专利汇可以提供低氧诱导因子(HIF)α的稳定化专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及低 氧 诱导因子(HIF)的α亚基的稳定化方法。本发明还涉及 预防 、预 治疗 或治疗与HIF有关的 疾病 的方法,包括缺血性和低氧性疾病。还提供了用于这些方法的化合物。,下面是低氧诱导因子(HIF)α的稳定化专利的具体信息内容。
1.一种能抑制HIF发生羟基化反应的化合物的用途,用于制备稳定治疗对象的低 氧诱导因子的α亚基(HIF-α)的药物,其特征在于,所述化合物选自杂环羧酰胺 或一由杂环羧酰胺衍生的生理学上有活性的药用盐或前药。
2.如权利要求1所述的用途,其中所述杂环羧酰胺是一吡啶羧酰胺。
3.如权利要求2所述的用途,其中所述吡啶羧酰胺是一吡啶-2-羧酰胺。
4.如权利要求2所述的用途,其中所述吡啶羧酰胺是一吡啶-2-羰基-氨基-乙酸。
5.如权利要求2所述的用途,其中所述吡啶羧酰胺选自下述化学式(I)
其中,
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,(任选为一 或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基取代),(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟 烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Halg,(C1-C6)-氟烷氧 基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2- CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰 基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷 基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧 基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基 苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基 氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或以一(C6-C12)-芳氧基代 替,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基自由基(在 芳基部分中具有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰 基,硝基,三氟甲基),(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x- CfH(2f+1-g)Halg,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1- C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)- 烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)- 烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基, N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为- CR5R6,R5和R6各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳 香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基 酸或其D型异构体;
B是-CO2H,-NH2,-NHSO2CF3,四唑基,咪唑基,3-羟异恶唑基,-CONHCOR′ ″,-CONHSOR′″,CONHSO2R′″,其中R′″是芳香基,杂芳 基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替 代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷 基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,- COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4- 烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一 酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基, (C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)- 链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的 多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷 基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中 G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝 基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6- C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1- C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1- C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷 基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃 基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰 基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧 基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰 基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基 羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1- C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基, (C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯 氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基 氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨 基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N- (C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰, N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)- 烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷 基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二- (C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6- C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1- C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)- 炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷 基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N- (C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨 基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基 羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨 基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N- (C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环 烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7- C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷 基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3- C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫 酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫 酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基 亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰 基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6- C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N- (C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰 基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺 基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基 磺酰胺基;其中芳基或包含-芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以 1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1- C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基, (C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基 (C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷 基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基, (C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1- C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基, (C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基, (C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基 氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧 基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷 氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)- 芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基 氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰 基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基, N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)- 烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基 氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)- 烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷 基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷 基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二- (C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6- C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1- C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)- 炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷 基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N- (C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨 基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基 羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨 基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基- N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)- 环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基, (C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1- C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷 基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1- C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6- C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基, (C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O;
