1.一种用作药物的式I化合物
其中：
1
A是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R 取代；
1 1
B是H、R 或-L-E；
2
E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R 取代；
1
L 是键、-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基或杂C1-4亚烷基；
2
L 是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代；
2
或L 是C1-4亚烷基而D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代；
1
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
2
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
3
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；以及
w x y z
每个R、R、R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基；
或它们的盐或溶剂化物。
2
2.根据权利要求1所述的化合物，其中L 是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)含有至少一个N原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代。
4.根据权利要求2所述的化合物，其中D是选自以下的环基团：
(i)含1个或2个N原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)包含至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统含有1～2个N原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代。
5.根据权利要求2所述的化合物，其中D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代。
6.根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
7.根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自O和S的杂原子的
3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
8.根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1个选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
9.根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1个选自N、O和S的杂原子的6-元单
环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
10.根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1个N原子的3-至7-元单环饱和杂
环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
11.根据权利要求2所述的化合物，其中D是哌啶基，其中所述哌啶基通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，并且
3
其中所述哌啶基可选地用一个或多个R 取代。
3
12.根据权利要求2所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个R 取代的4-哌啶基。
13.根据权利要求2所述的化合物，其中D是含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
14.根据权利要求2所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
15.根据权利要求2所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环系统含有1或2个N原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
16.根据权利要求2所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环系统含有1个N原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
17.根据权利要求2所述的化合物，其中D是选自式(a)、(b)、(c)和(d)的组的7-至
15-元饱和多环系统
其中D可选地用一个或多个R3取代。
18.根据权利要求2～17中任一项所述的化合物，其中所述取代基R3，如果存在，置于D的一个或多个环C原子上。
19.根据权利要求2～18中任一项所述的化合物，其中每个R3独立地选自C1-8烷基、卤素、C1-8烷氧基、羟基、氨基和酰胺基。
20.根据权利要求2～17中任一项所述的化合物，其中D不含任何取代基R3。
21.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是苯基、萘基或单环杂芳基，其中所述苯基、所述萘基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R1取代。
22.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是苯基或单环杂芳基，其中所
1
述苯基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 取代。
23.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基、苯硫基、吡咯基、呋喃基、或噻唑基，其中所述苯基、所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃基或
1
所述噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
24.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基或噻唑基，其
1
中所述苯基，所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
25.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是苯基、3-吡啶基或5-噻唑
1
基，其中所述苯基、所述3-吡啶基或所述5-噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
26.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是苯基或3-吡啶基，其中所
1
述苯基或所述3-吡啶基可选地用一个或多个R 取代。
1
27.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R 取代的苯基。
1
28.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R 取代的萘基。
1
29.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R 取代的杂芳基。
1
30.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R 取代的单环杂芳基。
1
31.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R 取代的3-吡啶基。
1
32.根据权利要求2～20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R 取代的5-噻唑基。
1
33.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是氢或R。
34.根据权利要求33所述的化合物，其中B是氢。
1
35.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E。
1
36.根据权利要求2～35中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、氨基、酰胺基、羟基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、氨基甲酸酯和脲。
1
37.根据权利要求2～35中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基。
1
38.根据权利要求34或35所述的化合物，其中A并未用任何R 取代。
1
39.根据权利要求2～32和35～38中任一项所述的化合物，其中L 是
键、-O-、-NH-、-CH2-NH-、或-CH2-O-，其中所述-CH2-NH-和-CH2-O-基团分别通过所述N或O原子连接至环A，并且通过包含于所述-CH2-NH-和-CH2-O-基团中的所述-CH2-基团连接至环E。
1
40.根据权利要求39所述的化合物，其中L 是键。
1
41.根据权利要求39所述的化合物，其中L 是通过包含于所述-CH2-O-中的所述O原子连接至环A的-CH2-O-并且通过包含于所述-CH2-O-中的所述-CH2-基团连接至环E。
1
42.根据 权利 要求 2～32和35～38中 任一 项所 述的 化合 物，其 中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基或-CH2-NH-。
1
43.根据 权利 要求 2～32和35～38中 任一 项所 述的 化合 物，其 中L
是-NH-或-CH2-NH-，其中所述-CH2-NH-通过包含于所述-CH2-NH-中的所述N原子连接至环A并且通过包含于所述-CH2-NH-中的所述-CH2-基团连接至环E。
44.根据权利要求2～32和35～43中任一项所述的化合物，其中E是可选地用一个
2
或多个R 取代的苯基。
2
45.根据权利要求2～32和35～43中任一项所述的化合物，其中E是用一个R 取代的苯基。
46.根据权利要求2～32和35～43中任一项所述的化合物，其中E是可选地用一个
2
或多个R 取代的杂芳基。
2
47.根据权利要求46所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R 取代的单环杂芳基。
2
48.根据权利要求46所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R 取代的吡啶基。
2
49.根据权利要求2～32和35～48中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、环基、羟基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、N-亚磺酰氨基和C1-8烷氧基。
2
50.根据权利要求2～32和35～48中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自羟基、卤素、卤代C1-8烷基和N-亚磺酰氨基。
2
51.根据权利要求50所述的化合物，其中每个R 独立地选自羟基、卤素和卤代C1-8烷基。
2
52.根据权利要求2～32和35～48中任一项所述的化合物，其中环E用一个R 取代
2
并且所述R 是N-亚磺酰氨基。
53.根据权利要求2～32和35～43中任一项所述的化合物，其中E是苯基。
54.根据权利要求2～32和35～43中任一项所述的化合物，其中E是杂芳基。
1
55.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是氢而A并未用任何R 取代。
1
56.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是氢并且每个R 独立地选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基。
1 1
57.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并且
2
其中E是可选地用一个或多个R 取代的芳基。
1 1
58.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并且
2
其中E是可选地用一个或多个R 取代的苯基。
1 1
59.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并且
2 2
其中E是可选地用一个或多个R 取代的苯基，其中每个R 独立地选自羟基、卤素、卤代C1-8烷基和N-亚磺酰氨基。
1 1
60.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并且
2
其中E是可选地用一个或多个R 取代的吡啶基。
1 1
61.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并且其中E是芳基或杂芳基。
1 1
62.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的苯基。
1 1
63.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的单环杂芳基。
1 1
64.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的吡啶基。
1 1
65.根据权利要求2～32中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-NH-或-NH-CH2-，其中所述基团-NH-CH2-通过所述N原子连接至环A并且通过所述-CH2-基团连接至环E，并且其中E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地
2
用一个或多个R 取代。
w x y 2
66.根据权利要求2～65中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢、氟和C1-4烷基。
w x y z
67.根据权利要求2～65中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢和氟。
w
68.根据权利要求2～65中任一项所述的化合物，其中R 选自氢、卤素和C1-4烷基而x y z
每个R，R 和R 是氢。
w x y z
69.根据权利要求2～65中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 是氢。
w x y z
70.根据权利要求2～65中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自w x y z
氢、卤素和C1-4烷基，条件是至少一个R、R、R 和R 不是氢。
w
71.根据权利要求2～65中任一项所述的化合物，其中R 选自卤素和C1-4烷基而每个x y z
R、R 和R 是氢。
w x y z
72.根据权利要求71所述的化合物，其中R 是甲基而每个R、R 和R 是氢。
w x y z
