1.由结构单元A、B和C的环状排列组成且由通式I代表的化合物，或这样的化合物的
立体异构体；或其盐、溶剂合物、笼形包合物、N-氧化物、同位素富集的或对映异构体富集的形式
其中
结构单元A(“模板”)由下式代表
结构单元B(“调控因子”)由下式代表
结构单元C(“桥”)由下式代表
其又由下式组成
且其中
X代表选自以下基团的二价残基
Z代表选自以下基团的二价或三价残基
从而形成Y-Z连接体的完整部分，其又代表选自以下基团的二价残基
U代表选自以下基团的二价残基
V和W独立地代表选自以下基团的二价残基
且其中
所述模板A是由结构AB-AC的所有可能组合组成的二价残基，其中AB选自下述基团：
且AC选自下述基团：
其中调控因子B是选自以下基团的二价残基
且桥C是选自以下基团的二价残基
且其中进一步
R1和R2独立地定义为：H；F；Cl；Br；I；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-24-烷基；C2-24-烯基；C2-10-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；-(CR32R33)qOR34；-(CR32R33)qSR34；-(CR32R33)qNR7R35；-(CR32R33)qOCONR7R35；-(CR32R33)qNR7COOR36；-(CR32R33)qNR7COR37；-(CR32R33)qNR7CONR7R35；-(CR32R33)qNR7SO2R38；-(CR32R33)qNR7SO2NR7R35；-(CR32R33)qCOOR36；-(CR32R33)qCONR7R35；-(CR32R33)qSO2NR7R35；-(CR32R33)qCOR37；-(CR32R33)qSO2R38；-(CR32R33)qR39；-(CR32R33)qR40；-(CR32R33)qR41；或-(CR32R33)qR44；
R3和R4独立地定义为：H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-24-烷基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；C1-12-烷氧基或芳氧基；
5
R 是H；CF3；C1-24-烷基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；或杂芳基-C1-12-烷基；
6
R 是H；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷
32 33 34 32 33 34 32 33 7 35 32 33
基；杂 芳 基 -C1-12- 烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 36 32 33 7 37 32 33 7 7 35 32 33
qOCONRR ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )
7 38 32 33 7 7 35 32 33 36 32 33 7 35 32 33
qNR SO2R ；-(CR R )qNR SO2NR R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )
7 35 32 33 37 32 33 38 32 33 39 32 33 40 32 33 41
qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；或-(CR R )qR ；
32 33 44
或-(CR R )qR ；
7
R 是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；或N-保护基；
8 9
R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；或杂芳基-C1-12-烷基；
10 11 12
R 、R 和R 独立地定义为：H；C1-24-烷基；或环烷基；
13
R 是C1-24-烷基或环烷基；
14 20 26
R 、R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；
32 33 34 32 33 34 32 33
杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 35 32 33 7 36 32 33 7 37 32 33
qNR R ；-(CR R )qOCONR R ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNR COR ；-(CR R )
7 7 35 32 33 7 38 32 33 7 7 35 32 33 36 32 33
qNRCONR R ；-(CR R )qNRSO2R ；-(CR R )qNRSO2NRR ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 35 32 33 37 32 33 38 32 33 39 32 33
qCONRR ；-(CR R )qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )
40 32 33 41 32 33 44
sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
15 17 19 21 23 25 27 29 31
R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 和R 独立地定义为：H；C1-24-烷基；环烷基；或杂环烷基；
16 22 28
R 、R 和R 独立地定义为：H；CF3；C1-24-烷基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；或杂芳基-C1-12-烷基；
18 24 30
R 、R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；
32 33 34 32 33 7 35 32 33
杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 36 32 33 7 37 32 33 7 7 35 32 33
qOCONRR ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )
7 38 32 33 7 7 35 32 33 36 32 33 7 35 32 33
qNR SO2R ；-(CR R )qNR SO2NR R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )
7 35 32 33 37 32 33 44
qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；或-(CR R )qR ；
32
R 是H；F；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳
51 53 45 51 53 45 51 53
基 -C1-12- 烷 基；杂 芳 基 -C1-12- 烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )
7 45 51 53 7 45 51 53 74 36 51 53 7 37 51 53
qNRR ；-(CR R )qOCONR R ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNR COR ；-(CR R )
7 7 45 51 53 7 38 51 53 7 7 45 51 53 36 51 53
qNRCONR R ；-(CR R )qNRSO2R ；-(CR R )qNRSO2NRR ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )
7 45 51 53 7 45 51 53 37 51 53 38 51 53 39 51 53
qCONRR ；-(CR R )qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )
40 51 53 41 51 53 44
sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
33
R 是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；或杂芳基-C1-12-烷基；
34
R 是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷
51 53 45 51 53 7 45 51 53 7 35 51 53
基；杂芳基-C1-12-烷基；-(CR R )rOR ；-(CR R )rNRR ；-(CR R )rOCONRR ；-(CR R )
7 36 51 53 7 38 51 53 7 7 45 51 53 7 38 51 53
rNRCOOR ；-(CR R )rNRCOR ；-(CR R )rNRCONR R ；-(CR R )rNRSO2R ；-(CR R )
36 51 53 7 45 51 53 7 45 51 53 38 51 53
qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )qSO2NR R ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )
38 51 53 39 51 53 40 51 53 41 51 53 44
qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
35
R 是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷
32 33 45 32 33 7 45 32 33
基；杂 芳 基 -C1-12- 烷 基；N- 保 护 基；-(CR R )rOR ；-(CR R )rNRR ；-(CR R )
7 45 32 33 7 36 32 33 7 7 50 32 33 7 38 32 33
rOCONRR ；-(CR R )rNRCOOR ；-(CR R )rNRCONRR ；-(CR R )rNRSO2R ；-(CR R )
7 7 50 32 33 36 32 33 7 37 32 33 7 50 32 33
rNR SO2NR R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )rNR COR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )
37 32 33 38 32 33 7 50 32 33 39 32 33 40 32 33 41
qCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )qSO2NRR ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；
32 33 44
或-(CR R )qR ；
36
R 是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；或O/S-保护基；
37
R 是C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷
51 53 45 51 53 45 51 53 7 45 51 53
基；杂 芳 基 -C1-12- 烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 45 51 53 7 36 51 53 7 38 51 53 7 7 45 51 53
qOCONRR ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )
7 38 51 53 7 7 45 51 53 36 51 53 7 45 51 53
qNR SO2R ；-(CR R )qNR SO2NR R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )
7 45 51 53 44 51 53 38 51 53 39 51 53 40 51 53 41
qSO2NRR ；-(CR R )tCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )tR ；-(CR R )uR ；-(CR R )tR ；
51 53 44
或-(CR R )tR ；
38
R 是C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；或杂芳基-C1-12-烷基；
39 3 4 46
R 是芳基；杂芳基；-C6H2RRR ；或下式之一的基团：
R40是下式之一的基团：
41
R 是下式之一的基团：
R42和R43独立地定义为：H；F；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；或杂芳基-C1-12-烷基；
R44是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；或下式之一的基团：
R45是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂 芳 基 -C1-12- 烷 基；N- 保 护 基；-(CR51R53)rOR36；-(CR51R53)rNR7R57；-(CR51R53)rOCONR7R57；-(CR51R53)rNR7CONR7R57；-(CR51R53)rNR7COR38；-(CR51R53)rNR7SO2NR7R57；-(CR51R53)rNR7SO2R38；-(CR51R53)qCOOR36；-(CR51R53)qCOR38；-(CR51R53)qSO2R38；-(CR51R53)qR39；-(CR51R53)sR40；-(CR51R53)qR41；或-(CR51R53)sR44；
R46 是 H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-24- 烷 基；C2-24- 烯 基；C2-10- 炔 基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；-(CR51R53)
qOR36；-(CR51R53)qSR36；-(CR51R53)qNR7R57；-(CR51R53)qOCONR7R57；-(CR51R53)qNR7COOR36；-(CR51R53)qNR7COR38；-(CR51R53)qNR7CONR7R45；-(CR51R53)qNR7SO2R38；-(CR51R53)qNR7SO2NR7R45；-(CR51R53)qCOOR36；-(CR51R53)qCONR7R45；-(CR51R53)qSO2NR7R45；-(CR51R53)qCOR38；-(CR51R53)qSO2R38；
或-(CR51R53)qR44；
R47是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；C2-10-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；或-NR7R45；
R48是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；
杂芳基-C1-12-烷基；N-保护基；-(CR51R53)rOR45；-(CR51R53)rSR45；-(CR51R53)rNR7R45；-(CR51R53)rOCONR7R45；-(CR51R53)rNR7COOR36；-(CR51R53)rNR7COR38；-(CR51R53)rNR7CONR7R45；-(CR51R53)rNR7SO2R38；-(CR51R53)rNR7SO2NR7R45；-(CR51R53)qCOOR36；-(CR51R53)qCONR7R45；-(CR51R53)rSO2NR7R45；-(CR51R53)qCOR38；-(CR51R53)qSO2R38；或-(CR51R53)sR44；
R49是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂 芳 基 -C1-12- 烷 基；-(CR51R53)qOR36；-(CR51R53)qSR36；-(CR51R53)qNR7R45；-(CR51R53)qNR7COOR36；-(CR51R53)qNR7COR38；-(CR51R53)qNR7SO2R38；-(CR51R53)qNR7CONR7R45；-(CR51R53)qCOOR36；-(CR51R53)qCONR7R45；-(CR51R53)qCOR38；或-(CR51R53)qR44；
50
R 是H；C1-24-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；或N-保护基；
51 53
R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；
42 43 36 42 43 7 57 42 43
杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；-(CR R )tOR ；-(CR R )tNRR ；-(CR R )
36 42 43 7 57
tCOOR ；或-(CR R )tCONRR ；
52
R 是H；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷
36 7 57 7 38 7 36 7 38 7 7 57 3
基；杂芳基-C1-12-烷基；-OR ；-NRR ；-NRCOR ；-NRCOOR ；-NRSO2R ；-NRCONRR ；-COOR
6 7 57 7 7 57 7 7 7 57
；-CONRR ；-C(＝NR)NRR ；-NRC(＝NR)NRR ；或下式之一的基团：
54
R 是H；F；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-24-烷基；C2-24-烯基；C2-10-炔基；环烷基；杂环
36 7 57 7 38 7
烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；-OR ；-NRR ；-NRCOR ；-NRSO2
38 7 7 57 38 38
R ；-NRCONRR ；-COR ；或-SO2R ；
55
R 是H；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；C2-10-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳
36 7 45
基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；-COOR ；或-CONRR ；
56
R 是H；F；CF3；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳
42 43 36 42 43 7 45 42 43 36
基-C1-12-烷基；杂芳基-C1-12-烷基；-(CR R )sOR ；-(CR R )sNRR ；-(CR R )qCOOR ；
42 43 7 45
或-(CR R )qCONRR ；
57
R 是H；C1-24-烷基；C2-24-烯基；环烷基；芳基；芳基-C1-12-烷基；或N-保护基；
5 6 7 14 7 16 7 18 7 20 7 22 7 24 7
(R 和R)；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R
26 7 28 7 30 7 35 7 45 7 57 13 13 14 16
和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；
14 18 15 51 19 51 20 22 20 24 26 28 26 30 32
(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R 和R )；(R
33 42 43 51 53
和R )；(R 和R )；或(R 和R )可以一起形成任选地取代的环烷基或杂环烷基部分；
7 35 44 45
且结构元件-NRR 或-NR R 可以形成下式的基团之一：
54
T是CR 或N；
35
Q是O；S；或NR ；
7
M是O；S；或NR ；
m是0-8的整数；
n是0-1的整数；
p是0-4的整数；
q是0-4的整数；
r是2-4的整数；
s是1-4的整数；
t是0-2的整数；
u是1-2的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物，或这样的化合物的立体异构体；或其盐、溶剂合物、
笼形包合物、N-氧化物、同位素富集的或对映异构体富集的形式，其中
所述模板A选自
AB1-AC1；AB1-AC2；AB1-AC3；AB1-AC4；AB1-AC5；AB1-AC6；AB1-AC8；AB1-AC9；AB1-AC11；
AB1-AC12；AB1-AC13；AB1-AC19；AB1-AC22；AB1-AC24；AB1-AC49；AB1-AC51；AB2-AC1；AB2-AC2；
AB2-AC3；AB2-AC4；AB2-AC5；AB2-AC11；AB2-AC12；AB2-AC51；AB3-AC1；AB3-AC2；AB3-AC3；AB3-AC4；
AB3-AC5；AB3-AC11；AB3-AC12；AB4-AC1；AB4-AC2；AB4-AC3；AB4-AC4；AB4-AC5；AB4-AC6；AB4-AC11；
AB4-AC12；AB4-AC19；AB4-AC22；AB4-AC24；AB4-AC49；AB4-AC51；AB4-AC59；AB5-AC1；AB5-AC2；
AB5-AC3；AB5-AC4；AB5-AC5；AB5-AC11；AB5-AC12；AB5-AC51；AB5-AC59；AB6-AC1；AB6-AC4；
AB6-AC8；AB6-AC9；AB6-AC11；AB6-AC13；AB6-AC16；AB6-AC18；AB6-AC19；AB6-AC20；AB6-AC30；