Q是O,S,NR’,或一化学键;
其中,如果Q是化学键,则R4是卤素,腈,或三氟甲基;
或者,如果Q是O,S,或NR’,则R4是氢,(C1-C10)-烷基,(C2-C10)-烯基, (C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基自由基包含一个或二个C-C多键;具有 化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1- C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳 基,(C7-C11)-芳烷基,或具有化学式的基团Z
-[CH2]v-[O]w-[CH2]t-E (Z)
其中,E是杂芳基,(C3-C8)-环烷基或具有式F所示化学式的苯基
v是0-6,
w是0或1,
t是0-3,和;
R7,R8,R9,R10和R11可以相同或不同,可以是氢,卤素,氰基,硝基,三 氟甲基,(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x- CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2-Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1- C6)-羟烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基,(C1-C6)-烷氧基(C1- C6)-烷基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基 羰基,(C1-C8)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基, N,N-二-(C1-C8)-烷基氨基甲酰基,或(C7-C11)-芳烷基氨基甲酰,任选 为以下基团所取代,即氟,氯,溴,三氟甲基,(C1-C6)-烷氧基,N-(C3- C8)-环烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基氨基甲酰基, (C1-C6)-烷基羰基氧基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,NRYRZ其中 NRYRZ,其中Ry和Rz独立选自氢,(C1-C12)-烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1- C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)- 烷基,(C3-C10)-环烷基,(C3-C12)-烯基,(C3-C12)-炔基,(C6-C12)-芳 香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C12)-烷氧基,(C7-C12)芳烷氧基,(C1- C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)芳基羰基,(C7-C16)-芳 烷基羰基;或者Ry和Rz都是-[CH2]h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C4)-烷 基羰基亚胺基,或N-(C1-C4)-烷氧基羰基亚胺基;苯氢硫基,苯磺酰基, 苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C8)-烷基氨磺酰基,或N,N-二-(C1-C8)- 烷基氨磺酰基;或者R7和R8,R8和R9,R9和R10,或R10和R11均选自- [CH2]n-或-CH=CH-CH=CH-,其中CH2任选为O,S,SO,SO2,或NRY;n是 3,4或5;如果E是杂芳基,则所述基团可含1-3个为R7-R11所定义的 取代基,或者如果E是环烷基,则所述基团可含一个为R7-R11所定义的 取代基;
或者当Q是NR’,R4是R″,其中R’和R″可以相同或不同,具体可以是氢, (C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基 (C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1- C8)-烷基,(C1-C10)-烃基羰基,任选取代的(C7-C16)-芳烷基羰基,(C6- C12)-芳基羰基;或R’和R″均为-[CH2]h,其中CH2为O,S,N-酰亚氨基或 N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚氨基,h是3-7.
Y是CR3;
R1,R2和R3可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝 基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷基(C1-C12)- 烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)- 环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3- C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧 基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基, (C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基, (C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基,(C2-C20)-烯 基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基,(C2-C20)-炔 氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基 (C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6- C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基, (C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧 基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基 (C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1- C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-炔基氧基(C1- C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1-g)Fg,- OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6- C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯基羰基, (C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)- 烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)- 环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基,(C2-C20)-炔氧 基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1- C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧 基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基 氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧 基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧 基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳 氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧 基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰, N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N- (C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基氨基甲酰基,N- (C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3-C8)-环烷基(C1- C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷 基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-(+)-脱 氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基 甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基- N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基 甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳 烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧 基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N-(C1-C8)- 烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1-C4)-烷基 亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N-(C1-C4)-烷 氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰氧基
其中
Rx和Rv各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基 酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构 体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳 香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞 酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7- C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h, 其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺 基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷 基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨 基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基 甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰 氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)- 芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧 基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)- 烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲 酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环 烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基 氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨 基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基, (C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基, (C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3- C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷 基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨 基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇 基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1- C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷 基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)- 烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)- 芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)- 芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1- C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基, (C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基, (C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷 基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1- C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1- C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基 氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N- (C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)- (C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷 基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自于 羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)- 环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)- 环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)- 环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷 氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧 基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1- C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基, (C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基 (C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基 (C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基, (C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基, (C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7- C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1- g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰 基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰 基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基, (C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰 基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7- C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰 基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基, (C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰 基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧 基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基 氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3- C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰 基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷 基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基 氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3- C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷 基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷 基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7- C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N- (C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1- C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N- ((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N- ((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)- 芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O, S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷 基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨 基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N- (C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N- (C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7- C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1- C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰 氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基, (C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基, (C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N- (C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1- C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)- 烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)- 芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷 酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基, (C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1- C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基 (C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷 基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基 (C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯 基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯 基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基 巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者R1与R2,或R2与R3形成链[CH2]o,可以是饱和链,也可以是含C=C双 键的不饱和链,其中1或2个CH2任选地被O,S,SO,SO2,或NR’取 代,其中R’是,(C6-C12)-芳香基,(C1-C8)-烷基,(C1-C8)-烷氧基-(C1- C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)- 烷基,(C1-C10)-烷酰基,或任选取代(C7-C16)-环烷酰基,或任选取代 (C6-C12)-芳酰基;o是3,4或5;
或者R1与R2,或R2与R3同包含它们的吡啶或哒嗪,形成5,6,7,8-四氢异 喹啉环,5,6,7,8-四氢喹啉环或5,6,7,8-四氢肉啉环;
或者R1与R2,或R2与R3形成5元或6元碳环或芳杂环;
或者上述化合物的生理活性盐或其前药。
6.如权利要求1所述的用途,其中所述杂环羧酰胺是一喹啉羧酰胺。
7.如权利要求6所述的用途,其中所述喹啉羧酰胺是一喹啉-2-羧酰胺。
8.如权利要求6所述的用途,其中所述喹啉羧酰胺是一喹啉-2-羰基-氨基-乙酸。
9.如权利要求6所述的用途,其中所述喹啉羧酰胺是一((喹啉-2-基)-羰基)-氨基乙 酸。
10.如权利要求6所述的用途,其中所述喹啉羧酰胺选自下述化学式(Ia)
其中,
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,(任选为一 或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基取代),(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟 烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Halg,(C1-C6)-氟烷氧 基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2- CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰 基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷 基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧 基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基 苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基 氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或以一(C6-C12)-芳氧基代 替,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基自由基(在 芳基部分中具有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰 基,硝基,三氟甲基),(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x- CfH(2f+1-g)Halg,-OCF2C],-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1- C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)- 烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)- 烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基, N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为- CR5R6,R5和R6各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳 香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基 酸或其D型异构体;
