驱虫剂

阅读:81发布:2020-06-09

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1.一种昆虫或螨虫驱除组合物,包含:
(a)第一活性成分,选自邻基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯;
(b)脂肪酸
(c)任选的至少一种额外的活性成分;和
(d)载体;
其中第一活性成分对脂肪酸的比率为约4:1到约5:1。
2.如权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述脂肪酸选自下组:油酸、蓖麻油酸、亚油酸、棕榈酸和硬脂酸及其任意混合物。
3.如权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述脂肪酸是油酸。
4.如权利要求1所述的组合物,其中所述邻氨基苯甲酸酯是邻氨基苯甲酸甲酯。
5.如权利要求1所述的组合物,其中所述脂肪酸是油酸,所述邻氨基苯甲酸酯是邻氨基苯甲酸甲酯。
6.如权利要求1所述的组合物,还包含额外的化合物,选自:表面活性剂、乳化剂、pH调节剂、增稠剂、抗化剂、防腐剂皮肤调理剂、润肤剂、湿润剂、分子、消炎剂、防晒剂、局部麻醉剂、维生素、止痒剂、抗生素、抗真菌剂、杀菌防腐剂、血管收缩剂及其任何混合物。
7.如权利要求6所述的组合物,其中所述乳化剂选自多糖醚、聚糖苷、脂肪酸、脂肪醇、胺氧化物、溶性纤维素、烷基磺酸盐、乙氧化烷基苯酚、链烷醇酰胺、甜菜、两性离子表面活性剂、羧酸化醇、羧酸、乙氧化C12-C15醇、聚山梨酸酯、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐、肉豆蔻酸异丙酯和乙氧化蓖麻油以及其任何混合物。
8.如权利要求6所述的组合物,其中所述增稠剂选自羧酸聚合物蔗糖的烯丙基醚与丙烯酸的交联物、交联的聚丙烯酸聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖、树胶及其任何混合物。
9.如权利要求8所述的组合物,其中所述多糖选自纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、醋酸丙酸纤维素羧酸盐、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、硫酸纤维素钠、壳聚糖及其任意混合物。
10.如权利要求8所述的组合物,其中所述树胶选自叉菜胶、肉碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、羟丙基瓜尔胶、梧桐胶、海藻胶、刺槐豆胶、纳豆胶、角叉菜胶、小核菌胶、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其任何混合物。
11.如权利要求1所述的组合物,其中所述载体是药学上合适的局部载体,且包含水、甘油、卵磷脂、脂肪酸或其任意组合。
12.如权利要求11所述的组合物,其特征在于,所述脂肪酸选自下组:油酸、蓖麻油酸、亚油酸、棕榈酸和硬脂酸及其任意混合物。
13.如权利要求6所述的组合物,其中所述防晒剂选自PABA、PABA酯、丁基PABA、乙基PABA、乙基二羟丙基PABA、二苯甲、阿伏苯宗、肉桂酸酯、邻氨基苯甲酸水杨酸酯、尿刊酸乙酯、胡莫柳酯、二苯甲酰甲烷、氰双苯丙烯酸辛酯、甲基亚苄基樟脑、高岭土、滑石、石油和金属氧化物及其任意混合物。
14.一种从对象驱除昆虫的方法,包括对需要的对象施用权利要求1所述的组合物。
15.如权利要求14所述的方法,其中所述对象是哺乳动物对象。
16.如权利要求14所述的方法,其中,所述对象是人对象。
17.如权利要求14所述的方法,其中,所述对象是牲畜。
18.如权利要求15所述的方法,其中所述组合物直接施加到皮肤、对象服饰和/或衣物上。
19.包含权利要求1所述的组合物的消费者护理产品,其中第一活性成分对脂肪酸之比为约5:1。
20.一种湿巾产品,其包含织造或无纺织物或纤维素基材和权利要求1所述的组合物。
21.一种杀死昆虫或害虫的方法,包括提供权利要求1所述的组合物;和对昆虫或害虫施加所述组合物,从而杀死昆虫或害虫,其中所施加的量足够杀死昆虫或害虫。
22.一种从衣物或床品驱除昆虫或螨虫的方法,包括在所述衣物或床品上部署权利要求1所述的组合物,从而昆虫在与所述组合物或组合物的蒸汽接触时被驱除,其中所述组合物通过以下部署:
将所述组合物局部施于衣物或床品的制品;或
用含有组合物的去污剂或织物柔软剂洗涤衣物或床品的制品;
用含有组合物的织物柔软剂干燥衣物或床品的制品。
23.一种驱除昆虫或螨虫的方法,包括部署权利要求1所述的昆虫驱除组合物,其中昆虫或螨虫在与组合物或组合物的蒸汽接触时被驱除。
24.如权利要求23所述的方法,其中所述第一活性成分对脂肪酸的比率是约5:1。
25.如权利要求23所述的方法,其中,所述组合物由如下方式部署:
将所述组合物局部施于人的衣物制品;
人皮肤或毛发;或动物皮肤或皮毛;或
用含有组合物的去污剂或织物柔软剂,或两者洗涤人衣物制品;或
用含有组合物的织物柔软剂干燥人衣物制品;或
将组合物施加到床品、床板、床板条、床垫弹簧床垫、家具、地毯、护墙板或地板、或其组合上;或
或将组合物喷雾到床品、床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯表面上;或或将组合物注射到床垫、弹簧床垫、家具或地毯或其组合内;或
将含组合物的吸收基材或凝胶部署于床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯附近,从而使组合物的蒸汽与床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯表面接触;或将所述组合物注射入墙壁空间。
26.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物配制成个人护理或美容组合物。
27.如权利要求26所述的组合物,其中个人护理或美容组合物配制成选自驱虫剂皮肤护理产品、护发产品和清洁产品的产品。
28.权利要求1所述的组合物,其配制成家用护理组合物。
29.如权利要求28所述的组合物,其配制成选自以下的产品:液体、凝胶或固体形式的空气除臭剂/清新剂组合物,所有目的的清洁剂组合物,所有目的的消毒组合物,除臭喷雾和粉末,餐具去污剂,织物上浆组合物,织物柔软组合物,织物静电控制组合物,硬表面清洁组合物,硬表面去污剂,硬表面消毒剂,床单床品喷雾组合物,杀虫剂组合物,抛光组合物,衣物洗涤剂,地垫和内饰清洁剂组合物,清洁剂和除臭剂,瓷砖、便器和浴缸清洁和消毒组合物,用于处理木地板和家具的打蜡和清洁组合物,和汽车打蜡和清洁组合物。
30.如权利要求1所述的组合物,其是织物柔软组合物,选自液体织物柔软剂、织物柔软漂洗剂、织物柔软片和织物柔软凝胶。
31.一种包含权利要求1所述的组合物的织物处理片。
32.一种处理被昆虫或螨虫侵染的结构的方法,包括在所述结构上部署权利要求1所述的组合物。
33.一种昆虫或螨虫驱除组合物,包含:
(a)邻氨基苯甲酸甲酯;
(b)油酸;
(c)任选的至少一种额外的活性成分;和
(d)载体;
其中邻氨基苯甲酸甲酯对油酸的比例是约1:10到约20:1。
34.如权利要求33所述的组合物,其中所述邻氨基苯甲酸甲酯对油酸的比是约4:1到约
5:1。

说明书全文

驱虫剂

[0001] 相关申请的交叉引用
[0002] 本申请要求2016年2月29日提交的美国临时申请号62/301,364的优先权其在此完整引入以供参考。发明领域
[0003] 在一个方面,本发明涉及含有脂肪酸和邻基苯甲酸酯的害虫驱除组合物。另一方面,本发明涉及用该组合物驱除害虫的的方法。

背景技术

[0004] 昆虫和螨虫害虫可导致作物和园艺作物的严重损害。而且,昆虫和害虫可携带导致人和动物疾病的媒介。例如,蚊子可携带导致脑炎的病毒,而蜱能携带导致莱姆病的细菌。控制所述害虫的一个方法包括施用能从给定环境中驱除所述害虫的化学品。因此,将化学物质例如N,N-二乙基-间-甲苯酰胺(也称为DEET)用作驱虫剂以保护个体免受蚊子、蜱和其它类似害虫的侵害。使用其它从给定环境中吸引或驱除昆虫的影响昆虫行动的化学物质,通过将昆虫吸引到杀虫剂可更有效使用的地方,或通过将昆虫从杀虫剂无效的地方驱除以提高杀虫剂的效果。
[0005] 已用于影响昆虫行为从而使它们移动至不同环境的化合物中有邻氨基苯甲酸甲酯。因此,美国专利6,958,146(Askham等),美国专利7,867,479(Dunham等)和美国专利8,092,790(Dunham等)都公开了市售产品BIRDSHIELDTM形式的邻氨基苯甲酸甲酯以诱导昆虫从一个环境中迁移到另一个环境中(参见例如美国专利7,867,479的第9栏第26-33行)。
[0006] 长期以来,众所周知可将邻氨基苯甲酸酯,例如邻氨基苯甲酸甲酯用作驱剂。因此,美国专利2,967,128(Kare)公开了使用这种化合物以阻止家养和野生鸟类食用种子、浆果、谷物、果实等。此外,已发现所述化合物是昆虫引诱剂,例如美国专利5,296,226(Askham)所述(第3栏,第20-23行)“昆虫被轻易地吸引至邻氨基苯甲酸二甲酯和邻氨基苯甲酸甲酯。相对无昆虫的作物在用任一种材料处理后会快速再感染昆虫。”此发现在美国专利6,958,146(Askham等),美国专利7,867,479(Dunham等)和美国专利8,092,790(Dunham等)的公开内容中得到支持,在这些公开文献的表1中显示含有邻氨基苯甲酸甲酯的粘性陷阱很快被上百个昆虫覆盖。这些专利中唯一例外的表述是普通家蝇(家蝇(Musca domesticae)),可用邻氨基苯甲酸甲酯驱除它们。
[0007] 虽然美国专利6,958,146、7,867,479和8,092,790都公开了BIRDSHIELDTM是邻氨基苯甲酸甲酯与脂肪酸的混合物,但应注意该产品的标签显示其被美国专利5,296,226的权利要求所涵盖。所述专利涉及含有由脂肪酸的金属盐而不是酸形式的脂肪酸组成的阴离子表面活性剂的鸟类驱除组合物。根据此公开文本,所述脂肪酸盐的添加导致了邻氨基苯甲酸酯化合物的胶束的形成,允许所述化合物更多的分布在经处理的表面并提高其作为鸟类驱除剂的效果。
[0008] 鉴于含有邻氨基苯甲酸酯和脂肪酸盐的组合物会吸引大多数昆虫并会驱除鸟类,那么完全意料不到的是,含有邻氨基苯甲酸酯和酸形式的脂肪酸的组合物会有效驱除很多昆虫种类以及螨,而不会驱除鸟类,这使得所述组合物能用于许多驱除目的,包括保护鸟类喂食器防止不想要的昆虫侵害。
[0009] 另外,对人或动物的皮肤或粘膜(下文称为“皮肤”)施用许多物质以改变对象的外观,从而保护对象免受环境伤害,或者在皮肤或其他组织上产生生物学变化,用于治疗预防或美容目的。这些物质通常被称作“消费者护理产品”,包括局部施用的物质例如化妆品、非处方和处方的局部用药,以及各种其他产品,例如肥皂和去污剂。
[0010] 消费者护理产品以各种形式存在,包括固体、液体、悬液、半固体(例如乳膏,凝胶、糊料或“棒”),粉末或良好分散的液体例如喷雾剂或雾剂。通常分类为“化妆品”的消费者护理产品例子包括护肤品,例如乳膏、乳液、保湿剂和“治疗化妆品”,例如去质剂和/或皮肤细胞焕新剂;香料,例如香和古龙水以及除臭剂;与剃须有关的产品,例如乳膏,“激活剂”(bracer)和须后水;脱毛剂和其他除毛产品;皮肤清洁剂、爽肤水和收敛水;预湿润的拭纸和毛巾;美黑乳液;洗浴产品例如油;眼部护理产品例如滴眼液和卸妆剂;足部护理产品例如粉末和喷雾;皮肤着色剂和彩妆产品,例如粉底、腮红、胭脂、眼影和眼线、口红和睫毛膏;唇膏和棒;头发护理和处理产品例如洗发液、护发素、着色剂、染料、漂白剂、直发和烫发产品;婴儿产品例如婴儿乳液、油、洗发液、粉和拭纸;女性卫生产品例如除臭剂和灌洗剂;皮肤科医生和美容师施用的皮肤或面部剥落剂等。
[0011] 通常被分类为“局部用药”的消费者护理产品的例子有许多,各不相同,包括非处方和/或处方产品,例如止汗剂、驱虫剂、防晒剂和晒后处理、抗痘剂、抗生素、局部用呼吸剂、眼部药物例如滴眼液和盐水溶液、治疗性类视黄醇、去头屑剂、外用麻醉剂例如辣椒素产品、局部避孕药、局部药物传递系统、胃肠道剂例如栓剂、灌肠剂和痔疮治疗、生殖系统药物例如阴道处理剂、口腔处理例如锭剂、和其他具有治疗或其他效果的许多产品。其他消费者护理产品包括手、脸和身体用肥皂和去污剂,以及其他形式的皮肤清洁剂,和家用去污剂及其他家用产品,例如溶剂、推进剂、抛光机、润滑剂粘合剂、蜡等,其在正常使用过程中会局部施用或局部接触身体的产品。
[0012] 申请人认识到了开发含有邻氨基苯甲酸加之和脂肪酸盐的消费者护理产品的需求,其能有效驱除许多害虫以及螨虫而不驱除鸟类,使其能用于许多驱除目的,也包括保护鸟类喂食装置不受不需要的昆虫的影响。

发明内容

[0013] 一方面,本发明涉及含有昆虫或螨虫驱除剂量的组成的组合物,所述组合物包含:(a)邻氨基苯甲酸酯;和(b)脂肪酸。
[0014] 另一方面,本发明涉及使用所述组合物驱除昆虫和/或螨虫害虫的方法。
[0015] 在另一个实施方式中,本发明涉及用于驱除昆虫和/或螨虫害虫的消费者护理产品。
[0016] 在另一方面,本发明涉及含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物,所述组合物包含:(a)第一活性成分,选自邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯;(b)脂肪酸;(c)可任选的至少一种额外的活性成分和(c)药学上合适的局部用载体,其中第一活性成分对脂肪酸的比率为约6:1;5:1;4:1或3:1。在一个优选实施方式中,该比率为约5:1到4:1。
[0017] 本发明的另一个方面涉及含有本文所述的昆虫或螨虫驱除剂,其中脂肪酸选自油酸、蓖麻油酸、棕榈酸、硬脂酸或任何其混合物。
[0018] 在另一个方面,本发明涉及含有本文所述的昆虫或螨虫驱除剂的组合物,其中脂肪酸是油酸。
[0019] 在另一个方面,本发明涉及含有本文所述的昆虫或螨虫驱除剂的组合物,其中活性成分是邻氨基苯甲酸酯,选自邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯。在一些实施方式中,邻氨基苯甲酸酯是邻氨基苯甲酸甲酯。
[0020] 在另一个方面,本发明涉及含有本文所述的昆虫或螨虫驱除剂的组合物,还含有额外的化合物,选自:表面活性剂、乳化剂、pH调节剂、增稠剂、抗化剂、防腐剂、皮肤调理剂、润肤剂、湿润剂、部分、消炎剂、防晒剂、局部麻醉剂、维生素、止痒剂、抗生素、抗真菌剂、杀菌防腐剂、血管收缩剂及任何混合物。
[0021] 在一些实施方式中,乳化剂选自多糖醚、聚糖苷、脂肪酸、脂肪醇、胺氧化物、水溶性纤维素、烷基磺酸盐、乙氧化烷基苯酚、链烷醇酰胺、甜菜碱、两性离子表面活性剂、羧酸化醇、羧酸、乙氧化C12-C15醇、聚山梨酸酯、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐、肉豆蔻酸异丙酯和乙氧化蓖麻油或任何其混合物。
[0022] 在一些实施方式中,增稠剂选自羧酸聚合物丙烯酸蔗糖的烯丙基醚的交联物、交联的聚丙烯酸聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖、树胶及其混合物。
[0023] 在一些实施方式中,多糖选自纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、醋酸丙酸纤维素羧酸盐、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、硫酸纤维素钠、壳聚糖及其混合物。
[0024] 在一些实施例中,树胶选自角叉菜胶、肉碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、羟丙基瓜尔胶、梧桐胶、海藻胶、刺槐豆胶、纳豆胶、角叉菜胶、小核菌胶、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其任何混合物。
[0025] 本发明的另一个方面涉及含有本文所述的昆虫或螨虫驱除剂的组合物,其中药学合适的局部用载体包含水、甘油、卵磷脂、脂肪酸或任何其组合。
[0026] 在一些实施方式中,脂肪酸选自油酸、蓖麻油酸、亚油酸、棕榈酸、硬脂酸或其任意混合物。
[0027] 在一些实施方式中,防晒剂选自PABA、PABA酯、丁基PABA、乙基PABA、乙基二羟丙基PABA、二苯甲、阿伏苯宗、肉桂酸酯、邻氨基苯甲酸水杨酸酯、尿刊酸乙酯、胡莫柳酯、二苯甲酰甲烷、氰双苯丙烯酸辛酯(奥克立林)、甲基亚苄基樟脑、高岭土、滑石、石油和金属氧化物或任何其混合物。
[0028] 本发明的其他方面包括从对象驱除昆虫的方法,包括对有需要的对象局部施用含有本文所述的昆虫或螨虫驱除剂的组合物。
[0029] 在某些实施方式中,该对象是哺乳动物对象。在其他实施方式中,该对象是人。在其他实施方式中,该对象是饲养动物。
[0030] 在一些实施方式中组合物直接施加到皮肤、对象服饰和/或衣料上。
[0031] 本发明的另一个方面包括根据以下方法制备的消费者护理产品,所述方法包括:(a)混合选自邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯的第一活性成分和脂肪酸;(c)任选至少一种其他活性成分;
(b)将混合物加到药学上合适的局部用载体中,其中第一活性成分对脂肪酸的比率为约6:
1;5:1;4:1或3:1。在优选例中,第一活性成分与脂肪酸之比为约5:1或4:1。
[0032] 在一些实施方式中,在所述消费者护理产品中,脂肪酸选自油酸、蓖麻油酸、亚油酸、棕榈酸、硬脂酸和其任意混合物。在其他实施方式中,脂肪酸是油酸。
[0033] 在一些实施方式中,在所述消费者护理产品中,活性成分是邻氨基苯甲酸酯,选自邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯。在一个实施方式中,邻氨基苯甲酸酯是邻氨基苯甲酸甲酯。
[0034] 在一些实施方式中,消费者护理产品还含有其他化合物,选自:表面活性剂、乳化剂、pH调节剂、增稠剂、抗氧化剂、防腐剂、皮肤调理剂、润肤剂、湿润剂、硅分子、消炎剂、防晒剂、局部麻醉剂、维生素、止痒剂、抗生素、抗真菌剂、杀菌防腐剂、血管收缩剂及任何混合物。
[0035] 在其他实施方式中,乳化剂选自多糖醚、聚糖苷、脂肪酸、脂肪醇、胺氧化物、水溶性纤维素、烷基磺酸盐、乙氧化烷基苯酚、链烷醇酰胺、甜菜碱、两性离子表面活性剂、羧酸化醇、羧酸、乙氧化C12-C15醇、聚山梨酸酯、山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐、肉豆蔻酸异丙酯和乙氧化蓖麻油或任何其混合物。
[0036] 在一些实施方式中,增稠剂选自羧酸聚合物、丙烯酸和蔗糖的烯丙基醚的交联物、交联的聚丙烯酸聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖、树胶及其混合物。
[0037] 在其他实施方式中,多糖选自纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、醋酸丙酸纤维素羧酸盐、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、硫酸纤维素钠、壳聚糖及其混合物。
[0038] 在一些实施例中,在消费者护理产品中,树胶选自角叉菜胶钙盐、肉碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、羟丙基瓜尔胶、梧桐胶、海藻胶、刺槐豆胶、纳豆胶、角叉菜胶钾、小核菌胶、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其任何混合物。
[0039] 在一些实施方式中,药学接受的局部用载体包含水、甘油、卵磷脂、脂肪酸或任何其组合。
