合物中的溶液，于75℃下搅拌2小时。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(20毫升)，接着为1N NaOH(20毫升)。将水层以CH2Cl2(2x20毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为深红色油。+
LC-MS-条件02：tR＝0.65分钟；[M+H] ＝260.25.
LC-MS-条件02：tR＝0.65分钟；[M+H] ＝260.25.
[1065] 5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸甲酯：
[1066] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将5-[3-(2-羟基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸(100毫克，0.43毫摩尔)在DMF(1.0毫升)中的溶液，以NaH(56毫克，1.29毫摩尔)处理，并将所形成的混合物在0℃下搅拌45分钟。
然后添加碘化甲烷(0.14毫升，2.14毫摩尔)，且将反应混合物在室温下搅拌45分钟。以饱和NH4Cl水溶液(20毫升)使反应混合物淬灭，以EA(2x20毫升)萃取，并将合并的有机萃液以水(2x20毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合+
物。LC-MS-条件02：tR＝0.92分钟；[M+H] ＝262.38.
然后添加碘化甲烷(0.14毫升，2.14毫摩尔)，且将反应混合物在室温下搅拌45分钟。以饱和NH4Cl水溶液(20毫升)使反应混合物淬灭，以EA(2x20毫升)萃取，并将合并的有机萃液以水(2x20毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合+
物。LC-MS-条件02：tR＝0.92分钟；[M+H] ＝262.38.
[1067] 5-[3-(2-异丙氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸异丙酯：
[1068] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将5-[3-(2-羟基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸(200毫克，0.86毫摩尔)在DMF(2.0毫升)中的溶液，以NaH(112毫克，2.57毫摩尔)处理，并将所形成的混合物在0℃下搅拌45分钟。然后添加2-碘化丙烷(0.44毫升，4.28毫摩尔)，且将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。以饱和NH4Cl水溶液(20毫升)使反应混合物淬灭，以EA(2x20毫升)萃取，并将合并的有机萃液以水(2x20毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。
残留物通过FC的纯化(1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(1∶1+
庚烷-EA)＝0.49，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝1.06分钟；[M+H] ＝
317.16.
残留物通过FC的纯化(1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(1∶1+
庚烷-EA)＝0.49，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝1.06分钟；[M+H] ＝
317.16.
[1069] 3-(2-羟基-乙基)-苯甲酸：
[1070] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于3-溴基苯乙醇(2.34克，11.29毫摩尔)与N，N，N′，N′-四甲基乙二氨(3.24毫升，22.58毫摩尔)在Et2O(29.0毫升)中的溶液内，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(14.0毫升在己烷中的1.6M溶液，22.59毫摩尔)，保持温度在-78℃下。然后，将反应混合物在-20℃下搅拌2小时。接着，使干燥二氧化碳气体于-78℃下起泡经过反应混合物，历经10分钟。移除冷却浴，并将反应混合物搅拌1小时。以水(50毫升)萃取反应混合物。以2N HCl使水层酸化至pH＝1，且以EA(2x75毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为米黄色固体。LC-MS-条件02：tR＝0.67分钟.
[1071] 1-(2-溴-吡啶-4-基)-乙酮：
[1072] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将市购可得的2，4-二溴-吡啶(3.30克，13.9毫摩尔)在无水Et2O(75毫升)中的悬浮液，以n-BuLi(5.85毫升在己烷中的2.5M溶液，14.6毫摩尔)处理。将反应混合物在此温度下搅拌30分钟。然后添加N，N-二甲基-乙酰氨(2.6毫升，27.9毫摩尔)，并使混合物温热至室温，历经1小时期间，且于此温度下搅拌30分钟。通过添加饱和NH4Cl水溶液(50毫升)使反应淬灭。分离液层，并以Et2O(2x50毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至5∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.41.LC-MS-条件02：tR＝+0.81分钟；[M+H] ＝200.61.
[1073] 2-溴基-4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶：
[1074] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-(2-溴-吡啶-4-基)-乙酮(490毫克，2.45毫摩尔)在乙二醇(2.6毫升)中的混合物，以原甲酸三甲酯(0.55毫升，5.00毫摩尔)，接着以LiBF4(47毫克，0.50毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热过夜。添加饱和Na2CO3水溶液(5毫升)，并将混合物以Et2O(2x20毫升)萃取。使有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至10∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝+0.57.LC-MS-条件02：tR＝0.88分钟；[M+AcCN+H] ＝285.22.
[1075] 4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-羧甲醛：
[1076] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于2-溴基-4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶(520毫克，2.13毫摩尔)在无水Et2O(15毫升)中的溶液内，在-78℃下添加n-BuLi(0.85毫升在己烷中的2.5M溶液，2.13毫摩尔)。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌30分钟，然后逐滴添加DMF(0.2毫升，2.58毫摩尔)。
使反应混合物温热至室温，并于此温度下搅拌10分钟。添加饱和NH4Cl水溶液(10毫升)，分离液层，且将水层以Et2O(3x10毫升)萃取。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.30.
使反应混合物温热至室温，并于此温度下搅拌10分钟。添加饱和NH4Cl水溶液(10毫升)，分离液层，且将水层以Et2O(3x10毫升)萃取。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.30.
[1077] [4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基]-甲醇：
[1078] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-羧甲醛(195毫克，1.01毫摩尔)溶于MeOH(5毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(49毫克，1.25毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌1小时。添加水，且以EA(3x10毫升)萃取混合物。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及+
在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.41分钟；[M+H] ＝
196.51.
在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.41分钟；[M+H] ＝
196.51.
[1079] 4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶：
[1080] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基]-甲醇(177毫克，0.91毫摩尔)在无水CH2Cl2(5毫升)中的溶液，以Et3N(0.16毫升，1.17毫摩尔)，接着以DMAP(11毫克，0.09毫摩尔)及Ms-Cl(0.09毫升，1.14毫摩尔)处理。在室温下搅拌2小时后，以水(5毫升)使反应淬灭。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲酯，为红色油。于惰性气氛(N2)下，使粗制物质(246毫克)溶于丙酮(12毫升)中。添加4-硝基-1H-吡唑(114毫克，0.90毫摩尔)，接着为K2CO3(628毫克，4.50毫摩尔)与TBA溴化物(58毫克，0.18毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌过夜，及浓缩至干涸。使残留物于水(5毫升)与EA(10毫升)之间作分液处理。分离液层，并以EA(2x10毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.10.LC-MS-条件02：tR＝0.85+
分钟，[M+H] ＝291.31.
分钟，[M+H] ＝291.31.
[1081] 1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1082] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶(174毫克，0.60毫摩尔)、铁粉(101毫克，1.80毫摩尔)及NH4Cl(162毫克，3.00毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌1小时。趁热过滤反应混合物，并以EtOH冲洗滤饼。在减压下浓缩滤液，且使残留物于CH2Cl2(10毫升)与1MNaOH水溶液(10毫升)之间作分液处理。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为红色油。LC-MS-条件02：tR＝0.55+分钟，[M+H] ＝261.39.
[1083] 2-溴-吡啶-4-羧甲醛：
[1084] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将市购可得的2，4-二溴-吡啶(1.90克，8.02毫摩尔)在无水Et2O(40毫升)中的悬浮液，以n-BuLi(3.36毫升在己烷中的2.5M溶液，8.42毫摩尔)处理。将反应混合物在此温度下搅拌30分钟。然后添加N，N-二甲基-甲酰氨(0.78毫升，10.03毫摩尔)，并使混合物温热至室温，历经1小时期间，且于此温度下搅拌20分钟。通过添加饱和NH4Cl水溶液(30毫升)使反应淬灭。分离液层，并以Et2O(3x50毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.44.
[1085] (2-溴-吡啶-4-基)-甲醇：
[1086] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使2-溴-吡啶-4-羧甲醛(904毫克，4.86毫摩尔)溶于MeOH(10毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(236毫克，5.99毫摩尔)，并将反应混合物于室温下搅拌1小时。添加水(10毫升)，且以EA(3x20毫升)萃取混合物。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.22.LC-MS-条件02：tR＝0.63+分钟；[M+H] ＝190.33.
[1087] 2-溴基-4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-吡啶：
[1088] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使(2-溴-吡啶-4-基)-甲醇(780毫克，4.15毫摩尔)溶于无水CH2Cl2(21毫升)中。在0℃下添加氯化叔丁基二甲基硅烷(688毫克，4.56毫摩尔)，接着为咪唑(579毫克，8.50毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌2小时。添加10％K2CO3水溶液(10毫升)，分离液层，并以CH2Cl2(2x20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.80.LC-MS-条件02：tR+
＝1.17分钟；[M+H] ＝302.29.
＝1.17分钟；[M+H] ＝302.29.
[1089] 1-[4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮：
[1090] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于2-溴基-4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-吡啶(1.04克，3.44毫摩尔)在无水Et2O(50毫升)中的溶液内，在-78℃下添加n-BuLi(1.60毫升在己烷中的2.5M溶液，3.96毫摩尔)。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌1小时，然后逐滴添加N，N-二甲基乙酰氨(0.64毫升，
6.88毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，并于此温度下搅拌10分钟。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，分离液层，且以Et2O(3x30毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至5∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.64.LC-MS-条件02：tR＝+
1.12分钟；[M+H] ＝265.84.
6.88毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，并于此温度下搅拌10分钟。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，分离液层，且以Et2O(3x30毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至5∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.64.LC-MS-条件02：tR＝+
1.12分钟；[M+H] ＝265.84.
[1091] 1-(4-羟甲基-吡啶-2-基)-乙酮：
[1092] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将1-[4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮(340毫克，1.28毫摩尔)在无水THF(5毫升)中的溶液，以TBAF(1.9毫升在THF中的1M溶液，1.90毫摩尔)处理。
将反应混合物在0℃下搅拌5分钟，并在室温下1小时30分钟。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以盐水(3x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(5∶1至1∶3庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)+
＝0.10.LC-MS-条件02：tR＝0.40分钟；[M+H] ＝152.24.
将反应混合物在0℃下搅拌5分钟，并在室温下1小时30分钟。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以盐水(3x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(5∶1至1∶3庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)+
＝0.10.LC-MS-条件02：tR＝0.40分钟；[M+H] ＝152.24.
[1093] 1-[4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮：
[1094] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将1-(4-羟甲基-吡啶-2-基)-乙酮(165毫克，1.09毫摩尔)在无水CH2Cl2(5毫升)中的溶液，以Et3N(0.20毫升，1.43毫摩尔)，接着以DMAP(13毫克，0.10毫摩尔)及Ms-Cl(0.11毫升，1.39毫摩尔)处理。在0℃下搅拌1小时30分钟后，以水(5毫升)使反应淬灭。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制甲烷磺酸2-乙酰基-吡啶-4-基甲酯，为褐色油。于惰性气氛(N2)下，使粗制物质(250毫克)溶于丙酮(8毫升)中。添加4-硝基-1H-吡唑(139毫克，1.09毫摩尔)，接着为K2CO3(761毫克，5.45毫摩尔)与TBA溴化物(70毫克，0.22毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌2小时，及浓缩至干涸。使残留物于水(5毫升)与EA(10毫升)之间作分液处理。分离液层，并以EA(2x10毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶2+
庚烷-EA)＝0.41.LC-MS-条件02：tR＝0.84分钟，[M+H] ＝247.33.
庚烷-EA)＝0.41.LC-MS-条件02：tR＝0.84分钟，[M+H] ＝247.33.
[1095] 1-[4-(4-氨基-吡唑-1-基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮：
[1096] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮(250毫克，1.01毫摩尔)、铁粉(172毫克，3.05毫摩尔)及NH4Cl(274毫克，5.08毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌5小时。趁热过滤反应混合物，并以EtOH冲洗滤饼。使滤液在减压下浓缩，且使残留物于CH2Cl2(10毫升)与1M NaOH水溶液(10毫升)之间作分液处理。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为褐色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.05.LC-MS-条件+
02：tR＝0.50分钟，[M+H] ＝217.47.
02：tR＝0.50分钟，[M+H] ＝217.47.
[1097] 4-溴-噻唑-2-羧甲醛：
[1098] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将市购可得的2，4-二溴-噻唑(3.50克，14.41毫摩尔)在无水Et2O(120毫升)中的溶液，以n-BuLi(5.9毫升在己烷中的2.5M溶液，14.72毫摩尔)处理。将反应混合物在此温度下搅拌30分钟。然后添加N，N-二甲基甲酰氨(1.35毫升，14.47毫摩尔)，并使混合物温热至室温，历经1小时期间。通过添加饱和NH4Cl水溶液(50毫升)使反应淬灭。分离液层，并以Et2O(3x50毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至3∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.21.LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟.
[1099] (4-溴-噻唑-2-基)-甲醇：
[1100] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使4-溴-噻唑-2-羧甲醛(1.68克，8.75毫摩尔)溶于MeOH(10毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(428毫克，10.86毫摩尔)，并将反应混合物于室温下搅拌1小时。添加水(10毫升)，且以EA(3x20毫升)萃取混合物。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(6∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色固体。+
TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.31.LC-MS-条件02：tR＝0.62分钟；[M+H] ＝194.63.[1101] 4-溴基-2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑：
TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.31.LC-MS-条件02：tR＝0.62分钟；[M+H] ＝194.63.[1101] 4-溴基-2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑：
[1102] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使(4-溴-噻唑-2-基)-甲醇(1.37克，7.06毫摩尔)溶于无水CH2Cl2(21毫升)中。在0℃下添加氯化叔丁基二甲基硅烷(1.17克，7.77毫摩尔)，接着为咪唑(985毫克，14.47毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌2小时。添加10％K2CO3水溶液(10毫升)，分离液层，并以CH2Cl2(2x20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.80.
[1103] 1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑-4-基]-乙酮：
[1104] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于4-溴基-2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑(1.94克，6.29毫摩尔)在无水Et2O(50毫升)中的溶液内，在-78℃下添加n-BuLi(2.76毫升在己烷中的2.5M溶液，6.92毫摩尔)。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌30分钟，然后逐滴添加N，N-二甲基乙酰氨(1.17毫升，
12.58毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，历经1小时期间，并于此温度下搅拌20分钟。
添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，分离液层，且以Et2O(3x30毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至5∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.51.+
LC-MS-条件02：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝272.39.
12.58毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，历经1小时期间，并于此温度下搅拌20分钟。
添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，分离液层，且以Et2O(3x30毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至5∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.51.+
LC-MS-条件02：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝272.39.
[1105] 2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑：
[1106] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑-4-基]-乙酮(1.77克，6.52毫摩尔)在乙二醇(7毫升)中的溶液，以原甲酸三甲酯(1.46毫升，13.29毫摩尔)，接着以LiBF4(125毫克，1.30毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热4小时。添加饱和Na2CO3水溶液(5毫升)，且将混合物以Et2O(2x20毫升)萃取。使有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至3∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为褐色油。+
TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.56.LC-MS-条件02：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝316.36.[1107] [4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇：
TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.56.LC-MS-条件02：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝316.36.[1107] [4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇：
[1108] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑(1.30克，4.12毫摩尔)在无水THF(10毫升)中的溶液，以TBAF(6.2毫升在THF中的1M溶液，
6.20毫摩尔)处理。将反应混合物在0℃下搅拌5分钟，并在室温下1小时30分钟。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以盐水(3x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(5∶1至1∶3庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。
+
TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.20.LC-MS-条件02：tR＝0.59分钟；[M+H] ＝202.48.[1109] 4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
6.20毫摩尔)处理。将反应混合物在0℃下搅拌5分钟，并在室温下1小时30分钟。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以盐水(3x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(5∶1至1∶3庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。
+
TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.20.LC-MS-条件02：tR＝0.59分钟；[M+H] ＝202.48.[1109] 4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
[1110] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇(745毫克，3.70毫摩尔)在无水CH2Cl2(5毫升)中的溶液，以Et3N(0.67毫升，4.79毫摩尔)，接着以DMAP(46毫克，0.37毫摩尔)及Ms-Cl(0.37毫升，4.67毫摩尔)处理。在0℃下搅拌1小时30分钟后，以水(5毫升)使反应淬灭。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯，为黄色油。于惰性气氛(N2)下，使粗制物质(580毫克)溶于丙酮(12毫升)中。添加4-硝基-1H-吡唑(264毫克，2.08毫摩尔)，接着为K2CO3(1.45克，10.38毫摩尔)与TBA溴化物(134毫克，0.41毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌过夜，及浓缩至干涸。使残留物于水(10毫升)与EA(20毫升)之间作分液处理。分离液层，并以EA(2x30毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.41.LC-MS-条件02：+
tR＝0.86分钟，[M+H] ＝297.35.
tR＝0.86分钟，[M+H] ＝297.35.
[1111] 1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1112] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(595毫克，2.01毫摩尔)、铁粉(340毫克，6.02毫摩尔)及NH4Cl(542毫克，10.04毫摩尔)在EtOH(10.0毫升)与水(5.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌1小时。趁热过滤反应混合物，并以EtOH冲洗滤饼。使滤液在减压下浓缩，且使残留物于CH2Cl2(10毫升)与1M NaOH水溶液(10毫升)之间作分液处理。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为红色油。TLC∶rf(1∶2+庚烷-EA)＝0.10.LC-MS-条件02：tR＝0.51分钟，[M+H] ＝267.18.
[1113] 5-{3-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-苯基}-噁唑-4-羧酸甲酯：
[1114] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使5-[3-(2-羟基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸甲酯(200毫克，0.81毫摩尔)溶于无水THF(5.0毫升)中。在0℃下添加氯化叔丁基二甲基硅烷(124毫克，0.83毫摩尔)，接着为咪唑(61毫克，0.89毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌2天。添加饱和NH4Cl水溶液(10毫升)与EA(10毫升)，分离液层，并以EA(2x10毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶80庚烷-EA)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(20∶80庚烷-EA)＝0.21.LC-MS-条件02：tR＝1.19分钟，+
[M+H] ＝362.50.
[M+H] ＝362.50.
[1115] 5-{3-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-苯基}-噁唑-4-羧酸：
[1116] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-{3-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-苯基}-噁唑-4-羧酸甲酯(110毫
克，0.30毫摩尔)在THF(0.5毫升)与H2O(0.5毫升)中的溶液，以LiOH(18毫克，0.43毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌2.5小时，以EA(2x5毫升)萃取，将有机层以1N HCl(2毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为白色+
固体。LC-MS-条件02：tR＝1.08分钟，[M+H] ＝348.40.
克，0.30毫摩尔)在THF(0.5毫升)与H2O(0.5毫升)中的溶液，以LiOH(18毫克，0.43毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌2.5小时，以EA(2x5毫升)萃取，将有机层以1N HCl(2毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为白色+
固体。LC-MS-条件02：tR＝1.08分钟，[M+H] ＝348.40.
[1117] 5-{3-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-苯基}-噁唑-4-羧酸{1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨：
[1118] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-{3-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-苯基}-噁唑-4-羧酸(130毫克，0.37毫摩尔)在CH2Cl2(2.7毫升)中的溶液，相继地以DMAP(11毫克，0.09毫摩尔)、HOBt(60毫克，0.45毫摩尔)、EDC(179毫克，0.94毫摩尔)及DIPEA(0.25毫升，1.50毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌1小时。然后添加1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨(93毫克，0.37毫摩尔)在CH2Cl2(1.0毫升)中的溶液，并将反应混合物在室温下搅拌48小时。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为水(10毫升)。
使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶2庚烷-EA)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.26.LC-MS-条件02：
+
tR＝1.22分钟，[M+H] ＝579.74.
使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶2庚烷-EA)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.26.LC-MS-条件02：
+
tR＝1.22分钟，[M+H] ＝579.74.
[1119] 5-(3-叔丁氧羰基-苯基)-噁唑-4-羧酸甲酯：
[1120] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将间苯二甲酸单-叔丁酯(4.00克，18.00毫摩尔)与碳酸钾倍半水合物(6.03克，43.20毫摩尔)在DMF(36.0毫升)中的悬浮液，以异氰基醋酸甲酯(3.45毫升，36.00毫摩尔)在DMF(6.0毫升)中的溶液处理。5分钟后，使反应混合物冷却至0℃，并逐滴添加DPPA(4.01毫升，18.00毫摩尔)在DMF(6毫升)中的溶液。将所形成的混合物在0℃下搅拌2小时，然后在室温下过夜。添加甲苯：EA的1∶1混合物(400毫升)，且将有机层以水(150毫升)、10％柠檬酸水溶液(150毫升)及饱和NaHCO3水溶液(150毫升)洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(60∶40庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(60∶40庚烷-EA)＝0.27.LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟，+[M+H] ＝304.32.
[1121] 5-(3-羧基-苯基)-噁唑-4-羧酸甲酯：
[1122] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(3-叔丁氧羰基-苯基)-噁唑-4-羧酸甲酯(1.00克，3.30毫摩尔)在TFA(13.3毫升)中的溶液，于室温下搅拌45分钟。在减压下移除TFA，并将残留物在Et2O中研制，过滤，及以Et2O洗+涤，而得标题化合物，为白色粉末。LC-MS-条件02：tR＝0.79分钟，[M+H] ＝248.20.[1123] 5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸甲酯：
[1124] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将5-(3-羧基-苯基)-噁唑-4-羧酸甲酯(500毫克，2.02毫摩尔)在THF(14.0毫升)中的悬浮液，以BH3(10.1毫升在THF中的1M溶液，10.11毫摩尔)逐滴处理。将所形成的混合物在0℃下搅拌4小时。然后逐滴添加MeOH(14毫升)。30分钟后，于减压下移除溶剂。添加EA(20毫升)，并将有机相以1N NaOH(10毫升)、水(10毫升)及盐水(10毫升)洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(93∶7CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(93∶7CH2Cl2-MeOH)＝+
0.32.LC-MS-条件02：tR＝0.76分钟，[M+H] ＝234.39.
0.32.LC-MS-条件02：tR＝0.76分钟，[M+H] ＝234.39.
[1125] 5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1126] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸甲酯(265毫克，1.13毫摩尔)在THF(11.0毫升)中的溶液，以1NNaOH(5.5毫升)处理。将所形成的混合物搅拌1.5小时，然后以1N HCl酸化，以EA(2x25毫升)萃取两次，并将合并的有机相以盐水(10毫升)洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为白色固体。LC-MS-条件02：tR＝0.67分+
钟，[M+AcCN+H] ＝261.29.
钟，[M+AcCN+H] ＝261.29.
[1127] 5-(3-甲氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸甲酯：
[1128] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸(100毫克，0.43毫摩尔)在DMF(1.0毫升)中的溶液，以NaH(56毫克，1.29毫摩尔)处理，并将所形成的混合物在0℃下搅拌45分钟。添加MeI(0.14毫升，2.14毫摩尔)，且将反应混合物在室温下搅拌1.5小时。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，并以EA(2x20毫升)萃取水层两次。将合并的有机层以水(2x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条+
件02：tR＝0.89分钟，[M+H] ＝248.36.
