| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 新的化合物 | CN201580068314.8 | 2015-12-11 | CN107108577A | 2017-08-29 | E·阿尔马尼; C·卡帕尔迪; J·M·萨顿; R·A·希尔德; A·里齐 |
| 本发明涉及具有人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制特性的咪唑酮衍生物和它们在治疗中的用途。 | ||||||
| 2 | 调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法 在一些实施例 | CN201410075960.4 | 2009-09-03 | CN103819419B | 2016-12-07 | 埃斯米尔·古尼奇; 让-吕克·吉拉尔代; 让-米歇尔·韦尼耶; 马丁纳·E·特德; 戴维·A·佩斯纳 |
| 本发明涉及调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法。本文中描述适用于调节血液尿酸 中，使用本文中描述的化合物治疗或预防与异常含量的化合物、含有这些化合物的调配物以及其 尿酸含量有关的病症。制备和使用方法。本发明要解决的技术问题是提供能调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法。本发明提供一种式(II)化合物，或其医药学上可接受的盐、酯或互变异构体： | ||||||
| 3 | 3-O-杂芳基-巨大戟二萜醇 | CN201380033726.9 | 2013-06-21 | CN104411685A | 2015-03-11 | 梁锡福; T·霍格博格; B·诺雷马克; K·曼森; C·里特斯嘉德; G·格鲁-索伦森 |
| 本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或药学上可接受的和生理学上可裂解的酯，其中R1表示任选地被取代的杂芳基。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体、用于治疗法的所述化合物、含所述化合物的药物组合物、使用所述化合物治疗疾病例如与增生、瘤形成或发育异常相关的疾病的方法、使用所述化合物治疗美容化妆领域适应证的方法和所述化合物在制备药物中的应用。 | ||||||
| 4 | 一种咪唑苯甲醛缩对苯二胺双席夫碱及其制备方法 | CN201410370664.7 | 2014-07-30 | CN104130192A | 2014-11-05 | 徐婷; 段洪东; 卜娟 |
| 本发明涉及一种咪唑苯甲醛缩对苯二胺双席夫碱及其制备方法。首先以咪唑及其衍生物与对氟苯甲醛为原料，制备4-咪唑基苯甲醛或咪唑衍生物苯甲醛。再用其与对苯二胺为原料，通过醛基与伯胺的缩合反应，得到一系列具有共轭结构和刚性平面的双席夫碱。该工艺合成成本低，产率高，反应条件容易控制，产品纯化简单。本发明的新化合物具有很好的荧光性能，同时对金属离子具有选择性，可以应用于材料领域或传感器领域。 | ||||||
| 5 | 调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法 | CN201410075960.4 | 2009-09-03 | CN103819419A | 2014-05-28 | 埃斯米尔·古尼奇; 让-吕克·吉拉尔代; 让-米歇尔·韦尼耶; 马丁纳·E·特德; 戴维·A·佩斯纳 |
| 本发明涉及调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法。本文中描述适用于调节血液尿酸含量的化合物、含有这些化合物的调配物以及其制备和使用方法。本发明要解决的技术问题是提供能调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法。本发明提供一种式(II)化合物，或其医药学上可接受的盐、酯或互变异构体：。在一些实施例中，使用本文中描述的化合物治疗或预防与异常尿酸含量有关的病症。 | ||||||
| 6 | 适用作电压-门控钠通道抑制剂的组合物 | CN200780021361.2 | 2007-04-11 | CN101466665B | 2013-12-04 | P·约什; P·克任尼特斯奇; J·冈扎勒兹; 王坚; D·威尔森; A·特明 |
