序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
1 用作交替化酶或细胞色素bc1复合物的化合物 CN201380027565.2 2013-04-24 CN104334518B 2017-09-26 安东尼·伦诺克斯·摩尔; 玛丽·苏珊·阿尔伯里; 卢克·爱德华·扬; 凯瑟琳·艾略特
发明提供用于抑制生物交替化酶(AOX)和/或细胞色素bc1复合物的化合物。本发明延及所述抑制剂在用于治疗微生物感染,包括真菌感染的农用化学品和药物中的应用。
2 用作交替化酶或细胞色素bc1复合物的化合物 CN201380027565.2 2013-04-24 CN104334518A 2015-02-04 安东尼·伦诺克斯·摩尔; 玛丽·苏珊·阿尔伯里; 卢克·爱德华·扬; 凯瑟琳·艾略特
发明提供用于抑制生物交替化酶(AOX)和/或细胞色素bc1复合物的化合物。本发明延及所述抑制剂在用于治疗微生物感染,包括真菌感染的农用化学品和药物中的应用。
3 一种垫状卷柏提取物及其制备方法和应用 CN201310492901.2 2013-10-18 CN103588616A 2014-02-19 尹胜; 罗海彬; 刘信; 黄仪有
发明对垫状卷柏提取物进行了深入的研究,发现垫状卷柏提取物具有显著的抗炎活性。运用多种柱色谱分离技术和半制备高效液相色谱分离方法,提取分离到一类具有9,9-二苯基-1-(苯乙炔基)-9H-芴新骨架结构的化合物(DZJB1-6),命名为selaginpulvilinsA-F(结构式(Ⅰ)如下)。对从垫状卷柏中分离提取的这6个化合物进行结构修饰,进而得到一系列化合物。这些化合物能显著抑制4型磷酸二酯酶(PDE4)的活性,可用于制备PDE4抑制剂治疗哮喘,慢性阻塞性炎,炎症等。本发明对PDE4抑制剂的开发提供一种新结构。
4 一组木豆素结构类似化合物、制备方法和应用 CN201110439374.X 2011-12-23 CN103172512A 2013-06-26 李卓荣; 季兴跃; 薛司徒; 郑光辉; 李玉环; 陶佩珍; 蒋建东
发明提供了一组木豆素结构类似化合物、合成方法及其药理作用。本发明所提供的化合物具有通式I、II、III、IV和V的结构,本发明还提供了含有所述化合物作为活性成分的药物组合物;本发明化合物具有抗病毒和细菌感染、神经保护、抗代谢性疾病等药理活性,以及含有该类化合物作为活性组分的药物组合物的应用。本发明还提供了天然产物木豆素、木豆素A、木豆素C的化学全合成制备方法。本发明为今后深入研究与开发所说化合物作为临床药物的应用奠定了基础
5 用于治疗认知、神经变性或神经元疾病或病症的海洋和合成来源的苯基-异戊二烯基衍生物 CN200980104385.3 2009-02-06 CN101952234A 2011-01-19 哈维尔·洛佩兹欧格拉; 皮拉尔·穆诺兹鲁伊斯; 黛安娜·阿隆索戈蒂洛; 米格尔·梅迪纳帕蒂拉; 埃丝特·加西亚帕勒梅洛; 安娜·马丁内斯基尔; 安娜·卡斯特罗莫瑞拉
发明涉及一类式(I)的苯基-异戊二烯基衍生物,以及它们用于治疗认识、神经变性或神经元疾病或病症(例如阿尔茨海默病或帕金森病)的用途。本发明还涉及包含所述苯基-异戊二烯基衍生物的药物组合物。另外,本发明涉及用于医学用途,特别是用于治疗和/或预防认知、神经变性或神经元疾病或病症的式(I)的化合物,以及涉及化合物在制备用于治疗和/或预防认知、神经变性或神经元疾病或病症的药物中的用途。
6 治疗分子及方法-1 CN200910173489.1 2003-06-06 CN101675927A 2010-03-24 E·F·莫兰德; M·N·伊斯坎德; B·丹勒
发明涉及治疗分子及方法-1。本发明提供抑制巨噬细胞移动抑制因子(MIF)的细胞因子或生物活性的方法,所述方法包括用本文定义的式(I)化合物与MIF接触。本发明也涉及治疗与MIF细胞因子或生物活性有关的疾病或病症的方法,所述方法包括单独或作为联合疗法的部分给予式(I)化合物。本发明也提供新的杂环化合物。
7 环丙乙酸衍生物及其应用 CN200680048956.2 2006-10-09 CN101346339A 2009-01-14 E·-M·贝克; M·哈恩; A·诺尔; C·皮尔格; J·-P·斯塔什; K·-H·施莱默; F·万德
申请涉及新的环丙乙酸衍生物,涉及其制备方法,涉及其治疗和/或预防疾病的用途,涉及其制备治疗和/或预防疾病的药物的用途,尤其是治疗和/或预防心血管病症。