件02：tR＝0.89分钟，[M+H] ＝248.36.
[1129] 5-(3-甲氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1130] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(3-甲氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸甲酯(280毫克，1.13毫摩尔)在THF(11.0毫升)中的溶液，以1N NaOH(5.5毫升)处理。将所形成的混合物搅拌1.5小时，然后以1N HCl酸化，以EA(2x20毫升)萃取两次，并将合并的有机相以盐水(20毫升)洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为白色固体。LC-MS-条件02：tR＝+0.77分钟，[M+AcCN+H] ＝275.35.
[1131] 5-(3-异丙氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸异丙酯：
[1132] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸(200毫克，0.912毫摩尔)在DMF(2.5毫升)中的溶液，以NaH(239毫克，5.48毫摩尔)处理，并将所形成的混合物在0℃下搅拌45分钟。添加
2-碘化丙烷(0.14毫升，2.14毫摩尔)，且将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，并以EA(2x20毫升)萃取水层两次。将合并的有机层以水(2x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.45，而得标+
题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟，[M+H] ＝304.28.
2-碘化丙烷(0.14毫升，2.14毫摩尔)，且将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，并以EA(2x20毫升)萃取水层两次。将合并的有机层以水(2x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.45，而得标+
题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟，[M+H] ＝304.28.
[1133] 5-(3-异丙氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1134] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(3-异丙氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸异丙酯(78毫克，0.26毫摩尔)在THF(2.5毫升)中的溶液，以1N NaOH(1.3毫升)处理。将所形成的混合物搅拌1.5小时，然后以1N HCl酸化，以EA(2x20毫升)萃取两次，并将合并的有机相以盐水(20毫升)洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟，[M+AcCN+H]+＝303.18.
[1135] 5-[3-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-苯基]-噁唑-4-羧酸甲酯：
[1136] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸甲酯(512毫克，2.20毫摩尔)在THF(12.0毫升)中的溶液，以咪唑(209毫克，3.07毫摩尔)，接着以TBDMS-Cl(397毫克，2.63毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜。添加EA(40毫升)，并将有机相以饱和NH4Cl水溶液(30毫升)洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(70∶30庚烷-EA)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(70∶30庚烷-EA)＝0.35.+LC-MS-条件02：tR＝1.18分钟，[M+H] ＝348.43.
[1137] 5-[3-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-苯基]-噁唑-4-羧酸：
[1138] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-[3-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-苯基]-噁唑-4-羧酸甲酯(673毫克，1.94毫摩尔)在1∶1 THF∶H2O(6.4毫升)中的溶液，以氢氧化锂单水合物(115毫克，2.71毫摩尔)处理。
将所形成的混合物搅拌2.5小时。添加EA(20毫升)，并将有机相以1N HCl(10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为白色固体。LC-MS-条+
件02：tR＝1.07分钟，[M+H] ＝334.13.
将所形成的混合物搅拌2.5小时。添加EA(20毫升)，并将有机相以1N HCl(10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为白色固体。LC-MS-条+
件02：tR＝1.07分钟，[M+H] ＝334.13.
[1139] 2-氨基-3-羟基-3-苯基-丙酸甲酯：
[1140] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将3-苯基丝氨酸(15.00克，82.79毫摩尔)在MeOH(78.0毫升)中的溶液，以二氯化亚硫酰(6.23毫升，91.06毫摩尔)处理。然后，将所形成的混合物于室温下搅拌过夜。在减压下移除挥发性物质，并将残留物在EA中研制，且过滤，而得标题化合物，为白色固体。LC-MS-条+
件02：tR＝0.40分钟，[M+AcCN+H] ＝237.46.
件02：tR＝0.40分钟，[M+AcCN+H] ＝237.46.
[1141] 2-(2-叔丁氧羰基氨基-乙酰氨基)-3-羟基-3-苯基-丙酸甲酯：
[1142] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将叔丁氧羰基氨基-醋酸(906毫克，5.12毫摩尔)在CH2Cl2(27.0毫升)中的溶液，以HOBt(777毫克，5.64毫摩尔)、DCC(1.17克，5.64毫摩尔)、N-甲基吗福啉(0.85毫升，7.68毫摩尔)及2-氨基-3-羟基-3-苯基-丙酸甲酯(1.00克，5.12毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌2小时，倾倒在5％KHSO4(100毫升)中，搅拌15分钟，过滤，并以CH2Cl2洗涤。以CH2Cl2萃取水相，且将合并的有机相以饱和NaHCO3水溶液、盐水洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(CH2Cl2至99∶1CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(90∶10 CH2Cl2-MeOH)＝0.48.LC-MS-条件02：+
tR＝0.85分钟，[M+H] ＝353.05.
tR＝0.85分钟，[M+H] ＝353.05.
[1143] 2-(叔丁氧羰基氨基-甲基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸甲酯：
[1144] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将2-(2-叔丁氧羰基氨基-乙酰氨基)-3-羟基-3-苯基-丙酸甲酯(620毫克，1.76毫摩尔)在CH2Cl2(20.0毫升)中的溶液，以Dess-Martin过碘烷(923毫克，2.11毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌1小时，并经过碱性氧化铝(活性I)与砂的短填充柱过滤至含有三苯膦(946毫克，3.55毫摩尔)、I2(902毫克，3.52毫摩尔)及Et3N(0.98毫升，7.04毫摩尔)在CH2Cl2(22.0毫升)中的刚制成溶液的烧瓶内。以CH2Cl2洗涤滤饼。
15分钟后，将反应混合物转移至分液漏斗，以饱和Na2S2O3水溶液(150毫升)处理，并以CH2Cl2(2x150毫升)萃取。将有机层以饱和NaHCO3水溶液(150毫升)洗涤，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50 CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为白色固+
体。TLC∶rf(50∶50 CH2Cl2-MeOH)＝0.33.LC-MS-条件02：tR＝0.99分钟，[M+H] ＝
333.39.
15分钟后，将反应混合物转移至分液漏斗，以饱和Na2S2O3水溶液(150毫升)处理，并以CH2Cl2(2x150毫升)萃取。将有机层以饱和NaHCO3水溶液(150毫升)洗涤，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50 CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为白色固+
体。TLC∶rf(50∶50 CH2Cl2-MeOH)＝0.33.LC-MS-条件02：tR＝0.99分钟，[M+H] ＝
333.39.
[1145] 2-(叔丁氧羰基氨基-甲基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1146] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将2-(叔丁氧羰基氨基-甲基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸甲酯(200毫克，0.60毫摩尔)在二噁烷(2.0毫升)中的溶液，以1N LiOH(2.0毫升)处理。将所形成的混合物搅拌1小时。添加EA(10毫升)，并将有机相以1N HCl(3毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，+而得标题化合物，为白色固体。LC-MS-条件02：tR＝0.89分钟，[M+H] ＝319.17.[1147] 2-(4-溴-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环：
[1148] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将市购可得的1-(4-溴基-2-噻吩基)乙-1-酮(2.00克，9.75毫摩尔)在乙二醇(10.7毫升)中的溶液，以原甲酸三甲酯(2.14毫升，19.51毫摩尔)，接着以LiBF4(150毫克，1.60毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热过夜。添加饱和NaHCO3水溶液(20毫升)，并以EA(20毫升)萃取混合物。将有机萃液以盐水(2x20毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶80EA-庚)，获得标题化合物，为白色固体。
TLC∶rf(20∶80EA-庚)＝0.50.LC-MS-条件02：tR＝0.99分钟.
TLC∶rf(20∶80EA-庚)＝0.50.LC-MS-条件02：tR＝0.99分钟.
[1149] [5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-3-基]-甲醇：
[1150] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于2-(4-溴-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，3]二氧戊环(1.00克，4.01毫摩尔)在Et2O(36.0毫升)中的溶液内，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(2.5毫升在己烷中的1.6M溶液，4.00毫摩尔)，历经15分钟。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌15分钟，然后逐滴添加DMF(3.1毫升，40.14毫摩尔)。移除冷却浴，并将反应混合物搅拌10分钟。添加饱和NaH4Cl水溶液(40毫升)，且以EA(2x100毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-3-羧甲醛，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.84分钟。于惰性气氛(N2)下，使粗制物质溶于MeOH(9.98毫升)中，并在0℃下以NaBH4(284毫克，7.21毫摩尔)分次处理。将反应混合物在室温下搅拌2小时。将反应混合物倾倒在水(16毫升)中，且以EA(2x100毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(50∶50EA-庚)＝0.21.LC-MS-条件02：tR＝0.71+分钟；[M+H] ＝201.49.
[1151] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-3-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
[1152] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-3-基]-甲醇(280毫克，1.40毫摩尔)在无水CH2Cl2(2.58毫升)中的溶液，以Et3N(0.25毫升，1.82毫摩尔)，接着以DMAP(17毫克，0.14毫摩尔)及Ms-Cl(0.13毫升，1.68毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后以水(5毫升)使反应淬灭，以CH2Cl2(20毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制2-(4-氯甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1，
3]二氧戊环，为黄色油。于惰性气氛(N2)下，将粗制物质在丙酮中的溶液(3.5毫升)，以K2CO3(588毫克，4.25毫摩尔)，接着以4-硝基-1H-吡唑(181毫克，1.42毫摩尔)及TBA溴化物(91毫克，0.28毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜，然后于减压下移除溶剂。添加水(10毫升)与EA(20毫升)。以EA(80毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.45.LC-MS-条件+
02：tR＝0.96分钟；[M+H] ＝296.04.
3]二氧戊环，为黄色油。于惰性气氛(N2)下，将粗制物质在丙酮中的溶液(3.5毫升)，以K2CO3(588毫克，4.25毫摩尔)，接着以4-硝基-1H-吡唑(181毫克，1.42毫摩尔)及TBA溴化物(91毫克，0.28毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜，然后于减压下移除溶剂。添加水(10毫升)与EA(20毫升)。以EA(80毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.45.LC-MS-条件+
02：tR＝0.96分钟；[M+H] ＝296.04.
[1153] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-3-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1154] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-3-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(220毫克，0.75毫摩尔)、铁粉(126毫克，2.24毫摩尔)及NH4Cl(201毫克，3.73毫摩尔)在EtOH(4.0毫升)与水(2.0毫升)的混合物中的混合物，于75℃下搅拌30分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(25毫升)，接着为1M NaOH(25毫升)。将水层以CH2Cl2(2x25毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化+合物，为红色油。LC-MS-条件02：tR＝0.63分钟；[M+H] ＝266.09.
[1155] 氨基-硫酮基-醋酸乙酯：
[1156] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将市购可得的酰氨草酸乙酯(43.429克，370.86毫摩尔)与Lawesson氏试剂(150.00克，370.86毫摩尔)在甲苯(550.0毫升)中的溶液，于80℃下搅拌2小时。使所形成的混合物冷却至室温，并添加CH2Cl2(300毫升)。过滤混合物，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(CH2Cl2)，获得标题化合物，为橘色固体。
[1157] 4-氯甲基-噻唑-2-羧酸乙酯：
[1158] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将氨基-硫酮基-醋酸乙酯(2.03克.15.27毫摩尔)在甲苯(16.7毫升)中的溶液，以1，3-二氯丙酮(2.22克，17.50毫摩尔)处理。将所形成的混合物于回流下搅拌2小时。添加EA(20毫升)，并将有机层以饱和NaHCO3水溶液、盐水洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(70∶30庚烷-EA)，获得标题化合物，为橘色油。+
TLC∶rf(70∶30庚烷-EA)＝0.40.LC-MS-条件02：tR＝0.88分钟；[M+H] ＝206.37.[1159] 4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-2-羧酸乙酯：
TLC∶rf(70∶30庚烷-EA)＝0.40.LC-MS-条件02：tR＝0.88分钟；[M+H] ＝206.37.[1159] 4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-2-羧酸乙酯：
[1160] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-氯甲基-噻唑-2-羧酸乙酯(1.84克，8.93毫摩尔)在丙酮(20.0毫升)中的溶液，在惰性气氛(N2)下，以K2CO3(6.23克，44.66毫摩尔)，接着以4-硝基-1H-吡唑(1.00克，8.93毫摩尔)及TBA溴化物(576毫克，1.79毫摩尔)处理。将所形成的混合物在室温下搅拌过夜。添加水(40毫升)，接着为EA(50毫升)。以EA(50毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(50∶50庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(50∶50庚烷-EA)＝0.30.LC-MS-条件02：tR＝+
0.90分钟；[M+H] ＝283.25.
0.90分钟；[M+H] ＝283.25.
[1161] 4-(4-氨基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-2-羧酸乙酯：
[1162] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-2-羧酸乙酯(1.77克，6.27毫摩尔)、铁粉(1.06克，18.81毫摩尔)及NH4Cl(1.69克，31.35毫摩尔)在EtOH(30.0毫升)与水(15.0毫升)的混合物中的混合物，于回流下搅拌40分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(60毫升)，接着为1M NaOH(50毫升)。将水层以CH2Cl2(2x30毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为褐色油。LC-MS-条件+02：tR＝0.56分钟；[M+H] ＝253.36.
[1163] 4-[4-(2-氯-苄氧羰基氨基)-吡唑-1-基甲基]-噻唑-2-羧酸乙酯：
[1164] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-(4-氨基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-2-羧酸乙酯(1.43克，5.65毫摩尔)在CH2Cl2(56.0毫升)中的溶液，以DIPEA(1.15毫升，8.47毫摩尔)，接着以氯甲酸2-氯苄酯(1.04毫升，
6.78毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌1小时，然后以水(50毫升)使反应淬灭，以CH2Cl2(3x40毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(96∶4CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为粉红色泡沫物。
+
TLC∶rf(96∶4 CH2Cl2-MeOH)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.99分钟；[M+H] ＝421.14.[1165] [1-(2-羟甲基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
6.78毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌1小时，然后以水(50毫升)使反应淬灭，以CH2Cl2(3x40毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(96∶4CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为粉红色泡沫物。
+
TLC∶rf(96∶4 CH2Cl2-MeOH)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.99分钟；[M+H] ＝421.14.[1165] [1-(2-羟甲基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1166] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将4-[4-(2-氯-苄氧羰基氨基)-吡唑-1-基甲基]-噻唑-2-羧酸乙酯(912毫克，2.17毫摩尔)在THF(20.0毫升)中的溶液，以DiBAL(8.70毫升在甲苯中的1M溶液，8.70毫摩尔)处理。将反应混合物在-78℃下搅拌1小时，接着，使其达到室温，然后以Rochelle氏盐(100毫升)使反应淬灭。将所形成的混合物在室温下搅拌2小时，以EA(2x50毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(19∶1 CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为黄色泡沫物。TLC∶rf(19∶1 CH2Cl2-MeOH)+
＝0.11.LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝379.04.
＝0.11.LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝379.04.
[1167] [1-(2-甲酰基噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1168] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将[1-(2-羟甲基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(230毫克，0.61毫摩尔)在AcCN(6.0毫升)中的溶液，以MnO2(293毫克，3.04毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后经过硅藻土过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，+
为白色固体。LC-MS-条件02：tR＝0.96分钟；[M+H] ＝377.08.
为白色固体。LC-MS-条件02：tR＝0.96分钟；[M+H] ＝377.08.
[1169] {1-[2-(1-羟基-乙基)-噻唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1170] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将[1-(2-甲酰基噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(155毫克，0.41毫摩尔)在THF(4.0毫升)中的溶液，以溴化甲基镁(0.41毫升在THF中的1M溶液，
0.41毫摩尔)处理。将反应混合物于-78℃下搅拌4.5小时，然后倾倒在饱和NH4Cl水溶液(25毫升)中，并以EA(2x25毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(90∶10 CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为黄色+
油。TLC∶rf(90∶10 CH2Cl2-MeOH)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.88分钟；[M+H] ＝
393.11.
0.41毫摩尔)处理。将反应混合物于-78℃下搅拌4.5小时，然后倾倒在饱和NH4Cl水溶液(25毫升)中，并以EA(2x25毫升)萃取。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(90∶10 CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为黄色+
油。TLC∶rf(90∶10 CH2Cl2-MeOH)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.88分钟；[M+H] ＝
393.11.
[1171] 2-溴-吡啶-4-羧甲醛：
[1172] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将市购可得的2，4-二溴-吡啶(1.90克，8.02毫摩尔)在无水Et2O(40毫升)中的悬浮液，以n-BuLi(3.36毫升在己烷中的2.5M溶液，8.42毫摩尔)处理。将反应混合物在此温度下搅拌30分钟。然后添加N，N-二甲基-甲酰氨(0.78毫升，10.03毫摩尔)，并使混合物温热至室温，历经1小时期间，且于此温度下搅拌20分钟。通过添加饱和NH4Cl水溶液(30毫升)使反应淬灭。分离液层，并以Et2O(3x50毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.44.
[1173] (2-溴-吡啶-4-基)-甲醇：
[1174] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使2-溴-吡啶-4-羧甲醛(904毫克，4.86毫摩尔)溶于MeOH(10毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(236毫克，5.99毫摩尔)，并将反应混合物于室温下搅拌1小时。添加水(10毫升)，且以EA(3x20毫升)萃取混合物。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为白色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.22.LC-MS-条件02：tR＝0.63+分钟；[M+H] ＝188.33.
[1175] 2-溴基-4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-吡啶：
[1176] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使(2-溴-吡啶-4-基)-甲醇(780毫克，4.15毫摩尔)溶于无水CH2Cl2(21毫升)中。在0℃下添加氯化叔丁基二甲基硅烷(688毫克，4.56毫摩尔)，接着为咪唑(579毫克，8.50毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌2小时。添加10％K2CO3水溶液(10毫升)，分离液层，并以CH2Cl2(2x20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.80.LC-MS-条件02：tR+
＝1.17分钟；[M+H] ＝302.29.
＝1.17分钟；[M+H] ＝302.29.
[1177] 1-[4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮：
[1178] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于2-溴基-4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-吡啶(1.04克，3.44毫摩尔)在无水Et2O(50毫升)中的溶液内，在-78℃下添加n-BuLi(1.60毫升在己烷中的2.5M溶液，3.96毫摩尔)。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌1小时，然后逐滴添加N，N-二甲基乙酰氨(0.64毫升，
6.88毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，并于此温度下搅拌10分钟。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，分离液层，且以Et2O(3x30毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至5∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.64.LC-MS-条件02：tR＝+
1.12分钟；[M+H] ＝265.84.
6.88毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，并于此温度下搅拌10分钟。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，分离液层，且以Et2O(3x30毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至5∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.64.LC-MS-条件02：tR＝+
1.12分钟；[M+H] ＝265.84.
[1179] 4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶：
[1180] 于装有磁搅拌棒与冷凝器的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将1-[4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮(1.78克，6.71毫摩尔)在乙二醇(7.14毫升，127.95毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(1.50毫升，13.67毫摩尔)，接着以LiBF4(128毫克，1.34毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热过夜。添加饱和NaHCO3水溶液(50毫升)，并以EA(50毫升)萃取混合物。将有机萃液以盐水(2x50毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(20∶1至
1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.50.LC-MS-条+
件02：tR＝0.91分钟，[M+H] ＝310.40.
1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.50.LC-MS-条+
件02：tR＝0.91分钟，[M+H] ＝310.40.
[1181] [2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-4-基]-甲醇：
[1182] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将4-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶(840毫克，2.71毫摩尔)在无水THF(15毫升)中的溶液，以TBAF(4.70毫升在THF中的1M溶液，4.70毫摩尔)处理。将反应混合物在0℃下搅拌5分钟，并在室温下1.5小时。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以盐水(3x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(5∶1至1∶3庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。
TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.10.LC-MS-条件02：tR＝0.33分钟；[M+H]+＝196.54.[1183] 甲烷磺酸2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-4-基甲酯：
TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.10.LC-MS-条件02：tR＝0.33分钟；[M+H]+＝196.54.[1183] 甲烷磺酸2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-4-基甲酯：
[1184] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-4-基]-甲醇(530毫克，2.72毫摩尔)在无水CH2Cl2(5毫升)中的溶液，以Et3N(0.50毫升，3.56毫摩尔)，接着以DMAP(34毫克，0.27毫摩尔)及Ms-Cl(0.27毫升，3.46毫摩尔)处理。在室温下搅拌2小时后，以水(5毫升)使反应淬灭。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(5∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡褐色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.36.
[1185] 氨基-硫酮基-醋酸乙酯：
[1186] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将市购可得的酰氨草酸乙酯(43.429克，370.86毫摩尔)与Lawesson氏试剂(150.00克，370.86毫摩尔)在甲苯(550.0毫升)中的溶液，于80℃下搅拌2小时。使所形成的混合物冷却至室温，并添加CH2Cl2(300毫升)。过滤混合物，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(CH2Cl2)，获得标题化合物，为橘色固体。
[1187] 4-氯甲基-噻唑-2-羧酸乙酯：
[1188] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将氨基-硫酮基-醋酸乙酯(2.50克，18.77毫摩尔)与1，3-二氯-丙-2-酮(2.88克，21.59毫摩尔)在甲苯(20.0毫升)中的混合物，于回流下搅拌2小时。在室温下添加EtOAc(20毫升)，并将混合物以饱和NaHCO3水溶液(10毫升)，接着以盐水(20毫升)洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(4∶1庚烷-EA)＝0.26.LC-MS-条件02：tR＝0.89分钟，+[M+H] ＝206.40.
[1189] (4-氯甲基-噻唑-2-基)-甲醇：
[1190] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将4-氯甲基-噻唑-2-羧酸乙酯(2.47克，12.03毫摩尔)在THF(120.0毫升)中的溶液，以DiBAL(36.09毫升在THF中的1M溶液，36.09毫摩尔)处理，并将反应混合物于-78℃下搅拌1小时，然后使其温热至室温，历经1小时。将反应混合物倒入饱和Rochelle氏盐水溶液中，且在室温下搅拌1小时。以EtOAc(2x150毫升)萃取水层，并将合并的有机层以盐水(200毫升)洗涤。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝+
0.30.LC-MS-条件02：tR＝0.59分钟，[M+H] ＝164.07.
0.30.LC-MS-条件02：tR＝0.59分钟，[M+H] ＝164.07.
[1191] 4-氯甲基-噻唑-2-羧甲醛：
[1192] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将(4-氯甲基-噻唑-2-基)-甲醇(1.60克，9.80毫摩尔)在AcCN(98.0毫升)中的溶液，以MnO2(4.73克，49.01毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后经过硅藻土过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(4∶1庚烷-EA)＝0.37.LC-MS-条件02：tR＝0.77分钟.
