用于制备硫杂环丁烷衍生物的方法
阅读：0发布：2021-02-15
专利汇可以提供用于制备硫杂环丁烷衍生物的方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及用于制备具有式IA的硫杂环 丁烷 衍 生物 的方法以及具有式IB)的硫杂环丁烷衍生物其中R1、R2、A1、A2、A3、A4、B，和n是如 权利要求 书中所定义的。本发明还涉及在该方法中有用的中间体，连同具有式IA和IB的化合物连同它们作为杀 有害生物 剂的用途。，下面是用于制备硫杂环丁烷衍生物的方法专利的具体信息内容。
1.一种用于制备具有式IA的化合物的方法
其中
1 2 3 4 3
A、A、A 以及A 彼此独立地是C-H、C-R 或氮；
B是O或CH2；
1
R 是C1-C8卤代烷基；
2 4 4
R 是芳基或经一至五个R 取代的芳基，或杂芳基或经一至五个R 取代的杂芳基；
3
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-、氨基、羟基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、或在相邻碳原子上
3
的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
4
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8
5
卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基或杂
5
环基或被一到五个R 取代的杂环基；
5
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-或C1-C4卤代烷氧基-；
n是0、1或2；
包括制备具有式IV的化合物
或者通过
a.使一种具有式II的化合物
与一种氰化物来源在水的存在下发生反应以便给出一种具有式III的化合物
b.用一种合适的还原剂还原具有式III的化合物以便给出具有式IV的化合物
c-i.将具有式IV的化合物与具有式V的化合物反应
1 2 1 2 3 4
其中R是OH、C1-C6烷氧基或者Cl、F或者Br，并且R、R、B、A、A、A 和A 是对于具有式IA的化合物定义的以便给出具有式I的化合物；或者
A)一种具有式VII的化合物
与CH3NO2反应以便给出一种具有式XI的化合物
B)用一种合适的还原剂还原具有式XI的化合物以便给出具有式IV的化合物；或者
1)同系化一种具有式VII的化合物
以便给出一种具有式XII的酯
其中R是C1-C6烷基；
2)用一种合适的还原剂还原具有式XII的化合物以便给出具有式XIII的化合物
3)使用叠氮酸处理具有式XIII的化合物以便给出具有式IV的化合物；
并且
c-i.将具有式IV的化合物与具有式V的化合物反应
其中R是OH、C1-C6烷氧基或者Cl、F或者Br，并且R1、
2 1 2 3 4
R、B、A、A、A 和A 是对于具有式I的化合物定义的以便给出具有式IA的化合物；或者c-ii将具有式IV的化合物与具有式VI的化合物反应
B 1 2 1 2 3 4
其中X 是一种离去基团，例如卤素，如溴，并且R、R、B、A、A、A 和A 是对于具有式IA的化合物所定义的
与一氧化碳在一种合适的催化剂的存在下反应以给出一种具有式IA的化合物；
并且其中该方法可任选地包括氧化硫杂环丁烷部分的硫原子。
2.一种制备具有式IV的化合物的方法
包括
a.使一种具有式II的化合物
与一种氰化物来源在水的存在下发生反应以便给出一种具有式III的化合物
b.用一种合适的还原剂还原具有式III的化合物以便给出具有式IV的化合物。
3.一种制备具有式IV的化合物的方法
包括
A)一种具有式VII的化合物
与CH3NO2反应以便给出一种具有式XI的化合物
B)用一种合适的还原剂还原具有式XI的化合物以便给出具有式IV的化合物。
4.一种制备具有式IV的化合物的方法
包括
1)同系化一种具有式VII的化合物
以便给出一种具有式XII的酯
其中R是C1-C6烷基；
2)用一种合适的还原剂还原具有式XII的化合物以便给出具有式XIII的化合物
3)使用叠氮酸处理具有式XIII的化合物以便给出具有式IV的化合物。
5.一种具有式IA的化合物
其中
A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R3或氮；
B是O或CH2；
R1是C1-C8卤代烷基；
2 4 4
R 是芳基或经一至五个R 取代的芳基，或杂芳基或经一至五个R 取代的杂芳基；
3
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-、氨基、羟基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、或在相邻碳原子上
3
的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
4
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8
5
卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基或杂
5
环基或被一到五个R 取代的杂环基；
5
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-或C1-C4卤代烷氧基-；
n是0、1或2。
6.一种具有式IIIa的化合物，一种具有式IV的化合物或者一种具有式XIV的化合物。
其中n是1或2。
7.一种用于制备具有式IB的化合物的方法
其中
A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R3或氮；
B是O或CH2；
R1是C1-C8卤代烷基；
R2是芳基或经一至五个R4取代的芳基，或杂芳基或经一至五个R4取代的杂芳基；
每个R3独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-、氨基、羟基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、或在相邻碳原子上的两个R3一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
每个R4独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8
5
卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基或杂
5
环基或被一到五个R 取代的杂环基；
5
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-或C1-C4卤代烷氧基-；
n是0、1或2；
包括
一种具有式VII的化合物
与三苯基正膦基双烯-乙腈或者(氰甲基)二乙氧基膦氧化物反应以便给出具有式VIII的化合物
ii.用一种合适的还原剂还原具有式VIII的化合物以便给出具有式X的化合物
iii-i.将具有式X的化合物与具有式V的化合物反应
1 2 1 2 3 4
其中R是OH、C1-C6烷氧基或者Cl、F或者Br，并且R、R、B、A、A、A 和A 是对于具有式I的化合物定义的以便给出具有式IB的化合物；或者
iii-ii将具有式X的化合物与具有式VI的化合物反应
其中XB是一种离去基团，例如卤素，如溴，并且R1、R2、B、A1、A2、A3和A4是对于具有式IB的化合物所定义的
与一氧化碳在一种合适的催化剂的存在下反应以便给出一种具有式IB的化合物；
并且其中该方法可任选地包括氧化硫杂环丁烷部分的硫原子。
8.一种制备具有式X的化合物的方法
包括
一种具有式VII的化合物
与三苯基正膦基双烯-乙腈或者(氰甲基)二乙氧基膦氧化物反应以便给出具有式VIII的化合物
ii.用一种合适的还原剂还原具有式VIII的化合物以便给出具有式X的化合物。
9.一种具有式IB的化合物
其中
1 2 3 4 3
A、A、A 以及A 彼此独立地是C-H、C-R 或氮；
B是O或CH2；
1
R 是C1-C8卤代烷基；
2 4 4
R 是芳基或经一至五个R 取代的芳基，或杂芳基或经一至五个R 取代的杂芳基；
3
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-、氨基、羟基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、或在相邻碳原子上
3
的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
4
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8
5
卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基或杂
5
环基或被一到五个R 取代的杂环基；
5
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-或C1-C4卤代烷氧基-；
n是0、1或2。
10.一种具有式VIII、X或者XV的化合物
其中n是1或2。
11.一种具有式XI、XII或者XIII的化合物
其中R是C1-C6烷基。
12.一种对抗并且控制昆虫类、螨虫类、线虫类或软体动物的方法，该方法包括将杀昆虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物有效量的如在权利要求5中定义的具有式(IA)的化合物或者如在权利要求9中定义的具有式(IB)的化合物施用到一种有害生物、一个有害生物场所、或易受有害生物攻击的一种植物上。
13.一种杀昆虫、杀螨虫、杀线虫或杀软体动物的组合物，该组合物包含杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的如在权利要求5中所定义的具有式(IA)的化合物或者如在权利要求9中所定义的具有式(IB)的化合物，并且可任选地包括一种另外的杀有害生物活性成分。
14.一种组合产物，包括一种杀有害生物有效量的组分A以及一种杀有害生物有效量的组分B，其中组分A是一种如在权利要求5中所定义的具有式(IA)的化合物或者如在权利要求9中所定义的具有式(IB)的化合物，并且组分B是吡虫啉、恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、氟虫腈、伊维菌素、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、米贝霉素、赛灭净、噻虫嗪、皮瑞普、第灭宁、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、美氟腙、莫昔克丁、烯虫酯（包括S-烯虫酯）、氯舒隆、噻嘧啶、双甲脒、三氯苯达唑、阿维菌素、阿巴美汀、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶帕莫酸酯、奥克太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、氟虫腈、虱螨脲、蜕皮激素或虫酰肼。
用于制备硫杂环丁烷衍生物的方法
[0001] 本发明涉及用于制备新颖杀昆虫活性硫杂环丁烷衍生物的方法。本发明还涉及在制备硫杂环丁烷衍生物中使用的硫杂环丁烷衍生物以及中间体，连同使用硫杂环丁烷衍生物对抗并且控制昆虫、螨虫、线虫和软体动物有害生物的方法。
[0002] 某些具有杀昆虫特性的硫杂环丁烷衍生物披露于例如WO2009/080250中。
[0003] 目前已经令人惊讶地发现在硫杂环丁烷和酰胺基之间具有亚烷基的用于合成杀昆虫活性的硫杂环丁烷衍生物的新程序，允许更简单和可能更便宜地获得这些化合物，并且由此打开商用生产的可能性。
[0004] 在一个第一方面，本发明提供了一种用于制备具有式IA的化合物的方法
[0005]
[0006] 其中
[0007] A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R3或氮；
[0008] B是O或CH2；
[0009] R1是C1-C8卤代烷基；
[0010] R2是芳基或经一至五个R4取代的芳基，或杂芳基或经一至五个R4取代的杂芳基；
[0011] 每个R3独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-、氨基、羟基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、或在相邻碳原子3
上的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
上的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
[0012] 每个R4独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、5
C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基
5
或杂环基或被一到五个R 取代的杂环基；
C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基
5
或杂环基或被一到五个R 取代的杂环基；
[0013] 每个R5独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-或C1-C4卤代烷氧基-；
[0014] n是0、1或2；
[0015] 包括制备具有式IV的化合物
[0016]
[0017] 或者通过
[0018] a.使一种具有式II的化合物
[0019]
[0020] 与一种氰化物来源在水的存在下发生反应以便给出一种具有式III的化合物[0021]
[0022] b.用一种合适的还原剂还原具有式III的化合物以便给出具有式IV的化合物[0023]
[0024] c-i.将具有式IV的化合物与具有式V的化合物反应
[0025]
[0026] 其中R是OH、C1-C6烷氧基或者Cl、F或者Br，并且R1、R2、B、A1、A2、A3和A4是对于具有式IA的化合物定义的以便给出具有式I的化合物；或者
[0027] A)一种具有式VII的化合物
[0028]
[0029] 与CH3NO2反应以便给出一种具有式XI的化合物
[0030]
[0031] B)用一种合适的还原剂还原具有式XI的化合物与以便给出具有式IV的化合物；或者
[0032] 1)同系化一种具有式VII的化合物
[0033]
[0034] 以便给出一种具有式XII的酯
[0035]
[0036] 其中R是C1-C6烷基；
[0037] 2)用一种合适的还原剂还原具有式XII的化合物以便给出具有式XIII的化合物[0038]
[0039] 3)使用叠氮酸处理具有式XIII的化合物以便给出具有式IV的化合物；
[0040] 并且
[0041] c-i.将具有式IV的化合物与具有式V的化合物反应
[0042] 其中R是OH、C1-C6烷氧基或者Cl、F或者Br，并4
且R1、R2、B、A1、A2、A3和A 是对于具有式I的化合物定义的以便给出具有式IA的化合物；或者
且R1、R2、B、A1、A2、A3和A 是对于具有式I的化合物定义的以便给出具有式IA的化合物；或者
[0043] c-ii将具有式IV的化合物与具有式VI的化合物反应
[0044]
[0045] 其中XB是一种离去基团，例如卤素，如溴，并且R1、R2、B、A1、A2、A3和A4是如对于具有式IA的化合物所定义的
[0046] 与一氧化碳在一种合适的催化剂的存在下反应以给出一种具有式IA的化合物；
[0047] 并且其中该方法可任选地包括氧化硫杂环丁烷部分的硫原子。
[0049] 在另一个方面，本发明提供了一种制备具有式IV的化合物的方法
[0050]
[0051] 包括
[0052] a.使一种具有式II的化合物
[0053]
[0054] 与一种氰化物来源在水的存在下发生反应以便给出一种具有式III的化合物[0055]
[0056] b.用一种合适的还原剂还原具有式III的化合物以便给出具有式IV的化合物。
[0057] 在另一个方面，本发明提供了一种制备具有式IV的化合物的方法
[0058]
[0059] 包括
[0060] A)一种具有式VII的化合物
[0061]
[0062] 与CH3NO2反应以便给出一种具有式XI的化合物
[0063]
[0064] B)用一种合适的还原剂还原具有式XI的化合物以便给出具有式IV的化合物。
[0065] 在另一个方面，本发明提供了一种制备具有式IV的化合物的方法
[0066]
[0067] 包括
[0068] 1)同系化一种具有式VII的化合物
[0069]
[0070] 以便给出一种具有式XII的酯
[0071]
[0072] 其中R是C1-C6烷基；
[0073] 2)用一种合适的还原剂还原具有式XII的化合物以便给出具有式XIII的化合物[0074]
[0075] 3)用叠氮酸处理具有式XIII的化合物以便给出具有式IV的化合物。
[0076] 在另外一个方面，本发明提供了一种具有式IA的化合物
[0077]
[0078] 其中
[0079] A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R3或氮；
[0080] B是O或CH2；
[0081] R1是C1-C8卤代烷基；
[0082] R2是芳基或经一至五个R4取代的芳基，或杂芳基或经一至五个R4取代的杂芳基；
[0083] 每个R3独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-、氨基、羟基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、或在相邻碳原子3
上的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
上的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
[0084] 每个R4独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、5
C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基
5
或杂环基或被一到五个R 取代的杂环基；
C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基
5
或杂环基或被一到五个R 取代的杂环基；
[0085] 每个R5独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-、或C1-C4卤代烷氧基-。
[0086] 在另外一个方面，本发明提供了一种用于制备具有式IB的化合物的方法，
[0087]
[0088] 其中
[0089] A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R3或氮；
[0090] B是O或CH2；
[0091] R1是C1-C8卤代烷基；
[0092] R2是芳基或经一至五个R4取代的芳基，或杂芳基或经一至五个R4取代的杂芳基；
[0093] 每个R3独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-、氨基、羟基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、或在相邻碳原子3
上的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
上的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
[0094] 每个R4独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、5
C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基
5
或杂环基或被一到五个R 取代的杂环基；
C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基
5
或杂环基或被一到五个R 取代的杂环基；
[0095] 每个R5独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-或C1-C4卤代烷氧基-；
[0096] n是0、1或2；
[0097] 包括
[0098] 一种具有式VII的化合物
[0099]
[0100] 与三苯基正膦基双烯-乙腈或者(氰甲基)二乙氧基膦氧化物反应以便给出具有式VIII的化合物
[0101]
[0102] ii.用一种合适的还原剂还原具有式VIII的化合物以便给出具有式X的化合物[0103]
[0104] iii-i.将具有式X的化合物与具有式V的化合物反应
[0105]1 2 1 2 3 4
[0106] 其中R是OH、C1-C6烷氧基或者Cl、F或者Br，并且R、R、B、A、A、A 和A 是对于具有式I的化合物定义的以便给出具有式IB的化合物；或者
[0107] iii-ii将具有式X的化合物与具有式VI的化合物反应
[0108]
[0109] 其中XB是一种离去基团，例如卤素，如溴，并且R1、R2、B、A1、A2、A3和A4是如对于具有式IB的化合物所定义的，在一种合适的催化剂存在下使用一氧化碳以便给出具有式IB的化合物；
[0110] 并且其中该方法可任选地包括氧化硫杂环丁烷部分的硫原子。
[0111] 步骤ii.中合适的还原剂是例如氢化物试剂，如硼氢化物，例如硼氢化钠，或者氢化铝锂。步骤ii.可以以两步进行，例如ii-i，还原至(硫杂环丁-3-基)乙腈例如，用硼氢化钠，以及ii-ii用氢化铝锂还原至(硫杂环丁-3-基)乙胺。
[0112] 当R是OH时在步骤c-i.和iii-i中合适的条件是，例如在合适的碱的存在下，二异丙胺（胡宁氏碱）和二(2-氧代-3-噁唑烷基)磷酰氯(“BOP-Cl”)。当R是卤素时合适的条件是例如合适的碱的存在。当R是C1-C6烷氧基时合适的条件是例如加热。在步骤c-ii.和iii-ii中合适的催化剂是例如包括钯例如乙酸钯(II)或者二(三苯基膦)钯(II)二氯化物的催化剂。
[0113] 在另一个方面，本发明提供了一种用于制备具有式X的化合物的方法
[0114]
[0115] 包括
[0116] i.一种具有式VII的化合物
[0117]
[0118] 与三苯基正膦基双烯-乙腈或者(氰甲基)二乙氧基膦氧化物反应以便给出具有式VIII的化合物
[0119]
[0120] ii.用一种合适的还原剂还原具有式VIII的化合物以便给出具有式X的化合物。
[0121] 在另外一个方面，本发明提供了一种具有式IB的化合物
[0122]
[0123] 其中
[0124] A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R3或氮；
[0125] B是O或CH2；
[0126] R1是C1-C8卤代烷基；
[0127] R2是芳基或经一至五个R4取代的芳基，或杂芳基或经一至五个R4取代的杂芳基；
[0128] 每个R3独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-、氨基、羟基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、或在相邻碳原子3
上的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
上的两个R 一起形成一种-CH=CH-CH=CH-桥或一种-N=CH-CH=CH-桥；
[0129] 每个R4独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8卤代烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、5
C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基
5
或杂环基或被一到五个R 取代的杂环基；
