1.一种式(I)化合物：
其药学上可接受的盐，
其中：
A是任选被取代的含氮杂芳基或杂环基；
L是-C(R3)(R3)-、-O-、-S-或-NR3-；
R1是氢或C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、碳环基或杂环基；
R2是氢、C1-C6烷基(例如，C1-C6卤烷基)或C1-C6烷氧基；
3
每个R独立地是氢或C1-C6烷基；
R5不存在或是氢；并且
代表单键或双键，其中
当 中的一个是双键时，另一个 是单键；并且
5
当所述 中的一个是双键时，R不存在。
2.一种式(Ia)化合物：
其药学上可接受的盐，
其中：
A是任选被取代的含氮杂芳基或杂环基；
L是-C(R3)(R3)-、-O-、-S-或-NR3-；
R1是氢或C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、碳环基或杂环基；
每个R3独立地是氢或C1-C6烷基；
R5不存在或是氢；并且
代表单键或双键，其中
当 中的一个是双键时，另一个 是单键；并且
当所述 中的一个是双键时，R5不存在。
3.如权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ia-1)：
4.如权利要求2所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ia-2)：
5.如权利要求2所述的化合物，其中A是单环的。
6.如权利要求5所述的化合物，其中A是通过氮连接的。
7.如权利要求5所述的化合物，其中A是杂芳基。
8.如权利要求7所述的化合物，其中所述杂芳基包含至多五个氮原子。
9.如权利要求7所述的化合物，其中所述杂芳基是苯并三唑、氮杂苯并三唑、二氮杂苯并三唑、苯并吡唑、氮杂苯并吡唑或二氮杂苯并吡唑。
10.如权利要求5所述的化合物，其中A是5元杂芳基或杂环基。
11.如权利要求10所述的化合物，其中A是包含至多四个氮原子的5元杂芳基或杂环基。
12.如权利要求11所述的化合物，其中A是包含2、3或4个氮原子的5元杂芳基或杂环基。
13.如权利要求12所述的化合物，其中A是吡唑、三唑或四唑。
14.如权利要求3所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ia-3)：
其中
R4是氰基、硝基、羟基、卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-C(O)Ra、-C(O)N(Rb)(Rc)、-C(O)ORa、-N(Rb)(Rc)、-OC(O)N(Rb)(Rc)、-OC(O)ORa、-OC(O)Ra、-S(O)0-2Ra、-S(O)0-2ORa或-S(O)0-2N(Rb)(Rc)；
每个Ra是氢或C1-C6烷基；
每个Rb和Rc独立地是氢、C1-C6烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基，或
Rb和Rc与其所结合的氮原子一起形成环(例如，3-7元环，例如，5-7元环；含有至少一个杂原子例如氮、氧或硫原子的环)；并且
n是0、1、2或3。
15.如权利要求3所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ia-4)：
其中
4 a b c
R是氰基、硝基、羟基、卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-C(O)R 、-C(O)N(R )(R )、-C(O)ORa、-N(Rb)(Rc)、-OC(O)N(Rb)(Rc)、-OC(O)ORa、-OC(O)Ra、-S(O)0-2Ra、-S(O)0-2ORa或-S(O)0-2N(Rb)(Rc)；
每个Ra是氢或C1-C6烷基；
b c
每个R和R独立地是氢、C1-C6烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基，或
Rb和Rc与其所结合的氮原子一起形成环(例如，3-7元环，例如，5-7元环；含有至少一个杂原子例如氮、氧或硫原子的环)；并且
n是0、1、2或3。
16.如权利要求3所述的化合物，其中n是0。
17.如权利要求3所述的化合物，其中n是1或2，并且R4是C1-C6烷基或C(O)ORa。
18.如权利要求17所述的化合物，其中R4是甲基。
19.如权利要求17所述的化合物，其中Ra是C1-C6烷基。
20.如权利要求19所述的化合物，其中Ra是乙基。
21.如权利要求3所述的化合物，其中R1是氢或C1-C6烷基，并且R4是-C(O)ORa。
22.如权利要求21所述的化合物，其中R1是C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、碳环基或杂环基。
23.如权利要求22所述的化合物，其中R1是C1-C6烷基。
24.如权利要求23所述的化合物，其中R1是甲基、乙基或异丙基。
25.如权利要求21所述的化合物，其中R1是甲基并且R4是-C(O)OEt。
26.如权利要求14所述的化合物，其中所述化合物选自：
27.一种式(Ib)化合物：