[1193] 1-(4-氯甲基-噻唑-2-基)-乙醇：
[1194] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将4-氯甲基-噻唑-2-羧甲醛(1.05克，6.49毫摩尔)在CH2Cl2(65.0毫升)中的溶液，以三甲基铝(32.45毫升在庚烷中的1M溶液，32.45毫摩尔)处理。接着，将反应混合物在0℃下搅拌45分钟。然后添加CH2Cl2(100.0毫升)，接着为饱和NH4Cl水溶液(80毫升)。然后，将混合物以1N HCl(100毫升)处理，并以CH2Cl2(100毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条+
件02：tR＝0.66分钟，[M+H] ＝178.50.
件02：tR＝0.66分钟，[M+H] ＝178.50.
[1195] 1-(4-氯甲基-噻唑-2-基)-乙酮：
[1196] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将1-(4-氯甲基-噻唑-2-基)-乙醇(1.09克，6.15毫摩尔)在AcCN(61.0毫升)中的溶液，以MnO2(2.97克，30.76毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌16小时，然后经过硅藻土过滤。于减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.84分+
钟，[M+H] ＝176.41.
钟，[M+H] ＝176.41.
[1197] 4-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑：
[1198] 于装有磁搅拌棒与冷凝器的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将1-(4-氯甲基-噻唑-2-基)-乙酮(992毫克，5.65毫摩尔)在乙二醇(6.30毫升，112.96毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(1.24毫升，11.30毫摩尔)，接着以LiBF4(106毫克，
1.13毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热2小时。添加饱和NaHCO3水溶液(50毫升)，并以EA(50毫升)萃取混合物。将有机萃液以盐水(2x50毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶1庚烷-EA)，获得标题化合+
物，为黄色油。TLC∶rf(4∶1庚烷-EA)＝0.30.LC-MS-条件02：tR＝0.84分钟，[M+H]＝220.36.
1.13毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热2小时。添加饱和NaHCO3水溶液(50毫升)，并以EA(50毫升)萃取混合物。将有机萃液以盐水(2x50毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶1庚烷-EA)，获得标题化合+
物，为黄色油。TLC∶rf(4∶1庚烷-EA)＝0.30.LC-MS-条件02：tR＝0.84分钟，[M+H]＝220.36.
[1199] 2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-4-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
[1200] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑(174毫克，0.79毫摩尔)在丙酮(2.0毫升)中的溶液，添加至5-硝基-1H-吡唑(90毫克，0.79毫摩尔)在丙酮(2.0毫升)中的溶液内。添加K2CO3(330毫克，2.38毫摩尔)，接着为TBA溴化物(51毫克，0.16毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水(10毫升)与EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)+＝0.29.LC-MS-条件02：tR＝0.89分钟，[M+H] ＝297.23.
[1201] 1-[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-4-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨：
[1202] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-4-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(160毫克，0.54毫摩尔)、铁粉(91毫克，1.62毫摩尔)及NH4Cl(146毫克，2.70毫摩尔)在EtOH(2.0毫升)与水(1.0毫升)的混合物中的0.1M溶液，于85℃下搅拌30分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为1N NaOH(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题+化合物，为油状物。LC-MS-条件02：tR＝0.60分钟；[M+H] ＝267.30.
[1203] 甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯：
[1204] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇(925毫克，4.60毫摩尔)在无水CH2Cl2(20毫升)中的溶液，以Et3N(0.83毫升，5.94毫摩尔)，接着以DMAP(57毫克，0.46毫摩尔)及Ms-Cl(0.46毫升，5.80毫摩尔)处理。在0℃下搅拌1小时后，以水(10毫升)使反应淬灭。使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯+化(1∶2庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件01：tR＝0.73分钟，[M+H]＝280.19.
[1205] 4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
[1206] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯(320毫克，1.15毫摩尔)在丙酮(6.0毫升)中的溶液，添加至5-硝基-1H-吡唑(136毫克，1.20毫摩尔)在丙酮(6.0毫升)中的溶液内。添加K2CO3(800毫克，5.73毫摩尔)，接着为TBA溴化物(741毫克，0.23毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水(10毫升)与EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(2∶1庚烷-EA)+
＝0.10.LC-MS-条件01：tR＝0.81分钟，[M+H] ＝296.90.
＝0.10.LC-MS-条件01：tR＝0.81分钟，[M+H] ＝296.90.
[1207] 1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨：
[1208] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(320毫克，1.08毫摩尔)、铁粉(183毫克，3.24毫摩尔)及NH4Cl(292毫克，5.40毫摩尔)在EtOH(2.0毫升)与水(1.0毫升)的混合物中的0.1M溶液，于75℃下搅拌60分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为1N NaOH(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题+化合物，为褐色油。LC-MS-条件01：tR＝0.54分钟；[M+H] ＝266.97.
[1209] 1-(2-溴-噻唑-5-基)-乙醇：
[1210] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将市购可得的2-溴-噻唑-5-羧甲醛(1.80克，9.37毫摩尔)在CH2Cl2(70.0毫升)中的溶液，以三甲基铝(46.0毫升在庚烷中的1M溶液，46毫摩尔)处理。接着，将反应混合物在0℃下搅拌45分钟。然后添加CH2Cl2(100.0毫升)，接着为饱和NH4Cl水溶液(100毫升)。然后，将混合物以1N HCl(50毫升)处理，并以CH2Cl2(150毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶2+庚烷-EA)＝0.40.LC-MS-条件02：tR＝0.70分钟，[M+H] ＝249.17.
[1211] 1-(2-溴-噻唑-5-基)-乙酮：
[1212] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将1-(2-溴-噻唑-5-基)-乙醇(1.95克，9.37毫摩尔)在AcCN(90.0毫升)中的溶液以MnO2(4.53克，46.86毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌16小时，然后经过硅藻土过滤。于减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色固体。LC-MS-条件02：tR＝0.80分钟.
[1213] 2-溴基-5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑：
[1214] 于装有磁搅拌棒与冷凝器的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将1-(2-溴-噻唑-5-基)-乙酮(2.20克，10.68毫摩尔)在乙二醇(11.46毫升，205.53毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(2.39毫升，21.76毫摩尔)，接着以LiBF4(204毫克，2.14毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热2天。添加饱和NaHCO3水溶液(50毫升)，并以EA(50毫升)萃取混合物。将有机萃液以盐水(2x50毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色+
油。TLC∶rf(3∶1庚烷-EA)＝0.80.LC-MS-条件01：tR＝0.84分钟，[M+H] ＝251.85.[1215] 5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-羧甲醛：
油。TLC∶rf(3∶1庚烷-EA)＝0.80.LC-MS-条件01：tR＝0.84分钟，[M+H] ＝251.85.[1215] 5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-羧甲醛：
[1216] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将2-溴基-5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑(780毫克，3.12毫摩尔)在无水Et2O(10毫升)中的溶液，添加至Et2O(10毫升)中的n-BuLi(1.25毫升在己烷中的2.5M溶液，3.13毫摩尔)溶液内。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌30分钟，然后逐滴添加DMF(0.29毫升，3.78毫摩尔)。使反应混合物温热至-20℃，并于此温度下搅拌20分钟。添加饱和NH4Cl水溶液(10毫升)，分离液层，且将水层以Et2O(3x10毫升)萃取。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至3∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.50.LC-MS-条+
件01：tR＝0.78分钟，[M+H] ＝199.93.
件01：tR＝0.78分钟，[M+H] ＝199.93.
[1217] [5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇：
[1218] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-羧甲醛(555毫克，2.79毫摩尔)溶于MeOH(5毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(136毫克，3.46毫摩尔)，并将反应混合物于室温下搅拌1小时。添加水(10毫升)，且以EA(3x20毫升)萃取混合物。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)+＝0.25.LC-MS-条件02：tR＝0.64分钟[M+H] ＝202.48.
[1219] 甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯：
[1220] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇(560毫克，2.78毫摩尔)在无水CH2Cl2(5.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.50毫升，3.60毫摩尔)，接着以DMAP(34毫克，0.28毫摩尔)及Ms-Cl(0.28毫升，3.51毫摩尔)处理。在0℃下搅拌1小时后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(5∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标+
题化合物，为褐色油。LC-MS-条件01：tR＝0.77分钟；[M+H] ＝279.88.
题化合物，为褐色油。LC-MS-条件01：tR＝0.77分钟；[M+H] ＝279.88.
[1221] 5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
[1222] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将甲烷磺酸5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲酯(520毫克，1.86毫摩尔)在丙酮(15.0毫升)中的溶液，添加至4-硝基-1H-吡唑(221毫克，1.96毫摩尔)在丙酮(15.0毫升)中的溶液内。添加K2CO3(1.300克，9.31毫摩尔)，接着为TBA溴化物(120毫克，0.37毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。添加水(10毫升)与EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶2+
庚烷-EA)＝0.15.LC-MS-条件01：tR＝0.83分钟，[M+H] ＝296.90.
庚烷-EA)＝0.15.LC-MS-条件01：tR＝0.83分钟，[M+H] ＝296.90.
[1223] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1224] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(490毫克，1.65毫摩尔)、铁粉(280毫克，4.96毫摩尔)及NH4Cl(447毫克，8.27毫摩尔)在EtOH(3.0毫升)与水(1.5毫升)的混合物中的溶液，于75℃下搅拌60分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为1N NaOH(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为褐色油。TLC∶rf(19∶1CH2Cl2-MeOH)＝0.20.LC-MS-条件02：tR＝0.56分钟；+
[M+H] ＝267.29.
[M+H] ＝267.29.
[1225] (2-溴-噻唑-5-基)-甲醇：
[1226] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使市购可得的2-溴-噻唑-5-羧甲醛(2.100克，10.94毫摩尔)溶于MeOH(50毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(535毫克，13.58毫摩尔)，并将反应混合物于室温下搅拌1小时。添加水(50毫升)，且将混合物以EA(3x50毫升)萃取。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.31.+
LC-MS-条件01：tR＝0.56分钟[M+CH3CN+H] ＝234.84.
LC-MS-条件01：tR＝0.56分钟[M+CH3CN+H] ＝234.84.
[1227] 2-溴基-5-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑：
[1228] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使(2-溴-噻唑-5-基)-甲醇(2.17克，11.18毫摩尔)溶于无水CH2Cl2(30毫升)中。在0℃下添加氯化叔丁基二甲基硅烷(1.85克，12.30毫摩尔)，接着为咪唑(1.56克，22.92毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌16小时。添加10％K2CO3水溶液(10毫升)，分离液层，并以CH2Cl2(2x20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(庚烷至10∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。
+
TLC∶rf(2∶1庚烷-EA)＝0.80.LC-MS-条件02：tR＝1.13分钟，[M+H] ＝307.90.[1229] 1-[5-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑-2-基]-乙酮：
+
TLC∶rf(2∶1庚烷-EA)＝0.80.LC-MS-条件02：tR＝1.13分钟，[M+H] ＝307.90.[1229] 1-[5-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑-2-基]-乙酮：
[1230] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将2-溴基-5-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑(3.00克，9.73毫摩尔)在无水Et2O(20毫升)中的溶液，在-78℃下添加至Et2O(50毫升)中的n-BuLi(4.30毫升在己烷中的2.5M溶液，10.70毫摩尔)溶液内。接着，将反应混合物于-78℃下搅拌40分钟，然后逐滴添加N，N-二甲基乙酰氨(1.81毫升，19.46毫摩尔)。使反应混合物温热至-50℃，并于此温度下搅拌20分钟。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，分离液层，且以Et2O(3x20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，+为黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.80.LC-MS-条件01：tR＝1.09分钟，[M+H] ＝
271.98.
271.98.
[1231] [2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-5-基]-甲醇：
[1232] 于装有磁搅拌棒与冷凝器的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻唑-2-基]-乙酮(2.70克，9.95毫摩尔)在乙二醇(10.68毫升，191.48毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(2.22毫升，20.27毫摩尔)，接着以LiBF4(190毫克，1.99毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热4天。
添加饱和Na2CO3水溶液(50毫升)，并将混合物以Et2O(2x50毫升)萃取，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得3.12克褐色油，为5-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑(TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.41，+
LC-MS-条件02：tR＝1.11分钟，[M+H] ＝316.38)，伴随着[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-5-基]-甲醇(TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.13，LC-MS-条件02：tR+
＝0.61分钟，[M+H] ＝202.47)的混合物。于0℃下，将此混合物在无水THF中的溶液(15毫升)以TBAF(3.0毫升在THF中的1M溶液，3.00毫摩尔)处理。将反应混合物在0℃下搅拌5分钟，并在室温下3小时。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以盐水(3x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(5∶1-＞1∶3庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.20.LC-MS-条件01：
+
tR＝0.56分钟；[M+H] ＝201.92.
添加饱和Na2CO3水溶液(50毫升)，并将混合物以Et2O(2x50毫升)萃取，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得3.12克褐色油，为5-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑(TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.41，+
LC-MS-条件02：tR＝1.11分钟，[M+H] ＝316.38)，伴随着[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-5-基]-甲醇(TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.13，LC-MS-条件02：tR+
＝0.61分钟，[M+H] ＝202.47)的混合物。于0℃下，将此混合物在无水THF中的溶液(15毫升)以TBAF(3.0毫升在THF中的1M溶液，3.00毫摩尔)处理。将反应混合物在0℃下搅拌5分钟，并在室温下3小时。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以盐水(3x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(5∶1-＞1∶3庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.20.LC-MS-条件01：
+
tR＝0.56分钟；[M+H] ＝201.92.
[1233] 5-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑：
[1234] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-5-基]-甲醇(560毫克，2.78毫摩尔)在无水CH2Cl2(5.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.50毫升，3.60毫摩尔)，接着以DMAP(34毫克，0.28毫摩尔)及Ms-Cl(0.28毫升，3.51毫摩尔)处理。在0℃下搅拌1小时后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(5∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标+
题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件01：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝219.89.
题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件01：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝219.89.
[1235] 2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
[1236] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-氯甲基-2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑(495毫克，2.25毫摩尔)在丙酮(1.0毫升)中的溶液，添加至4-硝基-1H-吡唑(268毫克，2.37毫摩尔)在丙酮(1.0毫升)中的溶液内。添加K2CO3(1.57克，11.27毫摩尔)，接着为TBA溴化物(145毫克，0.45毫摩尔)，并将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。于减压下移除溶剂，且添加水(10毫升)，接着为EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(10∶1至2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶2庚烷-EA)＝0.24.LC-MS-条件01：tR＝0.82分钟，+[M+H] ＝296.93.
[1237] 1-[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1238] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(460毫克，1.55毫摩尔)、铁粉(263毫克，4.66毫摩尔)及NH4Cl(419毫克，7.76毫摩尔)在EtOH(3.0毫升)与水(1.5毫升)的混合物中的溶液，于75℃下搅拌60分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为1N NaOH(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为红色油。TLC∶rf(19∶1 CH2Cl2-MeOH)＝0.20.LC-MS-条件02：tR＝0.54分钟；+
[M+H] ＝266.93.
[M+H] ＝266.93.
[1239] 1-噁唑-2-基-乙酮：
[1240] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-15℃下，将市购可得的噁唑(3.25毫升，48.49毫摩尔)在无水THF(34毫升)中的溶液，以异丙基氯化镁(24.2毫升在THF中的2.0M溶液，48.49毫摩尔)处理，历经30分钟，同时保持温度低于-10℃。接着，将反应混合物在-15℃下搅拌40分钟，然后逐滴添加THF(10毫升)中的N-甲氧基-N-甲基乙酰氨(4.12毫升，38.79毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，并在室温下下搅拌过夜。添加20％NH4Cl(150毫升)，分离液层，且以Et2O(3x100毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶6 Et2O-己烷)，获得标题化合物，为橘色油。TLC∶rf(4∶6 Et2O-己烷)＝0.27.LC-MS-条件02：tR＝0.47分钟.
[1241] 1-噁唑-2-基-乙醇：
[1242] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使1-噁唑-2-基-乙酮(446毫克，4.01毫摩尔)溶于MeOH(8.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(206毫克，5.22毫摩尔)，并将反应混合物于室温下搅拌30分钟。添加水(16毫升)，且以EA(3x20毫升)萃取混合物。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。LC-MS-条件02：tR＝0.33分钟.
[1243] 2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑：
[1244] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使1-噁唑-2-基-乙醇(348毫克，3.08毫摩尔)溶于无水THF(15毫升)中。在室温下添加氯化叔丁基二甲基硅烷(580毫克，3.85毫摩尔)，接着为咪唑(262毫克，3.85毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌16小时。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)，分离液层，且以EA(2x20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶4Et2O-己烷)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(1∶4Et2O-己+烷)＝0.39.LC-MS-条件02：tR＝1.08分钟，[M+H] ＝228.48.
[1245] 2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑-5-羧甲醛：
[1246] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑(733毫克，3.22毫摩尔)在无水THF(16毫升)中的溶液，以叔丁基锂(2.62毫升在戊烷中的1.6M溶液，4.19毫摩尔)处理，同时保持温度低于-70℃。然后，将反应混合物在-40℃下搅拌1小时。于-78℃下逐滴添加DMF(0.50毫升，6.45毫摩尔)。使反应混合物温热至室温，并在室温下搅拌2小时。添加水(30毫升)，接着为饱和NH4Cl水溶液(20毫升)与EA(20毫升)，分离液层，且以EA(2x30毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶4EA-庚烷)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(1∶4EA-庚烷)+＝0.33.LC-MS-条件02：tR＝1.08分钟，[M+H] ＝256.38.
[1247] {2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑-5-基}-甲醇：
[1248] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑-5-羧甲醛(457毫克，1.79毫摩尔)溶于MeOH(8.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(92毫克，2.33毫摩尔)，并将反应混合物于室温下搅拌20分钟。添加水(16毫升)，且以EA(3x20毫升)萃取混合物。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。LC-MS-条件02：tR＝+
0.97分钟，[M+H] ＝258.32.
0.97分钟，[M+H] ＝258.32.
[1249] 2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-5-氯甲基-噁唑：
[1250] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将{2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑-5-基}-甲醇(455毫克，1.77毫摩尔)在无水CH2Cl2(4.5毫升)中的溶液，以Et3N(0.32毫升，2.30毫摩尔)，接着以DMAP(22毫克，0.18毫摩尔)及Ms-Cl(0.17毫升，2.12毫摩尔)处理。在室温下搅拌2小时后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，以2∶1比例获得标题化合物(LC-MS-条件02：tR＝+1.13分钟，[M+H] ＝276.06)，伴随着甲烷磺酸2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙+
基]-噁唑-5-基甲酯(LC-MS-条件02：tR＝1.07分钟，[M+H] ＝336.45)，为淡黄色油。
基]-噁唑-5-基甲酯(LC-MS-条件02：tR＝1.07分钟，[M+H] ＝336.45)，为淡黄色油。
[1251] 2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噁唑：
[1252] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-5-氯甲基-噁唑(243毫克，0.88毫摩尔)、5-硝基-1H-吡唑(100毫克，0.88毫摩尔)及TBA溴化物(57毫克，0.18毫摩尔)在丙酮(2.0毫升)中的溶液，以K2CO3(365毫克，2.64毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。于减压下移除溶剂，且添加水(10毫升)，接着为EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(6∶4庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(6∶4庚烷-EA)+＝0.20.LC-MS-条件01：tR＝1.09分钟，[M+H] ＝353.02.
[1253] 1-{2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑-5-基甲基}-1H-吡唑-3-基氨：
[1254] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噁唑(219毫克，0.62毫摩尔)、铁粉(105毫克，1.86毫摩尔)及NH4Cl(168毫克，3.11毫摩尔)在EtOH(2.0毫升)与水(1.0毫升)的混合物中的溶液，于85℃下搅拌15分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为水(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化+合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.89分钟；[M+H] ＝323.42.
[1255] 5-苯基-噁唑-4-羧酸(1-{2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑-5-基甲基}-1H-吡唑-3-基)-酰氨：
[1256] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将5-苯基-噁唑-4-羧酸(114毫克，0.60毫摩尔)在CH2Cl2(3.0毫升)中的溶液，以HOBt(98毫克，0.72毫摩尔)、EDC(289毫克，1.51毫摩尔)、DMAP(18毫克，0.15毫摩尔)处理，并将所形成的混合物在室温下搅拌30分钟。然后添加CH2Cl2(3.0毫升)中的1-{2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑-5-基甲基}-1H-吡唑-3-基氨(297毫克，0.60毫摩尔)，且将所形成的混合物在室温下搅拌16小时。添加CH2Cl2(20毫升)，接着为水(15毫升)，并以CH2Cl2萃取水相。将合并的有机相以水、盐水洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及+
在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝1.17分钟，[M+H] ＝
494.56.
在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝1.17分钟，[M+H] ＝
494.56.
[1257] 5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[2-(1-羟基-乙基)-噁唑-5-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨：
[1258] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将5-苯基-噁唑-4-羧酸(1-{2-[1-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-噁唑-5-基甲基}-1H-吡唑-3-基)-酰氨(271毫克，0.55毫摩尔)在无水THF(5.5毫升)中的溶液，以TBAF(1.1毫升在THF中的1M溶液，1.1毫摩尔)处理。将反应混合物在0℃下搅拌30分钟。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以NaHCO3(10毫升)，接着以盐水(3x10毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(EA)，获得标题化合物，+
为白色泡沫物。TLC∶rf(EA)＝0.18.LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝380.34.[1259] (4-溴-噻吩-2-基)-甲醇：
为白色泡沫物。TLC∶rf(EA)＝0.18.LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝380.34.[1259] (4-溴-噻吩-2-基)-甲醇：
[1260] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使市购可得的4-溴-噻吩-2-羧甲醛(3.93克，20.57毫摩尔)溶于THF(60.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(892毫克，22.63毫摩尔)，并将反应混合物于室温下搅拌30分钟。添加饱和NaHCO3水溶液，且以Et2O萃取混合物。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(2∶1庚烷-EA)＝0.38.
[1261] (4-溴-噻吩-2-基甲氧基)-叔丁基-二甲基-硅烷：
[1262] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使(4-溴-噻吩-2-基)-甲醇(3.97克，20.57毫摩尔)溶于无水CH2Cl2(50毫升)中。在室温下添加氯化叔丁基二甲基硅烷(3.59克，22.63毫摩尔)，接着为咪唑(1.56克，22.63毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌1小时。添加水，分离液层，并使有机层以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(庚烷)，获得标题化合物，为无色油。
TLC∶rf(100∶1庚烷-EA)＝0.44.LC-MS-条件02：tR＝1.21分钟.
TLC∶rf(100∶1庚烷-EA)＝0.44.LC-MS-条件02：tR＝1.21分钟.
