1.一种式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其中，
1
R选自取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基和取代的或未取代的杂环基；
2
R选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基；
3
R选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基；
4
R选自取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基；
5
R在每种情况下都独立地选自卤素、取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未
7b 6 7 7a
取代的环烷基、-OR 、-NRR、和-C(＝O)R ；或
5
两个R基团和与其连接的碳原子一起形成5到6元碳环或5到6元杂环，所述碳环或杂环任选地被1到3个独立地选自氧代基、卤素、氰基和烷基的取代基取代；
6 7
R和R 独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、和–C(＝
7a
O)R ；
7a
R 选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、和取代的或未取代的环烷基；
7b
R 选自氢、取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、和取代的或未取代的环烷基；
m是选自0、1和2的整数；
其中，
当所述烷基被取代时，其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代：卤素、全卤
8b 8 8
代烷基、环烷基、-OR 、-N(H)R和-N(烷基)R ；
当所述环烷基和所述碳环基团被取代时，它们中的每一个被1到3个独立地选自以下
8b 8 8
各项的取代基所取代：卤素、烷基、全卤代烷基、-OR 、-N(H)R和-N(烷基)R ；
当所述芳基被取代时，其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、全卤代烷基、环烷基、杂环基、-O-烷基、-O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基、-NH2、-SO2-烷基、-SO2-全卤代烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基、-N(H)C(＝O)烷基、-C(＝O)N(烷基)烷基、-C(＝O)N(H)烷基、-C(＝O)NH2、-SO2N(烷基)烷基、-SO2N(H)烷基和-SO2NH2；
当所述杂芳基被取代时，其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、全卤代烷基、-O-烷基、-O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基和-NH2；
当所述杂环基被取代时，其可在环碳原子或环杂原子上被取代；当其在环碳原子上被
8b
取代时，其被1到3个独立地选自卤素、硝基、氰基、氧代基、烷基、全卤代烷基、OR 的取代基所取代；和当所述“杂环基”在环氮原子上被取代时，其被选自烷基、环烷基、-SO2烷基、
8a
和-C(＝O)R 的取代基所取代；
8
R选自氢、烷基和环烷基；
8a
R 选自烷基、全卤代烷基和环烷基；
8b
R 选自氢、烷基、全卤代烷基和环烷基。
2.根据权利要求1中所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学
1
上可接受的盐，其中R选自取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的吡啶基和取代的或未取代的哌啶基。
3.根据权利要求1或2中所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其
1
药学上可接受的盐，其中R选自4-氟苯基、4-氯苯基、4-(二甲氨基)苯基、4-氯-3-甲基苯基、环己基、3-吡啶基、和N-甲基哌啶基。
4.根据权利要求1到3中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构
2
体、或其药学上可接受的盐，其中R为取代的或未取代的烷基。
5.根据权利要求1到4中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构
2
体、或其药学上可接受的盐，其中R选自甲基和乙基。
6.根据权利要求1到5中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构
3
体、或其药学上可接受的盐，其中R选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基和取代的或未取代的环烷基。
7.根据权利要求1到6中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构
3
体、或其药学上可接受的盐，其中R选自甲基、三氟甲基和环丙基。
8.根据权利要求1到7中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构
4
体、或其药学上可接受的盐，其中R选自取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的吡咯烷基。
9.根据权利要求1到8中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构
4
体、或其药学上可接受的盐，其中R选自环丙基、环丁基、环戊基、吡咯烷基、和2-氧代吡咯烷基。
10.根据权利要求1到9中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构
5
体、或其药学上可接受的盐，其中R为卤素。
11.根据权利要求1到10中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构
6 7
体、或其药学上可接受的盐，其中R和R 为氢。
12.根据权利要求1到11中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其中m选自0和1。
13.根据权利要求1到12中任一项所述的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：
4-(1-(4-氯苯基)-4-(2-环丙基乙酰基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-2,5-二甲基-4-(2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰基)-1H-吡
咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-2,5-二甲基-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙酰基)-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(4-(2-环丙基乙酰基)-1-(4-(二甲氨基)苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(4-(2-环丙基乙酰基)-1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-4-(2-环丁基乙酰基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)-2-氟苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯-3-甲基苯基)-4-(2-环丙基乙酰基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-4-(2-环丙基乙酰基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)-2-氟苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-4-(2-环丁基乙酰基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-2-环丙基-4-(2-环丙基乙酰基)-5-甲基-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯-3- 甲 基 苯 基)-4-(2- 环 丙 基 乙 酰 基 )-2,5-二 甲 基-1H- 吡咯-3-基)-2-氟苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-4-(2-环戊基乙酰基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-4-(2-环戊基乙酰基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)-2-氟苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-4-(2-环丙基乙酰基)-5-乙基-2-甲基-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(1-(4-氯苯基)-4-(2-环丙基乙酰基)-5-甲基-2-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(1-环己基-4-(2-环丙基乙酰基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；
4-(4-(2-环丙基乙酰基)-2,5-二甲基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺；和
4-(4-(2-环丙基乙酰基)-2,5-二甲基-1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-基)苯磺酰胺。
14.一种药物组合物，包括权利要求1到13中任一项所述的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
15.一种预防或治疗由烟碱型乙酰胆碱受体部分或完全介导的疾病、症状、或障碍的方法，所述方法包括向患有或易患所述疾病、症状或障碍的受试者给药治疗有效量的如权利要求1到13中任一项所述的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐。
16.一种治疗有需要的受试者中的由烟碱型乙酰胆碱受体部分或完全介导的疾病、障碍或病症的方法，该方法包括向所述受试者给药治疗有效量的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐，
其中，
1
R选自取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基和取代的或未取代的杂环基；
2
R选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基；
3
R选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基；
4
R选自取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基；
5
R在每种情况下都独立地选自卤素、取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未
7b 6 7 7a
取代的环烷基、-OR 、-NRR、和-C(＝O)R ；或
5
两个R基团和与其连接的碳原子一起形成5到6元碳环或5到6元杂环，所述碳环或杂环任选地被1到3个独立地选自氧代基、卤素、氰基和烷基的取代基取代；
6 7
R和R 独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、和–C(＝
7a
O)R ；
7a
R 选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、和取代的或未取代的环烷基；
7b
R 选自氢、取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、和取代的或未取代的环烷基；
m是选自0、1和2的整数；
其中，
当所述烷基被取代时，其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代：卤素、全卤
8b 8 8
代烷基、环烷基、-OR 、-N(H)R和-N(烷基)R ；
当所述环烷基和所述碳环基团被取代时，它们中的每一个被1到3个独立地选自以下
8b 8 8
各项的取代基所取代：卤素、烷基、全卤代烷基、-OR 、-N(H)R、和-N(烷基)R；
当所述芳基被取代时，其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、全卤代烷基、环烷基、杂环基、-O-烷基、-O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基、-NH2、-SO2-烷基、-SO2-全卤代烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基、-N(H)C(＝O)烷基、-C(＝O)N(烷基)烷基、-C(＝O)N(H)烷基、-C(＝O)NH2、-SO2N(烷基)烷基、-SO2N(H)烷基和-SO2NH2；
当所述杂芳基被取代时，其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、全卤代烷基、-O-烷基、-O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基和-NH2；
当所述杂环基被取代时，其可在环碳原子或环杂原子上被取代；当其在环碳原子上被
8b
取代时，其被1到3个独立地选自卤素、硝基、氰基、氧代基、烷基、全卤代烷基、OR 的取代基所取代；和当所述“杂环基”在环氮原子上被取代时，其被选自烷基、环烷基、-SO2烷基、
8a
和-C(＝O)R 的取代基所取代；
8
R选自氢、烷基和环烷基；
8a
R 选自烷基、全卤代烷基和环烷基；
8b
