一种抗肿瘤2-氨基-3-氰基吡啶及其应用、制备方法
专利汇可以提供一种抗肿瘤2-氨基-3-氰基吡啶及其应用、制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 提供了一种分子式(I)表示的新型抗 肿瘤 药物。该类药物合成方法简便——通过 微波 辅助的一锅四组分反应即可快速高效合成，具体方法步骤为：将对羟基苯甲 醛 (2mmol)，与4-氟苯乙 酮 或4-氯苯丙酮(2mmol)，丙二腈(2mmol)溶于1，4-二 氧 六环中，再加入乙酸铵(4mmol)，微波(300W)辅助加热120℃反应20min。向反应混合物中加入 冰 水 ，使产物析出，再经重结晶可得产物，2- 氨 基-3-氰基吡啶。本发明得到的是一种分子式(I)表示的新型抗肿瘤药物，该化合物具有能通过诱导细胞凋亡的方式显著抑制肝癌、胃癌、 乳腺癌 、胰腺癌、脑癌、 肺 癌及卵巢癌细胞的增殖的活性。，下面是一种抗肿瘤2-氨基-3-氰基吡啶及其应用、制备方法专利的具体信息内容。
1.一种2-氨基-3-氰基吡啶化合物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于该化合物的结构式为：
2.根据权利要求1所述的化合物的应用，其特征在于所述的药学上可接受的盐为：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐，乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、甲烷磺酸盐、对甲苯磺酸盐、钠盐、钾盐、钙盐和铵盐、乙二胺盐、乙醇胺盐、N，N-二亚烷基乙醇胺盐、三乙醇胺盐或碱性氨基酸盐。
3.一种药物组合物，其特征在于其含有权利要求1所述的化合物，及一种以上药物载体或赋形剂。
4.根据权利要求3所述药物组合物，其特征在于：该药物组合物是片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、注射剂、纳米制剂或乳剂。
5.根据权利要求1-2任一项所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于所述的肿瘤为：白血病、肺癌、结肠癌、肾癌、前列腺癌、卵巢癌、脑癌、乳腺癌、胰腺癌、子宫颈癌、胃癌、肝癌、肉瘤或黑色素瘤。
6.一种化合物a和b的制备方法，其特征在于：将对羟基苯甲醛2mmol，与4-氟苯乙酮或4-氯苯丙酮2mmol，丙二腈2mmol溶于1，4-二氧六环中，再加入乙酸铵4mmol，微波300W辅助加热120℃反应20min，向反应混合物中加入冰水，使产物析出，再经重结晶可得化合物a和b，化合物a和b的结构式：
一种抗肿瘤2-氨基-3-氰基吡啶及其应用、制备方法
一、技术领域
三、发明内容
1
2211，1610，1595，1575，1551，1512，1370，1283，1217，1163，823；H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ/ppm：9.91(s，1H，OH)，8.15-8.21(m，2H，ArH)，7.55(d，2H，ArH，J＝8.7Hz)，7.31(t，2H，
13
ArH，J＝9.0Hz)，7.22(s，1H，H5)，6.85-6.96(m，4H，ArH，NH2)；C NMR(75.5MHz，DMSO-d6)δ/ppm：160.9，158.9，157.2，154.8，134.2，129.8，129.5，129.4，127.4，117.3，115.6，+
115.5，108.7，86.2；MS(ESI)m/z：306.0[M+H] ；Anal.Calcd for C18H12FN3O：C，70.81；H，
3.96；N，13.76；found：C，70.72；H，3.90；N，13.72.
1
3241，2217，1634，1550，1516，1249，1167，1092，842；H NMR(300MHz，DMSO-6d)δ/ppm：
9.75(s，1H，OH)，7.48-7.55(m，4H，ArH)，7.19(d，2H，ArH，J＝ 7.5Hz)，6.89(d，2H，ArH，J
13
＝ 7.5Hz)，6.67(s，2H，NH2)，1.85(s，3H，CH3)；C NMR(75.5MHz，DMSO-6d)δ/ppm：159.8，
158.0，157.8，155.4，133.1，130.9，130.7，129.8，127.9，127.2，117.1，116.8，115.3，89.9，+ +
16.7；MS(ESI)m/z：336.1[M+H]，358.1[M+Na] ；Anal.Calcd for C19H14ClN3O：C，67.96；H，
4.20；N，12.51；found：C，67.85；H，4.29；N，12.44.
培养基中和胰酶后，反复吹匀，制备成4×10 个细胞/ml的细胞悬液。将上述细胞悬液按
100μL/孔，加入到96孔细胞培养板中，置恒温CO2培养箱培养24小时，换液，每孔添加新培养基180μL，加入不同浓度的受试药20μL，继续培养24-72小时。然后每孔加入5mg/ml浓度的MTT 20μL，培养箱中继续培养4小时，吸去上清液，加入DMSO，150μL，振摇混匀，用多功能酶标仪在570nm波长处测定每孔的OD值，分别计算各浓度下的细胞抑制率。受试物设置6个浓度，每个浓度设3次重复，用IC50计算软件计算受试物的IC50。
5μM，各作用48h，每组单独重复三次。
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