酰化1，3-二羧基除草剂和作为解毒剂的苯氧基链烷酸、盐、酰胺及酯组成的除草剂组合物
专利汇可以提供酰化1，3-二羧基除草剂和作为解毒剂的苯氧基链烷酸、盐、酰胺及酯组成的除草剂组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及到适用于各种 农作物 的由两部分组成的除草体系，该体系包括具有结构式(A)的酰基化1，3-二羰基 除草剂 化合物及其异构体(其中R为可被取代的芳基)，以及非 植物 毒性的解毒有效量的上述化合物的解毒剂，该解毒剂选自苯 氧 链烷酸、其盐、酰胺或酯。，下面是酰化1，3-二羧基除草剂和作为解毒剂的苯氧基链烷酸、盐、酰胺及酯组成的除草剂组合物专利的具体信息内容。
1.一种除草组合物，该组合物中含有除草有效量的具有下式的酰化1，3-二羰基化合物
或其异构体(其中R为被取代的芳基)以及作为该化合物的解毒剂的解毒有效量的非植物毒性化合物，该化合物选自芳氧基链烷酸、其盐、酰胺或酯，该化合物对上述除草剂具有解毒活性，除草剂与解毒剂的重量比约为0.1∶1～30∶1。
2.权利要求1所述的除草组合物，其中所述的除草活性成份为具有下式的化合物：
其中，R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为氢或C1-C4烷基，或者R1或R3为
（其中，Ra为C1-C4烷基、可被2到5个甲基取代的苯基），或者R1与R2、R3与R4一起形成C2-C5亚烷基，R7为囟素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4囟代烷基、Rk SOn（Rk为C1-C4烷基，n＝0、1或2、C1-C4烷氧基或硝基，R8、R9和R10各自独立地为氢、包括囟素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基、C1-C4囟代烷基、C1-C4烷硫基、苯氧基的取代基、被囟素和/或囟代甲基取代的苯氧基、Rb S（O）n（n＝0、1或2，Rb为C1-C4烷基、C1-C4囟代烷基、苯基或苄基）、
（其中Rc为C1-C4烷基）、-NRd Re（Rd和Re各自独立地为氢或C1-C4烷基）、Rf C（O）-（其中Rf为氢、C1-C4烷基、C1-C4囟代烷基或C1-C4烷氧基）、SO2NRg Rh（其中Rg和Rh各自独立地为氢或C1-C4烷基），或者R8和R9和与之相连的苯环上相邻两个碳原子一起形成环状结构。
3.权利要求1所述的除草组合物，其中所述的除草有效成份为具有下式的化合物：
其中，R11-R14和R20各自独立地为氢或C1-C4烷基，或者R11与R12一起形成C2-C5亚烷基，t为0或1，R为取代的苯基如
其中R15选自氢、囟素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、硝基、氰基、C1-C2囟代烷基、Rm SOn（其中Rm为C1-C2烷基，n＝0、1或2）、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基，R15和R17各自独立地为氢、囟素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基、C1-C4囟代烷基、Rb SOn-（其中n为0、1或2，Rb为C1-C4烷基、被囟素或氰基、苯基或苄基取代的C1-C4烷基）。
4.权利要求1所述的除草组合物，其中所述的除草活性成份为具有下式的化合物：
其中，R21-R24各自独立地为氢或C1-C4烷基，或R21与R22一起形成C2-C5亚烷基，或R23与R24一起形成C2-C5亚烷基，或R21与R23一起形成一化学键，且R为被取代的苯基如
其中，R15选自氢、囟素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、硝基、氰基、C1-C2囟代烷基、Rm SOn（其中Rm为C1-C2烷基，n＝0、1或2）、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基，R16和R17各自独立地为氢、囟素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基、C1-C4囟代烷基、Rb SOn-（其中n为0、1或2，Rb为C1-C4烷基、被囟素、氰基、苯基或苄基取代的C1-C4烷基），W为氧或硫，当R21与R23一起形成化学键时，该化合物含有不饱和的杂环。
5.权利要求1所述的除草组合物，其中所述的除草有效成份为具有下式的化合物：
其中，R26-R29各自独立地为氢或C1-C4烷基，或R26与R27一起形成C2-C5亚烷基，或R28与R29一起形成C2-C5亚烷基，W2为氧、硫、磺酰基，R30为被取代的苯基如
其中，R15选自氢、囟素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、硝基、氰基、C1-C2囟代烷基、Rm SOn（其中Rm为C1-C2烷基，n＝0、1或2）、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基，R16和R17各自独立地为氢、囟素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基、C1-C4囟代烷基、Rb SOn-（其中n为0、1或2，Rb为C1-C4烷基、被囟素、氰基、苯基或苄基取代的C1-C4烷基）。
6.权利要求1所述的除草组合物，其中所述的除草活性成份为具有下式的化合物：
其中，R140为囟素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、硝基、氰基、C1-C2囟代烷基、Rm SOn-（其中n为0或2，Ra为C1-C2烷基）、三氟甲基或二氟甲基、R131为氢或C1-C4烷基，R132为氢或C1-C4烷基，R131与R132一起形成C2-C5亚烷基，R133为氢或C1-C4烷基，R134为氢或C1-C4烷基，R133与R134一起形成C2-C5亚烷基，R135、R136、R137和R138各自独立地为（1）氢，（2）氯、氟或溴，（3）C1-C4烷基，（4）C1-C4烷氧基，（5）三氟甲氧基，（6）氰基，（7）硝基，（8）C1-C4囟代烷基，（9）RbSOn-（其中n为0、1或2，Rb为（a）C1-C4烷基，（b）被囟素或氰基取代的C1-C4烷基，（c）苯基或（d）苄基]，（10）-NRcRd（其中Rc和Rd各自独立地为氢或C1-C4烷基），（11）ReC（O）-（其中Re为C1-C4烷基或C1-C4烷氧基），（12）-SO2NRcRd（其中Rc和Rd的定义同上），或（13）-N（Rc）C（O）Rd（其中，Rc和Rd的定义如上），R139为氢或C1-C4烷基。
7.权利要求1所述的除草组合物，其中所述的除草有效成份为具有下式的化合物：