R 选自氢、烷基、全卤代烷基和环烷基。
17.根据权利要求15或16所述的方法，其中所述障碍、病症或疾病选自阿尔茨海默氏病、轻度认知障碍、老年性痴呆、血管性痴呆、帕金森氏病痴呆、注意缺陷障碍、注意缺陷多动障碍、路易体痴呆、艾滋病痴呆复合征、皮克氏病、与唐氏综合征有关的痴呆、亨廷顿氏病、与创伤性脑损伤有关的认知缺陷、与中风相关的认知能力下降、脑卒中神经保护、与精神分裂症有关的认知和感觉门控缺陷、与双相情感障碍有关的认知缺陷、与抑郁症有关的认知障碍、急性疼痛、外科手术后或手术后疼痛、慢性疼痛、炎症、炎性疼痛、神经性疼痛、戒烟、用于与伤口愈合有关的新血管生长需要、与皮肤移植的血管化或缺乏循环有关的新血管生长需要、关节炎、类风湿关节炎、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、结肠袋炎、炎症性肠病、乳糜泻、牙周炎、结节病、胰腺炎、器官移植排斥、与器官移植有关的急性免疫性疾病、与器官移植有关的慢性免疫性疾病、感染性休克、中毒性休克综合征、脓毒病综合征、抑郁症和类风湿性脊椎炎。
18.根据权利要求15或16所述的方法，其中所述疾病、障碍或病症选自分类或诊断为主要或次要的神经认知障碍，和由神经变性引起的障碍的组。
19.根据权利要求15或16所述的方法，该进一步包括给药对治疗注意缺陷多动障碍、精神分裂症、认知障碍、阿尔茨海默氏病、帕金森氏痴呆、血管性痴呆或路易体痴呆、或创伤性脑损伤有效的另一种药物。
20.根据权利要求15或16所述的方法，该方法进一步包括给药乙酰胆碱酯酶抑制剂、用于神经变性障碍的缓解疾病药物或生物制剂、多巴胺能药、抗抑郁药、或典型或非典型抗精神病药。
21.权利要求1到13中任一项所述的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗由烟碱型乙酰胆碱受体部分或完全介导的疾病、症状或障碍的药剂中的用途。
22.式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、或其药学上可接受的盐在制备用于治疗疾病、障碍或病症的药剂中的用途，
其中，
R1选自取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基和取代的或未取代的杂环基；
R2选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基；
R3选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基；
4
R选自取代的或未取代的环烷基、和取代的或未取代的杂环基；
5
R在每种情况下都独立地选自卤素、取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、取代的或未
7b 6 7 7a
取代的环烷基、-OR 、-NRR、和-C(＝O)R ；或
5
两个R基团和与其连接的碳原子一起形成5到6元碳环或5到6元杂环，所述碳环或杂环任选地被1到3个独立地选自氧代基、卤素、氰基和烷基的取代基取代；
6 7
R和R 独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、和–C(＝
7a
O)R ；
7a
R 选自取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、和取代的或未取代的环烷基；
7b
R 选自氢、取代的或未取代的烷基、全卤代烷基、和取代的或未取代的环烷基；
m是选自0、1和2的整数；
其中，
当所述烷基被取代时，其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代：卤素、全卤
8b 8 8
代烷基、环烷基、-OR 、-N(H)R和-N(烷基)R ；
当所述环烷基和所述碳环基团被取代时，它们中的每一个被1到3个独立地选自以下
8b 8 8
各项的取代基所取代：卤素、烷基、全卤代烷基、-OR 、-N(H)R、和-N(烷基)R；
当所述芳基被取代时，其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、全卤代烷基、环烷基、杂环基、-O-烷基、-O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基、-NH2、-SO2-烷基、-SO2-全卤代烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基、-N(H)C(＝O)烷基、-C(＝O)N(烷基)烷基、-C(＝O)N(H)烷基、-C(＝O)NH2、-SO2N(烷基)烷基、-SO2N(H)烷基和-SO2NH2；
当所述杂芳基被取代时，其被1到3个独立地选自以下各项的取代基所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、全卤代烷基、-O-烷基、-O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基和-NH2；
当所述杂环基被取代时，其可在环碳原子或环杂原子上被取代；当其在环碳原子上被
8b
取代时，其被1到3个独立地选自卤素、硝基、氰基、氧代基、烷基、全卤代烷基、OR 的取代基所取代；和当所述“杂环基”在环氮原子上被取代时，其被选自烷基、环烷基、-SO2烷基、
8a
和-C(＝O)R 的取代基所取代；
8
R选自氢、烷基和环烷基；
8a
R 选自烷基、全卤代烷基和环烷基；
8b
R 选自氢、烷基、全卤代烷基和环烷基。
23.根据权利要求21或22所述的用途，其中所述疾病、障碍或病症选自分类或诊断为主要或次要的神经认知障碍和由神经变性引起的障碍的组。
24.根据权利要求21或22所述的用途，其与用于治疗注意缺陷多动障碍、精神分裂症、认知障碍、阿尔茨海默氏病、帕金森氏痴呆、血管性痴呆或路易体痴呆、以及创伤性脑损伤的药物结合或作为其辅助药物。
25.根据权利要求21或22所述的用途，其与乙酰胆碱酯酶抑制剂、用于神经变性障碍的缓解疾病药物或生物制剂、多巴胺能药、抗抑郁药、或典型或非典型抗精神病药结合或作为其辅助药物。
26.根据权利要求1到13中任一项所述的式(I)的式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体或其药学上可接受的盐或根据权利要求14所述的药物组合物在治疗或预防疾病、障碍或病症中的应用，所述疾病、障碍或病症选自阿尔茨海默氏病、轻度认知障碍、老年性痴呆、血管性痴呆、帕金森氏病痴呆、注意缺陷障碍、注意缺陷多动障碍、路易体痴呆、艾滋病痴呆复合征、皮克氏病、与唐氏综合征有关的痴呆、亨廷顿氏病、与创伤性脑损伤有关的认知缺陷、与中风相关的认知能力下降、脑卒中神经保护、与精神分裂症有关的认知和感觉门控缺陷、与双相情感障碍有关的认知缺陷、与抑郁症有关的认知障碍、急性疼痛、外科手术后或手术后疼痛、慢性疼痛、炎症、炎性疼痛、神经性疼痛、戒烟、用于与伤口愈合有关的新血管生长需要、与皮肤移植的血管化或缺乏循环有关的新血管生长需要、关节炎、类风湿关节炎、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、结肠袋炎、炎症性肠病、乳糜泻、牙周炎、结节病、胰腺炎、器官移植排斥、与器官移植有关的急性免疫性疾病、与器官移植有关的慢性免疫性疾病、感染性休克、中毒性休克综合征、脓毒病综合征、抑郁症和类风湿性脊椎炎。