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一种米诺磷酸的片剂及其制备方法

阅读：1018发布：2020-09-27

专利汇可以提供一种米诺磷酸的片剂及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有难溶性药物米诺磷酸的片剂及其制备方法。该片剂由米诺膦酸一水化物、填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、包衣剂以及其它可接受的药用辅料组成的片剂。本发明米诺膦酸片可以降低药物刺激性、改善药物的溶出，提高患者服药顺应性。可有效改善骨质疏松病人的生活质量，制备工艺简单，操作方便，适用于工业化生产，安全有效、质量可控。，下面是一种米诺磷酸的片剂及其制备方法专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种米诺膦酸片，其特征是该片剂包括以下组分：米诺膦酸固体分散体5～20重量份、稀释剂25～90重量份、崩解剂5～12重量份和润滑剂0.3～2重量份。
2.根据权利要求1所述的米诺膦酸片，其特征在于：所述的崩解剂选自选自交联羧甲基纤维素钠，交联聚维酮或低取代羟丙基纤维素中一种或多种的混合物；所述的稀释剂选自甘露醇或乳糖。
3.根据权利要求1所述的米诺膦酸片，其特征在于：米诺膦酸固体分散体由米诺膦酸和亲水性辅料按一定质量比混合共研。
4.根据权利要求3所述的米诺膦酸共研磨物，其特征在于：所述米诺膦酸共研磨物的平均粒度为30μm。
5.根据权利要求1所述的米诺膦酸药物片，其特征在于：所述稀释剂为甘露醇、乳糖和淀粉。
6.根据权利要求1所述的米诺膦酸药物片，其特征在于：所述崩解剂为微晶纤维素、羟丙基纤维素的一种或两种。
7.根据权利要求1所述的米诺膦酸片，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁、二氧化硅中的一种或两种以任意比混合。

说明书全文

一种米诺磷酸的片剂及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有难溶性药物米诺磷酸的片剂及其制备方法。

背景技术

[0002] 骨质疏松症是一种以低骨量和骨组织结构性退化为特征的骨疾病。目前临床上使用的骨质疏松症治疗药物,如雌激素类、选择性雌激素调节剂、降钙素和双膦酸盐类主要有利于减少骨吸收;还有一些治疗药物,如氟化物和甲状旁腺激素可增加骨的形成。抗骨吸收疗法在治疗骨质疏松症中非常有效,即便其通常并不能诱导新骨的形成。

[0003] 骨强度是骨密度和骨质量的总体表现。骨质疏松症能够降低人体骨骼强度，使人容易引起骨折。二膦酸盐是一类能够对破骨细胞调节骨吸收的化合物。它能治疗各类骨骼疾病，如变形性骨炎，恶性高钙血症，骨质疏松症，转移性骨疾病。对于患有骨质疏松症的人而言，使用二膦酸盐类药物能够使骨周转过程恢复到正常过程，增加骨密度，降低骨折发生率。

[0004] 预防和治疗骨质疏松的药物主要有三大类:促进骨矿化药物、抗吸收药物、促骨形成药物。促进骨矿化药物主要为钙剂和维生素D;抗骨吸收药物有雌激素、降钙素、双膦酸盐等;促骨形成药物有氟化物、同化激素等。米诺膦酸是一种高含氮的二膦酸盐类化合物。可用于治疗骨质疏松症。维生素D（vitamin D ）为固醇类衍生物，具有维持血清钙磷浓度的稳定的作用，维生素D促进钙磷的吸收，又可将钙磷从骨中动员出来，使血浆钙、磷达到正常值，促使骨的矿物化，并不断更新。

发明内容

[0005] 本发明所述的一种含米诺膦酸药物组合物，其为片剂形式，各组分组成为：本发明所述的一种含米诺膦酸药物组合物，其为片剂形式，各组分组成优选为：
根据权利要求以米诺膦酸、维生素D为主要活性成分，主要活性成分的比例为1:0.1-8优选1:0.8。