[1263] 1-[5-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻吩-3-基]-乙酮：
[1264] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将(4-溴-噻吩-2-基甲氧基)-叔丁基-二甲基-硅烷(3.07克，10.00毫摩尔)在无水Et2O(10毫升)中的溶液，添加至正-丁基锂(4.10毫升在己烷中的2.5M溶液，10.25毫摩尔)在Et2O(40毫升)中的溶液内，同时保持温度低于-70℃。然后，将反应混合物于-78℃下搅拌30分钟。在-78℃下逐滴添加N，N-二甲基-乙酰氨(1.20毫升，12.91毫摩尔)。然后，将反应混合物于-78℃下搅拌1小时，接着在室温下1小时。添加饱和NH4Cl水溶液，分离液层，并以Et2O(3x50毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(0∶100至10∶90 EA-庚烷)，获得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(1∶9 EA-庚烷)＝0.30.LC-MS-条件02：tR＝1.15分钟.[1265] 叔丁基-二甲基-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲氧基]-硅烷：
[1266] 于装有磁搅拌棒与冷凝器的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将1-[5-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噻吩-3-基]-乙酮(811毫克，3.00毫摩尔)在乙二醇(3.5毫升，62.76毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(0.66毫升，6.02毫摩尔)，接着以LiBF4(57毫克，0.60毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热2小时。添加饱和Na2CO3水溶液(50毫升)，并以Et2O(2x50毫升)萃取混合物，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶20EA-庚烷)，获得标题化合物，为黄色油。
+
TLC∶rf(1∶10EA-庚烷)＝0.34.LC-MS-条件02：tR＝1.17分钟；[M+H] ＝315.22.[1267] [4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇：
+
TLC∶rf(1∶10EA-庚烷)＝0.34.LC-MS-条件02：tR＝1.17分钟；[M+H] ＝315.22.[1267] [4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇：
[1268] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将叔丁基-二甲基-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲氧基]-硅烷(545毫克，1.73毫摩尔)在无水THF(5.0毫升)中的溶液，以TBAF(2.6毫升在THF中的1M溶液，2.60毫摩尔)处理。将反应混合物在0℃下搅拌2小时。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以盐水(3x20毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(1∶5EA-庚烷)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(1∶1EA-庚烷)＝0.36.LC-MS-条件02：tR＝0.70分钟.
[1269] 1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
[1270] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇(100毫克，0.50毫摩尔)在无水CH2Cl2(3.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.10毫升，0.71毫摩尔)，接着以DMAP(6毫克，0.05毫摩尔)及Ms-Cl(0.05毫升，0.64毫摩尔)处理。于0℃下搅拌30分钟，并在室温下1小时后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，且使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲酯，使其溶于丙酮(5.0毫升)中，并以K2CO3(349毫克，2.50毫摩尔)，接着以4-硝基-1H-吡唑(63毫克，0.50毫摩尔)及TBA溴化物(32毫克，0.10毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。于减压下移除溶剂，且添加水(10毫升)，接着为EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(9∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.49.LC-MS-条件02：tR＝0.95分钟.[1271] 1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1272] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(110毫克，0.37毫摩尔)、铁粉(63毫克，1.12毫摩尔)及NH4Cl(102毫克，1.89毫摩尔)在EtOH(3.0毫升)与水(1.5毫升)的混合物中的溶液，于75℃下搅拌60分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为水(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为红+色油。TLC∶rf(EA)＝0.47.LC-MS-条件02：tR＝0.62分钟；[M+H] ＝266.01.
[1273] 2-苯乙烯基-噁唑-4-羧酸乙酯：
[1274] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将3-苯基-丙烯酰氨(10.31克，67.95毫摩尔)与NaHCO3(28.47克，339.73毫摩尔)在THF(260毫升)中的悬浮液，以3-溴基-2-酮基-丙酸乙酯(13.04毫升，88.33毫摩尔)处理，并将反应混合物于回流下加热15小时。再一次添加3-溴基-2-酮基-丙酸乙酯(13.04毫升，88.33毫摩尔)，且将反应混合物于回流下搅拌15小时。然后，使反应混合物于硅藻土上过滤，及在减压下蒸发溶剂。使残留物溶于THF(30毫升)中，并在0℃下以三氟醋酸酐(30.0毫升，215.83毫摩尔)逐滴处理。接着，将反应混合物于室温下搅拌过夜。添加饱和Na2CO3水溶液，且以EA(3x150毫升)萃取混合物，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶9 EA-庚烷)，获得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(1∶9 +
EA-庚烷)＝0.1.LC-MS-条件02：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝244.48.
EA-庚烷)＝0.1.LC-MS-条件02：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝244.48.
[1275] 2-甲酰基噁唑-4-羧酸乙酯：
[1276] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将NaIO4(3.21克，15.00毫摩尔)在水(26.0毫升)中的溶液，慢慢添加至硅胶(15.0克)在丙酮(60.0毫升)中的经激烈搅拌悬浮液内。然后，使混合物于减压下浓缩，并将块状固体在CH2Cl2中配成浆液，及在减压下蒸发溶剂。添加CH2Cl2(40.0毫升)，且于室温下，将反应混合物以2-苯乙烯基-噁唑-4-羧酸乙酯(1.22克，5.00毫摩尔)与RuCl3水合物(82毫克，0.15毫摩尔)处理。将反应混合物于室温下，在黑暗中搅拌30分钟，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(1∶9至1∶2 EA-庚烷)，获得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(3∶2 +EA-庚烷)＝0.21.LC-MS-条件02：tR＝0.51分钟；[M+H2O+H] ＝188.50.
[1277] 2-羟甲基-噁唑-4-羧酸乙酯：
[1278] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使2-甲酰基噁唑-4-羧酸乙酯(272毫克，1.61毫摩尔)溶于EtOH(5.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(112毫克，2.84毫摩尔)，并将反应混合物在0℃下搅拌1小时。添加饱和NH4Cl水溶液，且将混合物以EA(5x10毫升)萃取。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(EA)＝0.50.LC-MS-条件02：tR＝+0.58分钟；[M+H] ＝172.03.
[1279] 2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-羧酸乙酯：
[1280] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使2-羟甲基-噁唑-4-羧酸乙酯(275毫克，1.61毫摩尔)溶于无水CH2Cl2(5.0毫升)中。在室温下添加氯化叔丁基二甲基硅烷(510毫克，3.22毫摩尔)，接着为咪唑(221毫克，3.22毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌30分钟。添加水，分离液层，并使有机层以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶20至1∶9 EA-庚烷)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(9∶1 庚烷-EA)＝0.15.LC-MS-条件02：tR＝1.10+分钟；[M+H] ＝286.38.
[1281] 2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-羧甲醛：
[1282] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-羧酸乙酯(283毫克，0.99毫摩尔)在CH2Cl2(5.0毫升)中的溶液，以DiBAL(1.85毫升在甲苯中的1M溶液，1.85毫摩尔)处理，并将反应混合物于-78℃下搅拌1小时。添加MeOH(70微升)与H2O(100微升)，且使反应混合物温热至室温。过滤反应混合物，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。
+
TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.61.LC-MS-条件02：tR＝1.03分钟；[M+H2O+H] ＝260.50.[1283] 1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基]-乙醇：
+
TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.61.LC-MS-条件02：tR＝1.03分钟；[M+H2O+H] ＝260.50.[1283] 1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基]-乙醇：
[1284] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-羧甲醛(223毫克，0.92毫摩尔)在CH2Cl2(8.0毫升)中的溶液，以三甲基铝(2.50毫升在甲苯中的2M溶液，5.00毫摩尔)处理。然后，将反应混合物在0℃下搅拌45分钟。接着添加饱和NH4Cl水溶液，并将水层以CH2Cl2萃取两次，且以EA两次。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.32.LC-MS-条件02：
+
tR＝0.97分钟，[M+H] ＝258.30.
+
tR＝0.97分钟，[M+H] ＝258.30.
[1285] 1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基]-乙酮：
[1286] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基]-乙醇(193毫克，0.75毫摩尔)在AcCN(5.0毫升)中的溶液，以MnO2(362毫克，3.75毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌16小时，然后经过硅藻土过滤。于减压下移除溶剂，而得标题化合物，为白色固体。
+
TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.69.LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟，[M+H] ＝255.84.[1287] 1-(2-羟甲基-噁唑-4-基)-乙酮：
+
TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.69.LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟，[M+H] ＝255.84.[1287] 1-(2-羟甲基-噁唑-4-基)-乙酮：
[1288] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基]-乙酮(192毫克，0.75毫摩尔)在无水THF(5.0毫升)中的溶液，以TBAF(1.1毫升在THF中的1M溶液，1.10毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌1.5小时。然后以EA(10毫升)稀释混合物，以盐水(3x10毫升)洗涤，以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(1∶1至
2∶1EA-庚烷)，获得标题化合物，为淡黄色固体。TLC∶rf(EA)＝0.37.LC-MS-条件02：
+
tR＝0.34分钟，[M+H] ＝142.46.
2∶1EA-庚烷)，获得标题化合物，为淡黄色固体。TLC∶rf(EA)＝0.37.LC-MS-条件02：
+
tR＝0.34分钟，[M+H] ＝142.46.
[1289] 甲烷磺酸4-乙酰基-噁唑-2-基甲酯：
[1290] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将1-(2-羟甲基-噁唑-4-基)-乙酮(45毫克，0.32毫摩尔)在无水CH2Cl2(5.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.06毫升，0.41毫摩尔)，接着以DMAP(3.9毫克，0.03毫摩尔)及Ms-Cl(0.03毫升，0.40毫摩尔)处理。在0℃下搅拌30分钟后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(EA)＝0.63.LC-MS-条件02：tR＝0.64分钟；
+
[M+H] ＝220.22.
+
[M+H] ＝220.22.
[1291] 1-[2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噁唑-4-基]-乙酮：
[1292] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将甲烷磺酸4-乙酰基-噁唑-2-基甲酯(70毫克，0.32毫摩尔)在丙酮(5.0毫升)中的溶液，以K2CO3(223毫克，1.60毫摩尔)，接着以5-硝基-1H-吡唑(37毫克，0.32毫摩尔)及TBA溴化物(21毫克，0.06毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。于减压下移除溶剂，并添加水(10毫升)，接着为EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(EA)＝0.50.LC-MS-条件02：tR＝0.74+
分钟；[M+H] ＝237.31.
分钟；[M+H] ＝237.31.
[1293] 1-[2-(3-氨基-吡唑-1-基甲基)-噁唑-4-基]-乙酮：
[1294] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将1-[2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噁唑-4-基]-乙酮(48毫克，0.20毫摩尔)、铁粉(34毫克，0.61毫摩尔)及NH4Cl(56毫克，1.03毫摩尔)在EtOH(2.0毫升)与水(1.0毫升)的混合物中的溶液，于75℃下搅拌60分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为水(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(EA)＝+0.13.LC-MS-条件02：tR＝0.38分钟；[M+H] ＝207.40.
[1295] 1-[2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-4-基]-乙酮：
[1296] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(250毫克，
0.84毫摩尔)在THF(10.0毫升)中的溶液，以HCl(2.5毫升在水中的1M溶液，2.50毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌6小时。添加水(10毫升)，并使用1M NaOH将水层设定至pH 9-10。以EA(2x10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(19∶1CH2Cl2-MeOH)＝+
0.25.LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝253.06.
0.84毫摩尔)在THF(10.0毫升)中的溶液，以HCl(2.5毫升在水中的1M溶液，2.50毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌6小时。添加水(10毫升)，并使用1M NaOH将水层设定至pH 9-10。以EA(2x10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(19∶1CH2Cl2-MeOH)＝+
0.25.LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝253.06.
[1297] 4-(1，1-二氟-乙基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
[1298] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将1-[2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-4-基]-乙酮(210毫克，0.83毫摩尔)在CH2Cl2(5毫升)中的溶液，以(二乙氨基)三氟化硫(671毫克，4.16毫摩尔)处理，并将反应混合物于回流下搅拌72小时。将反应混合物倾倒在冰(20毫升)上，且以CH2Cl2(2x20毫升)萃取混合物，以水(30毫升)、盐水(30毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(2∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为褐色油。TLC∶rf(2∶1庚烷-EA)＝0.3.LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟.
[1299] 1-[4-(1，1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨：
[1300] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将4-(1，1-二氟-乙基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(95毫克，0.35毫摩尔)、铁粉(59毫克，1.04毫摩尔)及NH4Cl(94毫克，1.73毫摩尔)在EtOH(3.0毫升)与水(1.5毫升)的混合物中的溶液，于75℃下搅拌2.5小时。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。添加CH2Cl2(10毫升)，接着为1N NaOH(10毫升)。将水层以CH2Cl2(2x10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为褐色油。TLC∶rf(19∶1CH2Cl2-MeOH)＝0.2.LC-MS-条件02：tR＝0.7分钟.
[1301] 噁唑-2-羧甲醛：
[1302] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将市购可得的噁唑(2.00克，28.96毫摩尔)在无水THF(87.0毫升)中的溶液，以正-丁基锂溶液(18.0毫升在己烷中的1.6M溶液，28.96毫摩尔)处理，同时保持温度低于-70℃。然后，将反应混合物于-78℃下搅拌20分钟。在-78℃下逐滴添加THF(18.0毫升)中的N，N-二甲基-甲酰氨(2.23毫升，28.96毫摩尔)，并使反应混合物温热至室温，历经24小时期间。将甲醇湿润的Dowex 50X2-200树脂(58毫升，通过以2H HCl、蒸馏水及甲醇连续洗涤进行调理)与另外的甲醇(20毫升)一起添加至反应混合物中，以完成转移。将所形成的浆液于室温下搅拌30分钟，并通过过滤移除树脂，且以醚冲洗。使合并的滤液与洗液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(98∶2CH2Cl2-Et2O)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(98∶2CH2Cl2-Et2O)＝0.37.
[1303] 噁唑-2-基-甲醇：
[1304] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使噁唑-2-羧甲醛(1.033克，10.64毫摩尔)溶于MeOH(50.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4(545毫克，13.83毫摩尔)，并将反应混合物在0℃下搅拌1小时。将反应混合物倒入水(100毫升)中，且在减压下移除甲醇。以EA(2x100毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为无色油。
[1305] 2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑：
[1306] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，使噁唑-2-基-甲醇(503毫克，5.08毫摩尔)溶于无水THF(25.0毫升)中。在室温下添加氯化叔丁基二甲基硅烷(1.53克，10.15毫摩尔)，接着为咪唑(691毫克，10.15毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌2天。添加饱和NH4Cl水溶液(20毫升)与EA(20毫升)。以EA(20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。
残留物通过FC的纯化(1∶9EA-庚烷)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(9∶1庚+
烷-EA)＝0.33.LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟；[M+H] ＝214.56.
残留物通过FC的纯化(1∶9EA-庚烷)，获得标题化合物，为无色油。TLC∶rf(9∶1庚+
烷-EA)＝0.33.LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟；[M+H] ＝214.56.
[1307] 1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-5-基]-乙酮：
[1308] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于-78℃下，将2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑(480毫克，2.25毫摩尔)在无水THF(11.0毫升)中的溶液，以叔丁基锂溶液(1.83毫升在戊烷中的1.6M溶液，2.93毫摩尔)处理，同时保持温度低于-70℃。然后，将反应混合物在-40℃下搅拌1小时。于-78℃下，将N，N-二甲基-乙酰氨(0.42毫升，4.50毫摩尔)逐滴添加至反应混合物中，并使反应混合物温热至室温，且在室温下搅拌2小时。添加水(20毫升)，接着为饱和NH4Cl水溶液(15毫升)。以EA(2x20毫升)萃取水层，并以盐水洗涤合并的有机萃液，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为黄色油。
+
TLC∶rf(4∶1庚烷-EA)＝0.25.LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟；[M+H] ＝256.47.[1309] [5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑-2-基]-甲醇：
+
TLC∶rf(4∶1庚烷-EA)＝0.25.LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟；[M+H] ＝256.47.[1309] [5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑-2-基]-甲醇：
[1310] 于装有磁搅拌棒与冷凝器的经火焰干燥圆底烧瓶中，在惰性气氛(N2)下，将1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-5-基]-乙酮(105毫克，0.41毫摩尔)在乙二醇(0.46毫升，8.22毫摩尔)中的溶液，以原甲酸三甲酯(0.09毫升，0.82毫摩尔)，接着以LiBF4(8毫克，0.08毫摩尔)处理。将反应混合物在95℃下加热，直到反应完成为止。添加饱和NaHCO3水溶液(10毫升)，并以EA(2x10毫升)萃取混合物。将合并的有机萃液以盐水(20毫升)洗涤，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶1 EA-庚烷)，获得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(4∶1 EA-庚烷)＝+
0.25.LC-MS-条件02：tR＝0.56分钟；[M+H] ＝186.55.
0.25.LC-MS-条件02：tR＝0.56分钟；[M+H] ＝186.55.
[1311] 5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噁唑：
[1312] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑-2-基]-甲醇(35毫克，0.19毫摩尔)在无水CH2Cl2(1.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.03毫升，0.25毫摩尔)，接着以DMAP(2.3毫克，0.02毫摩尔)及Ms-Cl(0.02毫升，0.23毫摩尔)处理。在室温下搅拌30分钟后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，获得粗制2-氯甲基-5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑，为黄色油。将此粗制2-氯甲基-5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑(38毫克，0.19毫摩尔)在丙酮(1.0毫升)中的溶液，以5-硝基-1H-吡唑(21毫克，0.19毫摩尔)与TBA溴化物(12毫克，0.04毫摩尔)，接着以K2CO3(77毫克，0.56毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。于减压下移除溶剂，并添加水(10毫升)，接着为EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，且使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(4∶6庚烷-EA)，获得标题化合物，为无色油。
+
TLC∶rf(4∶6庚烷-EA)＝0.15.LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝281.05.[1313] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨：
+
TLC∶rf(4∶6庚烷-EA)＝0.15.LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝281.05.[1313] 1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨：
[1314] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噁唑(23毫克，0.08毫摩尔)、铁粉(14毫克，0.25毫摩尔)及NH4Cl(22毫克，0.41毫摩尔)在EtOH(1.0毫升)与水(0.5毫升)的混合物中的溶液，于85℃下搅拌15分钟。趁热过滤反应混合物，以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。LC-MS-条件02：tR＝+0.56分钟；[M+H] ＝251.38.
[1315] [2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基]-甲醇：
[1316] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-羧酸乙酯(410毫克，1.43毫摩尔)在THF(10.0毫升)中的溶液，以DiBAL(5.70毫升在甲苯中的1M溶液，5.70毫摩尔)处理，并将反应混合物在0℃下搅拌45分钟。然后以EA(5.0毫升)稀释反应混合物，添加饱和Rochelle氏盐水溶液(20.0毫升)，且将混合物于室温下搅拌2小时。分离液层，并以EA(3x20毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色固体。TLC∶rf(EA)＝0.59.LC-MS-条件02：tR＝0.94分钟；
+
[M+H] ＝244.46.
+
[M+H] ＝244.46.
[1317] 甲烷磺酸2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基甲酯：
[1318] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基]-甲醇(326毫克，1.33毫摩尔)在无水CH2Cl2(8.0毫升)中的溶液，以Et3N(0.24毫升，1.70毫摩尔)，接着以DMAP(16毫克，0.13毫摩尔)及Ms-Cl(0.13毫升，1.67毫摩尔)处理。在0℃下搅拌30分钟后，以水(10毫升)使反应混合物淬灭，以CH2Cl2(10毫升)萃取，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为黄色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝+
0.50.LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟；[M+H] ＝322.25.
0.50.LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟；[M+H] ＝322.25.
[1319] 2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噁唑：
[1320] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将甲烷磺酸2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基甲酯(430毫克，1.33毫摩尔)、4-硝基-1H-吡唑(172毫克，1.33毫摩尔)及TBA溴化物(86毫克，0.26毫摩尔)在丙酮(15.0毫升)中的溶液，以K2CO3(935毫克，6.69毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌，直到完成为止。于减压下移除溶剂，且添加水(10毫升)与EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水层，并使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(1∶0至17∶3庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色固体。TLC∶rf(1∶1+
庚烷-EA)＝0.46.LC-MS-条件02：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝339.44.
庚烷-EA)＝0.46.LC-MS-条件02：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝339.44.
[1321] 1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨：
[1322] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噁唑(408毫克，1.20毫摩尔)、铁粉(204毫克，3.62毫摩尔)及NH4Cl(326毫克，6.03毫摩尔)在EtOH(6.0毫升)与水(3.0毫升)的混合物中的溶液，于75℃下搅拌45分钟。趁热过滤反应混合物，及在减压下浓缩。使残留物再溶于CH2Cl2(20毫升)中，以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为橘色油。TLC∶rf(EA)＝0.20.LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟；[M+H]+＝309.07.
[1323] {1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1324] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨(347毫克，1.12毫摩尔)在CH2Cl2(5.0毫升)中的溶液，以DIPEA(0.31毫升，1.78毫摩尔)，接着以氯甲酸2-氯苄酯(0.23毫升，1.45毫摩尔)处理。将反应混合物在0℃下搅拌1小时，并添加水(5.0毫升)。分离液层，且以CH2Cl2(2x10毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(9∶1至1∶1庚烷-EA)，获得标题化合物，为橘色油。TLC∶rf(1∶1庚烷-EA)＝0.27.LC-MS-条件02：
+
tR＝1.13分钟；[M+H] ＝476.95.
+
tR＝1.13分钟；[M+H] ＝476.95.
[1325] [1-(2-羟甲基-噁唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1326] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将{1-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-噁唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯(313毫克，0.65毫摩尔)在无水THF(5.0毫升)中的溶液，以TBAF(1.0毫升在THF中的1M溶液，1.00毫摩尔)处理。将反应混合物在0℃下搅拌30分钟。添加饱和NH4Cl水溶液(10毫升)，分离液层，并以EA(3x10毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下浓缩。残留物通过FC的纯化(EA)，获得标题化合物，+为淡黄色油。TLC∶rf(EA)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.84分钟；[M+H] ＝363.22.[1327] [1-(2-二羟基甲基-噁唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1328] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将[1-(2-羟甲基-噁唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(238毫克，0.65毫摩尔)在AcCN(5.0毫升)中的溶液，以MnO2(317毫克，3.28毫摩尔)处理，并将反应混合物在55℃下搅拌4小时，然后经过硅藻土过滤。于减压下移除溶剂，而得标题化合+
物，为褐色油。TLC∶rf(EA)＝0.48.LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝379.22.[1329] {1-[2-(1-羟基-乙基)-噁唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
物，为褐色油。TLC∶rf(EA)＝0.48.LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝379.22.[1329] {1-[2-(1-羟基-乙基)-噁唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1330] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于0℃下，将[1-(2-二羟基甲基-噁唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(212毫克，0.56毫摩尔)在CH2Cl2(4.0毫升)中的溶液，以三甲基铝(1.40毫升在甲苯中的2M溶液，2.80毫摩尔)处理。然后，将反应混合物在0℃下搅拌1小时，并在室温下16小时。接着添加饱和NH4Cl水溶液，且以CH2Cl2(3x10毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以Na2SO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂，而得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(1∶1庚+烷-EA)＝0.28.LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟，[M+H] ＝377.17.