[0040] 在消费者护理产品的其他实施方式中,脂肪酸选自油酸、蓖麻油酸、亚油酸、棕榈酸、硬脂酸或其任意混合物。
[0041] 在消费者护理产品的一些实施方式中,防晒剂选自PABA、PABA酯、丁基PABA、乙基PABA、乙基二羟丙基PABA、二苯甲酮、阿伏苯宗、肉桂酸酯、邻氨基苯甲酸水杨酸酯、尿刊酸乙酯、胡莫柳酯、二苯甲酰甲烷、氰双苯丙烯酸辛酯、甲基亚苄基樟脑、高岭土、滑石、石油和金属氧化物或任何其混合物。
[0042] 本发明的其他方面包括湿巾产品,其包含织造或无纺布或纤维质基材和组合物,该组合物包含本文所述的昆虫或螨虫驱除剂。
[0043] 本发明的其他方面包括杀死昆虫或害虫的方法,包括提供包含本文所述的昆虫或螨虫驱除剂的组合物;和将组合物施加到昆虫或害虫,从而杀死昆虫或害虫,其中所施加的量足以杀死昆虫或害虫。
[0044] 本发明的其他方面包括从衣物或床品驱除昆虫或螨虫的方法,包括:将包含(a)第一活性成分,选自邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯;(b)脂肪酸;(c)可任选的至少一种额外的活性成分和(d)载体的组合物部署在一定位置,所述位置使得昆虫在与组合物或组合物的蒸汽接触时被驱除,其中:通过:局部施于衣物或床品;或用含有组合物的去污剂或织物柔软剂洗涤衣物或床品,或用含有组合物的织物柔软剂干燥衣物或床品来部署组合物。
[0045] 本发明的另一个方面涉及一种驱除昆虫或螨虫的方法,包括部署昆虫驱除组合物,所述昆虫驱除组合物包含(a)第一活性成分,选自邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯;(b)脂肪酸;(c)可任选的至少一种额外的活性成分和(d)载体的,其中昆虫或螨虫在与组合物或组合物的蒸汽接触时被驱除。
[0046] 在该方法的另一个实施方式中,第一活性成分与脂肪酸之比为5:1或4:1。
[0047] 在本发明的另一个实施方式中,组合物通过以下部署:将组合物局部施加于人的衣物;或将组合物局部施加到人的皮肤或毛发;或将组合物局部施加于动物皮肤或毛发;或用含有组合物的去污剂或织物柔软剂或两者洗涤人衣物;或用含有组合物的织物柔软剂干燥人衣物;或将组合物施加到床品、床板、床板条、床垫弹簧床垫、家具、地毯、护墙板或地板、或其组合上;或将组合物喷雾到床品、床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯表面上;或将组合物注射到床垫、弹簧床垫、家具或地毯或其组合内;或将含组合物的吸收基材或凝胶部署于床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯附近,从而使组合物的蒸汽与床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯表面接触;或将组合物注射入墙壁空间。
[0048] 本发明的另一个方面是包含本文所述的昆虫或螨虫驱除剂的组合物,其中该组合物配制成个人护理或美容组合物。
[0049] 在一些实施方式中,个人护理或美容组合物配制成选自驱虫剂、皮肤护理产品、护发产品和清洁产品的产品。
[0050] 在其他实施方式中,本文提供的包含昆虫或螨虫驱除剂的组合物配制成家用组合物。
[0051] 在一些实施方式中,家用组合物配制成选自以下的产品:液体、凝胶或固体形式的空气除臭剂/清新剂组合物,所有目的的清洁剂组合物,所有目的的消毒组合物,除臭喷雾和粉末,餐具去污剂,织物上浆组合物,织物柔软组合物,织物静电控制组合物,硬表面清洁组合物,硬表面去污剂,硬表面消毒剂,床单床品喷雾组合物,杀虫剂组合物,抛光组合物,衣物洗涤剂,地垫和内饰清洁剂组合物,清洁剂和除臭剂,瓷砖、便器和浴缸清洁和消毒组合物,用于处理木地板和家具的打蜡和清洁组合物,和汽车打蜡和清洁组合物。
[0052] 本发明的另一个方面包括包含本文所述的昆虫和螨虫驱除剂的组合物,其是织物柔软组合物,选自液体织物柔软剂,织物柔软漂洗剂,织物柔软片和织物柔软凝胶。
[0053] 本发明的另一个方面包括织物处理片,其包含本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。
[0054] 本发明的另一个方面包括处理昆虫或螨虫侵染的结构的方法,包括:部署包含(a)第一种活性成分,选自邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯;(b)脂肪酸;(c)可任选的至少一种额外活性成分;和(c)载体的组合物。在优选例中,第一活性成分与脂肪酸之比为约5:1或4:1。
[0055] 发明详述
[0056] 在一方面,本发明涉及含有昆虫和/或螨虫驱除剂量的组成的组合物,所述组合物包含:(a)邻氨基苯甲酸酯;和(b)脂肪酸。在本申请中,术语“组合物”和“制剂”可互换。
[0057] 在另一方面,本发明涉及含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物,所述组合物包含:(a)第一活性成分,选自邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯;(b)脂肪酸;(c)可任选的至少一种额外的活性成分和(c)药学上合适的局部用载体,其中第一活性成分对脂肪酸的比率为约6:1;5:1;4:1或3:1。
[0058] 可采用的邻氨基苯甲酸酯包括在美国专利2,967,128(所述专利通过引用结合入本文)中公开的那些化合物,包括邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯和邻氨基苯甲酸薄荷酯。优选的邻氨基苯甲酸酯是邻氨基苯甲酸二甲酯和邻氨基苯甲酸甲酯,邻氨基苯甲酸甲酯是特别优选的。
[0059] 可作为组分(b)使用的脂肪酸包括含有8-24个原子的饱和和不饱和脂肪酸,优选的是含有13-21个碳原子的脂肪酸。可使用的脂肪酸的例子是油酸、蓖麻油酸、亚油酸、棕榈酸和硬脂酸;特别优选的是油酸。
[0060] 通常,本发明组合物中使用的邻氨基苯甲酸酯与脂肪酸的重量比为20:1到1:10。在一些实施方式中,该比例为5:1到1:10。在其他实施方式中,该比例为5:1到1:5。在还有其他一些实施方式中,邻氨基苯甲酸酯对脂肪酸的重量比是从5:1或4:1起。
[0061] 本发明的组合物还包含通常用于农业应用的额外添加剂,前提是组合物中的该添加剂不会以导致脂肪酸转化成盐或其它形式的表面活性剂的形式存在。在一些实施方式中,这可通过避免加入胺,例如单乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺实现。
[0062] 本发明的组合物中可包含的示例性的其它组分是用于实质上延长脂肪酸所需的反应的抗氧化剂。所述抗氧化剂保护了脂肪酸的化学和物理完整性免受单独的或在光的存在下与氧和空气污染物的反应。存在大量合适的抗氧化剂,所述抗氧化剂由本领域技术人员已知的市售化学品和专用化学品与它们的组合、混合物以及专利组合物组成。
[0063] 在一些实施方式中,一种特定的抗氧化剂选自下组,包括但不限于:抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸棕榈酸盐、丁基化对甲酚、叔丁基对苯二酚、丁基化对苯二酚单甲醚、丁基羟基茴香醚、丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯和生育酚及其组合。抗氧化剂的量优选为总组合物的0.001-0.1重量%。
[0064] 虽然所述组合物可以纯的形式使用,即未经稀释,但优选以稀释的形式使用。例如,可将所述组合物溶解在合适的溶剂中,例如C1-C4醇(例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇)、酮(例如丙酮)、酯(例如乙酸乙酯或肉豆蔻酸异丙酯)、精制的石油蒸馏溶液(例如太阳石油公司(Sunoco,Inc)的 6E牌)或其它非反应性溶剂,所述溶剂会挥发(优选在短时间内挥发),而留下脂肪酸和邻氨基苯甲酸酯的活性混合物。所述组合物可与佐剂、表面活性剂、稳定剂和防腐剂一起配制成可乳化浓缩物(EC),并用水稀释以用于喷洒应用或应用到表面,例如拖地、擦拭台面等。驱虫剂组合物也可配制成气雾剂应用于压缩的容器。可通过任何典型方法,包括但不限于喷洒、施涂或浸渍目标物使其被所述组合物覆盖来应用所述驱虫剂组合物。
[0065] 本发明的另一个方面涉及一种包含本文所提供的昆虫或螨虫驱除剂的组合物,其还含有至少一种额外活性成分,选自药学活性剂、杀昆虫剂、杀虫剂、杀真菌剂、除草剂肥料、驱除剂及其组合。本文提供的昆虫或螨虫驱除剂的合适额外活性成分包括下列:
[0066] 杀虫剂:A1)氨基甲酸酯类,包括:涕灭威、铃威、丙硫克百威、甲威、克百威、丁硫克百威、甲硫威、灭多威、杀线威、抗蚜威、残杀威和硫双威;A2)有机磷酸酯类,包括:乙酰甲胺磷、益棉磷、保棉磷、毒虫畏、毒死蜱、毒死蜱-甲基、甲基内吸磷、二嗪农、敌敌畏/DDVP、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫磷、杀螟硫磷、倍硫磷、恶唑磷、拉硫磷、甲胺磷、杀扑磷、速灭磷、久效磷、氧乐果(oxymethoate)、亚砜磷、对硫磷、对硫磷-甲基、稻丰散、甲拌磷、伏杀硫磷、亚胺硫磷、磷胺、嘧啶磷-甲基、喹硫磷、特丁硫磷、杀虫畏、三唑磷和敌百虫;A3)环戊二烯有机氯化合物类,例如硫丹;A4)苯基吡唑(fiproles)类,包括:乙虫清(ethiprole)、氟虫腈、匹弗普罗(pyrafluprole)和哌普罗(pyriprole);A5)新烟碱类,包括:啶虫脒、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉以及噻虫嗪;A6)多杀菌素类(spinosyns),例如乙基多杀菌素(Spinetoram)和多杀菌素(Spinosad);A7)麦克定(mectins)类的氯通道活化剂,包括阿巴菌素、甲氨基阿维菌素-苯甲酸盐、双氢除虫菌素、勒皮菌素和弥拜菌素;A8)保幼激素模拟物(juvenile hormone mimics),例如氢化保幼素(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、甲氧普烯(methoprene)、苯氧威和吡丙醚;A9)选择性同翅类取食阻滞剂,例如吡蚜酮、氟啶虫酰胺和氟虫吡喹;A10)螨生长抑制剂,例如四螨嗪、噻螨酮(hexythiazox)和乙螨唑;A11)线粒体ATP合成酶的抑制剂,例如丁醚脲、苯丁(fenbutatin oxide)和克螨特;氧化磷酸化的解偶联剂,例如虫螨腈;A12)烟碱乙酰胆碱受体通道阻断剂,例如杀虫磺、杀螟丹盐酸盐、杀虫环和杀虫双;A13)来自苯甲酰脲类的0型几丁质生物合成抑制剂,包括双三氟虫脲(bistrifluron)、二氟脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、氟酰脲和氟苯脲;A14)1型几丁质生物合成抑制剂,例如噻嗪酮(buprofezin);A15)蜕皮干扰剂,例如灭蝇胺(cyromazine);A16)蜕皮激素受体激动剂,例如甲氧虫酰肼、虫酰肼、氯虫酰肼和环虫酰肼(chromafenozide);A17)章鱼胺受体激动剂,例如双甲脒;A18)线粒体复合物电子转移抑制剂,哒螨灵、吡螨胺、唑虫酰胺、嘧虫胺、腈吡螨酯(cyenopyrafen)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、伏蚁腙(hydramethylnon);灭螨醌或嘧螨酯(fluacrypyrim);A19)电压依赖性钠通道阻断剂,例如茚虫威和氰氟虫腙(metaflumizone);A20)脂质合成抑制剂,例如季酮螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺四胺酸酯(spirotetramat);A21)来自二酰胺类的雷诺定受体调节剂,包括:氟虫双酰胺、邻苯二甲酰胺化合物(R)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺和(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)和氰虫酰胺(cyantraniliprole);A22)作用模式未知或不确定的化合物,例如印苦楝子素、磺胺螨酯(amidoflumet)、联苯肼酯(Bifenazate)、联氟砜(fluensulfone)、胡椒基丁醚、啶虫丙醚、砜虫啶(Sulfoxaflor);或A23)来自拟除虫菊酯类的钠通道调节剂,包括氟酯菊酯、丙烯菊酯、联苯菊酯、氟氯氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、溴氰菊酯、顺式氰戊菊酯、醚菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、τ-氟胺氰菊酯、氯菊酯、氟硅菊酯和四溴菊酯。
[0067] 杀真菌剂:B1)唑类,包括:联苯三唑醇、糠菌唑、环丙唑醇、苯醚甲环唑、烯唑醇、恩康唑、氟环唑、氟喹唑、腈苯唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶菌、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑、硅氟唑、三唑酮、三唑醇、戊唑醇、四氟醚唑、灭菌唑、咪鲜胺、稻瘟酯、抑霉唑、氟菌唑、氰霜唑、苯菌灵、多菌灵、硫杂-噻菌灵(thia-bendazole)、麦穗宁、噻唑菌胺、土菌灵和恶霉灵、氮康唑、烯唑醇-M、恶咪唑、多效唑、烯效唑、1-(4-氯-苯基)-2-([1,2,4]三唑-1-基)-环庚醇和抑霉唑硫酸盐;B2)选自下组的甲氧基丙烯酸酯(strobilurins)类:嘧菌酯、醚菌胺、烯肟菌酯、氟嘧菌酯、醚菌酯、苯氧菌胺(methominostrobin)、肟醚菌胺、啶氧菌酯、双唑草腈、肟菌酯、烯肟菌酯、(2-氯-5-[1-(3-甲基苄氧基亚氨基)乙基]苯基)氨基甲酸甲酯、(2-氯-5-[1-(6-甲基吡啶-2-基甲氧基亚氨基)乙基]苯基)氨基甲酸甲酯和2-(邻-(2,5-二甲基苯氧基亚甲基)-苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、2-(2-(6-(3-氯-2-甲基-苯氧基)-5-氟-嘧啶-4-基氧基-苯基)-2-甲氧基亚氨基-N-甲基-乙酰胺和3-甲氧基-
2-(2-(N-(4-甲氧基-苯基)-环丙烷羧酰亚胺基-硫甲基)-苯基)-丙烯酸甲酯;B3)羧酰胺,包括:萎锈灵、苯霜灵、苯霜灵-M、环酰菌胺、氟酰胺、呋吡菌胺、灭锈胺、甲霜灵、高效甲霜灵、呋酰胺、恶霜灵、氧化萎锈灵、吡噻菌胺、吡唑萘菌胺、噻呋酰胺、噻酰菌胺、3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)异噻唑-5-羧酰胺、烯酰吗啉、氟吗啉、氟酰菌胺、氟吡菌胺(微苯甲酰胺(picobenzamid))、苯酰菌胺、环丙酰菌胺、双氯氰菌胺、双炔酰菌胺、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔基氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-甲磺酰基-氨基-3-甲基丁酰胺、N-(2-(4-[3-(4-氯-苯基)丙-2-炔基氧基]-3-甲氧基-苯基)氧基)-2-乙烷磺酰氨基-3-甲基丁酰胺、3-(4-氯苯基)-3-(2-异丙氧基羰基-氨基-3-甲基-丁酰基氨基)丙酸甲酯、N-(4'-溴联苯基-
2-基)-4-二氟甲基-甲基噻唑-δ-羧酰胺、N-(4'-三氟甲基-联苯基-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-羧酰胺、N-(4'-氯-3'-氟联苯基-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基-噻唑-5-羧酰胺、N-(3,4'-二氯-4-氟联苯基-2-基)-3-二氟-甲基-1-甲基-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氯-
5-氟联苯基-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酰胺、N-(2-氰基-苯基)-3,4-二氯异噻唑-5-羧酰胺、2-氨基-4-甲基-噻唑-5-羧酰胺、2-氯-N-(1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-烟酰胺、N-(2-(1,3-二甲基丁基)-苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-氯-3',
5-二氟-联苯基-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-氯-3',5-二氟-联苯基-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氯-5-氟-联苯基-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',5-二氟-4'-甲基-联苯基-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',5-二氟-4'-甲基-联苯基-2-基)-3-三氟甲基-
1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(顺式-2-二环丙基-2-基-苯基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(反式-2-二环丙基-2-基-苯基)-3-二氟-甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、氟吡菌酰胺、N-(3-乙基-3,5-5-三甲基-环己基)-3-甲酰基氨基-2-羟基-苯甲酰胺、噻菌灵、硅噻菌胺、N-(6-甲氧基-吡啶-3-基)环丙烷羧酰胺、2-碘-N-苯基-苯甲酰胺、N-(2-二环-丙基-2-基-苯基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-1,3-二甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-1,3-二甲基-5-氟吡唑-4-基-羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-5-氯-1,3-二甲基-吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-3-氟甲基-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-3-(氯氟甲基)-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-
3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-3-二氟甲基-5-氟-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-5-氯-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-3-(氯二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',
