本发明涉及通式(I)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物、其制 备方法、包含这些化合物的药物以及所述衍生自苯并_嗪酮的磺酰 胺化合物在制备用于制备调节5-HT6受体以及治疗与5-HT6受体相关 的疾病的药物中的用途，

5-羟色胺受体(5-HT)的超家族包括7类(5-HT1-5-HT7)，包括14 个人类亚型[D.Hoyer等，Neuropharmacology，1997，36，419]。5-HT6 受体是最近在大鼠[F.J.Monsma等，Mol.Pharmacol.，1993，43，320；M. Ruat等，Biochem.Biophys.Res.Commun.，1993，193，268]和人类[R. Kohen等，J.Neurochem.，1996，66，47]中通过分子克隆鉴别的5-羟色 胺受体。具有5-HT6受体亲合力的化合物可用于治疗各种中枢神经系 统疾病和胃肠系统疾病，如过敏性肠综合征。具有5-HT6受体亲合力 的化合物可用于治疗焦虑症、抑郁症和认知记忆障碍[M.Yoshioka 等，Ann.NY Acad.Sci.，1998，861，244；A.Bourson等，Br.J.Pharmacol.， 1998，125，1562；D.C.Rogers等，Br.J.Pharmacol.Suppl.，1999，127， 22P；A.Bourson等，J.Pharmacol.Exp.Ther.，1995，274，173；A.J. Sleight等，Behav.Brain Res.，1996，73，245；T.A.Branchek等，Annu. Rev.Pharmacol.Toxicol.，2000，40，319；C.Routledge等，Br.J. Pharmacol.，2000，130，1606]。现已表明用于治疗精神分裂症的典型和 非典型安定药物对5-HT6受体具有高亲合力[B.L.Roth等，J. Pharmacol.Exp.Ther.，1994，268，1403；C.E.Glatt等，Mol.Med.，1995， 1，398；F.J.Mosma等，Mol.Pharmacol.，1993，43，320；T.Shinkai等， Am.J.Med.Genet.，1999，88，120]。具有5-HT6受体亲合力的化合物 可用于治疗婴儿多动症(ADHD，注意力缺陷/活动过度性疾病)[W.D. Hirst等，Br.J.Pharmacol.，2000，130，1597；C.Gérard等，Brain Research， 1997，746，207；M.R.Pranzatelli，Drugs of Today，1997，33，379]。

此外，现已表明5-HT6受体还在食物消化中起重要作用 [Neuropharmacology，41，2001，210-219]。

饮食性疾病，尤其肥胖症对所有年龄组的人群健康造成严重并 且不断增加的威胁。因其增加了发生其他严重甚至致命疾病(如糖尿 病和冠状动脉疾病)的风险。

因此，本发明的一个目的为提供新化合物，所述化合物特别适 合作为药物中的活性成分，优选作为特别在哺乳动物包括人中起以 下作用的药物中的活性成分：用于调节5-HT6受体，用于增强认知， 用于预防和/或治疗食物摄取相关性疾病、中枢神经系统疾病、胃肠 道疾病如过敏性肠综合征、焦虑症、惊恐性障碍、抑郁症、认知记 忆障碍、老年性痴呆(如早老性痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病)、精 神分裂症、精神病、婴儿多动症、ADHC(注意力缺陷，活动过度性 疾病)和5-HT6介导的其他疾病。

发现下述通式(I)、(Ia)和(Ib)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物 化合物表现出对5-HT6受体的亲和力。因此，这些化合物适用于制备 特别是用于哺乳动物包括人的药物，该药物用于增强认知；用于预 防和/或治疗食物消化(食物摄取)疾病，特别是用于调节食欲，用于保 持、增加或减少体重，用于预防和/或治疗肥胖症、食欲过盛、食欲 缺乏、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)，优选肥胖所致 II型糖尿病；用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病；胃肠道疾病， 如过敏性肠综合征；焦虑症；惊恐性障碍；抑郁症；认知记忆障碍； 老年性痴呆，如早老性痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病；精神分裂 症；精神病；婴儿多动症；ADHC(注意力缺陷，活动过度性疾病)和 5-HT6介导的其他疾病。

因此，本发明的一个方面为通式(I)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰 胺化合物，

其中

R1、R2、R3、R4各自独立选自氢；卤素；任选至少单取代的直 链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环 上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基 可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单 环或多环体系稠合；任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或 杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取 代的单环或多环体系稠合；硝基；氰基；-OR10；-OC(＝O)R11； -OC(＝O)-OR11；-SR12；-SOR12；-SO2R12；-NH-SO2R12；-SO2NH2和 -NR13R14，

R5代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；或任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的环脂烃基，

R6、R7、R8、R9各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支 链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有 至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基；氰基和-COOR15，

W代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基；

任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不 饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选单取代的亚烷基连接和/ 或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；

任选至少单取代的杂芳基，所述杂芳基可通过任选单取代的亚 烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；

任选至少单取代的单环芳基，所述单环芳基与任选至少单取代 的单环和多环体系稠合并可通过任选至少单取代的亚烷基连接；

-NR16R17；

-COR18；

或被选自以下的取代基之一至少单取代的苯基：

2，2，2-三氟乙氧基-；C2-6-链烯基-；1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2- 基-；N-苯并[c]吡咯酮基-；[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)-甲氧基]-；2-甲基-3- 呋喃甲酸乙酯-5-基-；C11-20-烷基-；1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]壬-2-基-； 吡唑基-；(1，3-_唑-5-基)-；(5-甲基-1，3，4-_二唑-2-基)-；二氟甲氧基； 二氯甲氧基；1-吡咯烷基磺酰基；吗啉代磺酰基；2-甲基-4-嘧啶基-； 被C1-5-烷氧基至少单取代的苯氧基；被选自以下的取代基之一至少 单取代的苯基：硝基、C1-5-烷氧基、F、Cl、Br、至少部分氟化的C1-5 -烷基、至少部分氯化的C1-5-烷基、[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)-甲氧基]-、 -(C＝O)-H和-(C＝O)-C1-5-烷基；被C1-5-烷氧基至少单取代的吡啶基； 被C1-5-烷氧基至少单取代的吡啶基氧基；至少二取代的苯氧基和至 少二取代的吡啶基氧基；

条件是W不代表未取代的呋喃基；未取代的噻吩基或被选自以 下基团取代的噻吩基：C1-5-烷氧基羰基、C1-5-烷基羰基、羧基和吡啶 基；未取代的吡咯基；未取代的萘基；未取代的吲哚基；未取代的 四氢萘基；取代或未取代的吡啶基；未取代的吡嗪基；未取代的喹 啉基；C1-5-烷基取代的吡咯基；和未取代的环己基或被一个或两个选 自以下的基团取代的环己基：氧代基、羟基、C1-5-烷氧基、C1-5-烷氧 基-羰基氨基-C1-5烷基和氨基-C1-5烷基，

R10代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷 基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至 少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取 代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

R11代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷 基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至 少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取 代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

R12代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不 饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单 取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的 亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

R13和R14各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支链的、 饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一 个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至 少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系 稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通 过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或 多环体系稠合，

或R13和R14与桥氮原子一起形成饱和、不饱和或芳香的杂环， 所述杂环可为至少单取代的和/或环上还含有至少另一个杂原子，

R15代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的环脂烃基；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳 基或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少 单取代的单环或多环体系稠合，

R16代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基，

R17代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基，和

R18代表任选至少单取代的芳基，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

本发明的单环或多环体系是指可为饱和、不饱和或芳香的单环 或多环的烃环体系。如果该环体系为多环体系，则其不同的各环可 具有不同饱和度，即可为饱和、不饱和或芳香的。任选所述单环或 多环体系的各环上可包含一个或多个杂原子，所述杂原子可相同或 不同并可优选选自N、O、S和P，更优选选自N、O和S。优选所 述多环体系可包含稠合的两个环。单环或多环体系的各环优选为5 元或6元环。

如果一个或多个残基R1-R17和W代表被一个或多个取代基取代 的脂烃基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自选自羟基、 卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、 直链或支链的C1-4-全氟代烷基、氨基、羧基、酰氨基、氰基、硝基、 -SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2- C1-4-烷基、未取代或至少单取代的苯基或萘基以及未取代或至少单取 代的呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、 喹啉基和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基、 CF3和未取代的苯基，其中在各基团中的C1-4-烷基可为直链或支链 的。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取代基 选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1-R15代表或包含被一个或多个取代基取 代的环脂烃基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自选自羟 基、卤素、直链或支链的C1-4-烷基、直链或支链的C1-4-烷氧基、直 链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、苯氧基、苯甲酰基、环己基、直链 或支链的C1-4-全氟代烷基、-NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、 直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)、羧基、酰氨基、氰 基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-CO-OC1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、 -SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中在各种情况下C1-4-烷基可为 直链或支链的，和选自未取代的或至少单取代的苯基或萘基以及未 取代或至少单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、 吡啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、 Br、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、苯甲酰基、苯氧基、环己基、- CF3、-CO-CH3、-CO-OCH3、-NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、 直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)和未取代的苯基。如 果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取代基选自F、 Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1-R4、R10-R15和W包含被一个或多个取 代基取代的亚烷基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自选 自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟 代烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷基、氨基、羧基、酰氨基、 氰基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷 基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链或支链的，以及 选自未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代或至少单取代的呋 喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、嘧啶基-、 喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基、 CF3和未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则 优选所述取代基选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1-R4和R10-R15包含被一个或多个取代基 取代的单环或多环体系，除非另有定义，否则优选这些取代基可各 自选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷基、直链或支链的C1-4-烷 氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代 烷基、氨基、羧基、酰氨基、氰基、氧代基(keto)、硝基、-SO2NH2、 -CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基， 其中所述C1-4-烷基可为直链或支链的，以及选自未取代或至少单取 代的苯基或萘基和未取代的或至少单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯 基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基， 更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、CF3、 氧代基、氰基和未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单 取代的，则优选所述取代基选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1-R4、R10-R15和R18代表或包含被一个或 多个取代基取代的芳基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各 自选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4- 烷基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、未取代的或至少单取代的 苯氧基、未取代的或至少单取代的苯甲酰基、环己基、直链或支链 的C1-4-全氟代烷基、NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、直链或支 链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)、羧基、酰氨基、氰基、-CH(OH)(苯 基)、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-CO-OC1-4-烷基、-SO-C1-4-烷 基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链 或支链的，以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代的 或至少单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡 啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、 甲基、乙基、氰基、-CH(OH)(苯基)、甲氧基、乙氧基、未取代的或 至少单取代的苯甲酰基、未取代的或至少单取代的苯氧基、环己基、 CF3、-CO-CH3、-CO-OCH3、-NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、 直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)和未取代的苯基。如 果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取代基选自F、 Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1-R4和R10-R15代表或包含被一个或多个 取代基取代的杂芳基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自 选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4-烷 基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、未取代的或至少单取代的苯 氧基、未取代的或至少单取代的苯甲酰基、环己基、直链或支链的C1-4- 全氟代烷基、NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、直链或支链的C1-4- 烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)、羧基、酰氨基、氰基、硝基、-CH(OH)(苯 基)、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-CO-OC1-4-烷基、SO-C1-4-烷基、SO2- C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链或支链的， 以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代或至少单取代 的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、嘧啶 基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲基、乙 基、氰基、甲氧基、乙氧基、未取代的或至少单取代的苯甲酰基、 未取代的或至少单取代的苯氧基、环己基、CF3、-CH(OH)(苯基)、 -CO-CH3、-CO-OCH3、-NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、直链 或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)和未取代的苯基。如果任 一上述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取代基选自F、Cl、 甲基和甲氧基。

如果R13和R14形成被一个或多个取代基取代的杂环，除非另有 定义，否则优选这些取代基可各自选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4- 烷氧基、直链或支链的C1-4-烷基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、 直链或支链的C1-4-全氟代烷基、氨基、羧基、酰氨基、氰基、硝基、 -SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2- C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链或支链的，以及选自未取代或 至少单取代的苯基或萘基和未取代或至少单取代的呋喃基-、噻吩基 -、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹 啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基、甲基、CF3和未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优 选所述取代基选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果R13和R14形成环上还含有另一个或多个杂原子的杂环，除 非另有定义，否则优选这些杂原子可各自选自N、O和S，更优选选 自N和O。

如果一个或多个残基R1-R15和W代表或包含环上含有一个或多 个杂原子的环脂烃基，除非另有定义，否则优选这些杂原子可各自 选自N、O、S和P，更优选选自N、O和S。

如果一个或多个残基R1-R4、R10-R15和W代表或包含环上含有 一个或多个杂原子的杂芳基，除非另有定义，否则优选这些杂原子 可各自选自N、O、S和P，更优选选自N、O和S。

如果W代表或包含被一个或多个取代基取代的环脂烃基、杂芳 基、芳基和/或单环或多环体系，除非另有定义，否则优选这些取代 基可各自选自羟基、硝基、羧基、氰基、氧代基、卤素、C1-20-烷基、 部分氟化的C1-4-烷基、部分氯化的C1-4-烷基、部分溴化的C1-4-烷基、 C1-5-烷氧基、部分氟化的C1-4-烷氧基、部分氯化的C1-4-烷氧基、部分 溴化的C1-4-烷氧基、C2-6-链烯基、SO2-C1-4-烷基、-(C＝O)-C1-5-烷基、 -(C＝O)-O-C1-5-烷基、-(C＝O)-Cl、-S-C1-4-烷基、-(C＝O)-H、-NH- (C＝O)-NH-C1-5-烷基、-(C＝O)-C1-4-全氟代烷基、-NRARB(其中RA和RB 独立选自H、C1-4-烷基和苯基)、-NH-(C＝O)-C1-5-烷基、-C1-5-亚烷基- (C＝O)-C1-5-烷基、(1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基)、N-苯并[c]吡咯 酮基-、(1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]-壬-2-基、取代或未取代的苯基、-SO2- 苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶基氧基、吡唑基、嘧啶基、吡咯烷基、 -SO2-吡咯烷基、吗啉基、-SO2-吗啉基、噻二唑基、_二唑基、_唑 基、噻唑基、异_唑基、O-CH2-噻唑基、-NH-苯基和-C1-4-亚烷基- NH-(C＝O)-苯基，更优选选自羟基、硝基、羧基、氰基、氧代基、F、 Cl、Br、I、C1-12-烷基、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、CH2Cl2、CCl3、 CH2Br、CHBr2、CBr3、OCF3、OCHF2、OCH2F、O-CH2-CF3、乙烯 基、SO2-CH3、-(C＝O)-CH3、-(C＝O)-C2H5、-(C＝O)-O-CH3、-(C＝O)-O-C2CH5、 -(C＝O)-Cl、-S-CH3-、-(C＝O)-H、-NH--(C＝O)-NH-CH3、 -(C＝O)-CF3、二甲氨基、二乙氨基、二正丙氨基、二异丙氨基、二正 丁基氨基、二叔丁基氨基、NH-(C＝O)-CH3、-CH2-(C＝O)-CH3、 -CH2-(C＝O)-C2H5、(1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基)、N-苯并[c]吡咯酮基、 (1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]-壬-2-基、取代或未取代的苯基、-SO2-苯基、 苯氧基、吡啶基、吡啶基氧基、吡唑基、嘧啶基、吡咯烷基、-SO2- 吡咯烷基、吗啉基、-SO2-吗啉基、噻二唑基、_二唑基、_唑基、 噻唑基、异_唑基、O-CH2-噻唑基、-NH-苯基和CH2-NH-(C＝O)-苯 基。

如果任何上述取代基本身被一个或多个取代基取代，优选所述 取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、-(C＝O)-C1-4-烷基、C1-4-烷基、 至少部分氟化的C1-4-烷基、至少部分氯化的C1-4-烷基、至少部分溴 化的C1-4-烷基、-S-C1-4-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-(C＝O)-CH2-F、 -(C＝O)-CH2-Cl、-(C＝O)-CH2-Br，优选选自F、Cl、Br、CH2F、CHF2、 CF3、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、硝基、氰基、 羟基、-(C＝O)-CH3、CH3、C2H5、-S-CH3、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、 -(C＝O)-CH2-F、-(C＝O)-CH2-Cl和-(C＝O)-CH2-Br。

优选的通式(I)的化合物为其中各基团如下定义的化合物：

R1、R2、R3、R4各自独立选自H；F；Cl；Br；任选至少单取代 的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6-脂烃基；任选至少单取代的 且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基， 所述环脂烃基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任 选至少单取代的单环或多环体系稠合；任选至少单取代的5元或6 元芳基或杂芳基，所述所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的 C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合； 硝基；氰基；-OR10；-OC(＝O)R11；-SR12；-SOR12；-SO2R12；-NH-SO2R12； -SO2NH2和-NR13R14，

优选选自H；F；Cl；Br；任选至少单取代的饱和、直链或支链 的C1-3-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子 的饱和C5-或C6-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的 C1-或C2-亚烷基连接；硝基；氰基；-OR10；-OC(＝O)R11；-SR12和 -NR13R14，

更优选选自H、F、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-CF2CF3、环戊 基、环己基、硝基、氰基和-OR10，

且R5-R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R5代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；或任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的 饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基，

优选代表H或直链或支链的C1-3-烷基，

更优选代表H、CH3或CH2CH3，

且R1-R4、R6-R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R6、R7、R8、R9各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支 链的、饱和或不饱和的C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上 含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基；氰基和 -COOR15，

优选选自H、直链或支链的C1-3-烷基、氰基和-COOR15，

更优选选自H、-CH3、-CH2CH3和氰基，

且R1-R5、R10-R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：W代表任选至 少单取代的直链或支链的C11-20-烷基；至少单取代的萘基；至少单取 代的喹啉基；被除C1-5-烷基之外的取代基至少单取代的吡咯基；任 选至少单取代的噻唑基-、苯并[b]-噻吩基-、苯并[b]-呋喃基-、异喹 啉基-、四氢异喹啉基-、吡唑基-、异_唑基-、苯并二氢吡喃基-、苯 并噻二唑基-、咪唑基-、苯并呋咱基-、二苯并[b，d]-呋喃基-、苯并_ 二唑基-、咪唑并[2，1-b]-噻唑基-、蒽基-、香豆素基-、2，3-二氢-1，4-苯 并二氧杂环己烯基-、2，3-二氢苯并[b]呋喃基-、3，4-二氢-2H-1，4-苯并 _嗪基-、3，4-二氢-2H-1，5-苯并二氧杂环庚烯基-、苯并噻唑基-、咪 唑并[1，2-a]-吡啶基-；色酮基；二氢吲哚二酮基；五甲基二氢苯并呋 喃基；任选至少单取代的环丙基或环戊基；2-(1，3-二氧代-1，3-二氢- 异吲哚-2-基-)-乙基；被选自以下的一个和多个取代基至少单取代的 噻吩基：F、Cl、Br、C1-5-烷氧基-、CF3、-SO2-C1-5-烷基和任选至少 单取代的苯甲酰基氨基甲基-、苯基磺酰基-、异_唑基-、苯甲酰氨 基甲基-、嘧啶基-、噻唑基-、吡唑基-、苯基-、1，2，4-噻二唑基-、1，3- _唑基-或1，2，4-_二唑基-；被独立选自可被至少部分氟化或氯化的 C1-5-烷基、任选至少单取代的苯基和-(C＝O)-O-C1-5-烷基的一个或多个 取代基至少单取代的呋喃基；