[1331] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1332] 相继按照一般程序R、Q、P及J，自3-(3-甲氧基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯开始+而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.80分钟；[M+H] ＝220.13.
[1333] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸：
[1334] 相继按照一般程序R、Q、P及J，自3-酮基-3-间-甲苯基-丙酸乙酯开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝204.17.
LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝204.17.
[1335] 5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸：
[1336] 相继按照一般程序E、O、N、M及J，自2-氟-苯甲醛开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.79分钟；[M+H] ＝224.07.
tR＝0.79分钟；[M+H] ＝224.07.
[1337] 5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸：
[1338] 相继按照一般程序E、O、N、M及J，自3-氯-苯甲醛开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.85分钟；[M+H] ＝239.95.
tR＝0.85分钟；[M+H] ＝239.95.
[1339] 5-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-羧酸：
[1340] 相继按照一般程序E、O、N、M及J，自3-甲氧基-苯甲醛开始而制成。LC-MS-条+件02：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝236.02.
[1341] 5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸：
[1342] 相继按照一般程序E、O、N、M及J，自3-三氟甲基-苯甲醛开始而制成。LC-MS-条+件02：tR＝0.89分钟；[M+H] ＝274.0.
[1343] 2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸：
[1344] 相继按照一般程序E、F及J，自苯甲醛开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.77分+钟；[M+H] ＝220.29.
[1345] 2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸：
[1346] 相继按照一般程序E、F及J，自3-甲基-苯甲醛开始而制成。LC-MS-条件01：tR+＝0.83分钟；[M+H] ＝234.01.
[1347] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1348] 相继按照一般程序K、L及J，自3-酮基-3-苯基-丙酸乙酯开始而制成。LC-MS-条+件01：tR＝0.76分钟；[M+H] ＝204.03.
[1349] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸：
[1350] 相继按照一般程序K、L及J，自3-酮基-3-间-甲苯基-丙酸乙酯开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.85分钟；[M+H] ＝218.46.
LC-MS-条件02：tR＝0.85分钟；[M+H] ＝218.46.
[1351] 5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸：
[1352] 相继按照一般程序K、L及J，自3-(4-甲氧基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯开始而+制成。LC-MS-条件02：tR＝0.82分钟；[M+H] ＝234.09.
[1353] 2-甲基-5-邻-甲苯基-噁唑-4-羧酸：
[1354] 相继按照一般程序K、L及J，自3-酮基-3-邻-甲苯基-丙酸乙酯开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝218.16.
LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝218.16.
[1355] 2-甲基-5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸：
[1356] 相继按照一般程序K、L及J，自3-酮基-3-对-甲苯基-丙酸乙酯开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟；[M+H] ＝218.18.
LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟；[M+H] ＝218.18.
[1357] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸：
[1358] 相继按照一般程序K、L及J，自3-(3-甲氧基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯开始而+制成。LC-MS-条件02：tR＝0.82分钟；[M+H] ＝234.10.
[1359] 5-(3，5-二甲基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸：
[1360] 相继按照一般程序K、L及J，自3-(3，5-二甲基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯开始R +而制成。LC-MS-条件02：t ＝0.89分钟；[M+H] ＝232.12.
[1361] 5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸：
[1362] 相继按照一般程序K、L及J，自3-(3-氟苯基)-3-酮基-丙酸乙酯开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝222.14.
LC-MS-条件02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝222.14.
[1363] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1364] 相继按照一般程序S、K、L及J，自3-三氟甲氧基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条+件02：tR＝0.93分钟；[M+H] ＝288.06.
[1365] 5-(3，4-二甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1366] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自3，4-二甲基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条+件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝218.16.
[1367] 2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1368] 相继按照一般程序S、K、L及J，自3-三氟甲基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件+02：tR＝0.91分钟；[M+H] ＝272.05.
[1369] 5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸：
[1370] 相继按照一般程序S、K、L及J，自3-氯-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：tR+＝0.87分钟；[M+H] ＝238.06.
[1371] 5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸：
[1372] 相继按照一般程序S、K、L及J，自联苯基-3-羧酸开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.96分钟；[M+H] ＝280.10.
tR＝0.96分钟；[M+H] ＝280.10.
[1373] 5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸：
[1374] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-甲基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件+02：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝204.22.
[1375] 5-(4-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1376] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-三氟甲基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.89分钟。
[1377] 5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1378] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-三氟甲基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条+件02：tR＝0.89分钟；[M+AcCN+H] ＝298.92.
[1379] 5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1380] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-氟-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.80分钟；[M+AcCN+H] ＝249.09.
tR＝0.80分钟；[M+AcCN+H] ＝249.09.
[1381] 5-(4-氯苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1382] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-氯-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.85分钟；[M+AcCN+H] ＝264.87.
tR＝0.85分钟；[M+AcCN+H] ＝264.87.
[1383] 5-(4-氟苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1384] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-氟-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.80分钟；[M+AcCN+H] ＝249.04.
tR＝0.80分钟；[M+AcCN+H] ＝249.04.
[1385] 5-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1386] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-三氟甲氧基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条+件02：tR＝0.91分钟；[M+AcCN+H] ＝314.99.
[1387] 5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1388] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-氯-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.85分钟；[M+AcCN+H] ＝265.23.
tR＝0.85分钟；[M+AcCN+H] ＝265.23.
[1389] 5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸：
[1390] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自联苯基-3-羧酸开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.94分钟；[M+H] ＝266.10.
tR＝0.94分钟；[M+H] ＝266.10.
[1391] 5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1392] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-三氟甲氧基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条+件02：tR＝0.91分钟；[M+AcCN+H] ＝314.98.
[1393] 2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1394] 相继按照一般程序R、Q、P及J，自3-酮基-3-苯基-丙酸乙酯开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝230.17.
LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝230.17.
[1395] 2-乙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1396] 相继按照一般程序R、Q、P及J，自3-酮基-3-苯基-丙酸乙酯开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.85分钟；[M+H] ＝218.19.
LC-MS-条件02：tR＝0.85分钟；[M+H] ＝218.19.
[1397] 5-(4-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸：
[1398] 相继按照一般程序K、L及J，自3-(4-氯苯基)-3-酮基-丙酸乙酯开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝238.06.
LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝238.06.
[1399] 5-(2，5-二甲基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸：
[1400] 相继按照一般程序K、L及J，自3-(2，5-二甲基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯开始+而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝232.09.
[1401] 5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸：
[1402] 相继按照一般程序K、L及J，自3-(2-甲氧基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯开始而+制成。LC-MS-条件02：tR＝0.78分钟；[M+H] ＝234.09.
[1403] 5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸：
[1404] 相继按照一般程序E、O、N、M及J，自4-氟-苯甲醛开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.80分钟；[M+H] ＝224.08.
tR＝0.80分钟；[M+H] ＝224.08.
[1405] 5-吡啶-2-基-噁唑-4-羧酸：
[1406] 相继按照一般程序U与J，自吡啶-2-羧酸开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.57+分钟；[M+H] ＝191.44.
[1407] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1408] 相继按照一般程序U与J，自3-氰基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝+0.77分钟；[M+AcCN+H] ＝256.09.
[1409] 5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1410] 相继按照一般程序U与J，自3-二甲氨基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：+
tR＝0.60分钟；[M+H] ＝233.36.
tR＝0.60分钟；[M+H] ＝233.36.
[1411] 5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸：
[1412] 按照一般程序J，自5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸甲酯开始而+制成。LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝248.37.
[1413] 5-[3-(2-异丙氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸：
[1414] 按照一般程序J，自5-[3-(2-异丙氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸异丙酯开+始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.89分钟；[M+H] ＝275.6.
[1415] 5-[3-(2-羟基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸：
[1416] 相继按照一般程序U与J，自3-(2-羟基-乙基)-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条+件02：tR＝0.71分钟；[M+H] ＝234.36.
[1417] 5-[3-(2-羟基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸甲酯：
[1418] 相继按照一般程序U，自3-(2-羟基-乙基)-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件+02：tR＝0.78分钟；[M+H] ＝248.33.
[1419] 5-(3-叔丁氧羰基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1420] 相继按照一般程序U与V，自间苯二甲酸单-叔丁酯开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.94分钟。
[1421] 5-(2-氟-吡啶-4-基)-噁唑-4-羧酸：
[1422] 相继按照一般程序U与V，自2-氟-异烟碱酸开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝+0.69分钟；[M+AcCN+H] ＝250.10.
[1423] 5-吡啶-4-基-噁唑-4-羧酸(以下的锂盐)：
[1424] 相继按照一般程序U与V，自异烟碱酸开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.31分+钟；[M+AcCN+H] ＝191.48.
[1425] 2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1426] 相继按照一般程序Y、Z，使用甲氧基醋酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基丝氨酸水合物开+始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝234.45.
[1427] 2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1428] 相继按照一般程序Y、Z，使用3-甲氧基-丙酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基丝氨酸水+合物开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.77分钟；[M+H] ＝247.96.
[1429] 2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1430] 相继按照一般程序Y、Z，使用异丁酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基丝氨酸水合物开始而+制成。LC-MS-条件02：tR＝0.90分钟；[M+H] ＝232.51.
[1431] 2-丁基-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1432] 相继按照一般程序Y、Z，使用戊酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基丝氨酸水合物开始而制+成。LC-MS-条件02：tR＝0.95分钟；[M+H] ＝246.45.
[1433] 2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1434] 相继按照一般程序Y、Z，使用苯基-醋酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基丝氨酸水合物开+始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.95分钟；[M+H] ＝220.18.
[1435] 2-(2-叔丁氧羰基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸：
[1436] 相继按照一般程序Y、Z，使用琥珀酸单-叔丁酯、Z1及Z2，自DL-3-苯基丝氨酸水+合物开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.95分钟；[M+H] ＝318.32.
[1437] 5-(6-甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸锂盐：
[1438] 相继按照一般程序U与V，自6-甲基-吡啶-2-羧酸开始而制成。LC-MS-条件+02：tR＝0.59分钟；[M+H] ＝205.48.
[1439] 5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸锂盐：
[1440] 相继按照一般程序U与V，自6-三氟甲基-吡啶-2-羧酸开始而制成。LC-MS-条+件02：tR＝0.80分钟；[M+H] ＝259.12.
[1441] 5-异噁唑-5-基-噁唑-4-羧酸锂盐：
[1442] 相继按照一般程序U与V，自异噁唑-5-羧酸开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝0.64分钟.
[1443] 2-甲基-5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1444] 相继按照一般程序K、L及J，自3-(3-氯苯基)-3-酮基-丙酸乙酯开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝238.06.
LC-MS-条件02：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝238.06.
[1445] 5-(3-甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1446] 相继按照一般程序U与J，自3-甲基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝+0.83分钟；[M+H] ＝204.17.
[1447] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1448] 相继按照一般程序U与J，自3-氰基-苯甲酸开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝+0.77分钟；[M+AcCN+H] ＝256.09.
[1449] 5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸：
[1450] 相继按照一般程序E、F及J，自4-氯-苯甲醛开始而制成。LC-MS-条件02：tR＝+0.84分钟；[M+H] ＝254.23.
[1451] 5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸：
[1452] 相继按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-甲氧基-4-甲基-苯甲酸开始而制成。+
LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟；[M+H] ＝234.11.
LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟；[M+H] ＝234.11.
[1453] 实例的制备
[1454] 实例1：
[1455] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1456] 按照一般程序G与H，自[1-(5-甲酰基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯与溴化甲基镁开始。
[1457] LC-MS-条件02：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝373.99.
[1458] 实例2：
[1459] [1-(5-丙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1460] 按照一般程序G与H，自[1-(5-甲酰基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯与溴化乙基镁开始。
[1461] LC-MS-条件02：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝388.3.
[1462] 实例3：
[1463] [1-(5-环丙烷羰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1464] 按照一般程序G与H，自[1-(5-甲酰基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯与环丙基溴化镁开始。
[1465] LC-MS-条件02：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝400.3.
[1466] 实例4：
[1467] [1-(5-异丁酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1468] 按照一般程序G与H，自[1-(5-甲酰基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯与异丙基溴化镁开始。
[1469] LC-MS-条件02：tR＝0.98分钟；[M+H]+＝402.29.
[1470] 实例5：
[1471] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸苄基酯：
[1472] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与苯基-甲醇开始。
[1473] LC-MS-条件01：tR＝0.89分钟；[M+H]+＝340.05.
[1474] 实例6：
[1475] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯：
[1476] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与邻-甲苯基-甲醇开始。
[1477] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝354.07.
[1478] 实例7：
[1479] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-三氟甲基-苄基酯：
[1480] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(4-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[1481] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝408.04.
[1482] 实例8：
[1483] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：
[1484] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(3-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[1485] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝408.04.
[1486] 实例9：
[1487] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯：
[1488] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(3-氯苯基)-甲醇开始。
[1489] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝374.02.
[1490] 实例10：
[1491] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯：
[1492] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯-4-氟苯基)-甲醇开始。
[1493] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝392.0.
[1494] 实例11：
[1495] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯：
[1496] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-乙基-苯基)-甲醇开始。
[1497] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝368.09.
[1498] 实例12：
[1499] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氯-苄基酯：
[1500] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，6-二氯-苯基)-甲醇开始。
[1501] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝408.0.
[1502] 实例13：
[1503] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯：
[1504] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(3，4-二甲基-苯基)-甲醇开始。
[1505] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝368.1.
[1506] 实例14：
[1507] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯：
[1508] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(3，4-二氟-苯基)-甲醇开始。
[1509] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝376.03.
[1510] 实例15：
[1511] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基酯：
[1512] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯-6-氟苯基)-甲醇开始。
[1513] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝392.0.
[1514] 实例16：
[1515] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯：
[1516] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与萘-1-基-甲醇开始。
[1517] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝390.07.
[1518] 实例17：
[1519] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯：
[1520] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，5-二甲基-苯基)-甲醇开始。
[1521] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝368.09.
[1522] 实例18：
[1523] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，4，6-三氟-苄基酯：
[1524] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，4，6-三氟-苯基)-甲醇开始。
[1525] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝394.03.
[1526] 实例19：
[1527] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯：
[1528] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，3-二氟-苯基)-甲醇开始。
[1529] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝376.02.
[1530] 实例20：
[1531] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-2，6-二氟-苄基酯：
[1532] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(3-氯-2，6-二氟-苯基)-甲醇开始。
[1533] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝410.0.
[1534] 实例21：
[1535] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯：
[1536] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(6-氯-2-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1537] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝406.03.
[1538] 实例22：
[1539] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯：
[1540] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(3-氯-2-氟苯基)-甲醇开始。
[1541] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝392.0.
[1542] 实例23：
[1543] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯：
[1544] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯-6-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1545] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝406.03.
[1546] 实例24：
[1547] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，4，5-三氟-苄基酯：
[1548] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，4，5-三氟-苯基)-甲醇开始。
[1549] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝394.04.
[1550] 实例25：
[1551] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，3，4-三氟-苄基酯：
[1552] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，3，4-三氟-苯基)-甲醇开始。
[1553] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝394.02.
[1554] 实例26：
[1555] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-溴-苄基酯：
[1556] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(4-溴苯基)-甲醇开始。
[1557] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝417.99.
[1558] 实例27：
[1559] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-三氟甲基-苄基酯：
[1560] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[1561] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝408.05.
[1562] 实例28：
[1563] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯：
[1564] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氟苯基)-甲醇开始。
[1565] LC-MS-条件01：tR＝0.90分钟；[M+H]+＝358.04.
[1566] 实例29：
[1567] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-氯-苄基酯：
[1568] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(4-氯苯基)-甲醇开始。
[1569] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝374.02.
[1570] 实例30：
[1571] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯：
[1572] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1573] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝354.07.
[1574] 实例31：
[1575] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯：
[1576] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1577] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝390.05.
[1578] 实例32：
[1579] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[1580] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[1581] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝377.06.
[1582] 实例33：
[1583] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-苯基-丙烯酰氨：
[1585] LC-MS-条件01：tR＝0.87分钟；[M+H]+＝336.10.
[1586] 实例34：
[1587] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[1588] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[1589] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝404.07.
[1590] 实例35：
[1591] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[1592] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[1593] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝404.08.
[1594] 实例36：
[1595] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酰氨：
[1596] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酸开始。
[1597] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝388.03.
[1598] 实例37：
[1599] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[1600] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[1601] LC-MS-条件01：tR＝0.88分钟；[M+H]+＝396.11.
[1602] 实例38：
[1603] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酰氨：
[1604] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酸开始。
[1605] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝404.01.
[1606] 实例39：
[1607] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[1608] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[1609] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝420.09.
[1610] 实例40：
[1611] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨：
[1612] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-氯-4-氟苯基)-丙烯酸开始。
[1613] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝388.03.
[1614] 实例41：
[1615] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酰氨：
[1616] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酸开始。
[1617] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝406.04.
[1618] 实例42：
[1619] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酰氨：
[1620] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酸开始。
[1621] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝404.02.
[1622] 实例43：
[1623] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨：
[1624] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酸开始。
[1625] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝388.03.
[1626] 实例44：
[1627] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[1628] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[1629] LC-MS-条件01：tR＝0.89分钟；[M+H]+＝366.09.
[1630] 实例45：
[1631] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[1632] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[1633] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝422.09.
[1634] 实例46：
[1635] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨：
[1636] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-邻-甲苯基-丙烯酸开始。
[1637] LC-MS-条件01：tR＝0.9分钟；[M+H]+＝350.1.
[1638] 实例47：
[1639] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯酰氨：
[1640] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-氯苯基)-丙烯酸开始。
[1641] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝370.03.
[1642] 实例48：
[1643] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[1644] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。
[1645] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝407.09.
[1646] 实例49：
[1647] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[1648] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧
酸开始。
酸开始。
[1649] LC-MS-条件01：tR＝0.99分钟；[M+H]+＝405.11.
[1650] 实例50：
[1651] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[1652] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[1653] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝404.07.
[1654] 实例51：
[1655] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[1656] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[1657] LC-MS-条件01：tR＝0.88分钟；[M+H]+＝366.05.
[1658] 实例52：
[1659] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-对-甲苯基-丙烯酰氨：
[1660] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-对-甲苯基-丙烯酸开始。
[1661] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝350.09.
[1662] 实例53：
[1663] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[1664] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[1665] LC-MS-条件01：tR＝0.89分钟；[M+H]+＝366.06.
[1666] 实例54：
[1667] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-间-甲苯基-丙烯酰氨：
[1668] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-间-甲苯基-丙烯酸开始。
[1669] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝350.07.
[1670] 实例55：
[1671] 5-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[1672] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-羧酸开始。
[1673] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝423.05.
[1674] 实例56：
[1675] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[1676] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。
[1677] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝407.07.
[1678] 实例57：
[1679] 5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[1680] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁
唑-4-羧酸开始。
唑-4-羧酸开始。
[1681] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝421.08.
[1682] 实例58：
[1683] 5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[1684] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸开始。
[1685] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝411.02.
[1686] 实例59：
[1687] 2-甲基-5-邻-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[1688] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-邻-甲苯基-噁唑-4-羧
酸开始。
酸开始。
[1689] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝405.09.
[1690] 实例60：
[1691] 5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[1692] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸开始。
[1693] LC-MS-条件01：tR＝0.99分钟；[M+H]+＝461.03.
[1694] 实例61：
[1695] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸苄基酯：
[1696] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与苯基-甲醇开始。
[1697] LC-MS-条件01：tR＝0.87分钟；[M+H]+＝340.05.
[1698] 实例62：
[1699] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯：
[1700] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1701] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝354.07.
[1702] 实例63：
[1703] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-三氟甲基-苄基酯：
[1704] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(4-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[1705] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝408.05.
[1706] 实例64：
[1707] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：
[1708] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[1709] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝408.05.
[1710] 实例65：
[1711] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯：
[1712] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-氯苯基)-甲醇开始。
[1713] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝374.02.
[1714] 实例66：
[1715] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯：
[1716] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯-4-氟苯基)-甲醇开始。
[1717] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝392.0.
[1718] 实例67：
[1719] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯：
[1720] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-乙基-苯基)-甲醇开始。
[1721] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝368.08.
[1722] 实例68：
[1723] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氯-苄基酯：
[1724] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，6-二氯-苯基)-甲醇开始。
[1725] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝407.98.
[1726] 实例69：
[1727] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯：
[1728] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(3，4-二甲基-苯基)-甲醇开始。
[1729] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝368.08.
[1730] 实例70：
[1731] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯：
[1732] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(3，4-二氟-苯基)-甲醇开始。
[1733] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝376.02
[1734] 实例71：
[1735] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基酯：
[1736] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯-6-氟苯基)-甲醇开始。
[1737] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝392.01.
[1738] 实例72：
[1739] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯：
[1740] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与萘-1-基-甲醇开始。
[1741] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝390.06.
[1742] 实例73：
[1743] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯：
[1744] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，5-二甲基-苯基)-甲醇开始。
[1745] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝368.08.
[1746] 实例74：
[1747] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，6-三氟-苄基酯：
[1748] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，4，6-三氟-苯基)-甲醇开始。
[1749] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝394.02.
[1750] 实例75：
[1751] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯：
[1752] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，3-二氟-苯基)-甲醇开始。
[1753] LC-MS-条件01：tR＝0.90分钟；[M+H]+＝376.01.
[1754] 实例76：
[1755] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2，6-二氟-苄基酯：
[1756] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-氯-2，6-二氟-苯基)-甲醇开始。
[1757] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝410.01.
[1758] 实例77：
[1759] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯：
[1760] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(6-氯-2-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1761] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝406.03.
[1762] 实例78：
[1763] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯：
[1764] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-氯-2-氟苯基)-甲醇开始。
[1765] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝391.99.
[1766] 实例79：
[1767] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯：
[1768] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯-6-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1769] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝406.02.
[1770] 实例80：
[1771] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，5-三氟-苄基酯：
[1772] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，4，5-三氟-苯基)-甲醇开始。
[1773] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝394.04.
[1774] 实例81：
[1775] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯：
[1776] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1777] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝390.05.
[1778] 实例82：
[1779] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3，4-三氟-苄基酯：
[1780] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，3，4-三氟-苯基)-甲醇开始。
[1781] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝394.01.
[1782] 实例83：
[1783] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-溴-苄基酯：
[1784] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(4-溴苯基)-甲醇开始。
[1785] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝417.98.