| 本发明涉及适用作电压-门控钠通道抑制剂的化合物。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗不同病症的方法。 | ||||||
| 7 | 烷氧基咪唑-1-基甲基联苯羧酸的结晶型 | CN200980138696.1 | 2009-09-29 | CN102171193A | 2011-08-31 | 罗伯特·查奥; 张伟强 |
| 本发明提供4′-{2-乙氧基-4-乙基-5-[((S)-2-巯基-4-甲基戊酰基氨基)甲基]咪唑-1-基甲基}-3′-氟联苯-2-甲酸的游离碱结晶型。本发明还提供包含所述结晶化合物的医药组合物、用于制备所述结晶化合物的方法和中间体、和使用所述结晶化合物治疗诸如高血压等疾病的方法。 | ||||||
| 8 | 抑制异戊二烯基-S-半胱氨酰基甲基转移酶的乙酰基模拟化合物 | CN200980105038.2 | 2009-02-13 | CN101945652A | 2011-01-12 | 李圣烨; 迈克尔·沃龙科夫; 彼得·沃兰宁 |
| 本发明特别提供能够有效抑制由中性粒细胞、巨噬细胞和血小板中的G蛋白或GPCR所介导的发炎反应的新颖化合物。具体地说，本发明化合物可用作水肿抑制剂、红斑抑制剂和髓过氧化物酶(MPO)抑制剂；含有所述化合物的药物组合物以及其治疗可从抑制水肿、红斑和MPO获益的疾病的用途，所述疾病为例如炎症(急性或慢性)、哮喘、自体免疫疾病和慢性阻塞性肺病(COPD)(例如肺气肿、慢性支气管炎和小气道疾病等)、免疫系统的发炎反应、皮肤病(例如使患酒渣鼻、异位性皮炎、脂溢性皮炎、银屑病的患者处于急性皮肤刺激状态)、肠易激综合症(例如克罗恩病(Chron′s disease)和溃疡性结肠炎等)以及中枢神经系统病症(例如帕金森病(Parkinson′s disease))。 | ||||||
| 9 | 杂环天冬氨酰蛋白酶抑制剂 | CN201010166633.1 | 2005-06-09 | CN101817814A | 2010-09-01 | Z·朱; B·麦基里克; Z·-Y·孙; Y·C·叶; J·H·佛吉特; C·史翠克兰德; E·M·史密斯; A·斯丹佛德; W·J·格林李; R·马佐拉; J·卡德威; J·卡明; 王玲彦; 吴宇圣; U·伊塞洛; 郭涛; T·X·H·乐; K·W·赛昂斯; S·D·巴布; R·C·杭特; M·L·莫里斯; H·古; G·钱; D·塔迪斯 |
| 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。 | ||||||
| 10 | 鞘氨醇-1-磷酸结合抑制物质 | CN200780012479.9 | 2007-02-06 | CN101415687A | 2009-04-22 | 小野直哉; 高山哲男; 盐泽史康; 片贝博典; 薮内哲也; 太田知己; 小网武史; 西川梨绘 |
| 本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg－1(S1P1)结合的作用，作为药物有用的化合物。本发明提供式(I)表示的化合物或其可药用盐。【化1】式中，Ar表示含有1～2个氮原子的单环式杂环，A表示氧原子等，Y1、Y2、Y3分别表示碳原子或氮原子，R1表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基等，R2表示碳原子数1～6个的烷基、碳原子数3～8个的环烷基等，R3表示碳原子数1～18个的烷基等，R4表示氢原子、碳原子数1～6个的烷基，R5表示碳原子数1～10个的烷基等。 | ||||||
| 11 | 杂环天冬氨酰蛋白酶抑制剂 | CN200580047939.2 | 2005-06-09 | CN101115482A | 2008-01-30 | Z·朱; B·麦基里克; Z·-Y·孙; Y·C·叶; J·H·佛吉特; C·史翠克兰德; E·M·史密斯; A·斯丹佛德; W·J·格林李; R·马佐拉; J·卡德威; J·卡明; 王玲彦; 吴宇圣; U·伊塞洛; 郭涛; T·X·H·乐; K·W·赛昂斯; S·D·巴布; R·C·杭特; M·L·莫里斯; H·古; G·钱; D·塔迪斯 |
| 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。 | ||||||
| 12 | 4－取代的咪唑－2－硫酮、4－取代的咪唑－2－酮及相关化合物和它们的用途 | CN03817501.0 | 2003-05-16 | CN1332952C | 2007-08-22 | 周健雄; T·海德尔堡; D·吉尔; M·加斯特; L·A·惠勒; P·X·阮; D·G·戈梅斯 |