AB6-AC31；AB6-AC49；AB6-AC51；AB9-AC6；AB9-AC49；AB10-AC6；AB11-AC6；AB12-AC2；AB12-AC5；
AB12-AC11；AB12-AC12；AB13-AC2；AB13-AC5；AB13-AC11；AB13-AC12；AB13-AC5；AB13-AC11；
AB13-AC12；AB14-AC49；AB20-AC2；AB20-AC6；AB20-AC49；AB23-AC4；AB23-AC49；AB26-AC2；
AB26-AC5；AB26-AC11；AB26-AC12；AB40-AC2；AB40-AC5；AB40-AC11；AB40-AC12；AB45-AC49；
AB45-AC52；AB45-AC57；AB45-AC58；AB45-AC65；AB45-AC66；AB46-AC57；AB46-AC58；AB47-AC58；
AB49-AC49；AB50-AC57；AB50-AC58；AB50-AC61；AB51-AC49；AB51-AC61；AB53-AC2；AB53-AC5；
AB53-AC11；AB53-AC12；AB58-AC2；AB58-AC5；AB58-AC11；AB58-AC12；AB59-AC2；AB59-AC5；
AB59-AC11；AB59-AC12；或AB59-AC61；
所述调控因子B选自
B1；B4；B5；B6；B7；B8；B9或B10；
所述桥C选自：
C1；C2；或C3。
且其中代表二价残基的Y-Z连接体选自：
V和W独立地代表选自以下基团的二价残基
3.根据权利要求1或2所述的化合物，或这样的化合物的立体异构体；或其盐、溶剂合
物、笼形包合物、N-氧化物、同位素富集的或对映异构体富集的形式，其中
1 2
R 和R 独立地定义为：H；F；Cl；Br；I；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；C2-6-烯
32 33
基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )
34 32 33 34 32 33 7 35 32 33 7 35 32 33 7 36 32 33
qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )qOCONRR ；-(CR R )qNRCOOR ；-(CR R )
7 37 32 33 7 7 35 32 33 7 38 32 33 7 7 35 32 33
qNRCOR ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )qNRSO2R ；-(CR R )qNRSO2NRR ；-(CR R )
36 32 33 7 35 32 33 7 35 32 33 37 32 33
qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )qSO2NR R ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )
38 32 33 39 32 33 40 32 33 41 32 33 44
qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )qR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
3 4
R 和R 独立地定义为：H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；环烷基；C1-6-烷氧基或芳氧基；
5
R 是H；CF3；C1-6-烷基；或环烷基；
6
R 是H；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷
32 33 34 32 33 34 32 33 7 35 32 33
基；杂 芳 基 -C1-6- 烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 36 32 33 7 37 32 33 7 7 35 32 33
qOCONRR ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )
7 38 32 33 7 7 35 32 33 36 32 33 7 35 32 33
qNR SO2R ；-(CR R )qNR SO2NR R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )
7 35 32 33 37 32 33 38 32 33 39 32 33 40 32 33 41
qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；
32 33 44
或-(CR R )qR ；
7
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；或N-保护基；
8 9
R 和R 独立地定义为：H；CF3；C1-6-烷基；环烷基；杂环烷基；
10 11 12
R 、R 和R 独立地定义为：H；C1-6-烷基；或环烷基；
13
R 是C1-6-烷基；
14 20 26
R 、R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳
32 33 34 32 33 34 32 33
基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 35 32 33 7 36 32 33 7 37 32 33
qNR R ；-(CR R )qOCONR R ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNR COR ；-(CR R )
7 7 35 32 33 7 38 32 33 7 7 35 32 33 36 32 33
qNRCONR R ；-(CR R )qNRSO2R ；-(CR R )qNRSO2NRR ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 35 32 33 37 32 33 38 32 33 39 32 33
qCONRR ；-(CR R )qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )
40 32 33 41 32 33 44
sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
15 17 19 21 23 25 27 29 31
R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 和R 独立地定义为：H；或C1-6-烷基；
16 22 28
R 、R 和R 独立地定义为：H；CF3；或C1-6-烷基；
18 24 30
R 、R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷
32 33 34 32 33 7 35 32 33
基；芳 基-C1-6-烷 基；杂芳 基-C1-6-烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 36 32 33 7 37 32 33 7 7 35 32 33
qOCONRR ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )
7 38 32 33 7 7 35 32 33 36 32 33 7 35 32 33
qNR SO2R ；-(CR R )qNR SO2NR R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )
7 35 32 33 37 32 33 44
qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；或-(CR R )qR ；
32
R 是H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷
42 51 45 42 51 45 42 51 7 45 42 51
基；杂 芳 基 -C1-6- 烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 45 42 51 7 36 42 51 7 38 42 51 7 7 45 42 51
qOCONRR ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )
7 38 42 51 7 7 45 42 51 36 42 51 7 45 42 51
qNR SO2R ；-(CR R )qNR SO2NR R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )
7 45 42 51 38 42 51 38 42 51 39 42 51 40 42 51 41
qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；
42 51 44
或-(CR R )qR ；
33
R 是H；或C1-6-烷基；
34
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷
42 51 45 42 51 7 45 42 51 7 35 42 51 7 36 42 51
基；-(CR R )rOR ；-(CR R )rNRR ；-(CR R )rOCONRR ；-(CR R )rNRCOOR ；-(CR R )
7 38 42 51 7 7 45 42 51 7 38 42 51 36 42 51
rNR COR ；-(CR R )rNR CONR R ；-(CR R )rNR SO2R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )
7 45 42 51 7 45 42 51 38 42 51 38 42 51 39 42 51
qCONRR ；-(CR R )qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )
40 42 51 41 42 51 44
sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
35
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳
32 33 45 32 33 7 45 32 33 7 45 32 33
基-C1-6-烷基；N-保护基；-(CR R )rOR ；-(CR R )rNRR ；-(CR R )rOCONRR ；-(CR R )
7 36 32 33 7 37 32 33 7 7 45 32 33 7 38 32 33
rNRCOOR ；-(CR R )rNRCOR ；-(CR R )rNRCONR R ；-(CR R )rNRSO2R ；-(CR R )
7 7 45 32 33 36 32 33 7 45 32 33 37 32 33
rNR SO2NR R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )
38 32 33 7 50 32 33 39 32 33 40 32 33 41 32 33 44
qSO2R ；-(CR R )qSO2NRR ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
36
R 是H；C1-6-烷基；环烷基；芳基；芳基-C1-6-烷基；或O/S-保护基；
37
R 是C1-6-烷基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷
42 51 45 42 51 45 42 51 7 45 42 51 7 45 42 51
基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNR R ；-(CR R )sOCONRR ；-(CR R )
7 36 42 51 7 44 42 51 7 7 45 42 51 7 38 42 51
sNRCOOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )sNRCONR R ；-(CR R )sNRSO2R ；-(CR R )
7 7 45 42 51 36 42 51 7 45 42 51 7 45 42 51
sNR SO2NRR ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )qSO2NR R ；-(CR R )
38 42 51 38 42 51 39 42 51 40 42 51 41 42 51 44
tCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )tR ；-(CR R )uR ；-(CR R )tR ；或-(CR R )tR ；
38
R 是C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；或杂芳基-C1-6-烷基；
42 43
R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳
基-C1-6-烷基；或杂芳基-C1-6-烷基；
44
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；或下式之一的基团：
45
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳
42 51 36 42 51 7 57 42 51 7 57 42 51
基-C1-6-烷基；N-保护基；-(CR R )rOR ；-(CR R )rNRR ；-(CR R )rOCONRR ；-(CR R )
7 7 57 42 51 7 38 42 51 7 38 42 51 7 7 57 42 51
rNRCONRR ；-(CR R )rNRCOR ；-(CR R )rNRSO2R ；-(CR R )rNRSO2NRR ；-(CR R )
36 42 51 38 42 51 33 42 51 39 42 51 40 42 51 41
qCOOR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；
42 51 44
或-(CR R )sR ；
46
R 是H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂
42 51 36 42 51 36 42 51
环烷基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )
7 57 42 51 7 57 42 51 44 36 42 51 7 38 42 51
qNRR ；-(CR R )qOCONR R ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNR COR ；-(CR R )
7 7 45 42 51 7 38 42 51 7 7 45 42 51 36 42 51
qNRCONR R ；-(CR R )qNRSO2R ；-(CR R )qNRSO2NRR ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )
7 45 42 51 7 45 42 51 38 42 51 38 42 51 44
qCONRR ；-(CR R )qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；或-(CR R )qR ；
47
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基-C1-6-烷基；杂芳
7 45
基-C1-6-烷基；或-NRR ；
48
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂
42 51 45 42 51 45 42 51 7 45 42 51
芳基-C1-6-烷基；N-保护基；-(CR R )rOR ；-(CR R )rSR ；-(CR R )rNRR ；-(CR R )
7 45 42 51 7 36 42 51 7 38 42 51 7 7 45 42 51
rOCONRR ；-(CR R )rNR COOR ；-(CR R )rNRCOR ；-(CR R )rNRCONRR ；-(CR R )
7 38 42 51 7 7 45 42 51 36 42 51 7 45 42 51
rNR SO2R ；-(CR R )rNR SO2NR R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )
7 45 42 51 38 42 51 38 42 51 44
rSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qSO2R ；或-(CR R )sR ；
49
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷
42 51 36 42 51 36 42 51 7 45 42 51
基；杂 芳 基 -C1-6- 烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 36 42 51 7 38 42 51 7 38 42 51 7 7 45 42 51
qNRCOOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )qNRSO2R ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )
36 42 51 7 45 42 51 38 42 51 44
qCOOR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )qCOR ；或-(CR R )qR ；
50
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；或N-保护基；
51 53
R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂
42 43 36 42 43 7 57 42 43
芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )tOR ；-(CR R )tNRR ；-(CR R )
36 42 43 7 57
tCOOR ；或-(CR R )tCONRR ；
52
R 是H；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；
36 7 57 7 38 7 36 7 38 7 7 57 36
杂芳基-C1-6-烷基；-OR ；-NRR ；-NRCOR ；-NRCOOR ；-NRSO2R ；-NRCONRR ；-COOR ；-C
7 57 7 7 57 7 7 7 57
ONRR ；-C(＝NR)NRR ；-NRC(＝NR)NRR ；或下式之一的基团：
54
R 是H；F；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷
36 7 57 7 38 7 38 7 7 57
基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-OR ；-NRR ；-NRCOR ；-NRSO2R ；-NRCONRR ；-
38 38
COR ；或-SO2R ；
55
R 是H；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳
36 7 45
基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-COOR ；或-CONRR ；
56
R 是H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；
42 43 36 42 43 7 45 42 43 36 42 43 7 45
杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )sOR ；-(CR R )sNRR ；-(CR R )qCOOR ；或-(CR R )qCONRR ；
57
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；芳基-C1-6-烷基；或N-保护基。
4.根据权利要求1、2或3所述的化合物，或这样的化合物的立体异构体；或其盐、溶剂
合物、笼形包合物、N-氧化物、同位素富集的或对映异构体富集的形式，其中
所述模板A选自
AB1-AC1；AB1-AC4；AB1-AC6；AB1-AC8；AB1-AC9；AB1-AC11；AB1-AC13；AB1-AC19；AB1-AC22；
AB1-AC24；AB1-AC49；AB1-AC51；AB2-AC4；AB2-AC51；AB4-AC1；AB4-AC4；AB4-AC6；AB4-AC19；AB4-AC22；
AB4-AC24；AB4-AC49；AB4-AC51；AB4-AC59；AB5-AC51；AB5-AC59；AB6-AC1；AB6-AC4；AB6-AC8；AB6-AC9；
AB6-AC11；AB6-AC13；AB6-AC16；AB6-AC18；AB6-AC19；AB6-AC20；AB6-AC30；AB6-AC31；AB6-AC49；
AB6-AC51；AB9-AC6；AB9-AC49；AB14-AC49；AB20-AC6；AB20-AC49；AB23-AC4；AB23-AC49；AB45-AC49；
AB45-AC52；AB45-AC57；AB45-AC58；AB45-AC65；AB45-AC66；AB46-AC57；AB46-AC58；AB49-AC49；
AB50-AC57；AB50-AC58；AB50-AC61；AB51-AC49；AB51-AC61；或AB59-AC61；
所述调控因子B选自
B1；B4；B5；B6；或B7；
且其中
1 2