73.根据权利要求2～65中任一项所述的化合物，其中R 是氟而每个R、R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
z w x y
74.根据权利要求2～65中任一项所述的化合物，其中R 是氟而每个R、R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
w z x y
75.根据权利要求2～65中任一项所述的化合物，其中R 和R 是氟而每个R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
76.根据权利要求2～75中任一项所述的化合物，其中所述环丙基部分上的取代
2
基-A-B和-NH-L-D是反式构型。
77.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物选自：
N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(6-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-基)环丙基)四氢-2H-吡喃-4-胺；
N-((反)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)氮杂环庚-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)十氢喹啉-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-1,2,3,4-四氢喹啉-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-3-氮杂螺[5,5]十一烷-9-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-2-氮杂螺[4.5]癸烷-8-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-2,3-二氢螺[茚-1,4'-哌啶]-3-胺；
N-((1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2S)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2R)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-胺；
N-((1R,2S)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-胺；
N-(2-(邻甲苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(2-氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(3,4-二氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(4-甲氧基苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(萘-2-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-甲基-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-(6-甲氧基-4'-((反)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)甲
磺酰胺；
N-(4'-((反)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)丙烷-2-磺酰
胺；
1-(甲基磺酰基)-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-(4-(((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-基)乙酮；
4-(((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-甲酰胺；
N-((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)四氢-2H-吡喃-4-胺；
2,2,6,6-四甲基-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-甲基-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-异丙基-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-1-(吡啶-4-基)哌啶-4-胺；
4-(((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)四氢-2H-噻喃-1,1-二氧化物；
N-((反)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2S)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶4-胺；
N-((1R,2R)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(萘-2-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-甲基-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(邻甲苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(2-氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(4-甲氧基苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
或它们的盐或溶剂化物。
2
78.根据权利要求1所述的化合物，其中L 是C1-4亚烷基并且D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代。
2
79.根据权利要求78所述的化合物，其中L 是直链C1-4亚烷基。
2
80.根据权利要求78所述的化合物，其中L 是-CH2-。
2
81.根据权利要求78所述的化合物，其中L 是-CH2CH2-。
82.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)含有至少一个N原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代。
83.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个N原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统含有
1～2个N原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代。
84.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自
N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
85.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
86.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是含1个选自N、O和S的
杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
87.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是含1个选自N、O和S的
杂原子的6-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
88.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是含1个N原子的3-至
7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
89.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是哌啶基，其中所述哌啶基通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，并且
3
其中所述哌啶基可选地用一个或多个R 取代。
3
90.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个R取代的4-哌啶基。
3
91.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个R取代的3-吖丁啶基。
92.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至
15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
93.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至
15-元饱和多环系统，其中所述多环饱和环系统含有1或2个N原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
94.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至
15-元饱和多环系统，其中所述多环饱和环系统含有1个N原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
95.根据权利要求78～81中任一项所述的化合物，其中D是选自式(a)、(b)、(c)和(d)的组的7-至15-元饱和多环系统
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
3
96.根据权利要求78～95中任一项所述的化合物，其中所述取代基R，如果存在，置于D的一个或多个环C原子上。
3
97.根据权利要求78～96中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、卤素、C1-8烷氧基、羟基、氨基和酰胺基。
3
98.根据权利要求78～95中任一项所述的化合物，其中D不含任何取代基R。
99.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是苯基、萘基或单环杂芳基，
1
其中所述苯基、所述萘基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 取代。
100.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是苯基或单环杂芳基，其中
1
所述苯基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 取代。
101.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基、苯硫基、吡咯基、呋喃基、或噻唑基，其中所述苯基、所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃基
1
或所述噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
102.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基或噻唑基，
1
其中所述苯基、所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
103.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是苯基、3-吡啶基或5-噻
1
唑基，其中所述苯基、所述3-吡啶基或所述5-噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
104.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是苯基或3-吡啶基，其中
1
所述苯基或所述3-吡啶基可选地用一个或多个R 取代。
1
105.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R取代的苯基。
1
106.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R取代的萘基。
1
107.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R取代的杂芳基。
1
108.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R取代的单环杂芳基。
1
109.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R取代的3-吡啶基。
1
110.根据权利要求78～98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R取代的5-噻唑基。
1
111.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是氢或R。
112.根据权利要求111所述的化合物，其中B是氢。
1
113.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E。
1
114.根据权利要求78～113中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、氨基、酰胺基、羟基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、氨基甲酸酯和脲。
1
115.根据权利要求78～113中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基。
1
116.根据权利要求112或113所述的化合物，其中A并未用任何R 取代。
1
117.根据权利要求78～110和113～116中任一项所述的化合物，其中L 是
键、-O-、-NH-、-CH2-NH-、或-CH2-O-，其中所述-CH2-NH-和-CH2-O-基团分别通过所述N或O原子连接至环A，并通过包含于所述-CH2-NH-和-CH2-O-基团中的-CH2-基团连接至环E。
1
118.根据权利要求117所述的化合物，其中L 是键。
1
119.根据权利要求117所述的化合物，其中L 是通过包含于所述-CH2-O-基团中的O原子连接至环A并且通过包含于所述-CH2-O-中的所述-CH2-基团连接至环E的-CH2-O-。
1
120.根据权利要求78～110和113～116中任一项所述的化合物，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-。
1
121.根据权利要求78～110和113～116中任一项所述的化合物，其中L
是-NH-或-CH2-NH-，其中所述-CH2-NH-通过包含于所述-CH2-NH-中的所述N原子连接至环A并且通过包含于所述-CH2-NH-中的所述-CH2-基团连接至环E。
122.根据权利要求78～110和113～121中任一项所述的化合物，其中E是可选地用
2
一个或多个R 取代的苯基。