5'-三氟联苯基-2-基)-5-氟-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4',5'-三氟联苯基-2-基)-5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-1,3-二甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-1,3-二甲基-5-氟吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-5-氯-1,3-二甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-3-氟甲基-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-3-(氯氟甲基)-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-3-二氟甲基-5-氟-
1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-5-氯-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-3-(氯二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-5-氟-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(2',4',5'-三氟联苯基-2-基)-5-氯-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-4-基羧酰胺、N-(3',4'-二氯-3-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氯-3-氟联苯基-2-基)-1-甲基-
3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氟-3-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-
1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氟-3-氟联苯基-2-基)-1-甲基-S-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3'-氯-4'-氟-3-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氯-4-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氟-4-氟联苯基-2-基)-1-甲基-S-三氟甲基-IH-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氯-4-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氟-4-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3'-氯-4'-氟-4-氟联苯基-2-基)-1-甲基-S-二氟甲基-IH-吡唑-羧酰胺、N-(3',4'-二氯-5-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氟-5-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氯-5-氟联苯基-2-基)-1-甲基-S-二氟甲基-IH-吡唑-羧酰胺、N-(3',4'-二氟-5-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3',4'-二氯-5-氟联苯基-2-基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(3'-氯-4'-氟-5-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-氟-4-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-
1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-氟-5-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-氯-5-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-甲基-5-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-氟-5-氟联苯基-2-基)-
1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-氯-5-氟联苯基-2-基)-1,3-di甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-甲基-5-氟联苯基-2-基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-氟-6-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-(4'-氯-6-氟联苯基-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-苯基]-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺、N-[4'-(三氟甲基硫)-联苯基-2-基]-3-二氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-羧酰胺、和N-[4'-(三氟甲基硫-联苯基-2-基]-1-甲基-3-三氟甲基-1-甲基-
1H-吡唑-4-羧酰胺;B4)选自下组的杂环化合物:氟啶胺、啶斑肟、乙嘧酚磺酸酯、嘧菌环胺、氯苯嘧啶醇、嘧菌腙、嘧菌胺、氟苯嘧啶醇、嘧霉胺、嗪胺灵、拌种咯、咯菌腈、阿尔迪莫、十二环吗啉、丁苯吗啉、十三吗啉、苯锈啶、异菌脲、腐霉利、乙烯菌核利、噁唑酮菌、咪唑菌酮、辛噻酮、烯丙苯噻唑、5-氯-7-(4-甲基-哌啶-1–基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶、敌菌灵、哒菌酮、咯喹酮、丙氧喹啉、三环唑、2-丁氧基-6-碘-3-丙基色原-4-酮、阿拉酸式苯-S-甲基、敌菌丹、克菌丹、棉隆、灭菌丹、氰菌胺、苯氧喹啉、N,N-二甲基-3-(3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基)-[1,2,4]三唑-1-磺酰胺、5-乙基-6-辛基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2,7-二胺、2,3,5,6-四氯-4-甲磺酰基-吡啶、3,4,5-三氯-吡啶-2,6-二-腈、N-(1-(5-溴-3-氯-吡啶-2-基)-乙基)-2,4-二氯-烟酰按、N-((5-溴-3-氯吡啶-2-基)-甲基)-2,4-二氯-烟酰按、二氟林、氯定、乙酸十二环吗啉、氟菌胺、灰瘟素、喹菌酮、咪菌威、野燕枯、苯敌快-甲基硫酸盐、恶喹酸和病花灵;B5)选自下组的氨基甲酸酯类:代森锰锌、代森锰、威百亩、甲硫威(methasulphocarb)、代森联、福美、丙森锌、福美双、代森锌、福美锌、乙霉威、异丙菌威、苯噻菌胺、霜霉威、霜霉威盐酸盐、4-氟苯基N-(1-(1-(4-氰基苯基)-乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸酯、3-(4-氯-苯基)-3-(2-异丙氧基羰基氨基-3-甲基-丁酰基氨基)丙酸甲酯;或B6)选自下组的其它杀真菌剂:胍、多果定、多果定游离碱、双胍辛胺、双胍盐、抗生素:春雷霉素、链霉素、多抗霉素、井冈霉素A、硝基苯基衍生物:乐杀螨、消螨普、消螨通、含硫杂环基化合物:二噻农、稻瘟灵、有机金属化合物:三苯锡盐、有机磷化合物:敌瘟磷、异稻瘟净、三乙膦酸、三乙膦酸、磷酸和其盐、吡菌磷、甲基立枯磷、有机氯化合物:苯氟磺胺、磺菌胺、六氯苯、四氯苯酞、戊菌隆、五氯硝基苯、甲基硫菌灵、对甲抑菌灵,其它:环氟菌胺、霜脲氰、甲菌定、乙嘧酚、呋霜灵、苯菌酮和螺环菌胺、双胍乙酸盐、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)、双胍辛胺三烷苯磺酸盐、春雷霉素盐酸盐水合物、双氯酚、五氯苯酚及其盐、N-(4-氯-2-硝基-苯基)-N-乙基-4-甲基-苯磺酰胺、氯硝胺、酞菌酯、四氧硝基苯(tecnazen)、联苯基、溴硝丙二醇、二苯胺、米多霉素、喹啉、调环酸钙、N-(环丙基甲氧基亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟-苯基)-甲基)-2-苯基乙酰胺、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基-苯氧基)-2,5-二甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基-苯氧基)-2,5-二甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基-丙氧基)-苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒和N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基-丙氧基)-苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒。
[0068] 除草剂:C1)乙酰-CoA羧基酶抑制剂(ACC),例如环己酮肟醚,如禾草灭(alloxydim)、烯草酮(clethodim)、克劳普草酮(cloproxydim)、噻草酮(cycloxydim)、烯禾定(sethoxydim)、肟草酮(tralkoxydim)、丁苯草酮(butroxydim)、环苯草酮(clefoxydim)或吡喃草酮(tepraloxydim);苯氧基苯氧基丙酸酯,如炔草酯(clodinafop-propargyl)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、禾草灵(diclofop-methyl)、恶唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、精恶唑禾草灵(fenoxaprop-P-ethyl)、噻唑禾草灵(fenthiapropethyl)、吡氟禾草灵(fluazifop-butyl)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P-butyl)、吡氟氯禾灵-乙氧基乙基(haloxyfop-ethoxyethyl)、氟吡甲禾灵(haloxyfop-methyl)、高效氟吡甲禾灵
(haloxyfop-P-methyl)、异恶草醚(isoxapyrifop)、喔草酯(propaquizafop)、喹禾灵(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵(quizalofop-P-ethyl)或喹禾灵(quizalofop-tefuryl);
或芳基氨基丙酸,如麦草氟甲酯(flamprop-methyl)或麦草氟异丙酯(flamprop-
isopropyl);C2)乙酰乳酸合酶抑制剂(ALS),例如咪唑啉酮(imidazolinones),如咪唑烟酸(imazapyr)、灭草喹(imazaquin)、咪草酸-甲基(imazamethabenz-methyl)(imazame)、甲氧咪草烟(imazamox)、甲基咪草烟(imazapic)或咪唑乙烟酸(imazethapyr);嘧啶醚,如嘧硫酸(pyrithiobac-acid)、嘧硫草醚钠(pyrithiobac-sodium)、双草醚钠(bispyribac-sodium)。KIH-6127或嘧苯恶(pyribenzoxym);磺酰胺(sulfonamides)、例如双氟磺草胺(florasulam)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)或磺草唑胺(metosulam);或磺酰脲
(sulfonylureas)、例如酰嘧磺隆(amidosulfuron)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、苄嘧磺隆-甲基(bensulfuron-methyl)、氯嘧磺隆-乙基(chlorimuron-ethyl)、氯磺隆
(chlorsulfuron)、醚磺隆(cinosulfuron)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、氯吡嘧磺隆-甲基(halosulfuron-methyl)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、甲磺隆-甲基(metsulfuron-methyl)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、氟嘧磺隆-甲基(primisulfuron-methyl)、氟磺隆(prosulfuron)、吡嘧磺隆-乙基(pyrazosulfuron-ethyl)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、甲嘧磺隆-甲基(sulfometuron-methyl)、噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、醚苯磺隆(triasulfuron)、苯甲磺隆(tribenuron-methyl)、氟胺磺隆-甲基(triflusulfuron-methyl)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、比甲酰胺磺隆(foramsulfuron)或碘磺隆(iodosulfuron);C3)酰胺,例如草毒死
(allidochlor)(CDAA)、新燕灵(benzoylprop-ethyl)、溴丁酰草胺(bromobutide)、氯硫酰草胺(chlorthiamid).草乃敌(diphenamid)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、噻唑草酰胺(fluthiamide)、杀木磷(fosamin)或杀草利(monalide);C4)植物生长素除草剂,例如吡啶甲酸,例如二氯吡啶酸(clopyralid)或毒莠定(picloram);或者2,4-D或草除灵
(benazolin);C5)植物生长素转运抑制剂,例如抑草生(naptalam)或氟吡草腙
(diflufenzopyr);C6)类胡萝卜素生物合成抑制剂,例如吡草酮(benzofenap)、异恶草酮(clomazone)(dimethazone)、吡氟草胺(diflufenican)、氟咯草酮(fluorochloridone)、氟啶酮、吡唑特(pyrazolynate)、苄草唑(pyrazoxyfen)、异恶唑草酮(isoxaflutole)、氯草酮(isoxachlortole)、甲基磺草酮(mesotrione)、磺草酮(sulcotrione)(chlormesulone)、环己二酮(ketospiradox)、呋草酮、达草灭(norflurazon)或杀草强(amitrole);C7)EPSPS(5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶)抑制剂,例如草甘膦或硫复松(sulfosate);C8)谷氨酰胺合成酶抑制剂,例如双丙氨膦(bilanafos(bialaphos))或草丁膦铵;C9)脂质生物合成抑制剂,例如酰替苯胺,例如莎稗磷或苯噻草胺;乙酰氯苯胺类,例如二甲噻草胺、S-二甲噻草胺、乙草胺(acetochlor)、甲草胺(alachlor)、去草胺、丁烯草胺、乙酰甲草胺(Diethatyl-ethyl)、二甲草胺、吡草胺、甲氧毒草安、S-甲氧毒草安、丙草胺(pretilachlor)、扑草胺、广草胺、特丁草胺、甲氧噻草胺或二甲苯草胺(xylachlor);硫脲,例如苏达灭除草剂、草灭特、燕麦敌、哌草丹、EPTC、禾草畏、草达灭、克草猛、苄草丹、禾草丹(benthiocarb)、野麦威或灭草猛;或者呋草黄(benfuresate)或氟草磺胺(perfluidone);C10)有丝分裂抑制剂,例如氨基甲酸酯,例如黄草灵、雷克拉(carbetamid)、氯苯胺灵、坪草丹、炔敌稗(pronamid)(propyzamid)、苯胺灵或仲草丹;二硝基苯胺,例如氟草胺(Benefin)、仲丁灵、敌乐胺(dinitramin)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、氟消草(fluchloralin)、黄草消(oryzalin)、二甲戊灵(pendimethalin)、氨氟乐灵(prodiamine)或氟乐灵(trifluralin);吡啶,例如氟硫草定(dithiopyr)或噻唑烟酸(thiazopyr);或者丁胺磷、敌草索-二甲酯(DCPA)或马来酰肼;C11)原卟啉原IX氧化酶抑制剂,例如二苯基醚(diphenyl ethers),例如氟草醚(acifluorfen)、氟锁草醚-钠(acifluorfen-sodium)、苯草醚、甲羧除草醚(bifenox)、全灭草(chlomitrofen)(CNP)、氯氟草醚(ethoxyfen)、消草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen-ethyl)、氟磺胺草醚(fomesafen)、氟呋草醚(furyloxyfen)、乳氟禾草灵(lactofen)、除草醚(nitrofen)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)或乙氧氟草醚
(oxyfluorfen);噁二唑,例如恶草酮(oxadiargyl)或丙炔恶草酮(oxadiazon);环酰亚胺,例如唑啶草酮(azafenidin)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、唑酮草酯(carfentrazone)、乙基唑酮草酯、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazine)、炔草胺(flumipropyn)、丙嘧草酯(flupropacil)、氟噻乙草酯-甲基(fluthiacet-methyl)、甲磺草胺或噻二唑草胺(thidiazimin);或者吡唑,例如ET-751、JV 
485或吡氯草胺(nipyraclofen);C12)光合作用抑制剂,例如敌稗(propanil)、哒草特(pyridate)或哒草醇(pyridafol);苯并硫杂二嗪农,例如噻草平;二硝基酚,例如杀草全(bromofenoxim)、地乐酚(dinoseb)、地乐酚-乙酸酯、乐消(dinoterb)或DNOC;双亚吡啶基(dipyridylenes),例如牧草快(cyperquat)-氯化物、苯敌快-甲基硫酸盐、敌草快(diquat)或百草枯-二氯化物;脲,例如氯溴隆、绿麦隆、枯莠隆、恶唑隆、敌草隆、磺噻隆(ethidimuron)、非草隆、伏草隆、异丙隆、异恶隆(isouron)、利谷隆、噻唑隆
