| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 161 | SUBSTITUTED-1,3-OXATHIOLANES AND SUBSTITUTED-1,3-DIOXOLANES WITH ANTIVIRAL PROPERTIES | US09172848 | 1998-10-15 | US20010020026A1 | 2001-09-06 | BERNARD BELLEAU; PIERETTE BELLEAU; NGHE NGUYEN-BA |
| Disclosed are compounds of the formula wherein R1 is hydrogen or an acyl group having 1 to 16 carbon atoms; R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; Z is O, S, SnullO or SO2; and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. Also described are processes for and intermediates of use in their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds in the antiviral treatment of mammals. | ||||||
| 162 | Self-assembled taxo-diterpenoid nanostructures | US08913744 | 1998-04-13 | US06271384B1 | 2001-08-07 | K. C. Nicolaou; Wolfgang Wrasidlo; Rodney K. Guy; Emmanuel Pitsinos |
| Onium salts of taxo-diterpenoid-Cn,2-O-aza-arenes form water soluble self-assembling nanostructures above a critical aggregation concentration. The onium salt of aza-arene includes a delocalized charge which renders derivatized taxo-diterpenoids amphoteric, enhances their solubility in water, and promotes self-assembly of water soluble nanostructures, e.g., helical fibular structures and spherical micellular structures. These same onium salts of taxo-diterpenoid-Cn,2-O-aza-arenes are employed as water soluble prodrugs. For example, taxol-2′-methylpyridinium tosylate (MPT) is characterized by an elevated aqueous solubility, rapid activation by serum protein, good stability in most other aqueous solutions, formation of a protein:taxol intermediate and good retention within the circulatory system. The toxicity of the activated form is comparable or greater than underivatized taxol. Furthermore, taxol-2′-MPT can be synthesized by a simple one step reaction between taxol and 2-fluoro-1-MPT. The invention is applicable to taxol and taxol memetics having hydroxyls that are reactive with onium salts of 2-halogenated-aza-arenes. For example, taxol, C-2 substituted taxol and Taxotere each have reactive hydroxyls at the 2′ and 7 positions. The invention is also applicable to a wide array of 2-halogenated-aza-arenes. | ||||||
| 163 | Processes for preparing substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties | US08466329 | 1995-06-06 | US06175008B1 | 2001-01-16 | Bernard Belleau; Tarek Mansour; Allan Tse; Colleen A. Evans; Haolun Jin; Boulos Zacharie; Nghe Nguyen-Ba |
| Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: wherein R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S═O or SO2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds. | ||||||
| 164 | N4-substituted cytosinyl 1,3-oxathiolane nucleoside analogues, and their antiviral activity | US586892 | 1996-03-25 | US5708000A | 1998-01-13 | Anne Sophie Charvet-Faury; Michel Camplo; Jean Louis Kraus |