B是-CO2H,-NH2,-NHSO2CF3,四唑基,咪唑基,3-羟异恶唑基,-CONHCOR′ ″,-CONHSOR′″,CONHSO2R′″,其中R′″是芳香基,杂芳 基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替 代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷 基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,- COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4- 烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一 酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基, (C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)- 链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的 多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷 基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中 G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝 基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6- C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1- C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1- C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷 基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃 基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰 基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧 基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰 基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基 羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1- C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基, (C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯 氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基 氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨 基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N- (C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰, N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)- 烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷 基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二- (C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6- C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1- C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)- 炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷 基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N- (C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨 基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基 羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨 基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N- (C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环 烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7- C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷 基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3- C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫 酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫 酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基 亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰 基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6- C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N- (C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰 基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺 基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基 磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以 1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1- C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基, (C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基 (C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷 基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基, (C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1- C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基, (C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基, (C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基 氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧 基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷 氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)- 芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基 氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰 基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基, N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)- 烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基 氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)- 烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷 基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷 基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二- (C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6- C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1- C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)- 炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷 基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N- (C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨 基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基 羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨 基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基- N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)- 环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基, (C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1- C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷 基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1- C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6- C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基, (C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O;
Q是O;
R4是氢,(C1-C10)-烷基,(C2-C10)-烯基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基 自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的 未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1- C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基;
R1,R12,R13,R14和R15可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基, 三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷 基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧 基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)- 烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基 (C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1- C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6- C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基, (C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基, (C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1- C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1- C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基 (C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷 基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基, (C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1- C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)- 炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1- g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰 基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯 基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基 (C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰 基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基, (C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7- C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰 基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基, (C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰 基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧 基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基 氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3- C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰 基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷 基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基 氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3- C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷 基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷 基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7- C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N- (C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰, N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N- ((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)- 芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为O,S,N- (C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1- C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N- (C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰 氧基