| 一种化合物，其分子式如分子式(1)所示，其中X是S并且各变量具有说明书中所定义的含义。该化合物对α2B和/或α2C肾上腺素能受体的特异性或选择性强于α2A肾上腺素能受体，因此没有或仅具有最低限度的心血管和/或镇静作用。分子式(I)的化合物可用作包括人类在内的哺乳动物中的药剂，以治疗或缓解对用α2B肾上腺素能受体激动剂的治疗有应答的疾病或状况。分子式(I)中X为O的化合物具有下述优势，即没有或仅具有最低限度的心血管和/或镇静作用，可用于治疗疼痛和其它状况且没有或仅具有最低限度的心血管和/或镇静作用。 | ||||||
| 13 | 哌嗪衍生物 | CN02825874.6 | 2002-12-19 | CN1608050A | 2005-04-20 | 中里笃郎; 石井孝明; 野泽大 |
| 式(1)表示的哌嗪衍生物或其医药上允许的盐。式中n表示1～8的整数，R1表示氢原子或C1－10的烷基，A表示CH或氮原子，Ar1表示苯基或取代苯基，Y表示式Y1－Y2－Ar2或式Y3－Y4(Ar5)－Ar6表示的基团。提供具有MC4受体拮抗剂作用的新型哌嗪衍生物。 | ||||||
| 14 | 过氧化物酶体激活的受体激动剂 | CN02823800.1 | 2002-11-26 | CN1582279A | 2005-02-16 | T·A·吉布森; R·D·约翰斯顿; N·B·曼特洛; R·C·汤普森; 王晓东; L·L·小温纳罗斯基; 徐彦平 |
| 本发明涉及以下结构式(I)代表的化合物，(a)R1选自氢、取代或未取代的选自C1－C8烷基、芳基－C0－4－烷基、杂芳基－C0－4－烷基、C3－C6环烷基芳基－C0－2－烷基、和－CH2－C(O)－R17－R18的基团，其中R17为O或NH，以及R18为任选取代的苄基；(b)R2选自C1－C6烷基、C1－C6链烯基、芳基－C0－4－烷基、杂芳基－C0－4－烷基、C1－C4烷基磺酰胺、C1－C4烷酰胺、OR10和C3－C6环烷基；(c)W为O或S；(d)X为任选取代的C1－C5亚烷基链，其中该链的一个碳原子任选可被O、NH、S取代以及任选两个碳原子一起形成双键；(e)Y选自C、O、S、NH和单键；(f)E选自C(R3)(R4)A、A、以及取代或者未取代的选自(CH2)nCOOR19的基团。 | ||||||
| 15 | 芳烷基和芳基亚烷基杂环的内酰胺及酰亚胺 | CN97198344.5 | 1997-09-08 | CN1093123C | 2002-10-23 | H·R·霍瓦德 |
| 本发明涉及式(I)化合物，其中R1为式G1、G2、G3、G4、G5、G6或G7的基团，Y是任选性取代的(C1-C4)杂烷基桥，它与所连原子一起形成含有2-4个杂原子的5至7元杂环；它们的制备中间体；含有它们的药物组合物以及它们的医药用途。这些化合物是有效的精神治疗剂。 | ||||||
| 16 | 取代的苯甲酰基酮,它们的制备方法和作为除草剂的用途 | CN00810067.5 | 2000-04-26 | CN1360580A | 2002-07-24 | K·-H·米勒; S·莱尔; O·沙尔纳; H·-G·施瓦茨; H·-J·弗洛布洛夫斯基; M·W·德鲁斯; D·弗伊希特; R·庞岑; I·维特乔洛夫斯基 |
| 本发明涉及新的结构式(I)的取代的苯甲酰基酮,其中n代表0,1,2或3,A代表单键或代表烷二基(亚烷基),R1代表氢或代表任选取代的烷基或环烷基,R2代表氢、氰基、氨基甲酰基、卤素或代表任选取代的烷基、烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基,R3代表氢、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、卤素或代表任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基或二烷基氨基磺酰基,R4代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、卤素,或代表任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基或二烷基氨基磺酰基,以及Z代表任选取代的4－至12－元,饱和或不饱和的,单环或二环的杂环基,该杂环含有1－4个杂原子(至多4个氮原子并任选－替换或加入－1个氧原子或1个硫原子,或1个SO2基团)以及该杂环还含有1－3个氧代基(C=O)和/或硫代基(C=S)作为杂环的一部分。本发明还涉及制备本发明取代苯甲酰基酮的方法和作为除草剂的用途。 | ||||||