其药学上可接受的盐，
其中：
A是任选被取代的含氮杂芳基或杂环基；
L是-C(R3)(R3)-、-O-、-S-或-NR3-；
R1是氢或C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、碳环基或杂环基；
R2是C1-C6烷基(例如，C1-C6卤烷基)或C1-C6烷氧基；
每个R3独立地是氢或C1-C6烷基；
R5不存在或是氢；并且
代表单键或双键，其中
当 中的一个是双键时，另一个 是单键；并且
当所述 中的一个是双键时，R5不存在。
28.如权利要求27所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ib-1)：
29.如权利要求27所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ib-2)：
30.如权利要求28所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ib-3)
其中
R4是氰基、硝基、羟基、卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-C(O)Ra、-C(O)N(Rb)(Rc)、-C(O)a b c b c a a a a
OR、-N(R )(R )、-OC(O)N(R )(R )、-OC(O)OR、-OC(O)R 、-S(O)0-2R、-S(O)0-2OR或-S(O)0-2N(Rb)(Rc)；
每个Ra是氢或C1-C6烷基；
每个Rb和Rc独立地是氢、C1-C6烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基，或
Rb和Rc与其所结合的氮原子一起形成环(例如，3-7元环，例如，5-7元环；含有至少一个杂原子例如氮、氧或硫原子的环)；并且
n是0、1、2或3。
31.如权利要求29所述的化合物，其中所述化合物具有式(Ib-4)
其中
R4是氰基、硝基、羟基、卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-C(O)Ra、-C(O)N(Rb)(Rc)、-C(O)a b c b c a a a a
OR、-N(R )(R )、-OC(O)N(R )(R )、-OC(O)OR、-OC(O)R 、-S(O)0-2R、-S(O)0-2OR或-S(O)0-2N(Rb)(Rc)；
每个Ra是氢或C1-C6烷基；
每个Rb和Rc独立地是氢、C1-C6烷基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基，或
b c
R和R 与其所结合的氮原子一起形成环(例如，3-7元环，例如，5-7元环；含有至少一个杂原子例如氮、氧或硫原子的环)；并且
n是0、1、2或3。
32.如权利要求27所述的化合物，其中A是单环的。
33.如权利要求27所述的化合物，其中A是双环的。
34.如权利要求27所述的化合物，其中A是通过氮连接的。
35.如权利要求34所述的化合物，其中A是5元或6元杂芳基或杂环基。
36.如权利要求35所述的化合物，其中A是包含至多四个氮原子的5元或6元杂芳基或杂环基。
37.如权利要求36所述的化合物，其中A是包含1、2、3或4个氮原子的5元或6元杂芳基或杂环基。
38.如权利要求27所述的化合物，其中A是杂环基。
39.如权利要求38所述的化合物，其中A是吗啉或哌嗪。
40.如权利要求27所述的化合物，其中A是杂芳基。
41.如权利要求40所述的化合物，其中所述杂芳基包含至多五个氮原子。
42.如权利要求40所述的化合物，其中所述杂芳基是苯并三唑、氮杂苯并三唑、二氮杂苯并三唑、苯并吡唑、氮杂苯并吡唑或二氮杂苯并吡唑。
43.如权利要求40所述的化合物，其中所述杂芳基是5元的。
44.如权利要求43所述的化合物，其中A包含至多四个氮原子。
45.如权利要求43所述的化合物，其中A包含2、3或4个氮原子。
46.如权利要求40所述的化合物，其中A是吡唑、三唑或四唑。
47.如权利要求27所述的化合物，其中R1是C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、碳环基或杂环基。
48.如权利要求47所述的化合物，其中R1是C1-C6烷基。
49.如权利要求48所述的化合物，其中R1是甲基、乙基或异丙基。
1
50.如权利要求48所述的化合物，其中R是甲基。
51.如权利要求27所述的化合物，其中R2是甲基。
52.如权利要求27所述的化合物，其中n是0。
53.如权利要求27所述的化合物，其中n是1或2，并且R4是氰基、卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷a a
氧基、-C(O)R或-S(O)0-2R。
54.如权利要求53所述的化合物，其中R4是Br、Cl或F。
55.如权利要求53所述的化合物，其中R4是-OCH3。
56.如权利要求53所述的化合物，其中R4是氰基。
4
57.如权利要求53所述的化合物，其中R是C1-C6烷基。
58.如权利要求57所述的化合物，其中R4是甲基。