[1786] 实例84：
[1787] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-三氟甲基-苄基酯：
[1788] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[1789] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝408.05.
[1790] 实例85：
[1791] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯：
[1792] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氟苯基)-甲醇开始。
[1793] LC-MS-条件01：tR＝0.89分钟；[M+H]+＝358.05.
[1794] 实例86：
[1795] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-氯-苄基酯：
[1796] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(4-氯苯基)-甲醇开始。
[1797] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝374.02.
[1798] 实例87：
[1799] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯：
[1800] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1801] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝354.07.
[1802] 实例88：
[1803] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1804] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[1805] LC-MS-条件01：tR＝0.9分钟；[M+H]+＝377.07.
[1806] 实例89：
[1807] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-苯基-丙烯酰氨：
[1808] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-苯基-丙烯酸开始。
[1809] LC-MS-条件01：tR＝0.85分钟；[M+H]+＝336.1.
[1810] 实例90：
[1811] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[1812] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[1813] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝404.07.
[1814] 实例91：
[1815] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[1816] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[1817] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝404.06.
[1818] 实例92：
[1819] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酰氨：
[1820] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酸开始。
[1821] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝388.04.
[1822] 实例93：
[1823] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[1824] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[1825] LC-MS-条件01：tR＝0.86分钟；[M+H]+＝396.1.
[1826] 实例94：
[1827] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酰氨：
[1828] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酸开始。
[1829] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝404.0.
[1830] 实例95：
[1831] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[1832] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[1833] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝420.08.
[1834] 实例96：
[1835] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨：
[1836] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(3-氯-4-氟苯基)-丙烯酸开始。
[1837] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝388.03.
[1838] 实例97：
[1839] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酰氨：
[1840] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酸开始。
[1841] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝406.03.
[1842] 实例98：
[1843] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酰氨：
[1844] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酸开始。
[1845] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝404.01.
[1846] 实例99：
[1847] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨：
[1848] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酸开始。
[1849] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝388.04.
[1850] 实例100：
[1851] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[1852] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[1853] LC-MS-条件01：tR＝0.87分钟；[M+H]+＝366.08.
[1854] 实例101：
[1855] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[1856] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[1857] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝422.08.
[1858] 实例102：
[1859] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨：
[1860] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-邻-甲苯基-丙烯酸开始。
[1861] LC-MS-条件01：tR＝0.88分钟；[M+H]+＝350.11.
[1862] 实例103：
[1863] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯酰氨：
[1864] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(3-氯苯基)-丙烯酸开始。
[1865] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝370.04.
[1866] 实例104：
[1867] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1868] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。
[1869] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝407.1.
[1870] 实例105：
[1871] 2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1872] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸开始。
[1873] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝407.09.
[1874] 实例106：
[1875] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1876] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧
酸开始。
酸开始。
[1877] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝405.11.
[1878] 实例107：
[1879] 5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1880] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁
唑-4-羧酸开始。
唑-4-羧酸开始。
[1881] LC-MS-条件02：tR＝0.99分钟；[M+H]+＝421.01.
[1882] 实例108：
[1883] 2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1884] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧
酸开始。
酸开始。
[1885] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝421.11.
[1886] 实例109：
[1887] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[1888] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[1889] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝404.07.
[1890] 实例110：
[1891] 2-甲基-5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1892] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-对-甲苯基-噁唑-4-羧
酸开始。
酸开始。
[1893] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝405.12.
[1894] 实例111：
[1895] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1896] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁
唑-4-羧酸开始。
唑-4-羧酸开始。
[1897] LC-MS-条件02：tR＝0.99分钟；[M+H]+＝420.96.
[1898] 实例112：
[1899] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1900] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[1901] LC-MS-条件02：tR＝1.00分钟；[M+H]+＝390.93.
[1902] 实例113：
[1903] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯酰氨：
[1904] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-氯苯基)-丙烯酸开始。
[1905] LC-MS-条件01：tR＝0.89分钟；[M+H]+＝370.04.
[1906] 实例114：
[1907] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1908] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[1909] LC-MS-条件02：tR＝0.98分钟；[M+H]+＝390.93.
[1910] 实例115：
[1911] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-对-甲苯基-丙烯酰氨：
[1912] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-对-甲苯基-丙烯酸开始。
[1913] LC-MS-条件02：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝350.04.
[1914] 实例116：
[1915] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[1916] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[1917] LC-MS-条件02：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝366.03.
[1918] 实例117：
[1919] 5-(3，5-二甲基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1920] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3，5-二甲基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。
[1921] LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟；[M+H]+＝419.05.
[1922] 实例118：
[1923] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1924] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。
[1925] LC-MS-条件02：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝406.97.
[1926] 实例119：
[1927] 2-甲基-5-邻-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1928] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-邻-甲苯基-噁唑-4-羧
酸开始。
酸开始。
[1929] LC-MS-条件02：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝404.98.
[1930] 实例120：
[1931] 5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1932] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸开始。
[1933] LC-MS-条件02：tR＝0.99分钟；[M+H]+＝426.85.
[1934] 实例121：
[1935] 5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1936] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸开始。
[1937] LC-MS-条件02：tR＝1.01分钟；[M+H]+＝460.88.
[1938] 实例122：
[1939] 5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[1940] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸开始。
[1941] LC-MS-条件02：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝410.89.
[1942] 实例123：
[1943] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[1944] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。
[1945] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝350.08.
[1946] 实例124：
[1947] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸(RS)-1-(2-氯苯基)-乙酯：
[1948] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(RS)-1-(2-氯苯基)-乙醇开始。
[1949] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝364.1.
[1950] 实例125：
[1951] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸(RS)-1-苯基-乙酯：
[1952] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(RS)-1-苯基-乙醇开始。
[1953] LC-MS-条件01：tR＝0.9分钟；[M+H]+＝330.14.
[1954] 实例126：
[1955] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-溴-苄基酯：
[1956] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(4-溴苯基)-甲醇开始。
[1957] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝393.9.
[1958] 实例127：
[1959] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-三氟甲基-苄基酯：
[1960] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[1961] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝384.09.
[1962] 实例128：
[1963] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯：
[1964] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氟苯基)-甲醇开始。
[1965] LC-MS-条件01：tR＝0.88分钟；[M+H]+＝334.1.
[1966] 实例129：
[1967] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-氯-苄基酯：
[1968] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(4-氯苯基)-甲醇开始。
[1969] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝350.07.
[1970] 实例130：
[1971] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯：
[1972] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[1973] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝330.14.
[1974] 实例131：
[1975] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-三氟甲基-苄基酯：
[1976] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(4-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[1977] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝384.1.
[1978] 实例132：
[1979] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：
[1980] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[1981] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝384.1.
[1982] 实例133：
[1983] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯：
[1984] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-氯苯基)-甲醇开始。
[1985] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝350.06.
[1986] 实例134：
[1987] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯：
[1988] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯-4-氟苯基)-甲醇开始。
[1989] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝368.06.
[1990] 实例135：
[1991] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯：
[1992] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-乙基-苯基)-甲醇开始。
[1993] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝344.15.
[1994] 实例136：
[1995] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氯-苄基酯：
[1996] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，6-二氯-苯基)-甲醇开始。
[1997] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝384.04.
[1998] 实例137：
[1999] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯：
[2000] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(3，4-二甲基-苯基)-甲醇开始。
[2001] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝344.15.
[2002] 实例138：
[2003] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯：
[2004] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(3，4-二氟-苯基)-甲醇开始。
[2005] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝352.1.
[2006] 实例139：
[2007] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯：
[2008] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与萘-1-基-甲醇开始。
[2009] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝366.12.
[2010] 实例140：
[2011] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯：
[2012] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，5-二甲基-苯基)-甲醇开始。
[2013] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝344.15.
[2014] 实例141：
[2015] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，6-三氟-苄基酯：
[2016] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，4，6-三氟-苯基)-甲醇开始。
[2017] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝370.07.
[2018] 实例142：
[2019] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯：
[2020] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，3-二氟-苯基)-甲醇开始。
[2021] LC-MS-条件01：tR＝0.9分钟；[M+H]+＝352.09.
[2022] 实例143：
[2023] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2，6-二氟-苄基酯：
[2024] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-氯-2，6-二氟-苯基)-甲醇开始。
[2025] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝386.03.
[2026] 实例144：
[2027] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯：
[2028] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(6-氯-2-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[2029] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝382.07.
[2030] 实例145：
[2031] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯：
[2032] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(3-氯-2-氟苯基)-甲醇开始。
[2033] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝368.06.
[2034] 实例146：
[2035] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯：
[2036] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯-6-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[2037] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝382.08.
[2038] 实例147：
[2039] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，4，5-三氟-苄基酯：
[2040] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，4，5-三氟-苯基)-甲醇开始。
[2041] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝370.09.
[2042] 实例148：
[2043] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯：
[2044] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[2045] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝366.1.
[2046] 实例149：
[2047] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-5-三氟甲基-苄基酯：
[2048] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氟-5-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[2049] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝402.1.
[2050] 实例150：
[2051] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3，5-三氟-苄基酯：
[2052] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，3，5-三氟-苯基)-甲醇开始。
[2053] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝370.08.
[2054] 实例151：
[2055] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，3，4-三氟-苄基酯：
[2056] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(2，3，4-三氟-苯基)-甲醇开始。
[2057] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝370.07.
[2058] 实例152：
[2059] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2060] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[2061] LC-MS-条件01：tR＝0.9分钟；[M+H]+＝353.15.
[2062] 实例153：
[2063] (E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2064] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[2065] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝380.13.
[2066] 实例154：
[2067] (E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2068] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[2069] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝396.13.
[2070] 实例155：
[2071] (E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯酰氨：
[2072] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酸开始。
[2073] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝364.11.
[2074] 实例156：
[2075] (E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨：
[2076] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-邻-甲苯基-丙烯酸开始。
[2077] LC-MS-条件01：tR＝0.88分钟；[M+H]+＝326.18.
[2078] 实例157：
[2079] (E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯酰氨：
[2080] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-氯苯基)-丙烯酸开始。
[2081] LC-MS-条件01：tR＝0.89分钟；[M+H]+＝346.14.
[2082] 实例158：
[2083] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2084] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。
[2085] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝383.15.
[2086] 实例159：
[2087] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2088] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[2089] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝381.17.
[2090] 实例160：
[2091] (E)-3-(2-甲氧基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯酰氨：
[2092] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[2093] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝342.14.
[2094] 实例161：
[2095] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2096] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。
[2097] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝350.09.
[2098] 实例162：
[2099] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸苄基酯：
[2100] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(苯基)-甲醇开始。
[2101] LC-MS-条件01：tR＝0.89分钟；[M+H]+＝316.09.
[2102] 实例163：
[2103] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯：
[2104] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-甲基-苯基)-甲醇开始。
[2105] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝330.11.
[2106] 实例164：
[2107] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-三氟甲基-苄基酯：
[2108] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(4-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。
[2109] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝384.08.
[2110] 实例165：
[2111] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：
[2112] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(3-三氟甲基苯基)-甲醇开始。
[2113] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝384.08.
[2114] 实例166：
[2115] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯：
[2116] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(3-氯苯基)-甲醇开始。
[2117] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝350.05.
[2118] 实例167：
[2119] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯：
[2120] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯-4-氟苯基)-甲醇开始。
[2121] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝368.02.
[2122] 实例168：
[2123] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯：
[2124] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(3，4-二甲基-苯基)-甲醇开始。
[2125] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝344.12.
[2126] 实例169：
[2127] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯：
[2128] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(3，4-二氟-苯基)-甲醇开始。
[2129] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝352.08.
[2130] 实例170：
[2131] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基酯：
[2132] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯-6-氟苯基)-甲醇开始。
[2133] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝368.04.
[2134] 实例171：
[2135] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸萘-1-基甲酯：
[2136] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与萘-1-基-甲醇开始。
[2137] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝366.11.
[2138] 实例172：
[2139] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯：
[2140] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，5-二甲基-苯基)-甲醇开始。
[2141] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝344.13.
[2142] 实例173：
[2143] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，3-二氟-苄基酯：
[2144] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，3-二氟-苯基)-甲醇开始。
[2145] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝352.08.
[2146] 实例174：
[2147] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯：
[2148] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(6-氯-2-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[2149] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝382.06.
[2150] 实例175：
[2151] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯：
[2152] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(3-氯-2-氟苯基)-甲醇开始。
[2153] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝368.04.
[2154] 实例176：
[2155] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯：
[2156] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯-6-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[2157] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝382.05.
[2158] 实例177：
[2159] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯：
[2160] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(2，6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。
[2161] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝366.08.
[2162] 实例178：
[2163] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯：
[2164] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-乙基-苯基)-甲醇开始。
[2165] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝344.13.
[2166] 实例179：
[2167] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2168] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[2169] LC-MS-条件02：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝352.74.
[2170] 实例180：
[2171] (E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-苯基-丙烯酰氨：
[2172] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-苯基-丙烯酸开始。
[2173] LC-MS-条件01：tR＝0.88分钟；[M+H]+＝312.13.
[2174] 实例181：
[2175] (E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2176] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[2177] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝380.1.
[2178] 实例182：
[2179] (E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2180] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[2181] LC-MS-条件01：tR＝0.96分钟；[M+H]+＝380.1.
[2182] 实例183：
[2183] (E)-3-(2-氯-6-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2184] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酸开始。
[2185] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝364.07.
[2186] 实例184：
[2187] (E)-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2188] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[2189] LC-MS-条件01：tR＝0.88分钟；[M+H]+＝372.14.
[2190] 实例185：
[2191] (E)-3-(2，3-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2192] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酸开始。
[2193] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝380.03.
[2194] 实例186：
[2195] (E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2196] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[2197] LC-MS-条件01：tR＝0.98分钟；[M+H]+＝396.09.
[2198] 实例187：
[2199] (E)-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2200] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酸开始。
[2201] LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；[M+H]+＝382.05.
[2202] 实例188：
[2203] (E)-3-(2，4-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2204] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酸开始。
[2205] LC-MS-条件01：tR＝0.98分钟；[M+H]+＝380.04.
[2206] 实例189：
[2207] (E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2208] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酸开始。
[2209] LC-MS-条件01：tR＝0.94分钟；[M+H]+＝364.07.
[2210] 实例190：
[2211] (E)-3-(2-甲氧基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2212] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
[2213] LC-MS-条件01：tR＝0.89分钟；[M+H]+＝342.14.
[2214] 实例191：
[2215] (E)-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2216] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[2217] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝398.11.
[2218] 实例192：
[2219] (E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨：
[2220] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-邻-甲苯基-丙烯酸开始。
[2221] LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；[M+H]+＝326.15.
[2222] 实例193：
[2223] (E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2224] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯苯基)-丙烯酸开始。
[2225] LC-MS-条件01：tR＝0.93分钟；[M+H]+＝346.09.
[2226] 实例194：
[2227] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2228] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[2229] LC-MS-条件01：tR＝1.0分钟；[M+H]+＝381.13.
[2230] 实例195：
[2231] (E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2232] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[2233] LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H]+＝380.1.
[2234] 实例196：
[2235] (E)-3-(3-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2236] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-氯苯基)-丙烯酸开始。
[2237] LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H]+＝346.08.
[2238] 实例197：
[2239] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2240] 按照一般程序A或I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。
[2241] LC-MS-条件02：tR＝1.07分钟；[M+H]+＝395.96.
[2242] 实例198：
[2243] 5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨：
[2244] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[2245] LC-MS-条件02：tR＝1.07分钟；[M+H]+＝398.98.
[2246] 实例199：
[2247] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2248] 按照一般程序A或I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。
[2249] LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟；[M+H]+＝395.93.
[2250] 实例200：
[2251] 5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨：
[2252] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[2253] LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟；[M+H]+＝399.00.
[2254] 实例201：
[2255] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2256] 按照一般程序A或I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。
[2257] LC-MS-条件01：tR＝1.02分钟；[M+H]+＝372.05.
[2258] 实例202：
[2259] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2260] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[2261] LC-MS-条件02：tR＝1.07分钟；[M+H]+＝375.00.
[2262] 实例203：
[2263] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2264] 按照一般程序A或I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。
[2265] LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟；[M+H]+＝372.00.
[2266] 实例204：
[2267] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2268] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[2269] LC-MS-条件02：tR＝1.05分钟；[M+H]+＝375.08.
[2270] 实例205：
[2271] 2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2272] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
[2273] LC-MS-条件01：tR＝0.99分钟；[M+H]+＝417.16.
[2274] 实例206：
[2275] 2-乙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2276] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-乙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。
+
LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H] ＝405.16.
+
LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；[M+H] ＝405.16.
[2277] 实例207：
[2278] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯：
[2279] 按照一般程序A或I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(6-氯-2-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.17分+钟；[M+H] ＝428.15.
[2280] 实例208：
[2281] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯：
[2282] 按照一般程序A或I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯-6-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.17分+钟；[M+H] ＝428.11.
[2283] 实例209：
[2284] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯：
[2285] 按照 一 般 程 序A或I，自1-(5，5-二 氟- 己基 )-1H-吡 唑-3-基 氨 与+(2-氯-6-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.18分钟；[M+H] ＝
404.16.
404.16.
[2286] 实例210：
[2287] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯：
[2288] 按照 一 般 程 序A或I，自1-(5，5-二 氟- 己基 )-1H-吡 唑-3-基 氨 与+(6-氯-2-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.18分钟；[M+H] ＝
404.19.
404.19.
[2289] 实例211：
[2290] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2291] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-苯+基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝389.28.
[2292] 实例212：
[2293] 2-甲基-5-间 -甲苯 基-噁唑-4- 羧酸[1-(5，5-二 氟-己基)-1H- 吡唑-4-基]-酰氨：
[2294] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-间-甲+苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.18分钟；[M+H] ＝403.28.
[2295] 实例213：
[2296] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2297] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-甲氧基-苯+基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝419.22.[2298] 实例214：
[2299] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4基]-酰氨：
[2300] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-甲氧基-苯+基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝405.24.
[2301] 实例215：
[2302] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2303] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-三氟甲+基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝402.11.
[2304] 实例216：
[2305] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨：
[2306] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(E)-邻-甲苯+基-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝348.33.
[2307] 实例217：
[2308] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2309] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-甲氧基-苯+基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝405.20.
[2310] 实例218：
[2311] 5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2312] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-甲氧基-苯+基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝419.26.[2313] 实例219：
[2314] 2-甲基-5-邻 -甲苯 基-噁唑-4- 羧酸[1-(5，5-二 氟-己基)-1H- 吡唑-4-基]-酰氨：
[2315] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-邻-甲+苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝403.22.
[2316] 实例220：
[2317] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2318] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-三氟甲+基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.16分钟；[M+H] ＝402.11.
[2319] 实例221：
[2320] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2321] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-三氟甲+基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝402.04.
[2322] 实例222：
[2323] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-对-甲苯基-丙烯酰氨：
[2324] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-对-甲苯+基-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝348.31.
[2325] 实例223：
[2326] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-邻-甲苯基-丙烯酰氨：
[2327] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-邻-甲苯+基-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝348.28.
[2328] 实例224：
[2329] (E)-3-(2，3-二氯-苯基)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2330] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2，3-二+氯-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.17分钟；[M+H] ＝401.99.
[2331] 实例225：
[2332] (E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯酰氨：
[2333] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯苯+基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝368.25.
[2334] 实例226：
[2335] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2336] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2，3-二甲+氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝394.28.
[2337] 实例227：
[2338] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2339] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-苯+基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.19分钟；[M+H] ＝389.29.
[2340] 实例228：
[2341] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2342] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-甲氧+基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.08分钟；[M+H] ＝364.29.
[2343] 实例229：
[2344] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2345] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。
[2346] LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H]+＝402.06.
[2347] 实例230：
[2348] (E)-N-[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-间-甲苯基-丙烯酰氨：
[2349] 按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-间-甲苯+基-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝348.31.
[2350] 实例231：
[2351] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2352] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件+02：tR＝0.97分钟；[M+H] ＝374.2.
[2353] 实例232：
[2354] (E)-3-(2-氯-6-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯酰氨：
[2355] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条+
件01：tR＝0.91分钟；[M+H] ＝364.10.
件01：tR＝0.91分钟；[M+H] ＝364.10.
[2356] 实例233：
[2357] (E)-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯酰氨：
[2358] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。
+
LC-MS-条件01：tR＝0.85分钟；[M+H] ＝372.16.
+
LC-MS-条件01：tR＝0.85分钟；[M+H] ＝372.16.
[2359] 实例234：
[2360] 5-(4-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2361] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。
+
LC-MS-条件01：tR＝0.99分钟；[M+H] ＝401.13.
+
LC-MS-条件01：tR＝0.99分钟；[M+H] ＝401.13.
[2362] 实例235：
[2363] 2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2364] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+
件01：tR＝0.94分钟；[M+H] ＝383.10.
件01：tR＝0.94分钟；[M+H] ＝383.10.
[2365] 实例236：
[2366] [1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2367] 按照一般程序A或I，自1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲+醇开始。LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟；[M+H] ＝354.22.
[2368] 实例237：
[2369] 5-(4-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2370] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(4-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧+
酸开始。LC-MS-条件01：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝426.06.
酸开始。LC-MS-条件01：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝426.06.
[2371] 实例238：
[2372] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯酰氨：
[2373] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯苯基)-丙烯酸开始。
+
LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H] ＝370.04.
+
LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H] ＝370.04.
[2374] 实例239：
[2375] 5-(2，5-二甲基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2376] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(2，5-二甲基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸。+
LC-MS-条件02：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝419.00.
LC-MS-条件02：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝419.00.
[2377] 实例240：
[2378] 5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2379] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸。+
LC-MS-条件02：tR＝0.92分钟；[M+H] ＝421.00.
LC-MS-条件02：tR＝0.92分钟；[M+H] ＝421.00.
[2380] 实例241：
[2381] 5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2382] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸。LC-MS-条件02：tR+＝0.95分钟；[M+H] ＝410.92.
[2383] 实例242：
[2384] 5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2385] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸。LC-MS-条件01：tR+＝0.93分钟；[M+H] ＝411.03.
[2386] 实例243：
[2387] 5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2388] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸。+
LC-MS-条件01：tR＝0.90分钟；[M+H] ＝421.09.
LC-MS-条件01：tR＝0.90分钟；[M+H] ＝421.09.
[2389] 实例244：
[2390] 5-(3，5-二甲基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2391] 按照一般程序B，接着为无论是C或D，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3，5-二甲基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸。
[2392] LC-MS-条件01：tR＝1.02分钟；[M+H]+＝419.11.
[2393] 实例245：
[2394] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯：
[2395] 按照一般程序A或I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(6-氯-2-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分+钟；[M+H] ＝428.15.