其中，R50为囟素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、硝基、氰基、C1-C2囟代烷基、RaSOn-（其中n为0或2，Ra为C1-C2烷基、三氟甲基、二氟甲基，R41为氢或C1-C4烷基，R42为氢或C1-C4烷基，R41与R42一起形成C2-C5亚烷基，R43为氢或C1-C4烷基，R44为氢或C1-C4烷基，R43与R44一起形成C2-C5亚烷基，R45、R46、R47和R48各自独立地为（1）氢，（2）选自氯、氟或溴的囟素，（3）C1-C4烷基，（4）C1-C4烷氧基，（5）三氟甲氧基，（6）氰基，（7）硝基，（8）C1-C4囟代烷基，（9）RbSOn-[其中n为0、1或2，Rb为（a）C1-C4烷基，（b）被囟素或氰基取代的C1-C4烷基，（c）苯基或（d）苄基]，（10）-NRcRd（其中Rc和Rd各自独立地为氢或C1-C4烷基），（11）ReC（O）-（其中Re为C1-C4烷基或C1-C4烷氧基），（12）-SO2NRcRd（其中Rc和Rd的定义同上），或（13）-N（Rc）C（O）Rd（其中，Rc和Rd的定义同上），R49为氢或C1-C4烷基。
8.权利要求1所述的除草组合物，其中所述的除草有效成份为具有下式的化合物：
其中，X为氧、硫、亚硫酰基或磺酰基，R50为囟素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基（最好为甲氧基）、三氟甲氧基、二氟甲氧基、硝基、氰基、C1-C2囟代烷基、RaSOn-（其中n为0或2，Ra为C1-C2烷基）、三氟甲基或二氟甲基，R51为氢、C1-C4烷基、苯基或被取代的苯基，R52为氢或C1-C4烷基，或R51与R52一起形成C2-C5亚烷基，R53为氢或C1-C4烷基、苯基或被取代的苯基，但R51和R52不能同时为苯基或被取代的苯基，R54为氢或C1-C4烷基，R55为氢或C1-C4烷基，R56为氢、C1-C4烷基、C1-C4囟代烷基或苯基，R57和R58各自独立地为（1）氢，（2）囟素，（3）C1-C4烷基，（4）C1-C4烷氧基，（5）三氟甲氧基，（6）氰基，（7）硝基，（8）C1-C4囟代烷基，（9）RbSOn-[其中n为0、1或2，Rb为（a）C1-C4烷基，（b）被囟素或氰基取代的C1-C4烷基，（c）苯基或（d）苄基]，（10）-NRcRd、-SO2NRcRd、-N（Rc）C（O）Rd[其中Rc和Rd各自独立地为氢、C1-C4烷基或ReC（O）-（其中Re为C1-C4烷基或C1-C4烷氧基）]。
9.权利要求1所述的除草组合物，其中所述的除草活性成份为具有下式的化合物：
其中，X为氧或NR69（其中R69为氢、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，R60为囟素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、硝基、氰基、C1-C2囟代烷基、RaSOn-（其中n为0或2，Ra为C1-C2烷基）、三氟甲基或二氟甲基，R61为氢、C1-C4烷基、苯基或被取代的苯基，R62为氢或C1-C4烷基，或R61与R62一起形成C2-C5亚烷基，R63为氢、C1-C4烷基、苯基或被取代的苯基，但R61和R63不能同时为苯基或被取代的苯基，R64为氢或C1-C4烷基，R65为氢或C1-C4烷基，R66为C1-C4烷基或C1-C4囟代烷基，R67和R68各自独立地为（1）氢，（2）囟素，（3）C1-C4烷基，（4）C1-C4烷氧基，（5）三氟甲氧基，（6）氰基，（7）硝基，（8）C1-C4囟代烷基，（9）RbSOn-[其中n为0、1或2，Rb为（a）C1-C4烷基，（b）被囟素或氰基取代的C1-C4烷基，（c）苯基或（d）苄基]，（10）-NRcRd、-SO2NRcRd和-N（Rc）C（O）Rd（其中Rc和Rd各自独立地为氢或C1-C4烷基）或（11）ReC（O）-（其中Re为C1-C4烷基或C1-C4烷氧基）。
10.权利要求1所述的除草组合物，其中所述的除草活性成份为具有下式的化合物：
其中，R70为囟素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、硝基、氰基、C1-C2囟代烷基、RaSOn-（其中n为0或2，Ra为C1-C2烷基）、三氟甲基、二氟甲基、氰基、硝基、C1-C2烷硫基或C1-C2烷磺酰基，R71为氢、C1-C4烷基、囟素、苯基或被取代的苯基，R72为氢或C1-C4烷基，或R71与R72一起形成C2-C5亚烷基，R73为氢、C1-C4烷基、苯基或被取代的苯基，但R71和R72不能同时为苯基或被取代的苯基，R74为氢或C1-C4烷基，R75为氢、囟素或C1-C4烷基，R76为囟素、硝基、氰基、三氟甲基、-C（O）NRb2（其中Rb为氢或C1-C2烷基，R77和R78各自独立地为（1）氢，（2）囟素，（3）C1-C4烷基，（4）C1-C4烷氧基，（5）三氟甲氧基，（6）氰基，（7）硝基，（8）C1-C4囟代烷基，（9）RbSOn-[其中n为0、1或2，Rb为（a）C1-C4烷基，（b）被囟素或氰基取代的C1-C4烷基，（c）苯基或（d）苄基]，（10）-NRcRd、-SO2NRcRd或-N（Rc）C（O）Rd（其中Rc和Rd各自独立地为氢或C1-C4烷基）或（11）ReC（O）-（其中Re为C1-C4烷基或C1-C4烷氧基）。
11.权利要求1-10中任何一项所述的除草组合物，其中所述的解毒剂为苯氧基链烷酸或其衍生物，其中的链烷酸部分具有2-22个碳原子，其通式为：
其中，x为0-6的整数.M、N和P选自氢、囟素和具有1-4个碳原子的低级烷基，R1和R2为氢或具有1-4个碳原子的低级烷基，X为氧或硫，R3选自-XR4、
、氢、具有1-6个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氨基烷基和酰氧基烷基，R4和R5各自独立地选自氢、具有1-6个碳原子的烷基、酰基、芳基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氨基烷基、酰氧基烷基，或R3、R4和R5各自独立地选自囟代烷基、链烯基、囟代链烯基、烷芳基、酰氧基烷基、杂环烷基、环烷基、糠基、四氢化糠基、羟基和-NHOH，或R4和R5可与氮原子形成具有2-6个碳原子的杂环、喹啉和异喹啉，优选苯氧乙酸、苯氧丙酸或苯氧丁酸及其衍生物。
12.用具有权利要求1-10中任何一项中所定义的酰化1，3-二羰菁粱衔锛跎倥┳魑锼鸷Φ姆椒ǎ梅椒òㄏ蛲寥馈⑴┳魑铩⑴┳魑镏肿邮┯萌缛ɡ?1所定义的非植物毒性的解毒有效量的芳氧基链烷酸、其盐、酰胺或酯，上述化合物对于所述的除草剂有解毒活性，其中除草剂与解毒化合物的重量比约为0.1∶1至30∶1。
13.用权利要求1-10中任何一项中所定义的具有下式的酰化1，3-二羰基除草剂化合物
或其异构体（其中R为被取代的芳基）减少甘蔗损害的方法，该方法包括向土壤、甘蔗或甘蔗种子施用如权利要求11所定义的非植物毒性的解毒有效量的芳氧基链烷酸、其盐、酰胺或酯，上述化合物对于所述除草剂有解毒活性，除草剂与解毒化合物的重量比为约0.1∶1至30∶1。
14.权利要求1所述的组合物，其中所述的酰化1，3-二羰基化合物含有约11-42个碳原子。
15.一种保护农作物免受如权利要求1-10中任何一项所定义的酰化1，3-二羰基除草剂植物毒性作用的组合物，该组合物含有作为安全剂成分的如权利要求11所定义的芳氧基链烷酸、其盐、酰胺或酯，以及惰性载体。
16.一种保护甘蔗免受如权利要求1-10中任何一项所定义的酰化1，3-二羰基除草剂的植物毒性作用的组合物，该组合物含有作为安全剂成分的如权利11所定义的芳氧基链烷酸、其盐、酰胺或酯，以及惰性载体。
17.一种保护农作物免受如权利要求1-10中任何一项所定义的酰化1，3-二羰基除草剂的植物毒性作用的组合物，该方法包括施用作为芽后处理的组分，这种组分含有解毒成份（如权利要求11所定义的）芳氧基链烷酸、其盐、酰胺或酯以及惰性载体。