C1-C8卤代烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、芳基或被一到五个R 取代的芳基
5
或杂环基或被一到五个R 取代的杂环基；
[0130] 每个R5独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-，或C1-C4卤代烷氧基-；
[0131] n是0、1或2。
[0132] 在另外一个方面，本发明提供了一种具有式IV或XV的化合物
[0133]
[0134] 其中n是1或2。
[0135] 在另外一个方面，本发明提供了一种具有式VIII、IX、X或者XV的化合物
[0136]
[0137] 在另外一个方面，本发明提供了一种具有式XI、XII或者XIII的化合物
[0138]
[0139] 其中R是C1-C6烷基。
[0140] 在另外一个方面，本发明提供了一种具有式IIIa的化合物或者
[0141]
[0142] 其中n是1或2。
[0143] 在下面对以上描述的反应步骤更详细地进行说明。
[0144] 具有式(I)的化合物能以不同的几何或旋光异构体或互变异构的形式存在。本发明涵盖了所有的此类异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的混合物，连同同位素形式，例如氘化的化合物。本发明的化合物还涵盖本发明的所有化合物的盐或N-氧化物。3 4 2 1 4
[0145] 本发明的化合物可以例如在-CRR-基团中或在LRYY 碳处包含一个或多个不对称碳原子，并且可以作为对映异构体（或非对映异构体对）或作为此类的混合物而存在。另外，当任何Y基团是SO时，本发明的这些化合物是亚砜，它还能以两种不同的对映异构体的形式存在。
[0146] 每个烷基基团部分（单独地亦或作为一个更大的基团（例如烷氧基、烷基羰基或烷氧基羰基）的部分）可以处于直链或支链并且是例如甲基、乙基、正丙基、丙-2-基、正丁基、丁-2-基、2-甲基-丙-1-基或2-甲基-丙-2-基。这些烷基优选地是C1-C6烷基，更优选地C1-C4并且最优选C1-C3烷基。
[0147] 链烯基部分可以处于直链或支链的形式，并且这些链烯基部分可以是（适当时）具有 -亦或 -的构型。实例是乙烯基和烯丙基。这些烯基基团优选是C2-C6，更优选是C2-C4并且最优选是C2-C3烯基基团。
[0148] 炔基部分可以处于直链或支链的形式。实例是乙炔基和炔丙基。这些炔基基团优选是C2-C6，更优选是C2-C4并且最优选是C2-C3炔基基团。
[0149] 卤素是氟、氯、溴或碘。
[0150] 卤烷基（单独地亦或作为一个更大的基团如卤代烷氧基的一部分）是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烷基，并且是例如三氟甲基、氯二氟甲基、2,2,2-三氟-乙基或2,2-二氟-乙基。
[0151] 卤代烯基基团各自是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烯基基团，并且是例如2,2-二氟乙烯基或1,2-二氯-2-氟-乙烯基。
[0152] 卤炔基基团各自是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的炔基基团，并且是例如1-氯-丙-2-炔基。
[0154] 术语“杂芳基”是指一个芳环系统，该芳环系统包含至少一个杂原子并且由一个单环或两个或多个稠环组成。优选地，单环将包含多至三个杂原子并且双环系统包含多至四个杂原子，这些杂原子优选地是选自氮、氧和硫。（5-6元）单环基团的例子包括吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基以及噻二唑基。双环基团的例子包括喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、苯并咪唑基、苯并苯硫基以及苯并噻二唑基。单环杂芳基优选的，优选包括1至3个选自O、N或S的杂原子的单环，例如吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基，优选吡啶基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、噻唑基，最优选吡啶基。
[0155] 术语“杂环基”被定义为包括杂芳基以及此外它们的不饱和的或部分不饱和的类似物。
[0156] A1、A2、A3、A4、B、R1、R2、R3、R4和R5的优选的值是如以下列举出的（以任何组合）。这些优选值适用于具有任何或所有这些取代基的本发明的所有化合物。
[0157] 优选地，A1是C-H或C-R3并且A2、A3和A4中不多于两个是氮，更优选地，并且A2、3 4 3 4 1 3
A 和A 中不多于两个是氮并且A 和A 两个不都为氮。甚至更优选地，A 是C-H或C-R，
2 3 3 4 2 3 4
A 是C-H、C-R 或氮，A 和A 独立地是C-H或氮，其中A、A 和A 中不多于两个是氮，并
3 4 2 3 1 3 2 3
且A 和A 两个不都为氮，并且其中当A 是C-R 时则A 的R 以及A 的R 一起形成一
1 3 2 3 3 4
个-CH=CH-CH=CH-桥。甚至更优选地，A 是C-R，A 是C-H、C-R 或氮，A 和A 独立地是C-H
2 3 4 3 4 2 3
或氮，其中A、A 和A 中不多于两个是氮，并且A 和A 两个不都为氮，并且其中当A 是C-R
1 3 2 3 1 3 2
时则A 的R 以及A 的R 一起形成一个-CH=CH-CH=CH-桥。甚至更优选地，A 是C-R，A
3 4
是C-H，并且A 和A 中之一是C-H并且另一个氮。
A 和A 中不多于两个是氮并且A 和A 两个不都为氮。甚至更优选地，A 是C-H或C-R，
2 3 3 4 2 3 4
A 是C-H、C-R 或氮，A 和A 独立地是C-H或氮，其中A、A 和A 中不多于两个是氮，并
3 4 2 3 1 3 2 3
且A 和A 两个不都为氮，并且其中当A 是C-R 时则A 的R 以及A 的R 一起形成一
1 3 2 3 3 4
个-CH=CH-CH=CH-桥。甚至更优选地，A 是C-R，A 是C-H、C-R 或氮，A 和A 独立地是C-H
2 3 4 3 4 2 3
或氮，其中A、A 和A 中不多于两个是氮，并且A 和A 两个不都为氮，并且其中当A 是C-R
1 3 2 3 1 3 2
时则A 的R 以及A 的R 一起形成一个-CH=CH-CH=CH-桥。甚至更优选地，A 是C-R，A
3 4
是C-H，并且A 和A 中之一是C-H并且另一个氮。
[0158] 在一组化合物中，A1是C-H或C-R3，最优选地A1是C-R3。
[0159] 在一组化合物中，A2是C-H或C-R3，最优选地A2是C-H。
[0160] 在一组化合物中，A3是C-H或C-R3，最优选A3是C-H。
[0161] 在一组化合物中，A4是C-H或C-R3，最优选A4是C-H。
[0162] 优选地，R1是氯二氟甲基、二氟甲基或三氟甲基，更优选是氯二氟甲基或三氟甲基，最优选是三氟甲基。
[0163] 优选地，R2是芳基或经一至三个R4取代的芳基，更优选地，R2是苯基或经一至三个4 2 4 2 4
R 取代的苯基、R 是吡啶基或经一至三个R 取代的吡啶基，更优选地，R 是经一至三个R
4 2
取代的苯基或经一至三个R 取代的吡啶基，更优选地，R 是基团P。
R 取代的苯基、R 是吡啶基或经一至三个R 取代的吡啶基，更优选地，R 是经一至三个R
4 2
取代的苯基或经一至三个R 取代的吡啶基，更优选地，R 是基团P。
[0164]
[0165] 其中X是N或C-R4，优选地X是C-R4。
[0166] 更优选地，R2是3,5-二-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3-溴-5-氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基、
3-氯-4-氟苯基、3-氟-4-氯苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、4-碘-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氟苯基、3-氯-5-氟苯基、3,4-二氯-5-三氟甲基苯基或4-氯-3,5-二-(三氟甲基)-苯基，更优选地，3,5-二-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3,5-二氯-苯基、
3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3-溴-5-氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氯-苯基、4-碘-3,5-二氯苯基、3,4-二氯-5-三氟甲基苯基、4-氯-3,5-二-(三氟甲
2
基)-苯基，最优选地，R 是3,5-二氯-苯基。
3-氯-4-氟苯基、3-氟-4-氯苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、4-碘-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氟苯基、3-氯-5-氟苯基、3,4-二氯-5-三氟甲基苯基或4-氯-3,5-二-(三氟甲基)-苯基，更优选地，3,5-二-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3,5-二氯-苯基、
3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3-溴-5-氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氯-苯基、4-碘-3,5-二氯苯基、3,4-二氯-5-三氟甲基苯基、4-氯-3,5-二-(三氟甲
2
基)-苯基，最优选地，R 是3,5-二氯-苯基。
[0167] 优选地，每个R3独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8卤代烷7
基、C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基或C1-C8卤代烷氧基，或在相邻碳原子上的两个R 一起形成一个-CH=CH-CH=CH-桥，更优选是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8卤代烷基，C1-C8烷氧基或C1-C8卤代烷氧基，甚至更优选是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、环丙基、乙烯基、甲氧基、三氟甲氧基，再甚至更优选是溴、氯、氟、环丙基、三氟甲基、乙烯基、或甲基、乙基、硝基、氰基，最优选是溴、氯、氟、或甲基。
基、C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基或C1-C8卤代烷氧基，或在相邻碳原子上的两个R 一起形成一个-CH=CH-CH=CH-桥，更优选是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C3-C8环烷基、C1-C8卤代烷基，C1-C8烷氧基或C1-C8卤代烷氧基，甚至更优选是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、环丙基、乙烯基、甲氧基、三氟甲氧基，再甚至更优选是溴、氯、氟、环丙基、三氟甲基、乙烯基、或甲基、乙基、硝基、氰基，最优选是溴、氯、氟、或甲基。
[0168] 优选地，每个R4独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-，更优选是碘、溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基，最优选是溴、氯、氟、碘、或三氟甲基。
[0169] 具有式IA和IB的化合物具有比预期低的logP值，该值可能导致增加的生物利用率。
[0170] 具有式IA的化合物包括至少一个手性中心并且可以作为具有式IA*的化合物或具有式IA**的化合物存在。如果没有其他的手性中心或另外的差向异构体，化合物IA*和化合物IA**是对映异构体。
[0171]
[0172] 具有式IA**的化合物比具有式IA*的化合物更具生物活性。本发明包括化合物IA*与化合物IA**以任何比率的混合物例如其摩尔比为1:99至99:1，例如10:1至1:10，例如大体上50:50的摩尔比。在式IA**的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物中，与IA*和IA**的两者的总量相比，化合物IA**的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。同样地，在式IA*的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物中，与具有式IA*和IA**（或差向异构体）的总量相比，具有式IA*的化合物的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、
85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。式IA**的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物是优选的
85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。式IA**的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物是优选的
[0173] 。
[0174] 同样地，具有式IB的化合物包括至少一个手性中心并且可以作为具有式IB*的化合物或者具有式IB**的化合物存在。如果没有其他的手性中心或另外的差向异构体，化合物IB*和化合物IB**是对映异构体。
[0175]
[0176] 具有式IB**的化合物比具有式IB*的化合物更具生物活性。本发明包括化合物IB*与化合物IB**以任何比率的混合物例如其摩尔比为1:99至99:1，例如10:1至1:10，例如大体上50:50的摩尔比。在式IB**的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物中，与化合物IB*和IB**的两者的总量相比，化合物IB**的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。同样地，在式IB*的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物中，与具有式IB*和IB**（或差向异构体）的总量相比，具有式IB*的化合物的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。式IB**的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物是优选的。
[0177] 本发明包括所有具有式IA和IB的化合物的异构体、其盐及N-氧化物，包括对映异构体、非对映异构体及互变异构体。具有式IA或IB的化合物可以是任何类型异构体的1 2
混合物或者可以大体上是异构体的单一类型。例如，其中Y 或Y 是SO，SO可以是顺式及反式异构体按任何比率的混合物，例如以1:99至99:1、例如10:1至1:10的摩尔比，例如基本上50:50的摩尔比。例如，在富含反式的具有式IA或IB的化合物的混合物中，例如当
1 2
Y 或Y 是SO，与顺式及反式这二者的总量相比，混合物中反式化合物的摩尔比率是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、或至少99%。类似地，在富含顺式的具有式IA或者IB的化合物的混合物（富含顺式混合物是优选的）中，例
1 2
如当Y 或Y 是SO，与顺式及反式这二者的总量相比，混合物中顺式化合物的摩尔比率是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%，或至少99%。
具有式IA或者IB的化合物可以是富含反式亚砜的。同样地，具有式IA或者IB的化合物可以是富含顺式亚砜的。
混合物或者可以大体上是异构体的单一类型。例如，其中Y 或Y 是SO，SO可以是顺式及反式异构体按任何比率的混合物，例如以1:99至99:1、例如10:1至1:10的摩尔比，例如基本上50:50的摩尔比。例如，在富含反式的具有式IA或IB的化合物的混合物中，例如当
1 2
Y 或Y 是SO，与顺式及反式这二者的总量相比，混合物中反式化合物的摩尔比率是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%、或至少99%。类似地，在富含顺式的具有式IA或者IB的化合物的混合物（富含顺式混合物是优选的）中，例
1 2
如当Y 或Y 是SO，与顺式及反式这二者的总量相比，混合物中顺式化合物的摩尔比率是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%，或至少99%。
具有式IA或者IB的化合物可以是富含反式亚砜的。同样地，具有式IA或者IB的化合物可以是富含顺式亚砜的。
[0178] 以下给出了关于方法步骤的进一步细节。
[0179] 方案1
[0180]
[0181] 1)如方案1中所展示的，具有式(I)的化合物（例如具有式IA和IB的化合物）可以通过将具有式(V)的化合物（其中R为OH、C1-C6烷氧基或Cl，F或Br）与具有式(XVI)的胺（其中L是亚甲基或亚乙基）进行反应来制备。当R为OH时，此类反应通常是在偶联剂（例如N,N’-二环己基碳二亚胺（“DCC”）、1-乙基-3-(3-二甲基氨基-丙基)碳二亚胺盐酸盐（“EDC”）或双(2-氧代-3-噁唑烷基)膦酰氯（“BOP-Cl”））存在之下、以及可任选地在亲核性催化剂（例如羟基苯并三唑（“HOBT”））的存在下进行。当R为Cl时，此类反应通常是在碱的存在下、以及可任选地在亲核性催化剂存在下进行。有可能在包括有机溶剂（优选为乙酸乙酯）、及水性溶剂（优选为碳酸氢钠溶液）的双相系统中进行此反应。当R为C1-C6烷氧基时，有时有可能通过在一种热过程中一起加热酯类和胺而将酯类直接转换成为酰胺。合适的碱包括吡啶，三乙胺，4-(二甲基氨基)-吡啶（“DMAP”）或二异丙基乙基胺（胡宁氏碱（Hunig’s base））。优选的溶剂为N,N-二甲基乙酰胺，四氢呋喃，二噁烷，1,2-二甲氧基乙烷，乙酸乙酯和甲苯。该反应是在从0℃至100℃的温度、优选在15℃至30℃、特别是在环境温度下进行的。具有式(XVI)的胺是文献中已知的，亦或可使用本领域普通技术人员已知的方法进行制备。这些方法中的一些描述在制备实例中。
[0182] 2)具有式(V)的酸卤化物（其中R为Cl、F或Br）可以在标准条件从式(V)的羧酸（其中R为OH）进行制备，例如在WO2008/128711中所述的。
[0183] 3)具有式(V)的羧酸（其中R为OH）可从式(V)的酯（其中R为C1-C6烷氧基）进行制备，例如在WO2009/072621中所述的。
[0184] 4)在一种催化剂的存在下，例如乙酸钯(II)或二-(三苯基膦)钯(II)二氯化物，可任选地在一种配体的存在下，例如三苯基膦，以及一种碱，例如碳酸钠、吡啶、三乙胺、4-(二甲氨基)-吡啶（“DMAP”）或二异丙基-乙胺（胡宁氏碱），在一种溶剂中，例如水、N,N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃，具有式(I)的化合物可以通过将具有式(VI)的化合物（其中XB是一种离去基团，例如一种卤素例如溴）和一氧化碳与具有式(XVI)的胺进行反应来制备。该反应是在从50℃至200℃，优选是从100°至150℃的一个温度进行。该反应是在从50巴至200巴，优选是从100巴至150巴的一个压力下进行。
[0185] 5)具有式(VI)的化合物（其中XB是一种离去基团，例如卤素、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8卤代烷基磺酰基氧基、C1-C8芳基磺酰基氧基，可任选地经取代的B + + + +C1-C8芳基磺酰基氧基（芳基优选是苯基）、重氮盐（例如X 是-N2Cl-、-N2BF4-、-N2Br-、-N2Px x
F6-）、磷酸酯（例如-OP(O)(OR)2，其中R 是甲基或乙基），优选是溴、碘、氯、三氟甲基亚砜基（trifluoromethylsulfoxy）、对甲苯亚砜基（p-toluenesulfoxy）、重氮基氯化物，优选是卤素，更优选是溴）可以通过不同的方法来制备，例如描述于WO2009/080250中的。
F6-）、磷酸酯（例如-OP(O)(OR)2，其中R 是甲基或乙基），优选是溴、碘、氯、三氟甲基亚砜基（trifluoromethylsulfoxy）、对甲苯亚砜基（p-toluenesulfoxy）、重氮基氯化物，优选是卤素，更优选是溴）可以通过不同的方法来制备，例如描述于WO2009/080250中的。
[0186] 方案2
[0187]6)硫杂环丁-3-腈(III)可以通过表硫氯醇(II)与氰化物M-CN（如氰化钠或氰化钾）
在水（优选为与一种有机溶剂如苯或四氢呋喃的共溶剂）的存在下在20℃至100℃、优选
40℃-60℃、优选约50℃的温度下的反应而获得。优选使用水作为溶剂，更优选作为与有机溶剂、优选与水不混溶的有机溶剂的一种共溶剂，例如使得该反应在一种两相系统中发生。该有机共溶剂优选是非质子的，并且更优选是选自：戊烷、己烷、庚烷、环己烷、苯、甲苯、二甲苯、四氢呋喃、乙酸乙酯、二乙醚、或甲基叔丁基醚。该反应可以利用过量的表硫氯醇（epithiochlorhydrin）或者利用过量的M-CN来进行，优选地是利用化学计量比的或略微过量的一种或另一种试剂。
在水（优选为与一种有机溶剂如苯或四氢呋喃的共溶剂）的存在下在20℃至100℃、优选
40℃-60℃、优选约50℃的温度下的反应而获得。优选使用水作为溶剂，更优选作为与有机溶剂、优选与水不混溶的有机溶剂的一种共溶剂，例如使得该反应在一种两相系统中发生。该有机共溶剂优选是非质子的，并且更优选是选自：戊烷、己烷、庚烷、环己烷、苯、甲苯、二甲苯、四氢呋喃、乙酸乙酯、二乙醚、或甲基叔丁基醚。该反应可以利用过量的表硫氯醇（epithiochlorhydrin）或者利用过量的M-CN来进行，优选地是利用化学计量比的或略微过量的一种或另一种试剂。
[0188] 7)具有式(IV)的化合物可以通过式(III)的化合物与一种合适的还原剂的反应来制备。最合适的但并不排他的方法是在共催化剂的存在或不存在下使用金属氢化物试剂，例如氢化铝锂或硼烷。其他的可以执行的方法涉及在雷尼镍、或例如钯的存在下的氢化作用。对这种反应而言，最常见的溶剂是醇，例如甲醇或乙醇，四氢呋喃，甲苯，醚，例如乙醚或甲基叔丁基醚。在多数情况下有利地是按0.1M至1M（优选0.3M至0.5M）的稀释、在0℃至100℃（优选是0℃-80℃，优选是大约20℃）的温度下进行该反应，并且在多数情况下该反应时间是在30分钟和12小时之间。
[0189] 方案3
[0190]
[0191] 8)具有式(VIII)的化合物可以通过不同方法从硫杂环丁酮(VII)获得。例如，它们可以通过以下来制备：使用(三苯基膦亚基)乙腈或(氰甲基)二乙氧基膦氧化物作为试剂进行维蒂希反应（wittig reaction）或相关反应，或者遵循类似于描述在《有机通讯》（Organic Letters）2010,12(9),1944-1947以及《美国化学学会杂志》（Journal of the American Chemical Society）2009,131(8),2786-2787中的程序。此类反应通常在一种溶剂中（例如甲苯或二氯甲烷）、在0℃至150℃、优选是0℃至50℃之间的温度下进行。硫杂环丁-3-酮(VII)可以根据已知的方法，例如描述于《合成有机化学快报》（Synlett），(11),783-4;1991中或WO2007046548中的方法来制备。
