专利汇可以提供用于治疗便秘和相关胃肠道疾病和疾病状态的泻药组合物和方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且在替代实施方案中,本 发明 提供了用于 治疗 、改善或 预防 便秘和具有相关的胃肠道症状的其他病症的组合物,例如,配方或制剂。在替代实施方案中,本发明提供了用于治疗、改善或预防得益于增加或 加速 肠转运的 疾病 状态的组合物,例如,配方或制剂,所述疾病状态包括例如:周期性呕吐、反流性食管炎、 自闭症 肠病、胃肠气胀、口臭、慢性疲劳综合征(CFS)、胃气胀、痉挛性肛部痛、小肠细菌生长过度(SIBO)和大肠细菌生长过度(LIBO)、慢性恶心、功能性消化不良和胃气胀。在替代实施方案中,本发明提供了用于治疗、改善或预防便秘、功能性便秘、肠易激综合征(IBS)-便秘、肠憩室-相关的便秘、假性肠梗阻、慢传输型便秘、伴随溢出和/或糖尿病胃轻瘫的淤滞的组合物,例如,配方或制剂。在替代实施方案中,本发明提供了向诸如人或动物的个体递送这些组合物和制剂的药物和制成品(制品)。,下面是用于治疗便秘和相关胃肠道疾病和疾病状态的泻药组合物和方法专利的具体信息内容。
1.被配制用于延迟的或逐步的肠道释放的组合物、药物组合物或制剂,其包含与延迟
释放组合物或制剂、包衣、微囊化或囊化一起配制的至少一种活性剂,其中所述组合物包
含:
(a)(i)至少一种活性剂,其包含双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯并[b]
[1,4]噁嗪-3(4H)-酮),或醋酸双酚沙丁,或等效物,
TM TM TM TM
其中任选地所述双酚沙丁为LAXONALIN 、MARATAN 、TALSIS 或TASIS ,和
(ii)所述延迟的或逐步的肠道释放组合物或制剂、包衣、微囊化或囊化;
(b)被配制为延迟的或逐步的肠道释放组合物或制剂形式的(a)的所述组合物、药物
组合物或制剂,
其中任选地,所述制剂包含被设计为在回肠末端中在pH 7下溶解的肠溶包衣,例如,
将活性成分用丙烯酸系树脂或等效物进行包衣,例如,聚(甲基)丙烯酸酯,例如,甲基丙烯
TM
酸共聚物B、甲基丙烯酸甲酯和/或甲基丙烯酸酯,如EUDRAGIT S ,其在pH值为7以上时
溶解,例如,包含多基质(MMX)制剂;或
(c)(a)或(b)的所述组合物、药物组合物或制剂,其被配制为泻药。
2.组合物、药物组合物或制剂,其包含:
(a)双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮),或醋
酸双酚沙丁,或等效物,
TM TM TM TM
其中任选地所述双酚沙丁为LAXONALIN 、MARATAN 、TALSIS 或TASIS ,和
(b)
(i)抗生素或抗微生物剂,其中任选地所述抗生素或抗微生物剂不从内腔中被吸收;
其中任选地,所述抗微生物剂或抗生素为或包括如下的一种或多种:糖肽抗生素,其
TM
中任选地所述糖肽抗生素为万古霉素、替考拉宁(例如,TARGOCID )、特拉万星(例如,
TM TM
VIBATIV )、博来霉素(例如,BLENOXANE )、雷莫拉宁或decaplanin;或非达霉素、庆大霉
素、新霉素、链霉素、巴龙霉素、卡那霉素、利福昔明(例如,肠道缓释(EIR)利福昔明)或
其它利福霉素(包括例如,利福霉素衍生物利福平(或利福平(rifampin))、利福布丁、
利福喷丁和利福拉齐),或袢霉素、格尔德霉素、安丝菌素或抗原虫剂,例如硝唑尼特(例
TM TM TM TM TM TM
如,DAXON 、DEXIDEX 、KIDONAX 、MITAFAR 、PACOVANTON 、PARAMIX )、呋喃唑酮(例如,TM TM TM
FUROXONE 、DEPENDAL-M )、硝基咪唑或甲硝哒唑(例如,5-硝基咪唑、FLAGYL )、硝呋齐
TM TM TM TM
特(例如,AMBATROL 、ANTINAL 、BACIFURANE 、DIAFURYL )或铋(例如,碱式水杨酸铋),
还包括各种抗生素分组,例如青霉素(例如,青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素或青
TM
霉素V)、大环内酯(例如,红霉素、克拉霉素、地红霉素(例如,DYNABAC )、罗红霉素(例
TM TM TM TM TM
如,XTHROCIN 、ROXL-150 、ROXO 、SURLID )、泰利霉素(例如,KETEK )或阿奇霉素、如
TM TM TM
ZITHROMAX 、AZITHROCIN )、四环素、头孢菌素、碳青霉烯(例如,亚胺培南、诸如MONAN 、TM TM
MERONEM 的美罗培南)、单环内酰胺、林肯酰胺或克林霉素(例如,DALACIN )、喹喏酮(例
TM
如,氟喹喏酮)、磺胺、弗氏菌素(例如,NEOBIOTIC )、链丝菌素、链霉素、灰霉素、新霉素、杀假丝菌素和/或制假丝菌素,和/或其等效物或其组合,或
其中任选地,所述抗微生物剂或抗生素为或包括如下的一种或多种:氨基糖苷抗生
素(例如,庆大霉素、新霉素、链霉素、巴龙霉素和/或卡那霉素)、胺酰醇、袢霉素、β-内
酰胺(β-内酰胺)、碳青霉烯、头孢菌素、头霉素、单环内酰胺、氧头孢烯、林肯酰胺抗生
素(例如,克林霉素、林可霉素)、大环内酯抗生素(例如,阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、红霉素)、糖肽抗生素(例如,万古霉素、替考拉宁、特拉万星、博来霉素、雷莫拉宁和/或
decaplanin)、多肽抗生素(例如,诸如放线菌素D的放线菌素;杆菌肽;杆菌肽)、四环素或
2,4-二氨基嘧啶类抗生素、棒曲霉素(还称为clairformin、棒型(claviform)、苹果菌素
(expansine)、棒曲霉素(clavatin)、苹果菌素(expansin)、gigantin、leucopin、展青霉素(patuline)或展青霉素(patulin)),或其等效物或其组合;
(ii)秋水仙碱或其等效物;
(iii)抗炎剂,其中任选地所述抗炎剂包括或是4或5-氨基-水杨酸盐(酯)、奥沙
TM
拉嗪(例如,DIPENTUM )、美沙拉嗪(还称为马沙拉嗪或5-氨基水杨酸(5-ASA),例如,
TM TM TM TM TM
ASACOL 或LIALDA )、柳氮磺胺吡啶(例如,AZULFIDINE 、SALAZOPYRIN 或SULAZINE )和
TM TM
/或巴柳氮(例如,COLAZAL 或COLAZIDE ),或其等效物或其组合,