2
123.根据权利要求78～110和113～121中任一项所述的化合物，其中E是用一个R取代的苯基。
124.根据权利要求78～110和113～121中任一项所述的化合物，其中E是可选地用
2
一个或多个R 取代的杂芳基。
2
125.根据权利要求124所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R 取代的单环杂芳基。
2
126.根据权利要求124所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R 取代的吡啶基。
2
127.根据权利要求78～110和113～126中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、环基、羟基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、N-亚磺酰氨基和C1-8烷氧基。
2
128.根据权利要求78～110和113～126中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自羟基、卤素、卤代C1-8烷基和N-亚磺酰氨基。
2
129.根据权利要求128所述的化合物，其中每个R 独立地选自羟基、卤素和卤代C1-8烷基。
2
130.根据权利要求78～110和113～126中任一项所述的化合物，其中环E用一个R
2
取代并且所述R 是N-亚磺酰氨基。
131.根据权利要求78～110和113～121中任一项所述的化合物，其中E是苯基。
132.根据权利要求78～110和113～121中任一项所述的化合物，其中E是杂芳基。
1
133.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是氢而A并未用任何R
取代。
1
134.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是氢并且每个R 独立地选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基。
1 1
135.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并
2
且其中E是可选地用一个或多个R 取代的芳基。
1 1
136.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并
2
且其中E是可选地用一个或多个R 取代的苯基。
1 1
137.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，
2 2
并且其中E是可选地用一个或多个R 取代的苯基，其中每个R 独立地选自羟基、卤素、卤代C1-8烷基和N-亚磺酰氨基。
1 1
138.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并
2
且其中E是可选地用一个或多个R 取代的吡啶基。
1 1
139.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并且其中E是芳基或杂芳基。
1 1
140.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的苯基。
1 1
141.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的单环杂芳基。
1 1
142.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的吡啶基。
1 1
143.根据权利要求78～110中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-NH-或-NH-CH2-，其中所述基团-NH-CH2-通过所述N原子连接至环A并且通过所述-CH2-基团连接至环E，并且其中E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地
2
用一个或多个R 取代。
w x y z
144.根据权利要求78～143中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢、氟和C1-4烷基。
w x y z
145.根据权利要求78～143中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢和氟。
w
146.根据权利要求78～143中任一项所述的化合物，其中R 选自氢、卤素和C1-4烷基x y z
而每个R、R 和R 是氢。
w x y z
147.根据权利要求78～143中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 是氢。
w x y z
148.根据权利要求78～143中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地w x y z
选自氢、卤素和C1-4烷基，条件是至少一个R、R、R 和R 不是氢。
w
149.根据权利要求78～143中任一项所述的化合物，其中R 选自卤素和C1-4烷基，优x y z
选氟和甲基，而每个R、R 和R 是氢。
w x y z
150.根据权利要求149所述的化合物，其中R 是甲基而每个R、R 和R 是氢。
w x y z
151.根据权利要求78～143中任一项所述的化合物，其中R 是氟而每个R、R 和R独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
z w x y
152.根据权利要求78～143中任一项所述的化合物，其中R 是氟而每个R、R 和R独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
w z x y
153.根据权利要求78～143中任一项所述的化合物，其中R 和R 是氟而每个R 和R独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
154.根据权利要求78～153中任一项所述的化合物，其中所述环丙基部分上的取代
2
基-A-B和-NH-L-D是反式构型。
155.根据权利要求1或78所述的化合物，其中所述化合物选自：
(反)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(反)-2-苯基-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)环丙胺；
(反)-2-(4'-氯-[1,1'-二苯基]-4-基)-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)环
丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙
胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1S,2R)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1R,2S)-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(反)-2-苯基-N-(吡咯烷-3-基甲基)环丙胺；
(反)-2-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(吖丁啶-3-基甲基)-2苯基环丙胺；
(反)-2-(4-环丙基苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(4-(吡啶-3-基)苯基)环丙胺；
(反)-2-(4-(1H-吡唑-5-基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺：
(反)-2-(萘-2-基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)环丙胺；或它们的盐
或溶剂化物，
156.根据权利要求1～155中任一项所述的化合物，其中所述化合物是光学活性的立体异构体。
157.一种包含根据权利要求1～156中任一项所述的化合物和药用载体的药物组合物。
158.根据权利要求1～156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物用于治疗或预防癌症。
159.根据权利要求158所述的化合物或根据权利要求158所述的药物组合物，其中所述癌症选自乳腺癌、肺癌、前列腺癌、结肠直肠癌、脑癌、皮肤癌、血癌、白血病、淋巴瘤和骨髓瘤。
160.根据权利要求159所述的化合物或根据权利要求159所述的药物组合物，其中所述癌症是血癌。
161.根据权利要求159所述的化合物或根据权利要求159所述的药物组合物，其中所述癌症是白血病。
162.根据权利要求159或161所述的化合物或根据权利要求159或161所述的药物组合物，其中所述白血病选自急性髓性白血病(AML)、慢性髓性白血病(CML)、慢性嗜中性粒细胞性白血病、慢性嗜酸性粒细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、急性淋巴母细胞性白血病(ALL)和毛细胞性白血病。
163.根据权利要求1～156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物用于治疗或预防神经疾病。
164.根据权利要求163所述的化合物或根据权利要求163所述的药物组合物，其中所述神经疾病选自抑郁症、阿尔兹海默症、亨廷顿病、帕金森症、肌萎缩侧索硬化症、路易体痴呆或额颞叶痴呆。
165.根据权利要求1～156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物用于治疗或预防病毒感染。
166.根据权利要求165所述的化合物或根据权利要求165所述的药物组合物，其中所述病毒感染是疱疹病毒感染。
167.根据权利要求166所述的化合物或根据权利要求166所述的药物组合物，其中所述疱疹病毒感染是由选自HSV-1、HSV-2和爱泼斯坦-巴尔病毒的疱疹病毒所致和/或与其相关。
168.根据权利要求165所述的化合物或根据权利要求165所述的药物组合物，其中所述病毒感染是由HIV所致和/或与其相关。
169.根据权利要求165所述的化合物或根据权利要求165所述的药物组合物，其中所述病毒感染是由嗜肝DNA病毒所致和/或与其相关。
170.根据权利要求169所述的化合物或根据权利要求169所述的药物组合物，其中所述嗜肝DNA病毒是乙型肝炎病毒。
171.根据权利要求165所述的化合物或根据权利要求165所述的药物组合物，其中所述病毒感染是由黄病毒所致和/或与其相关。
172.根据权利要求171所述的化合物或根据权利要求171所述的药物组合物，其中所述黄病毒选自丙型肝炎病毒(HCV)、黄热病病毒、西尼罗河病毒、登革热病毒和日本脑炎病毒。
173.根据权利要求1～156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物，用于治疗或预防潜伏期后病毒再活化。
174.根据权利要求173所述的化合物或根据权利要求173所述的药物组合物，其中所述再活化的病毒是疱疹病毒。
175.根据权利要求174所述的化合物或根据权利要求174所述的药物组合物，其中所述疱疹病毒选自HSV-1、HSV-2和爱泼斯坦-巴尔病毒。
176.根据权利要求173所述的化合物或根据权利要求173所述的药物组合物，其中所述再活化的病毒是HIV。
177.一种治疗或预防疾病的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预防的受试者给予根据权利要求1～156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物。
178.一种治疗或预防癌症的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预防的受试者给予根据权利要求1～156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物。
179.根据权利要求178所述的方法，其中所述癌症选自乳腺癌、肺癌、前列腺癌、结肠直肠癌、脑癌、皮肤癌、血癌、白血病、淋巴瘤和骨髓瘤。
180.根据权利要求179所述的方法，其中所述癌症是血癌。
181.根据权利要求179所述的方法，其中所述癌症是白血病。
182.根据权利要求179或181所述的方法，其中所述白血病选自急性髓性白血病
(AML)、慢性髓性白血病(CML)、慢性嗜中性粒细胞性白血病、慢性嗜酸性粒细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、急性淋巴母细胞性白血病(ALL)和毛细胞性白血病。
183.一种治疗或预防神经疾病的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预防的受试者给予根据权利要求1～156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物。
184.根据权利要求183所述的方法，其中所述神经疾病选自抑郁症、阿尔兹海默症、亨廷顿病、帕金森症、肌萎缩侧索硬化症、路易体痴呆或额颞叶痴呆。
185.一种治疗或预防病毒感染的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预防的受试者给予根据权利要求1～156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物。
186.根据权利要求185所述的方法，其中所述病毒感染是疱疹病毒感染。
187.根据权利要求186所述的方法，其中所述疱疹病毒感染是由选自HSV-1、HSV-2和爱泼斯坦-巴尔病毒的疱疹病毒所致和/或与其相关。
188.根据权利要求185所述的方法，其中所述病毒感染是由HIV所致和/或与其相关。
189.根据权利要求185所述的方法，其中所述病毒感染是由嗜肝DNA病毒所致和/或与其相关。
190.根据权利要求189所述的方法，其中所述嗜肝DNA病毒是乙型肝炎病毒。
191.根据权利要求185所述的方法，其中所述病毒感染是由黄病毒所致和/或与其相关。
192.根据权利要求191所述的方法，其中所述黄病毒选自丙型肝炎病毒(HCV)、黄热病病毒、西尼罗河病毒、登革热病毒和日本脑炎病毒。
193.一种治疗或预防潜伏期后病毒再活化的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预防的受试者给予根据权利要求1～156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物。
194.根据权利要求193所述的方法，其中所述再活化的病毒是疱疹病毒。
195.根据权利要求194所述的方法，其中所述疱疹病毒选自HSV-1、HSV-2和爱泼斯坦-巴尔病毒。
196.根据权利要求193所述的方法，其中所述再活化的病毒是HIV。
197.根据权利要求177～196中任一项所述的方法，其中所述受试者是人。
198.一种式I化合物
其中：
1
A是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R 取代；
1 1
B是H、R 或-L-E；
2
E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R 取代；
1
L 是键、-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、亚烷基或杂C1-4亚烷基；
2
L 是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代；