[0192] 9)具有式(IX)的化合物可以通过式(VIII)的化合物与一种合适的还原剂的反应来制备。最合适的但并不排他的方法是使用金属氢化物试剂，例如硼氢化钠。其他的可以进行的方法涉及在氢气氛下、在例如钯的存在下的氢化作用。对这种反应而言，最常见的溶剂是醇类如甲醇或乙醇。在多数情况下有利地是按0.1M至1M（优选0.3M至0.5M）的稀释、在0℃至100℃（优选是0℃-80℃，优选是大约20℃)的温度下进行该反应，并且在多数情况下该反应时间是在30分钟和12小时之间。
[0193] 10)具有式(X)的化合物可以通过式(IX)的化合物与一种合适的还原剂的反应来制备。最合适的但并不排他的方法是在共催化剂的存在或不存在下使用金属氢化物试剂，例如氢化铝锂或硼烷。其他的可以执行的方法涉及在雷尼镍、或例如钯的存在下的氢化作用。对这种反应而言，最常见的溶剂是醇，例如甲醇或乙醇、四氢呋喃、甲苯、醚，例如乙醚或甲基叔丁基醚。在多数情况下有利地是按0.1M至1M（优选0.3M至0.5M）的稀释、在0℃至100℃（优选是0℃-80℃，优选是大约20℃）的温度下进行该反应，并且在多数情况下该反应时间是在30分钟和12小时之间。
[0194] 11)可替代地，具有式(X)的化合物可以通过例如在氢化作用条件下、例如使用氢与一种金属氢化作用催化剂（例如钯、铑、或铂）还原式(VIII)的化合物的而直接获得。
[0195] 方案4和方案5代表了用于制备胺的另外途径。
[0196] 方案4
[0197]
[0198] 12)具有式(IV)的化合物可以通过式(XI)的硝基亚甲基化合物的还原来制备。适合于这种还原的还原剂包括例如金属氢化物试剂，例如硼氢化钠或氢化铝锂，可任选地在一种催化剂例如氯化镍的存在下。在金属催化剂例如雷尼镍或钯炭催化剂的存在下的氢化作用是此类还原的一种可替代项。此类方法的实例可以发现于《美国化学学会杂志》(2003)，125(40),12125-12136、美国专利号20050261327、或《医药化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）(2010)，53(7),2942-2951中。
[0199] 13)具有式(XI)的化合物可以通过在标准条件下将式(VII)的酮与硝基甲烷进行反应（亨利反应（Henry reaction））来制备，例如描述于《德国应用化学国际版》（Angewandte Chemie,International Edition），45(46),7736-7739;2006或《医药化学杂志》，53(8),3227-3246;2010中的。
[0200] 14)可替代地，具有式(IV)的胺可以使用施密特或库尔修斯重排（Schmidt or Curtius rearrangement）从式(XIII)的羧酸获得。施密特重排涉及在本领域普通技术人员已知的可能条件范围下用叠氮酸处理，例如《有机化学杂志》（Journal of Organic Chemistry）1993,58(6),1372-6中关于二环[1.1.1]戊烷-2-羧酸转化到二环[1.1.1]戊烷-2-胺所描述的。库尔修斯重排可以在本领域内普通技术人员已知的不同的可能条件下进行，例如用二苯基磷酰基叠氮化物处理(XIII)、接着通过加热以及与一种醇（如苯甲醇、或叔丁醇）发生反应；获得对应的酯并且随后通过氢解（苄基酯）或者用三氟乙酸进行处理（叔丁酯）而脱保护得到胺。此类条件例如描述于《有机化学杂志》（Journal of Organic Chemistry），75(17)，5941-5952,2010或《四面体：不对称性》（Tetrahedron:Asymmetry），14(23),3773-3778;2003中。
[0201] 15)具有式(XIII)的酸可以在酮(VII)进行同系化反应（homologation）成为具有式(XII)的酯（其中R是C1-C6烷基）、接着对双键进行氢化物还原或氢化作用之后，从具有式(VII)的酮衍生而来。类似的从相关底物的合成顺序描述于例如《化学&药学公报》（Chemical&Pharmaceutical Bulletin），52(6),675-687;2004，《合成有机化学快报》(2005),(10),1559-1562，WO2005019221，或WO2010031735中。
[0202] 方案5
[0203]
[0204] 16)可以将式具有式(IV)与(X)的胺转化成另外的具有式(XIV)与(XV)（其中n是1或2）的胺中间体。可以将这些胺直接氧化或先保护，再氧化并且然后脱保护。
[0205] 化合物XIV和XV形成了本发明的另外方面。
[0206] 根据本发明的这些化合物显示出潜在的杀昆虫作用并且因此可以用作一种杀昆虫剂。此外，根据本发明的这些化合物针对有害昆虫可以显示出强控制效果，而不会实质上对种植的植物有任何有害的副作用。本发明的这些化合物因此可以用于广泛范围的有害生物种类的控制，例如有害的吸式昆虫、咀嚼式昆虫连同其他植物寄生有害生物、仓储昆虫、卫生有害生物等，并且可以出于杀昆虫及其灭绝的目的施用。
[0207] 有害的动物有害生物例如：
[0208] 对于昆虫，鞘翅目，例如绿豆象、玉米象、赤拟谷盗、马铃薯瓢虫、细胸金针虫、大豆甲虫、马铃薯甲虫、根萤叶甲属、松墨天牛、稻水象甲、褐粉蠹、黄守瓜；鳞翅目，例如舞毒蛾、黄褐天幕毛虫、菜青虫、斜纹夜蛾、甘蓝夜蛾、二化螟、玉米螟、粉斑螟、苹卷蛾、苹果小卷蛾、燕青地老虎、大蜡螟、小菜蛾、烟芽夜蛾、桔潜蛾；半翅目，例如黑尾叶蝉、褐飞虱、康氏粉蚧、矢尖蚧、桃蚜、苹果蚜、棉蚜、菜缢管蚜、梨冠网蝽、绿蝽属、温室白粉虱、木虱属；缨翅目，例如棕榈蓟马、西花蓟马；直翅目，例如德国小蠊、美洲大蠊、非洲蝼蛄、非洲飞蝗；等翅目，例如黄胸散白蚁、台湾家白蚁；双翅目，例如家蝇、埃及伊蚊、种蝇、尖音库蚊、中华按蚊、三带喙库蚊、三叶斑潜蝇。
[0209] 对于螨，例如，朱砂叶螨、二点叶螨、桔全爪螨、桔刺皮节蜱、跗线属。
[0210] 对于线虫，例如，南方根结线虫、松材线虫、水稻干尖线虫、大豆胞囊线虫、短体线虫属。
[0211] 另外，根据本发明的这些化合物可以显示出良好的植物耐受性以及对温血动物的有利毒性以及可以被环境良好的耐受，并且以此可以适合于保护植物以及植物部分。本发明的化合物的施用可以造成增加收获产量，提高收获的材料的品质。
[0212] 另外，这些化合物可以用于控制动物有害生物，特别是昆虫、蜘蛛、蠕虫、线虫以及软体动物，在农业、园艺、兽医医药领域、森林、园林以及娱乐消遣设施、存储产物和材料的保护以及卫生学领域中会遇到它们。这些化合物优选地可以用作植物保护剂。它们可以有效地针对普通敏感的和抗性的种类并且针对所有或一些发育阶段。
[0213] 这些有害生物尤其包括：
[0214] 来自虱目（毛虱目）例如牛羽虱属、血虱属、毛虱属、虱属、啮毛虱属。
[0215] 来自蛛形纲，例如：粗脚粉螨、柑橘癌瘿螨、刺皮瘿螨属、针刺瘿螨属、钝眼蜱属、锐缘蜱属、牛蜱属、短须螨属、苜蓿苔螨、皮螨属、鸡皮刺螨、始叶螨属、梨上瘿螨、真叶螨属、瘿螨属、半跗线螨属、璃眼蜱属、硬蜱属、黑寡妇、昆虫（Metatetranychus spp.）、小爪螨属、钝缘蜱属、全爪螨属、桔芸锈螨、侧多食跗线螨、痒螨属、扇头蜱属、根嗜螨属、疥螨属、中东金蝎、狭趺线螨属（Stenotarsonemus spp.）、跗线属、叶螨属、番茄斜背瘤瘿螨（Vasates lycopersici）。
[0216] 来自双壳纲，例如饰贝属。
[0217] 来自唇足纲目，例如地蜈蚣属、蚰蜒属。
[0218] 来自鞘翅目，例如菜豆象、喙丽金龟属、杨树萤叶甲、叩甲属、马铃薯鳃角金龟、家具窃蠹、星天牛属、花象属、圆皮蠹属、阿鳃金龟属、昆虫（Atomaria spp.）、毛皮蠹属、恶条豆象、豆象属、龟象属、昆虫（Cleonus mendicus）、宽胸叩头虫属、根颈象属、褐新西兰肋翅鳃角金龟、象虫属、杨干隐喙象、皮蠹属、根萤叶甲属、食植瓢虫属、蛀茎象甲、裸蛛甲、黑异爪蔗金龟、昆虫（Hylamorpha elegans）、北美家天牛、紫苜蓿叶象、咪小蠹属、甘蔗大褐齿爪鳃金龟、马铃薯甲虫、稻水象甲、筒喙象属、粉蠹属、油菜花露尾甲、西方五月鳃角金龟、昆虫（Migdolus spp.）、墨天牛属、昆虫（Naupactus xanthographus）、黄蛛甲、犀角金龟、锯谷盗、黑葡萄耳象、小青花金龟、辣根猿叶甲、鳃角金龟属、日本金龟子、安第斯马铃薯象属、油菜金头跳甲、蛛甲属、暗色瓢虫、谷蠹、米象属、尖隐喙象属、茎干象属、昆虫（Symphyletes spp.）、黄粉虫、拟谷盗属、斑皮蠹属、籽象属、脊虎天牛属、距步甲属。
[0219] 来自弹尾目，例如，武装棘跳虫。
[0220] 来自革翅目，例如，欧洲球螋。
[0221] 来自倍足纲的目，例如，千足虫（Blaniulus guttulatus）。
[0222] 来自双翅目例如伊蚊属、按蚊属、花园毛蚊、红头丽蝇、地中海蜡实蝇、金蝇属、锥蝇属、嗜人瘤蝇、库蚊属、黄蝇属、橄榄大实蝇、人肤蝇、果蝇属、厕蝇属、胃蝇属、黑蝇属、昆虫（Hyppobosca spp.）、皮蝇属、斑潜蝇属、绿蝇属、家蝇属、绿蝽属、狂蝇属、瑞典麦秆蝇、藜泉蝇、草种蝇属、刺蝇属、虻属、昆虫（Tannia spp.）、欧洲大蚊、污蝇属。
[0223] 来自腹足纲，例如昆虫（Arion spp.）、扁卷螺属、小泡螺属、蜡项蛞蝓属、土蜗属、椎实螺属、钉螺属、琥珀螺属。
[0224] 来自蠕虫纲，例如，十二指肠钩口线虫、锡兰钩口线虫、巴西钩口线虫、钩口线虫属、似引蛔线虫、蛔虫属、马来丝虫、帝汶布鲁丝虫、仰口线虫属、夏氏线虫属、支睾吸虫属、古柏线虫属、双腔吸虫属、丝圆线虫、阔节裂头绦虫、麦地那龙线虫、细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫、蛲虫、片吸虫属、血毛线虫属、异刺属、短膜壳绦虫、猪圆线虫属、非洲眼线虫、细颈属、
[0225] 结节线虫属、后睾吸虫属、旋盘尾丝虫、胃线虫属、并殖吸虫属、血吸虫属、费氏类圆线虫、粪类圆线虫、粪圆线虫属、牛肉绦虫、猪肉绦虫、旋毛虫、本地毛形线虫、株布氏旋毛虫、纳氏旋毛虫、伪旋毛虫、毛圆线虫属、毛首鞭形线虫、斑氏线虫。
[0227] 来自异翅亚目，例如南瓜缘蝽、拟丽蝽属、土长蝽属、俊盲蝽属、斑腿微刺盲蝽、异背长蝽属、臭虫属、绿盲蝽、胡椒缘蝽、昆虫（Dichelops furcatus）、厚氏长棒网蝽、棉红蝽属、美洲蝽属、扁盾蝽属、角盲蝽属、昆虫（Horcias nobilellus）、稻缘蝽属、叶喙缘蝽、草盲蝽属、具凹巨股长蝽（Macropes excavatus）、盲蝽科、绿蝽属、昆虫（Oebalus spp.）、蝽科、方背皮蝽、壁蝽属、棉伪斑腿盲蝽、昆虫（Pseudacysta persea）、红猎蝽属、可可盲蝽象、黑蝽属、梨冠网蝽、昆虫（Tibraca spp.）、锥蝽属。
[0228] 来自同翅目，例如无网长管蚜属、Aeneolamia spp.、隆脉木虱属、小白蛾属（Aleurodes spp.）、甘蔗穴粉虱、须粉虱属（Aleurothrixus spp.）、杜果叶蝉属、李薊圓尾蚜、肾圆盾蚧属、梨矮蚜、蚜属、葡萄叶蝉、小圆盾蚧属、圆盾蚧属、桤木属、茄沟无网蚜、小粉虱属、李短尾蚜、微管蚜属（Brachycolus spp.）、甘蓝蚜、小褐稻虱、红头大叶蝉、甘蔗粉角蚜、沫蝉科、蜡蚧属、草莓钉蚜、蔗黄雪盾蚧、茶绿叶蝉、核桃黑斑蚜、黑褐圆盾蚧、玉米叶蝉、霍氏长盾蚧、软蚧属、茶蔗隐瘤蚜、黄翅叶蝉属（Dalbulus spp.）、裸粉虱属、呆木虱属、白背盾蚧属、昆虫（Doralis spp.）、履绵蚧属、西圆尾蚜属、灰粉蚧属、小绿叶蝉属、绵蚜属、葡萄斑叶蝉属、具二叶殃叶蝉（Euscelis bilobatus）、咖啡地粉蚧、假桃病毒叶蝉、梅大尾蚜、吹绵蚧属、片角叶蝉属、扁喙叶蝉属、灰飞虱、褐球蚧属（Lecanium spp.）、蛎盾蚧属、萝卜蚜、长管蚜属、毛缘沫蝉（Mahanarva fimbriolata）、高粱蚜、Metcalfiella spp.、麦无网蚜、黑缘平翅斑蚜、昆虫（Monelliopsis pecanis）、瘤蚜属、莴苣蚜、黑尾叶蝉属、稻褐飞虱、昆虫（Oncometopia spp.）、普来隆旌蚧（Orthezia praelonga）、杨梅缘粉虱、枸杞木虱属、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、绵粉蚧属、杨平翅绵蚜、忽布疣蚜、根瘤蚜属、苏铁褐点并盾蚧、动性球菌属、梨形原绵蚧、桑白盾蚧、粉蚧属、木虱属、金小蜂属、昆虫（Pyrilla spp.）、笠圆盾蚧属、昆虫（Quesada gigas）、平刺粉蚧属、缢管蚜属、黑盔蚧属、昆虫（Scaphoides titanus）、麦二叉蚜、苏铁刺圆盾蚧、长唇基飞虱属、白背飞虱、稻飞虱属（Sogatodes spp.）、费斯提纳形角蝉（Stictocephala festina）、昆虫（Tenalaphara malayensis）、胡桃黑蚜、广胸沫蝉属、声蚜属、温室粉虱、个木虱属、小叶蝉属、矢尖蚧属、葡萄根瘤蚜。
[0229] 来自膜翅目，例如松叶蜂属、实叶蜂属、毛蚁属、小黄家蚁、胡蜂属。
[0230] 来自等足目，例如，鼠妇、栉水虱、球鼠妇。
[0231] 来自等翅目，例如散白蚁属、土白蚁属。
[0232] 来自鳞翅目例如桑剑纹夜蛾、烦夜蛾、地老虎属、棉叶波纹夜蛾、干煞夜蛾属、甘蓝夜蛾、棉潜蛾、松尺蠖、亚麻黄卷蛾、棉褐带卷娥、苹果小卷蛾、冬尺蛾、禾草螟属、云杉色卷蛾、葡萄果蠹蛾、昆虫（Cnaphalocerus spp.）、埃及金刚钻、地中海粉斑螟、褐尾蠹、切根虫属、脏切夜蛾属、大蜡螟、铃夜蛾属、实夜蛾属、褐织蛾、茶长卷蛾、苹果巢蛾、贪夜蛾属、苹细蛾、绿果冬夜蛾、豆白隆切根虫、毒蛾属、黄褐天幕毛虫、甘蓝夜蛾、稻毛胫夜蛾、东方粘虫、昆虫（Oria spp.）、水稻负泥虫、小眼夜蛾、红铃麦蛾、桔潜蛾、菜粉蝶属、菜蛾、斜纹夜蛾属、拟粘液蛾属、大豆夜蛾、玉米螟、灰翅夜蛾属、昆虫（Thermesia gemmatalis）、袋谷蛾、幕谷蛾、栎绿卷蛾、粉夜蛾属。
[0233] 来自直翅目，例如家蟋、东方蛮蠊、德国小蠊、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、黑蝗属、美洲大蠊、沙漠蝗。
[0234] 来自蚤目，例如，角叶属、印鼠客蚤。
[0235] 来自综合纲的目，例如，白松虫。
[0236] 来自缨翅目，例如，稻蓟马、昆虫（Enneothrips flavens）、花蓟马属、阳蓟马属、温室条篱蓟马、卡蓟马属、葡萄蓟马、硬蓟马属、小豆蔻带蓟马（Taeniothrips cardamoni）、蓟马属。
[0237] 来自缨尾目，例如，衣鱼。
[0238] 这些植物寄生线虫包括例如鳗属、滑刃线虫属、刺线虫属、伞滑刃线虫属、鳞球茎茎线虫、球异皮线虫属、螺旋线虫属、异皮线虫属、长针线虫属、根结线虫属、短体线虫属、香蕉穿孔线虫、小盘旋线虫属、毛刺线虫属、矮化线虫属、小垫刃线虫属、半穿刺线虫、剑线虫属。
[0239] 所有植物和植物部分都可以依据本发明进行处理。
[0240] 在本发明上下文中植物应当理解为指所有植物和植物种群例如希望的与不希望的野生植物或作物植物（包括自然发生的作物植物）。作物植物是可以通过传统植物育种和优化方法或通过生物技术和遗传工程方法或通过这些方法的组合来获得的植物，它们包括这些转基因植物以及包括受植物育种人的权利保护或不保护的植物栽培品种。
[0241] 植物部分应被理解为意思是所有的以上以及以下植物的器官，地面，例如芽、叶子、花和根，可以提到的例子是叶子、针叶、杆、茎、花、果实本体、果实、种子、根、块茎以及根茎。植物部分还包括收获的材料，以及生长的和生殖繁殖材料，例如插条、块茎、根茎、分枝和种子。根据本发明的使用活性化合物对植物和植物部分的处理是直接地或通过使用常规的处理方法（例如通过浸洗、喷雾、蒸发、雾化、分散、涂抹、注射）允许化合物作用到其周围环境、栖所、存储空间，以及在繁殖材料的情况下、特别是在种子的情况下，还通过施用一种或多种包衣来进行。
[0242] 在一个优选实施例中，对野生植物物种和植物栽培品种，或那些通过传统生物育种方法（例如杂交或原生质体融合）获得的那些及其多个部分进行处理。
[0243] 在另外一个优选实施例中，通过基因工程方法（如果适当的话与常规方法组合）获得的转基因植物和植物栽培品种（遗传修饰生物）及其部分经受了处理。特别优选地，根据本发明来处理这些在各自的情况下可商购的或在使用中的植物栽培品种的植物。植物栽培品种被理解为具有新颖特性（“特征”），该品种通过常规育种、通过诱变或者通过DNA技术获得。这些可以是栽培品种、生物的或基因型。取决于植物的物种或植物栽培品种、它们的位置以及生长条件（土壤、气候、生长期、营养），根据本发明的处理还可以导致超加性（“协同”）效应。
[0244] 因此，例如根据本发明可以使用的物质以及组合物的减小的施用比率和/或拓宽的活性谱和/或增加的活性，更好的植物生长，增加的对高或低温度的耐受性，增加的对干旱、或水或土壤盐含量的耐受性，增加的开花性能，更容易的收割，加速的成熟，更高的收获产量，收获产物的更高的品质和/或更高的营养价值，收获材料的更好的存储稳定性和/或加工性是有可能的，这超过了实际上被预期的效果。
[0245] 有待根据本发明进行处理的优选的转基因植物或植物栽培品种（是通过基因工程获得的）包括利用遗传修饰接收了基因材料的所有植物，该基因材料给予了这些植物特别有利的有用性状。此类性状的实例是植物生长更好、对高或低温的耐受性提高、对干旱或水或土壤盐含量的耐受性增加、开花性能提高、更容易收割、成熟加速、收割产量更高、收获产物的品质更高和/或营养价值更高、收获产物的更好的存储稳定性和/或可加工性。
[0246] 另外的以及特别强调的此类性状的实例是这些植物对动物与多种微生物有害生物，例如对多种昆虫、螨、植物病原真菌、细菌和/或病毒的防御更好，并且还增加这些植物对某些除草剂活性化合物的耐受性。可以提及的转基因植物的例子是重要的作物植物，例如粮食（小麦、水稻）、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、西红柿、豌豆以及其他蔬菜品种，棉花、烟草、油籽油菜（oilseed rape）以及还有果实植物（苹果、梨、柑橘类水果以及葡萄），并且特别强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草以及油籽油菜。
[0247] 特别强调的性状是植物借助于植物中形成的毒素而针对昆虫、蜘蛛、线虫以及蛞蝓和螺类的增强防御，这些毒素具体地是在植物中由来自苏芸金芽胞杆菌的基因材料（例如由基因CrylA(a)、CrylA(b)、CrylA(c)、CryllA、CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb以及CrylF还有其组合）形成的那些（在下文称为“Bt植物”）。
[0248] 还特别强调的性状是植物通过系统获得性抗性（SAR）、系统素、植物抗毒素、诱导子和抗性基因以及相应表达的蛋白质和毒素而针对真菌、细菌以及病毒的增强防御。
[0249] 并且特别强调的性状是植物对于某些具有除草剂活性的化合物（例如咪唑啉酮、磺酰脲、草甘膦或草铵膦）的增强耐受性（例如“PAT”基因）。正在讨论的这些给予所希望性状的基因还可以彼此相组合地存在于转基因植物中。可以提及的“Bt植物”的实例是在以下商品名之下销售的玉米品种、棉花品种、大豆品种以及马铃薯品种：YIELD （例如玉米、棉花、大豆）、 （例如玉米）、 （例如玉米）、 （棉
花）、 （棉花）以及 （马铃薯）。
花）、 （棉花）以及 （马铃薯）。
[0250] 可以提及的耐受除草剂的植物的实例是在以下商品名之下销售的玉米品种、棉花品种以及大豆品种：Roundup （耐受草甘膦，例如玉米、棉花、大豆）、
Liberty （耐受草铵膦，例如油籽油菜）、 （耐受咪唑啉酮）以及 （耐受
磺酰脲，例如玉米）。
Liberty （耐受草铵膦，例如油籽油菜）、 （耐受咪唑啉酮）以及 （耐受
磺酰脲，例如玉米）。
[0251] 可以提及的抗除草剂的植物（用于耐受除草剂的用常规方式育种的植物）包括在名称 （例如玉米）之下销售的品种。
[0252] 这些说明还适用于将会在未来开发和/或推向市场的、具有这些遗传性状或仍有待开发的遗传性状的植物栽培品种。
[0253] 可以根据本发明以一种特别有利的方式用适合浓度的根据本发明的化合物来处理所列出的植物。
[0255] 这类动物寄生有害生物的实例包括以下描述的有害生物。
[0256] 昆虫的实例包括胃蝇属、刺蝇属、啮毛虱属、红猎蝽属、犬栉头蚤、温带臭虫、猫栉头蚤、铜绿蝇等。
[0257] 螨的实例包括钝缘蜱属、硬蜱属、牛蜱属，等。
[0258] 在兽医领域内，例如在兽医医药领域内，根据本发明的这些活性化合物是有效地抵抗动物寄生虫，特别是体内寄生虫或体外寄生虫。
[0259] 术语体内寄生虫特别包括蠕虫，例如绦虫、线虫或吸虫，以及原生动物，例如球虫亚纲。
[0260] 体外寄生虫典型地并且优选地是节肢动物，特别是昆虫例如苍蝇（叮和舔），寄生的蝇幼虫、虱、毛发虱、鸟虱、蚤以及类似物；或螨（acarids），例如蜱，例如硬蜱或软蜱，或螨虫（mites），例如疥螨、秋螨、鸟螨以及类似物。
[0261] 这些寄生虫包括：
[0262] 来自虱目，例如血虱属、毛虱属、虱属、阴虱属、盲虱属；具体的实例是：棘颚虱、牛颚虱、绵羊颚虱、卵形颚虱（Linognathus oviformis）、足颚虱、山羊颚虱、巨头驴血虱、牛血虱、猪血虱、人头虱、人体虱、葡萄根瘤蚜、阴虱、水牛盲虱；来自食毛目和钝角亚目和细角亚目，例如毛羽虱属、禽虱属、巨羽虱属、牛羽虱属、昆虫（Werneckiella spp.）、昆虫（Lepikentron spp.）、畜虱属、啮毛虱属、猫羽虱属；具体实例是：牛羽虱、羊毛虱、具边毛虱、牛畜虱、犬啮毛虱、猫羽虱、山羊毛虱、昆虫（Lepikentron ovis）、咬虱；来自双翅目和长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、疟蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、短蚋亚属、维蚋属、瘤虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、昆虫（Philipomyia spp.）、蜂虱蝇属、苍蝇属、齿骨蝇属、蝇属、黑角蝇属、昆虫（Morellia spp.）、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、牛虻属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、昆虫（Lipoptena spp.）、蜱蝇属、鼻狂蝇属、大蚊属；具体的实例是：。埃及伊蚊、白纹伊蚊、带喙伊蚊、冈比亚按蚊、五斑按蚊、红头丽蝇、高额麻虻、五带淡色库蚊、尖音库蚊、环跗库蚊、黄腹厕蝇、肉蝇、厩螫蝇、欧洲大蚊、铜绿蝇、丝光绿蝇、爬蚋、静食白蛉、长须白蛉、华丽短蚋、马尾维蚋、红头厌蚋、多声虻、夜蛾虻、北美黑虻、卷虻（Tabanus sudeticus）、古氏瘤虻、盲斑虻、黄缘斑虻、高额麻虻、意大利麻虻（Haematopota italica）、秋家蝇、家蝇、角蝇、水牛蝇、刺扰血蝇、刺激齿股蝇（Hydrotaea irritans）、白斑齿股蝇、黄绿金蝇（Chrysomya chloropyga）、蛆症金蝇、羊狂蝇、牛皮蝇、纹皮蝇、山羊牛蝇、人肤蝇、绵羊虱蝇、卡氏羊虱蝇（Lipoptena capreoli）、鹿羊虱蝇（Lipoptena cervi）、杂色虱蝇（Hippobosca variegata）、马虱蝇、肠胃蝇、赤尾胃蝇、裸节胃蝇、鼻胃蝇、黑角胃蝇、黑腹胃蝇、蜂虱蝇；来自蚤目例如蚤属、栉头蚤属、潜蚤属、客蚤属、角叶蚤属；具体实例是：犬栉头蚤、猫栉头蚤、人蚤、穿皮潜蚤、印鼠客蚤；来自异翅目例如臭虫属、锥鼻虫属属、红猎蝽属、锥蝽属。
[0263] 来自蜚蠊目，例如东方蛮蠊、美洲大蠊、德国小蠊、夏柏拉蟑螂属（例如褐帶蠊）；