R 和R 独立地定义为：H；F；Cl；Br；I；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；C2-6-烯
32 33
基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )
34 32 33 34 32 33 7 35 32 33 7 35 32 33 7 36 32 33
qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )qOCONRR ；-(CR R )qNRCOOR ；-(CR R )
7 37 32 33 7 7 35 32 33 7 38 32 33 36 32 33
qNR COR ；-(CR R )qNR CONR R ；-(CR R )qNR SO2R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 35 32 33 37 32 33 39 32 33 40 32 33 41
qCONRR ；-(CR R )qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qR ；-(CR R )qR ；-(CR R )qR ；
32 33 44
或-(CR R )qR ；
3 4
R 和R 独立地定义为：H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；或C1-6-烷氧基；
5
R 是H；CF3；或C1-6-烷基；
6
R 是H；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷
32 33 34 32 33 34 32 33 7 35 32 33
基；杂 芳 基 -C1-6- 烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 36 32 33 7 37 32 33 7 7 35 32 33
qOCONRR ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )
7 38 32 33 36 32 33 7 35 32 33 7 35 32 33
qNR SO2R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )qSO2NR R ；-(CR R )
37 32 33 39 32 33 40 32 33 41 32 33 44
qCOR ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
14 20 26
R 、R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳
32 33 34 32 33 34 32 33
基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 35 32 33 7 36 32 33 7 37 32 33
qNR R ；-(CR R )qOCONR R ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNR COR ；-(CR R )
7 7 35 32 33 7 38 32 33 36 32 33 7 35 32 33
qNR CONR R ；-(CR R )qNR SO2R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )
7 35 32 33 37 32 33 39 32 33 40 32 33 41 32 33 44
qSO2NRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
18 24 30
R 、R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷
32 33 34 32 33 7 35 32 33
基；芳 基-C1-6-烷 基；杂芳 基-C1-6-烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 35 32 33 7 36 32 33 7 37 32 33 7 7 35 32 33
qOCONRR ；-(CR R )qNR COOR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )qNRCONRR ；-(CR R )
7 38 32 33 36 32 33 7 35 32 33 37 32 33 44
qNRSO2R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )qCOR ；或-(CR R )qR ；
32
R 是H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷
42 43 45 42 43 45 42 43 7 45 42 43
基；杂 芳 基 -C1-6- 烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 36 42 43 7 38 42 43 36 42 43 7 45 42 43
qNR COOR ；-(CR R )qNR COR ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONR R ；-(CR R )
38 42 43 39 42 43 40 42 43 41 42 43 44
qCOR ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
33
R 是H；或C1-6-烷基；
34 42 43
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；-(CR R )
45 42 43 7 45 42 43 7 35 42 43 7 36 42 43
rOR ；-(CR R )rNR R ；-(CR R )rOCONR R ；-(CR R )rNR COOR ；-(CR R )
7 38 42 43 7 7 45 42 43 7 38 42 43 36 42 43
rNR COR ；-(CR R )rNR CONR R ；-(CR R )rNR SO2R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )
7 45 42 43 38 42 43 39 42 43 40 42 43 41 42 43 44
qCONRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )qR ；
35
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳
32 33 45 32 33 7 45 32 33 7 45 32 33
基-C1-6-烷基；N-保护基；-(CR R )rOR ；-(CR R )rNRR ；-(CR R )rOCONRR ；-(CR R )
7 36 32 33 7 37 32 33 7 7 50 32 33 7 38 32 33
rNRCOOR ；-(CR R )rNRCOR ；-(CR R )rNRCONR R ；-(CR R )rNRSO2R ；-(CR R )
36 32 33 7 45 32 33 38 32 33 39 32 33 40 32 33 41
qCOOR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )qCOR ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；
32 33 44
或-(CR R )qR ；
36
R 是H；C1-6-烷基；环烷基；芳基；芳基-C1-6-烷基；或O/S-保护基；
37
R 是C1-6-烷基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷
42 43 45 42 43 45 42 43 7 45 42 43 7 45 42 43
基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qSR ；-(CR R )qNR R ；-(CR R )sOCONRR ；-(CR R )
7 36 42 43 7 44 42 43 7 7 45 42 43 7 38 42 43
sNRCOOR ；-(CR R )sNRCOR ；-(CR R )sNRCONR R ；-(CR R )sNRSO2R ；-(CR R )
36 42 43 7 45 42 43 38 42 43 39 42 43 40 42 43 41
qCOOR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )tCOR ；-(CR R )tR ；-(CR R )uR ；-(CR R )tR ；
42 43 44
或-(CR R )tR ；
45
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳
42 43 36 42 43 7 57 42 43 7 57 42 43
基-C1-6-烷基；N-保护基；-(CR R )rOR ；-(CR R )rNRR ；-(CR R )rOCONRR ；-(CR R )
7 7 57 42 43 7 38 42 43 7 38 42 43 36 42 43
rNR CONR R ；-(CR R )rNR COR ；-(CR R )rNR SO2R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )
38 42 43 39 42 43 40 42 43 41 42 43 44
qCOR ；-(CR R )qR ；-(CR R )sR ；-(CR R )qR ；或-(CR R )sR ；
46
R 是H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂
42 43 36 42 43 7 57 42 43
环烷基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )
7 38 42 43 36 42 43 7 45 42 43 7 45 42 43 38
qNRCOR ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )qSO2NR R ；-(CR R )qCOR ；
42 43 44
或-(CR R )qR ；
47
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基-C1-6-烷基；杂芳
7 45
基-C1-6-烷基；或-NRR 。
48
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂
42 43 45 42 43 45 42 43 7 45 42 43
芳基-C1-6-烷基；N-保护基；-(CR R )rOR ；-(CR R )rSR ；-(CR R )rNRR ；-(CR R )
7 45 42 43 7 36 42 43 7 38 42 43 7 7 45 42 43
rOCONRR ；-(CR R )rNR COOR ；-(CR R )rNRCOR ；-(CR R )rNRCONRR ；-(CR R )
7 38 42 43 36 42 43 7 45 42 43 38 42 43 44
rNRSO2R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )qCOR ；或-(CR R )sR ；
49
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷
42 43 36 42 43 7 45 42 43 7 38 42 43
基；杂 芳 基-C1-6-烷 基；-(CR R )qOR ；-(CR R )qNRR ；-(CR R )qNRCOR ；-(CR R )
7 38 42 43 36 42 43 7 45 42 43 38 42 43 44
qNRSO2R ；-(CR R )qCOOR ；-(CR R )qCONRR ；-(CR R )qCOR ；或-(CR R )qR ；
50
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；或N-保护基；
51 53
R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂
42 43 36 42 43 7 57 42 43
芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )tOR ；-(CR R )tNRR ；-(CR R )
36 42 43 7 57
tCOOR ；或-(CR R )tCONRR ；
54
R 是H；F；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷
36 7 57 7 38 7 38 7 7 57
基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-OR ；-NRR ；-NRCOR ；-NRSO2R ；-NRCONRR ；-
38 38
COR ；或-SO2R ；
55
R 是H；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳
36 7 45
基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-COOR ；或-CONRR ；
56
R 是H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；
42 43 36 42 43 7 45 42 43 36 42 43 7 45
杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )sOR ；-(CR R )sNRR ；-(CR R )qCOOR ；或-(CR R )qCONRR 。
5.根据权利要求1、2、3或4中的任一项所述的化合物，或这样的化合物的立体异构体；
或其盐、溶剂合物、笼形包合物、N-氧化物、同位素富集的或对映异构体富集的形式，其中所述模板A选自：
AB1-AC1；AB1-AC4；AB1-AC19；AB2-AC4；AB4-AC1；AB4-AC4；AB4-AC19；AB4-AC59；AB5-AC51；
AB5-AC59；AB6-AC31；AB9-AC6；或AB46-AC58；
且其中
3 4
R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；OCF3；OCHF2；CN；或C1-6-烷氧基；
5
R 是H；CF3；或C1-6-烷基；
33
R 是H；或C1-6-烷基；
46
R 是H；F；Cl；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环
42 43 44
烷基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；或-(CR R )qR ；
47
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基-C1-6-烷基；杂芳
7 45
基-C1-6-烷基；或-NRR ；
49
R 是H；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳
42 43 44
基-C1-6-烷基；或-(CR R )qR ；
51 53
R 和R 独立地定义为：H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂
42 43 36 42 43 7 57 42 43
芳基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )tOR ；-(CR R )tNRR ；-(CR R )
36 42 43 7 57
tCOOR ；或-(CR R )tCONRR ；
54
R 是H；F；CF3；OCF3；OCHF2；NO2；CN；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷
36 7 57 7 38 7 38 7 7 57
基；芳基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-OR ；-NRR ；-NRCOR ；-NRSO2R ；-NRCONRR ；-
38 38
COR ；或-SO2R ；
55
R 是H；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；C2-6-炔基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳
36 7 45
基-C1-6-烷基；杂芳基-C1-6-烷基；-COOR ；或-CONRR ；
56
R 是H；F；CF3；C1-6-烷基；C2-6-烯基；环烷基；杂环烷基；芳基；杂芳基；芳基-C1-6-烷
42 43 36 42 43 7 45 42 43 36 42 43
基；杂芳基-C1-6-烷基；-(CR R )sOR ；-(CR R )sNRR ；-(CR R )qCOOR ；或-(CR R )
7 45
qCONRR 。
6.根据权利要求1至权利要求5中的任一项所述的化合物，其中所述桥C由下式代表
且其中
CAA是选自以下的氨基酸
或各种立体异构体或N-甲基衍生物。
7.根据权利要求1-6中的任一项所述的化合物，所述化合物选自:
N-[(12R,16S,18S)-16-[(叔丁氧基羰基)氨基]-8,13-二氧代-20-氧杂-9,14-二氮
杂四环[19.3.1.02,7.014,18]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]氨基甲酸苄酯；
N-[(12R,16S,18S)-12-氨 基-8,13- 二 氧 代-20- 氧 杂 -9,14-二 氮 杂 四 环
[19.3.1.02,7.014,18]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-16-基]氨基甲酸叔丁酯；
N-[(12R,16S,18S)-16-氨 基 -8,13- 二 氧 代-20- 氧 杂 -9,14-二 氮 杂 四 环
[19.3.1.02,7.014,18]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]氨基甲酸苄酯；
N-[(12R,16S,18S)-12-{[2-(1-萘 基) 乙 酰 基]氨 基 }-8,13-二 氧 代-20- 氧
杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.02,7.014,18]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-16-基]
氨基甲酸叔丁酯；
N-[(12R,16S,18S)-16-氨 基 -8,13- 二 氧 代-20- 氧 杂 -9,14-二 氮 杂 四 环
[19.3.1.02,7.014,18]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
N-[(12R,16S,18S)-12-{[2-(1-萘 基) 乙 酰 基]氨 基 }-8,13-二 氧 代-20- 氧
杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.02,7.014,18]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-16-基]
氨基甲酸甲酯；
N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-{[2-(1-吡咯烷基)乙酰基]氨基}-20-氧
杂 -9,14- 二 氮 杂 四 环 [19.3.1.02,7.014,18] 二 十 五 碳 -1(25),2,4,6,21,23- 六烯-12-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
N-[(12R,16S,18S)-16-(二甲基氨基)-8,13-二氧代-20-氧杂-9,14-二氮杂四环
[19.3.1.02,7.014,18]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
(12R,16S,18S)-12,16-二氨基-20-氧杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.02,7.014,18]
二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-8,13-二酮；
N-[(12R,16S,18S)-16-{[2-(2-萘 基) 乙 酰 基]氨 基 }-8,13-二 氧 代-20- 氧
杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.02,7.014,18]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]
氨基甲酸苄酯；
N-[(12R,16S,18S)-12-氨 基 -8,13- 二 氧 代-20- 氧 杂 -9,14-二 氮 杂 四 环
[19.3.1.02,7.014,18]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-16-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
2-(二甲基氨基)-N-[(12R,16S,18S)-16-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-8,13-二氧
2,7 14,18
代-20-氧杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六
烯-12-基]乙酰胺；