其中任选地这些替代实施方案中的任何一个可以约90mgm/天至1000mgm/天给药;
(iv)纤维产品,其中任选地所述纤维包括欧车前或卵叶车前草或其等效物;
TM
(v)促动力剂,其中任选地所述促动力剂包括西沙必利(例如,PREPULSID 、
TM TM TM
PROPULSID )、莫沙必利、普卢卡必利(例如,RESOLOR 、RESOTRAN )、胃复安和/或多潘立
TM TM TM TM
酮(例如,MOTILIUM 、MOTILLIUM 、MOTINORM COSTI 、NOMIT )或其等效物或其组合;
(vi)硫酸盐,其中任选地所述硫酸盐包括硫酸钠、匹可硫酸盐、匹可硫酸钠或等效物、
硫酸钾或硫酸镁或其等效物或其组合;
(vii)磷酸盐,其中任选地,所述磷酸盐包括磷酸钠或其等效物;
TM TM
(viii)泻药,其中任选地,所述泻药包括比沙可啶(例如,DULCOLAX 、DUROLAX 、
TM TM TM
FLEET 、ALOPHEN 或CORRECTOL )、多库酯钠、泊洛沙姆、番泻苷、乳果糖、山梨醇、糖、苹婆或弗朗鼠李皮、石蜡油或其等效物或其组合;
(ix)至少一种渗透性泻药,其中任选地,所述渗透性泻药包括山梨醇、甘露醇、乳果糖
TM
和/或聚乙二醇,其中任选地,所述聚乙二醇(PEG)为PEG 3350或MIRALAX ;
(x)至少一种非渗透性泻药,其中任选地,所述非渗透性泻药包括如下的一种或多种:
秋水仙碱、矿物油、芦荟、比沙可啶、匹可硫酸钠、鼠李蒽酚、鼠李、蓖麻油、丹蒽醌、脱氢胆酸、酚酞、番泻苷、多库酯、bethanachol、米索前列醇、西沙必利、去甲西沙必利、石蜡、大黄酸和/或替加色罗;和/或还包含至少一种容积性泻药,其任选地包含甲基纤维素、羧甲基
纤维素钠、糠、欧车前、苹婆和/或卵叶车前草种皮;
(xi)至少一种:抗麻醉剂和/或神经兴奋剂,其中任选地,所述抗麻醉剂包括盐酸纳洛
TM TM TM
酮(例如,NARCAN 、NALONE 、NARCANTI )(例如,在例如约20-50mgm每单位剂量下给药)、
TM TM TM
纳曲酮(例如,REVIA 、DEPADE 、VIVITROL )、溴化甲基纳曲酮、纳美芬葡糖苷酸,或等效
物),及任选地所述神经兴奋剂包括新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明或溴吡斯的明;
(xii)至少一种阿片抑制剂或阿片拮抗剂,其中任选地,所述阿片抑制剂或阿片拮抗剂
TM TM TM
为溴化甲基纳曲酮、纳曲酮(例如,REVIA 、DEPADE 、VIVITROL )或纳美芬葡糖苷酸;
(xiii)至少一种酸抑制剂、解酸剂和/或质子泵抑制剂,其中任选地,所述酸抑制剂为
TM
H2受体拮抗剂,其中任选地,所述H2受体拮抗剂为西咪替丁(例如,TAGAMET )、雷尼替丁
TM TM
(例如,ZANTAC ),或等效物,其中任选地,所述质子泵抑制剂为奥美拉唑(例如,LOSEC 、
TM TM TM TM TM TM
ANTRA 、GASTROLOC 、MOPRAL 、OMEPRAL 、PRILOSEC )、艾美拉唑(例如,NEXIUM )、泮托拉TM TM TM TM TM
唑(例如,SOMAC 、TECTA 、PANTOLOC 、PROTIUM 、PROTONIX )和等效物;或
(xiv)一种或多种益生菌,其中任选地,所述益生菌包括培养的或粪便提取的微生物或
细菌,或细菌成分,任选地所述细菌或细菌成分包含或衍生自拟杆菌(Bacteroidetes)、厚
壁菌门(Firmicutes)、乳酸杆菌(Lactobacilli)、双歧杆菌(Bifidobacteria)和大肠杆菌
(E coli)、粪链球菌(Strep fecalis)和等效物;或
(xv)生物膜破坏化合物,其中任选地,所述生物膜破坏化合物包括酶、脱氧核糖核酸酶
(DNase)、N-乙酰半胱氨酸、海藻酸裂解酶、糖苷水解酶分散蛋白B;群体感应抑制剂,例如,核糖核酸III抑制肽、山柑藤提取物、感受态刺激肽、展青霉素和青霉酸;肽-抗菌肽-衍
生肽、小裂解肽、PTP-7、一氧化氮、新乳液;臭氧、裂解型噬菌体、乳铁蛋白、木糖醇水凝胶、合成铁螯合剂、蔓越莓组分、姜黄素、银纳米颗粒、乙酰-11-酮基-β-乳香脂酸(AKBA)、大
麦咖啡组分、益生菌、西奈芬净、S-腺苷甲硫氨酸、S-腺苷-同型半胱氨酸、栉齿藻呋喃酮、N-磺酰基高丝氨酸内酯或其任何组合;或
(xvi)(i)至(xv)中的任何两个、(i)至(xv)中的任何三个,或(i)至(xv)中的任何
四个或更多个,或其任何组合,
其中任选地,所述组合物、药物组合物或制剂被配制为延迟的或逐步的肠道释放组合
物或制剂,并且任选地所述制剂包含被设计为在回肠末端中在pH 7下溶解的肠溶包衣,例
如,将活性成分用丙烯酸系树脂或等效物进行包衣,例如,聚(甲基)丙烯酸酯,例如,甲基
TM
丙烯酸共聚物B、甲基丙烯酸甲酯和/或甲基丙烯酸酯,例如,EUDRAGIT S ,其在pH值为7
以上时溶解,例如,包含多基质(MMX)制剂,
其中任选地,所述组合物、药物组合物或制剂被配制为泻药。
3.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含至少一种维
生素、矿物质和/或膳食补充剂,其中任选地,所述维生素包括硫胺素、核黄素、烟酸、泛酸、吡哆醇、生物素、叶酸、维生素B12、硫辛酸、抗坏血酸、维生素A、维生素D、维生素E、维生素K、胆碱、肉毒碱和/或α、β和/或γ胡萝卜素。
4.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述双酚沙丁、
醋酸双酚沙丁或等效物包含:
约0.10至约1000毫克(mg),或约0.10、0.20、0.30、0.40、0.50、0.60、0.70、0.80、
0.90、1.0、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、21、22、23、24、25、30、31、32、33、34、35、36、37、38、
39、40、40、45、50、55至60毫克(mg)至约100、150、200、250、300、350、400、450、500、550、
600、650、700、750、800、850、900、950或1000或更多毫克(mg),或者
约5毫克(mg)至约15毫克(mg),或所述组合物包含约0.10、0.20、0.30、0.40、0.50、
0.60、0.70、0.80、0.90、1.0、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、