[0264] 来自蜱螨亚纲（螨科）和后气门目与中气门目，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属（Ixodes spp.）、钝眼蜱属、扇头蜱属（牛蜱属）、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、皮刺螨属、扇头蜱属（多宿主蜱的原始属）、禽刺螨属、肺刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸孔螨属、瓦螨属、蜂盾螨属；具体实例是：波斯锐缘蜱、鸽锐缘蜱、非洲钝缘蜱、刺耳扁虱、微小扇头蜱（微小牛蜱）、消色扇头蜱（消色牛蜱）、具环扇头蜱（具环牛蜱）、有矩扇头蜱（有矩牛蜱）、三宿璃眼蜱、埃及璃眼蜱、边缘璃眼蜱、长喙璃眼蜱、外翻扇头蜱、蓖子硬蜱、六角形硬蜱、犬硬蜱、多毛硬蜱、浅红硬蜱、肩突硬蜱、全环硬蜱、嗜群血蜱、长棘血蜱、朱红血蜱、鼠耳血蜱、犬血蜱、长角血蜱、边缘革蜱、网纹革蜱、饰纹矩头蜱、棕色蜱、安德逊氏革蜱、变异革蜱、毛里求斯璃眼蜱、血红扇头蜱、囊状扇头蜱、具尾扇头蜱、好望角扇头蜱、图兰扇头蜱、赞比亚扇头蜱、美洲钝眼蜱、彩饰钝眼蜱、斑点钝眼蜱、希伯来钝眼蜱、卡延钝眼蜱、鸡皮刺螨、囊形刺脂螨、北方刺脂螨、大蜂螨；来自轴螨目（前气门亚目）和粉螨目（无气门亚目），例如蜂盾螨属、姬螯属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、牦螨属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属、鸡雏螨属；具体实例是：牙氏姬螯螨、布氏姬螯螨、犬脂螨、牛蠕形螨、绵羊蠕形螨、山羊蠕形螨、马脂螨、马蠕形螨、猪蠕形螨、秋收恙螨、迪萨得芮新恙螨（Neotrombicula desaleri）、昆虫（Neoschongastia xerothermobia）、红恙螨、狗耳螨、猫耳螨、犬疥螨、牛疥螨、羊疥螨、山羊疥螨（S.caprae）、马疥螨、猪疥螨、羊痒螨、免痒螨、马痒螨、牛痒螨、绵羊痒螨、昆虫（Pneumonyssoidic mange）、犬鼻疥虫、伍氏蜂跗线螨。
[0265] 根据本发明的这些活性化合物还适合于控制侵袭动物的节肢动物、蠕虫以及原生动物。
[0266] 动物包括农业牲畜例如像牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、鸡、火鸡、鸭、鹅、养殖鱼、蜜蜂。
[0267] 而且，动物包括家畜—还指宠物—例如像狗、猫、笼鸟、观赏鱼以及已知为试验动物的那些，例如像仓鼠、豚鼠、大鼠以及小鼠。
[0268] 通过控制这些节肢动物、蠕虫和/或原生动物，旨在降低死亡并且提高性能（在肉、乳、羊毛、生皮、蛋、蜜等方面）以及宿主动物的健康，这样使得通过根据本发明的这些活性化合物的使用使更经济的和更简单的动物照管成为可能。
[0269] 例如，可能希望的是预防或阻止这些寄生虫从这些宿主吸取血液。
[0270] 还有，控制这些寄生虫可以帮助预防传染源的传播。
[0271] 如在此关于兽医领域所使用的，术语“控制”指这些活性化合物将受这类寄生虫感染的动物中的相应寄生虫的发生率有效地降低到无害水平。
[0272] 更具体地，如在此使用的，“控制”指这些活性化合物在杀死相应寄生虫、抑制它的生长或抑制它的繁殖方面是有效的。一般地，当用于动物的处理时，根据本发明的这些活性化合物可以直接施用。
[0273] 优选地，它们是作为药物组合物施用，这些药物组合物可以包含药学上可接受的赋形剂和/或本领域内知晓的助剂。
[0274] 在兽医领域和在动物照管方面，这些活性化合物以已知的方式（通过以例如片剂、胶囊、饮品、灌服、颗粒剂、糊剂、大丸剂、馈入方法（feed-through method）、栓剂形式肠内给予；通过肠胃外给予，例如像通过注射（包括肌内、皮下、静脉内、腹膜内等）、植入，通过搐鼻法，通过以例如淋浴或浸渍、喷雾、倾倒和沾滴（spotting-on）、洗涤、撒粉的形式以及在包含活性化合物的成型物品（例如，辊环、耳标、尾标、肢体带、缰绳、制造装置以及类似物）的帮助下的皮肤施用）来进行应用（例如给予）。
[0276] 当用于牲畜、家禽、家畜等时，根据本发明的这些活性化合物可以作为配制品（例如粉剂、可湿性粉剂[“WP”]、乳液、可乳化性浓缩物[“EC”]、流动物、均匀溶液以及悬浮浓缩物[“SC”]，它们按重量计直接地或在稀释之后（例如100到10000倍稀释）包括按重量计从1%到80%的量的活性化合物），或者作为一种化学浴来施用。
[0278] 在本发明中，一种具有针对有害生物（包括所有这些有害生物）的杀昆虫作用的物质称作一种杀昆虫剂。
[0279] 当本发明的一种活性化合物用作一种杀昆虫剂时它能以常规配制品形式制备。
[0280] 配制品形式的实例包括溶液、乳液、可湿性粉剂、可水分散的颗粒、悬浮液、粉剂、泡沫、糊剂、片剂、颗粒、气溶胶、活性化合物渗入的天然及合成材料、微囊剂、种衣（seed coating）剂、与一种燃烧装置一起使用的配制品（例如，熏蒸和烟熏药筒、罐、盘管或作为燃烧装置的类似物）、ULV（冷雾、暖雾），等。这些配制品可以通过本身已知的多种方法来生产。
[0281] 例如，一种配制品可以通过将该活性化合物与一种展开剂（developer）（就是，一种液体稀释剂或载体；一种液化的气体稀释剂或载体；一种固体稀释剂或载体），以及可任选地与一种表面活性剂（就是，一种乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂）混合来生产。在水被用作展开剂的情况下，例如还可以将一种有机溶剂用作一种助溶剂。
[0282] 液体稀释剂或载体的实例包括芳香族烃（例如，二甲苯、甲苯、烷基萘及其类似物）、氯代芳烃或氯代脂肪烃（例如氯苯、氯化乙烯、二氯甲烷）、脂肪烃（例如环己烷）、石蜡（例如矿物油馏分）、醇（例如丁醇、乙二醇及它们的醚、酯以及类似物）、酮（例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基甲酮、环己酮以及类似物）、强极性溶剂（例如二甲基甲酰胺、二甲亚砜以及类似物）、水以及类似物。该液化的气体稀释剂或载体可以是在标准温度与标准压力下是气态的那些，例如气溶胶喷射剂例如丁烷、丙烷、氮气、二氧化碳以及卤代烃。该固体稀释剂的实例包括粉碎的的天然矿物质（例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石、硅藻土，以及类似物）、粉碎的合成矿物质（例如高度分散的硅酸、氧化铝、硅酸盐以及类似物）、以及类似物。用于颗粒剂的固体载体的实例包括粉碎的并且筛选的岩石（例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石以及类似物）、无机与有机粉末合成的颗粒、有机材料的精细颗粒（例如锯屑、椰壳、玉米芯、烟草杆以及类似物）、以及类似物。该乳化剂和/或发泡剂的实例包括非离子和阴离子乳化剂[例如，聚氧化乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸醇醚（例如烷芳基聚乙二醇醚）、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐以及类似物]、白蛋白水解物，以及类似物。该分散剂的实例包括木质素亚硫酸废液以及甲基纤维素。
[0283] 固定剂也可以用在这些配制品（粉剂、颗粒剂、乳液）中，并且该固定剂的实例包括羧甲基纤维素、天然的和合成的聚合物（例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯，以及类似物）以及类似物。也可以使用着色剂，并且这些着色剂的实例包括无机颜料（例如氧化铁、氧化钛、普鲁土蓝以及类似物）、有机染料（例如茜素染料、偶氮染料或金属酞菁染料）、以及另外地，微量元素例如铁、锰、硼、铜、钴、钼以及锌的盐。这些配制品总体上可以按重量计包含范围从0.1%至95%（并且优选按重量计0.5%至90%）的量的该活性成分。根据本发明的化合物还可以作为与其他活性化合物（例如，杀昆虫剂、毒饵、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂以及类似物）的混合物，以它们商业上有用的配制品形式以及以从那些配制品制备的施用形式而存在。
[0284] 根据本发明的以一种商业上有用的施用形式的化合物的含量可以在一个广泛范围内变化。
[0285] 根据本发明的活性化合物在实际使用中的浓度可以例如按重量计处于0.0000001%至100%的范围，并且优选按重量计处于0.00001%至1%的范围内。
[0286] 根据本发明的这些化合物可以通过适合于该使用形式的常规方法来使用。
[0287] 本发明的活性化合物当针对卫生有害生物以及与储存产物相关的有害生物使用时，具有对于石灰材料上的碱有效的稳定性，并且还在木材和土壤中显示出优异的残效性。本发明的化合物对于施用量、残余配制品、选择性、毒性、生产方法、高活性、宽的控制谱、安全性、抗性生物（例如对有机磷试剂和/或氨基甲酸酯试剂有抗性的有害生物）的控制具有有利的特性。
[0288] 本发明的进一步实施例如下所述。
[0289] 具有式(I)的化合物可以用来对抗并且控制昆虫有害生物（例如鳞翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、直翅目、网翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目）以及其他的无脊椎动物的有害生物（例如，螨、线虫以及软体动物有害生物）的侵染。昆虫、螨、线虫以及软体动物在下文中总称为有害生物。这些可通过使用本发明化合物对抗并且控制的有害生物包括那些与农业（该术语包括食物和纤维产物的农作物的培育）、园艺和畜牧、宠物、林业和蔬菜源（例如果实，谷粒和木材）的产物的储存有关的有害生物；那些与人造结构的损害及人和动物的疾病传播有关的有害生物；以及公害有害生物（例如苍蝇）。
[0290] 本发明的化合物可用于例如草坪，观赏植物例如花卉、灌木、阔叶树木或常绿植物，如松类，以及树木注入，有害生物管理等。
[0291] 可以通过具有式(I)的化合物控制的有害生物种类实例包括：桃蚜（蚜虫）、棉蚜（蚜虫）、蚕豆蚜（蚜虫）、草盲蝽属（衣壳类）、棉红蝽属（衣壳类）、褐飞虱（飞虱）、黑尾叶蝉（叶蝉）、绿蝽属（椿象虫类）、褐臭蝽属（椿象虫类）、稻缘蝽属（臭蝽类）、西花蓟马（蓟马）、蓟马属（蓟马类）、马铃薯甲虫（科罗拉多马铃薯甲虫）、棉铃象（象鼻虫）、肾盾蚧属（介壳虫类）、蜡粉虱属（白粉虱类）、烟粉虱（白粉虱）、玉米螟（欧洲玉米螟）、海灰翅夜蛾（棉树叶虫）、烟芽夜蛾（烟草芽虫）、棉铃虫（棉铃虫）、美洲棉铃虫（棉铃虫）、棉大卷叶螟（棉卷叶螟）、欧洲粉蝶（白蝴蝶）、小菜蛾（小菜蛾）、地老虎属（地老虎类）、二化螟（水稻螟虫）、非洲飞蝗（蝗虫）、澳大利亚瘟疫蝗虫（蝗虫）、根萤叶甲属（根虫类）、苹果全爪螨（欧洲红螨）、桔全爪螨（柑橘红螨）、二点叶螨（二斑叶螨）、朱砂叶螨（朱砂叶螨）、柑桔锈壁虱（柑橘锈螨）、侧多食跗线螨（广明螨）、短须螨属（扁平螨类）、微小牛蜱（牛蜱）、狗矩头壁虱（美国狗蜱）、猫栉首蚤（猫蚤）、斑潜蝇属（潜叶蝇）、家蝇（家蝇）、埃及伊蚊（蚊子）、按蚊属（蚊子类）、库蚊属（蚊子类）、绿蝇属（绿头苍蝇类）、德国小蠊（蟑螂）、美洲大蠊（蟑螂）、东方蜚蠊（蟑螂）、澳白蚁科（例如，澳白蚁属）、木白蚁科（例如，新白蚁属）、鼻白蚁科（例如，台湾乳白蚁、美洲散白蚁、栖北散白蚁、美小黑散白蚁、西美散白蚁、以及桑特散白蚁）以及白蚁科（例如，黄球白蚁）的白蚁类、热带火蚁（火蚁）、小黄家蚁（法老蚁）、畜虱属和长颚虱属（叮吸虱子）、根结线虫属（根结线虫类）、球异皮线虫属和异皮线虫属（胞囊线虫类）、短体线虫属（根腐线虫类）、钻孔线虫属（香蕉穿孔线虫类）、小垫刃线虫属（柑橘线虫类）、捻转血矛线虫（捻转胃虫）、秀丽隐杆线虫（醋蛔虫）、毛圆线虫属（胃肠线虫类）、以及网纹野蛞蝓（蛞蝓）。
[0292] 本发明的这些化合物可以用于对不同植物的有害生物控制，包括大豆（例如在某些情况下10g/ha-70g/ha）、玉米（例如在某些情况下10g/ha-70g/ha）、甘蔗（例如在某些情况下20g/ha-200g/ha）、苜蓿（例如在某些情况下10g/ha-70g/ha）、芸薹（例如在某些情况下10g/ha-50g/ha）、油菜（例如卡罗拉（canola））（例如在某些情况下20g/ha-70g/ha）、马铃薯（包括甘薯）（例如在某些情况下10g/ha-70g/ha）、棉花（例如在某些情况下10g/ha-70g/ha）、水稻（例如在某些情况下10g/ha-70g/ha）、咖啡（例如在某些情况下30g/ha-150g/ha）、柑橘（例如在某些情况下60g/ha-200g/ha）、扁桃（例如在某些情况下40g/ha-180g/ha）、果实类蔬菜（例如番茄、胡椒、番椒、茄子、黄瓜、南瓜、等）（例如在某些情况下10g/ha-80g/ha）、茶（例如在某些情况下20g/ha-150g/ha）、鳞茎类蔬菜（例如洋葱、韭等）（例如在某些情况下30g/ha-90g/ha）、葡萄（例如在某些情况下30g/ha-180g/ha）、梨果（例如苹果、梨等）（例如在某些情况下30g/ha-180g/ha）以及核果（例如梨、李子等）（例如在某些情况下30g/ha-180g/ha）。
[0293] 本发明的这些化合物可以用于大豆以控制，例如，南美玉米苗斑螟、阿根廷兜虫、南美叶甲、大豆茎象、蚁科、小地老虎、马陆属（Julus ssp.）、黎豆夜蛾、昆虫（Megascelis ssp.）、安第斯马铃薯象属、蝼蛄科、南方绿椿象、壁蝽属、绿蝽属、昆虫（Neomegalotomus spp.）、菜豆莹叶甲、日本金龟子、昆虫（Edessa spp.）、昆虫（Liogenys fuscus）、昆虫（Euchistus heros）、普通蛀茎夜蛾、昆虫（Scaptocoris castanea）、鳃角金龟属、大豆夜蛾、灰翅夜蛾属、烟粉虱、缺隆叩甲属。本发明的这些化合物优选地用于大豆以控制阿根廷兜虫、南美叶甲、南方绿椿象、壁蝽属、绿蝽属、菜豆莹叶甲、日本金龟子、昆虫（Euchistus heros）、鳃角金龟属、缺隆叩甲属。
[0294] 本发明的这些化合物可以用于玉米以控制，例如，昆虫（Euchistus heros）、昆虫（Dichelops furcatus）、阿根廷兜虫、南美玉米苗斑螟、草地贪夜蛾、南方绿椿象、菜豆莹叶甲、日本金龟子、小地老虎、南美叶甲、异翅目、安第斯马铃薯象属、昆虫（Scaptocoris castanea）、蚁科、马陆属（Julus ssp.）、玉米黄翅叶蝉、玉米根萤叶甲、南美毛胫夜蛾、烟粉虱、实夜蛾属、叶螨属、蓟马属、鳃角金龟属、昆虫（scaptocoris spp.）、昆虫（Liogenys fuscus）、灰翅夜蛾属、玉米螟属、蛀茎夜蛾属、缺隆叩甲属。本发明的这些化合物优选地用于玉米以控制昆虫（Euchistus heros）、昆虫（Dichelops furcatus）、阿根廷兜虫、南方绿椿象、菜豆莹叶甲、日本金龟子、南美叶甲、玉米根萤叶甲、叶螨属、蓟马属、鳃角金龟属、昆虫（scaptocoris spp.）、缺隆叩甲属。
[0295] 本发明的这些化合物可以用于甘蔗以控制，例如，尖隐喙象属、白蚁、昆虫（Mahanarva spp.）。本发明的这些化合物优选地用于甘蔗以控制白蚁、沫蝉属。
[0296] 本发明的这些化合物可以用于苜蓿以控制例如，虫象鼻虫、紫苜蓿叶象、纹黄豆粉蝶、昆虫（Collops spp.）、索拉纳小绿叶蝉（Empoasca solana）、跳甲属、大眼长蝽属、豆荚盲蝽、美国牧草盲蝽、膜翅角蝉属、灰翅夜蛾属、粉纹夜蛾。本发明的这些化合物优选地用于苜蓿以控制虫象鼻虫、紫苜蓿叶象、索拉纳小绿叶蝉、跳甲属、大眼长蝽属、美国牧草盲蝽、粉纹夜蛾。
[0297] 本发明的这些化合物可以用于芸薹以控制，例如，菜蛾、菜粉蝶属、甘蓝夜蛾属、金翅夜蛾属、粉纹夜蛾、条跳甲属、灰翅夜蛾属、索拉纳小绿叶蝉、蓟马属、灰翅夜蛾属、地种蝇属。本发明的这些化合物优选地用于芸薹以控制小菜蛾、粉蝶属、金翅夜蛾属、粉纹夜蛾、条跳甲属、蓟马属。
[0298] 本发明的这些化合物可以用于油籽油菜（例如卡罗拉）以控制例如露尾甲属、白菜象鼻虫、油菜蚤跳甲属。
[0299] 本发明的这些化合物可以用于马铃薯（包括甘薯）以控制例如，小绿叶蝉属、马铃薯叶甲属、南美叶甲、茄麦蛾属、枸杞木虱属、玛绢金龟、缺隆叩甲属。本发明的这些化合物优选地用于马铃薯（包括甘薯）以控制小绿叶蝉属、马铃薯叶甲属、南美叶甲、茄麦蛾属、枸杞木虱属、缺隆叩甲属。
[0300] 本发明的化合物可以用于棉花以控制，例如，墨西哥棉铃象、红铃虫属、实夜蛾属、灰翅夜蛾属、叶螨属、小绿叶蝉属、蓟马属、烟粉虱、草盲蝽属、鳃角金龟属、昆虫（Scaptocoris spp.）。本发明的这些化合物优选地用于棉花以控制墨西哥棉铃象、叶螨属、小绿叶蝉属、蓟马属、草盲蝽属、鳃角金龟属、昆虫（Scaptocoris sp）。
[0301] 本发明的这些化合物可以用于水稻以控制，例如，稻缘蝽属、纵卷叶野螟属、禾草螟属、白禾螟属、稻水象属、美洲稻蝽。本发明的这些化合物优选地用于水稻以控制稻缘蝽属、稻水象属、美洲稻蝽。
[0302] 本发明的化合物可以用于咖啡以控制例如咖啡果小蠹、咖啡潜叶蛾、叶螨属。本发明的这些化合物优选地用于咖啡以控制咖啡果小蠹、咖啡潜叶蛾。
[0303] 本发明的这些化合物可以用于柑橘以控制例如桔全爪螨、桔芸锈螨、短须螨属、柑橘木虱、硬蓟马属、蓟马属、矢尖蚧属、地中海蜡实蝇、叶潜蛾属。本发明的这些化合物优选地用于柑橘以控制桔全爪螨、桔芸锈螨、短须螨属、柑橘木虱、硬蓟马属、蓟马属、叶潜蛾属。
[0304] 本发明的这些化合物可以用于扁桃以控制例如脐橙螟蛾、叶螨属。
[0305] 本发明的这些化合物可以用于果实类蔬菜包括番茄、胡椒、辣椒、茄子、黄瓜、南瓜等以控制蓟马属、叶螨属、多食跗线螨属、刺皮瘿螨属、小绿叶蝉属、灰翅夜蛾属、实夜蛾属、番茄斑潜蝇、斑潜蝇属、烟粉虱、粉虱属、木虱（Paratrioza spp.）、西花蓟马、花蓟马属、花象属、条跳甲属、杜果叶蝉属、食植瓢虫属、昆虫（Halyomorpha spp.）、硬蓟马属、白翅野螟属、新白翅野螟属（Neoleucinodes spp.）。本发明的化合物优选地用于果实类蔬菜，包括番茄、胡椒、辣椒、茄子、黄瓜、南瓜等，以控制例如蓟马属、叶螨属、昆虫（Polyphagotarsonemus sp.）、刺皮瘿螨属、小绿叶蝉属、灰翅夜蛾属、实夜蛾属、番茄斑潜蝇、斑潜蝇属、枸杞木虱属、西花蓟马、花蓟马属、杜果叶蝉属、硬蓟马属、白翅野螟属、新白翅野螟属（Neoleucinodes sp.）。
[0306] 本发明的这些化合物可以用于茶以控制，例如，白盾蚧属、小绿叶蝉属、硬蓟马属、茶细蛾。本发明的这些化合物优选地用于茶以控制小绿叶蝉属、硬蓟马属。
[0307] 本发明的这些化合物可以用于鳞茎类蔬菜（包括洋葱、韭等）以控制例如蓟马属、灰翅夜蛾属、实夜蛾属。本发明的这些化合物优选地用于鳞茎类蔬菜（包括洋葱、韭等）以控制蓟马属。
[0308] 本发明的化合物可以用于葡萄以控制，例如，小绿叶蝉属、花翅小卷蛾属、花蓟马属、蓟马属、叶螨属、葡萄蓟马、魏始叶螨、葡萄叶蝉、昆虫（Scaphoides spp.）。本发明的这些化合物优选地用于葡萄以控制花蓟马属、蓟马属、叶螨属、葡萄蓟马、昆虫（Scaphoides sp）。
[0309] 本发明的这些化合物可以用于梨果（包括苹果、梨等）以控制，例如，喀木虱属、木虱属、苹果全爪螨、苹果蠹蛾。本发明的这些化合物优选地用于梨果（包括苹果、梨等）以控制喀木虱属、木虱属、苹果全爪螨。
[0310] 本发明的这些化合物可以用于核果以控制，例如，梨小食心虫、硬蓟马属、蓟马属、花蓟马属、叶螨属。本发明的这些化合物优选地用于核果以控制硬蓟马属、蓟马属、花蓟马属、叶螨属。
[0311] 本发明的这些化合物可以用于控制动物家居有害生物，包括：蚂蚁、臭虫（成虫）、蜜蜂、甲虫、梣叶槭蝽、竹蜂、皮蠹、蜈蚣、烟草、甲虫、苜蓿苔螨、蟑螂、杂拟谷盗、蟋蟀、蠷螋、家衣鱼、跳蚤、蝇类、谷蠹、千足虫、蚊、赤拟谷盗、稻象虫、锯谷盗、蠹虫、栉水虱、蜘蛛、白蚁、蜱、黄蜂、蟑螂、蟋蟀、蝇类、小甲虫（例如拟步甲、白腹皮蠹和葬甲）、蚊类、鼠妇虫、蝎子、蜘蛛、红蜘蛛（二斑红蜘蛛、云杉红蜘蛛）、蜱。
[0312] 本发明的这些化合物可以用以控制观赏植物有害生物，包括：蚂蚁（包括外引红火蚁）、粘虫、杜鹃花毛虫、蚜虫、结草虫、葡萄黑象甲（成虫）、梣叶槭蝽、食心虫、加利福尼亚州橡木虫、尺蠖、蟑螂、蟋蟀、地老虎、东方天幕毛虫、榆树叶甲虫、欧洲叶蜂、美国白蛾、跳甲、森林天幕毛虫、舞毒蛾幼虫、日本丽金龟（成虫）、六月甲虫（成虫）、网蝽、食叶毛虫、叶蝉、潜叶虫（成虫）、卷叶蛾类、雕叶虫、蠓、蚊、夹竹桃蛾幼虫、鼠妇虫、松锯锋、松纵坑切梢小蠹、松树梢果蛾类、盲蝽、根叶甲、锯锋、介壳虫（爬虫）、蜘蛛、沫蝉、斑纹甲虫、斑纹橡木虫、蓟马、梢果蛾、丛蛾幼虫、黄蜂、茶细螨、褐蜡蚧、加利福尼亚州红蚌质蚧（爬虫）、苜蓿苔螨、粉蚧、松针介壳虫（爬虫）、红蜘蛛、粉虱。
[0313] 本发明的这些化合物可以用以控制草皮有害生物，包括：蚂蚁（包括外引红火蚁）、粘虫、蜈蚣、蟋蟀、地老虎、蠷螋、跳蚤（成虫）、蚱蜢、日本丽金龟（成虫）、千足虫、螨、蚊（成虫）、鼠妇虫、草地螟、潮虫、蜱（包括传播莱姆病的种类）、早熟禾谷象、草坪草黑金龟（成虫）、恙螨、跳蚤（成虫）、蛴螬（抑制）、昆虫（Hyperodes weevils）（成虫）、蝼蛄（若虫和幼成虫）、蝼蛄（成熟成虫）、麦长蝽。
[0314] 因此,本发明提供了一种用于对抗和/或控制动物有害生物（例如一种无脊椎动物有害生物）的方法，该方法包括向该有害生物、该有害生物的场所、或易受有害生物攻击的植物施用杀有害生物有效量的一种具有式(I)的化合物。具体地，本发明提供了一种用于对抗和/或控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法，该方法包括将杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的一种具有式(I)的化合物，或一种包含具有式(I)的一种化合物的组合物施用到有害生物，有害生物场所，优选地一种植物，或易受有害生物攻击的植物，具有式(I)的这些化合物优选地用于针对昆虫、螨或线虫。
[0315] 如在此使用的术语“植物”包括幼苗、灌木以及树。作物应被理解为还包括已经通过常规的育种或通过基因工程的方法被赋予对除草剂或多种类别的除草剂（例如ALS-、GS-、EPSPS-、PPO-以及HPPD-抑制剂）耐受性的那些作物。通过常规的育种方法已经赋予其对咪唑啉酮（例如，甲氧咪草烟）的耐受性的作物的实例是 夏季油菜（卡罗拉）。通过基因工程方法而被赋予了对多种除草剂的耐受性的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，这些玉米品种在 和 商标名下是可商购的。
[0316] 作物还应理解为是已经通过基因工程方法被赋予对有害昆虫的抗性的那些，例如Bt玉米（抗欧洲玉米螟）、Bt棉花（抗棉花棉铃象虫甲）以及还有Bt马铃薯（抗科罗拉多甲虫）。Bt玉米的实例是 的Bt176玉米杂交体（先正达种子公司（Syngenta Seeds））。包含有一个或多个编码杀昆虫剂抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物的例子是 （玉米）、Yield （玉米）、 （棉花）、 （棉花）、
（马铃薯）、 和 。其植物作物或种子材料均可以是抗除草
剂的并且同时是抗昆虫摄食的（“叠加的”转基因结果）。例如，种子可以在具有表达杀昆虫的Cry3蛋白的能力的同时是耐草甘膦的。
（马铃薯）、 和 。其植物作物或种子材料均可以是抗除草
剂的并且同时是抗昆虫摄食的（“叠加的”转基因结果）。例如，种子可以在具有表达杀昆虫的Cry3蛋白的能力的同时是耐草甘膦的。
[0317] 作物还应理解为是通过常规的育种方法或基因工程获得并且包括所谓的输出型（output）性状（例如改进的存储能力、更高的营养价值以及改进的香味）。
[0318] 为了将具有式(I)的化合物应用为对于有害生物、有害生物场所或易受有害生物侵袭的植物的杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀软体动物剂，通常将具有式(I)的化合物配制成一种组合物，该组合物包括除了具有式(I)的化合物之外的一种合适的惰性稀释剂或载体以及任选地一种表面活性剂（SFA）。SFA是能够通过降低界面张力并且由此导致其他特性（例如，分散、乳化以及润湿）发生改变而改变界面（例如，液体/固体、液体/空气或液体/液体界面）的特性的化学品。优选地，所有的组合物（固体以及液体配制品两者）包括按重量计0.0001%至95%，更优选地1%至85%，例如5%至60%的具有式(I)的化合物。该组合物总体上被用于控制有害生物，这样使得具有式(I)的化合物以从0.1g至10kg/公顷，优选地从1g至6kg/公顷，更优选地从1g至1kg/公顷的比率施用。