59.如权利要求53所述的化合物，其中R4是-C(O)Ra。
60.如权利要求59所述的化合物，其中Ra是C1-C6烷基。
61.如权利要求60所述的化合物，其中Ra是甲基。
62.如权利要求53所述的化合物，其中R4是-S(O)2Ra。
63.如权利要求62所述的化合物，其中Ra是甲基。
64.如权利要求27所述的化合物，其中R1是C1-C6烷基并且R4是-C(O)Ra。
65.如权利要求64所述的化合物，其中R1是甲基并且R4是-C(O)Me。
66.如权利要求27所述的化合物，其中n是0或1；R1是氢或C1-C6烷基；并且R2是甲基。
67.如权利要求27所述的化合物，其中R1是甲基、乙基或异丙基。
68.如权利要求67所述的化合物，其中R1是甲基。
69.如权利要求27所述的化合物，其中R4是C1-C6烷基、-C(O)Ra或-S(O)0-2Ra。
70.如权利要求69所述的化合物，其中R4是甲基。
71.如权利要求69所述的化合物，其中R4是-C(O)Me。
72.如权利要求69所述的化合物，其中R4是-S(O)2Me。
73.如权利要求27所述的化合物，其中所述化合物选自：
74.一种药物组合物，其包含如前述权利要求中的任一项所述的化合物和药学上可接受的赋形剂。
75.一种在受试者中诱导镇静和/或麻醉的方法，其包括向所述受试者施用有效量的式(I)化合物：
其药学上可接受的盐，
其中：
A是任选被取代的含氮杂芳基或杂环基；
L是-C(R3)(R3)-、-O-、-S-或-NR3-；
R1是氢或C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、碳环基或杂环基；
R2是氢、C1-C6烷基(例如，C1-C6卤烷基)或C1-C6烷氧基；
每个R3独立地是氢或C1-C6烷基；
R5不存在或是氢；并且
代表单键或双键，其中
当 中的一个是双键时，另一个 是单键；并且
当所述 中的一个是双键时，R5不存在。
76.一种向有需要的受试者施用有效量的化合物、其药学上可接受的盐、或如权利要求
1所述的化合物的药物组合物的方法，其中所述受试者在施药两个小时内经历镇静和/或麻醉。
77.如权利要求76所述的方法，其中所述受试者在施药一个小时内经历镇静和/或麻醉。
78.如权利要求76所述的方法，其中所述受试者即刻经历镇静和/或麻醉。
79.如权利要求76所述的方法，其中所述化合物是通过静脉内施药来施用的。
80.如权利要求76所述的方法，其中所述化合物是长期施用的。
81.如权利要求76所述的方法，其中所述受试者是哺乳动物。
82.如权利要求81所述的方法，其中所述受试者是人类。
83.如权利要求76所述的方法，其中所述化合物是与另一种治疗剂组合施用的。
84.一种用于治疗受试者中的抽搐的方法，其包括向所述受试者施用有效量的式(I)化合物：
其药学上可接受的盐，
其中：
A是任选被取代的含氮杂芳基或杂环基；
L是-C(R3)(R3)-、-O-、-S-或-NR3-；
R1是氢或C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、碳环基或杂环基；
R2是氢、C1-C6烷基(例如，C1-C6卤烷基)或C1-C6烷氧基；
每个R3独立地是氢或C1-C6烷基；
R5不存在或是氢；并且
代表单键或双键，其中
当 中的一个是双键时，另一个 是单键；并且
当所述 中的一个是双键时，R5不存在。
85.一种用于治疗受试者中的癫痫或状态或癫痫持续状态的方法，所述方法包括向所述受试者施用有效量的式(I)化合物：
其药学上可接受的盐，
其中：
A是任选被取代的含氮杂芳基或杂环基；
L是-C(R3)(R3)-、-O-、-S-或-NR3-；
R1是氢或C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、碳环基或杂环基；
2
R是氢、C1-C6烷基(例如，C1-C6卤烷基)或C1-C6烷氧基；
每个R3独立地是氢或C1-C6烷基；
R5不存在或是氢；并且
代表单键或双键，其中
当 中的一个是双键时，另一个 是单键；并且
当所述 中的一个是双键时，R5不存在。
86.一种用于治疗有需要的受试者中与GABA功能有关的病症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的化合物、其药学上可接受的盐、或如权利要求1所述的化合物之一的药物组合物。
87.一种用于治疗有需要的受试者中的CNS相关病症的方法，其包括向所述受试者施用有效量的如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐。
88.如权利要求87所述的方法，其中所述CNS相关病症是睡眠障碍、情绪障碍、精神分裂症谱系障碍、痉挛症、记忆和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、创伤性脑损伤、血管疾病、药物滥用障碍和/或戒断综合征、或耳鸣。
89.如权利要求87所述的方法，其中所述受试者是具有Rett综合征、脆性X综合征或安格尔曼综合征的受试者。
90.一种试剂盒，其包含包括如权利要求1所述的式(I)化合物和无菌稀释剂的固体组合物。