22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、45、50、55、60、54、70、
75、80、85、90、95、100、105、110、115、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、220、
230、240、250、275、300、350、400、450或500或更多mg的:
双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮),或醋酸双
酚沙丁或等效物。
5.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述双酚沙丁、
醋酸双酚沙丁或等效物包含:
约 0.10、0.20、0.30、0.40、0.50、0.60、0.70、0.80、0.90、1.0、2、3、4、5、6、7、8、9、10、
11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45至50毫克(mg)至约100、150、200、250、300、350、400、450、500、550、600、650、700、750、800、850、900、
950或1000或更多毫克(mg),或
约5毫克(mg)至约15毫克(mg),或所述组合物包含约0.10、0.20、0.30、0.40、0.50、
0.60、0.70、0.80、0.90、1.0、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、
22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、45、50、55、60、54、70、
75、80、85、90、95、100、105、110、115、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、220、
230、240、250、275、300、350、400、450或500或更多mg的双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯
基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)或醋酸双酚沙丁或等效物。
6.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述双酚沙丁、
醋酸双酚沙丁或等效物包含:
约0.10、0.20、0.30、0.40、0.50、0.60、0.70、0.80、0.90、1.0、2、3、4、5、6、7、8、9或10mg至约0.10、0.20、0.30、0.40、0.50、0.60、0.70、0.80、0.90、1.0、2、3、4、5、6、7、8、9或10或更多克(g)双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)或醋
酸双酚沙丁或等效物;或
约75、80、85、90或100mg至约150至200mg双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯
并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)或醋酸双酚沙丁或等效物,或
约100、110、120、130、140或150mg至约1、2、3、4或4.5g或更多双酚沙丁(或2,2-双
(4-羟基苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)或醋酸双酚沙丁或等效物。
7.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述双酚沙丁、
醋酸双酚沙丁或等效物包含:
约10、20、30、40、50、75、80、85、90、100或150mg至约100、150、200、250、300、350、400、
450或500或更多mg,或约50、75、80、85、90、100或150mg至约150至200mg,或
约100至250mg,或约100、110、120、130、140或150mg至约1、2、3、4或4.5g或更多的
双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)或醋酸双
酚沙丁,或等效物。
8.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述双酚沙丁为
TM TM TM TM
LAXONALIN 、MARATAN 、TALSIS 或TASIS 。
9.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含至少一种分
散剂、缓冲剂、甜味剂、脱苦剂、矫味剂、pH稳定剂、酸化剂、防腐剂、脱糖剂和/或着色剂。
10.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述延迟
的或逐步的肠道释放组合物或制剂、包衣、微囊化或囊化包含或被配制为:肠溶片剂、
多颗粒或多层片剂或胶囊剂;明胶、软明胶或其等效物;乙烯基或聚醋酸乙烯邻苯二甲
TM TM
酸酯或其等效物;ACRYL-EZE 、SURETERIC 、NUTRATERIC
.(Colorcon,Inc.Harleysville,PA);羟丙基甲基纤维素(HPMC)、高粘度等级HPMC或超高
粘度等级HPMC;聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)或PVP-90;纤维素、微晶纤维素(MCC)、甲基纤维
素、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、或乙基纤维素;丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲
TM
酯和具有季铵基团的甲基丙烯酸酯的共聚物; RLPO ; RL
TM
100 (Evonik Industries AG,Essen,Germany)。
11.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述延迟的
或逐步的肠道释放组合物或制剂、包衣、微囊化或囊化包括:醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、
羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀
酸酯、醋酸纤维素偏苯三酸酯、羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、醋酸纤维素琥珀酸酯、醋酸纤
维素六氢邻苯二甲酸酯、丙酸纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸纤维素马来酸酯、醋酸纤维素丁
酸酯、醋酸纤维素丙酸酯、甲基甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的共聚物,丙烯酸甲酯、甲基
丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸的共聚物,甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物,甲基丙烯酸乙
酯-甲基丙烯酸甲酯-三甲基氯化铵丙烯酸乙酯共聚物,天然树脂、玉米蛋白、虫胶、柯巴脂
collophorium或丙烯酸共聚物,或其任何组合或混合物。
12.如权利要求1或权利要求2所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述延迟的或
逐步的肠道释放组合物或制剂、包衣、微囊化或囊化包含或还包含缓释包衣且任选地所述
缓释包衣包含与单硬脂酸甘油酯混合的蜡、硬脂酸、棕榈酸、单棕榈酸甘油酯、十六烷醇、虫胶、玉米蛋白、乙基纤维素、丙烯酸树脂、醋酸纤维素或硅酮弹性体或其任何组合或混合物。
13.如权利要求1至2中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含水溶性
盐,并且任选地所述盐包括由如下组成的盐:钙盐、碳酸钙、乙酸钙、柠檬酸盐、柠檬酸钙、镁盐、硫酸镁、柠檬酸镁、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠和/或磷酸三钠、磷酸镁、钠盐、硫酸钠、氯化钠、葡糖酸钠、柠檬酸钠、天冬氨酸钠、钾盐、葡糖酸钾、酒石酸钾、氯化钾、乙酸盐、己二酸盐、海藻酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、二葡糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、富马酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙磺酸(羟乙磺酸盐)盐、乳酸盐、马来酸盐、甲烷磺酸盐、烟酸盐、2-萘磺酸
盐、草酸盐、棕榈酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、苦味酸盐、特戊酸盐、丙酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、磷酸盐、谷氨酸盐、碳酸氢盐、对甲苯磺酸盐、十一烷酸盐、或任何等效盐、或在“Handbook of Pharmaceutical Salts:Properties,Selection and
Use(药物盐手册:性质、选择和用途)”,Weinheim,N.Y.:VHCA;Wiley-VCH,2002中描述的
任何盐,或其任何混合物。
14.如权利要求1至13中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述组合物被
制造、标示或配制为用于人或动物应用的制剂、药物或配方,其中任选地,所述动物应用为
兽医学用。
15.如权利要求1至14中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述组合物被
制造、标示或配制为粉末、冻干或冷冻干燥产品、液体、混悬剂、喷雾剂、凝胶、水凝胶、囊形片、半固体、片剂、锭剂、袋装剂或胶囊剂。
16.如权利要求1至14中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述组合物被
制造、标示或配制为食物、饮料、酸奶、糖果、棒棒糖(棒糖)或糊剂。
17.如权利要求1至16中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含消泡剂、
表面活性剂、润滑剂、酸中和剂、标志物、细胞标记和/或造影剂,且任选地所述表面活性剂包括二甲基硅油或聚二甲硅氧烷和硅胶的任何混合物,或等效物,任选地所述润滑剂包括
硬脂酸镁、透明质酸、甘油和/或硅酮,和/或所述润滑剂包括囊化材料,其中所述囊化材
料用作所述组合物的制剂的胶囊或覆盖物;或其中所述消泡剂包括硅酮和/或甘油,任选
地所述酸中和剂包括水溶性酸中和剂,其任选地包括氨丁三醇、甲葡胺、碳酸氢钠、碳酸钠、或其任何组合,或者所述酸中和剂包括水不溶性酸中和剂,其任选地包括氢氧化镁、氢氧化
铝、双羟基铝碳酸钠、碳酸钙,及其任何组合。
18.如权利要求1至17中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含抗生素或
抗微生物剂,其中任选地,所述抗生素或抗微生物剂不从内腔中被吸收。
19.如权利要求18所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述抗微生物剂或抗生素
为或包含如下的一种或多种:糖肽抗生素,其中任选地,所述糖肽抗生素为万古霉素、替考
TM TM TM
拉宁(例如,TARGOCID )、特拉万星(例如,VIBATIV )、博来霉素(例如,BLENOXANE )、雷
莫拉宁或decaplanin;或非达霉素、庆大霉素、新霉素、链霉素、巴龙霉素、卡那霉素、利福昔明(例如,肠道缓释(EIR)利福昔明)或其它利福霉素(包括例如,利福霉素衍生物利
福平(或利福平(rifampin))、利福布丁、利福喷丁和利福拉齐)、或袢霉素、格尔德霉素、
TM TM TM TM
安丝菌素,或抗原虫剂,例如硝唑尼特(例如,DAXON 、DEXIDEX 、KIDONAX 、MITAFAR 、
TM TM TM TM
PACOVANTON 、PARAMIX )、呋喃唑酮(例如,FUROXONE 、DEPENDAL-M )、硝基咪唑或甲硝哒
TM TM TM TM
唑(例如,5-硝基咪唑、FLAGYL );硝呋齐特(例如,AMBATROL 、ANTINAL 、BACIFURANE 、
TM
DIAFURYL )或铋(例如,碱式水杨酸铋)、还包括各种抗生素分组,例如青霉素(例如,青霉