[0319] 当在一种拌种剂中使用时，具有式(I)的化合物总体上以每千克种子0.0001g至10g（例如0.001g或0.05g），优选地0.005g至10g，更优选地0.005g至4g的比率使用。
[0320] 在另一个方面，本发明提供了包含杀有害生物有效量的具有式(I)的一种化合物的组合物，特别是以下一种杀昆虫的、杀螨的、杀线虫的、或杀软体动物的组合物：该组合物包括一种杀昆虫的、杀螨的、杀线虫的、或杀软体动物的有效量的具有式(I)的化合物以及其一种合适的载体或稀释剂。该组合物优选地是一种杀昆虫的、杀螨的、杀线虫的或杀软体动物的组合物。
[0321] 这些组合物可以选自多种配制品类型，包括可尘化粉剂（DP）、可溶性粉剂（SP）、水溶性颗粒剂（SG）、水可分散性颗粒剂（WG）、可湿性粉剂（WP）、颗粒剂（GR）（慢或快释的）、可溶性浓缩物（SL）、油易混合的液体（OL）、超低体积液体（UL）、可乳化性浓缩物（EC）、可分散性浓缩物（DC）、乳液（水包油（EW）和油包水（EO）两者）、微乳液（ME）、悬浮浓缩物（SC）、气溶胶、雾/烟配制品、胶囊悬浮液（CS）以及种子处理配制品。在任何情况下所选择的配制品类型将取决于所设想的具体目的以及具有式(I)的化合物的物理、化学以及生物学特性。
[0322] 可尘化粉剂（DP）可以通过将具有式(I)的化合物与一种或多种固体稀释剂（例如，天然粘土、高岭土、叶蜡石、膨润土、氧化铝、蒙脱石、硅藻土（kieselguhr）、白垩土、硅藻土（diatomaceous earths）、磷酸钙、碳酸钙和碳酸镁、硫、石灰、面粉、滑石和其他有机和无机的固体载体）混合并将该混合物机械地碾磨成细粉末来制备。
[0323] 可溶性粉剂（SP）可以通过将具有式(I)的化合物与一种或多种水溶性无机盐（例如碳酸氢钠、碳酸钠或硫酸镁）或一种或多种水溶性有机固体（例如多糖）以及可任选地的一种或多种润湿剂、一种或多种分散剂或所述试剂的混合物进行混合来制备以改进水分散性/水溶性。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水溶性颗粒剂（SG）。
[0324] 可湿性粉剂（WP）可以通过将具有式(I)的化合物与一种或多种固体稀释剂或载体、一种或多种湿润剂以及优选地，一种或多种分散剂，以及可任选地，一种或多种的悬浮剂混合来制备以促进在液体中的分散。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水可分散性颗粒剂（WG）。
[0325] 可以这样形成颗粒剂（GR）：通过将具有式(I)的化合物与一种或多种粉状固体稀释剂或载体的混合物造粒来形成，或者通过将具有式(I)的化合物（或其在一种适宜试剂中的溶液）吸收进多孔颗粒材料（例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土（kieselguhr)、硅藻土（diatomaceous earths）或玉米芯粉），或通过将具有式(I)的化合物（或其在适宜试剂中的溶液）吸附到硬芯材料（例如沙、硅酸盐、矿物碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐）上并且如果必要的话，进行干燥来由预成型的空白颗粒形成。普遍用来帮助吸收或吸附的剂包括溶剂（例如脂肪族和芳香族的石油溶剂、醇、醚、酮和酯）以及粘着剂（例如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油）。还可以在颗粒中包括一种或多种其他添加剂（例如乳化剂、湿润剂或分散剂）。
[0326] 可分散性浓缩物（DC）可以通过将具有式(I)的化合物溶于水或有机溶剂例如酮、醇或乙二醇醚中来制备。这些溶剂可以包含表面活性剂（例如用来在喷雾槽中改进水稀释性或防止结晶）。
[0327] 可乳化性浓缩物（EC）或水包油乳液（EW）可以通过将具有式(I)的化合物溶于有机溶剂（可任选地包含一种或多种湿润剂、一种或多种乳化剂或者所述试剂的混合物）中来制备。在EC中使用的合适的有机溶剂包括芳族烃（例如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO100、SOLVESSO150和SOLVESSO200；SOLVESSO是注册商标）、酮（例如环己酮或甲基环己酮）和醇（例如苯甲醇、糠醇或丁醇）、N-烷基吡咯烷酮（例如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮）、脂肪酸的二甲基酰胺（例如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺）和氯化烃。EC产物可以在添加至水中时自发地乳化，产生具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷洒施用的乳液。EW的制备包括获得液体（如果其在室温不是液体，其可以在典型地低于70℃的合理温度下被熔化）或溶液（通过将其溶于合适的溶剂）形式的具有式(I)化合物，然后在高剪切下将所得液体或溶液乳化进包含一种或多种SFA的水中，以产生乳液。在EW中使用的合适的溶剂包括植物油、氯化烃（例如氯苯）、芳香族溶剂（例如烷基苯或烷基萘）及其他在水中具有低溶解度的适当的有机溶剂。
[0328] 微乳液（ME）可以通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的掺合物混合来制备，以自发地产生一种热力学稳定的各向同性的液体配制品。具有式(I)的化合物一开始就存在于水中或溶剂/SFA掺合物中。适用于ME的溶剂包括以上所述用于EC或EW中的那些。ME可以是水包油体系或油包水体系（存在哪种体系可以通过传导率测试来测定）并且可以适合于在同一配制品中混合水溶性的和油溶性的杀有害生物剂。ME适合于稀释进入水中，保持为微乳液或者形成常规的水包油乳液。
[0329] 悬浮浓缩物（SC）可以包含具有式(I)的化合物的精细分散的不溶固体颗粒的水性或非水性悬浮液。SC可以通过将具有式(I)的固体化合物可任选地与一种或多种分散剂在适宜介质中球磨或珠磨来制备，以产生该化合物的细颗粒悬浮液。在该组合物中可以包括一种或多种湿润剂，并且可以包括悬浮剂以降低颗粒的沉降速度。可替代地，可以将具有式(I)的化合物干磨并将其加入包含以上所述试剂的水中，以产生所希望的最终产物。
[0330] 气溶胶配制品包括具有式(I)的化合物和适宜的推进剂（例如，正丁烷）。也可将具有式(I)的化合物溶于或分散于适宜的介质（例如水或可与水混溶的液体，如正丙醇）中以提供在不加压的手动喷雾泵中使用的组合物。
[0331] 可以将具有式(I)的化合物在干态下与烟火混合物混合以形成一种组合物，该组合物适合于在一个封闭空间内产生含有该化合物的烟。
[0332] 胶囊悬浮液（CS）可以通过以与制备EW配制品类似的方式来制备，除了附加的聚合步骤之外，这样使得获得油滴的水分散体，其中每个油滴都被聚合物外壳包裹并且含具有式(I)的一种化合物以及其可任选的一种载体或稀释剂。该聚合物壳可以通过界面缩聚反应或通过凝聚法来制备。这些组合物可以提供具有式(I)的化合物的受控释放并且它们可以用于种子处理。具有式(I)的化合物也可以被配制在可生物降解的聚合物基质中，以提供该化合物的缓慢的受控释放。
[0333] 组合物可以包括一种或多种添加剂以改进该组合物的生物学性能（例如通过改进表面上的湿润性、保留或分布；处理过的表面上的防雨性；或具有式(I)的化合物的吸收或迁移性）。这样的添加剂包括表面活性剂、基于油的喷雾添加剂，例如某些矿物油或天然植物油（例如大豆和油菜籽油），以及这些与其他生物增强佐剂（可帮助或修饰具有式(I)的化合物的作用的成分）的掺合物。
[0334] 具有式(I)的化合物还可以被配制以作为种子处理而使用，例如作为粉末组合物，包括用于干的种子处理的粉末（DS）、水溶性的粉末（SS）、或用于浆料处理的水可分散的粉末（WS）、或作为一种液体组合物，包括可流动的浓缩物（FS）、一种溶液（LS）或一种胶囊悬浮液（CS）。DS、SS、WS、FS和LS组合物的制备分别与以上描述的DP、SP、WP、SC和DC组合物的那些非常类似。用于处理种子的组合物可以包括一种用于协助该组合物附着到该种子上的试剂（例如一种矿物油或一种成膜阻挡物）。
[0335] 湿润剂、分散剂和乳化剂可以是阳离子、阴离子、两性的或非离子类型的表面SFA。
[0336] 合适的阳离子型的SFA包括季铵类化合物（例如十六烷基三甲基溴化铵）、咪唑啉和胺盐。
[0337] 合适的阴离子的SFA包括脂肪酸的碱金属盐、硫酸脂肪族单酯的盐（例如，月桂基硫酸钠）、磺化的脂肪族化合物的盐（例如，十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、丁基萘磺酸盐以及钠的二异丙基和三异丙基萘的磺酸盐混合物）、醚硫酸盐、醇醚硫酸盐（例如，十二烷基醚-3-硫酸钠）、醚的羧酸盐（例如十二烷基醚-3-羧酸钠）、磷酸酯（一种或多种脂肪醇与磷酸（主要是单酯）或五氧化二磷（主要是二酯）之间反应的产物、例如月桂基醇与四磷酸之间的反应；此外这些产物可以是乙氧基化的）、磺基琥珀酰胺、石蜡或链烯烃磺酸盐、氨基乙磺酸盐以及木素磺酸盐。
[0338] 两性类型的合适的SFA包括甜菜碱、丙酸盐和甘氨酸盐。
[0339] 合适的非离子类型的SFA包括环氧烷（例如环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或其混合物）与脂肪醇（例如油基醇或鲸蜡醇）或与烷基酚（例如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚）的缩合产物；衍生自长链脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯与环氧乙烷的缩合产物；嵌段聚合物（含有环氧乙烷和环氧丙烷）；烷醇胺；单酯（如脂肪酸聚乙二醇酯）；胺氧化物（如月桂基二甲基氧化胺）；以及卵磷脂。
[0340] 合适的悬浮剂包括亲水胶体（例如多糖类、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠）和膨化粘土（如膨润土或凹凸棒石）。
[0341] 具有式(I)化合物可以通过任何已知的施用杀有害生物化合物的方法来施用。例如，它可以（配制的或未配制的）直接地施用于这些有害生物或这些有害生物的所在场所（例如这些有害生物的栖息地，或易受有害生物侵染的种植植物），或施用于植物的任何部分，包括叶、茎、枝或根，施用于种植前的种子，或施用至植物正在生长或将被种植的其他介质（例如根周的土壤，普通土壤，稻田水或水栽的种植体系），或它可以喷雾、撒粉、通过浸渍施用，作为乳脂或糊剂配制品施用，作为蒸气施用或通过将组合物（例如颗粒组合物或包在水溶袋中的组合物）分布或并入土中或水环境中来施用。
[0342] 具有式(I)的化合物还可以被注射到植物中或使用电动喷雾技术或其他低容量法喷雾到植物上，或者通过陆地或空中灌溉系统施用。
[0343] 用作水性制剂（水溶液或分散体）的组合物总体上以包含高比例的活性成分的浓缩物的形式来提供，该浓缩物在使用之前加入到水中。这些浓缩物（可以包括DC、SC、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG和CS）经常被要求经受长期的存储并且在此种存储之后能够加入到水中以形成水性制剂，该制剂保持均质状态足够长的时间以使它们能通过常规的喷雾设备施用。此种水性制剂可以包含变化量的具有式(I)的化合物（例如，按重量计0.0001%至10%），这取决于它们所为之使用的目的。
[0345] 因此，本发明还提供了一种包括一种肥料与一种具有式(I)的化合物的肥料组合物。
[0346] 本发明的组合物可以包含其他的具有生物活性的化合物，例如微量营养素，或具有杀真菌活性的化合物，或具有调节植物生长、除草、杀昆虫、杀线虫或杀螨活性的化合物。
[0347] 具有式(I)的化合物可以是该组合物的单独的活性成分或者它可以与一种或多种另外的活性成分，例如杀有害生物剂，例如杀昆虫剂、杀真菌剂或除草剂，或在合适的情况下与增效剂或植物生长剂进行混合。另外的活性成分可以提供在一个场所具有更宽的活性谱或增加的保留时间的一种组合物；增效或补充该具有式(I)的化合物的活性（例如通过增加作用速度或克服排斥性）；或者帮助克服或预防对单个组分的抗性的发展。具体的另外的活性成分将取决于该组合物的所预期的应用。
[0348] 合适的杀有害生物剂的实例包括以下（其中“Tx”指具有式(I)的一种化合物，该化合物与该给定的活性成分一起可以导致一种协同性的组合物）：
[0349] a)拟除虫菊酯，其中合适的组合包括氯菊酯+Tx、氯氰菊酯+Tx、氰戊菊酯+Tx、高氰戊菊酯+Tx、溴氰菊酯+Tx、三氯氟氰菊酯+Tx（特别是λ-三氟氯氰菊酯+Tx和γ-三氟氯氰菊酯+Tx)、联苯菊酯+Tx、甲氰菊酯+Tx、氟氯氰菊酯+Tx、七氟菊酯+Tx、对鱼类安全的拟除虫菊酯+Tx（例如醚菊酯+Tx）、天然除虫菊酯+Tx、四甲菊酯+Tx、S-生物丙烯菊酯+Tx、五氟苯菊酯+Tx、炔丙菊醚+Tx或者是5-苄基-3-呋喃甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-氧代硫杂环戊烷-3-亚基甲基)环丙烷羧酸酯+Tx；
[0350] b)有机磷酸酯类，其中合适的组合物包括丙溴磷+Tx、硫丙磷+Tx、乙酰甲胺磷+Tx、甲基对硫磷+Tx、甲基谷硫磷+Tx、内吸磷-s-甲基+Tx、庚烯磷+Tx、甲基乙拌磷+Tx、苯线磷+Tx、久效磷+Tx、丙溴磷+Tx、三唑磷+Tx、甲胺磷+Tx、乐果+Tx、磷胺+Tx、马拉硫磷+Tx、毒死蜱+Tx、伏杀硫磷+Tx、特丁磷+Tx、丰索磷+Tx、地虫磷+Tx、甲拌磷+Tx、辛硫磷+Tx、甲基虫螨磷+Tx、乙基虫螨磷+Tx、杀螟硫磷+Tx、噻唑酮磷+Tx或二嗪磷+Tx；
[0351] c)氨基甲酸酯（包括芳基氨基甲酸酯），其中合适的组合物包括抗蚜威+Tx、唑蚜威+Tx、除线威+Tx、克百威+Tx、呋线威+Tx、乙硫苯威+Tx、涕灭威+Tx、赛弗洛克斯威（thiofurox）+Tx、丁硫克百威+Tx、噁虫威+Tx、仲丁威+Tx、残杀威+Tx、灭多威+Tx或杀线威+Tx；
[0352] d)苯甲酰脲类，其中合适的组合物包括如伏虫脲+Tx、杀虫隆+Tx、氟铃脲+Tx、氟虫脲+Tx、虱螨脲+Tx或定虫隆+Tx；
[0353] e)有机锡化合物，其中合适的组合物包括三环锡+Tx、苯丁锡+Tx或三唑锡+Tx；
[0354] f)吡唑类，其中合适的组合物包括吡螨胺+Tx和唑蝤酯+Tx；
[0355] g)大环内酯类，如阿维菌素类或米尔倍霉素，其中合适的组合物包括例如阿巴美汀+Tx、甲氧基阿维菌素苯甲酸盐（emamectin benzoate）+Tx、伊维菌素+Tx、米尔倍霉素+Tx、多杀菌素+Tx、印楝素+Tx或乙基多杀菌素（spinetoram）+Tx；
[0357] i)有机氯化合物，其中合适的组合物包括硫丹+Tx（特别是α-硫丹+Tx）、六氯化苯+Tx、DDT+Tx、氯丹+Tx或狄氏剂+Tx；
[0358] j)脒类，其中合适的组合物包括氯苯甲脒+Tx和阿米曲士+Tx；
[0359] k)熏蒸剂，其中合适的组合物包括氯化苦+Tx、二氯丙烷+Tx、甲基溴+Tx或威百亩+Tx；
[0360] l)新烟碱类化合物，其中合适的组合物包括吡虫啉+Tx、噻虫啉+Tx、啶虫脒+Tx、烯啶虫胺+Tx、呋虫胺+Tx、噻虫嗪+Tx、噻虫胺+Tx或硝虫噻嗪+Tx；
[0361] m)二酰肼类，其中合适的组合物包括虫酰肼+Tx、环虫酰肼+Tx或甲氧虫酰肼+Tx；
[0362] n)二苯醚类，其中合适的组合物包括苯虫醚+Tx或蚊蝇醚+Tx；
[0363] o)茚虫威+Tx；
[0364] p)溴虫腈+Tx；
[0365] q)吡甲嗪+Tx或氟啶虫酰胺+Tx；
[0366] r)螺虫乙酯+Tx、螺螨酯+Tx或螺甲螨酯+Tx；
[0367] s)二酰胺类，其中合适的组合物包括氟虫酰胺+Tx、氯虫酰胺 +Tx或氰虫酰胺+Tx；
[0368] t)氟啶虫胺腈+Tx；或
[0369] u)美氟腙+Tx；
[0370] v)氟虫腈+Tx和乙虫腈+Tx；
[0371] w)Pyrifluqinazon+Tx；
[0372] x)噻嗪酮+Tx；或
[0373] y)4-[(6-氯-吡啶-3-基甲基)-(2,2-二氟-乙基)-氨基]-5H-呋喃-2-酮（DE102006015467）+Tx。
[0374] 除了上面所列的主要化学杀有害生物剂种类外，如果对该混合物的预期用途适合，可以在组合物中采用具有特种靶标的其他杀有害生物剂。例如，可以采用用于特种作物的选择性杀昆虫剂，例如用以在水稻中使用的螟虫特异性杀昆虫剂（组合物例如杀螟丹+Tx）或跳虫类动物特异性杀昆虫剂（组合物例如噻嗪酮+Tx）。可替代地，针对特种有害生物种类/阶段的杀昆虫剂或杀螨剂也可包括在这些组合物中（例如，杀螨的卵-杀幼虫剂（ovo-larvicides），以给出组合物例如四螨嗪+Tx、氟苯亚胺噻唑+Tx、噻螨酮+Tx或三氯杀螨砜+Tx；杀螨的农药（motilicides），以给出组合物例如开乐散+Tx或克螨特+Tx；杀螨剂，以给出组合物例如溴螨酯（bromopropylate）+Tx或乙酯杀螨醇+Tx；或生长调节剂，如氟蚁腙+Tx、赛灭净+Tx、烯虫酯+Tx、定虫隆+Tx或除虫脲+Tx）。
[0375] 可包括在本发明组合物中的杀真菌化合物以及组合的实例为(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺（SSF-129）+Tx、
4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺+Tx、α-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙酰氨基]-γ-丁内酯+Tx、4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-对甲苯基咪唑-1-磺酰胺（IKF-916，氰唑磺菌胺）+Tx、3-5-二氯-N-(3-氯-1-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧代丙基)-4-甲基苯甲酰胺（RH-7281，苯酰菌胺）+Tx、N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-羧酰胺（MON65500）+Tx、N-(1-氰基-1,2-二甲基丙
基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺（AC382042）+Tx、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷羧酰胺+Tx、噻二唑素（CGA245704）（例如噻二唑素-S-甲基）+Tx、棉铃威+Tx、烯丙菊酯+Tx、敌菌灵+Tx、氧环唑+Tx、嘧菌酯+Tx、苯霜灵+Tx、苯菌灵+Tx、苯噻菌胺（benthiavalicarb）+Tx、双苯三唑醇（biloxazol）+Tx、联苯三唑醇+Tx、联苯吡菌胺（bixafen）+Tx、灭瘟素S+Tx、啶酰菌胺+Tx、糠菌唑+Tx、乙嘧酚磺酸酯+Tx、敌菌丹+Tx、克菌丹+Tx、多菌灵+Tx、多菌灵+Tx、盐酸盐+Tx、萎锈灵+Tx、加普胺+Tx、香芹酮+Tx、CGA41396+Tx、CGA41397+Tx、灭螨猛+Tx、百菌清+Tx、乙菌利+Tx、柯罗泽尔昆（clozylacon）+Tx、给出组合的含铜化合物例如氯氧化铜+Tx、氧基喹啉铜+Tx、硫酸铜+Tx、树脂酸铜+Tx以及波尔多(Bordeaux)混合物+Tx、环氟菌胺+Tx、霜脲氰+Tx、环唑醇+Tx、嘧菌环胺+Tx、咪菌威+Tx、二-2-吡啶基二硫化物1,1'-二氧化物+Tx、苯氟磺胺+Tx、哒菌清+Tx、氯硝胺+Tx、乙霉威+Tx、恶醚唑+Tx、野燕枯+Tx、二氟林+Tx、硫代磷酸O,O-二-异丙基-S-苄基酯+Tx、农药（dimefluazole）+Tx、农药（dimetconazole）+Tx、烯酰吗啉+Tx、二甲嘧酚+Tx、烯唑醇+Tx、敌螨普+Tx、二噻农+Tx、十二烷基二甲基氯化铵+Tx、十二环吗啉+Tx、多果定+Tx、十二烷基胍醋酸盐（doguadine）+Tx、敌瘟磷+Tx、氟环唑+Tx、乙嘧酚+Tx、(Z)-N-苄基-N-([甲基(甲基-硫代亚乙基氨基氧基羰基)氨基]硫基)-β-丙氨酸乙酯+Tx、土菌灵+Tx、恶唑菌酮+Tx、咪唑菌酮（RPA407213）+Tx、氯苯嘧啶醇+Tx、腈苯唑+Tx、甲呋酰胺+Tx、环酰菌胺（KBR2738）+Tx、拌种咯+Tx、苯锈啶+Tx、丁苯吗啉+Tx、三苯锡醋酸盐+Tx、三苯基氢氧化锡+Tx、福美铁+Tx、嘧菌腙+Tx、氟啶胺+Tx、咯菌腈+Tx、氟酰菌胺+Tx、氟吡菌酰胺+Tx、氟嘧菌酯+Tx、唑呋草+Tx、氟喹唑+Tx、氟硅唑+Tx、氟酰胺+Tx、粉唑醇+Tx、氟唑菌酰胺+Tx、灭菌丹+Tx、麦穗宁+Tx、呋霜灵+Tx、福拉比+Tx、双辛胍胺+Tx、己唑醇+Tx、羟基异噁唑+Tx、恶霉灵+Tx、抑霉唑+Tx、亚胺唑+Tx、双胍辛胺+Tx、双胍辛胺三醋酸盐+Tx、种菌唑+Tx、异稻瘟净+Tx、异菌脲+Tx、丙森辛（SZX0722）+Tx、异丙基丁基氨基甲酸酯+Tx、稻瘟灵+Tx、吡唑萘菌胺+Tx、春雷霉素+Tx、醚菌酯-甲基+Tx、LY186054+Tx、LY211795+Tx、LY248908+Tx、代森锰锌+Tx、双炔酰菌胺+Tx、代森锰+Tx、精甲霜灵+Tx、甲霜灵+Tx、嘧菌胺+Tx、灭锈胺+Tx、甲霜灵+Tx、叶菌唑+Tx、代森联+Tx、代森联-锌+Tx、苯氧菌胺+Tx、腈菌唑+Tx、甲胂铁铵+Tx、二甲基二硫代氨基甲酸镍+Tx、酞菌酯（nitrothal-iso-propyl）+Tx、氟苯嘧啶醇+Tx、呋酰胺+Tx、有机汞化合物类+Tx、恶霜灵+Tx、环氧嘧磺隆+Tx、恶喹酸+Tx、恶咪唑+Tx、氧化萎锈灵+Tx、稻瘟酯+Tx、戊菌唑+Tx、戊菌隆+Tx、氟唑菌苯胺（penflufen）+Tx、吡噻菌胺+Tx、叶枯净+Tx、疫霉灵-Al+Tx、磷酸类+Tx、苯酞+Tx、啶氧菌酯（ZA1963）+Tx、多氧菌素D+Tx、普利朗（polyram）+Tx、烯丙苯噻唑+Tx、咪鲜胺+Tx、腐霉利+Tx、霜霉威+Tx、丙环唑+Tx、丙森锌+Tx、丙酸+Tx、丙硫菌唑+Tx、定菌磷+Tx、啶斑肟+Tx、嘧霉胺+Tx、唑菌胺酯+Tx、咯喹酮+Tx、吡氧呋+Tx、吡咯尼林+Tx、季铵化合物类+Tx、灭螨猛+Tx、喹氧灵+Tx、五氯硝基苯+Tx、环苯吡菌胺（sedaxane）+Tx、农药（sipconazole）（F-155）+Tx、五氯酚钠+Tx、螺环菌胺+Tx、链霉素+Tx、硫+Tx、戊唑醇+Tx、叶枯酞+Tx、四氯硝基苯+Tx、氟醚唑+Tx、噻菌灵+Tx、噻呋菌胺+Tx、2-(硫氰基甲硫基)苯并噻唑+Tx、硫菌灵-甲基+Tx、塞仑+Tx、亚胺唑（timibenconazole）+Tx、立枯磷-甲基+Tx、对甲抑菌灵+Tx、三唑酮+Tx、三唑醇+Tx、丁三唑+Tx、咪唑嗪+Tx、三环唑+Tx、十三吗啉+Tx、肟菌酯（CGA279202）+Tx、嗪氨灵+Tx、氟菌唑+Tx、灭菌唑+Tx、井岗霉素A+Tx、威百+Tx、乙烯菌核利+Tx、代森锌+Tx以及福美锌+Tx、N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲
基-1H-吡唑-4-羧酰胺[1072957-71-1]+Tx、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸
(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲基-二氢茚-4-基)-酰胺+Tx、以及1-甲基-3-二氟甲
基-4H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺+Tx。
4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺+Tx、α-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙酰氨基]-γ-丁内酯+Tx、4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-对甲苯基咪唑-1-磺酰胺（IKF-916，氰唑磺菌胺）+Tx、3-5-二氯-N-(3-氯-1-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧代丙基)-4-甲基苯甲酰胺（RH-7281，苯酰菌胺）+Tx、N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-羧酰胺（MON65500）+Tx、N-(1-氰基-1,2-二甲基丙
