| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 作为詹纳斯激酶的抑制剂的N-氰基甲基酰胺 | CN201480054915.9 | 2014-08-06 | CN105612154A | 2016-05-25 | R·C·德赛; J·德赛; P·帕特尔 |
| 本发明涉及通式(1)的化合物，其为詹纳斯激酶(JAK)的抑制剂，詹纳斯激酶(JAK)是涉及炎性病症、自身免疫性疾病、增殖性疾病、变态反应症、移植排斥、涉及软骨转换的损伤的疾病、先天性软骨畸形和/或与IL6或干扰素类的分泌过多相关的疾病的一类酪氨酸激酶。特别地，本发明化合物抑制JAK1和/或JAK2和/或JAK3亚家族。本发明还提供了本发明化合物的制备方法、包含本发明化合物的药物组合物、它们的互变体形式以及它们的可药用盐。 | ||||||
| 2 | 一种美罗培南侧链中间体及其制备方法 | CN201510942745.4 | 2015-12-18 | CN105541864A | 2016-05-04 | 张艳玲; 秦玉君; 米国瑞; 孙高杰 |
| 本发明涉及一种美罗培南侧链中间体及其制备方法即：(1S，4S)-5-对硝基苄氧羰基-2-硫杂-5-氮杂双环[2，2，1]庚-3-酮(式I)(简称：硫醇内酯)的制备方法。本发明在氮气保护下，二氯甲烷中加入(2S，4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苄氧羰基)砒咯烷，经羧基活化、羟基酰化、硫化成环，减压蒸馏后加入析晶溶剂，降温至-5～-10℃，析晶2小时，过滤得目标产物(1S，4S)-5-对硝基苄氧羰基-2-硫杂-5-氮杂双环[2，2，1]庚-3-酮(式I)(硫醇内酯)。本发明所提供的硫醇内酯纯度高，氨解后即可制得高纯度美罗培南侧链，所采用方法反应条件温和，安全，对环境没有污染，适合工业化生产。同时硫醇内酯亦可用于厄他培南側链、多尼培南側链、某些氨基化合物、酯和酮类物质的合成。 | ||||||
| 3 | 用于治疗异常细胞生长的嘧啶衍生物 | CN200680048734.0 | 2006-12-11 | CN101346380B | 2012-02-29 | 乔尔·托马斯·亚卡利; 赛米特·库马尔·巴塔查里亚; 阿瑟·道格拉斯·布洛苏斯; 迈克尔·约瑟夫·鲁西欧; 肯德拉·路易斯·纳尔逊; 潘公华; 詹姆斯·艾尔弗雷德·小苏瑟斯; 唐恩·格雷戈里·威斯卡; 肖军 |
| 本发明涉及一种式(I)的化合物或其药学上可接受盐，其中Ar为式(II)的基团或其盐。这种嘧啶衍生物可有效用于治疗哺乳动物的异常细胞生长，如癌症。本发明还涉及利用此类化合物于治疗哺乳动物(特别是人类)的异常细胞生长的方法，以及含此类化合物的药物组合物。 | ||||||
| 4 | 杀微生物(例如杀菌)的1,2,3-三唑衍生物 | CN03819890.8 | 2003-08-18 | CN100548992C | 2009-10-14 | J·艾伦弗利昂德; H·拖布勒; H·沃尔特 |
| 式(I)化合物：其中A为选自多种指定环的邻位取代环；R1为卤素，氰基，硝基，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C1-4烷氧基或C1-4卤代烷氧基或任选取代的C2-4链烯基，任选取代的C2-4炔基或任选取代的SO2(C1-4)烷基(其中的任选取代部分各自具有多达3个的取代基，各取代基独立地选自卤素和C1-4烷氧基)；R2为C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C1-4烷氧基(C1-4)烷基或C1-4烷硫基(C1-4)烷基或[任选取代的芳基](C1-4)烷基-或[任选取代的芳基]氧基(C1-4)烷基(其中任选取代的芳基部分各自可具有多达3个的取代基，各取代基独立选自卤素和C1-4烷氧基)；R3为氢，CH2C≡CR4，CH2CR4＝C(H)R4，CH＝C＝CH2或COR5或任选取代的C1-4烷基，任选取代的C1-4烷氧基或任选取代的(C1-4)烷基C(＝O)O(其中任选取代的部分可各自具有多达3个的取代基，各取代基独立选自卤素和C1-4烷氧基，C1-4烷基，C1-2卤代烷氧基，羟基，氰基，羧基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，甲磺酰基和乙磺酰基)。式(I)化合物具有杀微生物活性，尤其是杀菌活性。 | ||||||