其中
Rx和Rv各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基 酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构 体,
s是1-5,
T是OH,或NR*r**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳 香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞 酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7- C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h, 其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺 基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷 基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨 基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基 甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰 氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)- 芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧 基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)- 烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲 酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环 烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基 氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨 基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基, (C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基, (C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3- C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷 基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨 基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇 基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1- C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷 基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)- 烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)- 芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)- 芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1- C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基, (C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基, (C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷 基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1- C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1- C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基 氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N- (C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)- (C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷 基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自于 羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)- 环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)- 环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)- 环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷 氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧 基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1- C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基, (C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基 (C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基 (C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基, (C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基, (C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7- C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1- g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰 基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰 基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基, (C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰 基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7- C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰 基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基, (C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰 基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧 基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基 氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3- C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰 基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷 基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基 氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3- C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷 基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷 基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7- C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N- (C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1- C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N- ((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N- ((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)- 芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自0, S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷 基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨 基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N- (C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N- (C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7- C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1- C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰 氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基, (C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基, (C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N- (C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1- C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)- 烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)- 芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷 酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基, (C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1- C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基 (C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷 基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基 (C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯 基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯 基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基 巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基; 或者上述化合物衍生的的生理活性盐或前药。
11.如权利要求1所述的用途,其中所述杂环羧酰胺是一异喹啉羧酰胺。
12.如权利要求11所述的用途,其中所述异喹啉羧酰胺是一异喹啉-3-羧酰胺。
13.如权利要求11所述的用途,其中所述异喹啉羧酰胺是一异喹啉-3-羰基-氨基-乙 酸。
14.如权利要求11所述的用途,其中所述异喹啉羧酰胺是一((异喹啉-3-基)-羰基)- 氨基乙酸。
15.如权利要求11所述的用途,其中所述异喹啉羧酰胺选自下述化学式(Ib)
其中,
A是1,2-亚芳基,1,3-亚芳基,1,4-亚芳基;或(C1-C4)-亚烃基,(任选为一 或二个卤素,氰基,硝基,三氟甲基取代),(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-羟 烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)Halg,(C1-C6)-氟烷氧 基,(C1-C8)-氟烯氧基,(C1-C8)-氟炔氧基,-OCF2Cl,-O-CF2- CHFCl;(C1-C6)-烷基巯基,(C1-C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰 基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)-烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷 基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧 基,(C3-C8)-环烷基,苯基,苯甲基,苯氧基,苄氧基,苯胺基,N-甲基 苯胺基,苯氢硫基,苯磺酰基,苯亚硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C4)-烷基 氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或以一(C6-C12)-芳氧基代 替,(C7-C11)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C11)-芳烷基自由基(在 芳基部分中具有1-5个相同的或不同的取代基,所述取代基选自卤素,氰 基,硝基,三氟甲基),(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基,-O-[CH2]x- CfH(2f+1-g)Halg,-OCF2Cl,-O-CF2-CHFCl,(C1-C6)-烷基巯基,(C1- C6)-烷基亚硫酰基,(C1-C6)-烃基磺酰基,(C1-C6)-烃基羰基,(C1-C6)- 烷氧基羰基,氨基甲酰,N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C4)- 烷基氨基甲酰基,(C1-C6)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基,氨磺酰基, N-(C1-C4)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C4)-烷基氨磺酰基;或者A为- CR5R6,R5和R6各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳 香基,或者α氨基酸的α-碳原子的取代基,其中氨基酸是天然L-氨基 酸或其D型异构体;
B是-CO2H,-NH2,-NHSO2CF3,四唑基,咪唑基,3-羟异恶唑基,-CONHCOR′ ″,-CONHSOR′″,CONHSO2R′″,其中R′″是芳香基,杂芳 基,(C3-C7)-环烷基,或(C1-C4)-烷基,任选地被(C6-C12)-芳香基单替 代,杂芳基,OH,SH,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,(C1-C4)-硫代烷 基,(C1-C4)-亚磺酰基,(C1-C4)-磺酰基,CF3,Cl,Br,F,I,NO2,- COOH,(C2-C5)-烷氧基羰基,NH2,单-(C1-C4-烷基)-氨基,二-(C1-C4- 烷基)-氨基,或(C1-C4)-全氟代烷基;或者B是CO2-G羧基而其中G是一 酒精G-OH的自由基,而其中G选自(C1-C20)-烷基,(C3-C8)环烷基, (C2-C20)-烯基,(C3-C8)-环烯基,视黄基,(C2-C20)-炔基,(C4-C20)- 链多烯基,其中所述烯基,环烯基,炔基,和链多烯基包含一个或更多的 多键;(C6-C16)-碳环芳基,(C7-C16)-碳环芳烷基,杂芳基,或杂芳烷 基,其中一杂芳基或一杂芳烷基的杂芳基部分包含5或6环原子;和其中 G的自由基定义是可以替代自一或更多羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝 基,羧基,(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C5-C8)-环烯基,(C6- C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C12)-烯基,(C2-C12)-炔基,(C1- C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基-(C1- C12)-烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷 基,-O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃 基羰基,(C3-C8)-环烃基羰基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰 基,肉桂酰,(C2-C12)-烯基羰基,(C2-C12)-炔基羰基,(C1-C12)-烷氧 基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰 基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基 羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基,酰氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1- C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基, (C7-C16)芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯 氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基 氨基甲酰基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基-氨 基甲酰,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N- (C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰, N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)- 烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷 基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二- (C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6- C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1- C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C2-C12)-烯基氨基,(C2-C12)- 炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷 基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N- (C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨 基,(C6-C12)芳基羰基氨基,(C7-C16)-芳烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基 羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨 基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基-N- (C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环 烷基羰基氨基(C1-C8)烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C7- C12)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1-C10)烷 基氨基(C1-C10)-烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C3- C8)环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1-C12)-烷基亚硫 酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯基,(C6-C16)-芳基亚硫 酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基 亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基氨磺酰 基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基氨磺酰基,N-(C6- C12)-烷基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N- (C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰 基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)-(C1-C10)-烷基磺酰胺 基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,或N-((C1-C10)-烷基-(C7-C16)-芳烷基 磺酰胺基;其中芳基或包含一芳基部份的自由基,可选自芳基上替代自以 1-5个相同的或不同的羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C1- C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基, (C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)烷基,(C1-C12)-烷氧基 (C1C12)烷氧基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C1-C8)-羟烷 基,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烷基-羰基,(C6-C12)-芳基羰基, (C7-C16)芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基(C1- C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基, (C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰基,(C2-C12)-炔氧基羰基, (C1-C12)-烷基羰基氧基,(C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基 氧基,(C7-C16)-芳烷基羰基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧 基,(C2-C12)-炔基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷 氧基(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)- 芳烷氧基羰基氧基,(C3-C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基 氧基,(C2-C12)-炔氧基羰基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰 基,N.N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基, N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)- 烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基 氨基甲酰,N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)- 烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷 基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷 基)-氨基甲酰,氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N.N-二- (C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6- C12)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰氧基,N(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1- C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)- 炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基芳烷 基氨基,N-烷基芳基氨基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N- (C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基,(C3-C8)-环烷基羰基氨 基,(C6-C12)-芳基羰基氨基,(C7-C16)-烷基羰基氨基,(C1-C12)-烃基 羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烃基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨 基,(C6-C12)-芳基羰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C7-C11)-芳烷基羰基- N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)- 环烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳基羰基氨基(C1-C8)-烷基, (C7-C16)-芳烷基羰基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷基,N-(C1- C10)-烷基氨基(C1-C10)烷基,N.N-二-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷 基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯基,(C1- C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C12)-芳基巯基,(C6- C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基巯基, (C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