-NR16R17；

-COR18，

或被选自以下的取代基之一至少单取代的苯基：

2，2，2-三氟乙氧基-；C2-6-链烯基-；1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2- 基-；N-苯并[c]吡咯酮基-；[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)-甲氧基]-；2-甲基-3- 呋喃甲酸乙酯-5-基-；C11-20-烷基-；1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]壬-2-基-； 吡唑基-；(1，3-_唑-5-基)-；(5-甲基-1，3，4-_二唑-2-基)-；二氟甲氧基； 二氯甲氧基；1-吡咯烷基磺酰基；吗啉代磺酰基；2-甲基-4-嘧啶基-； 被C1-5-烷氧基至少单取代的苯氧基；被选自以下的取代基之一至少 单取代的苯基：硝基、C1-5-烷氧基、F、Cl、Br、至少部分氟化的C1-5 -烷基、至少部分氯化的C1-5-烷基、[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)-甲氧基]-、 -(C＝O)-H和-(C＝O)-C1-5-烷基；被C1-5-烷氧基至少单取代的吡啶基； 被C1-5-烷氧基至少单取代的吡啶基氧基；至少二取代的苯氧基和至 少二取代的吡啶基氧基；

更优选W代表选自以下的基团：5-二甲氨基-萘-1-基、2-乙酰氨 基-4-甲基-5-噻唑基-、三氟甲基-、三氯甲基-、异丙基-、甲基-、2，2，2- 三氟乙基-、乙基-、十六烷基-、2-氯乙基-、正丙基-、3-氯-丙基-、 正丁基-、二氯甲基-、氯甲基-、十二烷基-、1-辛基-、6-(对甲苯氨基)- 萘-2-基-、4，5-二溴-噻吩-2-基-、苯甲酰氯-3-基-、1-十八烷基-、4-溴- 2，5-二氯-噻吩-3-基-、2，5-二氯-噻吩-3-基-、5-氯-噻吩-2-基-、1-癸基-、 3，5-二氯-4-(2-氯-4-硝基苯氧基)-苯基-、2，3-二氯噻吩-5-基-、3-溴-2- 氯-噻吩-5-基-、3-溴-5-氯-噻吩-2-基-、2-(苯甲酰基氨基甲基)-噻吩-5- 基-、4-(苯基-磺酰基)-噻吩-2-基-、2-苯基-磺酰基-噻吩-5-基-、2-[1- 甲基-5-(三氟甲基)吡唑-3-基]-噻吩-5-基-、5-氯-1，3-二甲基比唑-4-基-、 3，5-二甲基异_唑-4-基-、2-(2，4-二氯苯氧基)-苯基、4-(2-氯-6-硝基- 苯氧基)-苯基-、4-(3-氯-2-氰基苯氧基)-苯基、2，4-二甲基-1，3-噻唑-5- 基-、甲基-甲磺酰基-、2，5-双-(2，2，2-三氟乙氧基)-苯基-、5-(二正丙氨 基)-萘-1-基-、2，2，5，7，8-五甲基-苯并二氢吡喃-6-基-、5-氯-4-硝基-噻 吩-2-基-、2，1，3-苯并噻二唑-4-基-、1-甲基-咪唑-4-基-、苯并呋咱-4- 基-、5-(异_唑-3-基)-噻吩-2-基-、乙烯基-苯-4-基-、5-二氯-甲基-呋 喃-2-基-、5-溴-噻吩-2-基-、5-(4-氯苯甲酰氨基甲基)-噻吩-2-基-、二 苯并[b，d]-呋喃-2-基-、5-氯-3-甲基苯并[b]-噻吩-2-基-、3-甲氧基-4-(甲 氧基羰基)-噻吩-2-基-、5-[2-(甲硫基)-嘧啶-4-基-]-噻吩-2-基-、4-氯- 2，1，3-苯并_二唑-7-基-、5-氯-2，1，3-苯并_二唑-4-基-、6-氯-咪唑并 [2，1-b]-噻唑-5-基-、3-甲基-苯并[b]-噻吩-2-基-、4-[3-氯-5-(三氟甲基)- 2-吡啶基]氧基-苯基-、5-氯-萘-1-基-、5-氯-萘-2-基-、9，10-二溴蒽-2- 基-、异喹啉-5-基-、4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯甲酰基-、4′-硝基-联苯-4- 基-、(1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基-)-4-苯基-、5-(2-甲基-1，3-噻唑- 4-基)-噻吩-2-基-、5-(1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基-]-噻吩-2-基-、5-[5- 三氟甲基)-异_唑-3-基]-噻吩-2-基-、对十二烷基-苯基-、4-[(3-氰基-4- 甲氧基-2-吡啶基)氧基]-苯基-、4-(N-苯并[c]吡咯酮基)-苯基-、1，2，3，4- 四氢-2-(三氟乙酰基)-异喹啉-7-基-、1，2-二甲基咪唑-4-基-、2，2，4，6，7- 五甲基二氢苯并呋喃-5-基-、4-氯-萘-1-基-、2，5-二氯-4-硝基-噻吩-3- 基-、4-(4-甲氧基-苯氧基)-苯基-、[4-(3，5-二氯苯氧基)苯基]-、[4-(3，4- 二氯苯氧基)苯基]-、4-[3，5-双(三氟甲基苯氧基)苯基]-、3-(2-甲氧基- 苯氧基)-苯基、3-(4-甲氧基-苯基)-苯基-、3-(4-氯-苯基)-苯基-、3-(3，5- 二氯-苯基)-苯基-、3-(3，4-二氯-苯基)-苯基-、3-(4-氟苯基)-苯基-、3- [4-(三氟甲基)-苯基]-苯基-、3-[3，5-双-(三氟甲基)-苯基]-苯基-、4-(2- 甲氧基-苯氧基)-苯基-、4-(2-甲基-苯氧基)-苯基-、4-(4-甲氧基-苯氧 基)-苯基-、4-(4-氯苯基)-苯基-、4-(3，5-二氯苯基)-苯基-、4-(3，4-二氯 苯基)-苯基-、4-(4-氟苯基)-苯基-、4-[4-(三氟甲基)-苯基]-苯基-、4-[3，5- 双-(三氟甲基)-苯基]-苯基-、环丙基-、2-(2-氯苯基)-2-苯基乙基-、2-(2- 三氟甲基苯基)-2-苯基乙基-、5-[4-氰基-1-甲基-5-(甲硫基)-1H-吡唑-3- 基-噻吩-2-基-、3-氰基-2，4-双-(2，2，2-三氟thoxy)-苯基-、4-[(2-氯-1，3- 噻唑-5-基)-甲氧基]-苯基-、2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基 -、5-碘-萘-1-基-、2，5-二甲基-1-苯基吡咯-4-甲酸乙酯-3-基-、2-甲基- 1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酸乙酯-4-基-、5-(4-氯苯基)-2-甲基-3-呋喃甲 酸乙酯-4-基、5-(4-氯苯基)-2-甲基-1-苯基-3-甲酸乙酯-4-基-、2，5-二 甲基-3-呋喃甲酸乙酯基-4-基-、3-氯-4-(1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]壬-2- 基)-苯基-、香豆素-6-基、3-(4-甲氧基-苯氧基)-苯基-、[3-(3，5-二氯苯 氧基)]-苯基-、[3-(3，4-二氯苯氧基)]-苯基-、3，5-双(三氟甲基)苯氧基 苯基-、2，2-二苯基乙基-、4-苯基-5-(三氟甲基)-噻吩-3-基-、4-苯基-5- (三氟甲基)-噻吩-2-甲酸甲酯-3-基-、1，2，5-三甲基吡咯-3-甲酸甲酯-4- 基-、4-氟-萘-1-基-、5-氟-3-甲基苯并[b]-噻吩-2-基-、2，5-二甲基-3-呋 喃甲酸甲酯-4-基-、2-糠酸甲酯-5-基-、2-甲基-3-呋喃甲酸甲酯-5-基-、 1-甲基-1H-吡咯-2-甲酸甲酯-5-基-、2-(5-氯-1，2，4-噻二唑-3-基)-噻吩-5- 基-、1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-基-、五氟乙氧基四氟乙基-、5-(5-异_ 唑基)-噻吩-2-基-、5-(5-异_唑基)-2-呋喃基-、5-甲基-2，1，3-苯并噻二 唑-4-基-、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基-、4-甲基-萘-1-基-、5- 甲基-2-(三氟甲基)-3-呋喃基-、2，3-二氢苯并[b]呋喃-5-基-、1-苯并噻 吩-3-基-、4-甲基-3，4-二氢-2H-1，4-苯并_嗪-7-基-、5-甲基-1-苯基-1H- 吡唑-4-基-、6-吗啉代-3-吡啶基-、4-(1H-比唑-1-基)-苯基-、6-苯氧基- 3-吡啶基-、3，4-二氢-2H-1，5-苯并二氧杂环庚烯-7-基-、5-(1，3-_唑-5- 基)-2-噻吩基-、4-(1，3-_唑-5-基)-苯基-、5-甲基-4-异_唑基、2，1，3- 苯并噻二唑-5-基-、5-乙酰氨基-萘-1-基-、3-甲基-8-喹啉基-、1，3-苯 并噻唑-6-基-、2-吗啉代-3-吡啶基-、2，5-二甲基-3-噻吩基-、5-[5-(氯 甲基)-1，2，4-_二唑-3-基]-2-噻吩基-、2-(1，2，4-_二唑-5-甲酸乙酯-3- 基)-噻吩-5-基-、3-(5-甲基-1，3，4-_二唑-2-基)-苯基-、4-(二氟甲氧基)- 苯基-、3-(二氟甲氧基)-苯基-、2，2-二甲基-6-苯并二氢吡喃基-、3，5- 二甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯-4-基-、咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基-、3-(1，3- _唑-5-基)-苯基-、4-(2-甲基-3-呋喃甲酸乙酯-5-基)-苯基-、1-吡咯烷 基苯基磺酰基-、4-甲基-噻吩-2-甲酸甲酯-5-基-、4-(异丙基磺酰基)- 噻吩-2-甲酸甲酯-3-基-、7-氯色酮-3-基-、4′-溴联苯-4-基-、4′-乙酰基- 联苯-4-基-、4′-溴-2′-氟-联苯-4-基-、1-甲基-5-二氢吲哚二酮基-、2-氯 -3-噻吩甲酸-5-基-、2-甲氧基-5-(N-苯并[c]吡咯酮基)-苯基-、1-苯并 噻吩-2-基-、吗啉代苯基磺酰基-和3-(2-甲基-4-嘧啶基)-苯基-，且R1- R18定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

此外，优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R10代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代 的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠 合；或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂 芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单 取代的单环或多环体系稠合，

优选H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1-R9、R12-R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

此外，优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R11代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代 的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠 合；或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂 芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单 取代的单环或多环体系稠合，

优选H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选H、-CH3、-C2H5或苯基，且R1-R10、R12-R18和W定义如 上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R12代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6- 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的 C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合； 或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基 可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代 的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1-R11、R13-R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R13和R14各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支链的、 饱和或不饱和的C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至 少一个杂原子的饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通 过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单 环或多环体系稠合；或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基， 所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可 与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

优选各自独立选自H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基和苯基，

更优选各自独立选自H、CH3、C2H5和苯基，

且R1-R12、R15-R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

此外，优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R13和R14与桥氮原子一起形成饱和、不饱和或芳香的5元或6 元的杂环，所述杂环可为至少单取代的和/或环上还含有至少另一个 杂原子，

优选形成未取代的哌啶基或吗啉基，

且R1-R12、R15-R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R15代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的C3-8-环脂烃基或任选至少单取代的5元或6元芳基或 杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选代表H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1-R14、R16、R17、R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R16代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6- 脂烃基，

优选直链或支链的、饱和、未取代的C1-3-烷基，

更优选甲基，

且R1-R15、R17、R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R17代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6- 脂烃基，

优选直链或支链的、饱和、未取代的C1-3-烷基，

更优选甲基，

且R1-R16、R18和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的通式(I)的化合物：

R18代表任选被C1-6脂烃基至少单取代的苯基，更优选任选被甲 基至少单取代的苯基，

且R1-R17和W定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

特别优选选自列表A的通式(I)的化合物及其相应的盐和其相应 的溶剂合物：

                         列表A

更特别优选选自以下的通式(I)的化合物：

1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]_嗪-2-酮；

1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮；

1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮，

及其相应的盐和其相应的溶剂合物。

本发明的另一个方面还提供了一种制备通式(I)(其中R1-R9和W 的含义如上所述)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物的方法，所述 方法包括在适合的反应介质中并任选在至少一种碱和/或至少一种辅 助剂存在下，将至少一种通式(II)的哌啶化合物和/或其相应的盐与至 少一种通式(III)的化合物反应以得到通式(I)的化合物，优选所述哌啶 盐为盐酸盐，

其中R1-R9的含义如上所述，

其中W的含义如上所述。

适合的反应介质包括如有机溶剂，例如醚，优选乙醚、二_烷、 四氢呋喃、乙二醇二甲醚；或醇，如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、 丁醇、异丁醇、叔丁醇；或烃，优选苯、甲苯、二甲苯、己烷、环 己烷、石油醚；或卤代烃，如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、二 氯乙烯、三氯乙烯、氯苯；或/和其他溶剂；优选乙酸乙酯、三乙胺、 吡啶、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、六甲基磷酰胺、乙腈、丙 酮或硝基甲烷。也可使用基于上述一种或多种溶剂的混合物。

可用于本发明方法的碱通常为有机或无机碱，优选碱金属氢氧 化物，如氢氧化钠或氢氧化钾或得自其他金属的氢氧化物(如氢氧化 钡)；或不同的碳酸盐，优选碳酸钾、碳酸钠、碳酸钙；或醇盐，如 甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、甲醇钾、乙醇钾或叔丁醇钾；或有机胺， 优选三乙胺、二异丙基乙胺；或杂环化合物，如1，4-二氮杂二环[2.2.2] 辛烷、1，8-二氮杂二环[5.4.O]十一碳-7-烯、吡啶、二氨基吡啶、二甲 氨基吡啶、甲基哌啶或吗啉。

还可使用碱金属如钠或IA族氢化物(如氢化钠)。还可使用一种 或多种上述碱的混合物。

在上述合成反应期间或在制备通式(II)或(III)的化合物时，可能 必须和/或最好保护活性基团或活性试剂。这可通过使用常规保护基 团进行，优选在文献[Protective groups in Organic Chemistry，J.F.W. McOmie编，Plenum Press，1973；T.W.Greene & P.G.M.Wuts， Protective Groups in Organic Chemistry，John Wiley & Sons，1991]中描 述的那些保护基团。所述文献内容通过引用结合到本文并形成本发 明公开的一部分。保护基团可通过现有技术已知的方法方便地除去。

通式(II)和(III)的化合物可购自商品或可按照本领域技术人员公 知的方法制备。由通式(II)和(III)的化合物制备通式(I)的衍生自苯并 _嗪酮的磺酰胺化合物的反应还可容易地通过本领域技术人员公知 的常规方法容易地进行。

优选其中R5代表H的通式(II)的取代的苯并_嗪酮化合物由取 代的邻氨基苯甲酸或相应的酯，通过形成相应的取代苄醇的途径合 成(见流程1，方法A)。通过与1-Boc(叔丁氧基羰基)-4-哌啶酮还原胺 化，将Boc-哌啶-引入取代的苄醇。用三光气环化，形成苯并_嗪酮 环。采用Williams等在J.Med.Chem.1995 38，4634以及其后Bell等 在J.Med.Chem.，1998，41，2146中描述的方法在酸性介质中处理消除 Boc-保护基，以上文献通过引用结合在本文并成为本公开的一部分。 将通式(II)的取代的苯并_嗪酮化合物与通式(III)的取代的磺酰氯反 应，得到通式(I)的化合物。

通过本领域技术人员公知的常规方法将相应的酮还原，例如用 硼氢化钠还原(参见流程1，方法B，R5＝Z)，可得到通式(I)的衍生自 苯并_嗪酮的磺酰胺化合物，其中R5代表任选至少单取代的直链或 支链的、饱和或不饱和的脂烃基；或任选至少单取代的且任选环上 含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基(方法B中用Z表 示)。

用于所述制备通式(I)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物的各 试剂可购自商品和可按照本领域技术人员公知的方法得到。

流程1：

本发明的另一个方面还提供了一种制备通式(I)的衍生自苯并_ 嗪酮的磺酰胺化合物的盐的方法，其中将至少一种具有至少一个碱 性基团的通式(I)的化合物与至少一种有机和/或无机酸反应，优选在 适合的反应介质存在下进行反应。适合的反应介质例如为以上给出 的那些。适合的无机酸例如有氢氯酸、氢溴酸、磷酸、硫酸、硝酸， 适合的有机酸例如有柠檬酸、马来酸、富马酸、酒石酸或其衍生物、 对甲苯磺酸、甲磺酸或樟脑磺酸。

本发明的另一个方面还提供了一种制备通式(I)的衍生自苯并_ 嗪酮的磺酰胺化合物的盐的方法，其中将至少一种具有至少一个酸 性基团的通式(I)的化合物与一种或多种适合的碱反应，优选在适合 的反应介质存在下进行反应。适合的碱例如有包含适合的阳离子氢 氧化物、碳酸盐或醇盐，所述阳离子例如衍生自碱金属、碱土金属 或有机阳离子(如[NHnR4-n]+，其中n为0、1、2、3或4且R代表直 链或支链的C1-4-烷基-)。适合的反应介质例如为以上给出的那些。

通式(I)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物或其盐的溶剂合物 (优选水合物)也可通过本领域技术人员已知的标准方法得到。

如果得到的通式(I)的衍生自苯并_嗪酮的化合物为立体异构体 (特别是对映异构体或非对映异构体)的混合物，则所述混合物可通过 本领域技术人员公知的标准方法例如层析法或用手性试剂的结晶方 法分离。