2
或L 是C1-4亚烷基而D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(ill)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代；
1
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
2
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
3
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；和
w x y z
每个R、R、R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基；
或它们的盐或溶剂化物；
条件是以下化合物除外：
1-(1-甲基乙基)-N-(2-苯基环丙基)-3-吡咯烷胺；
4-((2-苯基环丙基)氨基)四氢-2H-噻喃-4-羧酸1,1-二氧化物；
N-(2-苯基环丙基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-4-哌啶胺；
1-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶胺；
4-[(2-苯基环丙基)氨基]-1-哌啶羧酸乙酯；
1-[4-[(2-苯基环丙基)氨基]-1-哌啶基]-乙酮；
六氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-氮杂环庚-2-酮；
1-环丙基-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2,5-吡咯烷二酮；
3-[(2-苯基环丙基)氨基]-1-丙基-2,5-吡咯烷二酮；
1-(1-甲基乙基)-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2,5-吡咯烷二酮；
1-(1-甲基丙基)-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2,5-吡咯烷二酮；
1,2,5-三甲基-N-(2-苯基环丙基}-4-哌啶胺；
3-((2-苯基环丙基)氨基)四氢噻吩-1,1-二氧化物；
4-[(2-苯基环丙基)氨基]-1-哌啶甲酰胺；
3-羟基-4-((2-苯基环丙基)氨基)四氢噻吩-1,1-二氧化物；
四氢-4-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吡喃-4-羧酸；
4-((2-苯基环丙基)氨基)四氢-2H-噻喃-1.1-二氧化物；
N-(2-苯基环丙基)-1-(2-丙炔-1-基)-4-哌啶胺；
1-乙基-N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶胺；
1-乙基-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2,5-吡咯烷二酮；
4-((2-苯基环丙基)氨基)四氢-2H-噻喃-4-羧酸；
N-(2-苯基环丙基)-1-丙基-4-哌啶胺；
3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2,5-吡咯烷二酮；
四氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-3-噻吩羧酸；
四氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-噻喃-4-胺-1-氧化物；
1-(1-甲基乙基)-N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶胺；
1-甲基-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2,5-吡咯烷二酮；
四氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-噻喃-3-羧酸；
四氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-吡喃-4-胺；
N-(2-苯基环丙基)-3-哌啶胺；
四氢-4-[(2-苯基环丙基)氨基]-3-呋喃醇；
N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶胺；
四氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-噻喃-4-胺；
四氢-N-(2-苯基环丙基)-3-噻吩胺；
1-甲基-N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶胺；
N-(2-苯基环丙基)-1,4-二氧代螺[4.5]癸烷-8-胺；
8-甲基-N-(2-苯基环丙基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺；
N-(2-苯基环丙基)-1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-3-胺；
6-氯-3,4-二氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-1-苯并噻喃-4-胺；
8-氟-3,4-二氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-1-苯并噻喃-4-胺；
3,4-二氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-1-苯并噻喃-4-胺；
5-氨基-1,3-二氢-6-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
3,4-二氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-1-苯并吡喃-4-胺；
6-溴-3,4-二氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-1-苯并吡喃-4-胺；
2,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-6-苯并呋喃醇；
2,3-二氢-N-(2-苯基环丙基)-苯并[b]噻吩-3-胺1,1-二氧化物；
2.3-二氢-N6-(2-苯基环丙基)-1,4-苯并二噁英-6,7-二胺；
3.4-二氢-N-(2-苯基环丙基)-1H-2-苯并噻喃-4-胺；
7-溴-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
1,3-二氢-1-甲基-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
1,3-二氢-7-甲基-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
6-溴-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
5-溴-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
7-氯-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
6-氟-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
4-氯-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
4-溴-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
5-氯-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
1,3-二氢-5-甲基-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
5-氟-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
6-氯-1,3-二氢-3-[(2-苯基环丙基)氨基]-2H-吲哚-2-酮；
3-氯-3,4-二氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-噻吩并[3,2-b]吡咯-5-胺；
8-甲氧基-N-(2-苯基环丙基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-4-胺；
N-(2-苯基环丙基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-4-胺；
8-甲基-N-(2-苯基环丙基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-4-胺；
8-乙氧基-N-(2-苯基环丙基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-4-胺；
8-氟-N-(2-苯基环丙基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-4-胺；
8-氯-N-(2-苯基环丙基)-5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-4-胺；
5-乙基-5,10-二氢-3,7,8,10-四甲基-4a-[(2-苯基环丙基)氨基]-苯并[g]蝶
啶-2,4(3H,4aH)-二酮；
1-乙基-a-甲基-N-(2-苯基环丙基)-3-哌啶甲胺；
1-乙基-a-甲基-N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶甲胺；
a-甲基-N-(2-苯基环丙基)-1-丙基-3-哌啶甲胺；
四氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-吡喃-2-甲胺；
八氢-N-(2-苯基环丙基)-1H-吲哚-2-甲胺；
a-甲基-N-(2-苯基环丙基)-1-丙基-4-哌啶甲胺；
3-甲基-N-(2-苯基环丙基)-3-哌啶甲胺；
N-(2-苯基环丙基)-2-哌啶甲胺；
N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶甲胺；
a,1-二甲基-N-(2-苯基环丙基)-3-哌啶甲胺；
N-(2-苯基环丙基)-3-哌啶甲胺；
4-甲氧基-N-(2-苯基环丙基)-2-吡咯烷甲胺；
N-(2-苯基环丙基)-3-丙基-3-吡咯烷甲胺；
N-(2-苯基环丙基)-2-吗啉甲胺；
4-乙基-N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶甲胺；
4-甲基-N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶甲胺；
a,1-二甲基-N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶甲胺；
1-甲基-N-(2-苯基环丙基)-哌啶甲胺；
四氢-N-(2-苯基环丙基)-2H-吡喃-4-甲胺；
3-甲基-N-(2-苯基环丙基)-3-吡咯烷甲胺；
N-(2-苯基环丙基)-2-吡咯烷甲胺；
四氢-N-(2-苯基环丙基)-3-呋喃甲胺；
四氢-N-(2-苯基环丙基)-2-呋喃甲胺；
N-(2-苯基环丙基)-4-哌啶乙胺；
N-(2-苯基环丙基)-2-吡咯烷乙胺；
1-甲基-N-(2-苯基环丙基)-2-哌啶乙胺；和
N-(2-苯基环丙基)-3-哌啶丙胺。
199.一种式I化合物
其中：
1 1
A是可选地用一个或多个R 取代的芳基，而B是-L-E，或
1 1 1
A是可选地用一个或多个R 取代的杂芳基，而B是H、R 或-L-E；
2
E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R 取代；
1
L 是键、-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基或杂C1-4亚烷基；
2
L 是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代；
2
或L 是C1-4亚烷基而D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代；
1
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
2
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
3
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；和
w x y z
每个R、R、R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基；
或它们的盐或溶剂化物。
200.一种式I化合物
其中：
1
A是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R 取代；
1 1
B是H、R 或-L-E；
2
E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R 取代；
1
L 是键、-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基或杂C1-4亚烷基；
2
L 是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代；
2
或L 是C1-4亚烷基而D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代；
1
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-3烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
2
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
3
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；和
w x y z
每个R、R、R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基；
或它们的盐或溶剂化物；
2
其中所述环丙基部分上的取代基-A-B和-NH-L-D是反式构型；
条件是所述化合物5-乙基-5,10-二氢-3,7,8,10-四甲基-4a-[(2-苯基环丙基)氨基]苯并[g]蝶啶-2,4(3H,4aH)-二酮除外。
201.一种式I化合物
其中：
A是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R1取代；
B是H、R1或-L1-E；
E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R2取代；
L1是键、-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基或杂C1-4亚烷基；
L2是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代；
2
或L 是C1-4亚烷基而D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代；
1
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