[0006] 根据权利要求米诺膦酸盐选用钠盐、镁盐，优选为钠盐。维生素D可以选用维生素D1、维生素D3，优先选用维生素D1。

[0007] 根据权利要求该组合物与适宜的药用辅料组合，可以制成片剂、胶囊，口服制剂等，优先制成片剂。

[0008] 根据权利要求增溶剂为碳酸盐，可以是碳酸钠、碳酸镁、碳酸钾，优选碳酸钠。

[0009] 复方米诺膦酸片剂的制备方法：根据权利要求将米诺膦酸、维生素D和碳酸钠粉碎过80目筛，其它辅料也分别过80目筛备用。

[0010] 根据权利要求根据处方量分别称取上述原辅料，慢慢加入到5%羟丙基纤维素水溶液中，混合均匀，制成软材。

[0011] 根据权利要求将制的的软材以30目尼龙筛网制粒，制得的颗粒应少细粉，整齐。

[0012] 根据权利要求将制得的颗粒在60℃±5 ℃条件下干燥。

[0013] 根据权利要求最后的整粒阶段，选用30目筛整粒。

[0014] 根据权利要求最后向整粒中外加润滑剂，混合均匀。

[0015] 根据权利要求根据计算结果所得实际片重，调节好片重，压片。

[0016] 根据权利要求包衣，选用黄色至棕黄色薄膜包衣。

具体实施方式

[0017] 实施例1：本发明所述的一种含米诺膦酸药物组合物，其为片剂形式，各组分组成优选为：
根据权利要求复方米诺膦酸片剂的制备方法为：
1、将米诺膦酸、维生素D和碳酸钠粉碎过80目筛，其它辅料也分别过80目筛备用。

[0018] 2、根据处方量分别称取上述原辅料，慢慢加入到5%羟丙基纤维素水溶液中，混合均匀，制成软材。

[0019] 3、将制的的软材以30目尼龙筛网制粒，制得的颗粒应少细粉，整齐。

[0020] 4、将制得的颗粒在60℃±5 ℃条件下干燥。

[0021] 5、最后的整粒阶段，选用30目筛整粒。

[0022] 6、最后向整粒中外加润滑剂，混合均匀。

[0023] 7、根据计算结果所得实际片重，调节好片重，压片。

[0024] 8、要求包衣，选用黄色至棕黄色薄膜包衣。

[0025] 实施例2（对比实施例）：对比实施例1的制备方法为
1、将米诺膦酸和维生素D粉碎过80目筛，其它辅料也分别过80目筛备用。

[0026] 2、根据处方量分别称取上述原辅料，慢慢加入到5%羟丙基纤维素水溶液中，混合均匀，制成软材。

[0027] 3、将制的的软材以30目尼龙筛网制粒，制得的颗粒应少细粉，整齐。

[0028] 4、将制得的颗粒在60℃±5 ℃条件下干燥。

[0029] 5、最后的整粒阶段，选用30目筛整粒。

[0030] 6、最后向整粒中外加润滑剂，混合均匀。

[0031] 7、根据计算结果所得实际片重，调节好片重，压片。

[0032] 8、包衣，选用黄色至棕黄色薄膜包衣。

[0033] 实施例3（对比实施例）：对比实施例1的制备方法为
1、将维生素D和碳酸钠粉碎过80目筛，其它辅料也分别过80目筛备用。

[0034] 2、根据处方量分别称取上述原辅料，慢慢加入到5%羟丙基纤维素水溶液中，混合均匀，制成软材。

[0035] 3、将制的的软材以30目尼龙筛网制粒，制得的颗粒应少细粉，整齐。

[0036] 4、将制得的颗粒在60 ℃±5 ℃条件下干燥。

[0037] 5、最后的整粒阶段，选用30目筛整粒。

[0038] 6、最后向整粒中外加润滑剂，混合均匀。

[0039] 7、根据计算结果所得实际片重，调节好片重，压片。

[0040] 8、包衣，选用黄色至棕黄色薄膜包衣。

[0041] 实施例4（对比实施例）：对比试验的制备方法为：
1、将米诺膦酸和碳酸钠粉碎过80目筛，其它辅料也分别过80目筛备用；
2、根据处方量分别称取上述原辅料，慢慢加入到5%羟丙基纤维素水溶液中，混合均匀，制成软材；
3、将制的的软材以30目尼龙筛网制粒，制得的颗粒应少细粉，整齐；
4、将制得的颗粒在60 ℃±5 ℃条件下干燥；
5、最后的整粒阶段，选用30目筛整粒；
6、最后向整粒中外加润滑剂，混合均匀；
7、根据计算结果所得实际片重，调节好片重，压片；
8、包衣，选用黄色至棕黄色薄膜包衣；
试验例1
将实施例1放入高温，光照，高湿条件下放置10天，检测相关指标。

[0042] 4500LX±500LX光照条件影响因素试验结果：70℃±2℃高温条件影响因素试验结果

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