如果需要，通式(I)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物或相应 的立体异构体或相应的盐或相应的溶剂合物可通过本领域技术人员 公知的常规方法例如层析法或重结晶法来分离和纯化。

通式(I)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物、其立体异构体、 相应的盐和相应的溶剂合物为毒理学上可接受的物质，因此适合用 作制备药物的药物活性物质。

本发明还提供了一种药物，所述药物包含至少一种通式(I)的衍 生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物和任选的一种或多种药学上可接受 的辅料，所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或 非对映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映 异构体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其生理学上可 接受的盐或相应的溶剂合物。

此外，本发明还提供了一种药物组合物，所述药物组合物包含 至少一种通式(I)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物和尚未配入药 物的任选的一种或多种药学上可接受的辅料，所述化合物任选为其 立体异构体之一、优选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体， 或至少两种其立体异构体、优选对映异构体或非对映异构体的任何 混合比例的混合物，或其生理学上可接受的盐或相应的溶剂合物。

优选所述药物适用于特别在哺乳动物包括人中调节5-HT6受体； 用于增强认知；用于预防和/或治疗食物消化(食物摄取)疾病，特别是 用于调节食欲，用于保持、增加或减少体重，用于预防和/或治疗肥 胖症、食欲过盛、食欲缺乏、恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖性 糖尿病)，优选肥胖所致II型糖尿病；用于预防和/或治疗中枢神经系 统疾病；胃肠道疾病，如过敏性肠综合征；焦虑症；惊恐性障碍； 抑郁症；认知记忆障碍；老年性痴呆，如早老性痴呆、帕金森病、 亨廷顿舞蹈病；精神分裂症；精神病；婴儿多动症；ADHC(注意力 缺陷，活动过度性疾病)和其他5-HT6介导的疾病。

本发明的另一方面为至少一种通式(I)的衍生自苯并_嗪酮的化 合物用于制备特别用于在哺乳动物包括人中起以下作用的药物中的 用途：用于调节5-HT6受体；用途增强认知；用于预防和/或治疗食 物消化(食物摄取)疾病，特别是用于调节食欲，用于保持、增加或减 少体重，用于预防和/或治疗肥胖症、食欲过盛、食欲缺乏、恶病质 或II型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)，优选肥胖所致II型糖尿病； 用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病；胃肠道疾病，如过敏性肠综 合征；焦虑症；惊恐性障碍；抑郁症；认知记忆障碍；老年性痴呆， 如早老性痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病；精神分裂症；精神病； 婴儿多动症；ADHC(注意力缺陷，活动过度性疾病)和5-HT6介导的 其他疾病。

本发明的又一方面还提供了至少一种通式(Ia)的衍生自苯并_嗪 酮的磺酰胺化合物在制备特别是用于在哺乳动物包括人中起以下作 用的药物中的用途：用于调节5-HT6受体；用途增强认知；用于预防 和/或治疗食物消化(食物摄取)疾病，特别是用于调节食欲，用于保持、 增加或减少体重，用于预防和/或治疗肥胖症、食欲过盛、食欲缺乏、 恶病质或II型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)，优选肥胖所致II型 糖尿病；用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病；胃肠道疾病，如过 敏性肠综合征；焦虑症；惊恐性障碍；抑郁症；认知记忆障碍；老 年性痴呆，如早老性痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病；精神分裂症； 精神病；婴儿多动症；ADHC(注意力缺陷，活动过度性疾病)和5-HT6 介导的其他疾病，

其中

R1a、R2a、R3a、R4a各自独立选自氢；卤素；任选至少单取代的 直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选 环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃 基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的 单环或多环体系稠合；任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基 或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单 取代的单环或多环体系稠合；硝基；氰基；-OR10a；-OC(＝O)R11a； -C(＝O)-OR11a；-SR12a；-SOR12a；-SO2R12a；-NH-SO2R12a；-SO2NH2和 -NR13aR14a，

R5a代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；或任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的环脂烃基，

R6a、R7a、R8a、R9a各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或 支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含 有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基；氰基和-COOR15，

Wa代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不 饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；任选至少单取 代的芳基或杂芳基，所述杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；-NR16aR17a或 -COR18a，

R10a代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷 基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至 少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取 代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

R11a代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷 基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至 少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取 代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

R12a代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不 饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单 取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的 亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

R13a和R14a各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支链的、 饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一 个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至 少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系 稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通 过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或 多环体系稠合，

或R13a和R14a与桥氮原子一起形成饱和、不饱和或芳族的杂环， 所述杂环可为至少单取代的和/或环上还含有至少另一个杂原子，

R15a代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的环脂烃基；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳 基或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少 单取代的单环或多环体系稠合，

R16a代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基，

R17a代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基，和

R18a代表任选至少单取代的芳基，

所述化合物各任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非 对映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异 构体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或生理学上可接受 的盐或溶剂合物。

如果一个或多个残基R1a-R17a和Wa代表被一个或多个取代基取 代的脂烃基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自选自羟基、 卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、 直链或支链的C1-4-全氟代烷基、氨基、羧基、酰氨基、氰基、硝基、 -SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2- C1-4-烷基、未取代或至少单取代的苯基或萘基以及未取代或至少单取 代的呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、 喹啉基和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基、 CF3和未取代的苯基，其中在各基团中的C1-4-烷基可为直链或支链 的。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取代基 选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1a-R15a代表或包含被一个或多个取代基取 代的环脂烃基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自选自羟 基、卤素、直链或支链的C1-4-烷基、直链或支链的C1-4-烷氧基、直 链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、苯氧基、苯甲酰基、环己基、直链 或支链的C1-4-全氟代烷基、-NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、 直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)、羧基、氧代基、酰 氨基、氰基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-CO-OC1-4-烷基、-SO-C1-4- 烷基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中在各种情况下C1-4-烷 基可为直链或支链的，和选自未取代的或至少单取代的苯基或萘基 以及未取代或至少单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、 吡唑基-、吡啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、 F、Cl、Br、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氧代基、苯甲酰基、苯 氧基、环己基、-CF3、-CO-CH3、-CO-OCH3、-NRARB(其中RA、RB 各自独立选自H、直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)和 未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选 所述取代基选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1a-R4a、R10a-R15a和Wa包含被一个或多个 取代基取代的亚烷基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自 选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4-烷 基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷 基、氨基、羧基、酰氨基、氰基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、 -SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷 基可为直链或支链的，以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基 和未取代或至少单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡 唑基-、吡啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、 Cl、Br、甲基、甲氧基、乙氧基、CF3和未取代的苯基。如果任一上 述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取代基选自F、Cl、甲基 和甲氧基。

如果一个或多个残基R1a-R4a和R10a-R15a包含被一个或多个取代 基取代的单环或多环体系，除非另有定义，否则优选这些取代基可 各自选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷基、直链或支链的C1-4- 烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟 代羰基、直链或支链的C1-4-全氟代烷基、氨基、羧基、酰氨基、氰 基、氧代基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2- C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链或支链的， 以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代的或至少单取 代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、嘧 啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲基、 乙基、甲氧基、乙氧基、CF3、-(C＝O)-CF3、氧代基、氰基和未取代 的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取 代基选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1a-R4a、R10a-R15a和R18a代表或包含被一个 或多个取代基取代的芳基，除非另有定义，否则优选这些取代基可 各自选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4- 烷基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、未取代的或至少单取代的 苯氧基、未取代的或至少单取代的苯甲酰基、环己基、直链或支链 的C1-4-全氟代烷基、NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、直链或支 链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)、羧基、酰氨基、氰基、-CH(OH)(苯 基)、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-CO-OC1-4-烷基、-SO-C1-4-烷 基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链 或支链的，以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代的 或至少单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡 啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、 甲基、乙基、氰基、硝基、-CH(OH)(苯基)、甲氧基、乙氧基、未取 代的或至少单取代的苯甲酰基、未取代的或至少单取代的苯氧基、 环己基、CF3、OCF3、-CO-CH3、-CO-OCH3、SO2-CH3、-NRARB(其 中RA、RB各自独立选自H、直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)和未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的， 则优选所述取代基选自F、Cl、Br、CF3、OCF3、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1a-R4a和R10a-R15a代表或包含被一个或多 个取代基取代的杂芳基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各 自选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4- 烷基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、未取代的或至少单取代的 苯氧基、未取代的或至少单取代的苯甲酰基、环己基、直链或支链 的C1-4-全氟代烷基、NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、直链或支 链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)、羧基、酰氨基、氰基、-CH(OH)(苯 基)、硝基、-SO2NH2、CO-C1-4-烷基、-CO-OC1-4-烷基、SO-C1-4-烷基、 SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链或支 链的，以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代或至少 单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、 嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲基、 乙基、氰基、硝基、-CH(OH)(苯基)、甲氧基、乙氧基、未取代的或 至少单取代的苯甲酰基、未取代的或至少单取代的苯氧基、环己基、 CF3、OCF3、-CO-CH3、-CO-OCH3、SO2-CH3、-NRARB(其中RA、RB 各自独立选自H、直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)和 未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选 所述取代基选自F、Cl、Br、CF3、OCF3、甲基和甲氧基。

如果R13a和R14a形成被一个或多个取代基取代的杂环，除非另 有定义，否则优选这些取代基可各自选自羟基、卤素、直链或支链 的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4-烷基、直链或支链的C1-4-全氟代 烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷基、氨基、羧基、酰氨基、氰 基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷基、 -NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链或支链的，以及选自 未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代或至少单取代的呋喃基 -、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、嘧啶基-、喹啉 基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基、甲 基、CF3和未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的， 则优选所述取代基选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果R13a和R14a形成环上还含有另一个或多个杂原子的杂环， 除非另有定义，否则优选这些杂原子可各自选自N、O和S，更优选 选自N和O。

如果一个或多个残基R1a-R15a和Wa代表或包含环上含有一个或 多个杂原子的环脂烃基，除非另有定义，否则优选这些杂原子可各 自选自N、O、S和P，更优选选自N、O和S。

如果一个或多个残基R1a-R4a、R10a-R15a和Wa代表或包含环上含 有一个或多个杂原子的杂芳基，除非另有定义，否则优选这些杂原 子可各自选自N、O、S和P，更优选选自N、O和S。

如果Wa代表或包含被一个或多个取代基取代的环脂烃基、杂芳 基、芳基和/或单环或多环体系，除非另有定义，否则优选这些取代 基可各自选自羟基、硝基、羧基、氰基、氧代基、卤素、C1-20-烷基、 部分氟化的C1-4-烷基、部分氯化的C1-4-烷基、部分溴化的C1-4-烷基、 C1-5-烷氧基、部分氟化的C1-4-烷氧基、部分氯化的C1-4-烷氧基、部分 溴化的C1-4-烷氧基、C2-6-链烯基、SO2-C1-4-烷基、-(C＝O)-C1-5-烷基、 -(C＝O)-O-C1-5-烷基、-(C＝O)-Cl、-S-C1-4-烷基、-(C＝O)-H、-NH- (C＝O)-NH-C1-5-烷基、-(C＝O)-C1-4-全氟代烷基、-NRARB(其中RA和RB 独立选自H、C1-4-烷基和苯基)、-NH-(C＝O)-C1-5-烷基、-C1-5-亚烷基- (C＝O)-C1-5-烷基、(1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基)、N-苯并[c]吡咯 酮基-、(1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]-壬-2-基、取代或未取代的苯基、-SO2- 苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶基氧基、吡唑基、嘧啶基、吡咯烷基、 -SO2-吡咯烷基、吗啉基、-SO2-吗啉基、噻二唑基、_二唑基、_唑 基、噻唑基、异_唑基、O-CH2-噻唑基、-NH-苯基和-C1-4-亚烷基- NH-(C＝O)-苯基，更优选选自羟基、硝基、羧基、氰基、氧代基、F、 Cl、Br、I、C1-12-烷基、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、CH2Cl2、CCl3、 CH2Br、CHBr2、CBr3、OCF3、OCHF2、OCH2F、O-CH2-CF3、乙烯 基、SO2-CH3、-(C＝O)-CH3、-(C＝O)-C2H5、-(C＝O)-O-CH3、-(C＝O)-O-C2CH5、 -(C＝O)-Cl、-S-CH3-、-(C＝O)-H、-NH-(C＝O)-NH-CH3、 -(C＝O)-CF3、二甲氨基、二乙氨基、二正丙氨基、二异丙氨基、二正 丁基氨基、二叔丁基氨基、NH-(C＝O)-CH3、-CH2-(C＝O)-CH3、 -CH2-(C＝O)-C2H5、(1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基)、N-苯并[c]吡咯酮基、 (1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]-壬-2-基、取代或未取代的苯基、-SO2-苯基、 苯氧基、吡啶基、吡啶基氧基、吡唑基、嘧啶基、吡咯烷基、-SO2- 吡咯烷基、吗啉基、-SO2-吗啉基、噻二唑基、_二唑基、_唑基、 噻唑基、异_唑基、O-CH2-噻唑基、-NH-苯基和CH2-NH-(C＝O)-苯 基。

如果任何上述取代基本身被一个或多个取代基取代，优选所述 取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、-(C＝O)-C1-4-烷基、C1-4-烷基、 至少部分氟化的C1-4-烷基、至少部分氯化的C1-4-烷基、至少部分溴 化的C1-4-烷基、-S-C1-4-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-(C＝O)-CH2-F、 -(C＝O)-CH2-Cl、-(C＝O)-CH2-Br，优选选自F、Cl、Br、CH2F、CHF2、 CF3、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、硝基、氰基、 羟基、-(C＝O)-CH3、CH3、C2H5、-S-CH3、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、 -(C＝O)-CH2-F、-(C＝O)-CH2-Cl和-(C＝O)-CH2-Br。

优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R1a、R2a、R3a、R4a各自独立选自H；F；Cl；Br；任选至少单取 代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6-脂烃基；任选至少单取代 的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基， 所述环脂烃基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任 选至少单取代的单环或多环体系稠合；任选至少单取代的5元或6 元芳基或杂芳基，所述所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的 C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合； 硝基；氰基；-OR10a；-OC(＝O)R11a；-SR12a；-SOR12a；-SO2R12a； -NH-SO2R12a；-SO2NH2和NR13aR14a，

优选选自H；F；Cl；Br；任选至少单取代的饱和、直链或支链 的C1-3-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子 的饱和C5-或C6-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的 C1-或C2-亚烷基连接；硝基；氰基；-OR10a；-OC(＝O)R11a；-SR12a和 -NR13aR14a，

更优选选自H、F、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-CF2CF3、环戊 基、环己基、硝基、氰基和-OR10a，

且R5a-R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R5a代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；或任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的 饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基，

优选代表H或直链或支链的C1-3-烷基，

更优选代表H、CH3或CH2CH3，

且R1a-R4a、R6a-R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R6a、R7a、R8a、R9a各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或 支链的、饱和或不饱和的C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环 上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基；氰基和 -COOR15a，

优选选自H、直链或支链的C1-3-烷基、氰基和-COOR15a，

更优选选自H、-CH3、-CH2CH3和氰基，

且R1a-R5a、R10a-R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

Wa代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-20 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的C3-8环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的 C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合； 任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可 通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的 单环或多环体系稠合；-NR16aR17a或-COR18a，