基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺（AC382042）+Tx、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷羧酰胺+Tx、噻二唑素（CGA245704）（例如噻二唑素-S-甲基）+Tx、棉铃威+Tx、烯丙菊酯+Tx、敌菌灵+Tx、氧环唑+Tx、嘧菌酯+Tx、苯霜灵+Tx、苯菌灵+Tx、苯噻菌胺（benthiavalicarb）+Tx、双苯三唑醇（biloxazol）+Tx、联苯三唑醇+Tx、联苯吡菌胺（bixafen）+Tx、灭瘟素S+Tx、啶酰菌胺+Tx、糠菌唑+Tx、乙嘧酚磺酸酯+Tx、敌菌丹+Tx、克菌丹+Tx、多菌灵+Tx、多菌灵+Tx、盐酸盐+Tx、萎锈灵+Tx、加普胺+Tx、香芹酮+Tx、CGA41396+Tx、CGA41397+Tx、灭螨猛+Tx、百菌清+Tx、乙菌利+Tx、柯罗泽尔昆（clozylacon）+Tx、给出组合的含铜化合物例如氯氧化铜+Tx、氧基喹啉铜+Tx、硫酸铜+Tx、树脂酸铜+Tx以及波尔多(Bordeaux)混合物+Tx、环氟菌胺+Tx、霜脲氰+Tx、环唑醇+Tx、嘧菌环胺+Tx、咪菌威+Tx、二-2-吡啶基二硫化物1,1'-二氧化物+Tx、苯氟磺胺+Tx、哒菌清+Tx、氯硝胺+Tx、乙霉威+Tx、恶醚唑+Tx、野燕枯+Tx、二氟林+Tx、硫代磷酸O,O-二-异丙基-S-苄基酯+Tx、农药（dimefluazole）+Tx、农药（dimetconazole）+Tx、烯酰吗啉+Tx、二甲嘧酚+Tx、烯唑醇+Tx、敌螨普+Tx、二噻农+Tx、十二烷基二甲基氯化铵+Tx、十二环吗啉+Tx、多果定+Tx、十二烷基胍醋酸盐（doguadine）+Tx、敌瘟磷+Tx、氟环唑+Tx、乙嘧酚+Tx、(Z)-N-苄基-N-([甲基(甲基-硫代亚乙基氨基氧基羰基)氨基]硫基)-β-丙氨酸乙酯+Tx、土菌灵+Tx、恶唑菌酮+Tx、咪唑菌酮（RPA407213）+Tx、氯苯嘧啶醇+Tx、腈苯唑+Tx、甲呋酰胺+Tx、环酰菌胺（KBR2738）+Tx、拌种咯+Tx、苯锈啶+Tx、丁苯吗啉+Tx、三苯锡醋酸盐+Tx、三苯基氢氧化锡+Tx、福美铁+Tx、嘧菌腙+Tx、氟啶胺+Tx、咯菌腈+Tx、氟酰菌胺+Tx、氟吡菌酰胺+Tx、氟嘧菌酯+Tx、唑呋草+Tx、氟喹唑+Tx、氟硅唑+Tx、氟酰胺+Tx、粉唑醇+Tx、氟唑菌酰胺+Tx、灭菌丹+Tx、麦穗宁+Tx、呋霜灵+Tx、福拉比+Tx、双辛胍胺+Tx、己唑醇+Tx、羟基异噁唑+Tx、恶霉灵+Tx、抑霉唑+Tx、亚胺唑+Tx、双胍辛胺+Tx、双胍辛胺三醋酸盐+Tx、种菌唑+Tx、异稻瘟净+Tx、异菌脲+Tx、丙森辛（SZX0722）+Tx、异丙基丁基氨基甲酸酯+Tx、稻瘟灵+Tx、吡唑萘菌胺+Tx、春雷霉素+Tx、醚菌酯-甲基+Tx、LY186054+Tx、LY211795+Tx、LY248908+Tx、代森锰锌+Tx、双炔酰菌胺+Tx、代森锰+Tx、精甲霜灵+Tx、甲霜灵+Tx、嘧菌胺+Tx、灭锈胺+Tx、甲霜灵+Tx、叶菌唑+Tx、代森联+Tx、代森联-锌+Tx、苯氧菌胺+Tx、腈菌唑+Tx、甲胂铁铵+Tx、二甲基二硫代氨基甲酸镍+Tx、酞菌酯（nitrothal-iso-propyl）+Tx、氟苯嘧啶醇+Tx、呋酰胺+Tx、有机汞化合物类+Tx、恶霜灵+Tx、环氧嘧磺隆+Tx、恶喹酸+Tx、恶咪唑+Tx、氧化萎锈灵+Tx、稻瘟酯+Tx、戊菌唑+Tx、戊菌隆+Tx、氟唑菌苯胺（penflufen）+Tx、吡噻菌胺+Tx、叶枯净+Tx、疫霉灵-Al+Tx、磷酸类+Tx、苯酞+Tx、啶氧菌酯（ZA1963）+Tx、多氧菌素D+Tx、普利朗（polyram）+Tx、烯丙苯噻唑+Tx、咪鲜胺+Tx、腐霉利+Tx、霜霉威+Tx、丙环唑+Tx、丙森锌+Tx、丙酸+Tx、丙硫菌唑+Tx、定菌磷+Tx、啶斑肟+Tx、嘧霉胺+Tx、唑菌胺酯+Tx、咯喹酮+Tx、吡氧呋+Tx、吡咯尼林+Tx、季铵化合物类+Tx、灭螨猛+Tx、喹氧灵+Tx、五氯硝基苯+Tx、环苯吡菌胺（sedaxane）+Tx、农药（sipconazole）（F-155）+Tx、五氯酚钠+Tx、螺环菌胺+Tx、链霉素+Tx、硫+Tx、戊唑醇+Tx、叶枯酞+Tx、四氯硝基苯+Tx、氟醚唑+Tx、噻菌灵+Tx、噻呋菌胺+Tx、2-(硫氰基甲硫基)苯并噻唑+Tx、硫菌灵-甲基+Tx、塞仑+Tx、亚胺唑（timibenconazole）+Tx、立枯磷-甲基+Tx、对甲抑菌灵+Tx、三唑酮+Tx、三唑醇+Tx、丁三唑+Tx、咪唑嗪+Tx、三环唑+Tx、十三吗啉+Tx、肟菌酯（CGA279202）+Tx、嗪氨灵+Tx、氟菌唑+Tx、灭菌唑+Tx、井岗霉素A+Tx、威百+Tx、乙烯菌核利+Tx、代森锌+Tx以及福美锌+Tx、N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲
基-1H-吡唑-4-羧酰胺[1072957-71-1]+Tx、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸
(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲基-二氢茚-4-基)-酰胺+Tx、以及1-甲基-3-二氟甲
基-4H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺+Tx。
[0376] 上述的包含选自本发明的化合物和上述的活性成分的这些活性成分组合物优选地是以从100:1至1:6000的混合比率组合，尤其是从50:1至1:50，更尤其是从20:1至1:20的比率，甚至更尤其是从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5，特别优选地是从2:1至1:2的比率，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，尤其是比率为1:1，或5:1，或5:2，或5:3，或5:4，或4:1，或4:2，或4:3，或3:1，或3:2，或2:1，或1:5，或2:5，或3:5，或4:5，或1:4，或2:4，或3:4，或1:3，或2:3，或1:2，或1:600，或1:300，或1:150，或1:35，或2:35，或4:35，或1:75，或2:75，或4:75，或1:6000，或1:3000，或1:1500，或1:350，或2:350，或
4:350，或1:750，或2:750，或4:750。那些混合比率被理解为包括，一方面是重量比，并且还有另一方面是摩尔比。
4:350，或1:750，或2:750，或4:750。那些混合比率被理解为包括，一方面是重量比，并且还有另一方面是摩尔比。
[0378] 用于在这些组合物中使用的合适的增效剂的实例包括胡椒基丁醚、增效菊、丙基增效散和十二烷基咪唑。
[0379] 用以包括在这些组合物中的合适的除草剂和植物生长调节剂将取决于所打算的目的以及所要求的效果。
[0380] 可被包括的水稻选择性除草剂的实例为敌稗。用于在棉花中使用的植物生长调节TM剂的实例为PIX 。
[0381] 一些混合物可以包括多种活性成分，这些活性成分具有显著不同的物理、化学或生物特性从而使得它们不容易使自身用于同一种常规的配制品类型。在这些情况下，可以制备其他的配制品类型。例如，当一种活性成分是水不溶的固体而另一种是水不溶的液体时，仍然有可能通过将该固体活性成分作为一种悬浮液进行分散（使用类似于SC的制备法）而将该液体活性成分作为一种乳液进行分散（使用类似于EW的制备法）从而将每种活性成分分散到同一连续的液相中。产生的组合物是一种悬乳剂（SE）配制品。
[0382] 本发明化合物还用于动物健康领域，例如它们可用于对抗寄生无脊椎动物有害生物，更优选用于对抗在动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物有害生物。有害生物的实例包括线虫、吸虫、绦虫、苍蝇、螨、壁虱（tricks）、虱子、跳蚤、蝽以及蛆。该动物可为非人类动物，例如与农业有关的动物，例如牛、猪、绵羊、山羊、马或驴，或宠物动物，例如狗或猫。
[0383] 在另外一个方面，本发明提供了一种在医疗处理方法中使用的本发明的化合物。
[0384] 在另外一个方面，本发明涉及一种用于控制动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物有害生物的方法，该方法包括给予杀有害生物有效量的本发明的一种化合物。该给予例如可为口服给予、非消化道给予或外部给予，例如至动物身体表面。在另外一个方面，本发明涉及用于控制动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物有害生物的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及在制备一种药剂以控制动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物有害生物中本发明的化合物的用途
[0385] 在另外一个方面，本发明涉及一种控制寄生无脊椎动物有害生物的方法，该方法包括将杀有害生物有效量的本发明的化合物给至动物所栖息的环境。
[0386] 在另外一个方面，本发明涉及一种保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物之害的方法，该方法包括给予该动物杀有害生物有效量的本发明的化合物。在另外一个方面，本发明涉及用以在保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物之害中使用的本发明的化合物。在另外一个方面，本发明涉及在制备一种药剂以保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物之害中本发明的化合物的用途。
[0387] 在另外一个方面，本发明提供了一种处理受寄生无脊椎动物有害生物之害的动物的方法，该方法包括给予该动物杀有害生物有效量的本发明的化合物。在另外一个方面，本发明涉及用以在处理受寄生无脊椎动物有害生物之害的动物中使用的本发明的化合物。在另外一个方面，本发明涉及在制备一种药剂以处理受寄生无脊椎动物有害生物之害的动物中本发明的化合物的用途。
[0388] 在另外一个方面，本发明提供了一种药物组合物，该组合物包括本发明的化合物以及药学上合适的赋形剂。
[0390] 一方面，本发明提供了一种组合产物，该组合产物包括杀有害生物有效量的一种组分A以及杀有害生物有效量的一种组分B，其中组分A为具有式I的化合物并且组分B为以下所述的一种化合物。
[0391] 本发明的这些化合物可与驱蠕虫药剂组合使用。此类驱蠕虫药剂包括选自大环内酯类化合物的化合物，例如伊维菌素、阿维菌素、阿巴美丁、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁以及米尔倍霉素衍生物，如在EP-357460、EP-444964以及EP-594291中所述。其他驱蠕虫药剂包括半合成及生物合成阿维菌素/米尔倍霉素类衍生物，例如在US-5015630、WO-9415944以及WO-9522552中所述的那些。其他驱蠕虫药剂包括苯并咪唑类，例如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、以及其他该类别的成员。其他驱蠕虫药剂包括咪唑并噻唑类以及四氢嘧啶类，例如四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶扑酸酯、奥克太尔或莫仑太尔。其他驱蠕虫药剂包括杀吸虫剂，例如三氯苯达唑和氯舒隆，以及杀绦虫剂，例如吡喹酮以及依西太尔。
[0392] 本发明的化合物可以与帕拉合胺副梅花状青霉酰胺/吗克福丁（marcfortine）类驱蠕虫药剂的衍生物及类似物以及抗寄生虫噁唑啉（例如在US-5478855、US-4639771以及DE-19520936中所披露的）组合使用。
[0393] 本发明的化合物可以与如WO-9615121中所述的一般种类二氧吗啉抗寄生虫剂的衍生物及类似物以及还与驱蠕虫活性的环状缩酚肽（例如WO-9611945、WO-9319053、WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173、以及EP-503538中所述的那些）组合使用。
[0394] 本发明的化合物可以与其他杀体外寄生虫药组合使用；例如氟虫腈；拟除虫菊酯；有机磷酸酯；昆虫生长调节剂（例如虱螨脲）；蜕皮激素促效剂（例如虫酰肼及其类似物）；新烟碱（例如吡虫啉及其类似物）。
[0395] 本发明的化合物可以与萜烯生物碱类组合使用，例如国际专利申请公开案第WO95/19363号或第WO04/72086号中所述的那些，特别是其中所披露的化合物。
[0396] 可以与本发明的化合物组合使用的此类生物活性化合物的其他实例包括（但不局限于）以下：
[0397] 有机磷酸酯类：乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、乙基谷硫磷、甲基谷硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫线磷、四氯乙磷（chlorethoxyphos）、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、内吸磷、内吸磷-S-甲基、内吸磷-S-甲基砜、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫磷、灭线磷、氧嘧啶磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、异丙磷、异噁唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、甲基对硫磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、甲基氧代内吸磷、对氧磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰散、伏杀硫磷、硫环磷、磷克、亚胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、虫螨磷、甲基虫螨磷、丙溴磷、丙虫磷、普乙塔磷斯（proetamphos）、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、喹硫磷、硫灭克磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替罗磷、西美东（thimeton）、三唑磷、敌百虫、灭蚜硫磷。
[0398] 氨基甲酸酯：棉铃威、涕灭威、2-仲丁苯基甲基氨基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地虫威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋线威、HCN-801、异丙威、茚虫威、灭虫威、灭多虫、5-甲基-间-异丙苯基丁炔基(甲基)氨基甲酸酯、杀线威、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威、唑蚜威、UC-51717。
[0399] 拟除虫菊酯：氟丙菊酯、烯丙菊酯、顺式氯氰菊酯、5-苄基-3-呋喃甲基(E)-(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-(2-氧代硫杂环戊烷-3-亚基甲基)环丙烷羧酸酯、联苯菊酯、β–氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物丙烯菊酯、生物丙烯菊酯((S)-环戊基异构体)、生物苄呋菊酯、联苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、苯氰菊酯、溴氰菊酯、烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯（D异构体）、炔咪菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-高效氯氟氰菊酯、苄氯菊酯、苯醚菊酯、炔丙菊酯、除虫菊酯（天然产物）、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟苯菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
[0400] 节肢动物生长调节剂：a)甲壳质合成抑制剂：苯甲酰脲：定虫隆、除虫脲、氟佐隆、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、双苯氟脲、伏虫脲、杀虫脲、噻嗪酮、苯虫醚、噻螨酮、乙螨唑、四螨嗪（clofentazin）；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼；c)保幼激素类似物：吡丙醚、烯虫酯（包括S-烯虫酯）、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：螺螨酯。
[0401] 其他抗寄生虫药：灭螨醌、双甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、苏云金芽孢杆菌、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、溴螨酯、BTG-504、BTG-505、毒杀芬、杀螟丹、敌螨酯、杀虫脒、溴虫腈、环虫酰肼、噻虫胺、赛灭净、敌克隆登（diacloden）、杀螨隆、DBI-3204、二活菌素、二羥基甲基二羥基吡咯烷、敌螨通、敌螨普、硫丹、乙虫腈、醚菊酯、喹螨醚、氟螨嗪（flumite）、MTI-800、唑螨酯、嘧螨酯、氟螨噻、溴氟菊酯、氟螨嗪、三氟醚、苄螨醚（fluproxyfen）、苄螨醚（halofenprox）、氟蚁腙、IKI-220、水硅钠石、NC-196、印度薄荷草（neem guard）、尼敌诺特呋喃（nidinorterfuran）、烯啶虫胺、SD-35651、WL-108477、啶虫丙醚、克螨特、普罗芬布特（protrifenbute）、吡蚜酮、哒螨酮、嘧螨醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀（silomadine）、多杀菌素、吡螨胺、三氯杀螨砜、四抗菌素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克（vertalec）、YI-5301。
[0402] 杀真菌剂：活化酯、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、1-氨基丙基磷酸、胺扑灭、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜灵、苯菌灵、双丙氨磷、杀稻瘟菌素-S、波尔多液、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、环丙酰菌胺、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、氯芬唑（chlorfenazole）、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、碱式氯化铜、铜盐、环氟菌胺、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、酯菌胺、RH-7281、双氯氰菌胺、苄氯三唑醇、哒菌酮、氯硝胺、苯醚甲环唑、RP-407213、烯酰吗啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氧唑菌、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、芬卡咪（fencaramid）、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、乙酸三苯锡、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、氟吗啉（flumorf/flumorlin）、毒菌锡、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、磷乙铝、呋霜灵、福拉比、己唑醇、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、稻瘟灵、春日霉素、醚菌酯、代森锰锌、代森锰、精甲霜灵、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、苯氧菌胺（metominostrobin/fenominostrobin）、苯菌酮、腈菌唑、甲胂铁铵、啶酰菌胺、肟醚菌胺、噁霜灵、戊菌唑、戊菌隆、噻菌灵、丙氯灵、霜霉威、丙环唑、丙氧喹啉、丙硫菌唑、啶斑肟、唑菌胺酯、嘧霉胺、咯喹酮、喹氧灵、螺环菌胺、硫、戊唑醇、氟醚唑、噻苯达唑、噻呋菌胺、甲基硫菌灵、塞仑、噻酰菌胺、三唑酮、三唑醇、三环唑、肟菌酯、灭菌唑、井冈霉素、乙烯菌核利。
[0403] 生物剂：苏云金杆菌亚莎华亚种（Bacillus thuringiensis ssp aizawai）、苏云金杆菌库斯塔克亚种（kurstaki）、苏云金杆菌δ内毒素、杆状病毒、昆虫病原细菌、病毒以及真菌。
[0404] 杀细菌剂：金霉素、土霉素、链霉素。
[0405] 其他生物剂：恩氟沙星、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普（pyriprole）、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、卡洛芬、美氟腙、吡喹酮、三氯苯达唑。
[0406] 当与其他活性成分组合使用时，本发明的这些化合物优选地是与以下进行组合使用（其中“Tx”指具有式(I)的一种化合物，该化合物与给定的活性成分一起可以导致一种协同性的组合）：吡虫啉+Tx、恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、双羟萘酸噻嘧啶+Tx、非班太尔+Tx、喷沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、头孢氨苄+Tx、卡那霉素+Tx、匹莫苯+Tx、克仑特罗+Tx、氟虫腈+Tx、伊维菌素+Tx、奥美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、贝那普利+Tx、米尔倍霉素+Tx、赛灭净+Tx、噻虫嗪+Tx、皮瑞普+Tx、溴氰菊酯+Tx、头孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、头孢维星+Tx、托拉菌素+Tx、头孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、美氟腙+Tx、莫昔克丁+Tx、烯虫酯（包括S-烯虫酯）+Tx、氯舒隆+Tx、噻嘧啶+Tx、双甲脒+Tx、三氯苯达唑+Tx、阿维菌素+Tx、阿巴美丁+Tx、依马克丁+Tx、依立诺克丁+Tx、多拉克汀+Tx、司拉克丁+Tx、奈马克丁+Tx、阿苯达唑+Tx、坎苯达唑+Tx、芬苯达唑+Tx、氟苯达唑+Tx、甲苯达唑+Tx、奥芬达唑+Tx、奥苯达唑+Tx、帕苯达唑+Tx、四咪唑+Tx、左旋咪唑+Tx、噻烯氢嘧啶+Tx、奥克太尔+Tx、莫仑太尔+Tx、三氯苯达唑+Tx、依西太尔+Tx、氟虫腈+Tx、虱螨脲+Tx、蜕皮激素+Tx或虫酰肼+Tx；更优选地：恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、双羟萘酸噻嘧啶+Tx、非班太尔+Tx、喷沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、头孢氨苄+Tx、卡那霉素+Tx、匹莫苯+Tx、克仑特罗+Tx、奥美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、贝那普利+Tx、皮瑞普+Tx、头孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、头孢维星+Tx、托拉菌素+Tx、头孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、莫昔克丁+Tx、氯舒隆+Tx、噻嘧啶+Tx、依立诺克丁+Tx、多拉克汀+Tx、司拉克丁+Tx、奈马克丁+Tx、阿苯达唑+Tx、坎苯达唑+Tx、芬苯达唑+Tx、氟苯达唑+Tx、甲苯达唑+Tx、奥芬达唑+Tx、奥苯达唑+Tx、帕苯达唑+Tx、四咪唑+Tx、左旋咪唑+Tx、噻烯氢嘧啶+Tx、奥克太尔+Tx、莫仑太尔+Tx、三氯苯达唑+Tx、依西太尔+Tx、虱螨脲+Tx或蜕皮激素+Tx；甚至更优选地：恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、双羟萘酸噻嘧啶+Tx、非班太尔+Tx、喷沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、头孢氨苄+Tx、卡那霉素+Tx、匹莫苯+Tx、克仑特罗+Tx、奥美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、贝那普利+Tx、皮瑞普+Tx、头孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、头孢维星+Tx、托拉菌素+Tx、头孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、莫昔克丁+Tx、氯舒隆+Tx或噻嘧啶+Tx。