素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素或青霉素V)、大环内酯(例如,红霉素、克拉霉素、地红霉TM TM TM TM TM
素(例如,DYNABAC )、罗红霉素(例如,XTHROCIN 、ROXL-150 、ROXO 、SURLID )、泰利霉素TM TM TM
(例如,KETEK )或阿奇霉素,如ZITHROMAX 、AZITHROCIN )、四环素、头孢菌素、碳青霉烯
TM TM
(例如,亚胺培南、诸如MONAN 、MERONEM 的美罗培南)、单环内酰胺、林肯酰胺或克林霉素
TM TM
(例如,DALACIN )、喹喏酮(例如,氟喹喏酮)和/或磺胺、弗氏菌素(例如,NEOBIOTIC )、
链丝菌素、链霉素、灰霉素、新霉素、杀假丝菌素和/或制假丝菌素,或其等效物或其组合。
20.如权利要求18所述的组合物、药物组合物或制剂,其中所述抗微生物剂或抗生素
是或包含如下的一种或多种:氨基糖苷抗生素(例如,庆大霉素、新霉素、链霉素、巴龙霉素和/或卡那霉素)、胺酰醇、袢霉素、β-内酰胺(β-内酰胺)、碳青霉烯、头孢菌素、头霉素、单环内酰胺、氧头孢烯、林肯酰胺抗生素(例如,克林霉素、林可霉素)、大环内酯抗生素(例如,阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、红霉素)、糖肽抗生素(例如,万古霉素、替考拉宁、特拉万星、博来霉素、雷莫拉宁和/或decaplanin)、多肽抗生素(例如,放线菌素、诸如放线菌素D;杆菌肽;杆菌肽)、四环素或2,4-二氨基嘧啶类抗生素、棒曲霉素(还称为clairformin、
棒型(claviform)、苹果菌素(expansine)、棒曲霉素(clavatin)、苹果菌素(expansin)、
gigantin、leucopin、展青霉素或展青霉素(patulin)),或其等效物或其组合。
21.如权利要求1至20中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含秋水仙碱
或其等效物。
22.如权利要求1至21中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含抗炎
剂,其中任选地所述抗炎剂包括或是4或5-氨基-水杨酸盐(酯)、奥沙拉嗪(例如,
TM TM
DIPENTUM )、美沙拉嗪(还称为马沙拉嗪或5-氨基水杨酸(5-ASA)、例如,ASACOL 或
TM TM TM TM
LIALDA )、柳氮磺胺吡啶(例如,AZULFIDINE 、SALAZOPYRIN 或SULAZINE )和/或巴柳
TM TM
氮(例如,COLAZAL 或COLAZIDE ),或其等效物或其组合,
其中任选地这些替代实施方案中的任何一个可以约90mgm/天至1000mgm/天给药。
23.如权利要求1至22中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含纤维产
品,其中任选地,所述纤维包括欧车前或卵叶车前草或其等效物。
24.如权利要求1至23中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含促动力
TM TM
剂,其中任选地,所述促动力剂包括西沙必利(例如,PREPULSID 、PROPULSID )、莫沙必利、TM TM TM
普卢卡必利(例如,RESOLOR 、RESOTRAN )、胃复安和/或多潘立酮(例如,MOTILIUM 、
TM TM TM
MOTILLIUM 、MOTINORM COSTI 、NOMIT )或其等效物或其组合。
25.如权利要求1至24中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含硫酸盐,
其中任选地,所述硫酸盐包括硫酸钠、匹可硫酸盐、匹可硫酸钠或等效物、硫酸钾或硫酸镁
或其等效物或其组合。
26.如权利要求1至25中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含磷酸盐,
其中任选地,所述磷酸盐包括磷酸钠或其等效物。
27.如权利要求1至26中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含泻药,
TM TM TM TM
其中任选地,所述泻药包括比沙可啶(例如,DULCOLAX 、DUROLAX 、FLEET 、ALOPHEN 或
TM
CORRECTOL )、多库酯钠、泊洛沙姆、番泻苷、乳果糖、山梨醇、糖、苹婆或弗朗鼠李皮、石蜡油或其等效物或其组合。
28.如权利要求1至27中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含至少一种
非渗透性泻药,其中任选地,所述非渗透性泻药包括如下的一种或多种:秋水仙碱、矿物油、芦荟、比沙可啶、匹可硫酸钠、鼠李蒽酚、鼠李、蓖麻油、丹蒽醌、脱氢胆酸、酚酞、番泻苷、多库酯、bethanachol、米索前列醇、西沙必利、去甲西沙必利、石蜡、大黄酸和/或替加色罗;
和/或还包含至少一种容积性泻药,其任选地包括甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、糠、欧车
前、苹婆,和/或卵叶车前草种皮。
29.如权利要求1至28中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含至少
一种:抗麻醉剂和/或神经兴奋剂,其中任选地,所述抗麻醉剂包括盐酸纳洛酮(例如,
TM TM TM
NARCAN 、NALONE 、NARCANTI )(例如,以例如,约20-50mgm每单位剂量给药)、纳曲酮(例
TM TM TM
如,REVIA 、DEPADE 、VIVITROL )、溴化甲基纳曲酮、纳美芬葡糖苷酸,或等效物),且任选地所述神经兴奋剂包括新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明或溴化吡斯的明。
30.如权利要求1至29中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含至少一种
酸抑制剂、解酸剂和/或质子泵抑制剂,其中任选地,所述酸抑制剂为H2受体拮抗剂,其中
TM TM
任选地,所述H2受体拮抗剂为西咪替丁(例如,TAGAMET )、雷尼替丁(例如,ZANTAC ),或
TM TM TM
等效物,其中任选地,所述质子泵抑制剂为奥美拉唑(例如,LOSEC 、ANTRA 、GASTROLOC 、TM TM TM TM TM