| The present invention pertains to the field of organic chemistry, and particularly therapeutic chemistry. The invention provides cis-form 5-(cytosinyl-1) 1,3-oxathiolanes of general formula (I), wherein R is an acyl or aralkoyl radical, derivatized from a nitrogen monocyclic or bicyclic heterocycle, and the hydroxymethyl group in position 2 is in cis position in relation to the plane defined by positions 2 and 5. The compounds of general formula (I) are useful as active ingredients in pharmaceutical compositions, particularly with antiviral activity. | ||||||
| 165 | Processes for preparing substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties | US468548 | 1995-06-06 | US5684164A | 1997-11-04 | Bernard Belleau, deceased; Tarek Mansour; Allan Tse; Colleen A. Evans; Haolun Jin; Boulos Zacharie; Nghe Nguyen-Ba |
| Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: ##STR1## wherein R.sub.2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S.dbd.O or SO.sub.2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds. | ||||||
| 166 | Alkyl esters of 5-heterocyclic-pyridine-2,3-dicarboxylic acids and methods for the preparation thereof | US68363 | 1993-05-27 | US5344935A | 1994-09-06 | John M. Finn |
| There are provided alkyl esters of 5-heterocyclic-pyridine-2,3-dicarboxylic acids useful as intermediates for the preparation of highly effective 5-heterocyclic-2-(2-imidazolin-2-yl)pyridine herbicidal agents and methods for the preparation thereof. | ||||||
| 167 | 5-heterocyclic 2-(2-imidazolin-2-yl)pyridines, useful as herbicidal agents and methods for the preparation thereof | US694708 | 1991-05-02 | US5225564A | 1993-07-06 | John M. Finn |
| 5-Heterocyclic 2-(2-imidazolin-2-yl)pyridine compounds which are effective for the control of undesirable plant species are described. Also described are a method for the herbicidal use of said compounds and a method for their preparation. | ||||||
| 168 | 2-substituted-5-substituted-1,3-oxathiolanes with antiviral properties | US716627 | 1991-06-17 | US5151426A | 1992-09-29 | Bernard Belleau; Nghe Nguyen-Ba |
| Methods and compositions for preventing or treating human immunodeficiency virus (HIV) infections characterized by 2-substituted-5-substituted-1,3-oxathiolanes. | ||||||
| 169 | 4-(nucleoside base)-substituted-1,3-dioxolanes useful for treatment of retroviral infections | US546676 | 1990-06-29 | US5041449A | 1991-08-20 | Bernard Belleau; Dilip Dixit; Nghe Nguyen-Ba |
| There are provided novel 2-substituted-4-substituted-1,3-dioxolanes which are particularly useful as antiviral agents. | ||||||
| 170 | 新規なモルホリン誘導体またはその塩 | JP2015534262 | 2014-08-27 | JPWO2015030057A1 | 2017-03-02 | 羊平 久保; 誠 安東; 秀彦 田中; 修平 逢阪; 拓也 松本; 飛翼 中田; 大介 寺田; 達也 二田原 |
| 一般式[1A]で表されるモルホリン誘導体またはその塩。式中、環Aは、一般式[I]で表される環などを示し;*は、結合位置を示し;Z2は、CHなどを示し;Z1は、CR6などを示し;R6は、水素原子などを示し;X1は、CHR7などを示し;R7は、水素原子などを示し;X2は、CH2などを示し;R1およびR2は、同一または異なって、水素原子などを示し;R3、R4およびR5は、同一または異なって、水素原子またはNRaRbなどを示し;RaおよびRbは、水素原子または置換基を有していてもよいC1−8アルキル基などを示す。 | ||||||
| 171 | 新規なモルホリン誘導体またはその塩 | JP2015534262 | 2014-08-27 | JP6074043B2 | 2017-02-01 | 久保 羊平; 安東 誠; 田中 秀彦; 逢阪 修平; 松本 拓也; 中田 飛翼; 寺田 大介; 二田原 達也 |
| 172 | 含窒素飽和複素環化合物 | JP2013232450 | 2013-11-08 | JP2017001954A | 2017-01-05 | 岡本 智裕; 佃 晋太朗; 河合 ゆずか; 大野 将也 |