X是O;
Q是0;
R4是氢,(C1-C10)-烷基,(C2-C10)-烯基,(C2-C10)-炔基,其中烯基或炔基 自由基包含一个或二个C-C多键;具有化学式-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg的 未取代氟烷基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C1-C6)-烷氧基-(C1- C4)-烷氧基(C1-C4)-烷基,芳基,杂芳基,(C7-C11)-芳烷基;
R3,R16,R17,R18和R19可以相同或不同,具体为氢,羟基,卤素,氰基, 三氟甲基,硝基,羧基,(C1-C20)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(C3-C8)环烷 基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷氧 基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)- 烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基(C1-C6)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基 (C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C8)-烷氧基(C1- C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基,(C6- C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C7-C16)-芳烯基,(C7-C16)-芳炔基, (C2-C20)-烯基,(C2-C20)-炔基,(C1-C20)-烷氧基,(C2-C20)-烯氧基, (C2-C20)-炔氧基,视黄氧基,(C1-C20)-烷氧基(C1-C12)-烷基,(C1- C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1- C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基,(C6-C12)-芳氧基 (C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基,(C1-C16)-羟烷 基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C8)-烷基, (C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1- C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)-烯基氧基(C1-C6)-烷基,(C2-C20)- 炔基氧基(C1-C6)-烷基,视黄基氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1- g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C20)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰 基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,肉桂酰,(C2-C20)-烯 基羰基,(C2-C20)-炔基羰基,(C1-C20)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷氧基 (C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基,(C7-C16)-芳烷氧基羰 基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C20)-烯氧基羰基,视黄基氧基羰基, (C2-C20)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7- C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰 基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基, (C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰 基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧 基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基 氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3- C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰 基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷 基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基 氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3- C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷 基(C1-C6)-烷基)-氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷 基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7- C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N- (C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C18)-烷氧基(C1- C10)-烷基)-氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰, N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N- ((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)- 芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰;CON(CH2)h,其中CH2可为0,S,N- (C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基(C1- C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨基,N- (C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;具有化学式R的氨基甲酰 氧基
其中
Rx和Rv各自独立地选自氢,(C1-C6)-烷基,(C3-C7)-环烷基,芳基或α-氨基 酸的α碳原子的取代基,其中氨基酸是属于天然L-氨基酸或其D-型异构 体,
s是1-5,
T是OH,或NR*R**,R*,R**和R***可以相同或不同,选自于氢,(C6-C12)-芳 香基,(C7-C11)-芳烷基,(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷基,(+)-脱氢枞 酸基,(C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷 基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C1-C10)-烷醇基,任选取代(C7- C16)-芳烷醇基,任选取代(C6-C12)-芳醇基;或者R*和R**均为-[CH2]h, 其中CH2可为O,S,SO,SO2,N-酰亚氨,N-(C1-C10)-烷氧基羰基亚胺 基,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷 基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨 基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;
氨基甲酰氧基,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基 甲酰氧基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰 氧基,N-(C7-c16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)- 芳基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧 基,N-((C1-C10)-烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)- 烷基)-氨基甲酰氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲 酰氧基氨基,(C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环 烷基氨基,(C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基 氨基,N-(C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨 基,(C1-C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基, (C1-C12)-烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基, (C7-C16)-芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3- C8)-环烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳醇基-N-(C1-C10)-烷 基氨基,(C7-C11)-芳烷醇基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨 基(C1-C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇 基氨基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1- C10)-烷基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷 基氨基(C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C20)- 烷基巯基,(C1-C20)-烷基亚硫酰基,(C1-C20)-烃基磺酰基,(C6-C12)- 芳基巯基,(C6-C12)-芳基亚硫酰基,(C6-C12)-芳基硫酰基,(C7-C16)- 芳烷基巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基,(C1- C12)-烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基(C1-C6)-烷基, (C1-C12)-烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基巯基(C1-C6)-烷基, (C6-C12)-芳基亚硫酰基(C1-C6)-烷基,(C6-C12)-芳基硫酰基(C1-C6)-烷 基,(C7-C16)-芳烷基巯基(C1-C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基(C1- C6)-烷基,(C7-C16)-芳烷基硫酰基(C1-C6)-烷基,氨磺酰基,N-(C1- C10)-烷基氨磺酰基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨磺酰基,(C3-C8)-环烷基 氨磺酰基,N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C7-C16)-芳烷基氨磺酰基,N- (C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨磺酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7- C16)-芳烷基氨磺酰基,(C1-C10)-烷基磺酰胺基,N-((C1-C10)-烷基)- (C1-C10)-烷基磺酰胺基,(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基,和N-((C1-C10)-烷 