[0407] 比率的实例包括100:1至1:6000、50:1至1:50、20:1至1:20，甚至尤其是从10:1至1:10、5:1至1:5、2:1至1:2、4:1至2:1、1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或
2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或
2:750、或4:750。那些混合比率被理解为包括，一方面是重量比，并且还有另一方面是摩尔比。
2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或
2:750、或4:750。那些混合比率被理解为包括，一方面是重量比，并且还有另一方面是摩尔比。
[0408] 一种组合特别值得注意，其中该另外的活性成分具有与具有式I的化合物不同的作用部位。在某些情况下，与至少一种具有类似控制范围但具有不同作用部位的其他寄生无脊椎有害生物控制活性成分的组合将特别有利于抗性管理。因此，本发明的组合产物可以包括杀有害生物有效量的具有式I的化合物以及杀有害生物有效量的至少一种其他的寄生无脊椎有害生物控制活性成分，该寄生无脊椎有害生物控制活性成分具有类似控制范围但具有不同作用部位。
[0409] 本领域普通技术人员认识到由于在环境中及在生理条件下化合物的盐与其相应非盐形式处于平衡状态，所以盐也具有非盐形式的生物学效用。
[0410] 因此，本发明的化合物（以及与本发明的活性成分组合使用的活性成分）的多种盐可用于控制无脊椎有害生物以及动物寄生虫。盐包括与以下无机酸或有机酸形成的酸加成盐，例如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。本发明的化合物还包括N-氧化物。相应地，本发明包括本发明的化合物（包括其N-氧化物以及盐）与其他活性成分（包括其N-氧化物以及盐）的组合。
[0411] 用于动物健康的组合物也可以包含本领域普通技术人员已知作为配制品辅助的配制助剂及添加剂（其中一些可视为还充当固体稀释剂、液体稀释剂或表面活性剂）。这类配制品助剂以及添加剂可控制：pH值（缓冲剂）、加工期间的起泡（消泡剂如聚有机硅氧烷）、活性成分的沉降（悬浮剂）、黏度（触变增稠剂）、容器内微生物生长（抗微生物剂）、产物冷冻（抗冻剂）、颜色（染料/颜料分散体）、洗脱性（成膜剂或黏着剂）、蒸发（蒸发延迟剂）以及其他配制品特性。成膜剂包括，例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物以及蜡。配制品助剂及添加剂的实例包括麦克卡森氏分部（McCutcheon's Division）,The Manufacturing Confectioner出版公司出版的麦克卡森氏（McCutcheon's）第2卷：功能材料，年度国际与北美版本（Functional Materials,annual International and North American）；以及PCT公开案WO03/024222中列出的那些。
[0412] 本发明的化合物可以在不含其他佐剂的情况下施用，但最常施用将是这样一种配制品，该配制品包括一种或多种活性成分连同合适的载体、稀释剂及表面活性剂并且视预期的最终用途可能与食物组合。一种施用方法涉及喷雾这些组合产物的水分散体或精炼油溶液。具有喷雾油、喷雾油浓缩物、黏展剂（spreader sticker）、佐剂、其他溶剂、以及增效剂（例如胡椒基丁醚）的组合物常常增强了化合物功效。此种喷雾可由喷雾容器（例如罐、瓶或其他容器）借助于泵或通过由加压容器（例如加压气雾剂喷雾罐）释放来施用。此类喷雾组合物可采用多种形式，例如喷雾、雾状物、泡沫、烟或雾。此类喷雾组合物因此视具体情况而定可进一步包含推进剂、发泡剂等。值得注意的是一种喷雾组合物，该组合物包含杀有害生物有效量的本发明的一种化合物以及一种载体。此喷雾组合物的一个实施例包含杀有害生物有效量的本发明的一种化合物以及一种推进剂。代表性的推进剂包括（但不局限于）甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、异丁烷、丁烯、戊烷、异戊烷、新戊烷、戊烯、氢氟碳、氯氟碳、二甲醚、以及上述物的混合物。值得注意的是一种喷雾组合物（以及一种利用由喷雾容器分配的这样一种喷雾组合物的方法），它是用于控制至少一种选自下组的寄生无脊椎有害生物，该组由以下各项组成：蚊子、黑蝇、厩螯蝇、鹿蝇、马蝇、黄蜂、小黄蜂、大黄蜂、蜱、蜘蛛、蚂蚁、蚋及其类似物，包括单独或组合形式。
[0413] 控制动物寄生虫包括控制寄生于宿主动物体表（例如肩、腋窝、腹部、大腿内部）的外寄生虫以及寄生于宿主动物体内（例如胃、肠、肺、静脉、皮下、淋巴组织）的内寄生虫。外寄生或疾病传播有害生物包括，例如恙螨、蜱、虱、蚊子、苍蝇、螨以及跳蚤。内寄生虫包括犬心丝虫、钩虫以及蠕虫。本发明的这些化合物可尤其适于对抗外寄生有害生物。本发明的这些化合物可适于对动物全身和/或非全身控制寄生虫的侵染或感染。
[0414] 本发明的这些化合物可适于对抗侵染动物受试者的寄生无脊椎有害生物，这些动物包括野生动物、家畜及农业劳作动物中的那些。家畜为用于指（单数或复数）有意在农业环境中饲养的用于出产例如食物或纤维、或其劳动力的家养动物的术语；家畜的实例包括牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、母鸡、火鸡、鸭及鹅（例如为肉、乳、黄油、蛋、毛皮、皮革、羽毛和/或羊毛而养殖）。通过对抗寄生虫，致死率以及效能（就肉、乳、羊毛、皮、蛋等而言）降低得以减少，因此施用本发明的化合物允许动物饲养业更经济且简单。
[0415] 本发明的这些化合物可适于对抗侵染伴侣动物及宠物（例如狗、猫、宠物鸟及观赏鱼）、研究及实验动物（例如仓鼠、豚鼠、大鼠及小鼠）为/在动物园、野生栖息地和/或马戏团养殖的动物的寄生无脊椎有害生物。
[0416] 在本发明的一个实施例中，该动物优选为一种脊椎动物并且更优选为一种哺乳动物、鸟类或鱼类。在一个特别实施例中，动物受试者为一种哺乳动物（包括大型猿，例如人类）。其他哺乳动物受试者包括灵长类（例如猴）、牛科（例如牛或乳牛）、猪科（例如家猪或猪）、羊科（例如山羊或绵羊）、马科（例如马）、犬科（例如狗）、猫科（例如家猫）、骆驼、鹿、驴、水牛、羚羊、兔及啮齿动物（例如豚鼠、松鼠、大鼠、小鼠、沙鼠、以及仓鼠）。鸟类包括鸭科（天鹅、鸭及鹅）、鸠鸽科（例如鸠及鸽子）、雉科（例如鹧鸪、松鸡及火鸡）、走禽科（Thesienidae）（例如家养鸡）、鹦鹉科（Psittacines）（例如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉、以及鹦鹉）、猎禽及平胸类鸟（例如鸵鸟）。
[0417] 由本发明的化合物所处理或保护的鸟可与商业性或非商业性鸟类饲养有关。这些鸟类尤其包括为宠物市场或收集市场养殖的鸭科，例如天鹅、鹅及鸭；鸠鸽科，例如鸠及家鸽；雉科，例如鹧鸪、松鸡及火鸡；走禽科，例如家养鸡；以及鹦鹉科，例如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉及鹦鹉。
[0418] 为了本发明的目的，术语“鱼类”理解为包括（不限于）真骨鱼类，即硬骨鱼。鲑目（包括鲑科）以及鲈形目（包括棘臀鱼科）均包含于真骨鱼类中。潜在鱼类受体的实例尤其包括鲑科、鮨科、鲷科、丽鱼科、以及棘臀鱼科。
[0419] 预期其他动物也受益于本发明的方法，包括有袋动物（例如袋鼠）、爬行动物（例如养殖龟）、以及其他有重要经济价值的家畜，对于这些动物而言，本发明的方法安全且有效处理或预防了寄生虫感染或侵染。
[0420] 通过向有待保护的动物给予杀有害生物有效量的本发明的化合物所控制的寄生无脊椎有害生物的实例包括体外寄生虫（节肢动物、螨等）以及体内寄生虫（蠕虫，例如线虫、吸虫、绦虫、棘头虫等）。
[0421] 通常描述为蠕虫病的疾病或疾病组是由于动物宿主受到被称为蠕虫的寄生虫的感染。术语‘蠕虫’旨在包括线虫、吸虫、绦虫以及棘头虫。蠕虫病是关于家养动物（例如猪、绵羊、马、牛、山羊、犬、猫及家禽）的普遍并且严重的经济问题。
[0422] 蠕虫中描述为线虫的蠕虫类别在多种动物物种中造成普遍并且有时严重的感染。
[0423] 预期由本发明化合物所处理的线虫包括（但不局限于）以下属：棘唇属、猫圆线虫属、钩口线虫属、血管圆线虫属、禽蛔虫属、蛔虫属、布鲁格氏丝虫属、仰口线虫属、毛细线虫属、夏氏线虫属、古柏线虫属、环体线虫属、网尾线虫属、膨结线虫属、棘唇线虫属、裂头属、恶丝虫属、龙线虫属、蛲虫属、类丝线虫属、血矛线虫属、异刺线虫属、兔唇蛔虫属、罗阿丝虫属、曼森线虫属、缪勒线虫属、板口线虫属、细颈线虫属、结节线虫属、胃线虫属、尖尾线虫属、副丝虫属、副蛔虫属、泡翼线虫属、原圆线虫属、鬃丝虫属、尾旋属、冠丝虫属、类圆线虫属、圆线虫属、吸吮线虫属、弓蛔线虫属、弓蛔虫属、毛形线虫属、毛线线虫属、毛圆线虫属、鞭虫属、钩虫属以及吴策线虫属。
[0424] 在上述内容中，在感染上述这些动物的线虫中最常见的属是血矛线虫属、毛圆线虫属、胃线虫属、细颈线虫属、古柏线虫属、蛔虫属、仰口线虫属、结节线虫属、夏氏线虫属、鞭虫属、圆线虫属、毛线线虫属、网尾线虫属、毛细线虫属、异刺线虫属、弓蛔虫属、禽蛔虫属、尖尾线虫属、钩口线虫属、钩虫属、弓蛔线虫属以及副蛔虫属。这些线虫中的某些（例如细颈线虫属、古柏线虫属及结节线虫属）主要侵袭肠道，而其他（例如血矛线虫属及胃线虫属）在胃中更普遍，而其他（例如网尾线虫属）见于肺中。另外其他寄生虫可位于其他组织中，例如心脏及血管、皮下及淋巴组织及其类似组织。
[0425] 预期由本发明及由本发明方法处理的吸虫包括（不限于）以下各属：重翼吸虫属（Alaria）、片吸虫属、侏形吸虫属、后睾吸虫属、并殖吸虫属以及血吸虫属。
[0426] 预期由本发明及本发明的方法进行处理的绦虫包括（不限于）以下各属：裂头属、复孔绦虫属、迭宫绦虫属及绦虫属。
[0427] 人类胃肠道中最常见的寄生虫属为
[0428] 钩口线虫属、板口线虫属、蛔虫属、类圆线虫属、毛形线虫属、毛细线虫属、鞭虫属及蛲虫属。在血液或胃肠道以外的其他组织及器官中所发现的其他医学上重要的寄生虫属为丝虫，例如吴策线虫属、布鲁格丝虫属、盘尾属及罗阿丝虫属，连同龙线虫属及肠内蠕虫类圆线虫属与旋毛虫属的肠道外阶段。
[0429] 许多其他蠕虫属与种为本领域所已知，并且也预期由本发明的化合物所处理。这些被极为详细地列举于《兽医临床寄生学教科书》（Textbook of Veterinary Clinical Parasitology）（第1卷，蠕虫肠虫（Helminths）,索尔斯比（E.J.L.Soulsby），戴维斯（F.A.Davis）公司，美国宾夕法尼亚州费城）；《蠕虫、节肢动物和原生动物》（Helminths,Arthropods and Protozoa）（《门尼格的兽医寄生虫学和昆虫学》第6版th
（6 Monnig's Veterinary Helminthology and Entomology））（索尔斯比（E.J.L.Soulsby），威廉姆斯（Williams）和威尔金斯（Wilkins）公司，美国麻里兰州巴尔的摩）中。
（6 Monnig's Veterinary Helminthology and Entomology））（索尔斯比（E.J.L.Soulsby），威廉姆斯（Williams）和威尔金斯（Wilkins）公司，美国麻里兰州巴尔的摩）中。
[0430] 本发明的这些化合物可以有效地抵抗一些动物体外寄生虫（例如，哺乳动物或鸟类的节肢动物体外寄生虫）。
[0431] 昆虫及螨有害生物包括，例如咀嚼虫（例如苍蝇及蚊子）、螨虫、蜱、虱、跳蚤、蝽虫、寄生蝇及其类似物。
[0432] 成蝇包括，例如角蝇或扰血蝇、马蝇或虻属、厩螫蝇（the stable fly）或厩螫蝇（Stomoxys calcitrans）、黑蝇或蚋属、鹿蝇或斑虻属、虱蝇或绵羊虱蝇、及采采蝇或舌蝇属。寄生蝇蛆包括，例如肤蝇（羊狂蝇及黄蝇属）、丽蝇或绿蝇属、螺旋蛆或锥形蛆蝇、纹皮蝇或皮蝇属、羊毛虫以及马胃蝇。蚊包括例如库蚊属、疟蚊属及伊蚊属。
[0433] 螨包括中气门目属例如巨刺螨属，例如鸡螨、鸡皮刺螨；疥痒螨，例如疥螨或痒螨，例如疥螨科属，例如人疥螨；兽疥螨，例如痒螨属，包括牛痒螨及羊痒螨；恙螨，例如恙螨属，例如北美恙螨、阿氏真恙螨。
[0434] 蜱包括例如软体蜱，包括软蜱属，例如锐缘蜱属及钝缘蜱属；硬体蜱，包括硬蜱属，例如血红扇头蜱、美洲犬蜱、安氏革蜱、美洲花蜱、肩突硬蜱及其他扇头蜱属（包括先前的牛蜱属）。
[0435] 虱包括，例如（吸吮虱），例如，禽虱属。
[0436] 以及及牛羽虱属；咬虱，例如血虱属、毛虱属及盲虱属。
[0437] 跳蚤包括例如栉头蚤属，例如犬蚤（犬栉头蚤）及猫蚤（猫栉头蚤）；客蚤属，例如东方鼠蚤（印鼠客蚤）；以及蚤属，例如人蚤（致痒蚤）。
[0438] 蝽虫包括例如臭虫科或例如普通床虱蝽（温带臭虫）；锥猎蝽属，包括锥猎蝽，亦称为猎蝽；例如长红锥蝽及锥蝽属。
[0439] 通常，苍蝇、跳蚤、虱、蚊子、蚋、螨虫、蜱及蠕虫对家畜及伴侣动物领域造成巨大损失。节肢动物寄生虫还是人类公害并且可在人类及动物中作为致病生物的载体。
[0440] 许多其他寄生无脊椎有害生物为本领域中已知，并且也预期由本发明的化合物所处理。。这些非常详细地列举于《医学和兽医昆虫学》（Medical and Veterinary Entomology）（纽约和多伦多，约翰威立出版社（John Wiley AND Sons），D.S.科特尔（D.S.Kettle））；《家畜的节肢动物有害生物控制：技术综述（Control of Arthropod Pests of Livestock:A Review of Technology）（美国佛罗里达州布卡拉顿（Boca Raton,FIa），CRC出版社（CRC Press），R.O.德鲁曼（R.O.Drummand）、J.E.乔治（J.E.George）及S.E.昆兹（S.E.Kunz））中。
[0441] 本发明的化合物还可以有效地抵抗体外寄生虫包括：蝇例如扰血蝇（扰角蝇）骚扰血蝇（角蝇）、蚋属（黑蝇）、舌蝇属（采采蝇）、刺激齿股蝇（头蝇）、秋家蝇（秋家蝇）、家蝇（居家蝇）、简莫蝇（汗蝇）、虻属（马蝇）、牛皮蝇、纹皮蝇、丝光绿蝇、铜绿蝇（绿丽蝇）、丽蝇属（丽蝇）、原伏蝇属、羊狂蝇（鼻狂蝇）、库蠓属（蠓）、马虱蝇、肠胃蝇、赤尾胃蝇以及鼻胃蝇；虱例如牛毛虱（牛畜虱）、马毛虱、驴血虱、铲吻猫羽虱、具刺袋鼠虱（Heterodoxus spiniger）、棘颚虱以及犬啮毛虱；羊蜱蝇例如绵羊虱蝇；以及螨例如痒螨属、人疥螨、牛痒螨、马脂螨、姬螯螨属、猫耳螨、恙螨属以及耳疥虫（耳螨）。
[0442] 本发明的处理通过已知的方式，例如通过以例如片剂、胶囊、饮品、浸润制剂、颗粒剂、糊剂、大丸药、馈入方法（feed-through procedures）或栓剂形式的肠内给予；或例如通过注射（包括肌内、皮下、静脉内、腹膜内）或植入的肠胃外给予；或通过鼻腔给予。
[0443] 当本发明的化合物与其他生物学活性成分组合施用时，它们可例如以独立组合物形式单独给予。在此情况下，这些生物学活性成分可同时或顺序给予。可替代地，这些生物学活性成分可以是一种组合物的组分。
[0444] 本发明的这些化合物能以受控释放形式给予，例如以皮下或经口给予的缓释配制品形式给予。
[0445] 典型地，根据本发明的杀虫组合物包含本发明的化合物，可任选地与其他生物学活性成分或其N-氧化物或盐、一种或多种医药学上或兽医学上可接受的载体组合，这些载体包含关于所预期的给予途径（例如经口或肠胃外给予，例如注射）并且根据标准规范所选择的赋形剂及助剂。另外，合适载体是基于与组合物中一种或多种活性成分的相容性来选择，包括例如相对于pH值及水分含量的稳定性考虑。因此，值得注意地是保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物侵害的本发明的多种化合物，这些化合物包括一种杀寄生虫有效量的本发明的化合物，该化合物可任选地与其他生物学活性成分以及至少一种载体组合。
[0446] 对于包括静脉内、肌内及皮下注射的肠胃外给予而言，本发明的化合物能以悬浮液、溶液或乳液形式配制于油性或水性媒介物中，并且可包含例如悬浮剂、稳定剂和/或分散剂的佐剂。
[0447] 本发明的化合物还可以配制为用于弹丸注射或持续输注。用于注射的药物组合物包括水溶性形式活性成分（例如活性化合物的盐）的水溶液，优选于包含如药物配制品领域内已知的其他赋形剂或助剂的生理学上兼容的缓冲液中。另外，这些活性化合物的悬浮液可在亲脂性媒介物中制备。合适的亲脂性媒介物包括脂肪油（例如芝麻油）、合成脂肪酸酯（例如油酸乙酯以及甘油三酸酯）或材料（例如脂质体）。
[0448] 水性注射悬浮液可包含增加该悬浮液黏度的物质，例如羧甲基纤维素钠、山梨糖醇、或葡聚糖。用于注射的配制品可以单位剂型（例如于安瓿或多剂量容器中）呈现。可替代地，该活性成分在使用前可处于粉末形式以与合适的媒介物（例如无菌无热原质水）组构。
[0449] 除前述配制品之外，本发明的化合物还可配制为长效制剂。此类长效配制品可通过植入（例如皮下或肌内）或通过肌内或皮下注射给予。
[0450] 本发明的化合物可与合适的聚合物或疏水性材料（例如以具有药理学上可接受的油的乳液形式）、与离子交换树脂，或以略微可溶的衍生物（例如（不限于）微溶性盐）形式经配制用于此给予途径。
[0451] 对于吸入给予而言，本发明的化合物可使用加压包装或雾化器及合适推进剂，例如（不限于）二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷或二氧化碳，以气雾剂喷雾形式来递送。在加压气雾剂情况下，剂量单位可通过提供一种阀来传递经计量的量而得到控制。
[0452] 用于在吸入器或吹入器中使用的例如明胶构成的胶囊及筒可配制为包含该化合物与合适粉剂基料（例如乳糖或淀粉）的粉末混合物。
[0453] 本发明的化合物可具有有利的药物代谢动力学及药效学特性，由经口给予以及摄取而提供全身可用性。因此，在有待保护的动物摄取后，本发明的化合物在血流中的杀寄生虫有效浓度可保护所治疗的动物免受吸血有害生物（例如跳蚤、蜱以及虱）的侵害。因此，以经口给予形式（即除杀寄生虫有效量的本发明化合物之外，包含一种或多种选自黏合剂及适于经口给予的填充剂以及浓缩饲料载体）保护动物免受寄生无脊椎有害生物侵害的组合物是值得注意的。
[0454] 对于溶液（最易于吸收的可用形式）、乳液、悬浮液、糊剂、凝胶、胶囊、片剂、大丸剂、粉剂、颗粒剂、瘤胃滞留（rumen-retention）及饲料/水/舔块形式的经口给予，本发明的化合物可与本领域中已知的适于经口给予组合物的黏合剂/填充剂一起配制，例如糖及糖衍生物（例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇）、淀粉（例如玉米淀粉、小麦淀粉、米淀粉、马铃薯淀粉）、纤维素及衍生物（例如甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基羟基纤维素）、蛋白质衍生物（例如玉米素、明胶）及合成聚合物（例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮）。如果希望的话，可添加润滑剂（例如硬脂酸镁）、崩解剂（例如交联聚乙烯吡咯烷酮、琼脂、海藻酸）以及染料或颜料。糊剂及凝胶通常也包含胶黏剂（例如阿拉伯胶、海藻酸、膨润土、纤维素、黄原胶、胶状硅酸镁铝）以帮助使该组合物与口腔保持接触而非容易喷出。
[0455] 在一个实施例中，本发明的组合物经配制成为可咀嚼和/或可食用的产物（例如可咀嚼治疗剂或可食用片剂）。该产物将理想地具有所保护的动物所喜爱的口味、质地和/或香味，以便易于经口给予本发明的化合物。
[0456] 若这些杀虫组合物呈浓缩饲料形式，则该载体典型地选自高性能饲料、饲料用谷物或蛋白浓缩物。
[0458] 这些添加剂可包括，例如维生素、抗生素、化疗剂、抑细菌剂、抑真菌剂、球虫抑制剂以及激素。
[0459] 本发明的这些化合物还可使用例如常规的栓剂基质（例如可可脂或其他甘油酯）配制成直肠组合物（例如栓剂或保留灌肠剂）。
[0460] 用于本发明方法的配制品可以包括一种抗氧化剂，例如BHT（丁基化羟基甲苯）。该抗氧化剂总体上以0.1百分比-5百分比（wt/vol）的量存在。一些配制品要求一种增溶剂（例如油酸）以溶解该活性试剂，特别是若包括多杀菌素时。用于这些倾倒配制品中的常见铺展剂包括十四烷酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、饱和C12-C18脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油醇酯、油酸乙酯、甘油三酯、硅油以及二丙二醇甲基醚。用于本发明方法的倾倒配制品是根据已知技术制备的。当这种倾倒物为溶液时，使杀寄生虫药/杀昆虫剂与载体或媒介物混合，若需要时使用加热以及搅拌。助剂或其他成分可添加到活性剂与载体的混合物中，或它们可在添加该载体之前与该活性剂混合。处于乳液或悬浮液形式的倾倒配制品类似地使用已知技术来制备。
[0461] 可以采用针对相对疏水性药物化合物的其他传递系统。脂质体及乳液是疏水性药物所用的传递媒介物或载体的熟知实例。另外，若需要，则可使用有机溶剂，例如二甲亚砜。
[0462] 有效控制寄生无脊椎有害生物所需的施用率（例如“杀有害生物有效量”）将取决于以下因素：有待控制的寄生无脊椎动物有害生物的物种、有害生物的生命周期、生命阶段、其大小、场所、季节（time of year）、宿主作物或动物、摄食行为、交配行为、环境湿度、温度及其类似因素。本领域普通技术人员可容易地确定所希望的寄生无脊椎有害生物控制程度所需的杀有害生物有效量。
[0463] 总体上对于兽医学用途而言，本发明的化合物以杀有害生物有效量给予有待保护而免受寄生无脊椎有害生物侵害的动物，特别是恒温动物。
[0464] 杀有害生物有效量是实现可观测程度的减低目标寄生无脊椎有害生物出现率或活力的效果所需的活性成分的量值。本领域普通技术人员应了解杀有害生物有效量可关于对本发明的方法有用的多种化合物及组合物、所希望的杀有害生物效果及持续时间、目标寄生无脊椎有害生物物种、有待保护的动物、施用模式及其类似物而变化，并且实现特定结果所需的量可经由简单实验来确定。
[0465] 对于经口或肠胃外为动物给予，以合适时间间隔给予的本发明组合物的剂量典型地在约0.01mg/kg至约100mg/kg并且优选约0.01mg/kg至约30mg/kg动物体重的范围内。