3-甲基-N-[(12R,16S,18S)-16-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-8,13-二氧代-20-氧
2,7 14,18
杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]
丁酰胺；
N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-[(苯氧基羰基)氨基]-20-氧杂-9,14-二氮杂
2,7 14,18
四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]氨基甲酸苄酯；
N-[(10S,12S,16S)-12-[(叔丁氧基羰基)氨基]-20-甲基-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]
氨基甲酸苄酯；
N-[(10S,12S,16S)-16-氨基-20-甲基-15,21-二氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环
2,7 10,14
[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-12-基]氨基甲酸叔丁酯；
N-[(10S,12S,16S)-12-氨基-20-甲基-15,21-二氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环
2,7 10,14
[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]氨基甲酸苄酯；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]
氨基甲酸苄酯；
N-[(10S,12S,16S)-16-氨基-20-甲基-15,21-二氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环
2,7 10,14
[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-12-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
2-(二甲 基氨 基)-N-[(10S,12S,16S)-20-甲 基-12-{[2-(2-萘基)乙 酰基 ]
2,7 10,14
氨基}-15,21-二 氧代-8-氧 杂-14,20-二氮 杂四 环[20.3.1.0 .0 ]二十 六
碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]乙酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-16-[(环丙基磺酰基)氨基]-20-甲基-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20- 二 氮 杂 四 环 [20.3.1.0 .0 ]二 十 六 碳 -1(26),2,4,6,22,24- 六
烯-12-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲 基 -16-{[(甲 基 氨 基 )羰 基] 氨 基}-15,21-二 氧
2,7 10,14
代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六
烯-12-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
2-甲氧基-N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二
2,7 10,14
氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六
烯-16-基]乙酰胺；
3-甲基-N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二
2,7 10,14
氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六
烯-16-基]丁酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-15,21-二氧代-16-[(2-苯基乙酰基)氨基]-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20- 二 氮 杂 四 环 [20.3.1.0 .0 ]二 十 六 碳 -1(26),2,4,6,22,24- 六
烯-12-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]
苯甲酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]
丁酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]
戊酰胺；
2-{[(10S,12S,16S)-16-{[2-(二甲基氨基)乙酰基]氨基}-20-甲基-15,21-二氧
2,7 10,14
代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六
烯-12-基]氨基}乙酸；
2-(二 甲基 氨基)-N-[(10S,12S,16S)-20- 甲基-12-{[(甲 基 氨基)硫 代 羰
2,7 10,14
基]氨基}-15,21-二氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六
碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]乙酰胺；
2-(二 甲 基 氨 基)-N-[(10S,12S,16S)-20- 甲 基 -15,21-二 氧 代-12-[(2- 硫
2,7 10,14
烷基 乙 酰基) 氨基]-8- 氧杂-14,20-二 氮 杂四 环[20.3.1.0 .0 ]二 十 六
碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]乙酰胺；
2-(二甲基氨基)-N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-15,21-二氧代-12-{[2-(三苯甲
2,7 10,14
基硫烷基)乙酰基]氨基}-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六
碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]乙酰胺；
2-(二甲基氨基)-N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[(甲基氨基)羰基]氨
2,7 10,14
基}-15,21- 二 氧 代 -8-氧 杂 -14,20-二 氮 杂 四 环[20.3.1.0 .0 ] 二 十 六
碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]乙酰胺；
2-(二甲基氨基)-N-[(10S,12S,16S)-12-({[3-(二甲基氨基)苯胺基]羰基}氨
2,7 10,14
基)-20-甲基-15,21-二氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六
碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]乙酰胺；
2-(二甲基氨基)-N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[(2-萘基氨基)羰 基]
2,7 10,14
氨基}-15,21-二 氧代-8-氧 杂-14,20-二氮 杂四 环[20.3.1.0 .0 ]二十 六
碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]乙酰胺；
2-(二甲基氨基)-N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-[(甲基磺酰基)氨基]-15,21-二
2,7 10,14
氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六
烯-16-基]乙酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-12-[(苄基磺酰基)氨基]-20-甲基-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20- 二 氮 杂 四 环 [20.3.1.0 .0 ]二 十 六 碳 -1(26),2,4,6,22,24- 六
烯-16-基]-2-(二甲基氨基)乙酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-16-{[2-(二甲基氨基)乙酰基]氨基}-20-甲基-15,21-二氧
2,7 10,14
代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六
烯-12-基]氨基甲酸叔丁酯；
N-[(10S,12S,16S)-12-氨基-20-甲基-15,21-二氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环
2,7 10,14
[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]-2-(二甲基氨基)乙酰
胺；
2-{[(10S,12S,16S)-16-{[2-(二甲基氨基)乙酰基]氨基}-20-甲基-15,21-二氧
2,7 10,14
代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六
烯-12-基]氨基}乙酸乙酯；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二氮杂三环
2,7
[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酸苄酯；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二氮杂三环
2,7
[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酸；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二氮杂三环
2,7
[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-4-甲氧基-N,10,16-三甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二氮杂三环
2,7
[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-N-苯基-8-氧杂-11,16-二氮
2,7
杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-15-(1-吡咯烷基羰基)-8-氧杂-11,16-二氮
2,7
杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-12,17-二酮；
(10R,15S)-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧
2,7
代-8-氧杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲
酰胺；
N-[3-({[(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二氮
2,7
杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-基]羰基}氨基)丙基]
氨基甲酸叔丁酯；
(10R,15S)-N-(3-氨基丙基)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-N-(3-吡啶基甲基)-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-4-甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-N-环丙基-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二
2,7
氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-N-(2,2,2-三氟乙基)-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺
(10R,15S)-N-异丁基-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二
2,7
氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-N-(2-羟基乙基)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
2-({[(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二氮杂
2,7
三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-基]羰基}氨基)乙酸叔丁
酯；
2-({[(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二氮杂
2,7
三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-基]羰基}氨基)乙酸；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-N-[(1S)-1-苯基乙基]-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-4-甲氧基-N,10,16-三甲基-12,17-二氧
2,7
代-8-氧杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲
酰胺；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-N-(1-萘基甲基)-12,17-二氧代-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-N-(2-萘基甲基)-12,17-二氧代-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
(10R,15S)-15-(羟基甲基)-4-甲氧基-10,16-二甲基-8-氧杂-11,16-二氮杂三环
2,7
[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-12,17-二酮；
(10R,15S)-4-甲 氧 基-10,16-二 甲基 -15-[(3-吡 啶基 氧 基)甲 基]-8- 氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-12,17-二酮；
(10R,15S)-15-(叠氮基甲基)-4-甲氧基-10,16-二甲基-8-氧杂-11,16-二氮杂三
2,7
环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-12,17-二酮；
(10R,15S)-15-(氨基甲基)-4-甲氧基-10,16-二甲基-8-氧杂-11,16-二氮杂三环
2,7
[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-12,17-二酮；
N-{[(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧杂-11,16-二氮杂三
2,7
环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-基]甲基}-2-苯基乙酰胺；
N-苯基氨基甲酸[(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-基]甲酯；
2,6
(9S,14S)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂三环[15.3.1.1 ]
二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酸苄酯；
2,6
(9S,14S)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂三环[15.3.1.1 ]
二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酸；
2,6
(9S,14S)-N,9,15-三甲基-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂三环[15.3.1.1 ]
二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
2,6
(9S,14S)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂三环[15.3.1.1 ]
二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-N-苯基-7-氧杂-10,15-二氮杂三环
2,6
[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-N-苯乙基-7-氧杂-10,15-二氮杂三环
2,6
[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-9,15-二甲基-N-(1-萘基甲基)-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂三
2,6
环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-N-(3-吡啶基甲基)-7-氧杂-10,15-二氮杂
2,6
三环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-N-[(1S)-1-苯基乙基]-7-氧杂-10,15-二
2,6
氮杂三环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-N-(2-甲氧基乙基)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂
2,6
三环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-N-(2,2,2-三氟乙基)-7-氧杂-10,15-二氮
2,6
杂三环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-N-环丙基-9,15-二甲基-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂三环
2,6
[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-N-异丁基-9,15-二甲基-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂三环
2,6
[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,14S)-N-(2-羟基乙基)-9,15-二甲基-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂三
2,6
环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
2-({[(9S,14S)-9,15-二甲 基-11,16-二氧 代-7-氧 杂-10,15-二氮 杂三 环
2,6
[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-基]羰基}氨基)乙酸叔丁
酯；
2-({[(9S,14S)-9,15-二甲 基-11,16-二氧 代-7-氧 杂-10,15-二氮 杂三 环
2,6
[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-基]羰基}氨基)乙酸；
(9S,14S)-N-[2-(二甲基 氨基)乙基]-9,15-二 甲基-11,16-二氧代-7- 氧
2,6
杂-10,15-二氮杂三环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰
胺；
(9S,14S)-9,15-二 甲基-11,16- 二氧 代-N-[3-(1-吡 咯 烷基) 丙基]-7- 氧
2,6
杂-10,15-二氮杂三环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰
胺；
(9S,14S)-14-(1-氮杂环丁基羰基)-9,15-二甲基-7-氧杂-10,15-二氮杂三环
2,6
[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-11,16-二酮；
(9S,14S)-9,15-二 甲基 -14-(吗啉 代 羰基 )-7-氧 杂-10,15-二 氮杂 三 环
2,6
[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-11,16-二酮；
(9S,14S)-9,15-二甲基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-11,16-二氧代-7-氧
2,6