MOPRAL 、OMEPRAL 、PRILOSEC )、艾美拉唑(例如,NEXIUM )、泮托拉唑(例如,SOMAC 、
TM TM TM TM
TECTA 、PANTOLOC 、PROTIUM PROTONIX )和等效物。
31.如权利要求1至30中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含一种
或多种益生菌,其中任选地,所述益生菌包括培养的或粪便提取的微生物或细菌、或细
菌成分,且任选地所述细菌或细菌组分包括或衍生自拟杆菌(Bacteroidetes)、厚壁菌
门(Firmicutes)、乳酸杆菌(Lactobacilli)、双歧杆菌(Bifidobacteria)、大肠杆菌(E
coli)、粪链球菌(Strep fecalis)和等效物。
32.如权利要求1至31中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含至少一种
渗透性泻药,其中任选地,所述渗透性泻药包括山梨醇、甘露醇、乳果糖和/或聚乙二醇,其TM
中任选地,所述聚乙二醇(PEG)为PEG 3350或MIRALAX 。
33.如权利要求1至32中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含至少一种
阿片抑制剂或阿片拮抗剂,其中任选地,所述阿片抑制剂或阿片拮抗剂为溴化甲基纳曲酮、
TM TM TM
纳曲酮(例如,REVIA 、DEPADE 、VIVITROL )、或纳美芬葡糖苷酸。
34.如权利要求1至33中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含生物膜破
坏化合物,其中任选地,所述生物膜破坏化合物包括酶、脱氧核糖核酸酶(DNase)、N-乙酰
半胱氨酸、海藻酸裂解酶、糖苷水解酶分散蛋白B;群体感应抑制剂,例如,核糖核酸III抑
制肽、山柑藤提取物、感受态刺激肽、展青霉素和青霉酸;肽-抗菌肽-衍生肽、小裂解肽、
PTP-7、一氧化氮、新乳液;臭氧、裂解型噬菌体、乳铁蛋白、木糖醇水凝胶、合成铁螯合剂、蔓越莓组分、姜黄素、银纳米颗粒、乙酰基-11-酮基-β-乳香脂酸(AKBA)、大麦咖啡组分,益
生菌、西奈芬净、S-腺苷甲硫氨酸、S-腺苷-同型半胱氨酸、栉齿藻呋喃酮、N-磺酰基高丝
氨酸内酯或其任何组合。
35.如权利要求1至34中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含至少一种
分散剂、缓冲剂、甜味剂、脱苦剂、矫味剂、pH稳定剂、酸化剂、防腐剂、脱糖剂和/或着色剂。
36.如权利要求1至35中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,其还包含至少一种
维生素、矿物质和/或膳食补充剂,其中任选地,所述维生素包括硫胺素、核黄素、烟酸、泛酸、吡哆醇、生物素、叶酸、维生素B12、硫辛酸、抗坏血酸、维生素A、维生素D、维生素E、维生素K、胆碱、肉毒碱和/或α、β和/或γ胡萝卜素。
37.组合物、药物组合物或制剂,其包含:
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和抗生素或至少两种抗生素,其中任选地所述抗生
素中的一种或两种或全部为不能被吸收的抗生素、例如,链霉素、新霉素、庆大霉素、利福昔TM
明(例如,XIFAXAN )和/或万古霉素;
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和抗生素(例如,不能被吸收的抗生素,例如,链霉
TM
素、新霉素、庆大霉素、利福昔明或XIFAXAN 或万古霉素)和秋水仙碱;
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和抗生素(例如,不能被吸收的抗生素、例如,链霉
TM
素、新霉素、庆大霉素、利福昔明(例如,XIFAXAN )或万古霉素)和酸抑制剂,其中任选地,所述双酚沙丁、抗生素和酸抑制剂组合包含双酚沙丁、利福昔明和奥美拉唑;
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和益生菌和巴柳氮;
双酚沙丁和利福昔明和巴柳氮;
其中任选地,所述药物组合物或制剂被配制用于延迟的或逐步的肠道释放。
38.被配制用于儿科适应证的药物组合物或制剂,其包含:
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和抗炎剂;
TM
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和奥沙拉嗪(例如,DIPENTUM );或
TM TM
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和巴柳氮(例如,COLAZAL 或COLAZIDE )、
TM
4和5-氨基-水杨酸盐(酯)、美沙拉嗪(例如,LIALDA )、或柳氮磺胺吡啶(例如,
TM TM TM
AZULF1DINE 、SALAZOPYRIN 或SULAZINE ),
其中任选地,所述组合物被配制为可咀嚼的棒糖(棒棒糖)、糖果、冰、冰淇淋或酸奶,
且任选地所述药物组合物或制剂被配制用于延迟的或逐步的肠道释放。
39.被配制用于麻醉剂应用适应证的组合物、药物组合物或制剂,其包含:
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和阿片抑制剂或阿片拮抗剂;
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和溴化甲基纳曲酮;
TM TM TM
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和纳曲酮(例如,REVIA 、DEPADE 、VIVITROL );或
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物,和纳美芬葡糖苷酸。
40.被配制用于帕金森氏病适应证的组合物、药物组合物或制剂,其包含:
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物;泻药;和抗生素;
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物;秋水仙碱;和抗生素;或