2
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；
3
每个R 独立地选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、O-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；和
w x y z
每个R、R、R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基；
或它们的盐或溶剂化物；
其中式I化合物是光学活性的立体异构体。
2
202.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代。
2
203.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)含有至少一个N原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代。
2
204.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个N原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统含有1～2个N原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代。
2
205.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是选自以下的环基团：
(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(ii)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R 取代。
2
206.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
2
207.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是含1或2个独立地选自O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
2
208.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是含1个选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
2
209.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是含1个选自N、O和S的杂原子的6-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
2
210.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是含1个N原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
2
211.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是哌啶基，其中所述哌啶基通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，并且其中所述哌啶基可选地用
3
一个或多个R 取代。
2
212.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是可选地用一
3
个或多个R 取代的4-哌啶基。
2
213.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N，O和S的杂原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
2
214.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是含有至少一个杂环的7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
2
215.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是含有至少一个杂环的7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环系统含有1或2个N原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
2
216.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是含有至少一个杂环的7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环系统含有1个N原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
2
217.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是键而D是选自式(a)、(b)、(c)和(d)的组的7-至15-元饱和多环系统
其中D可选地用一个或多个R3取代。
218.根据权利要求198～217中任一项所述的化合物，其中所述取代基R3，如果存在，置于D的一个或多个环C原子上。
219.根据权利要求198～218中任一项所述的化合物，其中每个R3独立地选自C1-8烷基、卤素、C1-8烷氧基、羟基、氨基和酰胺基。
220.根据权利要求198～217中任一项所述的化合物，其中D不含任何取代基R3。
221.根据权利要求198～220中任一项所述的化合物，其中A是苯基、萘基或单环杂芳基，其中所述苯基，所述萘基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R1取代。
222.根据权利要求198～221中任一项所述的化合物，其中A是苯基或单环杂芳基，其中所述苯基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R1取代。
223.根据权利要求198～222中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基、苯硫基、吡咯基、呋喃基、或噻唑基，其中所述苯基、所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃基或所述噻唑基可选地用一个或多个R1取代。
224.根据权利要求198～222中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基或噻唑基，其中所述苯基、所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R1取代。
225.根据权利要求198～222中任一项所述的化合物，其中A是苯基、3-吡啶基或
5-噻唑基，其中所述苯基、所述3-吡啶基或所述5-噻唑基可选地用一个或多个R1取代。
226.根据权利要求198～222中任一项所述的化合物，其中A是苯基或3-吡啶基，其
1
中所述苯基或所述3-吡啶基可选地用一个或多个R 取代。
227.根据权利要求198～222中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的苯基。
228.根据权利要求198～221中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的萘基。
229.根据权利要求198～220中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的杂芳基。
230.根据权利要求198～221中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的单环杂芳基。
231.根据权利要求198～222中任一项所述的化合物，其中A是吡啶基、苯硫基、吡咯基、呋喃基、或噻唑基，其中所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃基或所述噻唑
1
基可选地用一个或多个R 取代。
232.根据权利要求198～222中任一项所述的化合物，其中A是吡啶基或噻唑基，其中
1
所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
233.根据权利要求198～222中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的3-吡啶基。
234.根据权利要求198～222中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的5-噻唑基。
1
235.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是氢或R。
236.根据权利要求235所述的化合物，其中B是氢。
1
237.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E。
1
238.根据权利要求198～237中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、氨基、酰胺基、羟基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、氨基甲酸酯和脲。
1
239.根据权利要求198～237中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基。
1
240.根据权利要求236或237所述的化合物，其中A未用任何R 取代。
1
241.根据权利要求198～234和237～240中任一项所述的化合物，其中L 是
键、-O-、-NH-、-CH2-NH-、或-CH2-O-，其中所述-CH2-NH-和-CH2-O-基团分别通过所述N或O原子连接至环A，并且通过包含于所述-CH2-NH-和-CH2-O-基团中的所述-CH2-基团连接至环E。
1
242.根据权利要求241所述的化合物，其中L 是键。
1
243.根据权利要求241所述的化合物，其中L 是通过包含于所述-CH2-O-中的所述O原子连接至环A以及通过包含于所述-CH2-O-中的所述-CH2-基团连接至环E的-CH2-O-。
1
244.根据权利要求198～234和237～240中任一项所述的化合物，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-。
1
245.根据权利要求198～234和237～240中任一项所述的化合物，其中L
是-NH-或-CH2-NH-，其中所述-CH2-NH-通过包含于所述-CH2-NH-中的所述N原子连接至环A并且通过包含于所述-CH2-NH-中的所述-CH2-基团连接至环E。
246.根据权利要求198～234和237～245中任一项所述的化合物，其中E是可选地
2
用一个或多个R 取代的苯基。
247.根据权利要求198～234和237～245中任一项所述的化合物，其中E是用一个
2
R 取代的苯基。
248.根据权利要求198～234和237～245中任一项所述的化合物，其中E是可选地
2
用一个或多个R 取代的杂芳基。
2
249.根据权利要求248所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R 取代的单环杂芳基。
2
250.根据权利要求248所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R 取代的吡啶基。
2
251.根据权利要求198～234和237～250中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、环基、羟基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、N-亚磺酰氨基和C1-8烷氧基。
2
252.根据权利要求198～234和237～250中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自羟基、卤素、卤代C1-8烷基和N-亚磺酰氨基。
2
253.根据权利要求252所述的化合物，其中每个R 独立地选自羟基、卤素和卤代C1-8烷基。
254.根据权利要求198～234和237～250中任一项所述的化合物，其中环E用一个
2 2
R 取代而所述R 是N-亚磺酰氨基。
255.根据权利要求198～234和237～245中任一项所述的化合物，其中E是苯基。
256.根据权利要求198～234和237～245中任一项所述的化合物，其中E是杂芳基。
1
257.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是氢而A未用任何R 取代。
1
258.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是氢而每个R 独立地选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基。
1 1
259.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，
2
并且其中E是可选地用一个或多个R 取代的芳基。
1 1
260.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，
2
并且其中E是可选地用一个或多个R 取代的苯基。
1 1
261.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，
2 2
并且其中E是可选地用一个或多个R 取代的苯基，其中每个R 独立地选自羟基、卤素、卤代C1-8烷基和N-亚磺酰氨基。
1 1
262.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，
2
并且其中E是可选地用一个或多个R 取代的吡啶基。
1 1
263.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并且其中E是芳基或杂芳基。
1 1
264.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-C1-4-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的苯基。
1 1
265.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的单环杂芳基。
1 1
266.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的吡啶基。
1 1
267.根据权利要求198～234中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-NH-或-NH-CH2-，其中所述基团-NH-CH2-通过所述N原子连接至环A并且通过所述-CH2-基团连接至环E，以及其中E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地
2
用一个或多个R 取代。
w x y z
268.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢，氟和C1-4烷基。
w x y z
269.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢和氟。
w