杂-10,15-二氮杂三环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰
胺；
(9S,14S)-9,15-二甲基-N-(2-萘基甲基)-11,16-二氧代-7-氧杂-10,15-二氮杂三
2,6
环[15.3.1.1 ]二十二碳-1(21),2(22),3,5,17,19-六烯-14-甲酰胺；
(9S,11R)-11-[(叔丁氧基羰基)氨基]-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮
2,6 9,13
杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-16-甲酸苄酯；
2,6 9,13
N-[(9S,11R)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]
二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]氨基甲酸叔丁酯；
(9S,11R)-11-氨 基 -14,20- 二 氧 代 -7-氧 杂 -13,16,19,23- 四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-16-甲酸苄酯；
2,6 9,13
(9S,11R)-11-氨基-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六
碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-14,20-二酮；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧 杂-13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]氨基甲酸叔丁酯；
2,6 9,13
(9S,11R)-11-氨基-16-甲基-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]
二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-14,20-二酮；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苄基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]氨基甲酸叔丁酯；
(9S,11R)-11-氨 基 -16-(3- 氟 苄 基)-7- 氧 杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-14,20-二酮；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]乙酰胺；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苄基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]乙酰胺；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(1-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-N'-苯基脲；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]苯磺酰胺；
N-[(9S,11R)-16-[2-( 二 甲 基 氨 基 ) 乙 酰 基 ]-14,20- 二 氧 代 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六
烯-11-基]氨基甲酸叔丁酯；
(9S,11R)-11-氨基-16-[2-(二甲基氨基)乙酰基]-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四
2,6 9,13
环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-14,20-二酮；
N-[(9S,11R)-16-[2-( 二 甲 基 氨 基 ) 乙 酰 基 ]-14,20- 二 氧 代 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六
烯-11-基]-2-苯基乙酰胺；
N-[(9S,11R)-16-[2-( 二 甲 基 氨 基 ) 乙 酰 基 ]-14,20- 二 氧 代 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六
烯-11-基]环丙烷磺酰胺；
N-[(9S,11R)-16-[2-( 二 甲 基 氨 基 ) 乙 酰 基 ]-14,20- 二 氧 代 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六
烯-11-基]-N'-甲基脲；
N-[(9S,11R)-16-(环丙基磺酰基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四
2,6 9,13
环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]氨基甲酸叔丁
酯；
(9S,11R)-11-氨基-16-(环丙基磺酰基)-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-14,20-二酮；
N-[(9S,11R)-16-(环丙基磺酰基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四
2,6 9,13
环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]苯甲酰胺；
N-[(9S,11R)-16-[(甲基氨基)羰基]-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂
2,6 9,13
四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]氨基甲酸叔丁
酯；
(9S,11R)-11-氨基-N-甲基-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-16-甲酰胺；
(9S,11R)-11-[(3- 氟 苯 甲 酰 基) 氨 基 ]-N- 甲 基-14,20- 二 氧 代 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六
烯-16-甲酰胺；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸烯丙酯；
2,7
(13S,16R)-13-氨基-16-甲基-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]二十三
碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-14-酮；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酰胺；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]烟酰胺；
3-甲基-N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]丁酰胺；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸甲酯；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]环丙烷磺酰胺；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]苯磺酰胺；
N-甲基-N'-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]脲；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-N'-(3-吡啶基)脲；
(13S,16R)-13-(异丁 基氨基 )-16-甲基-18-氧 杂-8-硫杂-15-氮 杂三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-14-酮；
(13S,16R)-13-(异戊 基氨基 )-16-甲基-18-氧 杂-8-硫杂-15-氮 杂三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-14-酮；
6
N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸烯丙酯；
6 2,7
(13S,16R)-13-氨基-16-甲基-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-8,8,14-三酮；
6
N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
6
N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
6
N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酰胺；
6
N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]烟酰胺；
6
3-甲基-N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]丁酰胺；
6
N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸甲酯；
6
N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]环丙烷磺酰胺；
6
N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]苯磺酰胺；
6
N-甲基-N'-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂
2,7
三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]脲；
6
N-[(13S,16R)-16-甲基-8,8,14-三氧代-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-N'-(3-吡啶基)脲；
6
(13S,16R)-13-(异丁基氨基)-16-甲基-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-8,8,14-三酮；
6
(13S,16R)-13-(异戊基氨基)-16-甲基-18-氧杂-8λ-硫杂-15-氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-8,8,14-三酮；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸烯丙酯；
2,7
(10R,13S)-13-氨基-10-甲基-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-12-酮；
(10R,13S)-13-(二甲基氨基)-10-甲基-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-12-酮；
(10R,13S)-13-(异丁基氨基)-10-甲基-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-12-酮；
(10R,13S)-13-[(3-氟苄基)氨基]-10-甲基-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-12-酮；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]乙酰胺；
2-甲氧基-N-[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]乙酰胺；
2-(二甲基氨基)-N-[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮
2,7
杂三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]乙酰胺；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]烟酰胺；
3-甲基-N-[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]丁酰胺；
N-(3-{[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基}-3-氧代丙基)氨基甲
酸叔丁酯；
3-氨基-N-[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]丙酰胺；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
3，3,3-三氟-N-[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三
2，7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]丙酰胺；
3-氟-N-[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]苯甲酰胺；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-N'-(3-吡啶基)脲
N-甲基-N'-[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]脲；
3-[({[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基}羰基)氨基]丙酸叔
丁酯；
3-[({[(10R,13S)-10-甲基-12-氧代-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基}羰基)氨基]丙酸；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]甲磺酰胺；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]环丙烷磺酰胺；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]苯磺酰胺；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸甲酯；
N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12-氧 代 -8-氧 杂-18- 硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸-2-甲氧基乙酯；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸烯丙酯；
6
(10R,13S)-13-氨 基-10-甲 基-8- 氧 杂-18λ-硫 杂-11,21- 二 氮 杂 三 环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-12,18,18-三酮；
6
(10R,13S)-13-(二甲基氨基)-10-甲基-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-12,18,18-三酮；
6
(10R,13S)-13-(异丁基氨基)-10-甲基-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三环
2,7
[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-12,18,18-三酮；
6
(10R,13S)-13-[(3-氟苄基)氨基]-10-甲基-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂
2,7
三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-12,18,18-三酮；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]乙酰胺；
6
2-甲 氧 基-N-[(10R,13S)-10- 甲 基-12,18,18- 三 氧 代-8- 氧 杂 -18λ- 硫
2,7
杂-11,21-二氮杂三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]乙酰
胺；
6
2-(二甲基氨基)-N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫
2,7
杂-11,21-二氮杂三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]乙酰
胺；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]烟酰胺；
6
3-甲基-N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二
2,7
氮杂三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]丁酰胺；
6
N-(3-{[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮
2,7
杂三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基}-3-氧代丙基)
氨基甲酸叔丁酯；
6
3-氨基-N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二
2,7
氮杂三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]丙酰胺；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
6
3,3,3-三 氟 -N-[(10R,13S)-10-甲 基 -12,18,18-三 氧 代-8-氧 杂 -18λ- 硫
2,7
杂-11,21-二氮杂三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]丙酰
胺；
6
3-氟-N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二
2,7
氮杂三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]苯甲酰胺；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-N'-(3-吡啶基)脲；
6
N-甲基-N'-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二
2,7
氮杂三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]脲；
6
3-[({[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂
2,7
三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基}羰基)氨基]丙
酸叔丁酯；
6
3-[({[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂
2,7
三环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基}羰基)氨基]丙
酸；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]甲磺酰胺；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]环丙烷磺酰胺；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]苯磺酰胺；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸甲酯；
6
N-[(10R,13S)-10-甲基-12,18,18-三氧代-8-氧杂-18λ-硫杂-11,21-二氮杂三
2,7
环[17.3.1.0 ]二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]氨基甲酸2-甲氧基乙酯；
(9S,16S,19R)-16-苄基-19,20-二 甲基-7-氧杂-13,17,20,24-四 氮杂四 环
2,6 9,13
[20.3.1.1 .0 ]二十七碳-1(26),2(27),3,5,22,24-六烯-14,18,21-三酮；
2,6 9,13
(9S,19S)-19-苄基-20-甲基-7-氧杂-13,17,20,24-四氮杂四环[20.3.1.1 .0 ]
二十七碳-1(26),2(27),3,5,22,24-六烯-14,18,21-三酮；
2,6 9,13
(9S,19S)-19-苄基-7-氧杂-13,17,20,24-四氮杂四环[20.3.1.1 .0 ]二十七
碳-1(26),2(27),3,5,22,24-六烯-14,18,21-三酮；
(9S,16R,19S)-19-苄基-16,17,20-三甲基-7-氧杂-13,17,20,24-四氮杂四环
2,6 9,13
[20.3.1.1 .0 ]二十七碳-1(26),2(27),3,5,22,24-六烯-14,18,21-三酮；
2,6 9,13
(9S,16R)-16,17,20-三甲基-7-氧杂-13,17,20,24-四氮杂四环[20.3.1.1 .0 ]