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物;秋水仙碱;和万古霉素,且任选地所述药物组合物
或制剂被配制用于延迟的或逐步的肠道释放。
41.被配制用于急性便秘的组合物、药物组合物或制剂,其包含:
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物、和渗透性泻药;
醋酸双酚沙丁或等效物;和山梨醇、甘露醇、乳果糖和/或聚乙二醇,其中任选地,所述
TM
聚乙二醇(PEG)为PEG 3350或MIRALAX ;
其中任选地,所述组合物被配制为袋装剂形式,
且任选地所述药物组合物或制剂被配制用于延迟的或逐步的肠道释放。
42.被配制用于疼痛或用于非特异性腹部疼痛综合征的组合物、药物组合物或制剂,其
包含:
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物;渗透性泻药;和抗生素;或
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物;山梨醇、甘露醇、乳果糖和/或聚乙二醇;和利福昔
TM
明,其中任选地,所述聚乙二醇(PEG)为PEG3350或MIRALAX ,
其中任选地,所述组合物被配制为袋装剂形式,
且任选地所述药物组合物或制剂被配制用于延迟的或逐步的肠道释放。
43.被配制用于伴有便秘的炎性肠病的组合物、药物组合物或制剂,其包含:
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物、和抗炎剂;或
TM TM
双酚沙丁、醋酸双酚沙丁或等效物;和巴柳氮(例如,COLAZAL 或COLAZIDE )、4和
TM TM
5-氨基-水杨酸盐(酯)、奥沙拉嗪(例如,DIPENTUM )、美沙拉嗪(例如,LIALDA )或柳
TM TM TM
氮磺胺吡啶(例如,AZULFIDINE 、SALAZOPYRIN 或SULAZINE ),
且任选地将所述药物组合物或制剂配制用于延迟的或逐步的肠道释放。
44.制品或制成品、泡罩包装、有盖的泡罩或泡罩卡或泡罩袋、翻盖式物品、托盘或收缩
包装、或试剂盒,其包含权利要求1至43中任一项所述的组合物,药物组合物或制剂中的一
种或组合。
45.药物组合物、制剂、配方、食品、糖果、酸奶、冰、冰淇淋、锭剂、饲料、补充剂、食品补充剂、添加剂或食品添加剂,其包含权利要求1至43中任一项所述的组合物,或权利要求44
所述的制品或制成品或试剂盒,其中任选地,所述药物组合物、制剂或配方被制备、标示或
配制为液体、混悬剂、凝胶、囊形片、半固体、片剂、袋装剂、锭剂或胶囊剂形式,或肠制剂形式。
46.如权利要求45所述的药物组合物、制剂或配方,其中所述药物组合物或制剂使用
肠溶包衣或囊化材料或多层材料制备。
47.如权利要求1至43中任一项所述的药物组合物、制剂或配方,如权利要求44所述
的制品或制成品、泡罩包装、有盖的泡罩或泡罩卡或泡罩袋、翻盖式物品、托盘或收缩包装、或试剂盒,或权利要求45至46中任一项所述的药物组合物、制剂或配方,其中所述组合物、
药物组合物、制剂或配方被制备、标示或配制用于改善或治疗:
便秘、功能性便秘、肠易激综合征(IBS)-便秘、肠憩室-相关的便秘、假性肠梗阻、慢传
输型便秘、伴随溢出和糖尿病胃-轻瘫的淤滞、或
可得益于加速肠转运的任何疾病状态,包括周期性呕吐、反流性食管炎、自闭症肠病、
胃肠气胀、口臭、慢性疲劳综合征(CFS)、胃气胀、痉挛性肛部痛、小肠细菌生长过度(SIBO)和大肠细菌生长过度(LIBO)、慢性恶心、功能性消化不良和胃气胀。
48.改善、治疗和/或预防下列疾病或疾病状态的方法:
便秘、功能性便秘、肠易激综合征(IBS)-便秘、肠憩室-相关的便秘、假性肠梗阻、慢传
输型便秘、伴随溢出和糖尿病胃-轻瘫的淤滞、或
可得益于加速肠转运的任何疾病状态,包括周期性呕吐、反流性食管炎、自闭症肠病、
胃肠气胀、口臭、慢性疲劳综合征(CFS)胃气胀、痉挛性肛部痛、小肠细菌生长过度(SIBO)
和大肠细菌生长过度(LIBO)、慢性恶心、功能性消化不良和胃气胀,
其包括向有需要的个体给予权利要求1至43中任一项所述的组合物,权利要求44所
述的制品或制成品、泡罩包装、有盖的泡罩或泡罩卡或泡罩袋、翻盖式物品、托盘或收缩包
装、或试剂盒,或权利要求45至47中任一项所述的药物组合物、制剂或配方,
其中任选地,所述双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁
嗪-3(4H)-酮)、醋酸双酚沙丁或等效物以约1mgm/天至360mgm/天的剂量给药,或以1.0、
2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、21、22、23、24、25、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、40、
45、50、55、60、70、80、90、100、125、150、175、200、225、250、275、300、325、350 或 360 毫 克(mg)/天的剂量给药,
其中任选地,所述双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁
嗪-3(4H)-酮)、醋酸双酚沙丁或等效物的单位剂量为约20mgm每单位剂量至120mgm每单
位剂量,或约20mgm每单位剂量至125mgm每单位剂量,或者所述单位剂量为约20、21、22、
23、24、25、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、40、45、50、55、60、70、75、80、90、100、110、
115、120或125mgm每单位剂量,
且任选地所述胶囊剂、片剂、袋装剂、囊形片、锭剂或其他单位剂量制剂可以以每天1
至6个剂量(例如,单位剂量)方案长期给药以用于治疗的持续期间,例如,用于便秘的持
续期间。
49.如权利要求48所述的方法,其中所述便秘或胃气胀由于如下原因中的至少一种
而产生:旅行;日常生活改变;缺乏锻炼;由伤害、疾病或衰老引起的不能动;脱水;肠易激综合征;怀孕;糖尿病;甲状腺功能减退;高钙血症;结肠或直肠癌;子宫脱垂;阴道穹窿脱垂;直肠脱垂;手术后的疤痕;结肠或直肠损伤;帕金森氏病;多发性硬化症;卒中;痔疮或肛裂;延迟排便;焦虑;抑郁症;饮食失调症;和/或强迫性神经失调、乳糜泻、肌肉萎缩症、强直性肌营养不良、非特异性腹部疼痛或神经疾病状态或便秘的任何诱因。
50.包含至少两种制剂的组合的包装或试剂盒,其中一种(第一)制剂包含在第一容器