18.一种保护甘蔗免受如权利要求1-10中任何一项所定义的酰化1，3-二羰基除草剂的植物毒性作用的方法，该方法包括施用作为芽后处理的组分，这种组分含有解毒剂成份（如权利要求11所定义的）芳氧基链烷酸、其盐、酰胺或酯以及惰性载体。
本发明涉及除草组合物及其应用方法，更具体地讲，涉及某些除草剂组合物，其中包括取代酰化1，3-二羰基和1，3，5-三羰基化合物和作为其解毒剂的取代苯氧基链烷酸、其盐、酯，包括酰胺。
除草剂系一种抑制或影响植物生长的化合物，如通过杀灭、阻滞生长、落叶、枯黄、脱色、调节、发育过缓、分蘖、刺激和萎缩以及其他有害地改变植物的生理过程。“植物”一词意指植株的所有有形部分，包括种子，苗，幼株，根，块茎，茎，叶柄，叶和果。“植物生长”包括从种子萌发到自然或诱发的生命终止过程中的各个发展阶段。
除草剂一般用于防治或根除有害杂草。鉴于这种防治消除影响和减少生产量的大团杂草从而增加作物产量并降低收获成本，因而在商业上甚为成功。
最常用的除草剂应用方法包括：种植前混入土壤;沟洞施于种子并覆盖土壤;已播种土壤的苗前表层处理;已萌发和生长植株的土壤苗后处理;以及播种前的种子处理。一般更多采用苗后处理，通过药剂的触杀，植株体内运转和残毒发挥作用。
除草剂制造商一般推荐以最大限度地防治杂草为基础计算的用量和浓度。用量范围一般约为0.01-50磅/英亩（0.0111-56公斤/公顷），通常为0.1-25磅/英亩（0.112-28公斤/公顷）。“有效除草剂量”意指有效地防治或影响植物生长的除草剂化合物量。实际用量取决于若干考虑，包括具体杂草的易感性和总消耗限制。
影响某一种除草剂有效性的重要因素是其对作物的选择性。在某些情况下，有益作物对除草剂的作用易感。此外，某些除草剂化合物对某些杂草有药害，但对另外一些杂草则无。要达到有效除草，除草剂必须是对有益作物的危害最小（最好是无害），而同时对侵害作物的杂草的危害则最大。
为了保持除草剂的有效作用，并最大限度地减少对作物的危害，已制成多种除草剂解毒剂。这些解毒剂减少或消除对作物的危害，而不影响除草剂对杂草种的危害。可参见US 4021224，4021229和4230874等。
解毒剂减少除草剂危害作物的确切机理尚不清楚。一种解毒剂化合物可能是一种治疗药物，干扰剂，保护剂或拮抗药。“解毒剂”在这里意指具有选择性除草功效，即除草剂对杂草持续保持植物除草毒性，而对栽培作物则为无植物毒性或低植物毒性的化合物。“有效解毒量”意指在某种程度上抵消了有益作物对除草剂的植物毒性反应的解毒剂量。
已发现酰化1，3-二羰基化合物为非常有效的除草剂，对多种植物具有广谱除草活性。用这些化合物控制植物生长的方法是将有效除草量的化合物（一般是掺入载体中）施用于需要除草的区域。但是，已发现在某些情况下，酰化1，3-二羰基除草化合物会对多种作物带来不利影响或干扰其生长。因此，在除草剂中掺入有效解毒量的化合物，则可进一步提供防治这些作物中的杂草的效力。
现已发现，广义地定名为芳氧链烷酸，其盐、酰胺或酯的某些化合物，按有效解毒量使用时可作为有效解毒剂，保护多种作物免受或减轻使用有效除草量的酰化1，3-二羰基碳环或杂环除草化合物的药害。
本发明中的酰化1，3-二羰基除草剂化合物包含和对应于下列结构式
其中R的定义如下文所述（一般可为任意取代的芳族残基）。据若干文献记载，系有用化合物，可用作中间化工产品和/或农药等。式A中包括二羰基的分子的未定义部分一般具有环状结构。
这种酰化碳环1，3-二羰基化合物的一般结构如下，
其中R为如后文所定义的可任意取代的芳族残基，n为2或3，优选为3。该环可不被取代（所有X和Y为氢），或一个或多个氢原子可被脂族基团，芳族基团，杂环基或亚烷基，尤其是烃基取代。这种烃基的例子可举出烷基，特别是低级烷基，苯基，和2-5碳亚烷基如二亚甲基，三亚甲基等，在这种情况下，这些化合物具有螺环结构。该碳环可饱和或不饱和，不饱和时在4-C与5-C之间有一个烯键。
本发明酰化杂环1，3-二羰基除草剂化合物通式如下
其中R定义如下，Z为含2或3个环原子的链，至少其中之一为氮，氧或硫。这些环中的氮原子可未被取代或被1-4碳烷基取代。这些环中的碳原子可未被取代或类似于上述碳环化合物被取代。在可能的情况下，杂环可饱和或不饱和。
杂环1，3-二羰基结构的例子包括巴比土酸衍生物，羟基吡喃酮，3，5-二噁四氢吡喃和硫代吡喃，环氧内酯，环氧硫代内酯和oxalactams。
在一类具体的除草剂化合物中，二羰基化合物为任意取代的环己二酮，酰化基团是被取代的苯甲酰残基。即，上式B中R为被取代的苯基。一般来说，这些化合物如下式
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地代表氢或1-4碳烷基或
R1或R3为
，其中Ra为1-4碳烷基;
苯基，可任意被2-5个甲基取代;
或其中R1和R2，或R3和R4一起为2-5碳亚烷基（这样的化合物具有螺旋结构）;
R7为囟素（氯、溴、碘或氟）;氰基;1-4碳烷基;1-4碳囟代烷基;Rk SOn，其中Rk为1-4碳烷基，n＝0，1或2;1-4碳烷氧基;或硝基;
R8、R9和R10各独立地代表氢或取代基，包括囟素;1-4碳烷基;1-4碳烷氧基;三氟甲氧基;氰基;硝基;1-4碳囟代烷基;1-4碳烷硫基;苯氧基;或取代苯氧基，其中取代基为囟素或囟代甲基或这两者;
Rb S（O）n，其中n＝0、1或2;Rb为1-4碳烷基，1-4碳囟代烷基，苯基或苄基，
，其中Rc为1-4碳烷基，-NRd Re，其中Rd和Re各独立地代表氢或1-4碳烷基;
Rf C（O）-，其中Rf为氢，1-4碳烷基，1-4碳囟代烷基或1-4碳烷氧基;
SO2NRg Rh，其中Rg和Rh各独立地代表氢或1-4碳烷基;或R8和R9与苯环上两个相邻且与其相连的碳原子一起形成环状结构。
其环己烷或苯环之一或两者上带有各种取代基的这种化合物已见于：欧洲专利申请，公开号90262;以下转让给本发明受让人的题为“某些2-（2-取代苯甲酰基）-1，3-环己二酮”的未决美国专利申请USSN 634408，于1984年7月31日提交;USSN 640792，于1984年8月17日提交;USSN 752702，于1985年7月8日提交;和USSN 722593，于1985年9月5日提交;USSN634408，于1984年7月31日提交;以下转让给本发明受让人的题为“某些2-（2-硝基苯甲酰基）-1，3-环己二酮”的未决美国专利申请USSN 683900，于1984年12月20日提交和USSN 802135，于1985年11月29日提交;USSN 683899，于1984年12月20日提交，题为“某些2-（2-氰基苯甲酰基）-1，3-环己二酮”，USSN 683，898，于1984年12月20日提交和USSN 802133，于1985年11月29日提交，题为“若干2-（2′-取代苯甲酰基）-1，3-环己二酮”;USSN 683884，于1984年12月20日提交和USSN 802134，于1985年11月29日提交，题为“若干2-（2′-烷基苯甲酰基）-1，3-环己二酮”。本发明专利申请引用这些文献的公开内容。
这类酰化杂环1，3-二羰基除草剂化合物的若干专门类型包括：如式Ⅳ的巴比士酸衍生物
其中R18和R19为氢或1-4碳烷基，R为取代的苯基，如
其中R15，R16和R17定义如下述。这些化合物已见于例如共同转让的未决美国专利申请USSN 872068，于1986年6月9日提交，题为“若干S-（2-取代苯甲酰基）-巴比土酸”，该文献的公开内容引用于此;
如式Ⅴ的oxolactams
其中，R11-R14和R20独立地代表氢或1-4碳烷基，或R11和R12一起代表2-5碳亚烷基，t为0或1，R为取代的苯基，如