8 新的γ选择性视黄酸类 CN01808914.3 2001-04-23 CN1293034C 2007-01-03 保拉·南妮特·拜洛尼; 西内塞·若利多; 迈克尔·克劳斯; 琼-马雷·拉皮埃尔
发明涉及新的式I的RAR选择性视黄酸类激动剂,其中符号如说明书中所定义,和式I羧酸的药物活性盐,本发明进一步涉及该视黄酸受体激动剂,特别是视黄酸受体γ(RARγ)选择性激动剂用于治疗气肿和相关性肺病,以及用于治疗和预防皮肤病、用于治疗和预防恶变和恶变前的上皮损害,在嘴,舌,喉,食道,膀胱,宫颈和结肠中粘膜的肿瘤和癌变前的变化。
9 作为RAR受体抑制剂的新型配体,制备它们的方法及其在人药物和化妆品方面的用途 CN03813053.X 2003-05-27 CN1659132A 2005-08-24 T·比亚达蒂; P·科勒特
发明涉及新的下述通式(I)表示的二芳基化合物,制备它们的方法,以及它们在用于人药或兽药的药物组合物方面、或者在化妆品组合物方面的用途。
10 芳香羧酸化合物、其酰卤衍生物以及生产它们的方法 CN01819030.8 2001-11-26 CN1200925C 2005-05-11 冈沼雅子; 石田雄一; 长谷阳子; 东田进弘; 榎尚史
发明公开了用作表现出优异耐热性的大分子化合物,特别是缩聚的大分子化合物原料的新的芳香羧酸化合物和其酰卤衍生物,以及生产这些化合物的方法。芳香羧酸化合物和其酰卤衍生物分别具有通式(1)和(2)所示结构,并且可以有效地从间苯二甲酸二烷基酯衍生物和乙炔衍生物根据所公开的包括特殊步骤的方法制备。在上述通式中,A表示-C≡CR1或右3式(其中R1表示氢原子,烷基或芳基,R2表示烷基或芳基)且X表示卤素原子。
11 具负性激素和/或拮抗剂活性的视黄生物化合物的合成和应用 CN98808295.0 1998-06-24 CN1142928C 2004-03-24 E·S·克莱恩; A·T·约翰森; A·M·斯坦德文; R·L·贝尔德; S·J·吉勒特; T·T·杜安; S·纳格帕尔; V·乌里贡达; 藤敏; R·A·尚德拉拉特纳
芳基-取代的和芳基以及(3-代-1-丙烯基)-取代的苯并吡喃、苯并噻喃、1,2-二氢喹啉和5,6-二氢生物具有视黄衍生物负性激素和/或拮抗剂样生物活性。可以给予哺乳动物(包括人)本发明的RAR拮抗剂以预防或降低RAR激动剂在受体结合位点的作用。具体地讲,单独或与视黄醛衍生物药物共同给予RAR兴奋剂以预防或改善由视黄醛或维生素A或维生素A前体引起的毒性或副作用。可以用视黄醛衍生物负性激素增强其它视黄醛衍生物和核受体激动剂的活性。例如,称为AGN 193109的视黄醛衍生物负性激素可以增加体外反式激活测定中其它视黄醛衍生物和类固醇激素的有效性。另外,反式激活测定也可以用于鉴定具有负性激素活性的化合物。这些测定是基于负性激素减量调节设计的具有结构转录激活剂结构域的嵌合视黄醛衍生物的活性的能
12 抗炎药剂 CN88100585 1988-01-11 CN88100585A 1988-10-12 达雷尔·马克·加宾斯基
发明提出作为白三烯对抗药的苯衍生物,这些衍生物的制剂,制备这些衍生物的中间产物和使用这些衍生物医治因白三烯过量释放而引起的疾病的方法。
13 一种含氟羟苯基有机酸烯基酯脱模中间体的制备方法 CN201510948817.6 2015-12-18 CN106892816A 2017-06-27 修建东
发明公开了一种含氟羟苯基有机酸烯基酯脱模中间体的制备方法,其特征是:羟苯基有机酸与脱羧的六氟环丙烷二聚体进行亲核取代反应,制得的六氟环氧丙烷二聚体取代的羟苯基有机酸钠,再用酸液酸析,制得脱羧的六氟环氧丙烷二聚体取代的羟苯基有机酸,在酸性催化剂和阻聚剂下,脱羧的六氟环氧丙烷二聚体取代的羟苯基有机酸最后与丙烯醇进行酯化反应,制得含氟羟苯基有机酸烯基酯脱模中间体;该氟系脱模中间体可进一步与丙烯酸类化合物反应合成高效含氟脱模剂,可以提高脱模效率和产品加工质量、满足市场的高端需要,具有良好的经济效益和社会效益。
14 光定向材料 CN201280048670.X 2012-09-28 CN103842329B 2016-12-07 S·查普雷特; J-F·艾科特; M·伊贝恩-埃尔哈耶; F·林克尔; S·帕里卡; H·塞伯勒; 唐谦; E·温斯特拉
发明涉及用于定向液晶,特别地用于平面定向液晶的聚合物、均聚物、共聚物或低聚物,它包括主链和侧链,其中侧链和/或主链包括极性基团,它的组合物,和它用于光学和光电器件,特别地液晶器件(LCDs)的用途。