| 5 | 环丙基和环丁基埃坡霉素类似物 | CN02816441.5 | 2002-08-22 | CN100536841C | 2009-09-09 | K·C·尼科拉乌; K·那莫托; A·里岑; T·乌尔文; M·肖吉; K-H·阿尔特曼 |
| 本发明涉及式(I)-(IV)的顺式-和反式-12，13-环丙基和12，13-环丁基埃坡霉素，其中Ar为由下列结构式表示的基团：并且其它基团和符号具有本文所定义的相同含义；本发明还涉及它们的化学合成和生物学评价；它们在治疗肿瘤性疾病中的应用以及包含所述化合物的药物制剂。本文所描述的化合物是有效的微管蛋白聚合促进剂和细胞毒性剂。 | ||||||
| 6 | 卡巴培南类抗菌剂的制造方法 | CN01822071.1 | 2001-11-19 | CN1247581C | 2006-03-29 | 藤本克彦; 笠井隆 |
| 一种制造式(4)所示具有1-烷基吡咯烷结构的卡巴培南类抗菌剂或其盐的方法，一种有用的式(1)所示合成中间体或其盐，及其制造方法，式中R1表示C1-C3烷基，R2和R3各自独立表示氢原子等。 | ||||||
| 7 | 用于抗光蚀剂的新的单体,单体聚合物及其抗光蚀剂组合物 | CN99118358.4 | 1999-08-26 | CN1159319C | 2004-07-28 | 郑载昌; 卢致亨; 郑旼镐; 孔根圭; 李根守; 白基镐 |
| 本发明涉及用于制备抗光蚀剂聚合物的新的单体，抗光蚀剂聚合物及其抗光蚀剂组合物。本发明的单体由下列化学式1所表示。 | ||||||
| 8 | 杀真菌的杂环芳族酰胺和它们的组合物、使用方法和制备 | CN00812086.2 | 2000-07-20 | CN1450993A | 2003-10-22 | M·J·利克斯; W·H·丹特三世; R·B·罗杰斯; 姚成林; B·S·纳德; J·L·米塞尔; G·M·费茨帕特里克; K·G·米尔; N·M·尼亚兹; I·M·莫里森; R·P·加朱斯基 |
| 羟基与酰胺官能度相邻的式(I)杂环芳族酰胺可用作特别是植物用杀真菌剂，其中(a)代表5－或6－元杂环芳族环，其中(i)每个X1－X4独立地是O、S、NR’、N、CR”或一条键；(ii)X1－X4至多有一个是O、S或NR’；(iii)X1－X4至多有一个是一条键；(iv)若任意X1－X4之一是S、O或NR’，则相邻的X1－X4之一必须代表一条键和(v)X1－X4至少有一个必须是O、S、NR’，或N。 | ||||||
| 9 | 二环噁嗪及噻嗪噁唑烷酮抗菌剂 | CN95196252.3 | 1995-10-31 | CN1163615A | 1997-10-29 | M·R·巴巴克因; R·C·托马斯; G·J·克里克; L·M·托马斯克; R·C·加德伍德 |
| 结构式I的苯基噁唑烷酮化合物或其可药用的盐，其特征在于二环噻嗪或噁嗪取代基。该化合物是有用的抗菌剂，可有效地抵抗多种人类及动物的病原体，包括革兰氏阳性的需氧细菌(例如多重耐药的葡萄球菌、链球菌和肠球菌)以及厌氧生物(例如拟杆菌属和梭状芽胞杆菌属数种)和耐酸生物(例如结核分枝杆菌、鸟结核分支杆菌和分支杆菌属数种)。 | ||||||
| 10 | 四氢噻吩衍生物 | CN93103188.5 | 1993-02-27 | CN1079739A | 1993-12-22 | 三田四郎; 河岛洋一; 加藤信治; 须原宽; 米田耕治; 森下正孝 |