其中R15为氢;囟素;1-2碳烷基;1-2碳烷氧基，硝基;氰基;1-2碳囟代烷基;或Rm SOn，其中Rm为1-2碳烷基，n＝0、1或2;三氟甲基或二氟甲基;或三氟甲氧基或二氟甲氧基。R15优选为氯，溴，1-2碳烷基，1-2碳烷氧基，三氟甲基，氰基，硝基，1-2碳烷硫基或1-2碳烷基磺酰基;而R16和R17独立地代表（1）氢，（2）囟素，（3）1-4碳烷基;（4）1-4碳烷氧基;（5）三氟甲基;（6）氰基;（7）硝基;（8）1-4碳烷基;（9）RbSOn-，其中n为整数0，1或2，Rb为（a）1-4碳烷基;（b）1-4碳烷基，可由囟素或氰基取代;（c）苯基;或（d）苄基。这些化合物已记述于例如共同受让未决美国专利申请USSN 871973，于1986年6月9日提交，题为“若干3-（苯甲酰基-4-Oxolactams”，该文献的公开内容引用于此供参考;
如式Ⅵ的本发明除草oxolactones（氧代内酯）和oxothiolactones（氧代硫羟内酯）
其中R21-R24各独立地代表氢或1-4碳烷基;或R21和R22一起代表2-5碳亚烷基;或R23和R24一起代表2-5碳亚烷基;或R21和R23一起形成键，R为取代苯基，如
其中R15-R17如上所述;W为氧或硫。当R21和R23一起形成键时，这些化合物含不饱和杂环。这些化合物已记述于例如共同受让未决美国专利申请USSN 871975，于1986年6月9日提交，题为“若干4-氧代-苯甲酰基-Valerolactones和Thiolactones”，该文献的公开内容引用于此;
如式Ⅶ的二氧代四氢吡喃和硫代吡喃
其中R26-R29各独立地代表氢或1-4碳烷基或R26和R27一起代表2-5碳亚烷基，或R28和R29一起代表2-5碳亚烷基;W2为氧，硫或磺酰基，R30为取代苯基，如
其中R15-R17如上所述。这些化合物已记述于共同受让未决美国专利申请USSN 872080，于1986年9月9日提交，题为“若干取代4-苯甲酰基-3，5-氧代四氢吡喃和硫代吡喃”。
本发明另一实施方案是除草剂组合物，其中含有2-（2-取代苯甲酰基）-4-（取代或未取代苯基）环己二酮和一种解毒剂及其一种惰性载体。1，3-环己二酮残基优选用下述基团取代。苯甲酰基和环己二酮还可进一步被取代。
属于本实施方案的还有上式B中R为取代苯基的化合物。一般来说，这些化合物如下式Ⅷ：
其中R130为囟素;1-2碳烷基;1-2碳烷氧基;三氟甲氧基;或二氟甲氧基;硝基;氰基;1-2碳囟代烷基;RaSOn-，其中n为0或2;Ra为1-2碳烷基;三氟甲基或二氟甲基。特别有利的化合物中R为氯，溴，1-2碳烷基，1-2碳烷氧基，三氟甲基，氰基，硝基，1-2碳烷硫基或1-2碳烷基磺酰基;更优选为氯，硝基，甲基，三氟甲基或甲基磺酰基;并且R131为氢或1-4碳烷基;
R132为氢或1-4碳烷基;
R131和R132一起形成2-5碳亚烷基;
R133为氢或1-4碳烷基;
R134为氢或1-4碳烷基;
R133和R134一起形成2-5碳亚烷基;
R135，R136，R137和R138独立地代表（1）氢;（2）氯，溴或氟;（3）1-4碳烷基;（4）1-4碳烷氧基;（5）三氟甲氧基;（6）氰基;（7）硝基;（8）1-4碳囟代烷基;（9）RbSOn-，其中n为整数0，1或2;Rb为（a）1-4碳烷基;
（b）由囟素或氰基取代的1-4碳烷基;
（c）苯基;或（d）苄基;
（10）-NRcRd，其中Rc和Rd独立地代表氢或1-4碳烷基;
（11）ReC（O）-，其中Re为1-4碳烷基或1-4碳烷氧基;
（12）-SO2NRcRd，其中Rc和Rd如上所述;或（13）-N（Rc）C（O）Rd，其中Rc和Rd如上述，并且R139为氢或1-4碳烷基。
R135最好在3位并且R135和R137为氢，氯，氟，三氟甲基。氰基，1-4碳烷氧基或1-4碳烷硫基;或R135和R137为氢并且R136和R138在4位;其中R136和R138为囟素，氰基，三氟甲基，或RbSO2，其中Rb为1-4碳烷基或1-4碳囟代烷基。
这种化合物已记述于未决美国专利申请USSN 906462，于1986年9月12日提交。
本发明另一实施方案为除草剂组合物，其中含有具有除草活性的2-（取代苯甲酰基）-环己二酮-1，3，酰化基团为取代苯甲酰残基和解毒剂及其惰性载体。环己二酮-1，3残基的4和6位用下述基团取代较好，用氢或甲基取代最佳。取代苯甲酰基和环己二酮-1，3残基还可进一步被取代。
属于本实施方案的化合物中上式B中R为取代苯基。一般来说，这些化合物如下式Ⅸ：
其中R50为囟素;1-2碳烷基;1-2碳烷氧基;三氟甲氧基或二氟甲氧基;硝基;氰基;1-2碳囟代烷基;RaSOn-，其中n为0或2，Ra为1-2碳烷基;三氟甲基;或二氟甲基;并且R41为氢或1-4碳烷基;
R42为氢或1-4碳烷基;
R41和R42一起形成2-5碳亚烷基;
R43为氢或1-4碳烷基;
R44为氢或1-4碳烷基;
R43和R44一起形成2-5碳亚烷基;
R45，R46，R47和R48各独立地代表（1）氢;（2）囟素，可选自氯，氟或溴;（3）1-4碳烷基;（4）1-4碳烷氧基;（5）三氟甲氧基;（6）氰基;（7）硝基;（8）1-4碳囟代烷基;（9）RbSOn-，其中n为整数0，1或2;并且Rb为（a）1-4碳烷基;
（b）囟素或氰基取代的1-4碳烷基;
（c）苯基;或（d）苄基;
（10）-NRcRd，其中Rc和Rd独立地代表氢或1-4碳烷基;
（11）ReC（O）-，其中Re为1-4碳烷基或1-4碳烷氧基;
（12）-SO2NRcRd，其中Rc和Rd如上所述;或（13）-N（Rc）C（O）Rd，其中Rc和Rd如上述，并且R49为氢或1-4碳烷基。
特别有利的是R45在3位的化合物，并且R45为氢，氯，氟，三氟甲基，氰基，1-4碳烷氧基或1-4碳烷硫基;或R45为氢;或R46在4位;并且R46为囟素，氰基，三氟甲基，或RbSO2，其中Rb为1-4碳烷基，优选为甲基或1-4碳囟代烷基，二氟甲基或三氟甲基。
这种化合物已记述于未决美国专利申请USSN 906461，于1986年9月12日提交。
本发明另一实施方案为除草剂组合物，其中含有具有除草活性的2-（2-取代苯甲酰基）-4-取代氧代或取代硫代）-1，3-环己二酮和解毒剂及其惰性载体。1，3-环己二酮残基的5和6位用下述基团取代较好，用氢或甲基取代最佳。取代苯甲酰基和环己二酮还可进一步被取代。
属于本实施方案的化合物具有如下结构式
其中X为氧，硫，亚磺酰基或磺酰基;
R50为囟素;1-2碳烷基;1-2碳烷氧基，优选为甲氧基;三氟甲基;二氟甲基;硝基;氰基;1-2碳囟代烷基;R SOn-，其中n为0或2，优选为2，并且R为1-2碳烷基;三氟甲基;或二氟甲基。优选的是R50为氯，溴，1-2碳烷基，1-2碳烷氧基，三氟甲基，氰基，硝基，1-2碳烷硫基或1-2碳烷基磺酰基;更优选的是氯，硝基，甲基三氟甲基或甲基磺酰基;
R51为氢;1-4碳烷基;苯基;或取代苯基;
R52为氢或1-4碳烷基;或R51和R52一起形成2-5碳亚烷基;
R53为氢;1-4碳烷基;苯基;或取代苯基，条件是R51和R53不同时为苯基或取代苯基;
R54为氢或1-4碳烷基;
R55为氢或1-4碳烷基;
R56为氢，1-4碳烷基，1-4碳囟代烷基，或苯基并且R57和R58独立地代表（1）氢;（2）囟素;（3）1-4碳烷基;（4）1-4碳烷氧基;（5）三氟甲氧基;（6）氰基;（7）硝基;（8）1-4碳囟代烷基;（9）RbSOn-，其中n为整数0，1或2;并且
Rb为（a）1-4碳烷基;
（b）用囟素或氰基取代的1-4碳烷基;
（c）苯基;或（d）苄基;
