不对称催化氢化法合成阿维巴坦中间体5的方法
专利汇可以提供不对称催化氢化法合成阿维巴坦中间体5的方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种不对称催化氢化法合成阿维巴坦钠中间体5的方法，包括以下步骤：提供原料阿维巴坦钠中间体4，用 溶剂 B溶解阿维巴坦钠中间体4得到原料和溶剂B的混合物；向所述原料和溶剂B的混合物中加入催化剂β‑BIMAH(S,S‑4‑1a)，加入 碱 ，所述催化剂β‑BIMAH(S,S‑4‑1a)与阿维巴坦中间体4的摩尔比为0.1％～10％，加入碱，所述碱与催化剂β‑BIMAH(S,S‑4‑1a)的摩尔比为100:1～1:1，充入氢气作为还原剂，搅拌8‑16h，抽滤，旋蒸除去溶剂得到R型阿维巴坦中间体5的类白色固体粉末。，下面是不对称催化氢化法合成阿维巴坦中间体5的方法专利的具体信息内容。
1.一种不对称催化氢化法合成阿维巴坦中间体5的方法，其特征在于，包括以下步骤：
第一步，提供原料阿维巴坦中间体4，用溶剂B溶解阿维巴坦中间体4得到原料和溶剂B的混合物；
第二步，向所述原料和溶剂B的混合物中加入催化剂β-BIMAH(S,S-4-1a)，加入碱，所述催化剂β-BIMAH(S,S-4-1a)与阿维巴坦中间体4的摩尔比为0.1％～10％，所述碱与催化剂β-BIMAH(S,S-4-1a)的摩尔比为100:1～1:1，充入氢气作为还原剂，搅拌8-16h，抽滤，旋蒸除去溶剂得到R型阿维巴坦中间体5的类白色固体粉末；反应式如下：
所述的β-BIMAH(S,S-4-1a)结构式为：
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂β-BIMAH(S,S-4-1a)的制备过程为：
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂B为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、四氢呋喃、二氯甲烷、二氧六环、乙酸乙酯、苯、甲苯中的任一种或两种以上的混合物。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第二步中充入氢气的压力范围为4-
100bar。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述第二步中充入氢气的压力为30bar。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第二步中在0-60℃的温度条件下搅拌8-
16h。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述第二步中在30℃的温度条件下搅拌8-
16h。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第二步中，所述碱为有机碱或无机碱，有机碱为甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、三乙胺或N,N-二异丙基乙胺；无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾或碳酸氢钠。
9.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第二步中得到R型阿维巴坦中间体5的类白色固体粉末的ee％达到99％以上。
不对称催化氢化法合成阿维巴坦中间体5的方法
技术领域
背景技术
发明内容
具体实施方式
99.5％，收率89.9％。
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