270.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中R 选自氢，卤素和C1-4烷x y z
基而每个R、R 和R 是氢。
w x y z
271.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 是氢。
w x y z
272.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基，条件是至少一个不是氢。
w
273.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中R 选自卤素和C1-4烷基，x y z
优选氟和甲基，而每个R、R 和R 都是氢。
w x y z
274.根据权利要求273所述的化合物，其中R 是甲基而每个R、R 和R 都是氢。
w x y z
275.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中R 是氟而每个R、R 和R独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
z w x y
276.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中R 是氟而每个R、R 和R独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
w z x
277.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中R 和R 是氟而每个R 和y
R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
278.根据权利要求198～267中任一项所述的化合物，其中所述环丙基部分上的取代基-A-B和-NH-LAD是反式构型。
279.根据权利要求198或202所述的化合物，其中所述化合物选自：
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(6-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-基)环丙基)四氢-2H-吡喃-4-胺；
N-((反)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)氮杂环庚-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)十氢喹啉-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-1,2,3,4-四氢喹啉-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-3-氮杂螺[5.5]十一烷-9-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-2-氮杂螺[4.5]癸烷-8-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-2,3-二氢螺[茚-1,4'-哌啶]-3-胺；
N-((1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2S)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2R)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-胺；
N-(2-(邻甲苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(2-氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(3,4-二氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(4-甲氧基苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(萘-2-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-甲基-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-(6-甲氧基-4'-((反)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)甲
磺酰胺；
N-(4'-((反)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)丙烷-2-磺酰
胺；
1-(甲基磺酰基)-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-(4-(((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-基)乙酮；
4-(((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-甲酰胺；
N-((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)四氢-2H-吡喃-4-胺；
2,2,6,6-四甲基-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-1-(吡啶-4-基)哌啶-4-胺；
4-(((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)四氢-2H-噻喃1,1-二氧化物；
N-((反)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2S)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2R)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(萘-2-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-甲基-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(邻甲苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(2-氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(4-甲氧基苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
或它们的盐或溶剂化物。
280.根据权利要求199或202所述的化合物，其中所述化合物选自：
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(6-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-基)环丙基)四氢-2H-吡喃-4-胺；
N-((反)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2S)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2R)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(6-甲氧基-4'-((反)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)甲
磺酰胺；
N-(4'-((反)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)丙烷-2-磺酰
胺；
或它们的盐或溶剂化物。
281.根据权利要求200或202所述的化合物，其中所述化合物选自：
N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(6-(3-(三氟甲基)苯基)吡啶-3-基)环丙基)四氢-2H-吡喃-4-胺；
N-((反)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)氮杂环庚-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)十氢喹啉-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-1,2,3,4-四氢喹啉-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-3-氮杂螺[5.5]十一烷-9-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-2-氮杂螺[4.5]癸烷-8-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-2,3-二氢螺[茚-1,4'-哌啶]-3-胺；
N-((1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺：
N-((1R,2S)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2S)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2R)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-胺；
N-(2-(邻甲苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(2-氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(3,4-二氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(4-甲氧基苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-(萘-2-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-(2-甲基-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-(6-甲氧基-4'-((反)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)甲
磺酰胺；
N-(4'-((反)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)丙烷-2-磺酰
胺；
1-(甲基磺酰基)-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-(4-(((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-基)乙酮；
4-(((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-甲酰胺；
N-((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)四氢-2H-吡喃-4-胺；
2,2,6,6-四甲基-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-甲基-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-异丙基-N-((反)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-苯基环丙基)-1-(吡啶-4-基)哌啶-4-胺；
4-(((反)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)四氢-2H-噻喃1,1-二氧化物；
N-((反)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2S)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2R)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(萘-2-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-甲基-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(邻甲苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(2-氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((反)-2-(4-甲氧基苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
或它们的盐或溶剂化物。
282.根据权利要求201或202所述的化合物，其中所述化合物选自：
N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
(S)-N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)哌啶-3-胺；
(R)-N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)哌啶-3-胺；
(S)-N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)哌啶-3-胺；
(R)-N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)哌啶-3-胺；
(S)-N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)吡咯烷-3-胺；
(R)-N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)吡咯烷-3-胺；
(S)-N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)吡咯烷-3-胺；
(R)-N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)吡咯烷-3-胺；
N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((1S,2R)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((1R,2S)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)环丙基)吖丁啶-3-胺；
N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺；
N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺；
N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-胺；
N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-胺；
N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)-3-氮杂螺[5.5]十一烷-9-胺；
N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)-3-氮杂螺[5.5]十一烷-9-胺；