（10）-NRcRd，其中Rc和Rd独立地代表氢或1-4碳烷基;
（11）ReC（O）-，其中Re为1-4碳烷基或1-4碳烷氧基;
（12）-SO2NRcRd，其中Rc和Rd如上所述;或（13）-N（Rc）C（O）Rd，其中Rc和Rd如上述。
这种化合物已记述于未决美国专利申请USSN 919280，于1986年10月16日提交。
本发明另一实施方案为除草剂组合物，其中含有具有除草活性的2-（2-取代苯甲酰基）-4-（取代亚氨基，肟基或羰基）-1，3-环己二酮和带有一种惰性载体的一种解毒剂。1，3-环己二酮残基的5和6位可用下述基团取代，优选的是用氢或甲基取代。苯甲酰基和亚氨基，肟基或羰基还可进一步被取代。
在本发明范围内还包括具有如下结构的新化合物
其中X为氧或NR69，其中R69为氢，1-4碳烷基，或1-4碳烷氧基;
R60为囟素;1-2碳烷基;1-2碳烷氧基;三氟甲氧基或二氟甲氧基;硝基;氰基;1-2碳囟代烷基;RaSOn-，其中n为0或2;Ra为1-2碳烷基;三氟甲基;或二氟甲基。优选的是，R60为氯，溴，1-2碳烷基，1-2碳烷氧基，三氟甲基，氰基，硝基，1-2碳烷硫基或1-2碳烷基磺酰基;更优选的是氯，硝基，甲基，三氟甲基或甲基磺酰基;并且R61为氢;1-4碳烷基;苯基;或取代苯基;
R62为氢或1-4碳烷基;或R61和R62一起形成2-5碳亚烷基;
R63为氢;1-4碳烷基;苯基;或取代苯基，条件是R61和R63不同时为苯基或取代苯基;
R64为氢或1-4碳烷基;
R65为氢或1-4碳烷基;
R66为1-4碳烷基或1-4碳囟代烷基;
R67和R68独立地代表（1）氢;（2）囟素;（3）1-4碳烷基;（4）1-4碳烷氧基;（5）三氟甲氧基;（6）氰基;（7）硝基;（8）1-4碳囟代烷基;（9）RbSOn-，其中n为整数0，1或2;优选是2;并且Rb为（a）1-4碳烷基;
（b）用囟素或氰基取代的1-4碳烷基;
（c）苯基;或（d）苄基;
（10）-NRcRd，其中Rc和Rd独立地代表氢或1-4碳烷基;
（11）ReC（O）-，其中Re为1-4碳烷基或1-4碳烷氧基;
（12）-SO2NRcRd，其中Rc和Rd如上所述;或（13）-N（Rc）C（O）Rd，其中Rc和Rd如上所述。
本实施方案中，R67在3位较好并且R67为氢，氯，氟，三氟甲基，氰基，1-4碳烷氧基或1-4碳烷硫基;R68在4位较好并且R68为囟素，氰基，三氟甲基，或RbSO2，其中Rb为1-4碳烷基，或1-4碳囟代烷基，优选的是氯代甲基，二氟甲基或三氟甲基。
这种化合物已记述于未决美国专利申请USSN 919278，于1986年10月16日提交。
本发明另一实施方案为除草剂组合物，其中含有具有除草活性的2-（2-取代苯甲酰基）-4-（取代）-1，3-环己二酮和带有一种惰性载体的一种解毒剂。1，3-环己二酮残基的5和6位以及4位用下述基团取代较好，用囟素或甲基取代最佳。苯甲酰基还可用下述基团进一步取代。
本实施方案中的化合物具有如下结构式
其中R70为囟素;1-2碳烷基;1-2碳烷氧基;三氟甲氧基;二氟甲氧基;硝基;氰基;1-2碳囟代烷基;RaSOn-，其中n为0或2;Ra为1-2碳烷基;三氟甲基或二氟甲基。优选的是R70为氯，溴，1-2碳烷基，1-2碳烷氧基，三氟甲基，氰基，硝基，1-2碳烷硫基或1-2碳烷基磺酰基;更优选的是氯，硝基，甲基三氟甲基或甲基磺基;并且R71为氢;1-4碳烷基;苯基;或取代苯基;
R72为氢或1-4碳烷基;或R71和R72一起形成2-5碳亚烷基;
R73为氢;1-4碳烷基;苯基;或取代苯基，条件是R71和R73不同时为苯基或取代苯基;
R74为氢或1-4碳烷基;
R75为氢，囟素或1-4碳烷基;
R76为囟素，硝基，氰基，三氟甲基;
-C（O）NRb2，其中Rb为氢或1-2纪榛?并且R77和R78独立地代表（1）氢;（2）囟素;（3）1-4碳烷基;（4）1-4碳烷氧基;（5）三氟甲氧基;（6）氰基;（7）硝基;（8）1-4碳囟代烷基;（9）RbSOn-，其中n为整数0，1或2;并且Rb为（a）1-4碳烷基;
（b）用囟素或氰基取代的1-4碳烷基;
（c）苯基;或（d）苄基;
（10）-NRcRd，其中Rc和Rd独立地代表氢或1-4碳烷基;
（11）ReC（O）-，其中Re为1-4碳烷基或1-4碳烷氧基;
（12）-SO2NRcRd，其中Rc和Rd如上所述;或（13）-N（Rc）C（O）Rd，其中Rc和Rd如上述。
本实施方案中，R77在3位较好并且R77为氢，氯，氟，三氟甲基，氰基，1-4碳烷氧基或1-4碳烷硫基;R78在4位较好并且R78为囟素，氰基，三氟甲基，或RbSO2，其中Rb为1-4碳烷基，或1-4碳囟代烷基，优选的是氯代甲基，二氟甲基或三氟甲基。
这种化合物已记述于未决美国专利申请USSN 919277，于1986年10月16日提交。
所谓“1-4碳烷基”包括甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，异丁基和叔丁基。“囟素”包括氯，溴，碘和氟。“1-4碳烷氧基”包括甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基，正丁氧基，仲丁氧基，异丁氧基和叔丁氧基。“1-4碳囟代烷基”包括在“1-4碳烷基”中定义的烷基，只是其中一个或多个氢被氯，溴，碘和氟取代了。
上述化合物的盐也属于本发明。
酰化二羰基化合物的一种生产方法已记述于欧洲专利申请中，其出版号为No.186117。
以下为上述在活性除草剂说明中提到的样品化合物表。
Cmpd.
No.R3 R4R7R8R9R1051A H H Cl H 4-CH3SO2- H55A CH3CH3Cl H 4-CH3SO2- H90A H H Cl 3-C2H5O 4-C2H5SO2H
Comp.
No.R1R2R3R4R5R6R8R91C CH3CH3H H H H H H
Comp.
No.R1R2R3R4R5R6R8R94D CH3CH3H H H H H H8D H H H H H H H CF324D CH3CH3H H H H H SO2CH370D H H H H CH3CH3H SO2CH2Cl
Comp.
No.n RKR1R2R3R4R5R6R8R94E 2 CH3CH3CH3H H CH3H H H16E 0 CH3H H H H H H H -SO2n-C3H7
Comp.
No. R50R51R52R53R54R55R56R57R588F CH3CH3CH3H H CH3H H CH3SO2-29F CF3H H H H H H H C2H5S-36F CH3H H H H H H 3-Cl C2H5SO250F CF3CH3CH3H H H H H CF3
Cmpd.
No.R140R131R132R133R134R135R136R137R138R139Ⅷ-14 Cl H H Me H H 4-SO2Me 2-F H HⅧ-17 NO2H H H H H 4-Cl 2-F H MeⅧ-24 Cl H H H H H 4-SO2Me H H H
Comp.
No.R50R41R42R43R44R45R46R47R48R49Ⅱ-4 Cl CH3CH3H H H 4-SO2CH3H H HⅡ-6 NO2H H H H H 4-Cl H H H
Cmpd.
No.R15R26R27R28R29R16R17W2Ⅶ-1 NO2CH3CH3H H H 4-Cl OⅦ-5 Cl H H H H H 4-Cl SⅦ-7 Cl CH3H CH3H H 4-Cl S
Comp.