优选选自1-萘基-、5-二甲氨基-萘-1-基、2-萘基-、2-乙酰氨基-4- 甲基-5-噻唑基-、2-噻吩基-、8-喹啉基-、苯基-、五氟苯基-、2，4，5-三 氯-苯基-、2，5-二氯-苯基-、2-硝基苯基-、2，4-二硝基-苯基-、3，5-二氯 -2-羟基-苯基-、2，4，6-三异丙基-苯基-、2-_基-、3-硝基-苯基-、4-溴- 苯基-、4-氟-苯基-、4-氯-苯基-、4-氯-3-硝基-苯基-、4-碘-苯基-、N- 乙酰基-对氨基苯磺酰基-、4-硝基-苯基-、4-甲氧基-苯基-、苯甲酸-4- 基-、4-叔丁基-苯基-、对甲苯基-、三氟甲基-、三氯甲基-、异丙基-、 甲基-、苄基-、反式-苯乙烯基-、2，2，2-三氟乙基-、乙基-、十六烷基-、 2-氯乙基-、正丙基-、3-氯-丙基-、正丁基-、苯甲酸甲酯-2-基-、2-硝 基-4-(三氟甲基)-苯基-、五甲基-苯基-、2，3，5，6-四甲基-苯基-、3-(三 氟甲基)-苯基-、3，5-双-(三氟甲基)-苯基-、二氯甲基-、氯甲基-、十二 烷基-、1-辛基-、2，3，4-三氯-苯基-、2，5-二甲氧基-苯基-、邻甲苯基-、 对二甲苯-2-基-、苯甲酸-3-基-、4-氯-3-(三氟甲基)-苯基-、4-氯-5-硝 基-苯甲酸-3-基-、6-(对甲苯氨基)-萘-2-基-、4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯 基-、3，4-二氯苯基-、4，5-二溴-噻吩-2-基-、3-氯-4-氟-苯基-、4-乙基- 苯基-、4-正丙基-苯基-、4-(1，1-二甲基丙基)-苯基-、4-异丙基-苯基-、 4-溴-2，5-二氟-苯基-、2-氟-苯基-、3-氟-苯基-、4-(三氟甲氧基)-苯基-、 4-(三氟甲基)-苯基-、2，4-二氟-苯基-、2，4-二氯-5-甲基-苯基-、4-氯-2，5- 二甲基-苯基-、5-二乙氨基-萘-2-基-、苯甲酰氯-3-基-、2-氯-苯基-、1- 十八烷基-、4-溴-2，5-二氯-噻吩-3-基-、2，5-二氯-噻吩-3-基-、5-氯-噻 吩-2-基-、2-甲基-5-硝基-苯基-、2-(三氟甲基)-苯基-、3-氯-苯基-、3，5- 二氯-苯基-、1-癸基-、3-甲基-苯基-、2-氯-6-甲基-、5-溴-2-甲氧基- 苯基-、3，4-二甲氧基-苯基-、2，3-二氯-苯基-、2-溴-苯基-、3，5-二氯-4-(2- 氯-4-硝基苯氧基)-苯基-、2，3-二氯-噻吩-5-基-、3-溴-2-氯-噻吩-5-基-、 3-溴-5-氯-噻吩-2-基-、2-(苯甲酰基氨基甲基)-噻吩-5-基-、4-(苯基-磺 酰基)-噻吩-2-基-、2-苯基-磺酰基-噻吩-5-基-、3-氯-2-甲基-苯基-、2- [1-甲基-5-(三氟甲基)吡唑-3-基]-噻吩-5-基-、5-吡啶-2-基-噻吩-2-基-、 2-氯-5-(三氟甲基)-苯基-、2，6-二氯-苯基-、3-溴-苯基-、2-(三氟甲氧 基)-苯基-、4-氰基-苯基-、2-氰基-苯基-、4-正丁氧基-苯基-、4-乙酰 氨基-3-氯-苯基、2，5-二溴-3，6-二氟-苯基-、5-氯-1，3-二甲基吡唑-4-基-、 3，5-二甲基异_唑-4-基-、2-(2，4-二氯苯氧基)-苯基-、4-(2-氯-6-硝基- 苯氧基)-苯基-、4-(3-氯-2-氰基-苯氧基)-苯基-、2，4-二氯-苯基-、2，4- 二甲基-1，3-噻唑-5-基-、甲基-甲磺酰基-、2，5-双-(2，2，2-三氟乙氧基)- 苯基-、2-氯-4-(三氟甲基)-苯基-、2-氯-4-氟-苯基-、5-氟-2-甲基-苯基 -、5-氯-2甲氧基-苯基-、2，4，6-三氯-苯基-、2-羟基-苯甲酸-5-基-、5-(二 正丙氨基)-萘-1-基-、6-甲氧基-间甲苯基-、2，5-二氟-苯基-、2，4-二甲 氧基-苯基-、2，5-二溴-苯基-、3，4-二溴-苯基-、2，2，5，7，8-五甲基-苯并 二氢吡喃-6-基-、2-甲氧基-苯甲酸-5-基-、5-氯-4-硝基-噻吩-2-基-、2，1，3- 苯并噻二唑-4-基-、1-甲基-咪唑-4-基-、苯并呋咱-4-基-、2-(甲氧基羰 基)-噻吩-3-基-、5-(异_唑-3-基)-噻吩-2-基-、2，4，5-三氟-苯基-、联苯 -4-基-、乙烯基-苯-4-基-、2-硝基-苄基-、5-二氯-甲基-呋喃-2-基-、5- 溴-噻吩-2-基-、5-(4-氯苯甲酰氨基甲基)-噻吩-2-基-、2，6-二氟-苯基-、 2，5-二甲氧基-4-硝基-苯基-、二苯并[b，d]-呋喃-2-基-、2，3，4-三氟-苯基 -、3-硝基-对甲苯基-、4-甲氧基-2-硝基-苯基-、3，4-二氟-苯基-、4-(溴 乙基)-苯基-、3，5-二氯-4-羟基-苯基-、4-正戊基-苯基-、5-氯-3-甲基苯 并[b]-噻吩-2-基-、3-甲氧基-4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基-、4-正丁基-苯 基-、2-氯-4-氰基-苯基-、5-[2-(甲硫基)-嘧啶-4-基-]-噻吩-2-基-、3，5- 二硝基-4-甲氧基-苯基-、4-溴-2-(三氟甲氧基)-苯基-、4-氯-2，1，3-苯并 _二唑-7-基-、2-(1-萘基)-乙基-、3-氰基-苯基-、5-氯-2，1，3-苯并_二 唑-4-基-、3-氯-4-甲基-苯基-、4-溴-2-乙基-苯基-、2，4-二氯-6-甲基-苯 基-、6-氯-咪唑并[2，1-b]-噻唑-5-基-、3-甲基-苯并[b]-噻吩-2-基-、4- 甲基-磺酰基-苯基-、2-甲基-磺酰基-苯基-、4-溴-2-甲基-苯基-、2，6- 二氯-4-(三氟甲基)-苯基-、4-[[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]-苯基 -、5-氯-萘-1-基-、5-氯-萘-2-基-、9，10-二溴蒽-2-基-、异喹啉-5-基-、 4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯基-、4′-硝基-联苯-4-基-、(4-苯氧基)-苯基-、 (1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基-)-4-苯基-、4-乙酰基-苯基-、5-(2-甲 基-1，3-噻唑-4-基)-噻吩-2-基-、5-[1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-5-基-]-噻 吩-2-基-、5-[(5-三氟甲基)-异_唑-3-基]-噻吩-2-基-、2-碘-苯基-、对 十二烷基-苯基-、4-[(3-氰基-4甲氧基-2-吡啶基)氧基]-苯基-、4-(N-苯 并[c]吡咯酮基)-苯基-、1，2，3，4-四氢-2-(三氟乙酰基)-异喹啉-7-基-、4- 溴-2-氟-苯基-、2-氟-5-(三氟甲基)-苯基-、4-氟-2-(三氟甲基)-苯基-、 4-氟-3-(三氟甲基)-苯基-、2，4，6-三氟-苯基-、3-(三氟甲氧基)-苯基-、 1，2-二甲基咪唑-4-基-、4-甲酸乙酯-3-基-、2，2，4，6，7-五甲基二氢苯并 呋喃-5-基-、3-溴-2-氯吡啶-5-基-、3-甲氧基-苯基-、2-甲氧基-4-甲基- 苯基-、2-氯-4-氟苯甲酸-5-基-、4-氯-萘-1-基-、2，5-二氯-4-硝基-噻吩- 3-基-、4-(4-甲氧基-苯氧基)-苯基-、4-(4-氯-苯氧基)-苯基-、4-(3，5-二 氯-苯氧基)-苯基-、4-(3，4-二氯-苯氧基)-苯基-、4-(4-氟-苯氧基)-苯基-、 4-(4-甲基-苯氧基)-苯基-、4-[4-(三氟甲基)-苯氧基-苯基-、4-[3，5-双-(三 氟甲基)-苯氧基]-苯基-、3-(2-甲氧基-苯氧基)-苯基-、[3-(2-氯-苯氧基)]- 苯基-、3-(2-甲基-苯氧基)-苯基-、4-[2-(三氟甲基)-苯氧基]-苯基-、3- 苯基-苯基-、3-(4-甲氧基-苯基)-苯基-、3-(4-氯-苯基)-苯基-、3-(3，5- 二氯-苯基)-苯基-、3-(3，4-二氯-苯基)-苯基-、3-(4-氟苯基)-苯基-、3-(4- 甲基苯基)-苯基-、3-[4-(三氟甲基)-苯基]-苯基-、3-[3，5-双-(三氟甲基)- 苯基]-苯基-、4-(4-吡啶基氧基)-苯基)-、4-(2-甲氧基-苯氧基)-苯基-、 4-(2-氯-苯氧基)-苯基-、4-(2-甲基-苯氧基)-苯基-、4-(4-甲氧基-苯氧 基)-苯基-、4-(4-氯苯基)-苯基-、4-(3，5-二氯苯基)-苯基-、4-(3，4-二氯 苯基)-苯基-、4-(4-氟苯基)-苯基-、4-(4-甲基苯基)-苯基-、4-[4-(三氟 甲基)-苯基]-苯基-、4-[3，5-双-(三氟甲基)-苯基]-苯基-、[3-(三氟甲基)- 苯基]-甲基-、(4-氯苯基)-甲基-、(3，5-二氯苯基)-甲基-、(3，5-二氯苯 基)-甲基-、(4-氟苯基)-甲基-、4-甲基苯基甲基-、[4-(三氟甲基)-苯基]- 甲基-、环丙基-、2-(2-氯苯基)-2-苯基乙基-、2-(2-三氟甲基苯基)-2- 苯基乙基-、5-[4-氰基-1-甲基-5-(甲硫基)-1H-吡唑-3-基]-噻吩-2-基-、 3-氰基-2，4-双-(2，2，2-三氟thoxy)-苯基-、4-[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)-甲氧 基]-苯基-、3-硝基-苯基甲基-、4-甲酰苯基-、2-(1，3-二氧代-1，3-二氢- 异吲哚-2-基)-乙基-、[3，5-双-(三氟甲基)-苯基]-甲基-、[4-(2-吡啶基氧 基)-苯基]-、[4-(3-吡啶基氧基)-苯基]-、5-碘-萘-1-基-、2，5-二甲基-1- 苯基吡咯-4-甲酸乙酯-3-基-、2-甲基-1，5-二苯基-1H-吡咯-3-甲酸乙酯- 4-基-、5-(4-氯苯基)-2-甲基-3-呋喃甲酸乙酯-4-基、5-(4-氯苯基)-2-甲 基-1-苯基-3-甲酸乙酯-4-基-、2，5-二甲基-3-呋喃甲酸乙酯-4-基-、3-氯 -4-(1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]壬-2-基)-苯基-、5-溴-2，4-二氟-苯基-、5- 氯-2，4-二氟苯基-、香豆素-6-基、2-甲氧基-苯基、(3-苯氧基)-苯基-、 3-(4-甲氧基-苯氧基)-苯基-、3-(4-氯苯氧基)-苯基-、3-(3，5-二氯苯氧 基)-苯基-、3-(3，4-二氯苯氧基)-苯基-、3-(4-氟苯氧基)-苯基-、3-(4-甲 基苯氧基)-苯基-、3-[4-(三氟甲基)-苯氧基]-苯基-、3-[3，5-(三氟甲基)- 苯氧基]-苯基-、3-[2-(三氟甲基)-苯氧基]-苯基-、2，2-二苯基乙基-、4- 苯基-5-(三氟甲基)-噻吩-3-基-、4-苯基-5-(三氟甲基)-噻吩-2-甲酸甲酯 -3-基-、1，2，5-三甲基吡咯-3-甲酸甲酯-4-基-、4-氟-萘-1-基-、3，5-二氟 苯基-、3-氟-4-甲氧基-苯基-、4-氯-2，5-二氟苯基-、2-氯-4，5-二氟-苯 基-、5-氟-3-甲基苯并[b]-噻吩-2-基-、3-苯基丙酸甲酯-4-基、二氢肉 桂酸-4-基-、2，5-二甲基-3-呋喃甲酸甲酯-4-基-、2-糠酸甲酯-5-基-、2- 甲基-3-呋喃甲酸甲酯-5-基-、1-甲基-1H-吡咯-2-甲酸甲酯-5-基-、2-(5- 氯-1，2，4-噻二唑-3-基)-噻吩-5-基-、1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-基-、3-氯- 5-氟-2-甲基苯基-、五氟乙氧基四氟乙基-、5-(5-异_唑)-噻吩-2-基-、 5-(5-异_唑基)-2-呋喃基-、5-甲基-2，1，3-苯并噻二唑-4-基-、联苯-2- 基-、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基-、4-甲基-萘-1-基-、5-甲基 -2-(三氟甲基)-3-呋喃基-、2，3-二氢苯并[b]呋喃-5-基-、1-苯并噻吩-3- 基-、4-甲基-3，4-二氢-2H-1，4-苯并_嗪-7-基-、5-甲基-1-苯基-1H-吡唑 -4-基-、6-吗啉代-3-吡啶基-、4-(1H-吡唑-1-基)-苯基-、6-苯氧基-3-比 啶基-、3，4-二氢-2H-1，5-苯并二氧杂环庚烯-7-基-、5-(1，3-_唑-5-基)-2- 噻吩基-、4-(1，3-_唑-5-基)-苯基-、5-甲基-4-异_唑基、2，1，3-苯并噻 二唑-5-基-、3-噻吩基-、2-甲基-苄基-、3-氯-苄基-、5-乙酰氨基-萘-1- 基-、3-甲基-8-喹啉基-、4-氯-2-硝基苯基-、6-喹啉基-、1，3-苯并噻唑 -6-基-、2-吗啉代-3-吡啶基-、2，5-二甲基-3-噻吩基-、5-[5-(氯甲基)-1，2，4- _二唑-3-基]-2-噻吩基-、2-(1，2，4-_二唑-5-甲酸乙酯-3-基)-噻吩-5-基 -、3-(5-甲基-1，3，4-_二唑-2-基)-苯基-、4-异丙氧基苯基-、2，4-二溴苯 基-、3-氰基-4-氟苯基-、2，5-双-(三氟甲基)-苯基、2-溴-4-氟苯基-、4- 溴-3-氟苯基-、4-(二氟甲氧基)-苯基-、3-(二氟甲氧基)-苯基-、5-氯-2- 氟-苯基-、3-氯-2-氟苯基-、2-氟-4-甲基苯基-、4-硝基-3-(三氟甲基)- 苯基-、3-氟-4-甲基苯基-、4-氟-2甲基苯基-、4-溴-3-(三氟甲基)-苯 基-、4-溴-2-(三氟甲基)-苯基-、3-溴-5-(三氟甲基)-苯基-、2-溴-4-(三 氟甲基)-苯基-、2-溴-5-(三氟甲基)-苯基-、2，4-二氯-5-氟苯基-、4，5- 二氯-2-氟苯基-、3，4，5-三氟苯基-、4-氯-2-氟苯基-、2-溴-4，6-二氟苯 基-、2-乙基苯基-、4-溴-2-氯苯基-、4-溴-2，6-二氯苯基-、2-溴-4，6-二 氯-苯基-、4-溴-2，6-二-甲基苯基-、3，5-二甲基苯基-、4-溴-3-甲基苯基 -、2-甲氧基-4-硝基苯基-、2，2-二甲基-6-苯并二氢吡喃基-、3，5-二甲 基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯-4-基-、咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基-、3-(1，3-_唑- 5-基)-苯基-、4-(2-甲基-3-呋喃甲酸乙酯-5-基)-苯基-、4-甲氧基苯甲 酸甲酯-3-基-、1-吡咯烷基苯基磺酰基-、4-甲基-2-噻吩-甲酸甲酯-5- 基-、4-(异丙基磺酰基)-2-噻吩-甲酸甲酯-3-基、2-吡啶基-、3-氟-4-硝 基苯基-、7-氯色酮-3-基-、4′-溴联苯-4-基-、4′-乙酰基-联苯-4-基-、4′- 溴-2′-氟-联苯-4-基-、2-氯-4-(3-丙基-脲基)-苯基-、3-(-溴乙酰基)-苯基 -、2-溴-3-(三氟甲基)-苯基-、1-甲基-5-二氢吲哚二酮基-、4-异丙基- 苯甲酸-3-基-、2-氯-3-噻吩甲酸-5-基-、3-吡啶基-、环己基甲基-、2- 甲氧基-5-(N-苯并[c]吡咯酮基)-苯基-、1-苯并噻吩-2-基-、吗啉代苯 基磺酰基-、3-(2-甲基-4-嘧啶基)-苯基-和2-氰基-5-甲基苯基-，且R1a- R18a定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

此外，优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R10a代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代 的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠 合；或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂 芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单 取代的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选代表H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1a-R9a、R12a-R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

此外，优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R11a代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代 的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠 合；或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂 芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单 取代的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选代表H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1a-R10a、R12a-R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R12a代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6- 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的 C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合； 或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基 可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代 的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1a-R11a、R13a-R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R13a和R14a各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支链的、 饱和或不饱和的C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至 少一个杂原子的饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通 过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单 环或多环体系稠合；或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基， 所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可 与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

优选各自独立选自H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基和苯基，

更优选各自独立选自H、CH3、C2H5和苯基，

且R1a-R12a、R15a-R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

此外，优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R13a和R14a与桥氮原子一起形成饱和、不饱和或芳香的5元或6 元的杂环，所述杂环可为至少单取代的和/或环上还含有至少另一个 杂原子，

优选形成未取代的哌啶基或吗啉基，

且R1a-R12a、R15a-R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R15a代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的C3-8-环脂烃基或任选至少单取代的5元或6元芳基或 杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选代表H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1a-R14a、R16a-R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R16a代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6- 脂烃基，

优选直链或支链的、饱和、未取代的C1-3-烷基，

更优选甲基，

且R1a-R15a、R17a、R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R17a代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6- 脂烃基，

优选直链或支链的、饱和、未取代的C1-3-烷基，

更优选甲基，

且R1a-R16a、R18a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选使用其中各基团如下定义的通式(Ia)的化合物：

R18a代表任选被C1-6脂烃基至少单取代的苯基，更优选任选被甲 基至少单取代的苯基，

且R1a-R17a和Wa定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

特别优选使用一种或多种选自列表A的通式(Ia)的衍生自苯并_ 嗪酮的磺酰胺化合物。

更特别优选使用一种或多种选自以下的通式(Ia)的衍生自苯并_ 嗪酮的磺酰胺：

1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮；

1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮

1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]_嗪-2-酮；

8-甲基-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮；

1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮；

8-甲基-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮；

1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮；

1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮；

1-[1-(2，3-二氯苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮；

1-[1-(2，3-二氯苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮；

及其相应的盐和相应的溶剂合物。

通式(Ia)的化合物、其立体异构体、相应的盐和相应的溶剂合物 可采用上述制备通式(I)的化合物的方法类似地得到。

本发明的另一方面涉及通式(Ib)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化 合物，

其中

R1b、R2b、R3b、R4b各自独立选自氢；卤素；任选至少单取代的 直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选 环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃 基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的 单环或多环体系稠合；任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基 或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单 取代的单环或多环体系稠合；硝基；氰基；-OR10b；-OC(＝O)R11b； -C(＝O)-OR11b；-SR12b；-SOR12b；-SO2R12b；-NH-SO2R12b；-SO2NH2和 -NR13bR14b，

R5b代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；或任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的环脂烃基，

R6b、R7b、R8b、R9b各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或 支链的、饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含 有至少一个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基；氰基和-COOR15b，

Wb代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不 饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；任选至少单取 代的芳基或杂芳基，所述杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；-NR16bR17b或 -COR18b，

R10b代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷 基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至 少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取 代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

R11b代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷 基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至 少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取 代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

R12b代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不 饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单 取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的 亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

R13b和R14b各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支链的、 饱和或不饱和的脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一 个杂原子的饱和或不饱和的环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至 少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系 稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通 过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或 多环体系稠合，

或R13b和R14b与桥氮原子一起形成饱和、不饱和或芳族的杂环， 所述杂环可为至少单取代的和/或环上还含有至少另一个杂原子，

R15b代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的环脂烃基；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳 基或杂芳基可通过任选至少单取代的亚烷基连接和/或可与任选至少 单取代的单环或多环体系稠合，

R16b代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基，

R17b代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的脂烃 基，和

R18b代表任选至少单取代的芳基，

所述化合物各任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非 对映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异 构体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其生理学上可接 受的盐或相应的溶剂合物。