15 作为PTP1-B抑制剂的1,1'-(1,2-乙炔二基)双苯衍生物 CN200580018240.3 2005-03-29 CN1997638B 2011-07-06 D·斯维能; C·乔兰德-勒布伦; P·戈布; J·冈萨雷斯; A·邦布伦
发明涉及式(I)所示羧酸及其在治疗和/或预防肥胖症和/或由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢性疾病中的应用,所述代谢性疾病包括I和/或II型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、多囊性卵巢综合征(PCOS)。具体地说,本发明涉及式(I)所示羧酸在调节、尤其是抑制PTP活性中的应用。
16 羧酸生物及其用途 CN200680048592.8 2006-10-17 CN101346338A 2009-01-14 S·巴特尔; M·哈恩; W·A·莫拉迪; E·-M·贝克; T·罗尔; J·-P·斯塔什; K·-H·施莱默; F·万德; A·诺尔; D·兰
申请涉及通式(I)的二羧酸生物,用于制备它们的方法,它们用于治疗和/或预防疾病的用途,和它们用于制造用来治疗和/或预防疾病的药物的用途,尤其是用于治疗和/或预防心血管病症。
17 作为PTP1-B抑制剂的1,1′-(1,2-乙炔二基)双苯衍生物 CN200580018240.3 2005-03-29 CN1997638A 2007-07-11 D·斯维能; C·乔兰德-勒布伦; P·戈布; J·冈萨雷斯; A·邦布伦
发明涉及式(I)所示羧酸及其在治疗和/或预防肥胖症和/或由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢性疾病中的应用,所述代谢性疾病包括I和/或II型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、多囊性卵巢综合征(PCOS)。具体地说,本发明涉及式(I)所示羧酸在调节、尤其是抑制PTP活性中的应用。
18 芳香羧酸化合物、其酰卤衍生物以及生产它们的方法 CN01819030.8 2001-11-26 CN1474800A 2004-02-11 冈沼雅子; 石田雄一; 长谷阳子; 东田进弘; 榎尚史
发明公开了用作表现出优异耐热性的大分子化合物,特别是缩聚的大分子化合物原料的新的芳香羧酸化合物和其酰卤衍生物,以及生产这些化合物的方法。芳香羧酸化合物和其酰卤衍生物分别具有通式(1)和(2)所示结构,并且可以有效地从间苯二甲酸二烷基酯衍生物和乙炔衍生物根据所公开的包括特殊步骤的方法制备。在上述通式中,A表示-C≡C-R1或式(3)(其中R1表示氢原子,烷基或芳基,R2表示烷基或芳基)且X表示卤素原子。
19 具有药学性质的新的二羧酸生物 CN00815624.7 2000-08-31 CN1390193A 2003-01-08 C·阿伦索-阿利亚; M·海尔; D·弗鲁巴赫; P·纳尔布; J·P·施塔施; F·温德; K·德姆波夫斯基; E·佩尔茨波恩; E·施塔尔
发明涉及式(I)化合物及其盐和立体异构体在制备治疗心血管病的药物中的用途。
20 具负性激素和/或拮抗剂活性视黄生物的用途 CN01143840.1 1996-08-23 CN1360890A 2002-07-31 E·S·克莱恩; A·T·约翰森; A·M·斯坦德文; R·L·贝尔德; S·J·吉勒特; 杨翠仙; S·纳帕尔; V·维利贡达; 滕敏; R·A·钱德拉拉纳
芳基取代和芳基及(3-代-1-丙烯基)-取代的苯并吡喃、苯并噻喃、1,2-二氢喹啉和5,6-二氢生物具有视黄衍生物负性激素和/或拮抗剂样的生物活性。为了预防或降低RAR兴奋剂对于所结合的受体位点的作用,本发明的RAR拮抗剂可以给予哺乳动物包括人类。尤其可以给予或与视黄醛衍生物药物共同给予所述RAR兴奋剂,以便预防或改善由视黄醛衍生物或维生素A或维生素A前体引起的毒性或副作用。所述视黄醛衍生物负性激素可用于加强其它视黄醛衍生物和核受体兴奋剂的活性。例如,视黄醛衍生物负性激素(称为AGN 193109)在体外反式激活测试中有效地增加其它视黄醛衍生物和甾体激素的效。此外,反式激活测试可以用于鉴定具有负性激素活性的化合物。这些测试方法基于负性激素下行调节设计用来加工组成性转录激活因子结构域的嵌合视黄醛衍生物受体能力。
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