(methabenzthiazuron)、灭草定(methazole)、吡喃隆、甲氧隆、绿谷隆、草不隆、环草隆或丁噻隆(tebuthiuron);苯酚,例如溴苯腈或碘苯腈(ioxynil);氯草敏(chloridazon);三嗪,例如莠灭净(ametryn)、莠去津、草净津、desmein、dimethamethryn、环嗪酮(hexazinone)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、扑灭津、西玛津、西草净(simetryn)、甲氧去草净(terbumeton)、去草净(terbutryn)、特丁津或草达津;三嗪酮、例如苯嗪草酮(metamitron)或赛克津(metribuzin);尿嘧啶,例如除草定(bromacil)、环草定(lenacil)或特草定(terbacil);或双氨基甲酸酯,例如双苯胺灵或苯敌草;C13)增效剂,例如环氧乙烷,例如灭草环;C14)CIS细胞壁合成抑制剂,例如异恶草胺(isoxaben)或敌草腈(dichlobenil);C16)多种其他除草剂,例如二氯丙酸(dichloropropionic acids),例如茅草枯(dalapon);二氢苯并呋喃,例如乙氧呋草黄(ethofumesate);苯乙酸,例如伐草克(fenac);或者叠氮净(aziprotryne)、燕麦灵(barban)、地散磷、噻草隆(benzthiazuron)、氟草黄、丁环草磷、丁硫咪唑酮、播土隆、苯酮唑(cafenstrole)、氯草灵、燕麦酯-甲基(chlorfenprop-methyl)、枯草隆、环庚草醚、苄草隆(cumyluron)、环莠隆(cycluron)、环草津(cyprazine)、三环塞草胺、苄草隆(dibenzyluron)、杀草净(dipropetryn)、杀草隆(dymron)、格林津(eglinazine)-乙基、草藻灭(endothall)、乙嗪草酮(ethiozin)、氟酮磺隆(flucabazone)、氟苯草灭(fluorbentranil)、氟胺草唑(flupoxam)、草特灵、异乐灵(isopropalin)、卡灵草(karbutilate)、抑长灵、灭草隆、敌草胺、萘丙胺(naproanilide)、磺乐灵(nitralin)、恶嗪草酮(oxaciclomefone)、棉胺宁、哌草磷、普赛津(procyazine)、环丙氟灵(profluralin)、稗草畏、密草通(secbumeton)、草克死(CDEC)、芽根灵(terbucarb)、吡嘧磺隆
(triaziflam)、三唑芬纳密得(triazofenamid)或三甲隆;或它们的环境相容性盐。
[0069] 驱除剂包括但不限于:邻氨基苯甲酸二甲酯、邻氨基苯甲酸甲酯、邻氨基苯甲酸乙酯、邻氨基苯甲酸苯乙酯、和邻氨基苯甲酸薄荷酯及其环境相容的盐,N,N-二乙基-间甲苯酰胺(DEET),埃卡瑞丁,柠檬、桉树、香茅的油,2-十一烷酮,丁基乙酰基氨基丙酸乙酯(IR3535),A13-37220,艾菊精油,双甲脒,苄氯菊酯,邻苯二甲酸二甲酯,R-11和乙基己二醇。
[0070] 在本发明的另一个方面,描述了用于驱除昆虫和/或螨虫害虫的消费者护理产品。消费者护理产品可包括但不限于用于驱除昆虫和/或螨虫害虫的皮肤、衣物或其他材料的局部组合物,其含有昆虫或螨虫驱除剂组分,例如信息素、香精、邻氨基苯甲酸酯、O-氨基苯乙酮、甲基苯酰胺例如N,N-二乙基-3-甲基苯酰胺或N,N-二乙基间甲苯酰胺(DEET)、驱除剂油例如茶树油、柠檬草油、柠檬草油、香茅草油、桉树油、熏衣草油(glavender oil)、天竺葵油、丁香油、白千层油、和蜜蜂花油,乙基脂肪酸或其任何混合物。在本发明的一些实施方式中,产品是液体或半固体形式的组合物,其可以是水基或非水基的或其组合,可以乳液(lotion)、乳膏、软膏、溶液、泡沫、凝胶、固态条、气溶胶、液体、膏体、粉末、滚涂物(roll-on)、片、喷雾、条、片剂、悬液、乳剂、微乳剂、可乳化浓缩物等的形式。制剂可设计成从贴片缓慢释放或从罐、传递装置或任何合适的传递系统喷洒。
[0071] 载体可包括本文所述的所有载体、局部美容用载体和药学上可接受的载体。载体可包括水、醇、、烷、烯烃、酰胺、胺、甘油二酯、酯、醚、乙二醇醚、脂肪、脂肪酸、乙二醇酯、酮、羊毛脂、矿物油、甘油单酯、石蜡油、聚乙二醇、矿脂、碳酸丙烯酯、硅、皂油、萜烃、萜醇、甘油三酯、细分散有机固态物质、细分散无机固体物质及其混合物。在一个实施方式中,载体可以是醇,选自芳香醇、C1-C6一元醇、C2-C6多元醇、多价醇及其混合物。在一个实施例中,载体是醇,选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、仲丁醇、叔丁醇及其混合物。在一个具体实施例中,提供的组合物中的载体是乙醇。在另一个具体实施例中,组合物含有异丙醇载体。
[0072] 在一个优选例中,含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物含有局部美容载体和/或药学可接受的载体,以形成能够施加到皮肤上的局部美容或药物组合物。
[0073] 在一些实施例中,载体是油,选自但不限于:杏仁油鳄梨油、芸苔油、腰果油、樱桃籽油、可可脂、椰子油、玉米油、棉籽油、亚麻仁油、葡萄籽油、霍霍巴油、夏威夷果仁油、橄榄油棕榈油、棕榈果油、花生油菜籽油、米糠油、红花油、芝麻油、豆油、葵花油和核桃油及其组合。
[0074] 在一些实施方式中,载体可以是二乙基醚、异丙基醚、正丙基醚或其组合。在一些实施例中,载体是丙酮、甲基酮、甲基苄基酮、甲基乙基酮、甲基异丙基酮、甲基丁基酮、乙基酮、苄基甲基酮及其组合。在其他实施方式中,载体可以是乙二醇、乙二醇一甲醚、乙二醇二甲醚、甲二醇、甲二醇一甲醚、甲二醇二甲醚、丙二醇、丙二醇一甲醚、丙二醇二甲醚、丁二醇、丁二醇一甲醚、丁二醇二甲醚及其组合。在另一个实施例中,载体可以是乙二醇、乙二醇一甲醚、乙二醇二甲醚、甲二醇、甲二醇一甲醚、甲二醇二甲醚、丙二醇、丙二醇一甲醚、丙二醇二甲醚、丁二醇、丁二醇一甲醚、丁二醇二甲醚及其组合。
[0075] 在一些实施方式中,载体可以是细分散有机固体物质或细分散无机固体物质。在一些优选例中,载体可以是粉尘、颗粒、粉末或盐晶。在其他实施方式中,载体可以是氧化铝、无定形二氧化硅、绿坡缕石、碳酸钙、磷酸钙、粘土、白垩、硅藻土(diatomaceous earths)、热解二氧化硅、高岭土、硅藻石(kieselguhr)、碳酸镁、微颗粒纤维素、蒙脱石、叶腊石、硅酸碳酸氢钠、碳酸钠、磷酸钠、焦磷酸钠、滑石、蛭石及其组合。
[0076] 在一些实施方式中,载体可以是气溶胶推进剂,选自氩气、丁烷、二氧化碳、氯氟烃、二甲醚、烃、氢氟烃、异丁烷、氮气、丙烷、及其混合物。在一个特定实施例中,气溶胶推进剂含有二氟甲烷、三氟甲烷、二氟乙烷、三氟乙烷、四氟乙烷、或八氟环丁烷或其组合。
[0077] 在其他实施方式中,载体可以是硅油,选自环状硅,线性或分支开链硅,及其组合。在一个实施方式中,硅油可选自挥发性硅和非挥发性硅。在另一个实施方式中,硅油是挥发性硅油,选自环状聚二甲基硅氧烷,其包含平均约3-约9个硅原子;和线性聚聚二甲基硅氧烷,其包含平均3-约9个硅原子。在另一个实施方式中,硅油是非挥发性硅油,选自二甲基硅氧烷共聚醇、环甲硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、环二甲基聚硅氧烷、氨基硅氧烷、苯基硅氧烷、二苯基二甲基硅氧烷、苯基三甲硅氧烷、环戊硅氧烷、二甲基硅氧烷和聚氧乙烯和/或聚氧丙烯的聚合物、二甲硅氧烷共聚醇、十六烷基二甲硅氧烷共聚醇、十六烷基二甲硅氧烷、十六烷基二甲硅氧烷共聚醇和二甲硅氧烷醇及其组合。在另一个实施例中,载体是硅油,选自聚二甲基硅氧烷、苯基化硅氧烷、十甲基环戊硅氧烷、十二甲基环己硅氧烷和八甲基环四硅氧烷。
[0078] 在一些实施方式中,载体选自但不限于甘油单酯、甘油二酯、乙酰化甘油单酯、或甘油三酯或其组合。在一个实施例中,载体包含1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、2-丁醇、2-甲基-1-丙醇、1-戊醇、2-戊醇、3-甲基-1-丁醇、3-甲基-2-丁醇、乙二醇、丙二醇、1,4-丁二醇、1,3-丁二醇、2-甲基-1,3-丙二醇、1,4-环己烷二甲醇、二乙二醇、三乙二醇、PEG-200、PEG-300、PEG-400、PEG-600、2-甲氧基乙醇、2-乙氧基乙醇、2-丙氧基乙醇、2-异丙氧基乙醇、2-丁氧基乙醇、1-甲氧基-2-丙醇、1-乙氧基-2-丙醇、3-甲氧基-1-丁醇、二乙二醇单甲醚、二乙二醇单乙醚、二乙二醇单正丙醚、二乙二醇单异丙醚、二乙二醇单丁醚、三乙二醇单甲醚、甘油、3-甲氧基-1,2-丙二醇或3-乙氧基-1,2-丙二醇。
[0079] 在另一个实施方式中,载体包含龙脑、香茅醇或香叶醇或其组合。在其他实施方式中,载体包含或是环糊精,选自α-环糊精、β-环糊精或γ-环糊精或其组合。
[0080] 在一些实施方式中,本文所述的消费者护理产品包括含有本文所述的昆虫或螨虫驱除剂和用于将组合物传递到选定位置的递送载剂的组合物。递送载剂可包含水、气溶胶、乳膏、凝胶、乳液、油、喷雾、肥皂、去污剂、颗粒或基材。在其他实施方式中,递送载剂可以是基材,如纸或织造或无纺材料。在一个实施方式中,基材是无纺材料,其是含有粘合或热粘结的纤维的弹性片材。纤维可选自纤维素酯、棉花、麻、黄麻、亚麻、苎麻、人造丝、聚酰胺、聚酯、聚烯烃、聚丙烯、聚乙烯衍生物、丝绸、剑麻和羊毛及其组合。
[0081] 在一些实施方式中,递送载剂是凝胶,其含有胶凝剂,选自琼脂、卡波姆、羧乙烯基聚合物、二亚苄基糖醇、羧聚甲烯、胶原、葡聚糖脂肪酸酯、明胶、氢化苯乙烯/异丙烯共聚物、12-羟基硬脂酸、K-角叉菜胶、结冷胶、低级羟基纤维素、果胶、聚丙烯酸、苯乙烯-乙烯/丙烯嵌段共聚物、苯乙烯-乙烯/丁烯-苯乙烯嵌段共聚物、蔗糖脂肪酸酯和石蜡及其组合。在其他实施方式中,递送载剂可以是流体,当分散时原位形成凝胶。流体可包含胶凝剂,选自琼脂、藻酸盐、卡波姆、羧乙烯基聚合物、二亚苄基糖醇、羧聚甲烯、胶原、葡聚糖脂肪酸酯、明胶、氢化苯乙烯/异丙烯共聚物、12-羟基硬脂酸、K-角叉菜胶、结冷胶、低级羟基纤维素、果胶、聚丙烯酸、苯乙烯-乙烯/丙烯嵌段共聚物、苯乙烯-乙烯/丁烯-苯乙烯嵌段共聚物、蔗糖脂肪酸酯和石蜡及其组合。
[0082] 在一些实施方式中,递送载体可以是或含有颗粒,选自氧化铝、无定形二氧化硅、绿坡缕石、碳酸钙、磷酸钙、粘土、白垩、硅藻土(diatomaceous earths)、热解二氧化硅、高岭土、硅藻石(kieselguhr)、碳酸镁、微颗粒纤维素、蒙脱石、叶腊石、硅酸、碳酸氢钠、碳酸钠、磷酸钠、焦磷酸钠、滑石和蛭石及其组合。
[0083] 在一些实施方式中,被本文提供的组合物驱除的昆虫或螨虫可以是昆虫,选自蚤目(Siphonaptera)昆虫,例如猫蚤(Ctenocephalides felis),狗蚤(Ctenocephalides canis),东方鼠蚤(Xenopsylla cheopis),人蚤(Pulex irritans),沙蚤(Tunga penetrans)和欧洲鼠蚤(Nosopsyllus fasciatus);虱目(Anoplura)昆虫,例如头虱(Pediculus humanus capitis),阴虱(Pthirus pubis),短鼻虱(Haematopinus 
eurysternus),绵羊虱(Dalmalinia ovis),猪虱(Haematopinus suis),长鼻牛虱
(Linognathus vituli),牛羽虱(Bovicola bovis),禽羽干虱(Menopon gallinae),禽体虱(Menacanthus stramineus),小蓝牛虱(Solenopotes capillatus),血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.),阴虱属(Phtirus spp.)和火蚁属(Solenopotes spp.);蜱螨目(Acarina)昆虫,例如灌木蜱(长脚血蜱(Haemaphysalis longicomis)),褐黄血蜱(Haemaphysalis flava),台湾革蜱(Dermacentor taiwanicus),美国狗蜱(Dermacentor variabilis),卵形硬蜱(Ixodes ovatus),森林硬蜱(Ixodes persulcatus),黑足蜱(Ixodes scapularis),美洲钝眼蜱(Amblyomma americanum),澳洲牛蜱(Boophilus microplus),血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus),全环硬蜱(Ixodes holocyclus),西方黑足蜱(Ixodes pacificus),安氏革蜱(Dermacentor 
andersoni),斑点花蜱(Ambryomma maculatum),螨(Octodectes cynotis),蠕形螨属(Psoroptes spp.),皮螨属(Chorioptes spp.),耳螨属(Otodectes spp.),疥螨
(Sarcoptes spp.),痴螨属(Notoedres spp.),鸟疥螨属(Knemidocoptes spp.),疥螨属(Sacroptes scabiei),蠕形螨属(Demodex spp.),毛囊螨(Demodex canis),北方禽螨(Ornithonyssus sylviarum),家禽恙螨(Dermanyssus gallinae),恙螨属(Trombicula spp.),红恙螨(Leptotrombidium akamushi),赫氏钝缘蜱(Ornithodorus hermsi),回归热钝缘蜱(Ornithodorus turicata),热带鼠螨(Ornithonyssus bacoti),蜂盾螨属
(Acarapis spp.),姬螯螨属(Cheyletiella spp.),禽螯螨属(Ornithocheyletia spp.),肉螨属(Myobia spp.),疮螨属(Psorergates spp.),螺形螨属(Demodex spp.),恙螨属(Trombicula spp.),牦螨属(Listrophorus spp.),瘿螨属(Acarus spp.),食酪螨属(Tyrophagus spp.),木嗜螨属(Caloglyphus spp.),颈下螨属(Hypodectes spp.),翼螨属(Pterolichus spp.),气囊螨属(Cytodites spp.)和鸡雏螨属(Laminosioptes spp.);异翅目昆虫,例如常规臭虫(Cimex lectularius),热带臭虫(Cimex hemipterus),老年猎蝽(Reduvius senilis),维蝽属(Triatoma spp),
[0084] 红猎蝽属(Rhodnius spp.),锥蝽属(Panstrongylus spp.),和轮背猎蝽(Arilus critatus);以及食毛目(Mallophage)(钝角亚目(Amblycera)和丝角亚目(Ischnocera))昆虫,例如毛羽虱属(Trimenopon spp.),禽羽虱属(Menopon spp.),巨毛属(Trinoton spp.),毛虱属(Bovicola spp.),马虱属(Werneckiella spp.),乐虱属(Lepikentron spp.),啮毛虱属(Trichodectes spp.)和猫虱属(Felicola spp)。在一些实施方式中,被本文提供的组合物驱除的昆虫或螨虫可以是选自以下的昆虫:蚂蚁、臭虫、皮蠹、蜈蚣、恙螨、蛾蚋、尘螨、咬人的螨虫、蠼螋、跳蚤、苍蝇、蚊蚋、马蜂、虱子、千足虫、螨虫、蚊子、蟑螂、疥螨、衣鱼、蜘蛛、椿象、白蚁、蜱、黄蜂、象鼻虫和胡蜂。本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物在一些实施方式中可配制成递送至少1日、或至少2日、或至少3日、或至少4日、或至少5日、或至少6日,至少7日、或至少8日、或至少9日、或至少10日、或至少11日、或至少12日,至少13日,至少14日、或至少15日、或至少16日、或至少17日、或至少18日、或至少19日,至少20日、或至少21日、或至少22日、或至少23日、或至少24日、或至少25日,至少26日、或至少27日、或至少28日、或至少29日、或至少30日、或至少31日、或至少45日、或至少60日或至少75日、或至少90日。
[0085] 一些实施方式还包括织物处理片,其含有织造或无纺片材或其他基材,包括但不限于纤维素基材,其涂有或浸渍有织物处理组合物和本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。织物处理组合物可以是洗涤组合物或织物柔软组合物。在一些实施方式中,织物处理组合物是去污剂组合物,其含有去污剂,选自阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、两性表面活性剂和阳离子表面活性剂及其混合物。在其他实施方式中,织物处理组合物是织物柔软组合物,其含有一甲基三烷基季铵盐、咪唑鎓季铵盐、二甲基烷基苄基季铵盐、二烷基二甲基季铵盐、甲基二烷氧基烷基季铵盐、基于二氨基胺的季铵盐和二烷基甲基苄基季铵盐或(C8-C24)脂肪酸酰胺或其任何组合。
[0086] 一些实施方式包括液体织物处理组合物,其含有织物柔软剂或织物调理剂,以及本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。织物柔软剂可选自一甲基三烷基季铵盐、咪唑鎓季铵盐、二甲基烷基苄基季铵盐、二烷基二甲基季铵盐、甲基二烷氧基烷基季铵盐、基于二酰氨基胺的季铵盐和二烷基甲基苄基季铵盐、和(C8-C24)脂肪酸酰胺及其任何组合。在一些实施方式中,织物调理剂包含防静电剂、光亮剂、增稠剂、去污剂、去皱剂或其组合。
在一些实施方式中,织物调理是防静电剂,其含有叔胺、季铵、硬脂酸铝或其组合。在其他实施例中,织物调理剂是光亮剂,其含有过氧化氢、高锰酸钾、过氧化钠、过酸钠、二磺化二氨基芪光学光亮剂化合物和三唑光学光亮剂化合物。在另一个实施方式中,织物调理剂是增稠剂,其选自羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、淀粉、聚乙酸乙烯酯及其组合。在另一个实施方式中,织物调理剂是去皱剂,其含有聚乙酸乙烯酯。
[0087] 一些实施方式包括织物清新喷雾组合物,其包含本文提供的用于杀死或驱除害虫的组合物,其中活性成分存在的浓度为约0.1%-5%,或约1%-10%,或高于10%,或高于15%,或高于20%,或高于25%,基于组合物重量计。织物清新喷雾组合物还可含有环糊精;
和/或两性表面活性剂、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂或两性离子表面活性剂,或其组合物;和/或水。
[0088] 一些实施方式包括湿巾产品,其包含基材和本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物的溶液或乳液,其中活性成分以至少0.1%溶液重量存在。湿巾产品还可含有表面活性剂,包括但不限于椰油酰胺丙基甜菜碱、椰油基-葡糖苷或十二烷基葡糖苷或其组合。在一个实施方式中,湿巾产品中的基材是无纺织物或纤维素材料。
[0089] 一些实施方式还包括包装好的驱虫组合物,其含有一个容器,盛有本文提供的含昆虫或螨虫驱除剂的组合物,或吸收片材,其浸渍有本文提供的含昆虫或螨虫驱除剂的组合物。其他实施方式包括用气溶胶推进剂增压的可喷雾驱虫剂或杀虫产品,其含有本文提供的含昆虫或螨虫驱除剂的组合物。气溶胶推进剂增压的可喷雾驱虫剂或杀虫产品中的推进剂可含有二氧化碳、丙烷、丁烷或其混合物。