(例如,瓶或泡罩包装或等效物)中并且第二制剂包含在第二容器(例如,瓶或泡罩包装或
等效物)中,并且所述制剂被设计为作为治疗或方案的一部分依序服用,其中给予或指示
患者在服用第二容器的内容物之前服用第一容器(例如,瓶、泡罩包装等)的内容物,所述
第一容器的内容物包含权利要求1至43中任一项所述的组合物,权利要求44所述的制品
或制成品、泡罩包装、有盖的泡罩或泡罩卡或泡罩袋、翻盖式物品、托盘或收缩包装、或试剂盒,或权利要求45至47中任一项所述的药物组合物、制剂或配方。
51.酸奶、糖果、棒棒糖、锭剂、冰、冰淇淋、牛奶或奶昔、“霜”、“甜筒”或其它基于冰的混合物,其包含:权利要求1至43中任一项所述的组合物,权利要求44所述的制品或制成品、
泡罩包装、有盖的泡罩或泡罩卡或泡罩袋、翻盖式物品、托盘或收缩包装、或试剂盒,或权利要求45至47中任一项所述的药物组合物、制剂或配方。
52.权利要求1至43中任一项所述的组合物,权利要求44所述的制品或制成品、泡罩
包装、有盖的泡罩或泡罩卡或泡罩袋、翻盖式物品、托盘或收缩包装、或试剂盒,或权利要求
45至47中任一项所述的药物组合物、制剂或配方在制备用于治疗下列疾病或疾病状态的
药物中的用途:
便秘、功能性便秘、肠易激综合征(IBS)-便秘、肠憩室-相关的便秘、假性肠梗阻、慢传
输型便秘、伴随溢出和糖尿病胃-轻瘫的淤滞,或
可得益于加速肠转运的任何疾病状态,包括周期性呕吐、反流性食管炎、自闭症肠病、
胃肠气胀、口臭、慢性疲劳综合征(CFS)、胃气胀、痉挛性肛部痛、小肠细菌生长过度(SIBO)和大肠细菌生长过度(LIBO)、慢性恶心、功能性消化不良和胃气胀,
以及任选地所述药物,例如,胶囊剂、片剂、袋装剂、囊形片、锭剂或其他单位剂量制剂
被制备用于每天以1至6个剂量(例如,单位剂量)方案长期给药以用于治疗的持续期间,
例如,用于便秘的持续期间。
53.用于改善、减少、治疗、阻滞或预防下列疾病或疾病状态的药物的治疗组合:
便秘、功能性便秘、肠易激综合征(IBS)-便秘、肠憩室-相关的便秘、假性肠梗阻、慢传
输型便秘、伴随溢出和糖尿病胃-轻瘫的淤滞、或
可得益于加速肠转运的任何疾病状态,包括周期性呕吐、反流性食管炎、自闭症肠病、
胃肠气胀、口臭、慢性疲劳综合征(CFS)、胃气胀、痉挛性肛部痛、小肠细菌生长过度(SIBO)和大肠细菌生长过度(LIBO)、慢性恶心、功能性消化不良和胃气胀,
其包含:
(a)权利要求1至43中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂;或
(b)权利要求1至43中任一项所述的组合物、药物组合物或制剂,和
(i)抗生素,例如青霉素、大环内酯、四环素、头孢菌素、碳青霉烯、单环内酰胺、糖肽、林TM
可酰胺、喹喏酮、弗氏菌素(例如,NEOBIOTIC )、链丝菌素、链霉素、新霉素、庆大霉素、灰霉素、新霉素、杀假丝菌素、制假丝菌素和/或磺胺;
TM
(ii)秋水仙碱、4或5-氨基-水杨酸盐(酯)、奥沙拉嗪、美沙拉嗪(例如,LIALDA )、
柳氮磺胺吡啶和/或巴柳氮;
(iii)纤维产品和/或欧车前;
(iv)促动力剂,西沙必利、莫沙必利、普卢卡必利、胃复安和/或多潘立酮;
(v)硫酸盐,硫酸钠、匹可硫酸盐、硫酸钾和/或硫酸镁;
(vi)磷酸盐和/或磷酸钠;
(vii)泻药,比沙可啶、多库酯钠、泊洛沙姆、番泻苷、乳果糖、山梨醇、糖、苹婆、弗朗鼠李皮和/或石蜡油
(viii)抗麻醉剂,纳洛酮、盐酸纳洛酮、纳曲酮、甲基纳曲酮、溴甲纳曲酮、纳美芬葡糖
苷酸、纳美芬、环唑辛、赛克罗酚、奥昔啡烷烯丙吗啡和/或烯丙左吗喃或其药物可接受的
盐或其任何混合物;
(ix)神经兴奋剂,新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明和/或溴化吡斯的明;和/或
(x)酸抑制剂、返酸剂、H2受体拮抗剂、西咪替丁、雷尼替丁、质子泵抑制剂、奥美拉唑、
艾美拉唑、泮托拉唑和/或抗酸剂。
54.用于改善、治疗和/或预防下列疾病或疾病状态的方法:
便秘、功能性便秘、肠易激综合征(IBS)-便秘、肠憩室-相关的便秘、假性肠梗阻、慢传
输型便秘、伴随溢出和/或糖尿病胃-轻瘫的淤滞,或
可得益于加速肠转运的任何疾病状态,包括周期性呕吐、反流性食管炎、自闭症肠病、
胃肠气胀、口臭、慢性疲劳综合征(CFS)、胃气胀、痉挛性肛部痛、小肠细菌生长过度(SIBO)和大肠细菌生长过度(LIBO)、慢性恶心、功能性消化不良和/或胃气胀,
其包括向有需要的个体给予权利要求1至43中任一项所述的药物的治疗组合,
其中任选地,所述双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁
嗪-3(4H)-酮)、醋酸双酚沙丁或等效物以约1mgm/天至360mgm/天的剂量给药,或以1.0、
2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、21、22、23、24、25、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、40、
45、50、55、60、70、80、90、100、125、150、175、200、225、250、275、300、325、350 或 360 毫 克(mg)/天的剂量给药,
其中任选地,所述双酚沙丁(或2,2-双(4-羟基苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁
嗪-3(4H)-酮)、醋酸双酚沙丁或等效物的所述单位剂量为约20mgm每单位剂量至120mgm
每单位剂量,或约20mgm每单位剂量至125mgm每单位剂量,或者所述单位剂量为约20、21、
22、23、24、25、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、40、45、50、55、60、70、75、80、90、100、
110、115、120或125mgm每单位剂量,
且任选地所述胶囊剂、片剂、袋装剂、囊形片、锭剂或其它单位剂量制剂可以每天1至6
个剂量(例如,单位剂量)方案长期给药以用于治疗的持续期间,例如,用于便秘的持续期
间。
和方法
标题 | 发布/更新时间 | 阅读量 |
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抗微生物聚酰胺组合物和乳腺炎治疗 | 2020-05-16 | 261 |
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