二十七碳-1(26),2(27),3,5,22,24-六烯-14,18,21-三酮；
(9S,16R,19S)-19-苄基-16,17-二 甲基-7-氧杂-13,17,20,24-四 氮杂四 环
2,6 9,13
[20.3.1.1 .0 ]二十七碳-1(26),2(27),3,5,22,24-六烯-14,18,21-三酮；
2,6 9,13
(9S,16S)-16-苄基-21-甲基-7-氧杂-13,17,21,25-四氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]
二十八碳-1(27),2(28),3,5,23,25-六烯-14,18,22-三酮；
3-[(9S,16R,19S)-16,17,20-三甲基-14,18,21-三氧代-7-氧杂-13,17,20,24-四氮
2,6 9,13
杂四环[20.3.1.1 .0 ]二十七碳-1(26),2(27),3,5,22,24-六烯-19-基]丙酸；
(9S,16R,22S)-16,17,20,22,23-五甲基-7-氧杂-13,17,20,23,27-五氮杂四环
2,6 9,13
[23.3.1.1 .0 ]三十碳-1(29),2(30),3,5,25,27-六烯-14,18,21,24-四酮；
(9S,16R,22S)-16,17,22- 三 甲 基 -7- 氧 杂 -13,17,20,23,27- 五 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[23.3.1.1 .0 ]三十碳-1(29),2(30),3,5,25,27-六烯-14,18,21,24-四酮；
(9S,19R,22S)-16,19,20,22,23-五甲基-7-氧杂-13,16,20,23,27-五氮杂四环
2,6 9,13
[23.3.1.1 .0 ]三十碳-1(29),2(30),3,5,25,27-六烯-14,17,21,24-四酮；
(9S,18S,22R)-16,18,19,22,23-五甲基-7-氧杂-13,16,19,23,27-五氮杂四环
2,6 9,13
[23.3.1.1 .0 ]三十碳-1(29),2(30),3,5,25,27-六烯-14,17,20,24-四酮；
(9S,18S,21R)-18-苄基-21,22-二甲基-7-氧杂-13,16,19,22,26-五氮杂四环
2,6 9,13
[22.3.1.1 .0 ]二十九碳-1(28),2(29),3,5,24,26-六烯-14,17,20,23-四酮；
(9S,18S,21R)-18-苄基-16,21-二甲基-7-氧杂-13,16,19,22,26-五氮杂四环
2,6 9,13
[22.3.1.1 .0 ]二十九碳-1(28),2(29),3,5,24,26-六烯-14,17,20,23-四酮；
(9S,18S,21R)-18-苄基-16,21,22-三甲基-7-氧杂-13,16,19,22,26-五氮杂四环
2,6 9,13
[22.3.1.1 .0 ]二十九碳-1(28),2(29),3,5,24,26-六烯-14,17,20,23-四酮；
3-[(9S,16R,19S,22S)-16,17,19,23- 四 甲 基 -14,18,21,24- 四 氧 代 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,17,20,23,27-五氮杂四环[23.3.1.1 .0 ]三十碳-1(29),2(30),3,5,25,27-六
烯-22-基]丙酸；
3-[(9S,15S,18R,21S)-18- 苄 基 -15,22- 二 甲 基 -14,17,20,23- 四
2,6 9,13
氧 代 -7- 氧 杂 -13,16,19,22,26- 五 氮 杂 四 环 [22.3.1.1 .0 ] 二 十 九
碳-1(28),2(29),3,5,24,26-六烯-21-基]丙酸；
3-[(9S,15R,18S,21S)-18- 苄 基 -15,22- 二 甲 基 -14,17,20,23- 四
2,6 9,13
氧 代 -7- 氧 杂 -13,16,19,22,26- 五 氮 杂 四 环 [22.3.1.1 .0 ] 二 十 九
碳-1(28),2(29),3,5,24,26-六烯-21-基]丙酸；
(9S,16R,19S,22R)-19-(4- 氨 基 丁 基 )-16,17,22- 三 甲 基 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,17,20,23,27-五氮杂四环[23.3.1.1 .0 ]三十碳-1(29),2(30),3,5,25,27-六
烯-14,18,21,24-四酮；
(10S,12S)-12-[(叔丁氧基羰基)氨基]-15,21-二氧代-8-氧杂-3,14,17,20-四氮
2,7 10,14
杂四环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-17-甲酸苄酯；
(10S,12S)-12-氨 基 -15,21- 二 氧 代 -8-氧 杂 -3,14,17,20- 四 氮 杂 四 环
2,7 10,14
[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-17-甲酸苄酯；
2,7 10,14
N-[(10S,12S)-15,21-二氧代-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四环[20.2.2.0 .0 ]
二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-12-基]氨基甲酸叔丁酯；
N-[(10S,12S)-17-甲 基-15,21-二 氧 代-8- 氧杂 -3,14,17,20-四 氮 杂 四 环
2,7 10,14
[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-12-基]氨基甲酸叔丁酯；
2,7 10,14
(10S,12S)-12-氨基-17-甲基-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四环[20.2.2.0 .0 ]
二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-15,21-二酮；
N-[(10S,12S)-17-甲 基-15,21-二 氧 代-8- 氧杂 -3,14,17,20-四 氮 杂 四 环
2,7 10,14
[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-12-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
3-甲基-N-[(10S,12S)-17-甲基-15,21-二氧代-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四环
2,7 10,14
[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-12-基]丁酰胺；
N-[(10S,12S)-17-甲 基-15,21-二 氧 代-8- 氧杂 -3,14,17,20-四 氮 杂 四 环
2,7 10,14
[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-12-基]-N'-(3-吡啶基)脲；
N-[(10S,12S)-17-甲 基-15,21-二 氧 代-8- 氧杂 -3,14,17,20-四 氮 杂 四 环
2,7 10,14
[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-12-基]苯磺酰胺；
N-[(10S,12S)-17-[2-( 二 甲 基 氨 基 ) 乙 酰 基 ]-15,21- 二 氧 代 -8- 氧
2,7 10,14
杂-3,14,17,20-四氮杂四环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六
烯-12-基]氨基甲酸叔丁酯；
(10S,12S)-12-氨基-17-[2-(二甲基氨基)乙酰基]-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四
2,7 10,14
环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-15,21-二酮；
N-[(10S,12S)-17-[2-( 二 甲 基 氨 基 ) 乙 酰 基 ]-15,21- 二 氧 代 -8- 氧
2,7 10,14
杂-3,14,17,20-四氮杂四环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六
烯-12-基]-2-苯基乙酰胺；
N-[(10S,12S)-17-[2-( 二 甲 基 氨 基 ) 乙 酰 基 ]-15,21- 二 氧 代 -8- 氧
2,7 10,14
杂-3,14,17,20-四氮杂四环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六
烯-12-基]-N'-甲基脲；
N-[(10S,12S)-17-[2-( 二 甲 基 氨 基 ) 乙 酰 基 ]-15,21- 二 氧 代 -8- 氧
2,7 10,14
杂-3,14,17,20-四氮杂四环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六
烯-12-基]环丙烷磺酰胺；
(10S,12S)-12-(乙酰基氨基)-15,21-二氧代-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四环
2,7 10,14
[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-17-甲酸苄酯；
2,7 10,14
N-[(10S,12S)-15,21-二氧代-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四环[20.2.2.0 .0 ]
二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-12-基]乙酰胺；
N-[(10S,12S)-17-(3-氟苄基)-15,21-二氧代-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四环
2,7 10,14
[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-12-基]乙酰胺；
N-[(10S,12S)-15,21- 二 氧 代 -17-[2-(1- 吡 咯 烷 基 ) 乙 酰 基 ]-8- 氧
2,7 10,14
杂-3,14,17,20-四氮杂四环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六
烯-12-基]乙酰胺；
(10S,12S)-12-(乙酰基氨基)-15,21-二氧代-N-苯基-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂
2,7 10,14
四环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-17-甲酰胺；
N-[(10S,12S)-15,21-二氧代-17-(苯磺酰基)-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四环
2,7 10,14
[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-12-基]乙酰胺；
3-({[(10S,12S)-12-(乙酰基氨基)-15,21-二氧代-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四
2,7 10,14
环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-17-基]羰基}氨基)丙酸；
3-({[(10S,12S)-12-(乙酰基氨基)-15,21-二氧代-8-氧杂-3,14,17,20-四氮杂四
2,7 10,14
环[20.2.2.0 .0 ]二十六碳-1(24),2,4,6,22,25-六烯-17-基]羰基}氨基)丙酸
叔丁酯；
(8S,17S,19S)-17-[( 叔 丁 氧 基 羰 基 ) 氨 基 ]-24- 氟 -6,14- 二 氧
2,5 15,19
代 -10,21-二 氧 杂 -4- 硫 杂 -7,15-二 氮 杂 四 环 [20.3.1.1 .0 ] 二 十 七
碳-1(26),2,5(27),12,22,24-六烯-8-甲酸甲酯；
(8S,17S,19S)-17-[(叔丁氧基羰基)氨基]-24-氟-6,14-二氧代-10,21-二氧
2,5 15,19
杂-4-硫杂-7,15-二氮杂四环[20.3.1.1 .0 ]二十七碳-1(26),2,5(27),22,24-五
烯-8-甲酸甲酯；
(8S,17S,19S)-17-氨基-24-氟-6,14-二氧代-10,21-二氧杂-4-硫杂-7,15-二氮
2,5 15,19
杂四环[20.3.1.1 .0 ]二十七碳-1(26),2,5(27),22,24-五烯-8-甲酸甲酯；
(8S,17S,19S)-24-氟-6,14-二氧代-17-[(2-苯基乙酰基)氨基]-10,21-二氧
2,5 15,19
杂-4-硫杂-7,15-二氮杂四环[20.3.1.1 .0 ]二十七碳-1(26),2,5(27),22,24-五
烯-8-甲酸甲酯；
(8S,17S,19S)-24-氟-6,14-二氧代-17-[(2-苯基乙酰基)氨基]-10,21-二氧
2,5 15,19
杂-4-硫杂-7,15-二氮杂四环[20.3.1.1 .0 ]二十七碳-1(26),2,5(27),22,24-五
烯-8-甲酸；
(8S,17S,19S)-24-氟-6,14-二氧代-17-[(2-苯基乙酰基)氨基]-10,21-二氧
2,5 15,19
杂-4-硫杂-7,15-二氮杂四环[20.3.1.1 .0 ]二十七碳-1(26),2,5(27),22,24-五
烯-8-甲酰胺；
(8S,17S,19S)-24-氟-N- 异 丁 基 -6,14-二 氧 代 -17-[(2-苯 基 乙 酰 基) 氨
2,5 15,19
基]-10,21- 二 氧 杂-4- 硫 杂 -7,15- 二 氮 杂 四 环 [20.3.1.1 .0 ] 二 十 七
碳-1(26),2,5(27),22,24-五烯-8-甲酰胺；
(8S,12E,18S,20S)-18-[( 叔 丁 氧 基 羰 基 ) 氨 基 ]-25- 氟 -6,15- 二 氧
2,5 16,20
代-10,22- 二 氧 杂 -4- 硫 杂-7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酸甲酯；
(8S,12E,18S,20S)-18-[( 叔 丁 氧 基 羰 基 ) 氨 基 ]-25- 氟 -6,15- 二 氧
2,5 16,20
代-10,22- 二 氧 杂 -4- 硫 杂-7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酸；
(8S,12E,18S,20S)-18-氨基-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫杂-7,16-二
2,5 16,20
氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酸甲酯；
(8S,12E,18S,20S)-25- 氟 -18-[2-(2- 萘 基 ) 乙 酰 基 ] 氨 基 -6,15- 二 氧
2,5 16,20
代-10,22- 二 氧 杂 -4- 硫 杂-7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酸甲酯；
N-[(8S,12E,18S,20S)-25- 氟 -8-[( 异 丁 基 氨 基 ) 羰 基 ]-6,15- 二 氧
2,5 16,20
代-10,22- 二 氧 杂 -4- 硫 杂-7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-18-基]氨基甲酸叔丁酯；
(8S,12E,18S,20S)-18-氨基-25-氟-N-异丁基-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八 碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六
烯-8-甲酰胺；
(8S,12E,18S,20S)-25-氟-N-异 丁基-6,15-二 氧代-18-[(3- 吡啶基 羰基 )
2,5 16,20
氨 基]-10,22-二 氧 杂-4-硫 杂-7,16- 二 氮杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ]二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酰胺；
N-[(8S,12E,18S,20S)-8-(苯胺基羰基)-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八 碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六
烯-18-基]氨基甲酸叔丁酯；
(8S,12E,18S,20S)-18-氨基-25-氟-6,15-二氧代-N-苯基-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八 碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六
烯-8-甲酰胺；
(8S,12E,18S,20S)-25- 氟 -6,15- 二 氧 代 -18-[(2- 苯 基 乙 酰 基 ) 氨
2,5 16,20
基]-10,22- 二 氧 杂-4- 硫 杂 -7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酸甲酯；
(8S,12E,18S,20S)-25- 氟 -6,15- 二 氧 代 -18-[(2- 苯 基 乙 酰 基 ) 氨
2,5 16,20
基]-10,22- 二 氧 杂-4- 硫 杂 -7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酸；
(8S,12E,18S,20S)-18-[(3- 氯 苯 甲 酰 基 ) 氨 基 ]-25- 氟 -6,15- 二 氧
2,5 16,20
代-10,22- 二 氧 杂 -4- 硫 杂-7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酸甲酯；
(8S,12E,18S,20S)-18-[(3- 氯 苯 甲 酰 基 ) 氨 基 ]-25- 氟 -6,15- 二 氧
2,5 16,20
代-10,22- 二 氧 杂 -4- 硫 杂-7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酸；
(8S,12E,18S,20S)-25-氟-N-异丁基-18-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-6,15-二
2,5 16,20
氧 代 -10,22-二 氧 杂-4-硫 杂-7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酰胺；
(8S,12E,18S,20S)-25- 氟 -18-{[2-(2- 萘 基 ) 乙 酰 基 ] 氨 基 }-6,15- 二
2,5 16,20
氧 代-10,22- 二 氧 杂-4-硫 杂-7,16-二 氮 杂 四 环[21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),12,23,25-六烯-8-甲酸；
(8S,18S,20S)-18-[(叔丁氧基羰基)氨基]-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酸甲酯；
(8S,18S,20S)-18-[(叔丁氧基羰基)氨基]-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酸；
(8S,18S,20S)-18-氨基-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫杂-7,16-二氮
2,5 16,20
杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-8-甲酸甲酯；
(8S,18S,20S)-25-氟-18-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酸甲酯；
N-[(8S,18S,20S)-8-(苯胺基羰基)-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-18-基]
氨基甲酸叔丁酯；
(8S,18S,20S)-18-氨基-25-氟-6,15-二氧代-N-苯基-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-8-甲
酰胺；
(8S,18S,20S)-25-氟-6,15-二氧代-18-[(2-苯基乙酰基)氨基]-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酸甲酯；
(8S,18S,20S)-18-[(3-氯苯甲酰基)氨基]-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酸；
(8S,18S,20S)-18-[(3-氯苯甲酰基)氨基]-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酸甲酯；
(8S,18S,20S)-25-氟-6,15-二氧代-18-[(2-苯基乙酰基)氨基]-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酸；