| 式[I]的化合物和其药物可接受的盐；式[II]表示的合成中间体和其药物可接受的盐，其中R1是氢或低级烷基；R2是氢或硫醇的保护基团；R3是羟基、酯基的残余部分或酰胺基的残余部分；A是直链或支链低级亚烷基，和侧链中的硫原子可与-CO-直接相连共同构成硫代内酯环。本发明的化合物具有优异的类似于Thymulin活性，预期可用于治疗各种免疫症状，如免疫缺陷和自身免疫疾病。 | ||||||
| 11 | 新型加成化合物及其制造方法 | CN201410083086.9 | 2010-08-24 | CN103880860A | 2014-06-25 | 池田吉纪; 城尚志; 泷宫和男 |
| 本发明提供新型加成化合物及其制造方法，是利用一般比蒸镀法容易的溶液法能够形成由稠合多环芳香族化合物构成的有机半导体层的新型加成化合物。本发明的加成化合物具备特定的具有双键的化合物介由所述双键可脱离地加成于取代或非取代的下述式（I-4）的稠合多环芳香族化合物而成的结构，式（I-4）中，Y各自独立地为选自硫属元素中的元素。 | ||||||
| 12 | 用于治疗异常细胞生长的嘧啶衍生物 | CN200680048734.0 | 2006-12-11 | CN101346380A | 2009-01-14 | 乔尔·托马斯·亚卡利; 赛米特·库马尔·巴塔查里亚; 阿瑟·道格拉斯·布洛苏斯; 迈克尔·约瑟夫·鲁西欧; 肯德拉·路易斯·纳尔逊; 潘公华; 詹姆斯·艾尔弗雷德·小苏瑟斯; 唐恩·格雷戈里·威斯卡; 肖军 |
| 本发明涉及一种式(I)的化合物或其药学上可接受盐，其中Ar为式(II)的基团或其盐。这种嘧啶衍生物可有效用于治疗哺乳动物的异常细胞生长，如癌症。本发明还涉及利用此类化合物于治疗哺乳动物(特别是人类)的异常细胞生长的方法，以及含此类化合物的药物组合物。 | ||||||
| 13 | 新型多组分氧化催化剂和用该催化剂制备环氧化合物的方法 | CN200480032584.5 | 2004-11-24 | CN1874843A | 2006-12-06 | 堀容嗣; 中村纯士; 泽木智也; 田中茂 |
| 本发明的目的在于公开了一种用于烯烃环氧化反应的，价格便宜、通用性高、且催化活性高的新型多组分氧化催化剂，以及使用该多组分氧化催化剂通过过氧化氢氧化烯烃的制备环氧化合物的方法。本发明涉及一种多组分氧化催化剂，该催化剂含有钨类化合物、季铵盐、磷酸类和/或硼酸类及硫酸氢盐。此外，本发明还提供了生产环氧化合物的方法，其特征在于：在上述多组分氧化催化剂存在下用过氧化氢氧化烯烃。通过本发明的方法得到的环氧化合物可用作农业化学品、医药等的中间体，以及生产各种聚合物的原料等。 | ||||||
| 14 | 杀微生物(例如杀菌)的1,2,3－三唑衍生物 | CN03819890.8 | 2003-08-18 | CN1678593A | 2005-10-05 | J·艾伦弗利昂德; H·拖布勒; H·沃尔特 |
| 式(I)化合物：其中A为选自多种指定环的邻位取代环；R1为卤素，氰基，硝基，C1－4烷基，C1－4卤代烷基，C1－4烷氧基或C1－4卤代烷氧基或任选取代的C1－4链烯基，任选取代的C2－4炔基或任选取代的SO2(C1－4)烷基(其中的任选取代部分各自具有多达3个的取代基，各取代基独立地选自卤素和C1－4烷氧基)；R2为C1－4烷基，C1－4卤代烷基，C1－4烷氧基(C1－4)烷基或C1－4烷硫基(C1－4)烷基或[任选取代的芳基](C1－4)烷基－或[任选取代的芳基]氧基(C1－4)烷基(其中任选取代的芳基部分各自可具有多达3个的取代基，各取代基独立选自卤素和C1－4烷氧基)；R3为氢，CH2C≡CR4，CH2CR4＝C(H)R4，CH＝C＝CH2或COR5或任选取代的C1－4烷基，任选取代的C1－4烷氧基或任选取代的(C1－4)烷基C(＝O)O(其中任选取代的部分可各自具有多达3个的取代基，各取代基独立选自卤素和C1－4烷氧基，C1－4烷基，C1－2卤代烷氧基，羟基，氰基，羧基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，甲磺酰基和乙磺酰基)。式(I)化合物具有杀微生物活性，尤其是杀菌活性。 | ||||||