[0090] 一些实施方式包括用本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物从某一位置驱除昆虫或害虫的方法。在提供的方法中,在一定位置处以昆虫或害虫驱除量部署本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物,其中昆虫或害虫在与组合物或来自组合物的蒸汽接触时被驱除。在一些实施方式中,可通过雾化、涂刷、涂覆、浸浴、浸透、滴加、喷粉、发泡、灌注、注射入或注射于其上、倾注、滚涂、分散、喷雾、铺展、喷洒或擦拭到该位置的至少一部分来部署组合物。
[0091] 在从一个位置驱除昆虫或害虫的方法的某些实施方式中,位置是人或动物身体表面。例如,动物可以是伴侣动物或农场动物。在方法的其他实施方式中,通过对人衣物制品局部施加部署组合物。在方法的其他实施方式中,通过用含有该组合物的去污剂或织物柔软剂或两者洗涤人衣物制品,部署本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。在该方法的另一个实施方式中,通过用含有组合物的织物柔软剂干燥人衣物制品部署该组合物。可提供作为干燥剂片或凝胶的织物柔软剂。在该方法的另一个实施方式中,位置是皮肤、毛发或皮毛表面,通过局部对皮肤、毛发或皮毛施加使用组合物。局部施加的组合物可以气溶胶、溶液、乳液、油、洗液、肥皂、喷雾或凝胶提供。在该方法的另一个实施方式中,以以下形式对皮肤、毛发或皮毛表面提供组合物:皮肤调理剂、手/身体/面部洗液、皮肤保湿剂、皮肤着色剂、皮肤消毒剂、皮肤清洁组合物、皮肤舒缓和润滑组合物、防晒产品、抗衰老产品、美黑产品、仿晒产品、晒后产品、面膜产品、抗皱产品、头发调理剂、头发造型凝胶、头发去头屑组合物、头发生长促进剂、洗发液、养发液、漂剂、护发素、头发着色组合物、头发抗毛燥剂组合物、头发光亮组合物、摩丝、定型胶、发蜡产品和头发喷雾、肥皂、泡泡浴产品、手/身体/面部清洁剂、收敛清洁剂、抗粉刺产品、洗发水、沐浴乳、合成去污剂条、洗浴凝胶和洗浴露。
[0092] 在从一定位置驱除昆虫或害虫的方法的一些实施方式中,位置是床品位置。本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物可通过雾化、涂覆、浸浴、浸透、滴加、喷粉、发泡、灌注、注射入或注射于其上、倾注、滚涂、分散、喷雾、铺展、喷洒和擦拭部署到床品、床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具、地毯、护墙板或地板或其组合上。在该方法的另一个实施方式中,通过将组合物喷洒到床品、床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具、地毯、护墙板或地板或其组合表面部署本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。例如,可通过将组合物注射到床垫、弹簧床垫、家具、地毯、护墙板或地板或其组合内部署本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。在方法的一些实施方式中,位置包含木结构、木物体或墙壁空间。
[0093] 在该方法的其他实施方式中,位置选自输气管、阁楼、天棚、地下室、地窖、管线夹层、甲板、码头、车库、洗衣篮、热口、房屋地基、织品储藏柜、泳池池畔、屋瓦、运输舱、储藏单元、行李箱、走道和墙壁空间;通过雾化、涂覆、浸浴、浸透、滴加、喷粉、发泡、灌注、注射入或注射于其上、倾注、滚涂、分散、喷雾、铺展、喷洒和擦拭将组合物施加到位置的至少一部分内或上,以部署组合物。例如,可通过将组合物喷雾到表面上或以粉末形式提供,将粉末组合物喷洒到表面上,来施加本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。在从一个位置驱除昆虫或害虫的方法的其他实施方式中,通过在位置处提供含有组合物的吸收基材或凝胶来部署本文提供的包含昆虫或螨虫驱除剂的组合物。在一个实施例中,吸收基材包含无纺织物或纤维素材料。
[0094] 在一些实施方式中,昆虫或害虫包括但不限于:蚂蚁、臭虫、皮蠹、蜈蚣、恙螨、蛾蚋、尘螨、蠼螋、跳蚤、苍蝇、蚊蚋、马蜂、虱子、千足虫、螨虫、蚊子、蟑螂、疥螨、衣鱼、蜘蛛、椿象、白蚁、蜱、黄蜂、象鼻虫和胡蜂。例如,在提供的方法中,昆虫或害虫是蚂蚁,选自阿根廷蚁、黑蚁、木工蚁、火蚁、气味家蚁、辅导蚁和厨蚁。在另一个实施方式中,昆虫或害虫是虱子,选自头虱、体虱、阴虱和其幼虱。
[0095] 在一些实施方式中,可通过局部施加到人衣物织品上,或局部施加到人皮肤或毛发上,或局部施加到动物皮肤和皮毛上部署本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。在一些实施方式中,动物可选自牛、犬、山羊、鹿、鼠、猫、鸡、马、兔、小鼠、鼬和绵羊。例如,该动物是伴侣动物。在其他实施方式中,可通过用含有组合物的去污剂或织物柔软剂或两者洗涤人衣物织品;或用含有组合物的织物柔软剂干燥人衣物织品来部署本文提供的包含昆虫或螨虫驱除剂的组合物。
[0096] 一些实施方式包括驱除臭虫,其中通过将组合物直接施加到床品、床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具、地毯、护墙板或地板或其组合表面使用本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。例如,施加本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物可包括将组合物喷雾到床品、床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯表面;或将组合物注射到床垫、弹簧床垫、家具或地毯或其组合内;或将含组合物的吸收基材或凝胶部署于床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯附近,从而使组合物的蒸汽与床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯表面接触;或将组合物注射入墙壁空间。在一些实施方式中,吸收基材包含无纺织物或纤维素材料。
[0097] 在所提供的驱除臭虫的一个实施方式中,本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物包含从约0.01%-10%,或大于10%,或大于15%,或大于20%,或大于25%,或达99%的活性成分、脂肪酸和载体。在一些实施例中,组合物配制成传递活性成分至少4日。在本文提供的任何方法中,组合物可配制成递送活性成分至少1日、或至少2日、或至少3日、或至少4日、或至少5日、或至少6日,至少7日、或至少8日、或至少9日、或至少10日、或至少11日、或至少12日,至少13日,至少14日、或至少15日、或至少16日、或至少17日、或至少18日、或至少
19日,至少20日、或至少21日、或至少22日、或至少23日、或至少24日、或至少25日,至少26日、或至少27日、或至少28日、或至少29日、或至少30日、或至少31日、或至少45日、或至少60日或至少75日、或至少90日。
[0098] 一些实施方式包括预防由于昆虫或害虫叮咬的皮肤损伤的方法,通过提供本文提供的杀死或驱除昆虫的组合物,将组合物施加到表面,其中昆虫或害虫在与本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物或含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物产生的蒸汽接触时被驱除。在一些实施方式中,表面是衣物或床品,可通过在表面上雾化、涂覆、浸浴、浸透、滴加、喷粉、发泡、灌注、注射入或注射于其上、倾注、滚涂、分散、喷雾、铺展、喷洒和擦拭一定量的组合物将本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物施加到表面。在所提供的方法的其他实施方式中,通过用作为去污剂组合物或织物柔软剂组合物或两者提供的,本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物洗涤衣物或床品来施加该组合物。在所提供的方法的其他实施方式中,可通过用作为织物柔软剂组合物提供的组合物干燥衣物或床品来提供本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。在方法的一些实施方式中,表面是床板、床板条、床垫、弹簧床垫、家具或地毯,可通过雾化、涂覆、浸浴、浸透、滴加、喷粉、发泡、灌注、注射入或注射于其上、倾注、滚涂、分散、喷雾、铺展、喷洒和擦拭组合物至表面来施加组合物。在该方法的另一个实施方式中,可以粉末形式提供本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物,通过将粉末组合物喷洒到表面上施加。
[0099] 在防止由于昆虫或害虫叮咬引起的皮肤损伤的方法的一些实施方式中,表面是人皮肤或毛发,可通过对皮肤或头发局部施加提供本文提供的含有昆虫或螨虫驱除剂的组合物。在一个实施方式中,可以气溶胶、溶液、乳液、油、洗液、肥皂、喷雾或凝胶提供本文提供的包含昆虫或螨虫驱除剂的组合物。在另一个实施方式中,以以下形式提供组合物:皮肤调理剂、手/身体/面部洗液、皮肤保湿剂、皮肤着色剂、皮肤消毒剂、皮肤清洁组合物、皮肤舒缓和润滑组合物、防晒产品、抗衰老产品、美黑产品、仿晒产品、晒后产品、面膜产品、抗皱产品、头发调理剂、头发造型凝胶、头发去头屑组合物、头发生长促进剂、洗发液、养发液、漂剂、护发素、头发着色组合物、头发抗毛燥剂组合物、头发光亮组合物、摩丝、定型胶、发蜡产品和头发喷雾、肥皂、泡泡浴产品、手/身体/面部清洁剂、收敛清洁剂、抗粉刺产品、洗发水、沐浴乳、合成去污剂条、洗浴凝胶和洗浴露。昆虫或害虫可选自蚁、臭虫、皮蠹、跳蚤、虱子、螨、蚊、蟑螂、疥螨和蜱。
[0100] 在至少一个实施方式中,所公开的发明包括通过以下方法制备的消费者护理产品:(a)混合活性成分和脂肪酸;和(b)将混合物加到药学上适用的局部载体。
[0101] 在至少一个实施方式中,公开的发明包括驱除信息素,例如坏死素或邻氨基苯甲酸酯,单独或与芳香油联合。优选地,驱除信息素以4%-10%w/w的量存在。在另一个实施方式中,所要求的消费者护理产品的脂肪酸包括含8-24个碳原子的饱和和不饱和脂肪酸,其中含13-21个碳原子的脂肪酸是优选的。可使用的脂肪酸的例子是油酸、蓖麻油酸、亚油酸、棕榈酸和硬脂酸;特别优选的是硬脂酸和油酸。
[0102] 在一个实施方式中,本发明涉及一种局部皮肤护理组合物,其含有水、表面活性剂、乳化剂、皮肤调理剂、润肤剂、润湿剂、硅、消炎剂、防晒剂、局部麻醉剂、维生素、止痒剂、抗生素、抗真菌剂、杀菌防腐剂、血管收敛剂和其他合适的局部或美容用赋形剂,例如pH调节剂、增稠剂、抗氧化剂、防腐剂等。
[0103] 在一些实施方式中,组合物还含有分散剂,其选自而不限于表面活性剂、聚乙基吡咯酮、聚氧乙基蓖麻油、聚氧乙烯山梨醇酯、萘磺酸烷酯、苯磺酸烷酯、聚氧乙烯、聚羧酸酯、木质素磺酸钠、硅酸钠、硅酸钾、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、阿拉伯树胶、聚丙烯酸酯、和丙烯酸/马来酸共聚物及其组合。
[0104] 在至少一个实施方式中,组合物含有0-40%w/w的表面活性剂,或乳化剂,包括但不限于阴离子、阳离子、非离子、两性、两性离子的这些化合物或其组合。适用于本文公开内容的这些表面活性剂的例子包括但不限于:酯、酰胺、聚糖醚、聚葡糖苷、脂肪酸、脂肪醇、胺氧化物、水溶性纤维素衍生物、磺酸烷酯、乙氧基烷基苯酚、烷醇酰胺、甜菜碱、两性离子表面活性剂、羧酸化醇、羧酸、乙氧化醇,优选乙氧化C12-C15醇(例如 L-9牌);非离子表面活性剂,例如聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯80、烷氧化醇、二烷氧化醇、烷氧化二烷基苯酚、烷基聚葡糖苷、烷氧化烷基苯酚、烷氧化二醇、烷氧化硫醇、烷基季铵盐、天然脂肪酸的甘油或聚甘油酯、烷氧化二醇酯、烷氧化脂肪酸、烷氧化烷醇酰胺、聚烷氧化硅和N-烷基吡咯烷酮及其组合;阴离子表面活性剂例如DEA磷酸酯、磺酸烷酯表面活性剂、线性苯磺酸烷酯、分支苯磺酸烷酯、C12-C18磺酸烷酯、C12-C18烷基烷氧基磺酸酯、C12-C18烷基磺酸甲酯及其混合物;阳离子表面活性剂例如山嵛基三甲基铵甲基硫酸盐、烷基胺、烷基二胺、烷基多胺、单-或二-季铵盐、单烷氧基化胺、二烷氧基化胺、单烷氧基化季铵盐铵盐、二烷氧基化季铵盐、醚胺、氧化胺、烷氧化胺氧化物和脂肪基咪唑啉等,及其衍生物。
[0105] 在至少一个实施方式中,制剂是个人护理组合物形式,例如含有一种乳化剂或两种或多种乳化剂组合的发泡组合物。在至少一个实施方式中,制剂同时含有水相和有机相,其中有机相含有表面活性剂和有机稀释剂。在一个实施方式中,有机相可含有活性成分、肉豆蔻酸异丙酯和乙氧化蓖麻油等(例如 BP-4-3101品牌)。
[0106] 分散剂可以约0.002%到约50%组合物重量计的量存在于所提供的组合物中。在一些实施例中,分散剂以在或约0.025%到在或约25%的组合物重量计的量存在。在其他实施例中,分散剂以在或约0.01%到在或约15%的组合物重量计的量存在。在其他实施例中,分散剂以在或约0.05%到在或约10%的组合物重量计的量存在,例如,其量为或约为至少0.05%、0.06%、0.07%、008%、0.09%、0.1%、0.15%、0.2%、0.25%、0.3%、0.35%、
0.3%、0.35%、0.5%、0.55%、0.6%、0.65%、0.7%、0.75%、0.8%、0.85%、0.9%、
0.95%、1%、1.05%、1.1%、1.15%、1.2%、1.25%、1.3%、1.35%、1.4%、1.45%、1.5%、
1.55%、1.6%、1.65%、1.7%、1.75%、1.8%、1.85%、1.9%、1.95%、2%、2.05%、2.1%、
2.15%、2.2%、2.25%、2.3%、2.35%、2.4%、2.45%、2.5%、2.55%、2.6%、2.65%、
2.7%、2.75%、2.8%、2.85%、2.9%、2.95%、3%、3.05%、3.1%、3.15%、3.2%、3.25%、
3.3%、3.35%、3.4%、3.45%、3.5%、3.55%、3.6%、3.65%、3.7%、3.75%、3.8%、
3.85%、3.9%、3.95%、4%、4.05%、4.1%、4.15%、4.2%、4.25%、4.3%、4.35%、4.4%、
4.45%、4.5%、4.55%、4.6%、4.65%、4.7%、4.75%、4.8%、4.85%、4.9%、4.95%、5%、
5.05%、5.1%、5.15%、5.2%、5.25%、5.3%、5.35%、5.4%、5.45%、5.5%、5.55%、
5.6%、5.65%、5.7%、5.75%、5.8%、5.85%、5.9%、5.95%、6%、6.05%、6.1%、6.15%、
6.2%、6.25%、6.3%、6.35%、6.4%、6.45%、6.5%、6.55%、6.6%、6.65%、6.7%、
6.75%、6.8%、6.85%、6.9%、6.95%、7%、7.05%、7.1%、7.15%、7.2%、7.25%、7.3%、
7.35%、7.4%、7.45%、7.5%、7.55%、7.6%、7.65%、7.7%、7.75%、7.8%、7.85%、
7.9%、7.95%、8%、8.05%、8.1%、8.15%、8.2%、8.25%、8.3%、8.35%、8.4%、8.45%、
8.5%、8.55%、8.6%、8.65%、8.7%、8.75%、8.8%、8.85%、8.9%、8.95%、9%、9.05%、
9.1%、9.15%、9.2%、9.25%、9.3%、9.35%、9.4%、9.45%、9.5%、9.55%、9.6%、
9.65%、9.7%、9.75%、9.8%、9.85%、9.9%、9.95%和10%组合物重量。
[0107] 在另一个实施方式中,组合物可含有一种或多种增稠剂。在一个实施方式中,增稠剂以约0%-40%,优选约0.1%-30%,和更优选约0.25%-15%组合物重量的水平存在。增稠剂的非限制性的分类包括选自以下:有用的羧酸聚合物,例如卡波姆;交联的丙烯酸和蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚,通常作为B.F.Goodrich的Carbopol系列购得。其他增稠剂包括交联的聚丙烯酸酯聚合物,聚丙烯酰胺聚合物,多糖或胶凝剂,例如纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、纤维素乙酸丙酸羧酸酯、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素磺酸钠、及其混合物。其他增稠剂包括胶,例如阿拉伯胶、琼脂、藻胶、海藻酸、藻酸铵、支链淀粉、角叉菜酸钙、肉碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、梧桐胶、海藻胶、刺槐豆胶、纳豆胶、海藻酸钾、角叉菜胶钾、丙二醇海藻酸盐、小核菌胶、羧甲基糊精钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶 及其任何混合物。
[0108] 在至少一个实施方式中,局部组合物还可含有一种或多种局部麻醉剂(或多种局部麻醉剂)。优选地,局部麻醉剂是利多卡因。在其他实施方式中,代替或除了利多卡因,可使用一种或多种以下:苯佐卡因、氨苯丁酯、辛可卡因、丁氧普鲁卡、丙吗卡因,丙美卡因、丙对卡因、丁卡因、阿美索卡因、丙氧卡因、甲哌卡因、布比卡因等,其混合物和等价物。
[0109] 在至少另一个实施方式中,消炎剂可以是非甾类药物例如双氯芬酸,唾液酸萘普生,酮咯酸等,或皮质类固醇,例如氢化可的松、泼尼松、可的松;地塞米松、阿氯米松;氢化可的松21-乙酸酯;氢化可的松17-戊酸酯;氢化可的松17-丁酸酯;倍他米松17,21-二丙酸酯;地西奈德;倍他米松戊酸酯;泼尼松龙;氟甲龙;氟氯奈德;醋酸可的松;醋酸氟尼缩松;曲安缩松;氟轻松;地奈德等;及其混合物;及其等价物。应理解任何消炎药和/或局部皮质类固醇可用于本发明的组合物。在其他实施方式中,消炎剂/局部皮质类固醇被省略。
[0110] 在另一个实施方式中,组合物包含一种或多种抗真菌剂。优选抗真菌剂是制霉菌素;克霉唑(lotrimazole);氟康唑;酮康唑;伊曲康唑;螺曲明(lotrimin);凯妮汀(Canesten);菌胞素;克霉唑(mycelex);克霉唑(clotrimazol);菌胞素;三苯甲咪唑(empecid);克霉唑(chlotrimazole)等;及其混合物和等价物。
[0111] 在另一个实施方式中,组合物还可包含防晒剂或防紫外线剂,例如对氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(甘油酰基PABA、戊基二甲基PABA和辛基二甲基PABA)、丁基PABA、乙基PABA、乙基二羟丙基PABA、二苯甲酮(羟苯甲酮、磺异苯酮,二苯甲酮和二苯甲酮1-12),阿伏苯宗,肉桂酸酯(和甲氧基肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、甲氧基肉桂酸辛酯,西诺沙酯,甲基肉桂酸二异丙酯,DEA-甲氧基肉桂酸酯、二异丙基肉桂酸乙酯、辛酸甘油基二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯),肉桂酸酯,唾液酸酯(同甲基水杨酸酯、水杨酸苄酯、水杨酸乙二醇酯、异丙基苄基水杨酸酯等),三乙醇胺水杨酸酯,邻氨基苯甲酸酯,尿刊酸乙酯,胡莫柳酯,二苯酰甲烷衍生物(例如阿伏苯宗),氰双苯丙烯酸辛酯(octocrylene),甲基亚苄基樟脑等,和品牌Tinosorb MTM,Tinosorb STM,Tinosorb A2BTM,Neo HelipanTM,Mexoryl XLTM,Uvinul TTM,Parsol SLXTM。物理防晒剂的非限制性例子包括高岭土、滑石、矿脂和金属氧化物(例如二氧化和氧化锌等)。皮肤调理剂、UV阻断剂、增稠剂、抗氧化剂和药学以及美容上可接受的成分的其他例子可在以下文献中发现,例如McCutcheons,《乳化剂和去污剂以及(卷2)功能性物质》(Emulsifiers and Detergents as well as(Vol 2)Functional Materials),其北美版和国际版都在多年前由Mccutcheon出版社出版,都在此完整引入以供参考。