[0466] 本发明的组合物给予动物的合适时间间隔范围为约每日一次至约每年一次。范围为约每周一次至约每6个月一次的给予时间间隔是值得注意的。每月一次的给予时间间隔（即每月向动物给予化合物一次）是特别值得注意的。
[0467] 已经发现，令人惊讶地，根据本发明的动物健康活性成分混合物不但带来相对于原则上所期望的要控制的有害生物的作用谱的附加增强，而且达到了以两种方式扩大组分A和组分B的作用范围的协同效果。第一，降低组分A和组分B的施用比率，同时其作用同样保持良好。第二，该活性成分混合物仍可以达到高度的有害生物控制，有时甚至是其中这两种单独组分在这样低的施用比率范围内已经变得完全无效。这允许使用中增加的安全性。
[0468] 特别地，这种协同作用施用至混合物里，其中组分A是具有式I的化合物并且组分B是吡虫啉、恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯（pyrantel embonate）、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、氟虫腈、伊维菌素、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、米贝霉素、赛灭净、噻虫嗪、皮瑞普（pyriprole）、溴氰菊酯、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星（cefovecin）、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、氰氟虫腙、莫昔克丁、烯虫酯（包括S-烯虫酯）、氯舒隆、噻嘧啶、双甲脒、三氯苯达唑、阿维菌素、阿巴美汀、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶扑酸酯、奥克太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、氟虫腈、虱螨脲、蜕皮激素或虫酰肼。更优选地，组分B是恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆、噻嘧啶、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶帕莫酸酯、奥克太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、虱螨脲或蜕皮激素。甚至更优选地，组分B是恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆或噻嘧啶。
[0469] 以下这些实例展示但不限制本发明。
[0470] 实验程序
[0471] 实例A.1：硫杂环丁烷-3-腈
[0472]
[0473] 向表硫氯醇（2.7g）在苯（10ml）中的溶液中在室温下加入氰化钾（4g）在水（10ml）中的溶液。将所生成的混合物加热到50℃持续12小时。将该混合物用苯萃取然后将该有机相用水性饱和的碳酸氢钠溶液洗涤然后用水和盐水洗涤。将该有机相用硫酸钠干燥，然后将该溶剂蒸发以便给出呈黄色油状的粗残余物（1.76g）。将1g的该粗残余物通过快速层1
析法进行纯化以便获得呈棕色固体的标题产物（0.5g）。H-NMR(CDCl3,400MHz):3.25-3.35
1
(m,2H),3.65-3.75(m,2H),4.10-4.25(m,1H)。H-NMR(CDCl3,100MHz)27.3(1C),28.7(2C),1+ +
19.7(1C)。GCMS(方法C):反应时间=5.07min(87%)m/z:[M-CN]=73;[M+1]=100。
析法进行纯化以便获得呈棕色固体的标题产物（0.5g）。H-NMR(CDCl3,400MHz):3.25-3.35
1
(m,2H),3.65-3.75(m,2H),4.10-4.25(m,1H)。H-NMR(CDCl3,100MHz)27.3(1C),28.7(2C),1+ +
19.7(1C)。GCMS(方法C):反应时间=5.07min(87%)m/z:[M-CN]=73;[M+1]=100。
[0474] 实例A.2：硫杂环丁烷-3-腈
[0475]
[0476] 向表硫氯醇（5.4g）在四氢呋喃（20ml）中的溶液中在室温下加入氰化钾（4.9g）在水（20ml）中的溶液。将所生成的混合物加热到50℃持续12小时。将该混合物用四氢呋喃萃取然后将该有机相用水性的饱和碳酸氢钠溶液洗涤然后用水和盐水洗涤。用硫酸钠来干燥该有机相，然后将该溶剂蒸干以便给出粗的标题产物，为一种紫色油（3.75g），将它通过NMR和GCMS进行分析（参见实例A.1）并且包含约10%的2-氨基噻吩。
[0477] 实例B：硫杂环丁-3-基甲胺
[0478]
[0479] 向氢化铝锂（540mg）在二乙醚（30ml）中的溶液里添加硫杂环丁烷-3-腈（1.4g）在二乙醚（30ml）中的0℃的悬浮液，然后将该化合物在室温下搅拌30min。然后将该混合物用醚（50ml）进行稀释，冷却至0℃，然后添加水（0.55ml）、15%水性氢氧化钠（0.55ml）以及水（1.60ml）。允许该混合物加温至室温并搅拌15min。添加无水硫酸镁并继续搅拌15min，然后将该悬浮液在c硅藻土垫上进行过滤。将溶剂蒸发至干燥以给出呈油状的标题粗产物1
（980mg）。H-NMR(CDCl3,400MHz):3.21(m,3H);3.00(m,2H);2.86(m,2H)。
（980mg）。H-NMR(CDCl3,400MHz):3.21(m,3H);3.00(m,2H);2.86(m,2H)。
[0480] 实例C：2-(硫杂环丁-3-基亚基)乙腈
[0481]
[0482] 在0℃，向硫杂环丁-3-酮（900mg）在10ml干亚甲基氯中的溶液内添加(三苯基膦亚基)乙腈（3.31g）在20ml干亚甲基氯中的的溶液。允许该溶液加温至室温并且搅拌15min以后，将溶剂在减压下除去。将该残余物通过快速层析法（硅胶：二氯甲烷作为洗脱液）进行纯化以便给出呈黄棕色油状的该标题化合物（785mg）。GC/MS(方法C):反应时间+ 1
=2.89min(54.7%)m/z:[M+1]=112.H-NMR(CDCl3,400MHz):5.11(m,1H),4.15(m,2H),4.03(m,2H)。
=2.89min(54.7%)m/z:[M+1]=112.H-NMR(CDCl3,400MHz):5.11(m,1H),4.15(m,2H),4.03(m,2H)。
[0483] 实例D：2-(硫杂环丁-3-基)乙腈
[0484]
[0485] 向2-(硫杂环丁-3-基亚基)乙腈（2.775g）在干甲醇（250mL）中的冷却至0℃的搅拌溶液内经30min以小部分加入硼氢化钠（9.250g）。然后允许该反应混合物加温至室温并再搅拌1小时。
[0486] 在减压下将该溶剂除去。将该紫色残余物溶解在乙酸乙酯中（50ml），并且用饱和的碳酸氢钠（2x50ml）进行萃取。将该有机层用硫酸钠干燥，过滤并且将溶剂在减压下除去以产生一种黄色油状物。将该残余物通过快速层析法（硅胶：环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液）进行纯化以给出呈黄色油状的该标题化合物（2.2g）。GC/MS(方法C):反应时间+ 1=5.99min(100%)m/z:[M+1]=114。H-NMR(CDCl3,400MHz):3.56(m,1H),3.35(dd,2H),3.09(dd,2H),2.55(d,2H)。
[0487] 实例E：2-(硫杂环丁-3-基)乙胺
[0488]
[0489] 在0℃，向氢化铝锂（76mg）在二乙醚（4ml）中的溶液内添加2-(硫杂环丁-3-基)乙腈（226mg）在乙醚（30ml）中的悬浮液，然后将该混合物在室温下搅拌直到最后的气体释放结束。然后将该混合物用醚（6ml）进行稀释，冷却至0℃，然后添加水（0.08ml）、15%水性氢氧化钠（0.08ml）以及水（0.25ml）。允许该混合物加温至室温并搅拌15min。添加无水硫酸镁并继续搅拌15min，然后将该悬浮液在c硅藻土垫上进行过滤。将溶剂蒸发至干燥以给1
出呈棕色油状的标题粗产物（196mg）。H-NMR(CDCl3,400MHz):3.4-3.35(m,1H);3.20-3.10(+
2H);3.1-3.0(m,2H);2.6(m,2H)。GC/MS(方法C):反应时间=5.80min(90%)m/z:[M+1]=118。
出呈棕色油状的标题粗产物（196mg）。H-NMR(CDCl3,400MHz):3.4-3.35(m,1H);3.20-3.10(+
2H);3.1-3.0(m,2H);2.6(m,2H)。GC/MS(方法C):反应时间=5.80min(90%)m/z:[M+1]=118。
[0490] 实例F：用于从羧酸制备本发明的化合物的方法
[0491] 4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(硫杂环丁-3-基甲基)苯甲酰胺
[0492]
[0493] 向4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-苯甲酸（836mg，按描述在WO200/9080250中的进行制备）在二氯甲烷（30ml）中的悬浮液里添加草酰氯（280mg）并且然后是一滴N,N-二甲基甲酰胺。将该反应混合物在室温下搅拌直到这些固体溶解，并且将该溶剂在真空中进行蒸发以给出一种固体，将该固体溶解在二氯甲烷中（10ml）并且将所得到的溶液在室温下、在氩气下逐滴添加至三乙胺（0.5ml）与硫杂环丁-3基甲胺（实例B，250mg）在二氯甲烷（20ml）中的溶液里。将该反应在室温下搅拌过夜，用水稀释，并将有机层用1N盐酸溶液、然后用1N氢氧化钠溶液、然后用盐水进行洗涤。将有机相用无水硫酸钠进行干燥，进行过滤并在真空中进行浓缩。通过柱层析法（洗脱液庚烷
1
/乙酸乙酯）进行纯化提供呈固体状的标题产物（570mg）。H-NMR(CDCl3,400MHz):7.60-7.
40(m,6H),6.02(m,1H),4.10(d,1H),3.70(d,1H),3.65(t,2H),3.55(m,1H),3.33(t,2H),3.
05(dd,2H),2.50(s,3H)。
1
/乙酸乙酯）进行纯化提供呈固体状的标题产物（570mg）。H-NMR(CDCl3,400MHz):7.60-7.
40(m,6H),6.02(m,1H),4.10(d,1H),3.70(d,1H),3.65(t,2H),3.55(m,1H),3.33(t,2H),3.
05(dd,2H),2.50(s,3H)。
[0494] 实例G：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1.1-二氧代-硫杂环丁-3-基甲基)苯甲酰胺
[0495]
[0496] 向4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(硫杂环丁-3-基甲基)苯甲酰胺（505mg）在二氯甲烷（50ml）中的0℃的溶液中加入在水（10ml）中的碳酸氢钠（504mg）溶液，然后加入3-间氯过苯甲酸（70%w/w，615mg）。允许将得到的混合物在室温下搅拌1小时。然后将该反应混合物用二氯甲烷萃取，然后将有机相用水洗涤两次，用无水硫酸钠干燥，过滤并且蒸发以给出呈固体状的粗产物。使用ISCO Rf机器（二
1
氯甲烷，然后5%的甲醇）通过层析纯化得到呈白色固体状的标题产物（300mg）。H-NMR(CDCl3,400MHz):7.60-7.40(m,6H),6.25(m,1H),4.30(dd,2H),4.10(d,1H),4.00(dd,2H),3.7
5(t,2H),3.72(d,1H),3.00(m,1H),2.50(s,3H)。
1
氯甲烷，然后5%的甲醇）通过层析纯化得到呈白色固体状的标题产物（300mg）。H-NMR(CDCl3,400MHz):7.60-7.40(m,6H),6.25(m,1H),4.30(dd,2H),4.10(d,1H),4.00(dd,2H),3.7
5(t,2H),3.72(d,1H),3.00(m,1H),2.50(s,3H)。
[0497] 实例H：4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1,1-二氧代硫杂环丁-3-基甲基)苯甲酰胺（化合物H1）
[0498]
[0499] 步骤A：4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(硫杂环丁-3-基甲基)苯甲酰胺
[0500]
[0501] 在氩气氛下在室温下，向4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(硫杂环丁-3-基甲基)苯甲酸（如在WO2011067272中描述的进行制备，8.36g，ee90%）在二氯甲烷（225ml）和一滴DMF中的悬浮液里逐滴添加草酰氯（3.05g）并然后将所得到的的混合物进行搅拌直至该固体溶解（2小时）。将该溶液在真空中浓缩并将该残余物溶解在二氯甲烷（100ml）中并在室温下经1小时向硫杂环丁-3-基甲烷（如在步骤B中描述的进行制备，3.98g）和三乙胺（8.62ml）在干二氯甲烷（275ml）中的溶液里添加。将该反应混合物通过添加200ml的水进行淬灭然后将该有机相使用50ml的饱和水性碳酸氢钠溶液、水和盐水溶液洗涤3次然后经硫酸钠干燥。将该溶剂在减压下去除至干燥以便给出10g的粗残余物，该残余物通过柱层析法（乙酸乙酯，庚烷）进行纯化以获得为白色1
固体的标题产物（8g）。H-NMR(CDCl3,400MHz):2.48(s,3H),3.07(m,2H),3.32(m,2H),3.55(m,1H),3.64(t,2H),3.71(d,1H),4.11(d,1H),6.10(br t,1H),7.40-7.60(m,6H)。
固体的标题产物（8g）。H-NMR(CDCl3,400MHz):2.48(s,3H),3.07(m,2H),3.32(m,2H),3.55(m,1H),3.64(t,2H),3.71(d,1H),4.11(d,1H),6.10(br t,1H),7.40-7.60(m,6H)。
[0502] 步骤B：4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1,1-二氧代硫杂环丁-3-基甲基)苯甲酰胺
[0503]
[0504] 在0℃，向4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(硫杂环丁-3-基甲基)苯甲酰胺（13g）在二氯甲烷（500ml）中的溶液里添加间-氯过苯甲酸在二氯甲烷中的溶液（200ml）。允许所得的混合物至室温并搅拌一整夜。将该反应混合物使用水洗涤两次，经无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发以便给出粗残余物，该残余物通过柱层析法（乙酸乙酯，庚烷）进行纯化以获得为白色固体的标题产物（13.5g）。1H-NMR(CDCl3,400MHz):2.38(s,3H),2.90(m,1H),3.60-3.70(m,3H),3.85-3.92(m,2H),4.00(d,1H),4.19(m,2H),6.20(br t,1H),7.30-7.50(m,6H)。手性HPLC分析采用Waters UPLC-Hclass，DAD检测器Waters UPLC。柱：Daicel （大赛璐化学工业株式会社）IA，3μm，0.46cm x10cm。流动相：TBME/EtOH98/02。流速：1.0ml/min。检测：266。样品浓度：1mg/mL，在庚烷/iPrOH50/50中。注射量：2μL。峰1：9.15min；92.4%；峰2：10.39min；7.6%。
[0505] 实例I：(1,1-二氧代硫杂环丁-3-基)甲胺
[0506] 步骤A：1,1-二氧代硫杂环丁-3-腈
[0507]
[0508] 在0℃，使用间-氯过苯甲酸（0.9g）分部分地处理在二氯甲烷（50ml）中的3-氰基-硫杂环丁烷（198mg）并将得到的溶液在室温下搅拌过夜。将该混合物倾倒进入经二氯甲烷萃取的稀释的水性碳酸氢钠溶液。将合并的有机层用硫酸钠干燥，然后将该溶剂蒸发以获得为白色固体的粗标题产物。1H NMR(CDCl3):4.45(m,4H);3.40(m,1H)。
[0509] 步骤B：(1,1-二氧代硫杂环丁-3-基)甲胺
[0510]
[0511] 将溶解在甲醇（45ml）中的1,1-二氧代硫杂环丁-3-腈（0.1g）在50bars，1ml/min和室温下通过装配有Ra-Ni柱的H-管。将该反应混合物倾倒进入HCl（4M在二噁烷中）并且在该溶剂的蒸发后，获得了为黄色固体的60mg的(1,1-二氧代硫杂环丁-3-基)甲胺盐酸盐。1H NMR(D2O):4.49-4.49(m,2H);4.2-4.07(m,2H);3.46(d,1H,J=7.3Hz);3.34(d,1H,J=7.3Hz);3.12-2.93(m,1H)。
[0512] GC/MS方法：
[0513] 方法C
[0514]
[0515] LC/MS方法：
[0516] 方法e：
[0517] 来自沃特斯的ZQ质谱仪（单四极杆质谱仪）
[0518] 仪器参数：
[0519] 电离法：电喷射
[0520] 极性：正离子类
[0521] 毛细管（kV）3.00，锥孔（V）30.00，提取器（V）2.00，源温度（℃）100，脱溶剂气温度（℃）250，锥孔反吹气流（L/Hr）50，脱溶剂气流（L/Hr）400
[0522] 质量范围：150Da至1000Da
[0524] 柱：Phenomenex（菲罗门公司）Gemini C18,3μm，30x3mm，
[0525] 温度：60℃
[0526] DAD波长范围（nm）：200至500
[0527] 溶剂梯度：
[0528] A=水+0.05%甲酸
[0529] B=乙腈/甲醇（4:1，v:v）+0.04%甲酸
[0530]
[0531] 方法i：
[0532] 来自沃特斯的ZQ质谱仪（单四极杆质谱仪）
[0533] 仪器参数：
[0534] 电离法：电喷射
[0535] 极性：正离子和负离子
[0536] 毛细管（kV）3.00，锥盘（V）30.00V，提取器（V）2.00，源温度（℃）100，脱溶剂气温度（℃）250，锥孔反吹气流量（L/Hr）50，脱溶剂气流量（L/Hr）400
[0537] 质量范围：100Da至900Da
[0538] 来自安捷伦公司（Agilent）的HP1100HPLC：溶剂脱气装置，四元泵（ZCQ）/二元泵（ZDQ），加热的管柱室以及二极管阵列检测器。
[0539] 柱：Phenomenex（菲罗门公司）Gemini C18，3μm，30x3mm，
[0540] 温度：60℃
[0541] DAD波长范围（nm）：200至500
[0542] 溶剂梯度：
[0543] A=水+0.05%甲酸
[0544] B=乙腈/甲醇（4:1，v:v）+0.04%甲酸
[0545]
[0546]
[0547] 方法k：
[0548] 来自沃特斯公司（Waters）的SQD质谱仪（单四极杆质谱仪）
[0549] 仪器参数：
[0550] 电离法： 电喷射
[0551] 极性： 正离子和负离子
[0552] 毛细管： 3.00kV
[0553] 锥孔： 45.00V
[0554] 提取器： 2.00V
[0555] 源温度： 150℃，
[0556] 脱溶剂气温度： 250℃
[0557] 锥孔反吹气流： 0L/Hr
[0558] 脱溶剂气流： 650L/Hr
[0559] 质量范围： 100Da至900Da
[0560] 来自沃特斯的Acquity UPLC：
[0561] 二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
[0562] 溶剂脱气装置，二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。
[0563] 柱：Phenomenex（菲罗门公司）Gemini C18，3μm，30x2mm，
[0564] 温度：60℃
[0565] DAD波长范围（nm）：210至500
[0566] 溶剂梯度：
[0567] A=H2O+5%MeOH+0.05%HCOOH
[0568] B=乙腈+0.05%甲酸
[0569]
[0570] 表A：
[0571]
[0572] 表A披露了具有式(I-a)的化合物，其中R5是甲基，Y1、Y2、Y3是CH，G1是氧并且R1是氢。
[0573]
[0574]1
*：NMR数据如下：H-NMR(400MHz，CDCl3，以ppm)
*：NMR数据如下：H-NMR(400MHz，CDCl3，以ppm)
[0575] A096:2.50(s,3H),2.74(m,1H),3.05(m,2H),3.22(m,1H),3.73(m,3H),4.00(m,1H),4.09(d,1H),6.27(m,1H),7.44(m,2H),7.53(m,4H)。
[0576] A130:7.55(m,4H),7.50-7.40(m,2H),6.0(t br,1H),4.15-4.10(d,1H),3.75-3.70(d,1H),3.65-3.6(m,2H CH2),3.55-3.5(m,1H),3.40-3.30(t,2H),3.10-3.05(q,2H),2.5
0(s,3H)
0(s,3H)
[0577] A131:7.55(m,4H),7.50-7.40(m,2H),5.80(t br,1H),4.10(d,2H),3.40(m,3H),3.25(t,2H),3.10(t,2H),2.50(s,3H),1.90(q,2H)，
[0578] A132:7.55-7.50(m,4H),7.45-7.40(m,2H),6.20(t br,1H),4.30-4.25(m,2H),4.10-4.05(d,1H),4.0-3.9(m,2H),3.75-3.65(m,3H),3.0(m,1H),2.50(s,3H)
[0579] A133:7.55-7.50(m,4H),7.45-7.40(m,1H),7.35(m,1H),5.9(t br,1H),4.30-4.25(m,2H),4.10-4.05(d,1H),3.9-3.8(m,2H),3.75-3.65(d,1H),3.5-3.4(q,2H),2.6(m,1H),2.45(s,3H),2.0(q,2H)。
[0580] 表E披露了其他化合物。
[0581]
[0582]
[0583] 生物学实例
[0584] 这个实例展示了具有式(I)的化合物的杀昆虫和杀螨特性。进行了如下试验：
[0585] 海灰翅夜蛾（斜纹夜蛾）：
[0586] 将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用5只L1期幼虫进行侵染。在经过处理之后（DAT）3天，针对死亡率、摄食行为和生长调节对样品进行检查。
[0587] 下列化合物对海灰翅夜蛾产生至少80%控制：A096、A097、A098、A130、A131、A132、A133、A178、A184、A192、E3、E4、E5、E9、E10、E11、E12、E13、E14。
[0588] 烟芽夜蛾（烟夜蛾）：
[0589] 将卵（0-24h大）置于具有人工饲料的24孔微量滴定板中并且通过移液管以200ppm（在孔中的浓度为18ppm）施用率用试验溶液进行处理。在培育4天时间之后，针对卵死亡率、幼虫死亡率、以及生长调节对样品进行检查。
[0590] 下列化合物对烟芽夜蛾给出至少80%控制：
[0591] A096、A097、A098、A130、A131、A132、A133、A178、A184、A192、E3、E4、E5、E9、E10、E11、E12、E13、E14、H1小菜蛾（Plutella xylostella）（小菜蛾（Diamond back moth））：
[0592] 对具有人工饲料的24孔微量滴定板（MTP）通过移液管以200ppm（在孔中的浓度为18ppm）的施用率用试验溶液进行处理。在干燥之后，用L2期幼虫对MTP进行侵染（7-12/孔）。在培育6天时间之后，针对幼虫死亡率和生长调节对样品进行检查。
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