N-((1S,2R)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(吡啶-3-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2S)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2R)-2-(噻唑-5-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-胺；
N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)-7-氮杂螺[3.5]壬烷-2-胺；
N-(6-甲氧基-4'-((1R,2S)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)
甲磺酰胺；
N-(6-甲氧基-4'-((1S,2R)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)
甲磺酰胺；
N-(4'-((1R,2S)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)丙烷-2-磺
酰胺；
N-(4'-((1S,2R)-2-(哌啶-4-基氨基)环丙基)-[1,1'-二苯基]-3-基)丙烷-2-磺
酰胺；
1-(4-(((1R,2S)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-基)乙酮；
1-(4-(((1S,2R)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-基)乙酮；
4-(((1R,2S)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-甲酰胺；
4-(((1S,2R)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)哌啶-1-甲酰胺；
N-((1R,2S)-2-(4-溴苯基)环丙基)四氢-2H-吡喃-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(4-溴苯基)环丙基)四氢-2H-吡喃-4-胺；
2,2,6,6-四甲基-N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
2,2,6,6-四甲基-N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-甲基-N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-甲基-N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-异丙基-N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
1-异丙基-N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-苯基环丙基)-1-(吡啶-4-基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-苯基环丙基)-1-(吡啶-4-基)哌啶-4-胺；
4-(((1R,2S)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)四氢-2H-噻喃1,1-二氧化物；
4-(((1S,2R)-2-(4-溴苯基)环丙基)氨基)四氢-2H-噻喃1,1-二氧化物；
N-((1S,2S)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2R)-2-氟-2-苯基环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(萘-2-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(萘-2-基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(邻甲苯基)环丙基)哌啶-胺；
N-((1S,2R)-2-(邻甲苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(2-氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(2-氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1R,2S)-2-(4-甲氧基苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
N-((1S,2R)-2-(4-甲氧基苯基)环丙基)哌啶-4-胺；
或它们的盐或溶剂化物。
283.根据权利要求198～282中任一项所述的化合物，其中所述化合物是光学活性的立体异构体。
2
284.根据权利要求198～201中任一项所述的化合物，其中L 是亚烷基而D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代。
2
285.根据权利要求284所述的化合物，其中L 是直链C1-4亚烷基。
2
286.根据权利要求284所述的化合物，其中L 是-CH2-。
2
287.根据权利要求284所述的化合物，其中L 是-CH2CH2-。
288.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是选自以下的环基团：
(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含
1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)含有至少一个N原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代。
289.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是选自以下的环基团：
(iii)含1个或2个N原子的3-至7-元单环饱和杂环，和
(iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统含有
1～2个N原子，
其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R 取代。
290.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
291.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
292.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是含1个选自N、O和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
293.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是含1个选自N、O和S的杂原子的6-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
294.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是含1个N原子的3-至
7-元单环饱和杂环，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中环D可选地用一个或多个R 取代。
295.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是哌啶基，其中所述哌啶基通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，以及其中所述哌啶基可选地用一个或多个
3
R 取代。
296.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个
3
R 取代的4-哌啶基。
297.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个
3
R 取代的3-吖丁啶基。
298.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的
7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含1～4个独立地选自N、O和S的杂原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，
其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO2基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
299.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的
7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环饱和环系统含有1或2个N原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
300.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的
7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环饱和环系统含有1个N原子，
其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，
其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
301.根据权利要求284～287中任一项所述的化合物，其中D是选自式(a)、(b)、(c)和(d)的组的7-至15-元饱和多环系统
3
其中D可选地用一个或多个R 取代。
3
302.根据权利要求284～301中任一项所述的化合物，其中所述取代基R，如果存在，置于于D的环碳原子上。
3
303.根据权利要求284～302中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、卤素、C1-8烷氧基、羟基、氨基和酰胺基。
3
304.根据权利要求284～301中任一项所述的化合物，其中D不含任何取代基R。
305.根据权利要求284～304中任一项所述的化合物，其中A是苯基、萘基或单环杂芳
1
基，其中所述苯基、所述萘基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 取代。
306.根据权利要求284～305中任一项所述的化合物，其中A是苯基或单环杂芳基，其
1
中所述苯基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 取代。
307.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基、苯硫基、吡咯基、呋喃基、或噻唑基，其中所述苯基、所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃
1
基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
308.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基或噻唑
1
基，其中所述苯基、所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
309.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是苯基、3-吡啶基或
1
5-噻唑基，其中所述苯基、所述3-吡啶基或所述5-噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
310.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是苯基或3-吡啶基，其
1
中所述苯基或所述3-吡啶基可选地用一个或多个R 取代。
311.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的苯基。
312.根据权利要求284～305中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的萘基。
313.根据权利要求284～304中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的杂芳基。
314.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的单环杂芳基。
315.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是吡啶基、苯硫基、吡咯基、呋喃基、或噻唑基，其中所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃基或所述噻唑
1
基可选地用一个或多个R 取代。
316.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是吡啶基或噻唑基，其中
1
所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 取代。
317.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的3-吡啶基。
318.根据权利要求284～306中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个
1
R 取代的5-噻唑基。
1
319.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是氢或R。
320.根据权利要求319所述的化合物，其中B是氢。
1
321.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E。
1
322.根据权利要求284～321中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、氨基、酰胺基、羟基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、磺酰胺、C1-8烷氧基、酰基、羧基、氨基甲酸酯和脲。
1
323.根据权利要求284～321中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基。
1
324.根据权利要求320或321所述的化合物，其中A未用任何R 取代。
1
325.根据权利要求284～318和321～324中任一项所述的化合物，其中L 是
键、-O-、-NH-、-CH2-NH-、或-CH2-O-，其中所述-CH2-NH-和-CH2-O-基团分别通过包含于所述-CH2-NH-和-CH2-O-基团中的所述N或O原子和所述-CH2-基团连接至环A和连接至环E。
1
326.根据权利要求325所述的化合物，其中L 是键。
1
327.根据权利要求325所述的化合物，其中L 是通过包含于所述-CH2-O-中的所述O原子连接至环A以及通过包含于所述-CH2-O-中的所述-CH2-基团连接至环E的-CH2-O-。
1