如果一个或多个残基R1b-R17b和Wb代表被一个或多个取代基取 代的脂烃基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自选自羟基、 卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、 直链或支链的C1-4-全氟代烷基、氨基、羧基、酰氨基、氰基、硝基、 -SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2- C1-4-烷基、未取代或至少单取代的苯基或萘基以及未取代或至少单取 代的呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、 喹啉基和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基、 CF3和未取代的苯基，其中在各基团中的C1-4-烷基可为直链或支链 的。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取代基 选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1b-R15b代表或包含被一个或多个取代基取 代的环脂烃基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自选自羟 基、卤素、直链或支链的C1-4-烷基、直链或支链的C1-4-烷氧基、直 链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、苯氧基、苯甲酰基、环己基、直链 或支链的C1-4-全氟代烷基、-NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、 直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)、羧基、氧代基、酰 氨基、氰基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-CO-OC1-4-烷基、-SO-C1-4- 烷基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中在各种情况下C1-4-烷 基可为直链或支链的，和选自未取代的或至少单取代的苯基或萘基 以及未取代或至少单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、 吡唑基-、吡啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、 F、Cl、Br、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氧代基、苯甲酰基、苯 氧基、环己基、-CF3、-CO-CH3、-CO-OCH3、-NRARB(其中RA、RB 各自独立选自H、直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)和 未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选 所述取代基选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1b-R4b、R10b-R15b和Wb包含被一个或多个 取代基取代的亚烷基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各自 选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4-烷 基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷 基、氨基、羧基、酰氨基、氰基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、- SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷 基可为直链或支链的，以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基 和未取代或至少单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡 唑基-、吡啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、 Cl、Br、甲基、甲氧基、乙氧基、CF3和未取代的苯基。如果任一上 述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取代基选自F、Cl、甲基 和甲氧基。

如果一个或多个残基R1b-R4b和R10b-R15b包含被一个或多个取代 基取代的单环或多环体系，除非另有定义，否则优选这些取代基可 各自选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷基、直链或支链的C1-4- 烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟 代羰基、直链或支链的C1-4-全氟代烷基、氨基、羧基、酰氨基、氰 基、氧代基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2- C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链或支链的， 以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代的或至少单取 代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、嘧 啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲基、 乙基、甲氧基、乙氧基、CF3、-(C＝O)-CF3、氧代基、氰基和未取代 的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选所述取 代基选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1b-R4b、R10b-R15b和R18b代表或包含被一个 或多个取代基取代的芳基，除非另有定义，否则优选这些取代基可 各自选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4- 烷基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、未取代的或至少单取代的 苯氧基、未取代的或至少单取代的苯甲酰基、环己基、直链或支链 的C1-4-全氟代烷基、NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、直链或支 链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)、羧基、酰氨基、氰基、-CH(OH)(苯 基)、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-CO-OC1-4-烷基、-SO-C1-4-烷 基、-SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链 或支链的，以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代的 或至少单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡 啶基-、嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、 甲基、乙基、氰基、硝基、-CH(OH)(苯基)、甲氧基、乙氧基、未取 代的或至少单取代的苯甲酰基、未取代的或至少单取代的苯氧基、 环己基、CF3、OCF3、-CO-CH3、-CO-OCH3、SO2-CH3、-NRARB(其 中RA、RB各自独立选自H、直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)和未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的， 则优选所述取代基选自F、Cl、Br、CF3、OCF3、甲基和甲氧基。

如果一个或多个残基R1b-R4b和R10b-R15b代表或包含被一个或多 个取代基取代的杂芳基，除非另有定义，否则优选这些取代基可各 自选自羟基、卤素、直链或支链的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4- 烷基、直链或支链的C1-4-全氟代烷氧基、未取代的或至少单取代的 苯氧基、未取代的或至少单取代的苯甲酰基、环己基、直链或支链 的C1-4-全氟代烷基、NRARB(其中RA、RB各自独立选自H、直链或支 链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)、羧基、酰氨基、氰基、-CH(OH)(苯 基)、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-CO-OC1-4-烷基、SO-C1-4-烷基、 SO2-C1-4-烷基、-NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链或支 链的，以及选自未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代或至少 单取代的呋喃基-、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、 嘧啶基-、喹啉基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲基、 乙基、氰基、硝基、-CH(OH)(苯基)、甲氧基、乙氧基、未取代的或 至少单取代的苯甲酰基、未取代的或至少单取代的苯氧基、环己基、 CF3、OCF3、-CO-CH3、-CO-OCH3、SO2-CH3、-NRARB(其中RA、RB 各自独立选自H、直链或支链的C1-4-烷基、-CH2-CH2-OH和苯基)和 未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的，则优选 所述取代基选自F、Cl、Br、CF3、OCF3、甲基和甲氧基。

如果R13b和R14b形成被一个或多个取代基取代的杂环，除非另 有定义，否则优选这些取代基可各自选自羟基、卤素、直链或支链 的C1-4-烷氧基、直链或支链的C1-4-烷基、直链或支链的C1-4-全氟代 烷氧基、直链或支链的C1-4-全氟代烷基、氨基、羧基、酰氨基、氰 基、硝基、-SO2NH2、-CO-C1-4-烷基、-SO-C1-4-烷基、-SO2-C1-4-烷基、 -NH-SO2-C1-4-烷基，其中所述C1-4-烷基可为直链或支链的，以及选自 未取代或至少单取代的苯基或萘基和未取代或至少单取代的呋喃基 -、噻吩基-、吡咯基-、咪唑基-、吡唑基-、吡啶基-、嘧啶基-、喹啉 基-和异喹啉基，更优选选自羟基、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基、甲 基、CF3和未取代的苯基。如果任一上述取代基本身为至少单取代的， 则优选所述取代基选自F、Cl、甲基和甲氧基。

如果R13b和R14b形成环上还含有另一个或多个杂原子的杂环， 除非另有定义，否则优选这些杂原子可各自选自N、O和S，更优选 选自N和O。

如果一个或多个残基R1b-R15b和Wb代表或包含环上含有一个或 多个杂原子的环脂烃基，除非另有定义，否则优选这些杂原子可各 自选自N、O、S和P，更优选选自N、O和S。

如果一个或多个残基R1b-R4b、R10b-R15b和Wb代表或包含环上含 有一个或多个杂原子的杂芳基，除非另有定义，否则优选这些杂原 子可各自选自N、O、S和P，更优选选自N、O和S。

如果Wb代表或包含被一个或多个取代基取代的环脂烃基、杂芳 基、芳基和/或单环或多环体系，除非另有定义，否则优选这些取代 基可各自选自羟基、硝基、羧基、氰基、氧代基、卤素、C1-20-烷基、 部分氟化的C1-4-烷基、部分氯化的C1-4-烷基、部分溴化的C1-4-烷基、 C1-5-烷氧基、部分氟化的C1-4-烷氧基、部分氯化的C1-4-烷氧基、部分 溴化的C1-4-烷氧基、C2-6-链烯基、SO2-C1-4-烷基、-(C＝O)-C1-5-烷基、 -(C＝O)-O-C1-5-烷基、-(C＝O)-Cl、-S-C1-4-烷基、-(C＝O)-H、-NH- (C＝O)-NH-C1-5-烷基、-(C＝O)-C1-4-全氟代烷基、-NRARB(其中RA和RB 独立选自H、C1-4-烷基和苯基)、-NH-(C＝O)-C1-5-烷基、-C1-5-亚烷基- (C＝O)-C1-5-烷基、(1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基)、N-苯并[c]吡咯 酮基-、(1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]-壬-2-基、取代或未取代的苯基、-SO2- 苯基、苯氧基、吡啶基、吡啶基氧基、比唑基、嘧啶基、吡咯烷基、 -SO2-吡咯烷基、吗啉基、-SO2-吗啉基、噻二唑基、_二唑基、_唑 基、噻唑基、异_唑基、O-CH2-噻唑基、-NH-苯基和-C1-4-亚烷基- NH-(C＝O)-苯基，更优选选自羟基、硝基、羧基、氰基、氧代基、F、 Cl、Br、I、C1-12-烷基、CH2F、CHF2、CF3、CH2Cl、CH2Cl2、CCl3、 CH2Br、CHBr2、CBr3、OCF3、OCHF2、OCH2F、O-CH2-CF3、乙烯 基、SO2-CH3、-(C＝O)-CH3、-(C＝O)-C2H5、-(C＝O)-O-CH3、-(C＝O)-O-C2CH5、 -(C＝O)-Cl、-S-CH3-、-(C＝O)-H、-NH-(C＝O)-NH-CH3、 -(C＝O)-CF3、二甲氨基、二乙氨基、二正丙氨基、二异丙氨基、二正 丁基氨基、二叔丁基氨基、NH-(C＝O)-CH3、-CH2-(C＝O)-CH3、-CH2-(C＝O)-C2H5、(1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚-2-基)、N-苯并[c]吡咯酮基、 (1，3-二氧代-2-氮杂螺[4，4]-壬-2-基、取代或未取代的苯基、-SO2-苯基、 苯氧基、吡啶基、吡啶基氧基、吡唑基、嘧啶基、吡咯烷基、-SO2- 吡咯烷基、吗啉基、-SO2-吗啉基、噻二唑基、_二唑基、_唑基、 噻唑基、异_唑基、O-CH2-噻唑基、-NH-苯基和CH2-NH-(C＝O)-苯 基。

如果任何上述取代基本身被一个或多个取代基取代，优选所述 取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、-(C＝O)-C1-4-烷基、C1-4-烷基、 至少部分氟化的C1-4-烷基、至少部分氯化的C1-4-烷基、至少部分溴 化的C1-4-烷基、-S-C1-4-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-(C＝O)-CH2-F、 -(C＝O)-CH2-Cl、-(C＝O)-CH2-Br，优选选自F、Cl、Br、CH2F、CHF2、 CF3、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2Br、CHBr2、CBr3、硝基、氰基、 羟基、-(C＝O)-CH3、CH3、C2H5、-S-CH3、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、 -(C＝O)-CH2-F、-(C＝O)-CH2-Cl和-(C＝O)-CH2-Br。

优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：

R1b、R2b、R3b、R4b各自独立选自H；F；Cl；Br；任选至少单取 代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6-脂烃基；任选至少单取代 的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基， 所述环脂烃基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任 选至少单取代的单环或多环体系稠合；任选至少单取代的5元或6 元芳基或杂芳基，所述所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的 C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合； 硝基；氰基；-OR10b；-OC(＝O)R11b；-SR12b；-SOR12b；-SO2R12b； -NH-SO2R12b；-SO2NH2和-NR13bR14b，

优选选自H；F；Cl；Br；任选至少单取代的饱和、直链或支链 的C1-3-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子 的饱和C5-或C6-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的 C1-或C2-亚烷基连接；硝基；氰基；-OR10b；-OC(＝O)R11b；-SR12b和 -NR13bR14b，

更优选选自H、F、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-CF2CF3、环戊 基、环己基、硝基、氰基和-OR10b，

且R5b-R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：

R5b代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；或任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的 饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基，

优选代表H或直链或支链的C1-3-烷基，

更优选代表H、CH3或CH2CH3，

最优选氢原子，

且R1b-R4b、R6b-R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：

R6b、R7b、R8b、R9b各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或 支链的、饱和或不饱和的C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环 上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基；氰基和 -COOR15b，

优选选自H、直链或支链的C1-3-烷基、氰基和-COOR15b，更优 选选自H、-CH3、-CH2CH3和氰基，

最优选R6b、R7b、R8b、R9b各自代表氢原子，

且R1b-R5b、R10b-R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：Wb 代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-20脂烃基； 任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和或不饱和 的C3-8环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基 连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；任选至少单 取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至 少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环 体系稠合；-NR16bR17b或-COR18b，

优选Wb代表

直链或支链的C1-20-烷基，优选选自甲基、乙基、正丙基、异丙 基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基和1，1-二甲基-丙基的烷基； 直链或支链的C2-20-链烯基，优选乙烯基；-CF3；-CHF2；-CH2F；-CCl3； -CHCl2；-CH2Cl；-CH2-CF3；-CH2-CH2-Cl；-CH2-CH2-CH2-Cl； -CH2-S(＝O)2-CH3；环丙基；环丁基；环戊基；环己基；-CH2-环丙基；-CH2- 环丁基；-CH2-环戊基；-CH2-环己基；-N(CH3)2；-N(C2H5)2； -N(n-CH2-CH2-CH3)2；苯基；苄基；萘基；-CH＝CH-苯基；-(CF2)-(CF2)-O- 苯基；-(CH2)-萘基；-(CH2)-(CH2)-萘基；蒽基；-(C＝O)-苯基；噻吩 基；苯并[b]噻吩基；呋喃基；2-氧代-2H-苯并吡喃基；二苯并呋喃基； 2，3-二氢苯并呋喃基；苯并二氢吡喃基；2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环 己烯基；3，4-二氢-2H-1，5-苯并-二氧杂环庚烯基；色酮基；1H-咪唑基； 吡啶基；吡咯烷-2，5-二酮基；吡咯基；1H-吡唑基；1H-嘧啶-2，4-二酮 基；喹啉基；异喹啉基；1H-苯并咪唑基；1，4-二氢-喹喔啉-2，3-二酮 基；1，2，3，4-四氢-异喹啉基；1，4-二氢-苯并[b][1，4]二氮杂环庚烯基-2，4- 二酮基；1，3-二氢-1-氧代-2H-异吲哚基；苯并[c]吡咯酮基；2-(1，3-二 氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基；咪唑并[1，2-a]吡啶；二氢吲哚二酮 基；噻唑基；1，3-噻唑基；1，2，4-噻二唑基；咪唑并[2，1-b]噻唑基；1，3- 苯并噻唑基；苯并[1，2，5]噻二唑基；2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑基；2，1，3- 苯并噻二唑基；咪唑并[2，1-b]噻唑基；异_唑基；苯并[1，2，5]_二唑 基；苯并[d]异_唑基；苯并呋咱基；2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑基；3，4- 二氢-2H-苯并[1，4]_嗪基；或2，1，3-苯并_二唑基，

其中上述各环状部分可任选被1、2、3、4或5个独立选自以下 的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、 仲丁基、叔丁基、1，1-二甲基-丙基、正戊基、乙烯基、环丙基、环丁 基、环戊基、环己基、吗啉代、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙 氧基、正丙氧基、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-CF3、-CF2H、-CH2F、 -CCl3、-CClH2、-CHCl2、-CH2-F、-CH2-Cl、-CH2-Br、-(C＝O)-CH2-Br、 -OCF3、-O-CH2-CF3、-O-CHF2、-NO2、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、 -N(n-CH2-CH2-CH3)2、-N(n-CH2-CH2-CH2-CH3)2、-NH-(C＝O)-CH3、 -NH-苯基、-(C＝O)-CF3、-(C＝O)-OH、＝O(氧代)、-(C＝O)-H、-S(＝O)2-CH3、 -S(＝O)2-异丙基、-S(＝O)2-苯基、-S(＝O)2-吡咯烷基、-S(＝O)2-吗 啉代、-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3、-NH-(C＝O)-NH-CH2-CH2-CH3、 -(C＝O)-CH3、-(C＝O)-O-CH3、-(C＝O)-O-C2H5、-(CH2)-NH-(C＝O)-苯基、 -CH2-C(H)(苯基)(苯基)、-O-CH2-噻唑基、1，3-二氧代-2-氮杂螺[4.4]壬 -2-基、苯基、苯氧基、异_唑基、1，3-_唑基、1，2，4-_二唑基、1，3，4- _二唑基、吡啶基、吡啶基氧基、吡唑基、嘧啶基和苯并[c]吡咯酮 基，且

其中上述各环状部分可任选被1、2、3、4或5个独立选自以下 的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、F、Cl、Br、I、CN、 -CH2-F、-CH2-Cl、-CH2-Br、-CF3和-S-CH3，

更优选Wb代表

选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基 和叔丁基的烷基；乙烯基(CH2＝CH-)；-N(CH3)2；1-萘基；苄基；2- 萘基；苯基；2-甲基-苯基；3-甲基-苯基；4-甲基-苯基；2-乙基-苯基； 3-乙基-苯基；4-乙基-苯基；2-正丙基-苯基；3-正丙基-苯基；4-正丙 基-苯基；2-异丙基-苯基；3-异丙基-苯基；4-异丙基-苯基；2-正丁基 -苯基；3-正丁基-苯基；4-正丁基-苯基；2-异丁基-苯基；3-异丁基- 苯基；4-异丁基-苯基；2-叔丁基-苯基；3-叔丁基-苯基；4-叔丁基-苯 基；1，1-二甲基丙基-苯基；2-环戊基-苯基；3-环戊基-苯基；4-环戊 基-苯基；2-环己基-苯基；3-环己基-苯基；4-环己基-苯基；2-甲氧基 -苯基；3-甲氧基-苯基；4-甲氧基-苯基；2-乙氧基-苯基；3-乙氧基- 苯基；4-乙氧基-苯基；2-正丙氧基-苯基；3-正丙氧基-苯基；4-正丙 氧基-苯基；2-异丙氧基-苯基；3-异丙氧基-苯基；4-异丙氧基-苯基； 2-氟-苯基；3-氟-苯基；4-氟-苯基；2-氯-苯基；3-氯-苯基；4-氯-苯 基；2-溴-苯基；3-溴-苯基；4-溴-苯基；2-三氟甲基-苯基；3-三氟甲 基-苯基；4-三氟甲基-苯基；2-三氟甲氧基-苯基；3-三氟甲氧基-苯基； 4-三氟甲氧基-苯基；2-羧基-苯基；3-羧基-苯基；4-羧基-苯基；2-乙 酰基-苯基；3-乙酰基-苯基；4-乙酰基-苯基；2-(C＝O)-O-CH3-苯基； 3-(C＝O)-O-CH3-苯基；4-(C＝O)-O-CH3-苯基；2-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3； 3-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3；4-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3；2- 氰基-苯基；3-氰基-苯基；4-氰基-苯基；2-硝基-苯基；3-硝基-苯基； 4-硝基-苯基；4-(4-溴苯氧基)-苯基；2-甲基磺酰基-苯基；3-甲基磺酰 基-苯基；4-甲基磺酰基-苯基；2-苯基-苯基(联苯-2-基)；3-苯基-苯基 (联苯-3-基)；4-苯基-苯基(联苯-4-基)；2-苯氧基-苯基；3-苯氧基-苯 基；4-苯氧基-苯基；2，4-二甲基-苯基；3，4-二甲基-苯基；2，4，6-三甲 基-苯基；2，3，5，6-四甲基-苯基；五甲基-苯基；2，5-二甲氧基-苯基；3，4- 二甲氧基-苯基；2，3-二氯-苯基；2，4-二氯-苯基；2，5-二氯-苯基；3，4- 二氯-苯基；3，5-二氯-苯基；2，6-二氯-苯基；2，4-二氟-苯基；3，4-二氟 -苯基；2，5-二氟-苯基；2，6-二氟-苯基；3-氯-2-氟-苯基；3-氯-4-氟-苯 基；5-氯-2-氟-苯基；2，3，4-三氯-苯基；2，4，5-三氯-苯基；2，4，6-三氯- 苯基；2，4，5-三氟-苯基；2，3，4-三氟-苯基-；2-氯-4，5-二氟-苯基；2-溴- 4-氟-苯基；2-溴-4，6-二氟-苯基；4-氯-2，5-二氟-苯基；5-氯-2，4-二氟- 苯基；4-溴-2，5-二氟-苯基；5-溴-2，4-二氟-苯基；五氟-苯基；2，4-二 硝基-苯基；4-氯-3-硝基-苯基；2-甲基-5-硝基-苯基；5-溴-2-甲氧基- 苯基；3-氯-2-甲基-苯基；4-溴-3-甲基-苯基；4-氯-2，5-二甲基-苯基； 4-氟-3-甲基-苯基；5-氟-2-甲基-苯基；2-硝基-4-三氟甲基-苯基；2-甲 氧基-4-甲基-苯基；3，5-二氯-2-羟基-苯基；3，5-二氯-4-羟基-苯基；5- 氯-2，4-二氟-苯基；3-氯-4-(NH)-(C＝O)-CH3-苯基；2-氯-6-甲基-苯基； 2-氯-5-三氟甲基-苯基；2-氯-5-三氟甲氧基-苯基；4-溴-2-三氟甲氧基 -苯基；4-溴-2-三氟甲基-苯基；4-溴-3-三氟甲基-苯基；3-羧基-4-氟- 苯基；3-羧基-4-氯-6-氟-苯基；4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯基-；或以下 基团之一：