[2396] 实例246：
[2397] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯：
[2398] 按照一般程序A或I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯-6-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分+钟；[M+H] ＝428.13.
[2399] 实例247：
[2400] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-6-氟-3-甲基-苄基酯：
[2401] 按照 一 般 程 序A或I，自1-(5，5-二 氟- 己基 )-1H-吡 唑-4-基 氨 与+(2-氯-6-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝
404.17.
404.17.
[2402] 实例248：
[2403] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸6-氯-2-氟-3-甲基-苄基酯：
[2404] 按照 一 般 程 序A或I，自1-(5，5-二 氟- 己基 )-1H-吡 唑-4-基 氨 与+(6-氯-2-氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝
404.19.
404.19.
[2405] 实例249：
[2406] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨：
[2407] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝
413.05.
413.05.
[2408] 实例250：
[2409] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨：
[2410] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.11分钟；[M+H]＝429.03.
[2411] 实例251：
[2412] 5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨：
[2413] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分+钟；[M+H] ＝442.99.
[2414] 实例252：
[2415] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2416] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H]＝426.04.
[2417] 实例253：
[2418] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2419] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(E)-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.06分钟；[M+H]＝418.09.
[2420] 实例254：
[2421] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-对-甲苯基-丙烯酰氨：
[2422] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(E)-3-对-甲苯基-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.10分钟；[M+H] ＝372.18.[2423] 实例255：
[2424] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨：
[2425] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分+钟；[M+H] ＝443.03.
[2426] 实例256：
[2427] 5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨：
[2428] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝
449.00.
449.00.
[2429] 实例257：
[2430] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2431] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(E)-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.06分钟；[M+H] ＝
388.10.
388.10.
[2432] 实例258：
[2433] (E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-丙烯酰氨：
[2434] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝
410.06.
410.06.
[2435] 实例259：
[2436] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2437] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H]＝425.99.
[2438] 实例260：
[2439] (E)-3-(2，3-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨：
[2440] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.17分钟；[M+H] ＝
425.94.
425.94.
[2441] 实例261：
[2442] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2443] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-(2，3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.09分钟；[M+H]＝418.09.
[2444] 实例262：
[2445] (E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨：
[2446] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝
410.03.
410.03.
[2447] 实例263：
[2448] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-对-甲苯基-丙烯酰氨：
[2449] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-对-甲苯基-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝372.16.[2450] 实例264：
[2451] (E)-3-(2，4-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨：
[2452] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-(2，4-二氯-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.18分钟；[M+H] ＝
425.96.
425.96.
[2453] 实例265：
[2454] (E)-3-(2-氯-6-氟苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨：
[2455] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-(2-氯-6-氟苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝
410.0.
410.0.
[2456] 实例266：
[2457] (E)-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨：
[2458] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯-3，6-二氟-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；+
[M+H] ＝427.98.
[M+H] ＝427.98.
[2459] 实例267：
[2460] (E)-3-(3-氯苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯酰氨：
[2461] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-(3-氯苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝392.14.[2462] 实例268：
[2463] (E)-N-{1-[5-(1，1- 二 氟 - 乙 基 )- 呋 喃 -2- 基 甲 基 ]-1H- 吡唑-3-基}-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2464] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氟-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.16分钟；+
[M+H] ＝443.98.
[M+H] ＝443.98.
[2465] 实例269：
[2466] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-间-甲苯基-丙烯酰氨：
[2467] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-间-甲苯基-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝372.16.[2468] 实例270：
[2469] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2470] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝
388.21.
388.21.
[2471] 实例271：
[2472] (E)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2473] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(E)-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.08分钟；[M+H] ＝
388.12.
388.12.
[2474] 实例272：
[2475] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨：
[2476] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝
413.07.
413.07.
[2477] 实例273：
[2478] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨：
[2479] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.17分钟；[M+H]＝427.12.
[2480] 实例274：
[2481] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨：
[2482] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.21分钟；[M+H]＝427.09.
[2483] 实例275：
[2484] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨：
[2485] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.18分+钟；[M+H] ＝443.0.
[2486] 实例276：
[2487] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨：
[2488] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H]＝429.04.
[2489] 实例277：
[2490] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨：
[2491] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H]＝429.13.
[2492] 实例278：
[2493] 5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨：
[2494] 按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H]＝429.03.
[2495] 实例279：
[2496] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-氯-2-氟-苄基酯：
[2497] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(3-氯-2-氟苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝414.04.[2498] 实例280：
[2499] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：
[2500] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(3-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.16分钟；[M+H] ＝430.05.[2501] 实例281：
[2502] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-4-氟-苄基酯：
[2503] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(2-氯-4-氟苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝414.06.[2504] 实例282：
[2505] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯：
[2506] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(2，6-二氟-3-甲+基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝388.13.
[2507] 实例283：
[2508] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-6-氟-苄基酯：
[2509] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(2-氯-6-氟苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝414.05.[2510] 实例284：
[2511] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸2-氟-苄基酯：
[2512] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(2-氟苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝380.17.[2513] 实例285：
[2514] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：
[2515] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(3-三氟甲基-苯R +基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：t ＝1.16分钟；[M+H] ＝406.14.
[2516] 实例286：
[2517] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸3-氯-苄基酯：
[2518] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(3-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝396.08.[2519] 实例287：
[2520] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：
[2521] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(3-三氟甲基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝406.15.
[2522] 实例288：
[2523] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯：
[2524] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(2，6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝
412.12.
412.12.
[2525] 实例289：
[2526] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氟-苄基酯：
[2527] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(2-氟化钠-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝380.12.[2528] 实例290：
[2529] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯：
[2530] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(2-氟苯基)-甲+醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝356.19.
[2531] 实例291：
[2532] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸苄基酯：
[2533] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与苯基-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝362.14.
[2534] 实例292：
[2535] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：
[2536] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(3-三氟甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝430.07.[2537] 实例293：
[2538] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氟-苄基酯：
[2539] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(2-氟苯基)-甲+醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝356.22.
[2540] 实例294：
[2541] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯：
[2542] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(3-氯苯基)-甲+醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝371.82.
[2543] 实例295：
[2544] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯：
[2545] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(3，4-二甲基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.17分钟；[M+H] ＝366.21.
[2546] 实例296：
[2547] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯：
[2548] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(2-乙基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.17分钟；[M+H] ＝366.22.
[2549] 实例297：
[2550] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基酸3-甲基-苄基酯：
[2551] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝376.16.[2552] 实例298：
[2553] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-氯-苄基酯：
[2554] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(3-氯苯基)-甲+醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝371.86.
[2555] 实例299：
[2556] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡-唑-3-基}-氨甲基酸2-乙基-苄基酯：
[2557] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基+氨与(2-乙基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.17分钟；[M+H] ＝390.19.[2558] 实例300：
[2559] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸苄基酯：
[2560] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与苯基-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.08分钟；[M+H] ＝362.16.
[2561] 实例301：
[2562] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸苄基酯：
[2563] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与苯基-甲醇开始。+
LC-MS-条件05b：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝338.46.
LC-MS-条件05b：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝338.46.
[2564] 实例302：
[2565] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯：
[2566] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(3，4-二甲基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝366.2.
[2567] 实例303：
[2568] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-甲基-苄基酯：
[2569] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(2-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝376.2.[2570] 实例304：
[2571] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-氯-苄基酯：
[2572] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(3-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝396.09.[2573] 实例305：
[2574] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯：
[2575] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(2-甲基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝352.21.
[2576] 实例306：
[2577] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3，4-二甲基-苄基酯：
[2578] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(3，4-二甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝390.15.[2579] 实例307：
[2580] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸苄基酯：
[2581] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与苯基-甲醇开始。+
LC-MS-条件05b：tR＝1.08分钟；[M+H] ＝338.47.
LC-MS-条件05b：tR＝1.08分钟；[M+H] ＝338.47.
[2582] 实例308：
[2583] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯：
[2584] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(2，5-二甲基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.17分钟；[M+H] ＝366.23.
[2585] 实例309：
[2586] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯：
[2587] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基氨与(3-甲基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝352.23.
[2588] 实例310：
[2589] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-乙基-苄基酯：
[2590] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(2-乙基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝366.23.
[2591] 实例311：
[2592] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-甲基-苄基酯：
[2593] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(2-甲基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝352.23.
[2594] 实例312：
[2595] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-甲基-苄基酯：
[2596] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(3-甲基-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝352.21.
[2597] 实例313：
[2598] [1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯：
[2599] 按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基氨与(2，5-二甲基1-苯+基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝366.22.
[2600] 实例314：
[2601] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-乙基-苄基酯：
[2602] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(2-乙基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.14分钟；[M+H] ＝390.24.[2603] 实例315：
[2604] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸3-甲基-苄基酯：
[2605] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(3-甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝376.13.[2606] 实例316：
[2607] {1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2，5-二甲基-苄基酯：
[2608] 按照一般程序I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基+氨与(2，5-二甲基-苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝390.16.[2609] 实例317：
[2610] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2，4-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2611] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2，4-二甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件+05b：tR＝0.97分钟；[M+H] ＝396.15.
[2612] 实例318：
[2613] 5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2614] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05b：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝409.11.
[2615] 实例319：
[2616] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯酰氨：
[2617] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-氯苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.03+分钟；[M+H] ＝371.8.
[2618] 实例320：
[2619] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2620] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。+
LC-MS-条件05b：tR＝1.16分钟；[M+H] ＝475.07.
LC-MS-条件05b：tR＝1.16分钟；[M+H] ＝475.07.
[2621] 实例321：
[2622] 5-(3，4-二甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2623] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3，4-二甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05b：tR＝1.08分钟；[M+H] ＝405.12.
[2624] 实例322：
[2625] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，4-二甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2626] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2，4-二甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件+05b：tR＝0.93分钟；[M+H] ＝396.15.
[2627] 实例323：
[2628] 5-(3，4-二甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2629] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3，4-二甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05b：tR＝1.11分钟；[M+H] ＝405.09.
[2630] 实例324：
[2631] 5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2632] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05b：tR＝1.06分钟；[M+H] ＝409.11.
[2633] 实例325：
[2634] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2635] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR+＝0.89分钟；[M+H] ＝366.19.
[2636] 实例326：
[2637] 2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2638] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+件05b：tR＝1.12分钟；[M+H] ＝459.1.
[2639] 实例327：
[2640] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯酰氨：
[2641] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(4-氯苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.0+分钟；[M+H] ＝371.85.
[2642] 实例328：
[2643] 5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2644] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05b：tR＝1.10分钟；[M+H] ＝425.02.
[2645] 实例329：
[2646] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2647] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。+
LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝475.08.
LC-MS-条件05b：tR＝1.13分钟；[M+H] ＝475.08.
[2648] 实例330：
[2649] 5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2650] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+
05b：tR＝1.16分钟；[M+H] ＝466.33.
05b：tR＝1.16分钟；[M+H] ＝466.33.
[2651] 实例331：
[2652] 5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2653] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝+1.04分钟；[M+H] ＝391.15.
[2654] 实例332：
[2655] 5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2656] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05b：tR＝+1.08分钟；[M+H] ＝391.12.
[2657] 实例333：
[2658] 2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2659] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+件05b：tR＝1.15分钟；[M+H] ＝459.09.
[2660] 实例334：
[2661] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸4-氟-苄基酯：
[2662] 按照一般程序I，接着为T，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡+唑-3-基氨与(4-氟苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝0.98分钟；[M+H] ＝358.22.[2663] 实例335：
[2664] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3-溴-苄基酯：
[2665] 按照一般程序I，接着为T，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡+唑-3-基氨与(3-溴苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.05分钟；[M+H] ＝418.07.[2666] 实例336：
[2667] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-氟-苄基酯：
[2668] 按照一般程序I，接着为T，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡+唑-4-基氨与(4-氟苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝0.94分钟；[M+H] ＝358.18.[2669] 实例337：
[2670] [1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸3-溴-苄基酯：
[2671] 按照一般程序I，接着为T，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡+唑-4-基氨与(3-溴苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05b：tR＝1.03分钟；[M+H] ＝418.03.[2672] 实例338：
[2673] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2674] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2，3-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条+件01b：tR＝0.97分钟；[M+H] ＝440.1.
[2675] 实例339：
[2676] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，5-二氟-4-甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[2677] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2，5-二氟-4-甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条+件01b：tR＝0.86分钟；[M+H] ＝402.17.
[2678] 实例340：
[2679] 5-(4-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2680] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(4-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+01b：tR＝1.03分钟；[M+H] ＝445.11.
[2681] 实例341：
[2682] 5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2683] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+01b：tR＝1.02分钟；[M+H] ＝445.14.
[2684] 实例342：
[2685] 5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2686] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01b：tR＝+0.95分钟；[M+H] ＝395.14.
[2687] 实例343：
[2688] 5-(4-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2689] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(4-氯苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01b：tR＝+1.01分钟；[M+H] ＝411.11.
[2690] 实例344：
[2691] 5-(4-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2692] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(4-氟苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01b：tR＝+0.94分钟；[M+H] ＝395.16.
[2693] 实例345：
[2694] 5-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2695] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+01b：tR＝1.04分钟；[M+H] ＝461.10.
[2696] 实例346：
[2697] 5-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2698] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+01b：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝461.11.
[2699] 实例347：
[2700] 5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2701] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+01b：tR＝0.98分钟；[M+H] ＝445.13.
[2702] 实例348：
[2703] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯-3，5-二氟-苯基)-丙烯酰氨：
[2704] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-氯-3，5-二氟-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件+01b：tR＝0.97分钟；[M+H] ＝406.11.
[2705] 实例349：
[2706] (E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，5-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2707] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(2，5-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条+件01b：tR＝0.97分钟；[M+H] ＝440.1.
[2708] 实例350：
[2709] 5-(4-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2710] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-氯苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01b：tR＝+0.96分钟；[M+H] ＝411.11.
[2711] 实例351：
[2712] 5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2713] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01b：tR＝+0.96分钟；[M+H] ＝411.11.
[2714] 实例352：
[2715] 5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2716] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01b：tR＝+1.0分钟；[M+H] ＝411.11.
[2717] 实例353：
[2718] 5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2719] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01b：tR＝+0.91分钟；[M+H] ＝395.12.
[2720] 实例354：
[2721] 5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2722] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝1.11分钟；[M+H] ＝467.31.
tR＝1.11分钟；[M+H] ＝467.31.
[2723] 实例355：
[2724] 5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2725] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05b(使用梯度液：5％B→95％B，历经1分钟)：tR＝0.79分钟；[M+H] ＝425.14.[2726] 实例356：
[2727] 5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2728] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝1.08+分钟；[M+H] ＝453.3.
[2729] 实例357：
[2730] 5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2731] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01b：tR＝+1.04分钟；[M+H] ＝453.15.
[2732] 实例358：
[2733] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2734] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+件02：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝421.41.
[2735] 实例359：
[2736] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2737] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR+＝1.01分钟；[M+H] ＝391.5.
[2738] 实例360：
[2739] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2740] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝+1.0分钟；[M+H] ＝391.44.
[2741] 实例361：
[2742] [1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2743] 按照一般程序I，接着为C，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基+甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇。LC-MS-条件02：tR＝1.00分钟；[M+H]＝390.24.
[2744] 实例362：
[2745] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(3-乙酰基-异噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2746] 按照一般程序B，接着为T，自1-[3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-异噁唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝+0.97分钟；[M+H] ＝378.36.
[2747] 实例363：
[2748] [1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2749] 按照一般程序I，接着为C，1-[6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基+甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇。LC-MS-条件05：tR＝0.87分钟；[M+H]＝385.2.
[2750] 实例364：
[2751] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2752] 按照一般程序B，接着为C，自1-[6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝0.99分+钟；[M+H] ＝388.43.
[2753] 实例365：
[2754] (E)-N-[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2755] 按照一般程序B，接着为C，自1-[6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝1.02分钟；[M+H] ＝414.95.
tR＝1.02分钟；[M+H] ＝414.95.
[2756] 实例366：
[2757] [1-(3-乙酰基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2758] 按照一般程序I，接着为C，1-[3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苄基]-1H-吡+唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇。LC-MS-条件02：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝383.63.[2759] 实例367：
[2760] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(3-乙酰基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2761] 按照一般程序B，接着为C，自1-[3-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苄基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝1.00分钟；+
[M+H] ＝387.06.
[M+H] ＝387.06.
[2762] 实例368：
[2763] 5-吡啶-2-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2764] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-吡啶-2-基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：tR＝0.56+分钟；[M+H] ＝378.14.
[2765] 实例369：
[2766] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2767] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝0.99分+钟；[M+H] ＝393.41.
[2768] 实例370：
[2769] (E)-N-[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2770] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝1.02分钟；[M+H] ＝420.12.
tR＝1.02分钟；[M+H] ＝420.12.
[2771] 实例371：
[2772] 5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2773] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+01b：tR＝1.04分钟；[M+H] ＝461.12.
[2774] 实例372：
[2775] 5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2776] 按照一般程序B，接着为T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+01b：tR＝1.00分钟；[M+H] ＝461.09.
[2777] 实例373：
[2778] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2779] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR+＝0.95分钟；[M+H] ＝402.40.
[2780] 实例374：
[2781] 5-(3-氨甲酰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2782] 将97％硫酸(0.17毫升)中的5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(50毫克，0.112毫摩尔)在室温下搅拌过夜。然后，将反应混合物倾倒在碎冰上，以NH4OH调整至pH 9，接着以HCl25％强烈地酸化。过滤沉淀物，并以水洗涤，直到中性pH为止。于干燥后，获得标题化合物，为米黄色固体。
+
LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝420.12.
+
LC-MS-条件02：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝420.12.
[2783] 实例375：
[2784] 5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2785] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝0.79分钟；[M+H] ＝420.50.
tR＝0.79分钟；[M+H] ＝420.50.
[2786] 实例376：
[2787] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2788] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝1.02分+钟；[M+H] ＝393.34.
[2789] 实例377：
[2790] (E)-N-[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2791] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝1.04分钟；[M+H] ＝420.19.
tR＝1.04分钟；[M+H] ＝420.19.
[2792] 实例378：
[2793] [1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2794] 按照一般程序I，接着为C，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基+甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯苯基)-甲醇。LC-MS-条件02：tR＝1.02分钟；[M+H]＝390.28.
[2795] 实例379：
[2796] 5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2797] 按照一般程序B，接着为C，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸。LC-MS-条+件02：tR＝0.98分钟；[M+H] ＝435.45.
[2798] 实例380：
[2799] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2800] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR+＝0.97分钟；[M+H] ＝402.37.
[2801] 实例381：
[2802] 3-{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-噁唑-5-基}-苯甲酸叔丁酯：
[2803] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-叔丁氧羰基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+02：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝477.45.
[2804] 实例382：
[2805] [1-(5-乙酰基-吡啶-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2806] 按照一般程序I，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-3-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件05：tR＝0.47分钟；+
[M+H] ＝385.14.
[M+H] ＝385.14.
[2807] 实例383：
[2808] 5-[3-(2-羟基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2809] 按照一般程序C，自5-{3-[2-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基)-乙基]-苯基}-噁唑-4-羧酸{1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡+
唑-3-基}-酰氨开始。LC-MS-条件02：tR＝0.88分钟；[M+H] ＝421.15.
唑-3-基}-酰氨开始。LC-MS-条件02：tR＝0.88分钟；[M+H] ＝421.15.
[2810] 实例384：
[2811] 5-(3-甲氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2812] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-甲氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+02：tR＝0.96分钟；[M+H] ＝421.17.
[2813] 实例385：
[2814] [1-(4-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2815] 按照一般程序A，接着为C(在60℃下)，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件+02：tR＝0.95分钟；[M+H] ＝384.65.
[2816] 实例386：
[2817] {4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-5-苯基-噁唑-2-基甲基}-氨甲基酸叔丁酯：
[2818] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-(叔丁氧羰基氨基-甲基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。+
LC-MS-条件02：tR＝1.03分钟；[M+H] ＝506.46.
LC-MS-条件02：tR＝1.03分钟；[M+H] ＝506.46.
[2819] 实例387：
[2820] [1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2821] 按照一般程序A，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件02：tR＝0.95分钟；+
[M+H] ＝391.14.
[M+H] ＝391.14.
[2822] 实例388：
[2823] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2824] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-1，3-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝0.93+分钟；[M+H] ＝394.01.
[2825] 实例389：
[2826] (E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2827] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝0.98分钟；[M+H] ＝421.22.
tR＝0.98分钟；[M+H] ＝421.22.
[2828] 实例390：
[2829] 2-氨基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2830] 按照一般程序W，自{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-5-苯基-噁唑-2-基甲基}-氨甲基酸叔丁酯开始。LC-MS-条件02：tR＝0.76分+钟；[M+H] ＝406.43.
[2831] 实例391：
[2832] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2833] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。+
LC-MS-条件05c：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝492.2.
LC-MS-条件05c：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝492.2.
[2834] 实例392：
[2835] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2836] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。+
LC-MS-条件05c：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝492.2.
LC-MS-条件05c：tR＝0.83分钟；[M+H] ＝492.2.
[2837] 实例393：
[2838] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2839] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05c：tR＝+0.72分钟；[M+H] ＝407.20.
[2840] 实例394：
[2841] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2842] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05c：tR＝+0.75分钟；[M+H] ＝407.22.
[2843] 实例395：
[2844] 2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2845] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+
05c：tR＝0.75分钟；[M+H] ＝437.22.
05c：tR＝0.75分钟；[M+H] ＝437.22.
[2846] 实例396：
[2847] 5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2848] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05c：tR＝0.77分钟；[M+H] ＝457.15.
[2849] 实例397：
[2850] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2851] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05c：tR+＝0.69分钟；[M+H] ＝417.76.
[2852] 实例398：
[2853] 5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2854] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05c：tR+＝0.70分钟；[M+H] ＝417.70.
[2855] 实例399：
[2856] 5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2857] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05c：tR＝0.58分钟；[M+H] ＝436.28.
[2858] 实例400：
[2859] 5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2860] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05c：tR＝0.59分钟；[M+H] ＝436.27.
[2861] 实例401：
[2862] 2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2863] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05c：tR+＝0.77分钟；[M+H] ＝433.25.
[2864] 实例402：
[2865] 2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2866] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05c：tR+＝0.80分钟；[M+H] ＝433.17.
[2867] 实例403：
[2868] 5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2869] 按照一般程序X，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+件05c：tR＝0.75分钟；[M+H] ＝437.25.
[2870] 实例404：
[2871] 5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2872] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-[3-(叔丁基-二甲基-硅烷基氧基甲基)-苯基]-噁唑-4-羧+酸开始。LC-MS-条件02：tR＝0.86分钟；[M+H] ＝407.37.