(8S,18S,20S)-25-氟-18-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酸；
N-[(8S,18S,20S)-25-氟-8-[(异丁基氨基)羰基]-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-18-基]氨基甲酸叔丁酯；
(8S,18S,20S)-18-氨基-25-氟-N-异丁基-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-8-甲
酰胺；
(8S,18S,20S)-25-氟-N- 异 丁 基 -6,15-二 氧 代 -18-[(3-吡 啶 基 羰 基) 氨
2,5 16,20
基]-10,22- 二 氧 杂-4- 硫 杂 -7,16- 二 氮 杂 四 环 [21.3.1.1 .0 ] 二 十 八
碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-8-甲酰胺；
N-[(8S,18S,20S)-8-[(4-氯苯胺基)羰基]-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-18-基]氨基甲酸叔丁酯；
(8S,18S,20S)-18-氨基-N-(4-氯苯基)-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-8-甲
酰胺；
N-[(8S,18S,20S)-25-氟-6,15-二氧代-8-(3-甲苯氨基羰基)-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-18-基]
氨基甲酸叔丁酯；
(8S,18S,20S)-18-氨基-25-氟-N-(3-甲基苯基)-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酰胺；
N-[(8S,18S,20S)-8-[(苄基氨基)羰基]-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-18-基]
氨基甲酸叔丁酯；
(8S,18S,20S)-18-氨基-N-苄基-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-8-甲
酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-[(4- 溴 苄 基 ) 氧 基 ]-18,21- 二 甲 基 -14,19- 二 氧
2,6 9,13
代 -7-氧 杂 -3- 硫 杂 -13,18,21,22- 四 氮 杂 四 环 [18.2.1.0 .0 ] 二 十 三
碳-1(22),2(6),4,20(23)-四烯-15-基]氨基甲酸苄酯；
(9S,11S,15S)-15-氨基-11-羟基-18,21-二甲基-7-氧杂-3-硫杂-13,18,21,22-四
2,6 9,13
氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四烯-14,19-二酮；
(9S,11S,15S)-15- 氨 基 -11-( 苄 氧 基 )-18,21- 二 甲 基 -7- 氧 杂 -3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-14,19-二酮；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-(苄氧基)-18,21-二甲基-14,19-二氧代-7-氧杂-3-硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]乙酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-3-甲基丁酰胺；
3-氟-N-[(9S,11S,15S)-11-羟基-18,21-二甲基-14,19-二氧代-7-氧杂-3-硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]苯甲酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]苯磺酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]甲磺酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]氨基甲酸甲酯；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-N'-甲基脲；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-N'-(3-吡啶基)脲；
N-[(9S,11S,15S)-11-甲氧基-18,21-二甲基-14,19-二氧代-7-氧杂-3-硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-N'-(2-萘基)脲；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-2-苯基乙酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-3-甲氧基苯酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-2-萘磺酰胺；
3-(4- 氟 苯 基 )-N-[(9S,11S,15S)-11- 羟 基 -18,21- 二 甲 基 -14,19- 二
2,6 9,13
氧 代 -7-氧 杂-3- 硫 杂 -13,18,21,22-四 氮 杂 四 环[18.2.1.0 .0 ]二 十 三
碳-1(22),2(6),4,20(23)-四烯-15-基]丙酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-2-(1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
(9S,11S,15S)-11- 羟 基 -18,21- 二 甲 基 -15-{[2-(2- 萘 基 ) 乙 基 ] 氨
2,6 9,13
基}-7- 氧 杂 -3-硫 杂 -13,18,21,22- 四 氮 杂 四 环 [18.2.1.0 .0 ] 二 十 三
碳-1(22),2(6),4,20(23)-四烯-14,19-二酮；
(9S,11S,15S)-15-[(4-氟苄基)氨基]-11-羟基-18,21-二甲基-7-氧杂-3-硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-14,19-二酮；
N-[(13S,19S)-4,8-二甲基-23-硝基-7,14-二氧代-21-氧杂-3,8,15,27-四氮杂四
2,6 15,19
环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-13-基]氨基甲酸苄酯；
N-[(13R,19S)-4,8-二甲基-23-硝基-7,14-二氧代-21-氧杂-3,8,15,27-四氮杂四
2,6 15,19
环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-13-基]氨基甲酸苄酯；
(13S,19S)-13-氨基-4,8-二甲基-23-硝基-21-氧杂-3,8,15,27-四氮杂四环
2,6 15,19
[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-7,14-二酮；
N-[(13S,19S)-23-氨基-4,8-二甲基-7,14-二氧代-21-氧杂-3,8,15,27-四氮杂四
2,6 15,19
环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-13-基]氨基甲酸苄酯；
N-[(13S,19S)-23-( 乙 酰 基 氨 基 )-4,8- 二 甲 基 -7,14- 二 氧 代 -21- 氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-13-基]氨基甲酸苄酯；
N-[(13S,19S)-13-氨基-4,8-二甲基-7,14-二氧代-21-氧杂-3,8,15,27-四氮杂四
2,6 15,19
环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-23-基]乙酰胺；
N-(2-氯苯基)-N'-[(13S,19S)-4,8-二甲基-23-硝基-7,14-二氧代-21-氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-13-基]脲；
N-[(13S,19S)-23-氨基-4,8-二甲基-7,14-二氧代-21-氧杂-3,8,15,27-四氮杂
2,6 15,19
四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-13-基]-N'-(2-氯苯
基)脲；
N-[(13S,19S)-13-{[(2-氯苯胺基)羰基]氨基}-4,8-二甲基-7,14-二氧代-21-氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-23-基]甲磺酰胺；
N-[(13S,19S)-4,8-二甲基-23-硝基-7,14-二氧代-21-氧杂-3,8,15,27-四氮杂四
2,6 15,19
环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-13-基]环丙烷甲酰胺；
N-[(13S,19S)-23-氨基-4,8-二甲基-7,14-二氧代-21-氧杂-3,8,15,27-四氮杂四
2,6 15,19
环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-13-基]环丙烷甲酰胺；
N-[(13S,19S)-4,8-二甲基-23-[(甲基磺酰基)氨基]-7,14-二氧代-21-氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-13-基]环丙烷甲酰胺；
N-[(13S,19S)-13-氨基-4,8-二甲基-7,14-二氧代-21-氧杂-3,8,15,27-四氮杂四
2,6 15,19
环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-23-基]甲磺酰胺；
N-[(13S,19S)-4,8-二甲基-23-[(甲基磺酰基)氨基]-7,14-二氧代-21-氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-13-基]氨基甲酸苄酯；
N-[(13S,19S)-4,8- 二 甲 基 -7,14-二 氧 代 -23-(2-嘧 啶 基 氨 基 )-21- 氧
12,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2. .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-13-基]氨基甲酸苄酯；
(13S,19S)-13-氨基-4,8-二甲基-23-(2-嘧啶基氨基)-21-氧杂-3,8,15,27-四氮
2,6 15,19
杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六烯-7,14-二酮；
N-[(13S,19S)-13-( 二 甲 基 氨 基 )-4,8- 二 甲 基 -7,14- 二 氧 代 -21- 氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-23-基]乙酰胺；
N-[(13S,19S)-23-( 乙 酰 基 氨 基 )-4,8- 二 甲 基 -7,14- 二 氧 代 -21- 氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-13-基]-2-苯基乙酰胺；
N-[(13S,19S)-13-{[(3-氯苯基)磺酰基]氨基}-4,8-二甲基-7,14-二氧代-21-氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-23-基]乙酰胺；
N-[(13S,19S)-13-{[(异丁基氨基)羰基]氨基}-4,8-二甲基-7,14-二氧代-21-氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-23-基]乙酰胺；
N-[(13S,19S)-4,8-二甲基-23-[(甲基磺酰基)氨基]-7,14-二氧代-21-氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-13-基]-4-氟苯甲酰胺；
N-[(13S,19S)-13-[(3-氟 苄 基 )氨 基 ]-4,8-二 甲 基-7,14- 二 氧 代-21- 氧
2,6 15,19
杂-3,8,15,27-四氮杂四环[20.2.2.1 .0 ]二十七碳-1(24),2(27),3,5,22,25-六
烯-23-基]甲磺酰胺；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]氨基甲酸苄酯；
(15R,16aS)-15-氨基-10-甲基-10,11,15,16,16a,17-六氢-14H-二苯并[i,k]吡咯
并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-9,12-二酮；
(15R,16aS)-15-(二甲基氨基)-10-甲基-10,11,15,16,16a,17-六氢-14H-二苯并
[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-9,12-二酮；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]乙酰胺；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]-3-甲基丁酰胺；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二
苯并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]-2-(2-萘基)乙酰
胺；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二
苯并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]-2-(1-萘基)乙酰
胺；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二
苯并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]-2-(二甲基氨基)
乙酰胺；
N-(3-[(15R,16aS)-10- 甲 基 -9,12- 二 氧 代 -9,10,11,12,15,16,16a,17- 八
氢-14H-二苯并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]氨
基-3-氧代丙基)氨基甲酸叔丁酯；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]-3-氨基丙酰胺；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]-3-氟苯甲酰胺；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]异烟酰胺；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]-N'-甲基脲；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]-N'-(3-吡啶基)脲；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]氨基甲酸-2-甲氧基
乙酯；
3-[({[(15R,16aS)-10- 甲 基 -9,12- 二 氧 代 -9,10,11,12,15,16,16a,17- 八
氢-14H-二苯并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]氨基}
羰基)氨基]丙酸叔丁酯；
3-[({[(15R,16aS)-10- 甲 基 -9,12- 二 氧 代 -9,10,11,12,15,16,16a,17- 八
氢-14H-二苯并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]氨基}
羰基)氨基]丙酸；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]甲磺酰胺；
N-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二苯
并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]苯磺酰胺；
(15R,16aS)-15-[(3-氟苄基)氨基]-10-甲基-10,11,15,16,16a,17-六氢-14H-二
苯并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-9,12-二酮；
(15R,16aS)-15-(异丁基氨基)-10-甲基-10,11,15,16,16a,17-六氢-14H-二苯并
[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-9,12-二酮；
N″-[(15R,16aS)-10-甲基-9,12-二氧代-9,10,11,12,15,16,16a,17-八氢-14H-二
苯并[i,k]吡咯并[2,1-c][1,4,7]氧杂二氮杂环十二碳六烯-15-基]-N,N,N',N'-四甲
基胍；
(16S,18S)-16-[(叔丁氧基羰基)氨基]-7,13-二氧代-4-(三氟甲基)-5,20-二
2,6 14,18
氧杂-3,8,11,14-四氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2(6),3,21,23-戊
烯-11-甲酸苄酯；
N-[(16S,18S)-7,13-二氧代-4-(三氟甲基)-5,20-二氧杂-3,8,11,14-四氮杂四环
2,6 14,18
[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2(6),3,21,23-戊烯-16-基]氨基甲酸叔丁酯；
(16S,18S)-16-氨基-7,13-二氧代-4-(三氟甲基)-5,20-二氧杂-3,8,11,14-四氮
2,6 14,18
杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2(6),3,21,23-戊烯-11-甲酸苄酯；
N-[(12R,16S,18S)-16-[(叔丁氧基羰基)氨基]-8,13-二氧代-20-氧杂-9,14-二氮
2,7 14,18
杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]氨基甲酸烯丙
酯；
N-[(12R,16S,18S)-16-氨 基 -8,13- 二 氧 代-20- 氧 杂 -9,14-二 氮 杂 四 环
2,7 14,18
[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]氨基甲酸烯丙酯；
2-(1H-咪唑-1-基)-N-[(12R,16S,18S)-12-{[2-(1-萘基)乙酰基]氨基}-8,13-二
2,7 14,18
氧代-20-氧杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六
烯-16-基]乙酰胺；
N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-{[(3-吡啶基氨基)羰基]氨基}-20-氧
2,7 14,18
杂 -9,14- 二 氮 杂 四 环 [19.3.1.0 .0 ] 二 十 五 碳 -1(25),2,4,6,21,23- 六
烯-12-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
2-(3-氯苯基)-N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-{[2-(1-吡咯烷基)乙酰基]氨
2,7 14,18
基}-20-氧杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六
烯-12-基]乙酰胺；
2-环己基-N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-{[2-(1-吡咯烷基)乙酰基]氨
2,7 14,18
基}-20-氧杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六
烯-12-基]乙酰胺；
N-[(12R,16S,18S)-12-{[(1-萘基 氨基 )羰基]氨 基}-8,13-二 氧代-20- 氧
2,7 14,18
杂 -9,14-二 氮 杂 四 环 [19.3.1.0 .0 ] 二 十 五 碳 -1(25),2,4,6,21,23- 六
烯-16-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酰胺；
N-[(12R,16S,18S)-12-[(苄基磺酰基)氨基]-8,13-二氧代-20-氧杂-9,14-二氮杂
2,7 14,18
四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-16-基]-2-(1-吡咯烷基)
乙酰胺；
N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-{[2-(1-吡咯烷基)乙酰基]氨基}-20-氧
2,7 14,18
杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]
氨基甲酸苄酯；
N-[(12R,16S,18S)-12-氨 基 -8,13- 二 氧 代-20- 氧 杂 -9,14-二 氮 杂 四 环
2,7 14,18
[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-16-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酰
胺；
N-[(12R,16S,18S)-12-{[2-(1-萘基)乙基]氨基}-8,13-二氧代-20-氧杂-9,14-二
2,7 14,18
氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-16-基]-2-(1-吡咯
烷基)乙酰胺；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苄基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(1-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苄基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苄基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-N'-(2-萘基)脲；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苄基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-萘磺酰胺；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苄基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-3-(2-萘基)丙酰
胺；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苄基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-3-苯基丙酰胺；
2-( 二 甲 基 氨 基 )-N-[(9S,11R)-16-(3- 氟 苄 基)-14,20- 二 氧 代 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六
烯-11-基]乙酰胺；
(9S,11R)-11-{[2-(2- 萘 基 ) 乙 酰 基 ] 氨 基 }-14,20- 二 氧 代 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六
烯-16-甲酸苄酯；
2,6 9,13
N-[(9S,11R)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]
二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苯甲酰基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四
2,6 9,13
环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙
酰胺；
N-[(9S,11R)-16-苄 基-14,20-二 氧 代-7- 氧 杂-13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-14,20-二氧代-16-苯乙基-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-14,20-二氧代-16-(3-苯基丙基)-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-16-异戊基-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-16-异丁基-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙酰
胺；
(9S,11R)-11-{[2-(2- 萘 基 ) 乙 酰 基 ] 氨 基 }-14,20- 二 氧 代 -7- 氧
2,6 9,13
杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六
烯-16-甲酸-2-(二甲基氨基)乙酯；
N-[(9S,11R)-16-[2-(二甲基氨基)乙基]-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四
2,6 9,13
氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘
基)乙酰胺；或
3,3-二甲基-N-[(9S,11R)-16-甲基-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂
2,6 9,13
四环[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]丁酰胺。
8.根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物，所述化合物选自：
N-[(12R,16S,18S)-12-氨 基 -8,13- 二 氧 代-20- 氧 杂 -9,14-二 氮 杂 四 环
2,7 14,18
[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-16-基]氨基甲酸叔丁酯；
N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-{[2-(1-吡咯烷基)乙酰基]氨基}-20-氧
2,7 14,18
杂 -9,14- 二 氮 杂 四 环 [19.3.1.0 .0 ] 二 十 五 碳 -1(25),2,4,6,21,23- 六
烯-12-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-[(苯氧基羰基)氨基]-20-氧杂-9,14-二氮杂
2,7 14,18
四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六烯-12-基]氨基甲酸苄酯；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]
氨基甲酸苄酯；
2-(二甲 基氨 基)-N-[(10S,12S,16S)-20-甲 基-12-{[2-(2-萘基)乙 酰基 ]
2,7 10,14
氨基}-15,21-二 氧代-8-氧 杂-14,20-二氮 杂四 环[20.3.1.0 .0 ]二十 六
碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]乙酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-16-[(环丙基磺酰基)氨基]-20-甲基-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20- 二 氮 杂 四 环 [20.3.1.0 .0 ]二 十 六 碳 -1(26),2,4,6,22,24- 六
烯-12-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
3-甲基-N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二
2,7 10,14
氧代-8-氧杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六
烯-16-基]丁酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-15,21-二氧代-16-[(2-苯基乙酰基)氨基]-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20- 二 氮 杂 四 环 [20.3.1.0 .0 ]二 十 六 碳 -1(26),2,4,6,22,24- 六
烯-12-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]
苯甲酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]
丁酰胺；
N-[(10S,12S,16S)-20-甲基-12-{[2-(2-萘基)乙酰基]氨基}-15,21-二氧代-8-氧
2,7 10,14
杂-14,20-二氮杂四环[20.3.1.0 .0 ]二十六碳-1(26),2,4,6,22,24-六烯-16-基]
戊酰胺；
(10R,15S)-4-甲氧基-10,16-二甲基-12,17-二氧代-N-(3-吡啶基甲基)-8-氧
2,7
杂-11,16-二氮杂三环[16.3.1.0 ]二十二碳-1(22),2,4,6,18,20-六烯-15-甲酰胺；
2,6 9,13
N-[(9S,11R)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环[19.3.1.1 .0 ]
二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]氨基甲酸叔丁酯；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]氨基甲酸叔丁酯；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(2-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-16-(3-氟苄基)-14,20-二氧代-7-氧杂-13,16,19,23-四氮杂四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]乙酰胺；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四 环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]-2-(1-萘基)乙酰
胺；
N-[(9S,11R)-16-甲 基-14,20-二 氧 代-7- 氧杂 -13,16,19,23-四 氮 杂 四环
2,6 9,13
[19.3.1.1 .0 ]二十六碳-1(25),2(26),3,5,21,23-六烯-11-基]苯磺酰胺；
2,7
(13S,16R)-13-氨基-16-甲基-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]二十三
碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-14-酮；
2,7
N-[(13S,16R)-16-甲基-14-氧代-18-氧杂-8-硫杂-15-氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-13-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酰胺；
2,7
(10R,13S)-13-氨基-10-甲基-8-氧杂-18-硫杂-11,21-二氮杂三环[17.3.1.0 ]
二十三碳-1(23),2,4,6,19,21-六烯-12-酮；
(8S,18S,20S)-18-氨基-25-氟-6,15-二氧代-N-苯基-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-8-甲
酰胺；
(8S,18S,20S)-18-氨基-N-(4-氯苯基)-25-氟-6,15-二氧代-10,22-二氧杂-4-硫
2,5 16,20
杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五烯-8-甲
酰胺；
(8S,18S,20S)-18-氨基-25-氟-N-(3-甲基苯基)-6,15-二氧代-10,22-二氧
2,5 16,20
杂-4-硫杂-7,16-二氮杂四环[21.3.1.1 .0 ]二十八碳-1(27),2,5(28),23,25-五
烯-8-甲酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-甲氧基-18,21-二甲基-14,19-二氧代-7-氧杂-3-硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；
N-[(9S,11S,15S)-11-羟 基-18,21- 二 甲 基-14,19-二 氧 代-7- 氧 杂-3- 硫
2,6 9,13
杂-13,18,21,22-四氮杂四环[18.2.1.0 .0 ]二十三碳-1(22),2(6),4,20(23)-四
烯-15-基]-N'-(2-萘基)脲；
(9S,11S,15S)-11- 羟 基 -18,21- 二 甲 基 -15-{[2-(2- 萘 基 ) 乙 基 ] 氨
2,6 9,13
基}-7- 氧 杂 -3-硫 杂 -13,18,21,22- 四 氮 杂 四 环 [18.2.1.0 .0 ] 二 十 三
碳-1(22),2(6),4,20(23)-四烯-14,19-二酮；
2-(1H-咪唑-1-基)-N-[(12R,16S,18S)-12-{[2-(1-萘基)乙酰基]氨基}-8,13-二
2,7 14,18
氧代-20-氧杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六
烯-16-基]乙酰胺；
N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-{[(3-吡啶基氨基)羰基]氨基}-20-氧
2,7 14,18
杂 -9,14- 二 氮 杂 四 环 [19.3.1.0 .0 ] 二 十 五 碳 -1(25),2,4,6,21,23- 六
烯-12-基]-2-(1-萘基)乙酰胺；
2-(3-氯苯基)-N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-{[2-(1-吡咯烷基)乙酰基]氨
2,7 14,18
基}-20-氧杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六
烯-12-基]乙酰胺；
2-环己基-N-[(12R,16S,18S)-8,13-二氧代-16-{[2-(1-吡咯烷基)乙酰基]氨
2,7 14,18
基}-20-氧杂-9,14-二氮杂四环[19.3.1.0 .0 ]二十五碳-1(25),2,4,6,21,23-六
烯-12-基]乙酰胺；或者
N-[(12R,16S,18S)-12-{[(1-萘基 氨基 )羰基]氨 基}-8,13-二 氧代-20- 氧
2,7 14,18
杂 -9,14-二 氮 杂 四 环 [19.3.1.0 .0 ] 二 十 五 碳 -1(25),2,4,6,21,23- 六
烯-16-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酰胺。
9.根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物，其用作治疗活性物质。
10.根据权利要求9所述的化合物，其用作治疗活性物质，所述治疗活性物质具有：
i)对内皮缩血管肽转化酶亚型1(ECE-1)的抑制活性，ii)对半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶
S(CatS)的抑制活性，iii)对缩宫素(OT)受体的拮抗活性，iv)对促甲状腺素释放激素
(TRH)受体的拮抗活性，v)对铃蟾肽3(BB3)受体的激动活性，vi)对白三烯B4(LTB4)受体
的拮抗活性，和/或vii)针对至少一种细菌菌株、尤其是金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌的抗微生物活性。
11.药物组合物，其包含根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物或所述化合物的
混合物，或其药学上可接受的盐，和至少一种治疗上惰性的赋形剂。
12.根据权利要求11所述的药物组合物，其适合用于口服、局部、透皮、注射、经颊、透粘膜、肺或吸入施用，尤其是以片剂、糖衣丸、胶囊剂、溶液、液体、凝胶、硬膏剂、乳膏剂、软膏剂、糖浆剂、浆液、混悬剂、喷雾剂、喷雾器或栓剂的形式。
13.根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物用于制备药物的用途，所述药物具有：
i)对内皮缩血管肽转化酶亚型1(ECE-1)的抑制活性，ii)对半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶
S(CatS)的抑制活性，iii)对缩宫素(OT)受体的拮抗活性，iv)对促甲状腺素释放激素
(TRH)受体的拮抗活性，v)对铃蟾肽3(BB3)受体的激动活性，vi)对白三烯B4(LTB4)受体
的拮抗活性，和/或vii)针对至少一种细菌菌株、尤其是金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌的抗微生物活性。
14.根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于
预防或治疗：i)由有效血管收缩肽内皮缩血管肽-1(ET-1)的异常高血浆或组织水平引
起的疾病，如全身性和肺性高血压、脑血管痉挛和中风、哮喘、心脏和肾衰竭、动脉粥样硬化、先兆子痫、良性前列腺增生和致癌作用；ii)与组织蛋白酶S有关的宽范围的疾病，包括神经病性的痛觉过敏、肥胖，尤其是免疫系统的疾病，如类风湿性关节炎(RA)、多发性硬化(MS)、重症肌无力、移植排斥、糖尿病、舍格伦综合征、格雷夫斯氏病、系统性红斑狼疮、骨关节炎、银屑病、特发性血小板减少性紫癜、变应性鼻炎、哮喘、动脉粥样硬化和慢性阻塞性肺疾病(COPD)；iii)与缩宫素(OT)的过表达有关的疾病和病症，如早产；iv)与促甲状腺素释放激素(TRH)的同位系统的功能障碍有关的疾病，诸如婴儿痉挛、泛发的和难治的部分性癫痫发作、急性胰腺炎的水肿性的和破坏性的形式和某些炎症性障碍(例如自身免疫疾病、炎性肠病、癌症相关的疲劳或抑郁症和阿尔茨海默氏病)；v)与铃蟾肽3(BB3)受体的功能障碍有关的疾病，如肥胖和葡萄糖代谢的病损、肺发育障碍、肺疾病、CNS障碍和致癌作用；vi)通过白三烯B4(LTB4)受体的阻断可能治疗的疾病，特别是炎症性的和变态反应性的疾病如哮喘、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、急性肺损伤(ALI)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、类风湿性关节炎(RA)和炎性肠病(IBD)、变应性鼻炎、特应性皮炎、变应性结膜炎、肺移植以后的闭塞性细支气管炎或间质性肺疾病；和/或vii)由微生物、尤其是金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌的菌株造成的宽范围的感染，包括与以下病症有关的感染：a)呼吸系统疾病如囊性纤维化、肺气肿、哮喘或肺炎，b)皮肤或软组织疾病诸如外科手术伤口、创伤性伤口、烧伤创面或疱疹、天花、风疹或麻疹，c)胃肠道疾病包括流行性腹泻、坏死性小肠结肠炎、盲肠炎或胃肠炎或胰腺炎，d)眼疾病诸如角膜炎和眼内炎，e)耳疾病，例如耳炎，f)CNS疾病包括脑脓肿和脑膜炎或脑炎，g)骨疾病诸如骨软骨炎和骨髓炎，h)心血管疾病如心内膜炎和心包炎，或i)泌尿生殖道疾病诸如附睾炎、前列腺炎和尿道炎。
15.根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于预防
或治疗以下病症的i)由有效血管收缩肽内皮缩血管肽-1(ET-1)的异常高血浆或组织水
平引起的疾病，如全身性和肺性高血压、脑血管痉挛和中风、哮喘、心脏和肾衰竭、动脉粥样硬化、先兆子痫、良性前列腺增生和致癌作用；ii)与组织蛋白酶S有关的宽范围的疾病，包括神经病性的痛觉过敏、肥胖，尤其是免疫系统的疾病，如类风湿性关节炎(RA)、多发性硬化(MS)、重症肌无力、移植排斥、糖尿病、舍格伦综合征、格雷夫斯氏病、系统性红斑狼疮、骨关节炎、银屑病、特发性血小板减少性紫癜、变应性鼻炎、哮喘、动脉粥样硬化和慢性阻塞性肺疾病(COPD)；iii)与缩宫素(OT)的过表达有关的疾病和病症，如早产；iv)与促甲状腺素释放激素(TRH)的同位系统的功能障碍有关的疾病，诸如婴儿痉挛、泛发的和难治的部分性癫痫发作、急性胰腺炎的水肿性的和破坏性的形式和某些炎症性障碍(例如自身免疫疾病、炎性肠病、癌症相关的疲劳或抑郁症和阿尔茨海默氏病)；v)与铃蟾肽3(BB3)受体的功能障碍有关的疾病，如肥胖和葡萄糖代谢的病损、肺发育障碍、肺疾病、CNS障碍和致癌作用；vi)通过白三烯B4(LTB4)受体的阻断可能治疗的疾病，特别是炎症性的和变态反应性的疾病如哮喘、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、急性肺损伤(ALI)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、类风湿性关节炎(RA)和炎性肠病(IBD)、变应性鼻炎、特应性皮炎、变应性结膜炎、肺移植以后的闭塞性细支气管炎或间质性肺疾病；和/或vii)由微生物、尤其是金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌的菌株造成的宽范围的感染，包括与以下病症有关的感染：a)呼吸系统疾病如囊性纤维化、肺气肿、哮喘或肺炎，b)皮肤或软组织疾病诸如外科手术伤口、创伤性伤口、烧伤创面或疱疹、天花、风疹或麻疹，c)胃肠道疾病包括流行性腹泻、坏死性小肠结肠炎、盲肠炎或胃肠炎或胰腺炎，d)眼疾病诸如角膜炎和眼内炎，e)耳疾病，例如耳炎，f)CNS疾病包括脑脓肿和脑膜炎或脑炎，g)骨疾病诸如骨软骨炎和骨髓炎，h)心血管疾病如心内膜炎和心包炎，或i)泌尿生殖道疾病诸如附睾炎、前列腺炎和尿道炎。
16.根据权利要求1-8中的任一项所述的化合物用于药物先导发现中的用途。