No.R15R21R22R23R24R16R17WⅥ-1 Cl H CH3bond H 4-Cl OⅥ-4 NO2H CH3H H H H OⅥ-9 NO2H CH3H CH3H 4-Cl OⅥ-21 Cl H CH3H CH3H 4-SO2CH3S
Cmpd.
No.R60R61R62R63R64R65R66R67R68XⅪ-1 Cl H H H H H CH3H 4-SO2CH3C2H5-ONⅪ-6 Cl H H H H H CH33-Cl 4-SO2C2H5CH3-ONⅪ-7 NO2H H H H H CH3H 4-Cl CH3-ONⅪ-8 Cl H H H H H CF3H 4-Cl CH3-ON
Cmpd.
No.R70R71R72R73R74R75R76R77R78Ⅻ-1 Cl H H H H H Br H 4-SO2CH3Ⅻ-6 NO2CH3CH3H H H Br H HⅫ-7 Cl H H H H H Cl H 4-ClⅫ-9 NO2H H CH3CH H F H 4-CF3
关于解毒剂在解毒剂这类化合物中，苯氧基链烷酸类最为人们熟知，来源也最广。这类酸通常因其具有除草选择性而得到广泛使用，但这类酸也可以亚致死剂量作为生长添加剂使用以促使座果和用于间苗。这类化合物中最熟知的是2，4-二氯苯氧基乙酸（2，4-D）及其酯、酰胺和盐，2，4，5-三氯苯氧基乙酸（2，4，5-T）及其酯、酰胺酸盐;以及（4-氯-邻甲苯氧基）乙酸（4-CPA）。不同酸及酯的另一些实例有：钠盐、钾盐、铵盐、三乙胺盐、三乙醇胺盐，烷基酯，例如丁酯、丁氧乙醇酯、丙二醇丁基醚酯和四氢糠基酯。苯氧乙酸部分或基团亦可用α-和β-苯氧丙酸、α-和β-苯氧丁酸或更高级的类似化合物来替代。
上述氯代苯氧基化合物以除草有效量使用时，对于植物的生长及组织有深刻影响。除草剂造成各种破坏作用，如偏上弯曲、肿瘤形成、分生细胞分裂停止及伸长细胞停止生长，但根部继续伸展，光合作用受抑制，其它激素失去平衡，这种不平衡可以是由于植物生长素-细胞分裂素的关系。
本发明包括由下述（a）和（b）组成的两部分除草系统：（a）前述除草剂和（b）对该除草剂有效的解毒剂。已经发现，本发明所介绍的解毒剂化合物可从已知且在上面作为芳氧链烷酸类及其衍生物叙述的化学物质中选择;发现这类化合物及其衍生物可作为上述酰化的1，3-二羰基除草剂的有效解毒剂。在较好的本发明组合物中，除上述除草剂外，还可以含有任何一种或多种这类解毒剂。使用解毒剂可以显著地扩大上述除草剂适用的农作物种类的范围，可以保护一种或多种作物免受该除草剂的损害，并使该组合物对于杂草更有选择性。一些较好的解毒剂是二、和三囟代苯氧基链烷酸及其酯、酰胺和盐。
不少文献中都有关这类苯氧基链烷酸类化合物的介绍，例如可参见“Ashton and Crafts，Mode of Action of Herbicides，2nd Ed.，Wiley and Sons，pp.272-302（1981）”。
按照本发明，苯氧基酸类化合物可用如下通式表示，其中取代基各具有不同含义：
式中：x为0～6的整数;
M、N和P选自氢、囟素和具有1-4个碳原子的低级烷基;
R1和R2为氢或具有1-4个碳原子的低级烷基;
X为氧或硫;
R3选自基团-XR4、
、氢、具有1-6个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、烷氧烷基、烷硫烷基、烷氨烷基、芳氧烷基;
R4和R5各独立地选自氢、具有1-6个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、烷氧烷基、烷硫烷基、烷氨烷基、芳氧基烷基;
R3、R4和R5各独立地选自囟代烷基、链烯基、囟代链烯基、烷芳基、芳氧烷基、杂环烷基、环烷基、糠基、四氢糠基、羟基和-NHOH;
R4和R5可同氮原子一起形成具有2～6个碳原子的杂环、喹啉和异喹啉。
链烷酸部分最好具有大约2-22个碳原子。适宜苯氧基链烷酸、盐、酰胺及酯化合物的实例有：（2，4-二氯苯氧基）乙酸（2，4-D）;（2，4，5-三氯苯氧基）乙酸;4-（2，4-二氯苯氧基）丁酸;4-[（4-氯邻甲苯基）氧基]丁酸;2-[（4-氯邻甲苯基）氧基]丙酸;2-（2，4，5-三氯苯氧基）丙酸;2-（2，4-二氯苯氧基）丙酸;3，6-二氯邻甲氧基苯甲酸的二甲胺盐（麦草畏）;对氯邻甲基苯氧基乙酸（MCPA）的二甲胺盐;（2，4-二氯苯氧基）乙酸的二正丁胺盐;4-氨基-3，5，6-三氯吡啶甲酸的三乙醇胺盐;但并不排除称为“苯氧基化合物”的一类化合物所包括的任何其它化合物。
其它天然或人工合成、同为植物激素且能使植物细胞生长期延长的芳氧基链烷酸或生长素型化合物包括，例如：吲哚乙酸及其衍生物;4-氯吲哚-3-乙酸;苯基乙酸;4-[吲哚-3-基]丁酸;α-萘基乙酸;2-萘氧基乙酸;以及1-萘基乙酰胺。
解毒剂以无植物毒性的解毒有效量与除草剂一同施用。所谓“无植物毒性”指所用量的解毒剂对所需种类的作物没有或至多只有微小损害。所谓“解毒有效的”指所用量的解毒剂对于该除草剂能有效地解毒，即能降低该除草剂对所需种类作物的损害程度。除草剂与解毒剂的重量比较好是约0.1∶1～约30∶1，更好是约1∶1～约20∶，特别好的是约2∶1～15∶1。
下述实例仅用于说明目的，它们并不一定能代表所完成的总试验，也不能以任何方式限制本发明的范围。如本领域的技术人员所知，在除草试验中，有不少难以控制的因素可以影响每次试验的结果，并使这些结果不能重复。例如，试验结果可因环境因素不同而改变;这些环境因素例如有日光辐射量及水量、土壤类型、土壤pH值、温度以及湿度。另外，种植深度、除草剂施用量、解毒剂施用量、所施用的除草剂与解毒剂之间的比例，以及被试作物的特性，也可以影响试验结果。在不同种类作物之间，以及在同一种类作物品种之间，试验结果都可能不同。
生物实例由以下实例可以推知，在有酰化的1，3-二羰基除草剂作用的情况下，芳氧基链烷酸衍生物对于作物的保护、使之不受损害的能力，及其使上述除草剂的作用逆转或将其解毒的能力。
实例用甘蔗对除草剂和解毒剂进行的试验解毒效果田间试验数据试验1-4是在大田条件下进行的。
苯氧基乙酸解毒剂：2，4-二氯苯氧基乙酸的二乙胺盐-2，4-D（在液罐中混合）试验1：再生甘蔗品种：NA 5679施用量：400升/公顷施用时甘蔗生长阶段及施用方法：POES（萌芽后表施）试验重复次数：3结果：处理8天后的结果（DAT）施用量 发生白化植株 完全谆仓?化合物 公斤（有效成分）/公顷 所占百分比 所占百分比（%） （%）51A 1.0 10 551A+2，4-D 1.0+2.6 10 38D 0.5 43 188D+2，4-D 0.5+2.16 0 024D 0.25 63 2224D+2，4-D 0.25+2.16 0 024D 0.5 70 3024D+2，4-D 0.5+2.16 3 24D 1.0 70 284D+2，4-D 1.0+2.16 3 2＊＊只有用4D+2，4-D处理过的植株以后还要继续白化。
试验2：再生甘蔗品种：NA 5679施用量：350升/公顷施药时甘蔗发育阶段及施用方法：POES35厘米高甘蔗试验重复次数：3结果：8DAT施用量 发生白化植株 完全白化植株化合物 公斤（有效成分）/公顷 所占百分比 所占百分比（%） （%）51A 1.0 0 051A+2，4-D 1.0+2.6 0 08D 0.5 100 158D+2，4-D 0.5+2.16 0 024D 0.25 100 2324D+2，4-D 0.25+2.16 0 024D 0.5 100 3224D+2，4-D 0.5+2.16 0 04D 1.0 100 204D+2，4-D 1.0+2.16 0 0