| 15 | 杀真菌的杂环芳族酰胺和它们的组合物、使用方法和制备 | CN00812086.2 | 2000-07-20 | CN1208321C | 2005-06-29 | M·J·利克斯; W·H·丹特三世; R·B·罗杰斯; 姚成林; B·S·纳德; J·L·米塞尔; G·M·费茨帕特里克; K·G·米尔; N·M·尼亚兹; I·M·莫里森; R·P·加朱斯基 |
| 羟基与酰胺官能度相邻的式(I)杂环芳族酰胺可用作特别是植物用杀真菌剂，其中(a)代表5-或6-元杂环芳族环，其中(i)每个X1-X4独立地是O、S、NR’、N、CR”或一条键；(ii)X1-X4至多有一个是O、S或NR’；(iii)X1-X4至多有一个是一条键；(iv)若任意X1-X4之一是S、O或NR’，则相邻的X1-X4之一必须代表一条键和(v)X1-X4至少有一个必须是O、S、NR’或N。 | ||||||
| 16 | 环丙基和环丁基埃坡霉素类似物 | CN02816441.5 | 2002-08-22 | CN1545411A | 2004-11-10 | K·C·尼科拉乌; K·那莫托; A·里岑; T·乌尔文; M·肖吉; K-H·阿尔特曼 |
| 本发明涉及式(I)－(IV)的顺式－和反式－12，13－环丙基和12，13－环丁基埃坡霉素其中Ar为由下列结构式表示的基团：并且其它基团和符号具有本文所定义的相同含义；本发明还涉及它们的化学合成和生物学评价；它们在治疗肿瘤性疾病中的应用以及包含所述化合物的药物制剂。本文所描述的化合物是有效的微管蛋白聚合促进剂和细胞毒性剂。 | ||||||
| 17 | 作为消炎剂的化合物 | CN00804813.4 | 2000-02-16 | CN1156452C | 2004-07-07 | 雷杰希尔·贝塔格里; 斯蒂芬·布赖特费尔德; 皮尔·F·西里洛; 托马斯·A·吉尔摩; 尤金·R·希基; 托马斯·M·基拉恩; 莫妮卡·H·莫里亚克; 尼尔·莫斯; 厄沙·R·帕特尔; 约翰·R·普劳德富特; 约翰·R·里甘; 雷吉夫·沙马; 孙三兴; 艾伦·D·斯威纳莫; 高桥秀典 |
| 本发明揭示一种新颖芳香族化合物，其用于治疗涉及炎症的疾病或病理状态诸如慢性炎症的药物组合物。本发明也公开制造这些化合物的方法。 | ||||||
| 18 | 卡巴培南类抗菌剂的制造方法 | CN01822071.1 | 2001-11-19 | CN1486316A | 2004-03-31 | 藤本克彦; 笠井隆 |
| 一种制造式(4)所示具有1－烷基吡咯烷结构的卡巴培南类抗菌剂或其盐的方法，一种有用的式(1)所示合成中间体或其盐，及其制造方法，式中R1表示C1－C3烷基，R2和R3各自独立表示氢原子等。 | ||||||
| 19 | 环状二硫化合物、其生产方法及包含其的光学产品 | CN03102304.5 | 2003-01-30 | CN1436779A | 2003-08-20 | 大久保毅; 高松健 |
| 提供一种能产生折光指数和阿贝值都高而且耐热性和透明度极好的光学材料的新化合物和以良好的效率生产该化合物的方法。一种包含以下通式(1)或(2)所示结构而且有50至85％(重)的硫含量的环状二硫化合物,其中X代表包含碳和/或硫作为骨架的链，包括环状的；构成X的原子数为1至4。 | ||||||
| 20 | 杀真菌的杂环芳族酰胺和它们的组合物、使用方法和制备 | CN00811652.0 | 2000-08-04 | CN1390204A | 2003-01-08 | M·J·利克斯; W·H·丹特三世; R·B·罗杰斯; 姚成林; B·S·纳德; J·L·米塞尔; G·M·费茨帕特里克; K·G·米尔; N·M·尼亚兹; I·M·莫里森; M·J·亨利; J·L·亚当斯基布茨; R·P·加朱斯基 |
| 根据式(I)的杂环芳族酰胺(HAA),其中X1－X4、M、Z和A是如本文所定义的。本发明还涵盖它们的水合物、盐和配合物。这些化合物可用作杀真菌剂。 | ||||||
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