其中在各种情况下X代表各取代基Wb与式(Ib)中的-SO2基团的 连接位置，

且R1b-R18b定义如上，所述化合物任选为其立体异构体之一、优 选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异 构体、优选对映异构体或非对映异构体的任何混合比例的混合物， 或其相应的盐或相应的溶剂合物。

此外，优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合 物：R10b代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代 的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠 合；或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂 芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单 取代的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1b-R9b、R12b-R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

此外，优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合 物：

R11b代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代 的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠 合；或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂 芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单 取代的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选代表H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1b-R10b、R12b-R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：

R12b代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6- 脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱和 或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通过任选至少单取代的 C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合； 或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基 可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代 的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选代表H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1b-R11b、R13b-R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：

R13b和R14b各自独立选自氢；任选至少单取代的直链或支链的、 饱和或不饱和的C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至 少一个杂原子的饱和或不饱和的C3-8-环脂烃基，所述环脂烃基可通 过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可与任选至少单取代的单 环或多环体系稠合；或任选至少单取代的5元或6元芳基或杂芳基， 所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连接和/或可 与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

优选各自独立选自H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基和苯基，

更优选各自独立选自H、CH3、C2H5和苯基，

且R1b-R12b、R15b-R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

此外，优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合 物：

R13b和R14b与桥氮原子一起形成饱和、不饱和或芳香的5元或6 元的杂环，所述杂环可为至少单取代的和/或环上还含有至少另一个 杂原子，

优选形成未取代的哌啶基或吗啉基，

且R1b-R12b、R15b-R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：

R15b代表氢；任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的 C1-6-脂烃基；任选至少单取代的且任选环上含有至少一个杂原子的饱 和或不饱和的C3-8-环脂烃基或任选至少单取代的5元或6元芳基或 杂芳基，所述芳基或杂芳基可通过任选至少单取代的C1-6-亚烷基连 接和/或可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合，

优选代表H、直链或支链的C1-4-烷基、环己基或苯基，

更优选代表H、-CH3、-C2H5或苯基，

且R1b-R14b、R16b-R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：

R16b代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6- 脂烃基，优选直链或支链的、饱和、未取代的C1-3-烷基，

更优选甲基，

且R1b-R15b、R17b、R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：

R17b代表任选至少单取代的直链或支链的、饱和或不饱和的C1-6- 脂烃基，

优选直链或支链的、饱和、未取代的C1-3-烷基，

更优选甲基，

且R1b-R16b、R18b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

还优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：

R18b代表任选被C1-6脂烃基至少单取代的苯基，更优选任选被甲 基至少单取代的苯基，

且R1b-R17b和Wb定义如上，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其相应的盐或相应 的溶剂合物。

更优选其中各基团如下定义的以上给出的通式(Ib)的化合物：：

R1b、R2b、R3b、R4b各自独立选自氢原子、氟原子、氯原子、溴 原子、甲基和甲氧基；

R5b代表氢原子；

R6b、R7b、R8b、R9b各自代表氢原子；

Wb代表选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、 异丁基和叔丁基的烷基；乙烯基(CH2＝CH-)；-N(CH3)2；1-萘基；苄 基；2-萘基；苯基；2-甲基-苯基；3-甲基-苯基；4-甲基-苯基；2-乙 基-苯基；3-乙基-苯基；4-乙基-苯基；2-正丙基-苯基；3-正丙基-苯 基；4-正丙基-苯基；2-异丙基-苯基；3-异丙基-苯基；4-异丙基-苯基； 2-正丁基-苯基；3-正丁基-苯基；4-正丁基-苯基；2-异丁基-苯基；3- 异丁基-苯基；4-异丁基-苯基；2-叔丁基-苯基；3-叔丁基-苯基；4-叔 丁基-苯基；1，1-二甲基丙基-苯基；2-环戊基-苯基；3-环戊基-苯基； 4-环戊基-苯基；2-环己基-苯基；3-环己基-苯基；4-环己基-苯基；2- 甲氧基-苯基；3-甲氧基-苯基；4-甲氧基-苯基；2-乙氧基-苯基；3-乙 氧基-苯基；4-乙氧基-苯基；2-正丙氧基-苯基；3-正丙氧基-苯基；4- 正丙氧基-苯基；2-异丙氧基-苯基；3-异丙氧基-苯基；4-异丙氧基-苯 基；2-氟-苯基；3-氟-苯基；4-氟-苯基；2-氯-苯基；3-氯-苯基；4-氯 -苯基；2-溴-苯基；3-溴-苯基；4-溴-苯基；2-三氟甲基-苯基；3-三氟 甲基-苯基；4-三氟甲基-苯基；2-三氟甲氧基-苯基；3-三氟甲氧基-苯 基；4-三氟甲氧基-苯基；2-羧基-苯基；3-羧基-苯基；4-羧基-苯基； 2-乙酰基-苯基；3-乙酰基-苯基；4-乙酰基-苯基；2-(C＝O)-O-CH3-苯 基；3-(C＝O)-O-CH3-苯基；4-(C＝O)-O-CH3-苯基； 2-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3；3-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3； 4-(CH2)-(CH2)-(C＝O)-O-CH3；2-氰基-苯基；3-氰基-苯基；4-氰基-苯基；2-硝基-苯基；3-硝 基-苯基；4-硝基-苯基；4-(4-溴苯氧基)-苯基；2-甲基磺酰基-苯基；3- 甲基磺酰基-苯基；4-甲基磺酰基-苯基；2-苯基-苯基(联苯-2-基)；3- 苯基-苯基(联苯-3-基)；4-苯基-苯基(联苯-4-基)；2-苯氧基-苯基；3- 苯氧基-苯基；4-苯氧基-苯基；2，4-二甲基-苯基；3，4-二甲基-苯基；2，4，6- 三甲基-苯基；2，3，5，6-四甲基-苯基；五甲基-苯基；2，5-二甲氧基-苯 基；3，4-二甲氧基-苯基；2，3-二氯-苯基；2，4-二氯-苯基；2，5-二氯-苯 基；3，4-二氯-苯基；3，5-二氯-苯基；2，6-二氯-苯基；2，4-二氟-苯基； 3，4-二氟-苯基；2，5-二氟-苯基；2，6-二氟-苯基；3-氯-2-氟-苯基；3-氯 -4-氟-苯基；5-氯-2-氟-苯基；2，3，4-三氯-苯基；2，4，5-三氯-苯基；2，4，6- 三氯-苯基；2，4，5-三氟-苯基；2，3，4-三氟-苯基-；2-氯-4，5-二氟-苯基； 2-溴-4-氟-苯基；2-溴-4，6-二氟-苯基；4-氯-2，5-二氟-苯基；5-氯-2，4- 二氟-苯基；4-溴-2，5-二氟-苯基；5-溴-2，4-二氟-苯基；五氟-苯基；2，4- 二硝基-苯基；4-氯-3-硝基-苯基；2-甲基-5-硝基-苯基；5-溴-2-甲氧 基-苯基；3-氯-2-甲基-苯基；4-溴-3-甲基-苯基；4-氯-2，5-二甲基-苯 基；4-氟-3-甲基-苯基；5-氟-2-甲基-苯基；2-硝基-4-三氟甲基-苯基； 2-甲氧基-4-甲基-苯基；3，5-二氯-2-羟基-苯基；3，5-二氯-4-羟基-苯基； 5-氯-2，4-二氟-苯基；3-氯-4-(NH)-(C＝O)-CH3-苯基；2-氯-6-甲基-苯基； 2-氯-5-三氟甲基-苯基；2-氯-5-三氟甲氧基-苯基；4-溴-2-三氟甲氧基 -苯基；4-溴-2-三氟甲基-苯基；4-溴-3-三氟甲基-苯基；3-羧基-4-氟- 苯基；3-羧基-4-氯-6-氟-苯基；4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯基-；或以下 基团之一：

其中在各种情况下X代表各取代基Wb与式(Ib)中的-SO2基团的 连接位置，

所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对 映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构 体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其生理学上可接受 的盐或相应的溶剂合物。