[0112] 在另一个实施方式中,局部组合物还可包含皮肤调理剂或润肤剂,包括植物和/或草本成分,其能使皮肤外层更柔软顺滑。润肤剂可以是芦荟提取物、玫瑰油(即从各种玫瑰提取的精油)、山金车提取物、洋甘菊提取物;洋甘菊花提取物;鲸蜡硬脂醇;肉豆蔻酸异丙酯;甘油三酯;肉豆蔻酸;棕榈酸;PEG-60氢化蓖麻油;亚油酸甘油酯;环甲硅氧烷;二甲硅氧烷;油酸癸酯;硬脂酸;羊毛脂;植物油;牛油树脂;可可脂;藻类提取物;鳄梨油;种子油;鼠李;金盏花;山茶油;辣椒素;蓖麻油;春黄菊油;柠檬草提取物;青柠油;马鲁拉果油;橄榄油;泛醇;玉米油;亚麻籽油;人参提取物;金缕梅油;石榴籽油;米糠油;姜等,及其混合物。在另一个实施方式中,局部组合物可包含维生素,例如维生素A、B、C、E、β-胡罗卜素;维生素B复合物;维生素B12,抗氧化剂,矿物质例如钠、钾、钙等。在其他实施方式中,维生素或矿物质可省略。
[0113] 可用于本发明组合物的抗氧化剂的非限制性例子包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCl、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇基硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂基硫代二丙酸酯、二十二烷基硫代二丙酸酯、十二烷基没食子酸酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、对苯二酚、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸甲基硅醇、天然植物抗氧化剂例如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯基硫代乙醇酸、抗坏血酸生育酚磷酸钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、硫代乙醇酸钠、山梨醇糠醛、硫二甘醇、硫代二乙酰胺、硫代二乙醇酸、硫代乙醇酸、硫羟乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚醚-5、生育酚聚醚-10、生育酚聚醚-12、生育酚聚醚-18、生育酚聚醚-50、生育酚、托可索伦、生育酚乙酸酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬基苯基)亚磷酸酯。
[0114] 防腐剂的例子包括季铵防腐剂,例如聚季铵盐-1和苯扎卤铵(例如,苯扎氯铵(“BAC”)和苯扎溴铵),对羟基苯甲酸酯(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯),苯氧基乙醇,苯甲醇,氯丁醇,苯酚,山梨酸,硫柳汞,唑,苯并异噻唑啉-3-酮,烷基苄基二甲基铵季铵化合物,苯甲醇,硼酸盐,2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇,对羟基苯甲酸丁酯,5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮,氯苯甘醚,氯二甲酚,重氮烷基脲,二甲基-苄基烷基-氯化铵,对羟基苯甲酸乙酯,甲醛,戊二醛,卤代水杨酰苯胺,六氯酚,对羟基苯甲酸异丁酯,异噻唑啉-3-酮,2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮,对羟基苯甲酸甲酯,单氯乙酰胺,硫酸新霉素,邻苯基苯酚及其盐,苯氧基乙醇,丙酸及其盐,对羟基苯甲酸丙酯,苯甲酸钠,山梨酸及其盐,戊唑醇和三唑,或其组合。
[0115] 在一些实施方式中,本文提供的组合物还可包含着色剂,其选自但不限于染料或颜料。在一个实施例中,着色剂以在或约0.0001%到在或约1%的组合物重量计的量存在。在另一个实施例中,着色剂以在或约0.0005%到在或约0.5%的组合物重量计的量存在。
[0116] 本文提供的杀死或驱除害虫的组合物可配制成个人护理或美容组合物。在一些应用中,个人护理或美容组合物配制成选自驱虫剂、皮肤护理产品、护发产品和清洁产品的产品。在一些实施例中,个人护理或美容组合物是皮肤护理组合物,选自皮肤调理剂、手/身体/面部洗液、皮肤保湿剂、皮肤着色剂、皮肤消毒剂、皮肤清洁组合物、皮肤舒缓和润滑组合物、防晒产品、抗衰老产品、美黑产品、仿晒产品、晒后产品、面膜产品和抗皱产品。在其他实施例中,个人护理或美容组合物是头发护理产品,选自头发调理剂、头发造型凝胶、头发去头屑组合物、头发生长促进剂、洗发液、养发液、漂剂、护发素、头发着色组合物、头发抗毛燥剂组合物、头发光亮组合物、摩丝、定型胶、发蜡产品和头发喷雾。在其他实施例中,个人护理或美容组合物是清洁产品,选自肥皂、泡泡浴产品、手/身体/面部清洁剂、收敛清洁剂、抗粉刺产品、洗发水、沐浴乳、合成去污剂条、洗浴凝胶和洗浴露。
[0117] 本文提供的杀死或驱除害虫的组合物可配制成家用护理组合物。在一些实施例中,家用护理组合物配置成选自以下的产品:液体、凝胶或固体形式的空气除臭剂/清新剂组合物,所有目的的清洁剂组合物,所有目的的消毒组合物,除臭喷雾和粉末,餐具去污剂,织物上浆组合物,织物柔软组合物,织物静电控制组合物,硬表面清洁组合物,硬表面去污剂,硬表面消毒剂,床单床品喷雾组合物,杀虫剂组合物,抛光组合物,衣物洗涤剂,地垫和内饰清洁剂组合物,清洁剂和除臭剂,瓷砖、便器和浴缸清洁和消毒组合物,用于处理木地板和家具的打蜡和清洁组合物,和汽车打蜡和清洁组合物。在一个例子中,家用护理组合物是植物柔软组合物,其选自液体织物柔软剂、织物柔软漂洗剂、织物柔软片和织物柔软凝胶。
[0118] 在至少一个实施方式中,局部组合物可含有0.01%-约99%重量的驱除剂组分。在至少一个实施方式中,驱除剂组分范围可以是0.01-25wt%。在一个优选例中,驱除剂是邻氨基苯甲酸甲酯(在本文中也称作MA),其范围是2-15wt%。在一个更优选的实施方式中,邻氨基苯甲酸基质的量低于8%,可以高达约5000mg/kg的量施加到对象皮肤上。
[0119] 在至少一个实施方式中,局部制剂含有有机相和水相。在一个实施方式中,有机相含有驱除剂,可任选的表面活性剂或乳化剂,以及联合一种脂肪酸。在一个优选实施方式中,水相包含水、甘油、卵磷脂、C1-C6醇或其任意组合。在另一个实施方式中,水相可包含增稠剂,例如黄原胶。在一个实施方式中,水相可包含约5%-50%,优选40%-50%的水,0%-约40%,优选20%-30%的黄原胶,所有%是w/w。
[0120] 在至少一个实施方式中,局部制剂的形式是水包油乳液,含有MA、油酸、硬脂酸、乙氧化醇(例如 L-9牌)、甘油和水。在至少一个优选实施方式中,MA的范围是约2%-约8%,优选3.35%-6.7%。在另一个实施方式中,油酸的范围是约0.5%-3%,优选
0.065%到1.3%。在另一个实施方式中,硬脂酸的范围可以是约1-10wt%,优选范围是1.5-
4.0%,全部%是%w/w。
[0121] 在至少另一个实施方式中,局部制剂包含己二酸二乙基己酯、胡莫柳酯、氰双苯丙烯酸辛酯、辛水杨酯、阿伏苯宗、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯三嗪、环戊硅氧烷、环己硅氧烷、坏死素和乙醇。在另一个实施方式中,制剂是洗液形式,其在水相中含有水和卵磷脂,而在有机相中含有油酸、邻氨基苯甲酸甲酯和Caproyl 90TM。在另一个实施方式中,局部制剂是身体喷雾形式,其含有C12-C15苯甲酸烷酯、柠檬酸三乙基己酯、异十二烷、坏死素、聚酰胺-3和变性醇。
[0122] 在至少一个实施方式中,消费者护理产品包含MA,其量范围是约1%-约10%,约3%到约7.5%;3.35%到约6.7%。在另一个实施方式中,油酸(本文中也称作“OA”)的量范围为约0.1%到约2.5%,优选约0.45%到约1.3%;硬脂酸的量范围是约1%到约8%,优选约2.0%到约4.0%;乙氧化C12-C15醇的量范围是约1.5%到约12%;优选约3.0%到约6%,甘油的量是约2.5到约15%;优选约5%,而溶剂例如水的量是25%到85%,优选约75%,全部%是%w/w。
[0123] 本发明的另一个方面涉及使用上述邻氨基苯甲酸酯/脂肪酸组合物来驱除昆虫和/或螨虫害虫的方法。所述组合物提供有效的对大量昆虫目的驱除活性,所述昆虫目包括膜翅目(Hymenoptera),包括辅道蚁、木工蚁、阿根廷蚂蚁、小火蚁(little fire ant)、鬼蚂蚁(ghost ant)、耐冻蚁(cold tolerant ant)、红褐林蚁(wood ant)、亚洲针蚁(Asian needle ant)、香家蚁(odorus ant)、罗孚蚁(rover ant)、火蚁(fire ant)、大头蚁(bigheaded ant)、蜜蜂、木蜂、熊蜂、小木蜂、欧洲胡蜂(European paper wasp)、德国黄胡蜂(German yellowjacket)和白斑脸胡蜂(bald-faced hornet);蜚蠊目(Blattodea),包括德国蟑螂(German roach)、黄胸散白蚁(Eastern subterranean termite);半翅目(Hemiptera),包括臭虫和棕纹蝽(brown marmorated stink bugs);双翅目(Diptera),包括伊蚊(Aedes)和按蚊(Anopheles mosquitoes);鞘翅目(Coleoptera),例如玉米根虫(corn rootworm)、锯齿状甲虫(sawtoothed beetle)和杂拟谷盗(confused flour beetle);蚤目(Siphonaptera),包括猫栉头蚤(cat flea)和鳞翅目(Lepidoptra),包括烟芽夜蛾(tobacco budworm)。还证明了驱除活性可抵抗褐色犬蜱(brown dog ticks)。
[0124] 本发明的组合物显示了不具有对大量鸟类的驱除活性,所述鸟类包括蜂鸟、鹩哥(grackles)、麻雀、啄木鸟、松鸦(jays)、山雀(chickadees)、黄雀(titmouse)、鹪鹩(wrens)、椋鸟(starlings)、红雀(cardinals)、雀类(finches)、扑动 (flickers)和白鸽。
[0125] 本发明的驱除组合物适用于阻止害虫存在和侵扰,甚至适用于敏感区域,例如食物储存和准备区域、厨房地面、壁橱、抽屉、就餐区和游玩区域。所述驱除组合物可用于其它应用,例如在建筑物(房屋、车库、谷仓、餐厅、酿酒厂和工业建筑物)、电气箱、花园、农作田野、高尔夫球场、垃圾桶、甲板和露台中和周围应用,以在户外社会事件(例如户外聚会、野餐等)中驱除害虫。所述组合物可应用在或结合入材料中,例如纸、纤维素或天然海绵、一次性纸巾、垃圾袋、织物,例如衣物、桌布、餐垫、露营装备(背包、帐篷、防水油布或网)或结合入塑料,例如垃圾袋或塑料桌布中。所述驱除组合物可喷洒在鸟类喂食器上或喷洒在鸟类饲料上以驱赶竞争食物的害虫而不驱赶鸟类。
[0126] 在至少另一个实施方式中,本发明涉及一种从对象驱除昆虫的方法,包括对需要的对象局部施用组合物,该组合物包含至少一种昆虫或螨虫驱除剂组分,所述组分包含邻氨基苯甲酸酯和药学上合适的局部载体。在一个实施方式中,对象是哺乳动物例如人、动物,其他家养动物或牲畜。
[0127] 在另一个实施方式中,本局部组合物可直接施加到皮肤或使用者的服装或衣物上。在另一个实施方式中,昆虫目包括膜翅目(Hymenoptera),包括辅道蚁、木工蚁、阿根廷蚂蚁、小火蚁(little fire ant)、鬼蚂蚁(ghost ant)、耐冻蚁(cold tolerant ant)、红褐林蚁(wood ant)、亚洲针蚁(Asian needle ant)、香家蚁(odorus ant)、罗孚蚁(rover ant)、火蚁(fire ant)、大头蚁(bigheaded ant)、蜜蜂、木蜂、熊蜂、小木蜂、欧洲胡蜂(European paper wasp)、德国黄胡蜂(German yellowjacket)和白斑脸胡蜂(bald-faced hornet);蜚蠊目(Blattodea),包括德国蟑螂(German roach)、黄胸散白蚁(Eastern subterranean termite);半翅目(Hemiptera),包括臭虫和棕纹蝽(brown marmorated stink bugs);双翅目(Diptera),包括伊蚊(Aedes)和按蚊(Anopheles mosquitoes);鞘翅目(Coleoptera),例如玉米根虫(corn rootworm)、锯齿状甲虫(sawtoothed beetle)和杂拟谷盗(confused flour beetle);蚤目(Siphonaptera),包括猫栉头蚤(cat flea)和鳞翅目(Lepidoptra),包括烟芽夜蛾(tobacco budworm)和褐色犬蜱(brown dog tick)。
[0128] 本发明的优选实施方式包括:皮肤上的制剂,其包含本文所述的各种比例的油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物;家用产品例如包含本文所述的各种比例的油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的喷雾;和家用产品例如包含本文所述的各种比例的油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的衣物处理剂。
[0129] 本文中所用的修饰词“约”是指某些优选的操作范围,例如对于反应物的摩尔比范围、材料含量范围和温度范围,其并不是确定不变的。其含义对于本领域普通技术人员而言是显而易见的。例如,“约200克/升”的描述指例如制剂可换算成包括其他类似预计能提供相似效果的浓度,例如180克/升或220克/升。当缺少本领域普通技术人员经验,或缺少上下文指导时,以及在下文中没有提到更具体规则时,“约”应当不超过终点绝对值的10%,或所引用范围的10%,可以更小。
[0130] 本文公开的所有用于描述本发明的列表具有开放的端点并包含其他元素,除非特别另外指出。
[0131] 制剂实施例
[0132] 制剂A:制备以下用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):将30%油酸、10%邻氨基苯甲酸甲酯和60%Sunspray 6E油(太阳石油(Sunoco Oil)公司)混合直至均匀。在其他实施方式中,可用任何合理的替代轻石蜡油取代Sunspray 6E油。
[0133] 制剂B:制备以下用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):将9%油酸、3%邻氨基苯甲酸甲酯和88%Sunspray 6E油(太阳石油公司)混合直至均匀。
[0134] 制剂C:制备以下用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):将3%油酸、1%邻氨基苯甲酸甲酯和96%Sunspray 6E油(太阳石油公司)混合直至均匀。
[0135] 制剂D:制备以下用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):将0.9%油酸、0.3%邻氨基苯甲酸甲酯和98.8%Sunspray 6E油(太阳石油公司)混合直至均匀。
[0136] 制剂E:制备以下用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):将0.3%油酸、0.1%邻氨基苯甲酸甲酯和99.6%Sunspray 6E油(太阳石油公司)混合直至均匀。
[0137] 制剂F:制备以下用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):30%油酸、10%邻氨基苯甲酸甲酯、52%月桂酸甲酯、4% ABS 60CB(购自考格尼斯有限公司(Cognis Corporation)的十二烷基苯磺酸钙)、2% CSD-40(购自考格尼斯有限公司的EO/
PO嵌段共聚物)和2%TergitolTMXD(购自陶氏化学品公司的表面活性剂)。将所述成分混合直至均匀。
[0138] 制剂G:制备以下用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):10%油酸、10%邻氨基苯甲酸甲酯、3.2% ABS 60CB(购自考格尼斯有限公司的十二烷基苯磺酸钙)、SMO-20(购自考格尼斯有限公司的失水山梨糖醇单油酸酯)、2.47%
BP4-3103(购自考格尼斯有限公司的EO/PO嵌段共聚物)、72.89%芳族100溶剂。将所述成分混合直至均匀。
[0139] 制剂H:制备以下用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):30%油酸、10%邻氨基苯甲酸甲酯、60%聚乙二醇。将所述成分混合直至均匀。
[0140] 制剂I:制备以下用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):3%油酸、1%邻氨基苯甲酸甲酯、96%聚乙二醇。将所述成分混合直至均匀。
[0141] 实施例1
[0142] 使用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的黄胡蜂、胡蜂和蚂蚁驱除率
[0143] 制备以下制剂用于测试昆虫驱除率的制剂(重量%):
[0144] 1)3%油酸、1%邻氨基苯甲酸甲酯、96%Sunspray 6E油(太阳石油公司)(制剂I)[0145] 2)3%油酸、97%Sunspray 6E油
[0146] 3)1%邻氨基苯甲酸甲酯、99%Sunspray 6E油
[0147] 4)1%油酸、1%邻氨基苯甲酸甲酯、98.7%Sunspray 6E(制剂D)
[0148] 5)1%油酸、99%Sunspray 6E油
[0149] 6)0.3%邻氨基苯甲酸甲酯、99.7%Sunspray 6E油
[0150] 分别用6mL蜂蜜和2大匙罐头马鲛鱼将八张6英寸的纸板制成诱饵。用0.25mL的制剂1(制剂I)喷洒两张制成诱饵的纸板,用制剂2喷洒两张纸板、用制剂3喷洒两张纸板,还有两张纸板作为对照不进行处理。将所述纸板放置在美国新泽西州的尤因镇(Ewing Township,New Jersey,USA)的林地中,每张纸板相互分开25码。观察所述纸板2小时,2小时中德国黄蜂(Vespula germanica)、白斑脸胡蜂(Vespula maculate)和多种蚂蚁光顾并从对照纸板中进食但都回避了经处理的纸板。2小时时间结束后,清点在每张纸板上黑木工蚁(Camponotus pennsylvanicus)的数量,结果统计在下述表1A和1B中。由于木工蚁倾向于驱逐一些其它蚂蚁种类,因此只清点木工蚁。不过,也没有在经处理的纸板上或附件发现黄胡蜂和胡蜂,它们光顾了对照纸板并进食但屡次飞走。
[0151] 表1A
[0152] 在制成陷阱的纸板上发现的木工蚁测试1
[0153]制剂编号 板上的蚂蚁数
1 2
2 77
3 51
对照 68
[0154] 表1A
[0155] 表1B
[0156] 在制成陷阱的纸板上发现的木工蚁测试2