[2873] 实例405：
[2874] 5-[3-(2-二甲氨基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2875] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-[3-(2-羟基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(51毫克，0.12毫摩尔)在CH2Cl2(1.0毫升)中的溶液，以DIPEA(0.03毫升，0.18毫摩尔)，接着以氯化甲烷磺酰(0.01毫升，0.15毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌2.5小时，然后添加二甲氨(0.9毫升在THF中的2N溶液，1.8毫摩尔)，并将反应混合物于室温下再搅拌2小时。添加EA(10毫升)与饱和NaHCO3水溶液(10毫升)，且以EA(10毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物+
通过HPLC的纯化，获得标题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.76分钟；[M+H]＝448.25.
通过HPLC的纯化，获得标题化合物，为淡黄色油。LC-MS-条件02：tR＝0.76分钟；[M+H]＝448.25.
[2876] 实例406：
[2877] 5-(3-二甲氨基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2878] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，将5-(3-羟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(75毫克，0.19毫摩尔)在CH2Cl2(2.0毫升)中的溶液，以DIPEA(0.05毫升，0.28毫摩尔)，接着以氯化甲烷磺酰(0.02毫升，0.22毫摩尔)处理。将反应混合物在室温下搅拌2.5小时，然后添加二甲氨(0.9毫升在THF中的2N溶液，1.8毫摩尔)，并将反应混合物于室温下再搅拌8小时。添加EA(10毫升)与饱和NaHCO3水溶液(10毫升)，且以EA(10毫升)萃取水层。使合并的有机萃液以MgSO4脱水干燥，过滤，及在减压下移除溶剂。残留物通过FC的纯化(93∶7CH2Cl2-MeOH)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(93∶7 CH2Cl2-MeOH)+＝0.27.LC-MS-条件02：tR＝0.74分钟；[M+H] ＝434.14.
[2879] 实例407：
[2880] [1-(2-乙酰基-吡啶-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2881] 按照一般程序A，接着为C，自1-[4-(4-氨基-吡唑-1-基甲基)-吡啶-2-基]-乙+酮与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；[M+H] ＝384.98.
[2882] 实例408：
[2883] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2884] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-3-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝0.98分+钟；[M+H] ＝393.24.
[2885] 实例409：
[2886] [1-(2-乙酰基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2887] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将{1-[2-(1-羟基-乙基)-噻唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯在AcCN(1.0毫升)中的溶液，以MnO2(49.2毫克，0.51毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后经过硅藻土过滤，而得标题化合物，为褐色泡沫物。LC-MS-条件02：tR＝+0.98分钟；[M+H] ＝390.98.
[2888] 实例410：
[2889] (E)-N-[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2890] 按照一般程序B，接着为C，自1-[6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝1.04分钟；[M+H] ＝414.93.
tR＝1.04分钟；[M+H] ＝414.93.
[2891] 实例411：
[2892] [1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2893] 按照一般程序A，接着为C，自1-[6-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件01：tR＝0.97分钟；+
[M+H] ＝385.34.
[M+H] ＝385.34.
[2894] 实例412：
[2895] 5-(2-氟-吡啶-4-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2896] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(2-氟-吡啶-4-基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝0.90分钟；[M+H] ＝395.98.
tR＝0.90分钟；[M+H] ＝395.98.
[2897] 实例413：
[2898] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2899] 按照一般程序B，接着为C，自1-(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡+唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝0.94分钟；[M+H] ＝
413.29.
413.29.
[2900] 实例414：
[2901] 5-吡啶-4-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2902] 按照一般程序Z3，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-吡啶-4-基-噁唑-4-羧酸锂盐开始。LC-MS-条+件02：tR＝0.70分钟；[M+H] ＝378.15.
[2903] 实例415：
[2904] 5-(6-甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2905] 按照一般程序Z3，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(6-甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸锂盐开始。+
LC-MS-条件02：tR＝0.75分钟；[M+H] ＝392.31.
LC-MS-条件02：tR＝0.75分钟；[M+H] ＝392.31.
[2906] 实例416：
[2907] 2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2908] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝0.96分钟；[M+H] ＝421.6.
tR＝0.96分钟；[M+H] ＝421.6.
[2909] 实例417：
[2910] 2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2911] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝0.99分钟；[M+H] ＝421.61.
tR＝0.99分钟；[M+H] ＝421.61.
[2912] 实例418：
[2913] {4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基氨甲酰基]-5-苯基-噁唑-2-基甲基}-氨甲基酸叔丁酯：
[2914] 按照一般程序B，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-(叔丁氧羰基氨基-甲基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。+
LC-MS-条件02：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝506.44.
LC-MS-条件02：tR＝1.01分钟；[M+H] ＝506.44.
[2915] 实例419：
[2916] 5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2917] 按照一般程序Z3，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸锂盐+开始。LC-MS-条件02：tR＝0.92分钟；[M+H] ＝446.24.
[2918] 实例420：
[2919] 5-异噁唑-5-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2920] 按照一般程序Z3，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-异噁唑-5-基-噁唑-4-羧酸锂盐开始。LC-MS-条+件01：tR＝0.81分钟；[M+H] ＝367.95.
[2921] 实例421：
[2922] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2923] 按照一般程序B，接着为C，自1-[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-4-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝1.0分钟；+
[M+H] ＝394.25.
[M+H] ＝394.25.
[2924] 实例422：
[2925] 2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2926] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+件02：tR＝0.97分钟；[M+H] ＝435.13.
[2927] 实例423：
[2928] 2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2929] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+件02：tR＝1.0分钟；[M+H] ＝435.31.
[2930] 实例424：
[2931] 2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2932] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR+＝1.05分钟；[M+H] ＝418.95.
[2933] 实例425：
[2934] 2-丁基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2935] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-丁基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝+1.08分钟；[M+H] ＝433.69.
[2936] 实例426：
[2937] 2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2938] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR+＝1.08分钟；[M+H] ＝419.3.
[2939] 实例427：
[2940] 2-丁基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2941] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-丁基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝+1.11分钟；[M+H] ＝433.37.
[2942] 实例428：
[2943] 5-(3-异丙氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2944] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-异丙氧基甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+件02：tR＝1.03分钟；[M+H] ＝449.63.
[2945] 实例429：
[2946] 5-[3-(2-异丙氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2947] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-[3-(2-异丙氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸开始。+
LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟；[M+H] ＝463.35.
LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟；[M+H] ＝463.35.
[2948] 实例430：
[2949] [1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2950] 按照一般程序I，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件01：tR＝0.92分钟；+
[M+H] ＝390.9.
[M+H] ＝390.9.
[2951] 实例431：
[2952] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2953] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01：tR＝0.92分+钟；[M+H] ＝393.99.
[2954] 实例432：
[2955] 2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2956] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝+1.06分钟；[M+H] ＝467.69.
[2957] 实例433：
[2958] 2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2959] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝+1.09分钟；[M+H] ＝467.25.
[2960] 实例434：
[2961] 3-{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]-5-苯基-噁唑-2-基}-丙酸叔丁酯：
[2962] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-(2-叔丁氧羰基-乙基)-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。+
LC-MS-条件02：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝505.42.
LC-MS-条件02：tR＝1.09分钟；[M+H] ＝505.42.
[2963] 实例435：
[2964] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2965] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01：tR＝0.9分钟；+
[M+H] ＝393.96.
[M+H] ＝393.96.
[2966] 实例436：
[2967] [1-(5-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2968] 按照一般程序I，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件01：tR＝0.91分钟；+
[M+H] ＝390.93.
[M+H] ＝390.93.
[2969] 实例437：
[2970] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2971] 按照一般程序B，接着为C，自1-[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝0.98分+钟；[M+H] ＝393.91.
[2972] 实例438：
[2973] (E)-N-[1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[2974] 按照一般程序B，接着为C，自1-[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件02：+
tR＝1.01分钟；[M+H] ＝420.83.
tR＝1.01分钟；[M+H] ＝420.83.
[2975] 实例439：
[2976] [1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2977] 按照一般程序I，接着为C，自1-[2-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件02：tR＝0.98分钟；+
[M+H] ＝390.93.
[M+H] ＝390.93.
[2978] 实例440：
[2979] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2980] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[2-(1-羟基-乙基)-噁唑-5-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨(140毫克，0.37毫摩尔)在AcCN(4.0毫升)中的溶液，以MnO2(267毫克，2.77毫摩尔)处理，并将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后经过硅藻土过滤。残留物通过FC的纯化(3∶7庚烷-EA)，获得标题化合物，为白色泡沫物。TLC∶rf(3∶7庚烷-EA)＝0.28.+
LC-MS-条件02：tR＝0.95分钟；[M+H] ＝378.21.
LC-MS-条件02：tR＝0.95分钟；[M+H] ＝378.21.
[2981] 实例441：
[2982] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨：
[2983] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01：tR＝0.95分+钟；[M+H] ＝392.94.
[2984] 实例442：
[2985] [1-(4-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[2986] 按照一般程序I，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(2-氯苯基)-甲醇开始。LC-MS-条件01：tR＝0.95分钟；+
[M+H] ＝389.93.
[M+H] ＝389.93.
[2987] 实例443：
[2988] 2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2989] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：+
tR＝0.92分钟；[M+H] ＝422.07.
tR＝0.92分钟；[M+H] ＝422.07.
[2990] 实例444：
[2991] 5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2992] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-氯苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：+
tR＝0.95分钟；[M+H] ＝442.07.
tR＝0.95分钟；[M+H] ＝442.07.
[2993] 实例445：
[2994] 5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2995] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-间-甲苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：tR＝0.87+分钟；[M+H] ＝408.05.
[2996] 实例446：
[2997] 2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[2998] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：tR＝+0.87分钟；[M+H] ＝408.12.
[2999] 实例447：
[3000] 2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3001] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+件05：tR＝0.96分钟；[M+H] ＝476.03.
[3002] 实例448：
[3003] 5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3004] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-氟苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：tR＝0.84+分钟；[M+H] ＝412.07.
[3005] 实例449：
[3006] 5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3007] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-二甲氨基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：+
tR＝0.68分钟；[M+H] ＝437.04.
tR＝0.68分钟；[M+H] ＝437.04.
[3008] 实例450：
[3009] 5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3010] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-氯苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：tR＝0.89+分钟；[M+H] ＝428.02.
[3011] 实例451：
[3012] 2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3013] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。+
LC-MS-条件05：tR＝0.98分钟；[M+H] ＝492.06.
LC-MS-条件05：tR＝0.98分钟；[M+H] ＝492.06.
[3014] 实例452：
[3015] 5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3016] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件+05：tR＝0.94分钟；[M+H] ＝478.03.
[3017] 实例453：
[3018] 5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3019] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：+
tR＝0.83分钟；[M+H] ＝424.07.
tR＝0.83分钟；[M+H] ＝424.07.
[3020] 实例454：
[3021] (E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[3022] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05：+
tR＝0.86分钟；[M+H] ＝420.88.
tR＝0.86分钟；[M+H] ＝420.88.
[3023] 实例455：
[3024] (E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨：
[3025] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05：+
tR＝0.85分钟；[M+H] ＝420.84.
tR＝0.85分钟；[M+H] ＝420.84.
[3026] 实例456：
[3027] (E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酰氨：
[3028] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05：+
tR＝0.87分钟；[M+H] ＝436.88.
tR＝0.87分钟；[M+H] ＝436.88.
[3029] 实例457：
[3030] (E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酰氨：
[3031] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与(E)-3-(2-氯-4-氟苯基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05：tR+＝0.83分钟；[M+H] ＝404.9.
[3032] 实例458：
[3033] 5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3034] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条+件05：tR＝0.87分钟；[M+H] ＝438.02.
[3035] 实例459：
[3036] 5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3037] 按照一般程序B，接着为C，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(3-氟苯基)-2-甲基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件05：+
tR＝0.89分钟；[M+H] ＝426.04.
tR＝0.89分钟；[M+H] ＝426.04.
[3038] 实例460：
[3039] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(4-乙酰基-噁唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3040] 按照一般程序B，自1-[2-(3-氨基-吡唑-1-基甲基)-噁唑-4-基]-乙酮与+5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件01：tR＝0.88分钟；[M+H] ＝377.95.
[3041] 实例461：
[3042] 5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[4-(1，1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨：
[3043] 按照一般程序B，1-[4-(1，1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨+与5-苯基-噁唑-4-羧酸。LC-MS-条件02：tR＝1.04分钟；[M+H] ＝415.86.
[3044] 实例462：
[3045] [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸苯并噻唑-2-基甲酯：
[3046] 按照一般程序A或I，接着为无论是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基氨与苯并噻唑-2-基-甲醇开始。LC-MS-条件01：tR+＝0.87分钟；[M+H] ＝373.07.
[3047] 实例463：
[3048] 5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3049] 按照一般程序Z3，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸锂盐+开始。LC-MS-条件01：tR＝0.90分钟；[M+H] ＝445.99.
[3050] 实例464：
[3051] (E)-N-[1-(5-乙 酰 基- 呋 喃 -2-基 甲 基)-1H- 吡 唑-4- 基]-3-(1H- 吲哚-3-基)-丙烯酰氨：
[3052] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基氨与(E)-3-(1H-吲哚-3-基)-丙烯酸开始。LC-MS-条件05b：tR+＝0.84分钟；[M+H] ＝375.31.
[3053] 实例465：
[3054] 5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噁唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨：
[3055] 按照一般程序B，接着为C，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-噁唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基氨与5-苯基-噁唑-4-羧酸开始。LC-MS-条件02：tR＝0.92分+钟；[M+H] ＝378.55.
[3056] 实例466：
[3057] [1-(2-乙酰基-噁唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯：
[3058] 于装有磁搅拌棒的经火焰干燥圆底烧瓶中，且在惰性气氛(N2)下，于室温下，将{1-[2-(1-羟基-乙基)-噁唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基酸2-氯-苄基酯(211毫克，0.56毫摩尔)在AcCN(5.0毫升)中的溶液，以MnO2(270毫克，2.80毫摩尔)处理，并将反应混合物在55℃下搅拌3小时，然后经过硅藻土过滤。残留物通过FC的纯化(2∶1至1∶2庚烷-EA)，获得标题化合物，为淡黄色油。TLC∶rf(EA)＝0.60.LC-MS-条+
件02：tR＝0.94分钟；[M+H] ＝375.16.
件02：tR＝0.94分钟；[M+H] ＝375.16.
[3059] II.生物学检测
[3060] 活体外检测
[3061] 式(I)化合物的ALX受体激动剂活性根据下述实验方法测定。
[3062] 实验方法：
[3063] 胞内钙测量：
[3064] 使表达重组人类ALX受体与G-蛋白Gα16(HEK293-hALXR-Gα16)的细胞在生长培养基(GM)中生长至80％汇合。以细胞解离缓冲剂(Invitrogen，13151-014)使细胞脱离培养皿，并于室温下，在1,000rpm下，通过离心5分钟，被收集于检测缓冲液(AB)(相等样份的Hank氏BSS(Gibco，14065-049)与未具有Phemol红色的DMEM(Gibco，11880-028))中。于37℃下，在5％CO2下，于经补充1μMFluo-4(AM)(TEFLABS.COM，0152)、0.04％(v/v)Pluronic F-127(Molecular Probes，P6866)及20mM HEPES(Gibco，15630-056)的AB中60分钟培养后，将细胞洗涤，并再悬浮于AB中。然后，将其在50,000个细胞下，以每微孔70微升，接种至384-微孔FLIPR检测板(Greiner，781091)上，并通过在1,000rpm下离心1分钟而被沉降。待测化合物的储备溶液在10mM的浓度下于DMSO中构成，并在AB中连续性地稀释至活化作用剂量应答曲线所需要的浓度。WKYMVm(Phoenix肽)作为参考激动剂使用。FLIPR384仪器(分子装置公司)根据制造者的标准说明书操作，添加4微升已在10mM下溶于DMSO中的待测化合物，并在实验之前于检测缓冲液中稀释，以获得所要的最后浓度。于荧光上的改变在lex＝488毫微米与lem＝540毫微米下，于添加待测化合物之前与之后监测。在化合物添加后之高于基本含量的发射峰值于基线扣除后输出。将数值对基线值(AB添加)扣除后的高含量对照组(WKYMVm化合物，10nM最后浓度)进行归一化。使用程序XL1fit 3.0(IDBS)，以使数据拟合至方程式(A+((B-A)/(1+((C/x)^D))))的单一位置剂量响应曲线，及计算EC50值。
[3065] 所有举例化合物的激动剂活性(EC50值)均在1-2830nM的范围内，具有关于ALX受体的平均值为274nM。经选择化合物的激动剂活性显示于表1中。
[3066] 表1
[3067]化合物 EC50[
nM]
[1-(5-环丙烷羰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2- 205
氯-苄基酯(实例3)
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，4，5- 33
三氟-苄基酯(实例24)
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氟-3- 95
三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨(实例45)
5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 198
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例48)
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-三氟 53
甲基-苄基酯(实例63)
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二 210
甲氧基-苯基)-丙烯酰氨(实例93)
5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H- 202
吡唑-4-基]-酰氨(实例120)
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸(RS)-1-苯基-乙酯 69
(实例125)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实 191
例152)
(E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯酰 330
氨(实例157)
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯 363
(实例169)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实 955
例179)
(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)- 67
丙烯酰氨(实例181)
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基 29
酸2-氯-苄基酯(实例197)
5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲 310
基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨(实例198)
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基 33
酸2-氯-苄基酯(实例199)
5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲 46
基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨(实例200)
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(实 154
例201)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨 899
(实例202)
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(实 28
例203)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨 195
(实例204)
[1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(实例 118
236)
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基 27
酸3-三氟甲基-苄基酯(实例280)
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基- 25
苄基酯(实例282)
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基 27
酸2-乙基-苄基酯(实例314)
5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡 85
唑-4-基]-酰氨(实例331)
5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 60
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例354)
5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡 29
唑-3-基]-酰氨(实例356)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(3-乙酰基-异噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑 1472
-4-基]-酰氨(实例362)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4- 809
基]-酰氨(实例364)
[1-(3-乙酰基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(实 56
例366)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3- 74
基]-酰氨(实例376)
5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2- 18
基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例379)
3-{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]- 35
噁唑-5-基}-苯甲酸叔丁酯(实例381)
[1-(5-乙酰基-吡啶-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯- 401
苄基酯(实例382)
(E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟 79
甲基-苯基)-丙烯酰氨(实例389)
2-氨基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 727
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例390)
2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻 237
吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例392)
2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲 170
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例395)
5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲 23
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例397)
2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲 49
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例401)
[1-(2-乙酰基-吡啶-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯- 58
苄基酯(实例407)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-3-基甲基)-1H-吡唑-4- 83
基]-酰氨(实例408)
[1-(2-乙酰基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯- 805
苄基酯(实例409)
5-(2-氟-吡啶-4-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 179
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例412)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡 486
唑-4-基]-酰氨(实例413)
2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 61
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例416)
5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2- 66
基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例419)
5-异噁唑-5-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H- 388
吡唑-4-基]-酰氨(实例420)
2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 114
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例424)
2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H- 200
吡唑-4-基]-酰氨(实例432)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4- 445
基]-酰氨(实例435)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4- 99
基]-酰氨(实例437)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑-3- 143
基]-酰氨(实例440)
nM]
[1-(5-环丙烷羰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2- 205
氯-苄基酯(实例3)
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，4，5- 33
三氟-苄基酯(实例24)
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氟-3- 95
三氟甲基-苯基)-丙烯酰氨(实例45)
5-(4-甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 198
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例48)
[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸4-三氟 53
甲基-苄基酯(实例63)
(E)-N-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2，3-二 210
甲氧基-苯基)-丙烯酰氨(实例93)
5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H- 202
吡唑-4-基]-酰氨(实例120)
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸(RS)-1-苯基-乙酯 69
(实例125)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实 191
例152)
(E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯酰 330
氨(实例157)
[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸3，4-二氟-苄基酯 363
(实例169)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实 955
例179)
(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)- 67
丙烯酰氨(实例181)
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基 29
酸2-氯-苄基酯(实例197)
5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲 310
基]-1H-吡唑-3-基}-酰氨(实例198)
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基 33
酸2-氯-苄基酯(实例199)
5-苯基-噁唑-4-羧酸{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲 46
基]-1H-吡唑-4-基}-酰氨(实例200)
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(实 154
例201)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨 899
(实例202)
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(实 28
例203)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨 195
(实例204)
[1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(实例 118
236)
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-氨甲基 27
酸3-三氟甲基-苄基酯(实例280)
[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-氨甲基酸2，6-二氟-3-甲基- 25
苄基酯(实例282)
{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-氨甲基 27
酸2-乙基-苄基酯(实例314)
5-对-甲苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡 85
唑-4-基]-酰氨(实例331)
5-联苯-3-基-2-甲基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 60
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例354)
5-联苯-3-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡 29
唑-3-基]-酰氨(实例356)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(3-乙酰基-异噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑 1472
-4-基]-酰氨(实例362)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(6-乙酰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4- 809
基]-酰氨(实例364)
[1-(3-乙酰基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯-苄基酯(实 56
例366)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3- 74
基]-酰氨(实例376)
5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2- 18
基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例379)
3-{4-[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基氨甲酰基]- 35
噁唑-5-基}-苯甲酸叔丁酯(实例381)
[1-(5-乙酰基-吡啶-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯- 401
苄基酯(实例382)
(E)-N-[1-(4-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟 79
甲基-苯基)-丙烯酰氨(实例389)
2-氨基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 727
基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例390)
2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻 237
吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-酰氨(实例392)
2-甲基-5-间-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲 170
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例395)
5-(3-氰基-苯基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲 23
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例397)
2-环丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-2-基甲 49
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例401)
[1-(2-乙酰基-吡啶-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯- 58
苄基酯(实例407)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻吩-3-基甲基)-1H-吡唑-4- 83
基]-酰氨(实例408)
[1-(2-乙酰基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-氨甲基酸2-氯- 805
苄基酯(实例409)
5-(2-氟-吡啶-4-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 179
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例412)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-甲烷磺酰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡 486
唑-4-基]-酰氨(实例413)
2-甲氧基甲基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 61
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例416)
5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2- 66
基甲基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例419)
5-异噁唑-5-基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H- 388
吡唑-4-基]-酰氨(实例420)
2-异丙基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲 114
基)-1H-吡唑-4-基]-酰氨(实例424)
2-苄基-5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-呋喃-2-基甲基)-1H- 200
吡唑-4-基]-酰氨(实例432)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(5-乙酰基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4- 445
基]-酰氨(实例435)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4- 99
基]-酰氨(实例437)
5-苯基-噁唑-4-羧酸[1-(2-乙酰基-噁唑-5-基甲基)-1H-吡唑-3- 143
基]-酰氨(实例440)
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