基-(C7-C16)-芳烷基磺酰胺基;其中芳基自由基可为1-5可代分子选自于 羟基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,羧基,(C2-C16)-烷基,(C3-C8)- 环烷基,(C3-C8)-环烷基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基,(C3-C8)- 环烷基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基氧基(C1-C12)-烷基,(C3-C8)- 环烷基氧基(C1-C12)-烷氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷基-(C1-C6)-烷 氧基,(C3-C8)-环烷基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷基氧 基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1- C8)-烷氧基,(C6-C12)-芳香基,(C7-C16)-芳烷基,(C2-C16)-烯基, (C2-C12)-炔基,(C1-C16)-烷氧基,(C1-C16)-烯氧基,(C1-C12)-烷氧基 (C1-C12)-烷基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基,(C1-C12)-烷氧基 (C1-C8)-烷氧基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基,(C7-C16)-芳烷氧基, (C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基,(C7-C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基, (C1-C8)-羟烷基,(C6-C16)-芳氧基(C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷氧基 (C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,(C7- C12)-芳烷氧基(C1-C8)-烷氧基(C1-C6)-烷基,-O-[CH2]xCfH(2f+1- g)Fg,-OCF2Cl,-OCF2-CHFCl,(C1-C12)-烃基羰基,(C3-C8)-环烃基羰 基,(C6-C12)-芳基羰基,(C7-C16)-芳烷基羰基,(C1-C12)-烷氧基羰 基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基羰基, (C7-C16)-芳烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷氧基羰基,(C2-C12)-烯氧基羰 基,(C2-C12)-炔氧基羰基,(C6-C12)-芳氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C7- C16)-芳烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C3-C8)-环烷基(C1-C6)-烷氧基羰 基,(C3-C8)-环烷氧基(C1-C6)-烷氧基羰基,(C1-C12)-烷基羰基氧基, (C3-C8)-环烷基羰基氧基,(C6-C12)-芳基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷基羰 基氧基,肉桂酰氧基,(C2-C12)-烯基羰基氧基,(C2-C12)-炔基羰基氧 基,(C1-C12)-烷氧基羰基氧基,(C1-C12)-烷氧基(C1-C12)-烷氧基羰基 氧基,(C6-C12)-芳氧基羰基氧基,(C7-C16)-芳烷氧基羰基氧基,(C3- C8)-环烷氧基羰基氧基,(C2-C12)-烯氧基羰基氧基,(C2-C12)-炔氧基羰 基氧基,氨基甲酰,N-(C1-C12)-烷基氨基甲酰基,N,N-二-(C1-C12)-烷 基氨基甲酰基,N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N,N-双环(C3-C8)-烷基 氨基甲酰基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C3-C8)-环烷基氨基甲酰基,N-((C3- C8)-环烷基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷基-N-((C3-C8)-环烷 基(C1-C6)-烷基)氨基甲酰,N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C1-C6)-烷 基-N-(+)-脱氢枞酸基氨基甲酰,N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰,N-(C7- C16)-芳烷基氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰,N- (C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳烷基氨基甲酰,N-((C1-C16)-烷氧基(C1- C10)-烷基)氨基甲酰,N-((C6-C16)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N- ((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N- ((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C6- C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰,N-(C1-C10)-烷基-N-((C7-C16)- 芳烷氧基(C1-C10)-烷基)-氨基甲酰,CON(CH2)h,其中CH2可取代自O, S,N-(C1-C8)-烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷基亚氨基,N-(C3-C8)-环烷 基(C1-C4)-烷基亚氨基,N-(C6-C12)-芳亚氨基,N-(C7-C16)-芳烷亚氨 基,N-(C1-C4)-烷氧基(C1-C6)-烷基亚氨基,h是3-7;氨基甲酰氧基,N- (C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N,N-二-(C1-C12)-烷基氨基甲酰氧基,N- (C3-C8)-环烷基氨基甲酰氧基,N-(C6-C16)-芳基氨基甲酰氧基,N-(C7- C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C6-C12)-芳基氨基甲酰 氧基,N-(C1-C10)-烷基-N-(C7-C16)-芳氧基氨基甲酰氧基,N-((C1- C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰 氧基,N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-((C1-C10)-烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-((C6-C12)-芳氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,N-(C1- C10)-烷基-N-((C7-C16)-芳烷氧基(C1-C10)-烷基)氨基甲酰氧基,氨基, (C1-C12)-烷基氨基,二-(C1-C12)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷基氨基, (C3-C12)-烯基氨基,(C3-C12)-炔基氨基,N-(C6-C12)-芳基氨基,N- (C7-C11)-芳烷基氨基,N-烷基-芳烷基氨基,N-烷基-芳基氨基,(C1- C12)-烷氧基氨基,(C1-C12)-烷氧基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)- 烷醇基氨基,(C3-C8)-环烷醇基氨基,(C6-C12)-芳醇基氨基,(C7-C16)- 芳烷醇基氨基,(C1-C12)-烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C3-C8)-环烷 酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C6-C12)-芳酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基, (C7-C11)-芳烷酰基-N-(C1-C10)-烷基氨基,(C1-C12)-烷醇基氨基(C1- C8)-烷基,(C3-C8)-环烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,(C6-C12)-芳醇基氨基 (C1-C8)-烷基,(C7-C16)-芳烷醇基氨基(C1-C8)-烷基,胺基(C1-C10)-烷 基,N-(C1-C10)-烷基氨基(C1-C10)-烷基,N,N-二-(C1-C10)-烷基氨基 (C1-C10)-烷基,(C3-C8)-环烷基氨基(C1-C10)-烷基,(C1-C12)-烷基巯 基,(C1-C12)-烷基亚硫酰基,(C1-C12)-烃基磺酰基,(C6-C16)-芳基巯 基,(C6-C16)-芳基亚硫酰基,(C6-C16)-芳基硫酰基,(C7-C16)-芳烷基 巯基,(C7-C16)-芳烷基亚硫酰基,或(C7-C16)-芳烷基硫酰基;
或者上述化合物衍生的的生理活性盐或前药。
16.如权利要求1所述的用途,其中所述杂环羧酰胺是一肉啉羧酰胺。
17.如权利要求1所述的用途,其中所述杂环羧酰胺是一β-咔啉羧酰胺。
18.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述化合物抑制2-酮戊二酸双加氧酶 的活性。
19.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述化合物抑制HIF脯氨酰羟化酶的 活性。
20.如权利要求19所述的用途,其中所述HIF脯氨酰羟化酶选自EGLN1, EGLN2,EGLN3和它们的任何片段或亚基。
21.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述化合物抑制FIH-1或它的任何片 段或亚基的酶活性。
22.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述治疗对象是哺乳动物。
23.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述治疗对象是人。
24.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述HIF-α选自HIF-1α,HIF-2α, HIF-3α和它们的任何片段。
25.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述HIF-α内生于治疗对象上。
26.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述化合物用于制备治疗、预防或预 治疗在治疗对象与HIF有关的疾病的药物。
27.如权利要求26所述的用途,其中所述与HIF有关的疾病与低氧有关。
28.如权利要求26所述的用途,其中所述与HIF有关的疾病与局部缺血有关。
29.如权利要求26所述的用途,其中所述与HIF有关的疾病是肺部疾病。
30.如权利要求26所述的用途,其中所述与HIF有关的疾病是心脏病。
31.如权利要求26所述的用途,其中所述与HIF有关的疾病是神经疾病。
32.如权利要求26所述的用途,其中所述与HIF有关的疾病与局部缺血事件有 关。
33.如权利要求32所述的用途,其中所述局部缺血事件是急性。
34.如权利要求33所述的用途,其中所述局部缺血事件与手术、器官移植、梗塞、 创伤或损伤有关。
35.如权利要求32所述的用途,其中所述局部缺血事件是慢性。
36.如权利要求35所述的用途,其中所述局部缺血事件和选自高血压、糖尿病、闭 合动脉疾病、慢性静脉功能不足、肢端动脉痉挛症、硬化、充血性心力衰竭和 系统硬化症的病症有关。
37.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述药物包括第二种化合物。
38.如权利要求37所述的用途,其中所述第二种化合物能抑制2-酮戊二酸双加氧 酶的活性。
39.如权利要求37所述的用途,其中所述化合物能抑制第一种2-酮戊二酸双加氧 酶的活性.而所述第二种化合物能抑制第二种2-酮戊二酸双加氧酶的活性。
40.如权利要求37所述的用途,其中所述第二种化合物选自ACE抑制剂(ACEI)、 血管紧缩素II受体阻断剂(ARB)、利尿剂、地高辛、抑胃酶氨酸或肉碱。
41.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述化合物能通过专门抑制HIF-α中 至少一种氨基酸残基发生羟基化反应来稳定HIF-α。
42.如权利要求41所述的用途,其中所述氨基酸残基选自脯氨酸和天冬酰胺。
43.如权利要求1-17任一项所述的化合物用于制备増加治疗对象中血管生成因子的 表达的药物的用途。
44.如权利要求1-17任一项所述的化合物用于制备増加治疗对象中糖酵解因子的表 达的药物的用途。
45.如权利要求1-17任一项所述的化合物用于制备増加治疗对象中与氧化应激反应 有关的因子的表达的药物的用途。
46.如权利要求1-17任一项所述的化合物用于制备治疗治疗对象中与缺血再灌注损 伤有关的疾病的药物的用途。
47.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述化合物以口服剂的形式提供。
48.如权利要求1-17任一项所述的用途,其中所述化合物以皮透药剂的形式提供。
本发明要求登记于2001年12月6日的美国临时专利申请60/337082、登记于 2002年2月25日的美国临时专利申请60/359683、登记于2002年1月16日的美 国临时专利申请60/349659和登记于2002年6月5日的美国临时专利申请 60/386488,每项专利申请的全部内容在此引为参考。
发明领域
本发明涉及低氧诱导因子(HIF)的α亚基的稳定化方法,还涉及可用于这些方 法的化合物。
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