[0157]
[0158]
[0159] 表1B
[0160] 经处理的纸板的%抑制用以下公式计算:%抑制=(对照纸板上的蚂蚁数量-经处理的纸板上的蚂蚁数量/对照纸板上的蚂蚁数量)×100。每种制剂的%抑制总结在下述表2中。
[0161]
[0162] 表2-抑制%
[0163] 在科尔比(Colby)等式(参见"计算除草剂组合的协同和拮抗反应(Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations)"Weeds 1967,15,第20-22页)协助下建立了两种活性成分之间协同效应的存在,科尔比等式为:E=X+Y-(XY/100)。
[0164] 使用科尔比方法,通过如下方式建立两种活性成分之间存在协同相互作用:首先计算预期混合物的活性“E”,其是基于两种组分单独施加的活性。如果“E”低于观察到的活性,则存在协同。在上述等式中,“X”是当油酸以“x”比例单独施用时观察到的对照百分数。“Y”是当邻氨基苯甲酸甲酯以“y”比例单独施用时观察到的对照百分数。该等式计算“E”,其是“x”比例下的“X”以及“y”比例下的“Y”的混合物的预期活性,如果它们的效果严格累加并且没有发生相互反应。”
[0165] 对于测试1,计算的“E”值是15%,其中实际值为97%,相对于预期的加成效应有82%的改善。对于测试2,“E”值为83%,其中实际值为92%,相对于预期值有9%的改善。两个测试都显示了使用油酸与邻氨基苯甲酸甲酯的比例为3:1时获得了协同效应。
[0166] 实施例2
[0167] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的蜜蜂驱除率
[0168] 分别用6mL蜂蜜将两张6英寸的纸板制成诱饵。在一张制成诱饵的纸板上喷洒约0.25mL的制剂A,另一张纸板作为对照不做处理。将所述纸板放置在宾夕法尼亚州的亚德雷镇(Yardley,Pennsylvania)的林地中,每张纸板相互分开1英尺,距离蜂房约35码。观察所述纸板2小时,2小时中超过70只蜜蜂(Apis mellifera)光顾并从对照纸板中进食,但没有蜜蜂接近经处理的纸板。2小时时间结束后,清点每张纸板上蜜蜂的数量,对照纸板上有14只蜜蜂,经处理的纸板上没有蜜蜂。
[0169] 实施例3
[0170] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的昆虫驱除率
[0171] 分别用一大匙罐头猫粮将两张6英寸的纸板制成诱饵。在一张制成诱饵的纸板上喷洒约0.302克的制剂F,另一张纸板作为对照不做处理。用75mL温的自来水稀释蜂蜜(25mL)并搅拌该混合物以形成均匀溶液。将所述纸板放置在美国新泽西州的尤因镇的林地中,每张纸板相互分开5码。将50mL稀释的蜂蜜溶液倒在每张测试纸板上。2小时、4小时和6小时观察纸板上的昆虫。2小时时间结束后,清点每张纸板上昆虫的数量,对照纸板上有7只蚂蚁和6只德国黄蜂,经处理的纸板上没有昆虫。在4小时检查时,对照纸板上的诱饵已全部消耗掉并更换诱饵,而经处理的纸板上有2只蚂蚁和1只死亡的家蝇(将它们去除)。6小时时,对照纸板上有8只德国黄蜂和4只蚂蚁,而测试纸板上没有昆虫。
[0172] 实施例4
[0173] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的胡蜂驱除率
[0174] 用水性25%蜂蜜溶液将一张8英寸的纸板制成诱饵并放置在美国新泽西州的尤因镇的林地中的水泥砖上。4小时后约50只德国黄胡蜂活跃地在制成诱饵的纸板周围飞行并从制成诱饵的纸板上进食。当5-8只胡蜂在诱饵上进食时,用手动喷雾瓶将约5mL的制剂F以雾状形式施用在所述纸板上以及与所述纸板相邻的地方。所有德国黄胡蜂从所述纸板及其附近撤离。由于直接接触了所述喷雾,一只胡蜂死亡。许多胡蜂接近到经处理的区域约6英寸内但没有再接近。10分钟内所有胡蜂都已离开。1小时后,胡蜂在纸板周围飞行但没有着陆在纸板上或附近。经处理的纸板上或附近没有观察到其它昆虫种类。
[0175] 实施例5
[0176] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的欧洲胡蜂驱除率
[0177] 将含有超过70个单元的在用的欧洲胡蜂(Polistes sp)巢放置在美国新泽西州的尤因镇的办公楼外部,约10只胡蜂照料该蜂巢。将制剂A倒入32盎司的 喷雾瓶中,并调节喷嘴以输送极细的喷雾,并用两个泵从该喷雾瓶喷洒所述蜂巢。施用制剂A时蜂巢上有4只胡蜂,它们立即被杀死(将它们从蜂巢中移除)。几分钟内,观察到3只胡蜂返回蜂巢,不过它们被驱除且没有着陆在蜂巢上,最终,它们经过几次尝试着陆后放弃了该蜂巢。16小时、2周和4周之后,该蜂巢仍然被弃用。
[0178] 实施例6
[0179] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的昆虫驱除率
[0180] 将制剂A倒入塑料喷雾瓶中并喷洒在20张8英寸的纸板上,每张纸板按压一次泵的按压手柄。将经处理的纸板称重,发现每张纸板施用了约0.22-0.24克制剂。将10张经处理的纸板随机放置在美国佐治亚州斯帕克斯市(Sparks,Georgia,USA)的农场地面上,将10张对照(未处理)的纸板放置在离经处理的纸板约3英尺远的地面上。将10张经处理的纸板放置在离活跃的外引红火蚁(Red imported fire ant)丘约4英尺处,10张对照纸板放置在相同蚁丘的附近但离经处理的纸板不小于3英尺处。每张纸板接受了约15mL水性25%蜂蜜溶液。观察测试纸板4小时。
[0181] 随机放置的经测试的纸板中,7张纸板没有昆虫活动,一张纸板有两种有翅昆虫(黑菌蚊(Black fungus gnat,Bradysia sp)和长足虻(Long-legged fly,Dolichopus sp),都已死亡),一张纸板有异翅木蠊(wood cockroach,Parcoblatta pennsylvanica)(已死亡),一张纸板有黑菌蚊(已死亡)。对照纸板上有几种蚂蚁以及黑菌蚊、长足虻、食蚜蝇(hover fly,Syrphidae sp)、小蜂(Chalcid wasp,Chalcidoidea sp)、蜜蜂和蜚蠊(cockroach)。在对照纸板上的昆虫没有一个是死亡的。
[0182] 放置在活跃的外引红火蚁(Solenopsis invicta)丘附近的经处理的纸板中,在它们之上或附近没有任何昆虫。15分钟内50%的对照纸板有活跃的火蚁进食,30分钟内100%的对照纸板有活跃的火蚁进食。4小时中,没有一张经处理的纸板有活跃的火蚁进食。
[0183] 在单独试验中,将仅用邻氨基苯甲酸甲酯(约100mg)处理的纸板用蜂蜜溶液制成诱饵,放置在离火蚁丘4英尺的地方没有阻止火蚁在这些经处理的纸板上进食。
[0184] 识别出一些在对照纸板上进食,而没有在上述实施例2、3、4和6以及在其它与上述实施例进行相似测试的经处理的纸板上进食的蚂蚁种类。在蚁科家族中,属包括下列:
[0185] 1)辅道蚁属(Tetramorium)-辅道蚁
[0186] 2)弓背蚁属(Camponotus)-木工蚁
[0187] 3)小火蚁属(Wasmannia)-小火蚁
[0188] 4)酸臭蚁属(Tapinoma)-鬼蚂蚁
[0189] 5)落叶蚁属(Stenamma)-耐冻蚁
[0190] 6)蚁属(Formica)-红褐林蚁
[0191] 7)粗针蚁属(Pachycondyla)-亚洲针蚁
[0192] 8)臭蚁属(Dorymyrmex)-气味蚁
[0193] 9)短蚁属(Brachymyrmex)-罗孚蚁
[0194] 10)水蚁属(Solenopsis)-火蚁
[0195] 11)大头蚁属(Pheidole)-大头蚁
[0196] 12)阿根廷蚁属(Linepithema)-阿根廷蚁
[0197] 实施例7
[0198] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的昆虫驱除率
[0199] 用蜂鸟食物溶液填装塑料蜂鸟喂食器并悬挂在住宅后院观察2小时。17只蜜蜂和3只蜂鸟光顾了该喂食器,它们都从该喂食器中进食。用塑料喷雾瓶向该喂食器喷洒制剂A并重新悬挂。观察经处理的喂食器2小时,在第一个30分钟内约25只蜜蜂接近该喂食器,2只进入到1英寸以内但没有着陆。30分钟后,蜜蜂完全放弃了该喂食器。在2小时时间内有4只饲养的蜂鸟光顾,表明蜂鸟没有受油酸/邻氨基苯甲酸甲酯混合物的影响。
[0200] 实施例8
[0201] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物在搭建的野餐布置下的昆虫驱除率
[0202] 在新泽西州的尤因镇的林地中用以下物品准备野餐布置:2个加仑桶(一个经处理的和一个未经处理的(垃圾桶))、放置在地面上的一片胶合板上的在其上置有纸板的纸餐垫,将一个餐垫处理并放置在未经处理的(野餐桌布置)上,打开塑料垃圾袋,一个经处理,一个未经处理(模拟的垃圾袋)。2个加仑桶中一个的内部喷洒了制剂A。将纸杯放置在桶的底部,将用20mL自来水中稀释的10mL蜂蜜制成诱饵的纸板放置在杯子上。以同样的方式将对照桶制成诱饵。将1mL的制剂A擦拭到纸餐垫上,约12英寸×15英寸。将经处理的餐垫和对照餐垫(未经处理)相距约4英尺放置在布置在地面上的一片胶合板上。将用罐头猫粮和蜂蜜制成诱饵的纸板放置在每个餐垫的中央。向内部喷洒有约0.5mL的制剂A的一加仑塑料储存袋中加入约50mL稀释的水性25%蜂蜜溶液。将该袋用金属衣架悬挂在距离地面约4英尺的树枝上,所述金属衣架作为框架以将所述袋保持在开口位置。准备相似的未经处理的袋作为对照并分开约10码放置。在设置好2小时和4小时后观察所述地点的昆虫活动。观察结果总结在下述表3中。
[0203] 野餐测试布置后昆虫观察2和4小时
[0204]
[0205] 表3
[0206] *观察到的胡蜂是德国黄胡蜂。
[0207] 此测试的数据表明,可将油酸/邻氨基苯甲酸甲酯混合物用于从野餐或户外社交布置中驱除昆虫。
[0208] 实施例9
[0209] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的昆虫驱除率
[0210] 将纸板用两大勺罐头的猫粮和约5mL的蜂蜜溶液制成诱饵。用测试制剂A、B、C、D和E过渡喷洒所述纸板,每种制剂喷洒两张纸板。两张制成诱饵的纸板作为对照不经处理。将制成诱饵的纸板放置在新泽西州的尤因镇林地中。2小时后观察纸板的昆虫活跃性。观察结果总结在下述表中。虽然对照纸板吸引了德国黄胡蜂,但经处理的纸板上没有看到一只德国黄胡蜂。
[0211] 在经处理的和未经处理的制成诱饵的纸板上观察到的木工蚁的总结
[0212]
[0213] 表4
[0214] 这些数据表明,所有测试的油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的比例都能驱除胡蜂,含有40%、10%、4%和1.2%的油酸/邻氨基苯甲酸甲酯成分的混合物显示出对木工蚁的驱除性。
[0215] 实施例10
[0216] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的昆虫驱除率实地测试
[0217] 将制剂F(34.9克)喷洒到3英尺×3英尺盛开秋麒麟草(goldenrod)的区域。同样进行一次重复测试。两个未经处理的3英尺×3英尺盛开秋麒麟草的区域包含在此次测试中。在处理后观察经处理的和未经处理的区域1小时,并在处理后2小时和3小时之间观察。在这些测试的区域中观察到的昆虫总结在下述表中。
[0218] 在盛开秋麒麟草区域内或上方观察到的昆虫的总结
[0219]
[0220] 表5
[0221] 这些数据表明,当喷洒到盛开秋麒麟草上时油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物具有驱除效果。
[0222] 实施例11
[0223] 用油酸和邻氨基苯甲酸甲酯混合物的蜜蜂驱除率
[0224] 用5mL蜂蜜将十张纸板制成诱饵。用自来水以1份制剂兑10份水的比例稀释制剂A、B、C、D和E。将制成诱饵的纸板用稀释的制剂过渡喷洒,一种制剂喷洒一张纸板。将经处理的和未经处理的纸板放置在离蜜蜂巢约35码的桌上。对每个测试比例观察一段时间,每几分钟进行一次测试纸板上蜜蜂的观察。每次观察后将纸板的方位旋转以消除由于蜜蜂喜好纸板的某一位置而引起的方位效应。首先测试最低的比例(制剂E),最高的比例(制剂A)最后测试。在每张纸板上的蜜蜂的总数在下述表中总结。
[0225] 在制成诱饵的测试纸板上观察到的蜜蜂
[0226]
[0227]
[0228] 表6
[0229] 从上述数据可看到,测试溶液将蜜蜂从经处理的制成诱饵的测试纸板上驱除。
[0230] 实施例12
[0231] 黄胸散白蚁驱除率
[0232] 通过在桌(树脂玻璃底部片)上放置一片清澈的树脂玻璃(约8英寸×12英寸)板来准备白蚁测试场。将三片正方形方瓦楞硬纸板(约2英寸×2英寸)放置在底部树脂玻璃上,一片放置在底部边缘的中央,顶部边缘左右两边各放置一片,使凹槽垂直。这些硬纸板片会在测试中为白蚁提供食物。将30克水加入到300克天然游戏砂中,并将该混合物搅拌良好以与水完全结合。将一片树脂玻璃(约1英寸宽)放置在树脂玻璃底部片上,接触位于顶部右边和左边边缘的硬纸板片的较低边缘。将打湿的砂倒在所有硬纸板片的周围。将1英寸宽的树脂玻璃片去除,留下1英寸的槽。用通过3mL制剂H和3mL蒸馏水处理的约30克研磨的白垩粉填充该槽。树脂玻璃顶部片放置在砂、白垩粉、纸板的顶部,所述顶部片具有位于硬纸板底部片上的1英寸直径的孔,树脂玻璃的底部片和顶部片用长尾夹夹在一起。将约200只黄胸散白蚁的工蚁(Rhinotermitidae:Reticulitermes flavipes)通过树脂玻璃的顶部片的开口放置在硬纸板上。用塑料皮氏培养皿覆盖该孔并将其用胶带贴在树脂玻璃上。在环境温度下将该测试场存放在松散闭合的黑色塑料袋中。未经处理的对照场也包含在评价中。连续6天每天检查测试场和对照场。第6天时,未经处理的对照场具有了通过白垩粉层的白蚁通道并食用损坏了所有的硬纸板片。经处理的测试场具有到达经处理的白垩粉层的白蚁通道,但没有通过白垩粉层的通道,食用损害限于硬纸板的底部片,这表明了驱除效果。
[0233] 实施例13
[0234] 德国蟑螂的驱除试验
[0235] 通过用50/50的石油膏混合物来涂覆12英寸宽×20英寸长×3英寸高的聚苯乙烯托盘来准备蟑螂测试场,以防止蟑螂逃走。从硬纸板鸡蛋包装盒底部切割出两部分并翻转过来以形成蟑螂停泊处。一部分喷洒制剂H并放置在测试场的一端。第二部分不经处理并放置在测试场的对面端。将三卷 糖果放置在测试场的中点作为食物源。将50只成年雄性德国蟑螂(德国小蠊(Blattella germanica))放置在测试场的中央并连续9天每天观察。重复进行该测试。观察到的蟑螂喜欢的停泊处的观察结果在下述表中总结。
[0236] 德国蟑螂的驱除结果
[0237]
[0238] 表7
[0239] 从上述数据可见,相比于经处理的停泊处,德国蟑螂更喜欢未经处理的停泊处,因此其具有驱除性。
[0240] 实施例14
[0241] 棕纹蝽的驱除性
[0242] 通过用50/50石油膏和矿物油混合物涂覆6英寸×8英寸的 储存容器的上部边缘来准备测试场以防止蝽逃脱。将青豆浸入制剂F中并放置在测试场的一端。将未经处理的青豆放置在容器的另一端。将14只棕纹蝽(第二至第四龄期,哈氏蝽科
(Pentatomidae halymoropha))放置在测试场的中央。用在容器各端点的未经处理的青豆作为对照来制备第二测试场。该测试场维持在环境温度下96小时,在此期间观察到在第二测试场(对照)中蝽等量地食用了青豆,而在有经处理的青豆的容器中蝽只进食了未经处理的青豆,这表明了驱除效果。
[0243] 实施例15
[0244] 驱除烟芽夜蛾在棉上产卵
[0245] 通过将一滴制剂放置在每片叶子的上表面上来用制剂F处理四种棉植物(具有两片真叶的非BT棉植物)。将经处理的植物放置在 产品网笼(14”×14”×14”)的一边;将未经处理的棉植物放置在网笼的另一端。重复四次。将5只怀卵的雌性烟芽夜蛾(棉铃虫尺蛾(Geometridae helicoverpa))引入每个网笼。引入烟芽夜蛾16小时后,清点在经处理的和未经处理的棉叶片上产卵的数量。下表总结了四组重复测试的产卵数量。
[0246] 烟芽夜蛾在棉叶片上的产卵
[0247]
[0248] 表8
[0249] 这些数据表明,当烟芽夜蛾选择产卵位置时,经油酸和邻氨基苯甲酸甲酯处理的植物提供了对于烟芽夜蛾的驱除效果。
[0250] 实施例16
[0251] 驱除褐色犬蜱
[0252] 通过以下方式测试制剂H和I对褐色犬蜱(Rhipcephalus sanguinensis)的驱除性:
[0253] 将5条1英寸×3英寸的滤纸各自用1mL的测试制剂处理。并使其干燥。同样尺寸未经处理的滤纸条用钉书钉钉在每条经处理的纸条底部,得到最终6英寸长的测试纸条。将所述测试纸条垂直悬挂在托盘上,未经处理的部分在底部。另外准备5条测试纸条,作为对照不经处理。每个重复试验测试5只混合性别的褐色犬蜱。一次向测试纸条的未经处理的部分引入一只褐色犬蜱并允许其向上探索。观察褐色犬蜱至一分钟以确定其是否穿过到达经处理的滤纸并继续向上爬行。在接触测试纸条经处理的部分后,任何一只停止、调头或掉落的褐色犬蜱都归为被驱除的。当制剂H和制剂I测试时,25只褐色犬蜱都被驱除。在对照测试中,没有一只褐色犬蜱被驱除。这些测试表明,油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的制剂是优异的褐色犬蜱驱除剂。
[0254] 实施例17
[0255] 驱除埃及伊蚊
[0256] 通过以下方式测试制剂H和I对埃及伊蚊(Aedes aegypti)的驱除性:
[0257] 将蚊子接触容器和膜式喂食器用于现有蚊子,选择三种牛血填充的用胶原膜覆盖的孔。通过在26mL牛血中添加72mg ATP二钠盐来制备血作为促进进食物。将所述血倒入膜进食器的孔中直到每个孔完全填满(弯液面稍微高于孔的水平面)。将圆形的胶原片(3cm直径)置于每个孔上。一个膜用25微升制剂H处理,一个膜用25微升制剂I处理,一个膜未经处理。重复测试5次。膜式喂食器于加热水浴连接并加温至37-40℃。将有250只雌性蚊子的接触容器放置在喂食器上方并开口,记录20分钟内每2分钟探测进入覆盖在每个孔上的膜的蚊子的数量。每次重复测试使用新一批雌性蚊子。将每次重复测试的蚊子探测数量相加,并将总数取平均数。在对照膜上的蚊子探测数量的平均数为65只,制剂H的膜上的平均蚊子探测数量为0只,用制剂I处理的膜上的平均蚊子探测数量为6.8只。这些数据表明,油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的制剂是优异的埃及伊蚊驱除剂。
[0258] 实施例18
[0259] 驱除猫栉头蚤幼虫:通过以下方式测试制剂H及其稀释液对猫栉头蚤幼虫(Ctenocephalides felis)的驱除性:
[0260] 通过用聚乙二醇稀释制剂F来制备制剂F的测试溶液。制剂F含有30重量%的油酸和10重量%的邻氨基苯甲酸甲酯(总共40%的活性成分);第一稀释液提供浓度为12%的活性成分(制剂18-1);第二稀释液提供浓度为4%的活性成分(制剂18-2);第三稀释液提供浓度为1.2%的活性成分(制剂18-3);最后一种稀释液提供浓度为0.4%的活性成分(制剂18-4)。
[0261] 通过以下方法用制剂H的测试溶液处理一片圆形黑色工作用纸(150mm直径):在喷洒测试制剂之前用铝箔遮蔽纸的一半,之后在未遮蔽的一半纸上喷洒测试制剂。将经处理的纸固定在150×15mm的皮氏培养皿的底部。在实验室通风橱中使皮氏培养皿干燥几分钟。将10只猫栉头蚤幼虫释放到经处理的纸的中部区域,并观察在测试纸的未经处理的或经处理的部分上的猫栉头蚤幼虫2-3小时。观察结果总结在下述表中。
[0262] 猫栉头蚤幼虫驱除率