最特别优选选自列表B的通式(Ib)的化合物：

                                   列表B 编号                             化合物 1) 1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 2) 1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 3) 1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 4) 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 5) 6-氯-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 6) 6-氯-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 7) 6-氯-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 8) 6-氯-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 9) 6-氯-1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 10) 1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 11) 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 12) 2-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 13) 1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 14) 1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 15) 1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 16) 8-甲基-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 17) 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 18) 2-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基]-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 19) 1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 20) 1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 21) 8-甲基-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 22) 4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-(N，N-二甲基)磺酰胺 23) 2-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸甲酯 24) 1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 25) 2-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸甲酯 26) 8-甲基-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 27) 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 28) 2-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 29) 6-氯-1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 30) 2-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸甲酯 31) 6-氯-1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 32) 6-氯-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 33) 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 34) 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 35) 1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 36) 8-甲基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 37) 8-甲基-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 38) 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 39) 6-氯-1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 40) 1-[1-(丁烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 41) 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 42) 1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 43) 1-[1-(丁烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 44) 6-氯-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 45) 6-氯-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 46) 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 47) 8-甲基-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 48) 8-甲基-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 49) 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 50) 8-甲基-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 51) 6-氯-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 52) 1-(1-乙磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 53) 1-[1-(丙烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 54) 1-[1-(丙烷-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 55) 6-氯-1-(1-乙磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 56) 6-氯-1-[1-(丙烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 57) 6-氯-1-[1-(丙烷-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 58) 6-氯-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 59) 1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 60) 6-甲基-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 61) 6-甲基-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 62) 6-甲基-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 63) 1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 64) 6-甲基-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 65) 6-甲基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 66) 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 67) 6-甲基-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 68) 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 69) 1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 70) 1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 71) 1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 72) 1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 73) 6-氯-1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 74) 6-氯-1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 75) 1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 76) 1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 77) 6-氯-1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 78) 1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 79) 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 80) 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 81) 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 82) 1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 83) 6-氯-1-[1-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 84) 1-[1-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 85) 1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 86) 8-甲基-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 87) 6-氯-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 88) 6-甲基-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 89) 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 90) 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 91) 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 92) 1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 93) 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 94) 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 95) 6-氯-1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 96) 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 97) 1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 98) 8-甲基-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 99) 6-氯-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 100) 6-甲基-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 101) 1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4- 二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 102) 8-甲基-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4- 基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 103) 6-氯-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4-基}- 1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 104) 6-甲基-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4- 基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 105) 1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二-氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 106) 8-甲基-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 107) 6-氯-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 108) 6-甲基-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 109) 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 110) 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 111） 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 112) 1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 113) 1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 114) 1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 115) 6-氯-1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 116) 1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 117) 1-[1-(4甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 118) 1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 119) 1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 120) 6-氯-1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 121) 1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 122) 1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 123) 1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 124) 6-氯-1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 125) 1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 126) 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 127) 6-甲基-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 128) 6-甲基-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 129) 1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 130) 1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 131) 1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 132) 1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 133) 1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 134) 1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 135) 8-甲基-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 136) 8-甲基-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 137) 1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 138) 1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 139) 8-甲基-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 140) 8-甲基-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 141) 1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 142) 1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 143) 1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 144) 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 145) 1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 146) 1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 147) 8-甲基-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 148) 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 149) 1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 150) 1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 151) 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 152) 6-甲基-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 153) 1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 154) 1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 155) 1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 156) 1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 157) 1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 158) 1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 159) 8-甲基-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 160) 1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 161) 1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 162) 1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 163) 1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 164) 8-甲基-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 165) 6-甲基-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 166) 1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 167) 1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 168) 1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 169) 1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 170) 6-甲基-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 171) 6-甲基-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 172) 6-甲基-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 173) 1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 174) 1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 175) 6-甲基-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 176) 6-甲基-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 177) 1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 178) 6-甲基-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 179) 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 180) 1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 181) 6-甲基-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 182) 2-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]苯甲酸甲酯 183) 6-甲基-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 184) 6-氯-1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 185 6-氯-1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 186) 1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 187) 6-氯-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 188) 6-氯-1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 189) 6-氯-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 190) 6-氯-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 191) 6-氯-1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 192) 6-氯-1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 193) 6-氯-1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 194) 6-氯-1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 195) 6-氯-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 196) 6-氯-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 197) 6-氯-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 198) 6-氯-1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 199) 6-氯-1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 200) 6-氯-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 201) 6-氯-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 202) 1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 203) 1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 204) 1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 205) 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 206) 1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 207) 1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 208) 8-甲基-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 209) 1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 210) 1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 211) 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 212) 1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 213) 1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 214) 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 215) 6-氯-1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 216) 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 217) 6-氯-1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 218) 6-氯-1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 219) 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 220) 2-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 221) 1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 222) 1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 223) 1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 224) 1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 225) 1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 226) 6-甲基-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 227) 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 228) 1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 229) 1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 230) 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 231) 1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 232) 1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 233) 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 234) 1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 235) 1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 236) 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 237) 6-氯-1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 238) 6-氯-1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 239) 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 240) 1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 241) 1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 242) 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 243) 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 244) 1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 245) 3-{4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯基}-丙酸甲酯 246) 1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 247) 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 248) 1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 249) 3-{4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯基}-丙 酸甲酯 250) 1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 251) 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 252) 1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 253) 3-{4-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯基}-丙 酸甲酯 254) 1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 255) 6-氯-1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 256) 6-氯-1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 257) 3-{4-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯基}-丙酸 甲酯 258) 6-氯-1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 259) 6-氯-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 260) 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 261) 8-甲基-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 262) 1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 263) 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 264) 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 265) 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 266) 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 267) 1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 268) 1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 269) 6-氯-1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 270) 1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 271) 1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 272) 1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 273) 6-氯-1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 274) 1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 275) 1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 276) 8-甲基-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 277) 6-氯-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 278) 6-甲基-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 279) 1-[1-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 280) 1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 281) 1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 282) 6-氯-1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 283) 1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 284) 1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 285) 1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 286) 6-氯-1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 287) 1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 288) 1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 289) 1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 290) 6-氯-1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 291) 1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 292) 6-氯-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 293) 6-溴-1-[1-(4-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 294) 6-溴-1-[1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 295) 6-溴-1-[1-(2，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 296) 6-溴-1-[1-(2-萘-1-基-乙磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 297) 6-溴-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 298) 6-溴-1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 299) 6-溴-1-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 300) 6-溴-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 301) 6-溴-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 302) 1-(1-苯磺酰基-哌啶-4-基)-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 303) 6-溴-1-{1-[4-(4-溴-苯氧基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 304) 6-溴-1-[1-(噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 305) 6-溴-1-[1-(2-甲基-5-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 306) 6-溴-1-[1-(4-溴-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 307) 6-溴-1-[1-(甲苯-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 308) 6-溴-1-[1-(5-氟-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 309) 6-溴-1-[1-(4-异丙氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 310) 6-溴-1-[1-(3-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 311) 6-溴-1-[1-(3，4-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 312) 6-溴-1-(1-五氟苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 313) 6-溴-1-[1-(4-氯-2，5-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 314) 6-溴-1-[1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 315) 6-溴-1-[1-(4-异丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 316) 6-溴-1-[1-(4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 317) 6-溴-1-[1-(3-氯-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 318) 6-溴-1-(1-五甲基苯磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 319) 6-溴-1-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 320) 6-溴-1-[1-(4-氯-3-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 321) 6-溴-1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 322) 6-溴-1-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 323) 1-[1-(4-乙酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 324) 6-溴-1-[1-(4-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 325) 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 326) 6-溴-1-(1-苯基甲磺酰基-哌啶-4-基)-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 327) 6-溴-1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 328) 6-溴-1-{1-[2-(2，2，2-三氟-乙酰基)-1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-磺酰基]-哌啶-4-基}- 1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 329) 6-溴-1-[1-(2，3-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 330) 6-溴-1-[1-(2，4，5-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 331) 6-溴-1-[1-(5-溴-2-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 332) 6-溴-1-[1-(4-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 333) 6-溴-1-[1-(2-硝基-4-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 334) 6-溴-1-[1-(3-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 335) 6-溴-1-[1-(2，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 336) 6-溴-1-[1-(2，4，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 337) 6-溴-1-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 338) 6-溴-1-[1-(2-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 339) 6-溴-1-[1-(4-甲氧基-2，3，6-三甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 340) 1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 341) 1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 342) 6-氯-1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 343) 1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 344) 6-溴-1-[1-(3，5-二氯-4-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 345) 6-氯-1-[1-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 346) 6-溴-1-[1-(3，5-二氯-2-羟基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 347) 2-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 348) 6-溴-1-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 349) 2-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸甲酯 350) 6-溴-1-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 351) 6-溴-1-[1-(2-氧代-2H-苯并吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 352) 6-溴-1-[1-(3，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 353) 6-溴-1-[1-(2，5-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 354) 6-溴-1-[1-(5-溴-6-氯-吡啶-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 355) 6-溴-1-[1-(4-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 356) 6-溴-1-[1-(2，6-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 357) 6-溴-1-[1-(1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 358) 6-溴-1-[1-(5-溴-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 359) 6-溴-1-[1-(4-乙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 360) 6-溴-1-[1-(6-氯-咪唑并[2，1-b]噻唑-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 361) 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 362) 6-溴-1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 363) 6-溴-1-[1-(2-甲氧基-4-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 364) 3-{4-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯基}-丙酸 甲酯 365) 6-溴-1-[1-(2，4-二硝基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 366) 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 367) 6-溴-1-[1-(2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 368) 6-溴-1-[1-(4-氯-2，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 369) 6-溴-1-[1-(2，4，5-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 370) 6-溴-1-[1-(2，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 371) 6-溴-1-[1-(5-氯-2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 372) 6-溴-1-[1-(2-氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 373) 6-溴-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 374) N-{4-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-2-氯-苯基}- 乙酰胺 375) 1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 376) 8-甲基-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 377) 6-氯-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 378) 6-甲基-1-[1-(2，3，4-三氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 379) N-{2-氯-4-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-乙酰胺 380) 1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 381) 1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 382) 6-氯-1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 383) 1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 384) 6-溴-1-[1-(3，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 385) N-{2-氯-4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 基}-乙酰胺 386) 1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 387) 1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 388) 6-氯-1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 389) 1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 390) 6-溴-1-[1-(2-氯-4，5-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 391) N-{2-氯-4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯基}-乙酰 胺 392) 1-[1-(苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 393) 1-[1-(苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 394) 1-[1-(苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 395) 1-[1-(苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 396) 1-[1-(苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 397) N-{2-氯-4-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯基}- 乙酰胺 398) 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 399) 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 400) 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 401) 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 402) 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-溴-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 403) 1-(1-乙磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 404) 1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 405) 1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 406) 6-氯-1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 407) 1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 408) 6-溴-1-[1-(2，4-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 409) 8-甲基-1-[1-(丙烷-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 410) 1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 411) 1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 412) 6-氯-1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 413) 1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 414) 6-溴-1-[1-(3，4-二氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 415) 8-甲基-1-[1-(丙烷-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 416) 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 417) 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 418) 6-氯-1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 419) 4-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 420) 1-[1-(2-氯-6-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 421) 8-甲基-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 422) 1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 423) 8-甲基-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 424) 6-氯-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 425) 6-甲基-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 426) 6-溴-1-[1-(2，3，4-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 427) 1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 428) 1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 429) 8-甲基-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 430) 6-氯-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 431) 6-甲基-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 432) 6-溴-1-[1-(噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 433) 6-氯-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 434) 1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 435) 8-甲基-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 436) 6-氯-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 437) 6-甲基-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 438) 6-溴-1-[1-(2，4，6-三氯-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 439) 6-甲基-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 440) 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 441) 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 442) 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 443) 6-溴-1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 444) 6-溴-1-[1-(2，3，5，6-四甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 445) 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 446) 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 447) 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 448) 1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 449) 6-溴-1-[1-(4-溴-2-三氟甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 450) 1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 451) 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 452) 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 453) 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 454) 1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 455) 6-溴-1-[1-(3-溴-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 456) 8-甲基-1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 457) 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 458) 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 459) 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 460) 1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 461) 6-溴-1-[1-(4-叔丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 462) 6-氯-1-[1-(4-苯氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 463) 1-[1-(2-溴-4，6-二氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 464) 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 465) 6-氯-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 466) 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 467) 6-溴-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 468) 8-甲基-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 469) 6-氯-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 470) 6-甲基-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 471) 6-溴-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 472) 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 473) 6-氯-1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 474) 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 475) 6-溴-1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 476) 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 477) 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 478) 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 479) 6-溴-1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 480) 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 481) 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 482) 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 483) 6-溴-1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 484) 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 485) 6-氯-1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 486) 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 487) 6-溴-1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 488) 1-(1-乙烯磺酰基-哌啶-4-基)-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 489) 3-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 490) 3-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 491) 3-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 492) 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 493) 6-氯-1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 494) 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 495) 6-溴-1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 496) N-{4-甲基-5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 噻唑-2-基}-乙酰胺 497) N-{5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲基-噻 唑-2-基}-乙酰胺 498) N-{4-甲基-5-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 噻唑-2-基}-乙酰胺 499) N-{5-[4-(6-溴-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲基-噻 唑-2-基}-乙酰胺 500) 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 501) 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 502) 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 503) 6-溴-1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 504) 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 505) 6-氯-1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 506) 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 507) 6-溴-1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 508) 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 509) 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 510) 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 511) 6-溴-1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 512) 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 513) 1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 514) 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 515) 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 516) 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 517) 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 518) N-{4-甲基-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻唑-2- 基}-乙酰胺 519) 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 520) 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 521) 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 522) 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 523) 1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 524) 6-氟-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 525) 6-氟-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 526) 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 527) 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 528) 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 529) 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 530) N-{5-[4-(6-氟-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲基-噻 唑-2-基}-乙酰胺 531) 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 532) 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 533) 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 534) 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 535) 6-氟-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 536) 6-氟-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 537) 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 538) 6-氟-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 539) 6-氟-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 540) 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 541) 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 542) 8-甲氧基-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 543) 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]_嗪-2-酮 544) 8-甲氧基-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 545) 8-甲氧基-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 546) 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 547) 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 548) 5-氯-1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 549) 5-氯-1-[1-(4-丙基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 550) 5-氯-1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 551) 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 552) 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 553) 5-氯-1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 554) N-{5-[4-(5-氯-2-氧代--4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲基-噻 唑-2-基}-乙酰胺 555) 5-氯-1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 556) 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 557) 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 558) 5-氯-1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 559) 5-氯-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 560) 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 561) 1-[1-(2-甲磺酰基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 562) 1-[1-(3-氯-2-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4--二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 563) 1-[1-(4-丁基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 564) 1-[1-(4-溴-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 565) 1-{1-[4-(1，1-二甲基-丙基)-苯磺酰基]-哌啶-4-基}-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 566) N-{5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-甲基 -噻唑-2-基}-乙酰胺 567) 1-[1-(3-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 568) 1-[1-(2-溴-4-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 569) 1-[1-(4-溴-3-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 570) 1-[1-(5-氯-2-氟-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 571) 1-[1-(异喹啉-5-磺酰基-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮；盐酸盐 572) 1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 573) 6-氯-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 574) 6-甲基-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 575) 8-甲基-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 576) 6-氟-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 577) 8-甲氧基-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 578) 5-氯-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 579) 5-氯-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 580) 5-氯-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 581) 5-氯-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 582) 5-氯-1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 583) 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 584) 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 585) 6-溴-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 586) 2-氯-4-氟-5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 甲酸 587) 2-氯-5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-氟-苯甲 酸 588) 2-氯-4-氟-5-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯 甲酸 589) 2-氯-4-氟-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 590) 2-氯-4-氟-5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 苯甲酸 591) 2-氯-5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-4-氟-苯甲 酸 592) 3-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 593) 3-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 594) 3-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 595) 1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮； 盐酸盐 596) 6-氯-1-[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮；盐 酸盐 597) -[1-(异喹啉-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮； 盐酸盐 598) 6，7-二氟-1-[1-(喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 599) 1-[1-(5-氯-3-甲基-苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 600) 6，7-二氟-1-[1-(萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 601) 6，7-二氟-1-[1-(萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 602) 1-[1-(苯并[b]噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 603) 1-[1-(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 604) 1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 605) 1-[1-(联苯-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 606) 1-[1-(苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 607) 1-[1-(苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 608) 1-[1-(7-氯-苯并[1，2，5]_二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 609) 6，7-二氟-1-[1-(4-甲基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 610) 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 611) 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 612) 1-[1-(二苯并呋喃-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 613) 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 614) 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 615) 1-[1-(5-异_唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 616) 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 617) 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 618) 1-[1-(二苯并呋喃-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 619) 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 620) 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 621) 1-[1-(5-异_唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 622) 5-氯-1-[1-(4-氯-萘-1磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 623) 5-氯-1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 624) 5-氯-1-[1-(二苯并呋喃-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 625) 5-氯-1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 626) 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 627) 5-氯-1-[1-(5-异_唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 628) 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 629) 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 630) 1-[1-(二苯并呋喃-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 631) 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 632) 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 633) 1-[1-(5-异_唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 634) 6-氯-1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 635) 6-氯-1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 636) 6-氯-1-[1-(二苯并呋喃-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 637) 6-氯-1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 638) 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 639) 6-氯-1-[1-(5-异_唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 640) 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 641) 1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 642) 1-[1-(二苯并呋喃-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 643) 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 644) 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 645) 1-[1-(5-异_唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 646) 1-[1-(4-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 647) 6，7-二氟-1-[1-(4-氟-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 648) 1-[1-(二苯并呋喃-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 649) 1-[1-(2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 650) 1-[1-(联苯-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 651) 6，7-二氟-1-[1-(5-异_唑-5-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 652) 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 653) 1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 654) 1-[1-(3，5-二甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 655) 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 656) 8-甲基-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 657) 1-[1-(3，5-二甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 658) 6-氯-1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 659) 6-氯-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 660) 6-氯-1-[1-(3，5-二甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 661) 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 662) 8-甲氧基-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]_嗪-2-酮 663) 1-[1-(3，5-二甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 664) 5-氯-1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 665) 5-氯-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 666) 5-氯-1-[1-(3，5-二甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 667) 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 668) 6-甲基-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 669) 1-[1-(3，5-二甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 670) 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 671) 6-氟-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 672) 1-[1-(3，5-二甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4--二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 673) 1-[1-(1，2-二甲基-1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 674) 6，7-二氟-1-[1-(5-甲基-苯并[1，2，5]噻二唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]_嗪-2-酮 675) 1-[1-(3，5-二甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 676) 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 677) 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 678) N-{5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}-乙酰胺 679) 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 680) 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 681) N-{5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}- 乙酰胺 682) 5-氯-1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 683) 5-氯-1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 684) N-{5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}-乙 酰胺 685) 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 686) 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 687) N-{5-[4-(8-甲氧基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1- 基}-乙酰胺 688) 2，5-二甲基-4-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]- 呋喃-3-甲酸甲酯 689) 8-甲基-1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 690) 1-[1-(4-氟-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 691) 8-甲基-1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 692) 1-[1-(4-环己基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 693) 2，5-二甲基-4-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-呋喃-3- 甲酸甲酯 694) 1-[1-(4-氟-3-甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 695) 1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 696) 1-[1-(4-环己基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 697) 2-氟-5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 698) 2-氟-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苯甲酸 699) 1-[1-(2-氧代-2，3-二氢-苯并噻唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 700) 1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 701) 3-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 702) 3-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2-甲酸甲酯 703) 1-{5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}-吡咯烷- 2，5-二酮 704) 1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 705) 1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 706) 8-甲基-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 707) 3-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 708) 3-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2-甲酸 甲酯 709) 1-{5-[4-(8-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}- 吡咯烷-2，5-二酮 710) 1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 711) 1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 712) 5-氯-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 713) 3-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 714) 3-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2-甲酸甲 酯 715) 1-{5-[4-(5-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}-吡 咯烷-2，5-二酮 716) 5-氯-1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 717) 5-氯-1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 718) 6-甲基-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 719) 3-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 720) 3-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2-甲酸 甲酯 721) 1-{5-[4-(6-甲基-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}- 吡咯烷-2，5-二酮 722) 1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 723) 1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 724) 6-氯-1-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 725) 3-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-苄腈 726) 3-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-噻吩-2-甲酸甲 酯 727) 1-{5-[4-(6-氯-2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘-1-基}-吡 咯烷-2，5-二酮 728) 6-氯-1-[1-(2-氯-5-三氟甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 729) 6-氯-1-[1-(3，4-二甲基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 730) 1-[1-(5-甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 731) 1-[1-(2，2-二甲基-二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 732) 1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]_嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 733) 1-[1-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 734) 1-[1-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 735) 1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 736) 8-甲基-1-[1-(5-甲基-异_唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 737) 1-[1-(2，2-二甲基-二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 738) 8-甲基-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]_嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 739) 1-[1-(2，3-二氢-苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲基-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 740) 8-甲基-1-[1-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 741) 8-甲基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 742) 8-甲氧基-1-[1-(1，3，5-三甲基-1H-吡唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并 [d][1，3]_嗪-2-酮 743) 8-甲氧基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4- 二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 744) 1-[1-(苯并[d]异_唑-3-基甲磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 745) 1-[1-(2，2，4，6，7-五甲基-2，3-二氢-苯并呋喃-5-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯 并[d][1，3]_嗪-2-酮 746) 6-甲基-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-1H-嘧啶-2，4- 二酮 747) 1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 748) 1-[1-(2，2，5，7，8-五甲基-二氢吡喃-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 749) 1，4-二甲基-6-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-1，4-二氢 -喹喔啉-2，3-二酮 750) 1-[1-(1H-咪唑-4-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 751) 1-[1-(2-氧代-1，2，3，4-四氢-喹啉-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3] _嗪-2-酮 752) 7-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-1，5-二氢-苯并 [b][1，4]二氮杂环庚烯-2，4-二酮 753) 8-甲基-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 754) 6-氯-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 755) 5-氯-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 756) 8-甲氧基-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪 -2-酮 757) 1-[1-(吡啶-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 758) 1-[1-(6，7-二羟基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 759) 乙酸3-乙酰氧基-5-[4-(2-氧代-4H-苯并[d][1，3]_嗪-1-基)-哌啶-1-磺酰基]-萘- 2-基酯 760) 1-[1-(1H-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 761) 1-[1-(1H-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 762) 1-[1-(1H-苯并咪唑-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-5-氯-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 763) 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 764) 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 765) 1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-6，7-二氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 766) 5-氯-1-[1-(2，5-二甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 767) 1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-8-甲氧基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮 768) 5-氯-1-[1-(5-二甲氨基-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 769) 6-氯-1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 770) 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 771) 1-[1-(5-氯-萘-1-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 772) 6-氯-1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 773) 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-甲基-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 774) 1-[1-(5-氯-萘-2-磺酰基)-哌啶-4-基]-6-氟-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 775) 6-甲基-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2- 酮 776) 6-氟-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 777) 6，7-二氟-1-[1-(3-甲基-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮 778) 6-氯-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 779) 6-甲基-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 780) 6-氟-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 781) 6，7-二氟-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4- 二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 782) 5-氯-1-[1-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-苯并_唑-6-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢- 苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 783) 6-氯-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]_嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢 -苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 784) 6-甲基-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]_嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二 氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 785) 6-氟-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]_嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢 -苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 786) 8-甲氧基-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]_嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4- 二氢-苯并[d][1，3]_嗪-2-酮 787) 5-氯-1-[1-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]_嗪-7-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢 -苯并[d][1，3]_嗪-2-酮

优选可排除化合物1-{[(7，7-二甲基-2-氧代二环[2.2.1]庚-1-基)甲 基]磺酰基}-4-(2-氧代-2H-3，1-苯并_嗪-1(4H)-基-哌啶。更优选可排 除化合物1-{[(7，7-二甲基-2-氧代二环[2.2.1]庚-1-基)甲基]磺酰基]-4- (2-氧代-2H-3，1-苯并_嗪-1(4H)-基-哌啶、其盐及其溶剂合物。

通式(Ib)的化合物、其立体异构体、相应的盐和相应的溶剂合物 可通过类似于上述用于制备通式(I)的化合物的方法制备。至于具体 方法，参见上述制备通式(I)的化合物的描述。

因此，本发明的另一个方面涉及一种制备以上给出的通式(Ib)的 衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物的方法，所述方法包括在适合的 反应介质中并任选在至少一种碱和/或至少一种辅助剂存在下，将至 少一种通式(IIb)的哌啶化合物和/或其盐与至少一种通式(IIIb)的化合 物反应，优选所述哌啶盐为盐酸盐，

其中R1b-R9b的含义如上所述，

其中Wb的含义如上所述。

本发明的另一方面涉及一种制备以上给出的通式(Ib)的衍生自苯 并_嗪酮的磺酰胺化合物的生理学上可接受的盐的方法，其特征在 于将至少一种具有至少一个碱性基团的通式(Ib)的化合物与至少一种 酸，优选无机酸和有机酸反应，优选在适合的反应介质存在下进行 反应。

本发明的另一方面涉及一种制备以上给出的通式(Ib)的衍生自苯 并_嗪酮的磺酰胺化合物的生理学上可接受的盐的方法，其特征在 于将至少一种具有至少一个酸性基团的通式(Ib)的化合物与至少一种 碱反应，优选在适合的反应介质存在下进行反应。

本发明的又一方面涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含 至少一种以上给出的通式(Ib)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物和 任选的一种或多种药学上可接受的辅料，所述化合物任选为其立体 异构体之一、优选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体，或至 少两种其立体异构体、优选对映异构体或非对映异构体的任何混合 比例的混合物，或其生理学上可接受的盐或相应的溶剂合物。

本发明的又一方面提供了一种药物，所述药物包含至少一种以 上给出的通式(Ib)的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物和任选的一种 或多种药学上可接受的辅料，所述化合物任选为其立体异构体之一、 优选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体 异构体、优选对映异构体或非对映异构体的任何混合比例的混合物， 或其生理学上可接受的盐或相应的溶剂合物。

本发明的药物适用于预防和/或治疗至少部分通过5-HT6受体介 导的疾病。

特别是，本发明的药物适用于预防和/或治疗食物摄取疾病，优 选用于调节食欲，用于保持、增加或减少体重，用于预防和/或治疗 肥胖症，用于预防和/或治疗食欲过盛，用于预防和/或治疗食欲缺乏， 用于预防和/或治疗恶病质，用于预防和/或治疗II型糖尿病(非胰岛 素依赖性糖尿病)。

特别是，本发明的药物还适用于预防和/或治疗胃肠道疾病，优 选过敏性结肠综合征；用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病；用于 预防和/或治疗焦虑症；用于预防和/或治疗惊恐发作；用于预防和/或 治疗抑郁症；用于预防和/或治疗双相性精神障碍；用于预防和/或治 疗认知障碍(优选记忆障碍)；用于增强认知(改善认知)；预防和/或治 疗老年性痴呆；用于预防和/或治疗精神病；用于预防和/或治疗神经 变性疾病；优选选自早老性痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和多发 性硬化；用于预防和/或治疗精神病或用于预防和/或治疗多动症 (ADHC，注意力缺陷，活动过度性疾病)。

本发明的另一个方面为至少一种以上给出的通式(Ib)的衍生自苯 并_嗪酮的磺酰胺化合物在制备用于调节5-HT6受体、特别是用于预 防和/或治疗至少部分通过5-HT6受体介导的疾病的药物中的用途， 所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对映异 构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构体或 非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其生理学上可接受的盐 或相应的溶剂合物。