| 17 | 用作钾通道调节剂的二苯基杂环化合物 | CN97196891.8 | 1997-07-30 | CN1226803A | 1999-08-25 | J·L·罗密尼; S·W·马丁; P·赫瓦瓦萨姆; N·A·密威尔; V·K·格里布科夫; J·E·小斯塔雷特 |
| 本发明提供了可用于治疗对大电导性钙活化钾通道开放剂应答的疾病的式(1)新化合物,其中“Het”选自一些杂环残基;每一处存在的Z独立地选自O或S;Ra,Rb和Rc各自独立地选自氢,卤素,OH,CF3,NO2,或(a);其条件是Rc不为氢;并且当Ra和Rb为氢时,Rc可以是选自咪唑－1－基、吗啉代甲基、N－甲基咪唑－2－基、和吡啶－2－基的杂环残基;Rd和Re各自独立地选自氢,卤素,CF3,NO2或咪唑－1－基;m,n和p各自独立地选自0或1;以及Rf和Rg各自独立地为氢;C1－4烷基;或者Rf和Rg与它们所连接的氮原子一起表示选自N－甲基哌嗪、吗啉、硫代吗啉、N－苄基哌嗪和咪唑啉酮的杂环基团。 | ||||||
| 18 | 具有PDEIV和细胞因子活性的1,3－二氢－1－(苯基烷基)－2H－咪唑－2－酮衍生物 | CN96193101.9 | 1996-03-28 | CN1181072A | 1998-05-06 | E·J·E·弗雷内; G·S·M·迪尔斯; J·I·安德雷斯-吉尔; F·J·菲尔南德兹-加德 |
| 本发明描述某些化合物在生产治疗温血动物疾病的药物方面的应用,这些疾病包括由磷酸二酯酶IV(PDEIV)催化活性异常引起的疾病和/或细胞因子的有害生理过量引起的疾病,特别是变态反应性疾病、特异反应性疾病和炎症性疾病,所述化合物具有式(Ⅰ),包括其N－氧化物形式,药剂学可接受的酸或碱加成盐形式及其立体化学异构形式,其中,R1和R2各自独立地是氢;C1—6烷基;二氟甲基;三氟甲基;C3—6环烷基;含有1个或2个选自氧、硫或氮的杂原子的5、6、7元饱和杂环;2,3－二氢化茚基;二环[2.2.1]－2－庚烯基;二环[2.2.1]庚烷基;C1—6烷基磺酰基;芳磺酰基;或取代的C1—10烷基;R3是氢,卤素,或C1—6烷氧基;R4是氢;卤素;任意取代的C1—6烷基;三氟甲基;C3—6环烷基;羧基;C1—4烷氧羰基;C3—6环烷基氨基羰基;芳基;Het1基;或R4是下式基团:－O－R6;或－NH－R7;R5是氢;卤素,羟基,或C1—6烷基;或R4和R5一起形成下式二价基:－(CH2)n－;－CH2－CH2－O－CH2－CH2－;－CH2－CH2－N(R8)－CH2－CH2－;或－CH2－CH=CH－CH2－;Y是直连键,卤代C1—4链烷二基或C1—4链烷二基;－A－B－是下式二价基;－CR9=CR10－;或－CHR9－CHR10－;L是氢;任意取代的C1—6烷基;C1—6烷基羰基;C1—6烷氧羰基;任意取代的C3—6链烯基;任意取代的哌啶基;C1—6烷基磺酰基或芳磺酰基;芳基是任意取代的苯基;Het1是吗啉基或任意取代的吡啶基,呋喃基,噻吩基,羟基吡啶基,咪唑基,噻唑基, 唑基,异喹啉基,喹啉酮基,哌啶基,哌嗪基;Het2是吗啉基或任意取代的哌啶基;哌嗪基,吡啶基,呋喃基,噻吩基。本发明还涉及具有PDE IV和细胞因子抑制活性的化合物、它们的制备方法以及所述新化合物的组合物。 | ||||||
| 19 | 抗螺杆菌的唑酮类酰基衍生物 | CN95194023.6 | 1995-07-05 | CN1152311A | 1997-06-18 | J·希里斯; R·A·斯托克布洛伊克斯; J·H·莫斯特曼斯; L·J·E·范德韦肯 |
| 本发明涉及通式(I)化合物，其药学上可接受的加成盐和其立体化学异构体，通式(I)中的Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6，Z和式的含义如说明书所述；还涉及通式(I)化合物的制备方法，这些化合物作为药物的应用和含通式(I)化合物的药物组合物。 | ||||||
| 20 | 杀菌的2-咪唑啉-5-酮和2-咪唑啉-5-硫酮衍生物 | CN93107929.2 | 1993-07-02 | CN1083056A | 1994-03-02 | 认-菲利普·巴斯科; G·拉克鲁瓦; J·佩雷斯; C·施米茨 |
| 一种通式(I)的2-咪唑啉-5-酮或2-咪唑啉-5-硫酮衍生物。式中，W为硫或氧原子或S＝0基团，n＝0或1，A代表NR5或O或S或CR5R6或SO2或C＝O，R1和R2代表氢原子或可任意取代、尤其是由卤原子取代的烃基，所述化合物用作农业用的杀菌剂。 | ||||||
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