328.根据权利要求284～318和321～324中任一项所述的化合物，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-。
1
329.根据权利要求284～318和321～324中任一项所述的化合物，其中L
是-NH-或-CH2-NH-，其中所述-CH2-NH-通过包含于所述-CH2-NH-中的所述N原子连接至环A以及通过包含于所述-CH2-NH-中的所述-CH2-基团连接至环E。
330.根据权利要求284～318和321～329中任一项所述的化合物，其中E是可选地
2
用一个或多个R 取代的苯基。
331.根据权利要求284～318和321～329中任一项所述的化合物，其中E是用一个
2
R 取代的苯基。
332.根据权利要求284～318和321～329中任一项所述的化合物，其中E是可选地
2
用一个或多个R 取代的杂芳基。
2
333.根据权利要求332所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R 取代的单环杂芳基。
2
334.根据权利要求332所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R 取代的吡啶基。
2
335.根据权利要求284～318和321～334中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自C1-8烷基、环基、羟基、卤素、卤代C1-8烷基、卤代C1-8烷氧基、氰基、N-亚磺酰氨基和C1-8烷氧基。
2
336.根据权利要求284～318和321～334中任一项所述的化合物，其中每个R 独立地选自羟基、卤素、卤代C1-8烷基和N-亚磺酰氨基。
2
337.根据权利要求336所述的化合物，其中每个R 独立地选自羟基、卤素和卤代C1-8烷基。
338.根据权利要求284～318和321～334中任一项所述的化合物，其中环E用一个
2 2
R 取代以及所述R 是N-亚磺酰氨基。
339.根据权利要求284～318和321～329中任一项所述的化合物，其中E是苯基。
340.根据权利要求284～318和321～329中任一项所述的化合物，其中E是杂芳基。
1
341.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是氢而A未用任何R 取代。
1
342.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是氢而每个R 独立地选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基。
1 1
343.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，
2
并且其中E是可选地用一个或多个R 取代的芳基。
1 1
344.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，
2
并且其中E是可选地用一个或多个R 取代的苯基。
1 1
345.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，
2 2
并且其中E是可选地用一个或多个R 取代的苯基，其中每个R 独立地选自羟基、卤素、卤代C1-8烷基和N-亚磺酰氨基。
1 1
346.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，
2
并且其中E是可选地用一个或多个R 取代的吡啶基。
1 1
347.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L 是键，并且其中E是芳基或杂芳基。
1 1
348.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的苯基。
1 1
349.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的单环杂芳基。
1 1
350.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-O-、-NH-、-N(C1-4烷基)-、C1-4亚烷基、或-CH2-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个
2
R 取代的吡啶基。
1 1
351.根据权利要求284～318中任一项所述的化合物，其中B是-L-E，其中L
是-NH-或-NH-CH2-，其中所述基团-NH-CH2-通过所述N原子连接至环A以及通过所述基团-CH2-连接至环E，并且其中E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一
2
个或多个R 取代。
w x y z
352.根据权利要求284～351中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢、氟和C1-4烷基。
w x y z
353.根据权利要求284～351中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢和氟。
w
354.根据权利要求284～351中任一项所述的化合物，其中R 选自氢、卤素和C1-4烷x y z
基而每个R、R 和R 是氢。
w x y z
355.根据权利要求284～351中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 是氢。
w x y z
356.根据权利要求284～351中任一项所述的化合物，其中每个R、R、R 和R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基，条件是至少一个不是氢。
w
357.根据权利要求284～351中任一项所述的化合物，其中R 选自卤素和C1-4烷基，x y z
优选氟和甲基，而每个R、R 和R 是氢。
w x y z
358.根据权利要求357所述的化合物，其中R 是甲基而每个R、R 和R 是氢。
w x y z
359.根据权利要求284～351中任一项所述的化合物，其中R 是氟而每个R、R 和R独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
z w x y
360.根据权利要求284～351中任一项所述的化合物，其中R 是氟而每个R、R 和R独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
w z x
361.根据权利要求284～351中任一项所述的化合物，其中R 和R 是氟而每个R 和y
R 独立地选自氢、卤素和C1-4烷基。
362.根据权利要求284～361中任一项所述的化合物，其中所述环丙基部分上的取代
2
基-A-B和-NH-L-D是反式构型。
363.根据权利要求198或284所述的化合物，其中所述化合物选自：
(反)-2-苯基-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)环丙胺；
(反)-2-(4'-氯-[1,1'-二苯基]-4-基)-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)环
丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙
胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(反)-2-苯基-N-(吡咯烷-3-基甲基)环丙胺；
(反)-2-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(吖丁啶-3-基甲基)-2-苯基环丙胺；
(反)-2-(4-环丙基苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(4-(吡啶-3-基)苯基)环丙胺；
(反)-2-(4-(1H-吡唑-5-基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-(萘-2-基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)环丙胺；
或它们的盐或溶剂化物。
364.根据权利要求199或284所述的化合物，其中所述化合物选自：
(反)-2-(4'-氯-[1,1'-二苯基]-4-基)-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)环
丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]4-基)环丙
胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]4-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(反)-2-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(4-(吡啶-3-基)苯基)环丙胺；
(反)-2-(4-(1H-吡唑-5-基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)环丙胺；
或它们的盐或溶剂化物。
365.根据权利要求200或284所述的化合物，其中所述化合物选自：
(反)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(反)-2-苯基-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)环丙胺；
(反)-2-(4'-氯-[1,1'-二苯基]-4-基)-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)环
丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(反)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙
胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1S,2R)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1R,2S)-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(反)-2-苯基-N-(吡咯烷-3-基甲基)环丙胺；
(反)-2-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-(吖丁啶-3-基甲基)-2-苯基环丙胺；
(反)-2-(4-环丙基苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(4-(吡啶-3-基)苯基)环丙胺；
(反)-2-(4-(1H-吡唑-5-基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-(萘-2-基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(反)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)环丙胺；
或它们的盐或溶剂化物。
366.根据权利要求201或284所述的化合物，其中所述化合物选自：
(1S,2R)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1R,2S)-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]4-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(吡啶-3-基)环丙胺；
(1S,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1R,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(噻唑-5-基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3'-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1R,2S)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)-2-(3,-(三氟甲基)-[1,1'-二苯基]-4-基)环
丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-(2-(哌啶-4-基)乙基)环丙胺；
(1S,2R)-2-苯基-N-((S)-吡咯烷-3-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-2-苯基-N-((R)-吡咯烷-3-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-苯基-N-((S)-吡咯烷-3-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-苯基-N-((R)-吡咯烷-3-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(4-((2-氟苄基)氧基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(吖丁啶-3-基甲基)-2-苯基环丙胺；
(1S,2R)-N-(吖丁啶-3-基甲基)-2-苯基环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-环丙基苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(4-环丙基苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(4-(吡啶-3-基)苯基)环丙胺；
(1S,2R)-N-(哌啶-4-基甲基)-2-(4-(吡啶-3-基)苯基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(1H-吡唑-5-基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(1H-吡唑-5-基)苯基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(萘-2-基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(萘-2-基)-N-(哌啶-4-基甲基)环丙胺；
(1R,2S)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)环丙胺；
(1S,2R)-2-(4-(苄氧基)苯基)-N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)环丙胺；
或它们的盐或溶剂化物。
367.根据权利要求198～201和284～366中任一项所述的化合物，其中所述化合物是光学活性的立体异构体。
368.一种制备根据权利却要求198所述的式I化合物或其盐的方法，包括在还原剂存在下将式II的化合物进行反应，接着除去可能存在的任何保护基团，
其中A、B、Rw、Rx、Ry和Rz具有在权利要求198中定义的含义，与式IIIIa、IIIb或IIIc的化合物
其中D具有在权利要求198中定义的含义，并且其中任何可以存在于D中的氨基基团可选地用保护基团进行保护。
369.根据权利要求368所述的方法，其中所述还原剂是硼氢化物。