优选使用至少一种以上给出的通式(Ib)的衍生自苯并_嗪酮的磺 酰胺化合物来制备用于预防和/或治疗食物摄取疾病，优选用于调节 食欲，用于减少、增加或保持体重，用于预防和/或治疗肥胖症，用 于预防和/或治疗食欲过盛，用于预防和/或治疗食欲缺乏，用于预防 和/或治疗恶病质，或用于预防和/或治疗II型糖尿病的药物，所述化 合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对映异构体， 其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优选对映异构体或非对映 异构体的任何混合比例的混合物，或其生理学上可接受的盐或相应 的溶剂合物。

优选使用至少一种以上给出的通式(Ib)的衍生自苯并_嗪酮的磺 酰胺化合物来制备用于预防和/或治疗胃肠道疾病，优选过敏性结肠 综合征；用于预防和/或治疗中枢神经系统疾病；用于预防和/或治疗 焦虑症；用于预防和/或治疗惊恐发作；用于预防和/或治疗抑郁症； 用于预防和/或治疗双相性精神障碍；用于预防和/或治疗认知障碍(优 选记忆障碍)；用于增强认知(改善认知)；预防和/或治疗老年性痴呆； 用于预防和/或治疗精神病；用于预防和/或治疗神经变性疾病；优选 选自早老性痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和多发性硬化；用于预 防和/或治疗精神病或用于预防和/或治疗多动症(ADHC，注意力缺 陷，活动过度性疾病)的药物，所述化合物任选为其立体异构体之一、 优选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体 异构体、优选对映异构体或非对映异构体的任何混合比例的混合物， 或其生理学上可接受的盐或相应的溶剂合物。

本发明的药物可以任何适用于人和/或动物、特别是哺乳动物包 括人的形式使用，并且可使用本领域技术人员公知的标准方法制备。 所述药物的组成可随给药途径变化。

相应药用组合物和配制药物的制备可通过现有技术已知的常规 方法，例如根据″Pharmaceutics：The Science of Dosage Forms″，第二 版，Aulton，M.E.(编辑)Churchill Livingstone，Edinburgh(2002)； ″Encyclopedia of Pharmaceutical Technology″，第二版，Swarbrick，J.和 Boylan，J.C.(编辑)，Marcel Dekker，Inc.New York(2002)；″Modern Pharmaceutics″，第四版，Banker G.S.和Rhodes C.T.(编辑)Marcel Dekker，Inc.New York(2002)和″The Theory and Practice of Industrial Pharmacy″，Lachman L.，Lieberman H.和Kanig J.(编辑)，Lea & Febiger， Philadelphia(1986)的指导进行。各文献内容通过引用结合到本文并成 为本发明公开的一部分。

除了至少一种通式(I)、(Ia)或(Ib)的化合物，任选为其立体异构 体之一、优选对映异构体或非对映异构体，其外消旋体，或至少两 种其立体异构体、优选对映异构体或非对映异构体的任何混合比例 的混合物，或其生理学上可接受的盐或相应的溶剂合物，本发明制 备的药用组合物和配制药物还可包含现有技术中已知的其他常规辅 助物质，例如载体、填充剂、溶剂、稀释剂、着色剂、包衣剂、基 质形成剂和/或粘合剂。本领域技术人员也知道，选择辅助物质及其 用量取决于预定的给药途径，例如经口、直肠、静脉内、腹膜内、 肌内、鼻内、口颊或局部等途径。

适用于口服给药的药物为例如片剂、糖衣片、胶囊剂或多颗粒 剂(multiparticulates)如颗粒剂或微丸，任选压制片剂、填充胶囊或悬 浮于合适的液体、溶液或混悬液中。

优选适用于肠胃外、局部或吸入给药的药物可选自溶液剂、混 悬液剂、易于重构的干制剂以及喷雾剂。

适用于如经口或经皮使用的药物可以缓释方式释放通式(I)、 (Ia)、(Ib)的化合物和/或各自的立体异构体，制备这些缓释药物的方 法在现有技术中为已知。

合适的缓释剂型、制备它们的物质和方法在本领域中已知，例 如可参见″Modified-Release Drug Delivery Technology″，Rathbone，M.J. Hadgraft，J.和Roberts，M.S.(编辑)，Marcel Dekker，Inc.，New York (2002)；″Handbook of Pharmaceutical Controlled Release Technology″， Wise，D.L.(编辑)，Marcel Dekker，Inc.New York(2000)；″Controlled Drug Delivery″，第1卷，Basic Concepts，Bruck，S.D.(编辑)，CRC Press， Inc.，Boca Raton(1983)，以及Takada，K.和Yoshikawa，H.，″Oral Drug Delivery″，Encyclopedia of Controlled Drug Delivery，Mathiowitz，E.(编 辑)，John Wiley & Sons，Inc.，New York(1999)，第2卷，728-742；Fix， J.，″Oral Drug delivery，small intestine and colon″，Encyclopedia of Controlled Drug Delivery，Mathiowitz，E.(编辑)，John Wiley & Sons， Inc.，New York(1999)，第2卷，698-728。各文献内容通过引用结合 到本文并成为本发明公开的一部分。

本发明药物还可具有至少一层肠溶包衣，其可在pH值变化时发 生溶解。由于具有该包衣，药物未溶解即可通过胃，因此通式(I)、(Ia) 或(Ib)的化合物仅在肠道释放。优选肠溶包衣在pH 5-7.5溶解。适用 于制备肠溶包衣的物质和方法也在现有技术中已知。

本发明的组合物还可局部给药或通过栓剂给药。

优选上述组合物包括1-60％重量的一种或多种通式(I)、(Ia)或(Ib) 的衍生自苯并_嗪酮的磺酰胺化合物和40-99％重量的适合的一种或 多种药物溶媒，所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异 构体或非对映异构体，其外消旋体，或至少两种其立体异构体、优 选对映异构体或非对映异构体的任何混合比例的混合物，或其生理 学上可接受的盐或相应的溶剂合物。

人和动物的日剂量可随其种类或如年龄、性别、体重或疾病的 严重程度等其他因素而异。对于人，通常每日分一次或多次给予1- 2000mg，优选1-1500mg，更优选1-1000mg该物质。

药学方法：

与5-羟色胺受体5HT6结合

表达重组人5HT6受体的HEK-293细胞的细胞膜由Receptor Biology提供。所述细胞膜中受体浓度为2.18pmol/mg蛋白质，而蛋 白质浓度为9.17mg/ml。实验方案按照B.L.Roth等的方法[B.L.Roth， S.C.Craigo，M.S.Choudhary，A.Uluer，F.J.Monsma，Y.Shen，H.Y. Meltzer，D.R.Sibley：Binding of Typical and Atypical Antipsychotic Agents to 5-Hydroxytryptamine-6 and Hydroxytryptamine-7 Receptors (典型和非典型安定药结合至5-羟色胺6受体和5-羟色胺7受体).The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，1994，268，1403] 并有微小的改进。该文献描述的各部分通过引用结合在本文中，并 成为本发明公开的一部分。

将购买的细胞膜用结合缓冲液稀释(1∶40稀释)，该缓冲液组成 为：50mM Tris-HCl、10mM MgCl2、0.5mM EDTA(pH 7.4)。所用 放射性配体为[3H]-LSD，浓度为2.7nM，最终体积200μl。加入100 μl膜悬浮液(≈22.9μg膜蛋白)开始温育，于37℃温度继续60分钟。 在Brandel细胞收集器中，经Schleicher & Schuell GF 3362玻璃纤维 过滤器快速过滤以终止温育，其中所述过滤器用0.5％聚乙烯亚胺溶 液预处理。将滤器用3毫升50ml pH 7.4的Tris-HCl缓冲液洗涤3次。 将滤液(filters)转移至烧瓶，向各烧瓶中加入5ml Ecoscint H闪烁液混 合物。将烧瓶平衡数小时，随后用Wallac Winspectral 1414闪烁计数 器计数。在100μM 5-羟色胺的存在下测定非特异性结合。一式三份 进行试验。使用EBDA/LIGAND程序通过非线性回归分析计算出抑 制常数(Ki，nM)[Munson and Rodbard，Analytical Biochemistry，1980， 107，220]。各文献内容通过引用结合到本文中，并成为本发明公开的 一部分。

摄食测量(行为模型)

使用得自Harlan，S.A.的雄性W大鼠(200-270g)。使它们适应动 物设施至少5天后进行任何处理。在这段时期，将动物饲养在(分五 组)半透明笼中，并允许自由进食和饮水。在处理开始前，将动物单 笼饲养至少24小时。

然后按照下述方法测定使用通式(I)的磺酰胺衍生物对禁食大鼠 摄食的快速作用：

将大鼠在单独的笼子中禁食23小时。完成这阶段后，用含通式 (I)磺酰胺衍生物的组合物或不含所述磺酰胺衍生物的相应组合物(溶 媒)经口服或腹膜内给药。此后立刻允许大鼠食用预先称量的食物，1、 2、4和6小时后测量累积摄入的食物。

这种测定摄食的方法也在Kask等，European Journal of Pharmacology 414(2001)，215-224和Turnbull等，Diabetes，51卷，2002 年8月的文献出版物中有过描述。各文献内容通过引用结合至本文 中，并成为本发明公开的一部分。

通过以下实施例举例说明本发明。以下给出的实施例为示例性 实施例，不限制本发明的宗旨。

实施例

通式(II)和(III)的中间体可通过本领域技术人员公知的常规有机 化学方法来制备。以下实施例A说明了通式(II)的中间体的制备。

实施例A

合成通式(II)的中间体化合物

制备6-氯-1-(哌啶-4-基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮盐酸盐

a)1-(叔丁氧基羰基)-4-[4-氯-(2-羟基甲基苯基氨基)]哌啶

将1-(叔丁氧基羰基)-4-哌啶酮(20g，0.10mol)、2-氨基-5-氯苄 醇(17.34 g，0.11mol)和乙酸(14mL，0.22mol)的无水甲苯(500mL)溶 液在回流下加热6小时，用Dean-Stark分水器将共沸蒸馏出的水除 去。随后冷却该混合物，并真空浓缩至剩一半体积。往得到的溶液 中加入NaBH3CN(20g，0.32mol)和无水THF(300mL)。随后在1小 时内滴入乙酸(10mL，0.17mol)。在室温下将反应物继续搅拌24小时。 将该反应物真空浓缩，并将残余物溶解在乙酸乙酯中(750mL)，用饱 和NaHCO3溶液(4×250mL)和饱和NaCl溶液(250mL)洗涤，干燥并 蒸发至干。残留物经快速层析纯化，洗脱液为乙酸乙酯∶石油醚(1∶3) 的混合物。由此得到油状的所需产物(32.7g，96％)。

1H NMR(CDCl3)：1.32(d，J＝11.2 Hz，2H)，1.41(s，9H)，1.92(d，J＝11.2Hz，2H)，2.92 (t，J＝12.0Hz，1H)，3.10(s，1H)，3.37(m，1H)，3.88(d，J＝13.7Hz，2H)，4.49(s，2H)， 4.75(s，1H)，6.52(d，J＝8.6Hz，1H)，6.96(s，1H)，7.07(d，J＝8.6Hz，1H).

b)1-(1-叔丁氧基羰基-4-哌啶基)-6-氯-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪- 2-酮

在冷却至0℃下，将N，N-二异丙基乙胺(DIEA)(43mL，0.25mol) 和三光气(8.65g，29.2mmol)加入1-(叔丁氧基羰基)-4-[(4-氯-(2-羟基甲 基)苯基-氨基)]哌啶(27.0g，79mmol)的无水四氢呋喃(250mL)溶液 中。将反应混合物在0℃下搅拌1小时，随后在室温下搅拌72小时。 加入乙醚，随后将该混合物在0℃下冷却3小时，过滤DIEA盐酸盐。 将经过滤的溶液蒸发至干，随后将残余物溶解于乙酸乙酯(750mL)， 用5％的柠檬酸溶液(2×500mL)、水(250mL)和NaHCO3饱和溶液(2× 500mL)洗涤。将乙酸乙酯溶液干燥(MgSO4)、过滤并减压蒸发。将 残余物与乙醚一起加热沸腾，直到全部固体溶解，随后冷却过夜， 得到晶体形式的所需产物(28.9g，67％。

熔点：177-179℃

1H NMR(CDCl3)：1.46(s，9H)，1.79(d，J＝10.1Hz，1H)，2.54(m，2H)，2.78(m，2H)， 3.96(m，1H)，4.28(m，2H)，5.02(s，2H)，6.98(d，J＝8.7Hz，1H)7.13(d，J＝2.4Hz， 1H)，7.28(dd，J＝8.7Hz，J＝2.4Hz，1H).

c)6-氯-1-(哌啶-4-基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮盐酸盐

将1-[(1-叔丁氧基羰基)-4-哌啶基]-6-氯-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_ 嗪-2-酮(24g，65mmol)的乙酸乙酯(500mL)溶液冷却至0℃。随后加 入5M氯化氢的乙醚溶液(500mL)，将得到的混合物在0℃下搅拌4 小时。过滤收集形成的沉淀，用乙醚洗涤并真空干燥，得到固体形 式的所需产物(16.95g，97％)。

熔点：254-257℃

1H NMR(CD3OD)：2.13(d，J＝12.2Hz，2H)，2.88(m，2H)，3.20(m，2H)，3.53(d，J＝ 12.8Hz，2H)，4.24(m，1H)， 5.16(s，2H)，7.31(m，2H)，7.41(dd，J＝8.8Hz，J＝2.6Hz， 1H).

采用本领域技术人员公知的方法(参见流程1)，通过用氢化铝锂 和其他已知的还原剂还原各取代的邻氨基苯甲酸得到的各取代的苄 醇制备多种取代的3，1-苯并_嗪-2-酮(参见流程1)，例如6-甲基-1-(哌 啶-4-基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、7-甲基-1-(哌啶-4-基)-1，4-二 氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、8-甲基-1-(哌啶-4-基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并 _嗪-2-酮、5-甲氧基-1-(哌啶-4-基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、 6-氟-1-(哌啶-4-基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、8-甲氧基-1-(哌啶 基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、5-甲基-1-(哌啶-4-基)-1，4-二氢- 2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、7-氟-1-(哌啶-4-基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪- 2-酮、5-氟-1-(哌啶-4-基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、6-甲氧基- 1-(哌啶基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、5-氯-1-(哌啶基)-1，4-二氢- 2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、7-氯-1-(哌啶基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2- 酮、8-氯-1-(哌啶基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮等。5-甲氧基-1-(哌 啶基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、8-甲氧基-1-(哌啶基)-1，4-二氢- 2H-3，1-苯并_嗪-2-酮和6-甲氧基-1-(哌啶基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_ 嗪-2-酮化合物分别按照常规方法，例如在惰性有机溶剂中的BBr3中 进行反应得到5-羟基-1-(哌啶基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮、8- 羟基-1-(哌啶基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮和6-羟基-1-(哌啶基)- 1，4-二氢2H-3，1-苯并_嗪-2-酮化合物。未取代的苯并_嗪-2-酮即1- (哌啶-4-基)-1，4-二氢-2H-3，1-苯并_嗪-2-酮按照J.Med.Chem. 1995，38，4634和J.Med.Chem.1998，41，2146中描述的的方法制备， 这些文献通过引用结合在本发明公开中。

采用本领域技术人员公知的方法还原取代的邻氨基苯甲酸，例 如在惰性气氛(如氩或氮)下、在无水四氢呋喃中使用氢化铝锂作为还 原剂进行还原。该方法非常高效，并且在大多数情况下以非常高的 产率得到相应的2-氨基苄醇。

可按照下述通用方法将取代的邻氨基苯甲酸还原：

在装有机械搅拌器和氮气入口的三颈烧瓶中，加入100mL无 水四氢呋喃和116.6mmol LiAIH4，将得到的悬浮液冷却至0℃。加 入58.3mmol的取代的邻氨基苯甲酸的150mL无水四氢呋喃溶液， 将得到的反应混合物升至室温并搅拌约1小时。在冷却至0℃下，往 该混合物中小心地加入4.7mL水、4.7mL 15％重量的NaOH，最后 小心地加入14mL水。过滤得到的悬浮液并用乙酸乙酯洗涤。

有机相经水洗、干燥，并蒸发溶剂。在大多数情况下无需进一 步纯化即可使用得到的产物。

实施例5：

制备1-[1-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_嗪- 2-酮

将150mg(0.66mmol)喹啉-8-磺酰氯加入1-(4-哌啶基)-1，4-二氢- 2H-3，1-苯并_嗪酮盐酸盐(161mg，0.60mmol)和二异丙基乙胺(230 mg，1.80mmol)在二氯甲烷(10ml)中的混合物内，在室温下将得到的 反应混合物搅拌过夜。随后用水(3×15mL)洗涤反应混合物，分离有 机相，干燥并蒸发至干。从乙醇中重结晶得到固体。得到182mg白 色固体状的1-[(1-喹啉-8-磺酰基)-哌啶-4-基]-1，4-二氢-苯并[d][1，3]_ 嗪-2-酮(产率69％)。

IR(cm-1)KBr：1712，1337，1291，1205，1162，1144，1034，717，583

1H-NMR(δin ppm)：1.8(d，J＝9.5Hz，2H)2.6(qd，J＝12.6，4.4Hz，2H)3.0(td， J＝12.8，2.5Hz，2H)4.1(tt，J＝12.5，3.8Hz，1H)4.3(ddd，J＝13.0，2.3Hz，2H)5.0(s， 2H)7.1(m，3H)7.3(m，1H)7.6(dd，J＝8.4，4.2Hz，1H)7.6(m，1H)8.1(dd，J＝8.2， 1.3Hz，1H)8.3(dd，J＝8.3，1.7Hz，1H) 8.5(dd，J＝7.3，1.5Hz，1H)9.1(dd，J＝4.2， 1.8Hz，1H)(CDCl3-d).

熔点：170-172℃.

下表1的实施例1-4和6-10的化合物和列表A和B的化合物可 按照类似于上述的方法制备。

                          表1

药理学数据：

按照上述的方法测定通式(I)、(Ia)和(Ib)的衍生自苯并_嗪酮的磺 酰胺化合物的结合性。

一些这类化合物的结合结果见下表2：

                      表2   实施例的化合物     ％抑制     10-6M     Ki(nM)     1     98.1±4.0     51.7     3     107.4     4     246     5     152     6     165.9     7     88     8     68