| 【課題】 幅広い植物病原菌に対する高い防除効果を発揮する農園芸用殺菌剤を提供する。 【解決手段】 本発明は、式(I): 【化1】 [式中、各記号は明細書中と同義である]で表される化合物又はその塩、本発明化合物を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤、並びに本発明化合物を施用する、植物病原菌の防除方法及び植物病害の防除方法を提供する。 【選択図】 なし |
||||||
| 173 | 複素環式化合物及びその使用 | JP2014528398 | 2012-07-18 | JP6029668B2 | 2016-11-24 | アルフレド シー.カストロ; カトリーヌ エー.エバンス; ソマラジャンナイル ジャナルダナンナイル; アンドレ レスカルベアウ; タオ リウ; ダニエル エー.スナイデル; マーチン アール.トレンブライ; ピングダ レン; イイ リウ; リアンシェング リ; カトリナ チャン |
| 174 | アフィニティークロマトグラフィーのためおよび治療薬の半減期の延長のための化合物 | JP2016519325 | 2014-10-01 | JP2016534984A | 2016-11-10 | ピーター、クムパルメ; オリバー、ショーン; クリスティーヌ、パトリシア、ドナヒュー; ゴータス、エビンダー; デイビッド、アイ．イスラエル; デイビッド、パオレッラ; レティアン、クアイ; ニナド、ブイ．プラブー |
| 提案されるアフィニティークロマトグラフィーに、より詳しくは、血清アルブミン、特にヒト血清アルブミン(HSA)およびその融合タンパク質を精製するためのアフィニティークロマトグラフィーにおける使用に有用な化合物。また、治療薬、特に、治療用ペプチド薬および小分子の半減期を、本明細書に記載の化合物と、投与の際にHSAと結合する治療用ペプチドまたは小分子とのコンジュゲーションなどによって延長させ、それによりその治療薬を持続放出させる方法も提供される。 | ||||||
| 175 | 有機エレクトロルミネッセンス素子、および電子機器 | JP2012178872 | 2012-08-10 | JP2015216135A | 2015-12-03 | 池田 剛; 伊藤 裕勝 |
| 【課題】高発光効率かつ長寿命の有機EL素子を提供する。 【解決手段】有機層は、陽極側から、正孔輸送層および発光層をこの順に備え、正孔輸送層は、下記一般式(1)で表されるビスカルバゾール誘導体を含み、発光層は、下記一般式(2)で表されるアントラセン誘導体および発光材料を含むことを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 【選択図】なし |
||||||
| 176 | 殺菌剤ヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体 | JP2012545355 | 2010-12-28 | JP5782658B2 | 2015-09-24 | バイアー,クリステイアン; ベンテイング,ユルゲン; ベルニエ,ダビ; コクロン,ピエール−イブ; デボルド,フイリツプ; デユボ,クリストフ; ガリー,ステフアニー; ジユニクス,ピエール; ポルツ,ダニエラ; バツヘンドルフ−ノイマン,ウルリケ |
| 177 | Heterocyclic compounds and their use | JP2014528398 | 2012-07-18 | JP2014525438A | 2014-09-29 | シー．カストロ アルフレド; エー．エバンス カトリーヌ; ジャナルダナンナイル ソマラジャンナイル; レスカルベアウ アンドレ; リウ タオ; エー．スナイデル ダニエル; アール．トレンブライ マーチン; レン ピングダ; リウ イイ; リ リアンシェング; チャン カトリナ |
| PI3キナーゼ活性を含むキナーゼ活性を調節する化合物及び医薬組成物、並びにPI3キナーゼ活性を含むキナーゼ活性と関連する疾患及び状態の治療の化合物、医薬組成物、及び方法が本明細書に記載されている。
【選択図】なし |
||||||
| 178 | Fungicide hydroximoyl - tetrazole derivative | JP2012545355 | 2010-12-28 | JP2013515702A | 2013-05-09 | バイアー，クリステイアン; ベンテイング，ユルゲン; ベルニエ，ダビ; コクロン，ピエール−イブ; デボルド，フイリツプ; デユボ，クリストフ; ガリー，ステフアニー; ジユニクス，ピエール; ポルツ，ダニエラ; バツヘンドルフ−ノイマン，ウルリケ |
| 本発明は、式（Ｉ）のヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物（ここで、Ａは、テトラゾイル基を表し、Ｈｅｔは、ピリジル基又はチアゾリル基を表し、及び、Ｘは、さまざまな置換基を表す）を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
|
||||||
| 179 | Novel gpr119 agonist | JP2012515632 | 2010-06-17 | JP2012530693A | 2012-12-06 | ハリキショア・ピンガリ; パンデュラング・ザウェア; ムクル・ジャイン |
| 本発明は、一般式(I)の新規なGPR119アゴニスト、それらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、エナンチオマー、立体異性体および多形体に関する。 本発明は、また、本発明の化合物の調製方法、該化合物を含む医薬組成物、ならびに本発明の化合物を使用する糖尿病および肥満の一方または両方の治療方法に関する。 本発明は、肥満、糖尿病および関連代謝異常を治療するのに有用であるGタンパク質共役型受容体(GPCR)アゴニストを対象とする。 | ||||||
| 180 | 有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置 | JP2009543738 | 2008-11-06 | JPWO2009069442A1 | 2011-04-07 | 押山 智寛; 智寛 押山; 北 弘志; 弘志 北 |
| 高い発光輝度を示し、且つ低駆動電圧の有機エレクトロルミネッセンス素子、及び該素子を用いた照明装置、表示装置を提供することが目的であり、該有機エレクトロルミネッセンス素子は下記一般式(1)で表される化合物を少なくとも1種含有することを特徴とする。【化1】(式中、Aは下記一般式(A)で表されるが、複数のAは互いに同じでも異なってもよい。n1は6〜8の整数を表す。X11、X12は窒素原子またはCR13を表す。R13、R14は水素原子または置換基を表すが、互いに結合して環を形成することはない。X11とX12のいずれもCR13で表される場合、R13は同じでも異なっていてもよい。xは0または1の整数を表す。xが1の場合、−Y−、−Z−は直接結合または−O−、−S−、−N(R15)−のいずれかで表される。R15は置換基を表す。) | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