试验3：再生甘蔗品种：NA 5679施用量：325升/公顷施药时甘蔗发育阶段及施用方法：POES26厘米高甘蔗试验重复次数：3结果：8DAT施用量 发生白化植株 完全白化植株化合物 公斤（有效成分）/公顷 所占百分比 所占百分比（%） （%）51A 1.0 4 151A+2，4-D 1.0+1.5 2 151A+2，4-D 1.0+2.0 2 151A+2，4-D 1.0+2.5 2 18D 0.75 45 558D+2，4-D 0.75+1.5 0 08D+2，4-D 0.75+2.0 2 18D+2，4-D 0.75+2.5 0 024D 0.5 100 6024D+2，4-D 0.5+1.5 0 024D+2，4-D 0.5+2.0 5 124D+2，4-D 0.5+2.5 2 124D 0.5 100 8524D+2，4-D 0.5+1.5 0 024D+2，4-D 0.5+2.0 0 024D+2，4-D 0.5+2.5 0 04D 1.0 75 604D+2，4-D 1.0+1.5 38 354D+2，4-D 1.0+2.0 45 354D+2，4-D 1.0+2.5 13 25
试验4：新栽植的甘蔗品种：NA 5679施用量：400升/公顷施药时甘蔗发育阶段及施用方法：POES20-25厘米高甘蔗试验重复次数：3结果：9DAT施用量 发生白化或缺 完全白化或褪化合物 公斤（有效成分）/公顷 绿病的植株所 绿的植株所占占百分比 百分比（%） （%）51A 1.0 100 Chl 5 Chl51A+2，4-D 1.0+2.6 30 Chl 2 Chl8D 0.5 30 Chl 20 Chl8D+2，4-D 0.5+2.16 0 0 Chl＊24D 0.25 100 Bl 18 Chl24D+2，4-D 0.25+2.16 0 024D+2，4-D 0.5+ 87 Bl 20 Bl24D+2，4-D 0.5+2.16 0 5 Bl＊Chl＝缺绿病Bl＝白化＊只观察到轻微的缺绿病在温室试验条件下用品种为CP-5122、RB-735275和RB-725147的甘蔗进行2，4-D（胺）解毒剂效果试验，结果如下面所示。
对品种为CP-5122、RB-735275和RB-725147的甘蔗进行的试验及其结果水量：400升/公顷施药时甘蔗发育阶段及施药方法：POES，各品种甘蔗高度为30厘米评价：分别在用药1、2、3周后观察白化情况试验中观察和记录的是甘蔗幼株的白化症状。所得结果表明，在按前述POES方式施用化合物24D和8D的情况下，2，4-D（二甲胺）的解毒作用与施药剂量无关，甘蔗未受到任何损害。
评价时间：分别在用药第1、2、3周后甘蔗品种公斤（有效成分） CP-5122 RB-735275 RB-725147处理 /公顷） 1 2 3 1 2 3 1 2 324D 0.25 15 05 00 15 40 20 15 40 200.50 20 60 50 20 80 70 20 80 401.00 25 80 75 25 80 85 25 90 8024D+2，4D 0.25+1.5 0 0 0 0 0 0 0 0 00.25+2.0 0 0 0 0 0 0 0 0 00.25+2.5 0 0 0 0 0 0 0 0 00.50+1.5 0 0 0 0 0 0 0 0 00.50+2.0 0 0 0 0 0 0 0 0 00.50+2.5 0 0 0 0 0 0 0 0 01.00+1.5 0 0 0 0 0 0 0 0 01.00+2.0 0 0 0 0 0 0 0 0 01.00+2.5 0 0 0 0 0 0 0 0 04D 1.00 25 80 75 25 90 90 15 80 854D+2，4-D 1.00+1.5 20 80 80 20 60 90 10 20 601.00+2.0 20 70 70 20 15 30 10 0 301.00+2.5 10 40 70 10 15 40 10 0 2051A 1.00 0 0 0 0 0 0 0 0 051A+2，4-D 1.00+1.5 0 0 0 0 0 0 0 0 01.00+2.0 0 0 0 0 0 0 0 0 01.00+2.5 0 0 0 0 0 0 0 0 08D 0.75 25 40 0 25 40 15 15 40 208D+2，4-D 0.75+1.5 0 0 0 0 0 0 0 0 00.75+2.0 0 0 0 0 0 0 0 0 00.75+2.5 0 0 0 0 0 0 0 0 02，4-D 1.5 10 0 0 10 0 0 10 0 02.0 0 0 0 0 0 0 10 0 02.5 0 0 0 0 0 0 10 0 0
对一年生杂草的持续除草活性试验对一年生杂草的活性：2-3叶期的杂草喷以捅中混合的药物，施药方式为POES。处理后30天测算除草活性百分比。
化合物 公斤（有效成分）/公顷 防治百分比 30DAT（XBL）（%）（XG）51A 1.0 91 7451A+2，4-D 1.0+2.6 91 868D 0.5 100 758D+2，4-D 0.5+2.16 100 9524D 0.25 100 9924D+2，4-D 0.25+2.16 100 9524D 0.5 100 9524D+2，4-D 0.5+2.16 100 944D 1.0 98 694D+2，4-D 1.0+2.16 98 72
（XG）＝对下列两种杂草的平均活性：耳买加马唐（Digitaria horizontalis）和蟋蟀草（Eleusine indica）（XBL）＝对下列四种阔叶杂草的平均活性：绿穗苋（Amaranthus hybrudus）、一种刺苞果（Acanthospermum hispidum）、番薯属（Ipomoea spp.）和马齿苋（Portulaca oleracea）上述结果说明，在使用对甘蔗而言是有效解毒量的2，4-D以及除草剂的情况下，对于各种杂草及阔叶杂草类可以获得持续的防治效果。
对多年生杂草的除草活性对莎草（Cyperus rotundus）的活性为证实24D混合物与解毒剂2，4-D混合使用时对莎草的POES活性，用24D/2，4-D进行了新的田间试验。
本试验选用的是较老的莎草：10厘米高的莎草。
结果表明：2，4-D有助于24D防治莎草。按每公顷0.75公斤24D+2，4-D或每公顷1.0公斤24D（有效成分）的剂量用药，可获得较好的POES控制莎草效果。
目测防治效果 莎草植物百分比（%） 防治程度（%）处理 公斤（有效成分）/公顷 27DAT 41DAT 41DAT检验 0.5 573＊ 214＊ 214＊24D 0.5 45 60 5724D+2，4-D 0.5+2.0 85 96 8924D+2，4-D 0.5+2.5 92 98 9624D 0.75 50 68 6924D+2，4-D 0.75+2.0 83 96 9324D+2，4-D 0.75+2.5 87 96 9624D 1.0 73 92 9624D+2，4-D 1.0+2.0 90 97 9124D+2，4-D 1.0+2.5 93 99 96＊每平方米莎草植株棵数以后在温室条件下进行的试验证实，2，4-D没有改变24D的除草活性。