[0263]
[0264] 表9
[0265] 这些数据表明,混合活性成分的比例低至0.4%的含有油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的制剂能驱除猫栉头蚤幼虫。
[0266] 实施例19
[0267] 黄瓜十一星叶甲(Southern Corn Rootworm)的驱除性
[0268] 测试A:通过以下方法准备测试场:将圆形滤纸片对半切开,并将两半都放置在塑料皮氏培养皿的底部,在两半滤纸之间留出小间隙。用1mL去离子水润湿滤纸片的每边。将三株发芽的玉米苗浸没在制剂F中,使其干燥,并放置在皮氏培养皿的一端的一片滤纸上,离开滤纸片之间的间隙尽量远。将三株未经处理的玉米苗放置在另一片滤纸上,离开间隙尽量远。将18只二龄黄瓜十一星叶甲(Diabrotica undecimpunctata howardi)放置在两片滤纸之间的中线间隙上,在顶部盖上塑料皮氏培养皿盖子。在每边包含3株未经处理的发芽的玉米苗的未经处理的对照测试场完全与经处理的测试一样进行测试,在该测试中包括所有6株发芽的玉米苗。在环境温度和湿度下在黑暗的生长室中保持皮氏培养皿24小时。在4小时和24小时时进行观察以检查幼虫是否在发芽的玉米苗中进食。观察结果总结在下述表中。
[0269] 黄瓜十一星叶甲幼虫的进食观察
[0270]
[0271]
[0272] 表10
[0273] 这些数据表明,通过含有油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的制剂驱除黄瓜十一星叶甲幼虫进食。
[0274] 测试B:用20mL含有10%水的顶层土壤填充50mL聚丙烯锥形管。将约75枚黄瓜十一星叶甲卵(Diabrotica undecimpunctata howardi)放置在所述土壤上。将卵悬浮在蒸馏水中,并用移液器将其转移至土壤。对于未经处理的对照测试或对于经处理的测试的经处理的土壤,在顶部添加10mL顶层土壤的最终层。对于经处理的测试,用15mL蒸馏水稀释375mg的制剂F。将该溶液加入到150mL顶部土壤中并充分混合。还包括将经处理的土壤用作底部层和顶部层的处理。将1英寸的生菜盘放置在土壤顶层的顶部作为诱饵,将试管盖住并在环境温度和湿度下存放7天。3天后更换生菜盘。7天后,清点已孵化并到达生菜盘的幼虫,同时观察已孵化并仍然在土壤中的幼虫。重复进行各测试。观察结果总结在下述表中。
[0275] 黄瓜十一星叶甲卵孵化以及幼虫进食的观察
[0276]
[0277] 表11
[0278] 这些数据表明,用含有油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的制剂驱除黄瓜十一星叶甲幼虫进食,且在油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的存在下黄瓜十一星叶甲卵不能孵化。
[0279] 实施例20
[0280] 锯谷盗的驱除性
[0281] 通过以下方法用制剂H液处理一片圆形黑色工作用纸(150mm直径):在喷洒测试制剂之前用铝箔遮蔽纸的一半,之后在未遮蔽的一半纸上喷洒测试制剂。将经处理的纸固定在150×15mm的皮氏培养皿的底部。在实验室通风橱中使皮氏培养皿干燥几分钟。将50只锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)释放在工作纸的中间区域,并观察在测试纸的未经处理的部分或经处理的部分上的锯谷盗几小时。还包括对照测试,对照测试中仅用聚乙二醇喷洒工作纸的一边。观察结果总结在下述表中。
[0282] 锯谷盗的驱除性观察
[0283]
[0284] 表12
[0285] 这些数据表明,油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的混合物具有对锯谷盗的驱除性。
[0286] 实施例21
[0287] 杂拟谷盗的驱除性
[0288] 通过以下方法用制剂H液处理一片圆形黑色工作用纸(150mm直径):在喷洒测试制剂之前用铝箔遮蔽纸的一半,之后在未遮蔽的一半纸上喷洒测试制剂。将经处理的纸固定在150×15mm的皮氏培养皿的底部。在实验室通风橱中使皮氏培养皿干燥几分钟。将30只杂拟谷盗(Tribolium confusum)释放在工作纸的中间区域,并观察在测试纸的未经处理的部分或经处理的部分上的杂拟谷盗几小时。还包括对照测试,对照测试中仅用聚乙二醇喷洒工作纸的一边。观察结果总结在下述表中。
[0289] 杂拟谷盗的驱除性观察
[0290]
[0291] 表13
[0292] 这些数据表明,油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的混合物具有对杂拟谷盗的驱除性。
[0293] 实施例22
[0294] 小木蜂的驱除性
[0295] 将受到地面孔中筑巢小木蜂(卡氏蜜蜂,Apidaecaeratina)严重侵害的住宅区域划分出4片2英尺×2英尺的测试区。每片测试区包含24个或更多个小木蜂筑巢孔。用制剂F处理测试区中的一片,用制剂18-1处理一片测试区,用制剂18-2处理一片测试区。剩余的测试区作为对照不经处理。通过用手持喷雾瓶在所述测试区上方约12英寸处喷洒来施用制剂,每片测试区域喷洒约24下。观察所述测试区8小时以确定小木蜂是否进入筑巢孔或是否被驱除。所述测试在2013年5月温暖的一天中进行。下述表总结了所述观察。
[0296] 小木蜂的驱除性观察
[0297]
[0298]
[0299] 表14
[0300] 28小时后,在经处理的划区附近没有观察到蜂。这些数据表明,油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的混合物具有对小木蜂的驱除性。
[0301] 除了在前述实施例中提到的昆虫外,以下昆虫目也被油酸和邻氨基苯甲酸甲酯的混合物驱除(科,属):
[0302] 膜翅目(Hymenoptera)-木蜂(蜜蜂科木蜂属(Apidae Xylocopa))和大黄蜂(bumblebee)(蜜蜂科熊蜂属(Apidae Bombus));
[0303] 半翅目(Hemiptera)-臭虫(希氏臭虫属(Cimedae Cimex));
[0304] 双翅目(Diptera)-普通家蚊(蚊科按蚊属(Culicidae Anopheles));家蝇(蝇科家蝇属(Muscidae Musca)),麻蝇(麻蝇科肉蝇属(Sarcophagidea Sarcophagi)),果蝇(果蝇科果蝇属(Drosophilidae Drosophila)),蚤蝇(phorid flies)(蚤蝇科异蚤蝇属(Phoridae Megaselia));
[0305] 鳞翅目(Lepidroptera)-印度谷螟(螟蛾科谷斑螟属(Pyralidae Plodia));
[0306] 蜘蛛目(Araneae)-黑寡妇蜘蛛(球腹蛛科寇蛛属(Theridiidae Latrodectus)),褐皮花蛛(Brown recluse spider)(洛氏科隐蛛属(Sicariidae Loxosceles)),狼蛛(狼蛛科(Lycosidae)),蛸蛛(Daddy long-legs spider)(幽灵蛛科(Pholcidae));
[0307] 垫刃目(Tylenchida)-根结线虫(根结线虫科根结线虫属(Meloidogynidae Meloidogynae))
[0308] 实施例23
[0309] 鸟类驱除活性的评估
[0310] 通过使用用去离子水稀释50%的制剂F处理黑油向日葵种子来测试鸟类驱除活性。通过每千克黑油向日葵种子用10mL稀释的制剂涂覆来制备处理1,通过每千克黑油向日葵种子用50mL稀释的制剂涂覆来制备处理2。将4个20"×20"的木质托盘挂在 松鼠阻截系统鸟类喂食器的交叉支架处,将75克经处理的种子放置在两个托盘上(设计成仅用于经处理的种子),将75克未经处理的种子放置在两个剩余的托盘中作为对照。每日监测托盘,观察鸟类在种子上的进食。每天收集剩余的种子称重并更换新的种子。每当托盘重新装满时将托盘移动一个位置以消除由于鸟类相对于其它位置喜好喂食器的某一定位而产生的位置效应。对于每个处理测试进行2周,每个处理重复4次。消耗的经处理的种子的量和消耗的未经处理的种子的量之间没有统计学上的差异。观察到的在种子上进食的鸟类包括斑鸠(Turtle dove)、朱雀(House finch)、美洲金翅雀(American goldfinch)、绒啄木鸟(Downey woodpecke)、哈里啄木鸟(Harry woodpecker)、北扑翅鴷(Northern flicker)、红腹啄木鸟(Red bellied woodpecker)、冠蓝鸦(Blue jay)、北卡罗来纳山雀(Carolina chickadee)、簇山雀(Tufted titmouse)、皇苇鹪鹩(Carolina wren)、灰嘲鸫(Grey catbird)、欧洲椋鸟(European starling)、家麻雀(House sparrow)、主红雀(Cardinal)和普通拟八哥(Common grackle)。
[0311] 实施例24
[0312] 驱除埃及伊蚊
[0313] 搅拌3.0克油酸、1.0克邻氨基苯甲酸甲酯和96.0克异丙醇的混合物直至均匀。将该制剂标记为Ex.24。为了比较的目的,同样测试N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺在异丙醇中(DEET驱虫剂中的活性成分)的5%溶液。将此样品标记为5%DEET。同样测试异丙醇(IPA)、水和未经处理的胶原膜。
[0314] 进行体外实验室试验以评价在不同时间间隔陈化的测试制剂对雌性埃及伊蚊的驱除性。每个重复试验使用250只雌性成年蚊子(埃及伊蚊)(每个测试重复5次试验)。成年蚊子是6天大的,并在测试前被剥夺蔗糖溶液约18小时。对蚊子使用接触容器,以提供带有5个被血填充的孔并盖有胶原膜的选择。通过将25μL的测试溶剂或溶剂吸移至合适的膜上并将其用移液器的吸头铺展均匀来处理所述胶原膜。在环境温度和湿度下让所述膜陈化2小时不受干扰。
[0315] 使用的接触容器是由4个4cm高的腿支撑的30.5cm×30.5cm×30.5cm的刚性塑料框,其在一边具有有套筒的入口并在底部有滑动
[0316] 所述膜式喂食器由在空心塑料块(6cm宽×22cm长×3cm深)上的5个直线排列的孔(3cm直径×8mm深)组成,其适合通过暴露容器的底部滑动门。塑料块每边上附带的软管流通从水浴中泵取的加热的水。暴露容器底部的滑动门覆盖和未覆盖膜式喂食器中的孔,使得蚊子进入所述孔。
[0317] 将膜式进食器与加热的水浴连接,通过循环泵将温水通过喂食器从而将孔温热至89-95°F。将七十二(72)mg ATP(二钠盐)加入到26mL温热的用柠檬酸盐处理的牛血中,将所述牛血倒入孔中直到孔被完全填满。胶原膜经过如上所述的处理和老化后,将其放置在每个孔上,完全覆盖血。小心地消除膜与血的表面之间的所有气泡。
[0318] 仅在接触膜之前将蚊子释放到接触容器中。5分钟之后,将接触容器放置在膜式喂食器上并打开滑动门,让蚊子进入孔。20分钟内每2分钟记录探索进入每个膜的蚊子的数量。
[0319] 重复进行上述过程直到完成5次重复试验。每次重复试验试验新一批250只雌性蚊子和新鲜的血,并且在两次重复试验之间清洁孔。每次重复试验旋转处理的位置,从而每个处理在5个孔中的每个孔上都进行了测试。
[0320] 5次重复试验的数据列于下表。
[0321]
[0322]
[0323]
[0324]
[0325]
[0326]
[0327]
[0328] 表15
[0329] 上述结果显示,本发明的组合物提供了比DEET更优异的驱除性。
[0330] 实施例25
[0331] 根据以下方法制备了洗液形式的美学上愉悦且美容上可接受的皮肤护理制剂J。
[0332] 首先,混合和搅拌加热到60℃(超过硬脂酸的融点)的以下成分制备油相:
[0333]
[0334] 然后通过将加热到60℃的以下成分混合制备水相。Rhodasurf L-9是Rhodia牌的乙氧化C12-C15醇。也可接受其他市售表面活性剂。
[0335] 重量/重量%
[0336] 水              75.0
[0337] 甘油            5.0
[0338] 一旦制备了两个相并加热到60℃,将其一边剪切一边混合,直到形成乳化洗液。开始更缓慢的搅拌,使产物冷却至25℃。形成的洗液制剂在25℃是稳定的。
[0339] 实施例26
[0340] 制剂K和制剂L根据以下配方制备:
[0341]
[0342]
[0343] 通过单独配制水相和油相制备这些制剂。将卵磷脂溶于水,加热到80℃制备水相。然后,通过将OA和MA溶于Caproyl 90TM(单脂肪酸丙二酯II型NF)并加热到80℃制备油相。在高剪切下,将有机相加到水相中,高剪切持续到颗粒粒径达到3微米。接着,停止加热,开始温和搅拌,直到洗液达到25℃,此时包装产品并测试其对叮咬害虫的效力。
[0344] 最初的毒性测试表明理想的眼科、皮肤和口腔毒性特征。评估了洗液制剂的效力,并如下描述了表示有利的结果:
[0345]
[0346] 表16
[0347] 洗液的效力和毒性都比20%Deet优异。
[0348] 实施例27
[0349] 制备含有驱除剂混合物的身体喷雾的其他皮肤护理制剂M、N、O,其含有如下所示成分:
[0350] 这些制剂可含有防晒剂以进一步保护对象不被昆虫攻击,和避免有害的太阳光线。优选这些额外的配方是透明的低粘性身体喷雾。
[0351] 在制备制剂M时,分别制备相A、B和C。相A加热到80℃,直到所有成分溶解。然后将相A冷却到室温,并在搅拌下分别与相B和相C混合。这些实施例进一步限定了坏死素厂商用产品(或MUP)配方,在实施例限定的所有情况下是1份油酸比4份邻氨基苯甲酸甲酯。
[0352]
[0353] 在制备制剂N时,分别制备相A和B。然后相A加热到80℃,直到所有成分溶解。然后相A冷却至室温,并下搅拌下与相B混合。
[0354]
[0355]
[0356] 在制备制剂O时,分别制备相A和B。然后相A加热到80℃,直到所有成分溶解。然后相A冷却至室温,并在搅拌下与相B混合。
[0357]
[0358] 实施例28
[0359] 从i2L Research USA公司的内部群落获得雌性成年埃及伊蚊。每次重复使用250只蚊子(每个测试5次重复)。成年蚊子是5-12天大的,并在测试前被剥夺蔗糖溶液约18小时。
[0360] 评估了以下测试物质:
[0361]  制剂 活性成分:
  制剂P 20%IPM,4%坏死素MUP于乙醇中
  制剂Q 20%IPM,8%坏死素MUP于乙醇中
  制剂R 10%IPM,4%坏死素MUP于乙醇中
  制剂S 10%IPM,8%坏死素MUP于乙醇中
  制剂T 8%坏死素MUP于乙醇中
  制剂U 4%坏死素MUP于乙醇中
[0362] 表17
[0363] 通过将25μL合适的物质直接滴到膜上并用吸头尖端均匀展开,直接将测试物质施加到制备的胶原膜。
[0364] 接触容器由4个4cm高的腿支撑的30.5cm×30.5cm×30.5cm的刚性塑料框,其在一边具有有套筒的入口并在底部有滑动门。
[0365] 膜式喂食器在空心塑料块(6cm宽×22cm长×3cm深)上的5个直线排列的孔(3cm直径×8mm深),其适合通过暴露容器的底部滑动门。塑料块每边上附带的软管流通从水浴中泵取的加热的水。暴露容器底部的滑动门覆盖和未覆盖膜式喂食器中的孔,使得蚊子进入所述孔。
[0366] 测试设定将膜式进食器与加热的水浴连接,通过循环泵将温水通过喂食器从而将孔温热至89-95°F。将七十二(72)mg ATP(二钠盐)加入到26mL温热的用柠檬酸盐处理的牛血中,将所述牛血倒入孔中直到孔被完全填满。
[0367] 胶原膜简单浸入自来水,并用纸巾吸干,然后平放在覆盖有蜡纸的金属盘中(使用真空脂围绕膜边缘作为临时粘合剂)。然后如上所述处理膜,在加热垫上93-96华氏度陈化两小时。以相同方法制备另一块膜,但不接受任何处理以作为阴性对照。两小时陈化间隔后,将膜置于每个孔上(使用真空脂作为粘合剂),完全覆盖血液。小心地消除膜与血的表面之间的所有气泡。
[0368] 与蚊子的接触仅在接触膜之前将蚊子释放到接触容器中。然后将接触容器放置在膜式喂食器上并打开滑动门,让蚊子进入孔。20分钟内每2分钟记录探索进入每个膜的蚊子的数量。
[0369] 重复进行上述过程直到完成5次重复试验。每次重复试验试验新一批250只雌性蚊子和新鲜的血,并且在两次重复试验之间清洁孔。每次重复试验旋转处理的位置,从而每个处理在5个孔中的每个孔上都进行了测试。
[0370] 进行了总共三个测试,每个评估4种制剂组合相比未处理膜。在3天测试时间过程中,每种制剂评估两次。
[0371] 统计学分析对于每次重复,用下列公式用总探测数计算驱除率百分数。驱除率=((C-T)/T)*100,其中c=未处理孔上的总探测数,而T=处理孔上的总探测数。
[0372] 然后对全部5次重复计算平均驱除率百分数和标准误差。
[0373]
[0374] 表18.2小时陈化后,接触成年雌性埃及伊蚊的六个实验制剂的驱除率(基于与未处理对比的驱除率百分数)
[0375] 实施例28
[0376] 进行了体外实验尝试以评估三种实验制剂(制剂J、制剂K和制剂L)对雌蚊的驱除率,其在每次施加后陈化2和/或6小时。测试在3个测试日内完成。两天评估两小时陈化间隔,一天评估6小时陈化间隔。在每个测试日还评估了两种阳性对照(20%DEET和Off!驱除剂)以及一种未处理(阴性)对照,用于比较。
[0377]
[0378] 表19
[0379] 施加测试物质以制备胶原膜,且在加热垫上陈化合适时间间隔。然后将膜置于已加热并注入血液的孔上,与蚊子接触。以2-20分钟的时间间隔记录蚊子探测每个孔的次数。
[0380] 埃及伊蚊的结果:制剂K和制剂L的处理各自在两个时间间隔都提供了稳定的高驱除率(分贝为99.4-100%和100%)。制剂J比起大多数其他处理在2小时陈化间隔显示了显著低得多的驱除率(66.4-70.1%)。结果总结于表20。
[0381]
[0382] 表20.三个实验制剂和两个阳性对照在陈化2和/或6小时后接触成年雌性埃及伊蚊的驱除率(平均百分数和标准误差,n=5)。驱除率百分数相对未处理对照进行计算。*制剂未测试。
[0383] 对四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)的结果制剂K和制剂L的处理各自在两个时间间隔都提供了令人满意的驱除率(分别是83.6-95.8%和87.7-91.4%),且提供了与2小时间隔的20%DEET,以及与两个陈化时间间隔的Off! 驱除剂相似的效力。
在6小时,实验处理相对于20%DEET(75%)提供了优异的效力。结果总结于表21。
[0384]
[0385] 表21.两个实验制剂和两个阳性对照在陈化2和/或6小时后接触成年雌性四斑按蚊的驱除率(平均百分数和标准误差,n=5)。驱除率百分数相对未处理对照进行计算。
[0386] 对于致乏库蚊(Culex quinquefasciatus)的结果:制剂K和制剂L的处理各自在两个时间间隔都提供了一致高的驱除率(分别是96.9-100%和99.5-100%),且提供了与20%DEET和Off! 驱除剂相似的效力。结果总结于表22。
[0387]
[0388] 表22.两个实验制剂和两个阳性对照在陈化2和/或6小时后接触成年雌性致乏库蚊的驱除率(平均百分数和标准误差,n=5)。驱除率百分数相对未处理对照进行计算。
[0389] 总的说,制剂K和制剂L的处理甚至在陈化达6小时时对于驱蚊都是有效的。
[0390] 上文仅作为本发明原理的说明。此外,对于本领域技术人员而言可轻易进行大量改性和改变,因此不希望将本发明限制在本文所述的组分和材料的精确组合物,因此,所有可采用的合适的改性和等同形式都落入本发明要求保护的范围内。
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