制剂将一种制剂成分做成能直接施用于作物或杂草的形式的过程是一种配制过程。本说明书中所用的“制剂成份”一词指待配制的材料。制剂成份可以只是一种解毒化合物，也可以是除草剂与解毒剂的组合物。制成制剂的目的是要把制剂成份通过一种简单易行的方法施用到需要进行选择性除草的农作物的地点。这里所谓“地点”包括土壤、种子、作物、作物种子、幼苗及植被。
本说明书所述的解毒剂可以多种方式进行配制，以便能够适当地使用;这些方式有：（）将解毒剂配制成能直接施用于作物的形式;（b）将解毒剂与除草剂分开配制，然后按适当的重量比分别施用或同时施用，同时施用的形式可以是例如分别含两种药物的液罐混合物（tank mix），或（c）按适当的重量比将解毒剂与除草剂配制在一起。
本发明化合物的实用制剂可按常规方法配制。这些制剂包括粉剂、颗粒剂、微胶囊剂、片剂、溶液、悬浮液、乳液、可湿性粉剂、乳油等。这些剂型大都可以直接施用于上述各“地点”。喷雾剂可掺入到适宜的介质中，使用时的喷药量为每公顷几升到几百升。高浓度组合物主要是用做供进一步配制（稀释）的中间物。一般来说，这些制剂中含有约0.1%～99%（重）的除草剂和解毒剂有效成分以及下述（a）与（b）两种成份中至少一种：（a）约0.1%～20%的表面活性剂，（b）约0.1%～99.9%的固体或液体惰性稀释剂。更准确地说，这些制剂中上述各成份间的大致比例如下所示。
表2重量百分比＊除草及解毒成份 稀释剂 表面活性剂可湿性粉剂 20-90 0-74 1-10细悬浮液 3-50 40-95 0-15乳液，溶液（包括乳油）水悬浮液 10-50 40-84 1-20粉剂 1-25 70-99 0-5颗粒剂和片剂 0.1-95 5-99.9 0-15高浓度组合物 90-99 0-10 0-2＊有效成分与表面活性剂或稀释剂中至少一种相加等于100%（重）
当然，根据所需用途以及化合物的物理性质，有效成分的水平可以比上文所述更高或更低一些。有时要求表面活性剂与有效成分之比高一些，这种较高比例可通过在制剂中混入表面活性剂或通过液罐混合来达到。
粉剂是流动性粉末组合物，其中含有浸渍在颗粒状载体上的制剂成分。载体的粒度一般宜在30-50微米的范围内。合适的载体有滑石、膨润土、硅藻土和叶蜡石。组合物通常含有可达50%的制剂成份。还可加入防结块剂和抗静电剂。粉剂可通过用喷管式喷雾器、手摇喷雾器喷雾或用飞机喷雾的方法来施用。
可湿性粉剂是磨得很细的组合物，其中含浸渍有制剂成份的粒状载体，还含有一种或多种表面活性剂。表面活性剂可促使粉末快速分散在含水介质中，形成稳定的可用以喷雾的悬浮液。可用的表面活性剂种类很多，例如，有长链脂肪醇以及硫酸化脂肪醇的碱金属盐;磺酸盐;长链脂肪酸酯;以及多元醇，其中的醇是游离、链长较长的末端取代的聚乙二醇。农用制剂中适用的各种表面活性剂可参考以下文献：Wade Van Valkenberg，Pesticide Formalations（Marcel Dekker，Inc.，N.Y.，1973），见第79～84页。
颗粒剂中含有浸渍在粒状惰性载体上的制剂成分;粒状载体的粒度为约1～2毫米。颗粒剂可以这样制得：将制得成份在一种挥发性溶剂中的溶液喷洒在粒状载体上。制备颗粒剂用的适宜载体的实例有粘土、蛭石、锯末以及粒状炭。
微胶囊及其它缓释剂作为输送及分配有效成份的制剂有其优越性。微胶囊由完全被包封住的含有有效物质的液滴或颗粒构成;其中的包封材料是一种惰性多孔膜;此膜能使被包封的物质在特定时间内以有控制的速度释放到周围环境中。包在胶囊中的液滴其直径通常为1～50微米。胶囊中的液体一般占胶囊总重的50%～95%，并且除有效物质外还可含一定量的溶剂。被胶囊封住的颗粒的特点是粒状载体微孔的出口被一层多孔膜封住，这样就将含有有效组分的液体封在载体中，从而可以控制有效成分的释放速度。颗粒粒径（直径）通常在1毫米到1厘米范围内。农业上使用的颗粒其粒径（直径）通常是1～2毫米。本发明不但可以采用具有自然形状的材料，而且可以采用以挤出法、结块法或制粒法制得的颗粒。这种载体的实例有蛭石、烧结的粘土颗粒、高岭土、硅镁土、锯末和粒状炭。可用的包囊材料包括天然及合成橡胶、纤维素材料、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨基甲酸乙酯以及淀粉黄原酸酯。
乳油由制剂成分的油溶液和乳化剂组成。使用前，用水将乳油稀释以形成油滴的悬浮乳液。所用的乳化剂一般为阴离子表面活性剂与非离子表面活性剂的混合物。乳油中也可含有其它添加剂，如悬浮剂和增稠剂。
当制剂成分为解毒剂与除草剂的组合物时，解毒剂化合物与除草剂化合物的重量比一般大约为0.001∶1至30∶1。
除制剂成分和载体或介质外，制剂中一般还含有其它添加剂，如惰性成分、稀释剂、有机溶剂、水、油和水、油包樽匆骸⒎奂梁涂帕＜恋脑靥濉⒈砻婊钚允蠹痢⒎稚⒓梁腿榛痢Ｒ部梢院谢剩缦跛犸А⒛蛩睾凸姿岣啤；箍梢院杏兄谂┳魑镌蜕さ亩逊省⒎喾省⒏持屎蜕白印?另外，还可以将解毒剂化合物及本发明的除草剂与解毒剂的组合物加到要进行处理的土地的灌溉水中，以施用于农作物。这种施用方法使组合物随着水的吸收而渗透到土壤中。
亦可将制剂成分溶于适宜溶剂中之后施用于土壤中。在这类制剂中经常使用的溶剂包括煤油、燃料油、二甲苯、沸程高于二甲苯的石油馏分和富含甲基化萘的芳烃石油馏分。液态溶液制剂象粉剂一样，可以通过管式喷雾器、手动喷雾器或飞机来施用。
制剂实例粉剂：用下列物质制备（a）5%和（b）2%两种粉剂：（a）5份有效物质，95份滑石;
（b）2份有效物质，1份高度分散的硅酸，97份滑石。
将有效物质与载体混合后研磨，制备可施用的粉剂。
制剂实例颗粒剂：用下列物质制备5%的颗粒剂：5份有效物质，0.25份表氯醇，0.25份十六烷基聚乙二醇醚，3.25份聚乙二醇，91份高岭土（粒径0.3-0.8毫米）。
将有效物质与表氯醇混合，然后将混合物溶于6份丙酮中，然后加入聚乙二醇和十六烷基聚乙二醇醚。将得到的溶液喷在高岭土上，真空蒸除丙酮。
制剂实例可湿性粉剂：用下列物质制备（a）7%、（b）40%、（c）和（d）25%和（e）10%可湿性粉剂：（a）70份有效物质，5份二丁基萘基磺酸钠，3份萘磺酸/苯酚磺酸/甲醛缩合物（3∶2∶1）10份高岭土，12份Champagne白垩。
（b）40份有效物质，5份木质素磺酸钠，1份二丁基萘基磺酸钠，54份硅酸。
（c）25份有效物质，4.5份木质素硫酸钙，1.9份Champagne白垩/羟乙基纤维素，混合物（1∶1）1.5份二丁基萘基磺酸钠，19.5份硅酸，19.5份Champagne白垩，28.1份高岭土。
（d）25份有效物质，2.5份异辛基苯氧基-聚乙烯-乙醇，1.7份Champagne白垩/羟乙基纤维素，混合物（1∶1）
（e）10份有效物质，3份饱和脂肪族醇的硫酸酯的钠盐混合物，5份萘磺酸/甲醛缩合物，82份高岭土。
在适宜的混合器中将有效物质小心地与添加剂相混合，在适宜的研磨机和碾压机中研磨，得到具有优良润湿性和悬浮性的粉剂。可用水稀释这些可湿性粉剂，得到具有需要的浓度的悬浮液。该悬浮液特别适用于处理某些植物。
制剂实例用下列物质制备25%的乳油：25份有效物质，2.5份环氧化植物油，10份烷芳基磺酸酯/脂肪族醇聚乙二醇醚混合物，5份二甲基甲酰胺，57.5份二甲苯。
可用水稀释该乳油而得到所需浓度的乳剂。该乳剂特别适宜在植物的叶子上施用。
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