| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 81 | 核苷酸和低聚核苷酸前体药物 | CN201210257654.3 | 2006-12-13 | CN102796155A | 2012-11-28 | R·P·依耶; S·帕德玛那博汉 |
| 本发明为核苷酸和低聚核苷酸前体药物。本发明公开了式(I)化合物：该化合物表现抗病毒活性。本发明进一步涉及包括上述化合物的药物组合物，用于对需要抗-HBV治疗的主体给药。本发明还涉及通过给药包含本发明化合物的药物组合物治疗主体内HBV感染的方法。 | ||||||
| 82 | 孕酮受体拮抗剂 | CN200780042476.X | 2007-11-14 | CN101541823B | 2012-10-03 | U·富尔曼; A·施密特; A·克利夫; O·彼得罗夫; G·加尔克; S·普吕斯; M·布鲁德尼-克勒佩尔; A·罗特曼; R·哈赛尔曼; M·舒尔策-摩斯高; C·莫勒 |
| 本发明涉及通式I的孕酮受体拮抗剂，其中R1可以是氢原子并且R2可以是羟基，或者R1和R2可以一起为氧代基团。 | ||||||
| 83 | 合成17-乙酰氧基-11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4,9-二烯-3,20-二酮的工业方法和该方法的关键中间体 | CN200880006327.2 | 2008-06-19 | CN101622268B | 2012-09-05 | J·伯迪; G·韦斯基; J·泽利斯; S·毛霍; C·森塔; J·索尔吉; Z·图巴; L·泰尔迪; C·摩尔纳; A·奥劳尼; Z·霍韦斯; G·鲍洛格 |
| 本发明涉及由式(II)的3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-雌-5(10)，9(11)-二烯-17-酮合成已知的式(I)的17-乙酰氧基-11-β-[4-(二甲氨基)-苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮(下文称为CDB-4124)的方法。化合物CDB-4124属于抗激素类药。根据本发明的方法如下：i)用过氧化氢形成式(II)的3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-雌-5(10)，9(11)-二烯-17-酮的5(10)位双键上的环氧化物；ii)得到的式(III)的5，10α-环氧-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5α-雌-9(11)-烯-17-酮的17位上原位形成的氰化氢的加成；iii)用三甲基氯甲硅烷甲硅烷基化形成的式(IV)的5，10α-环氧-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-17α-羟基-5α-雌-9(11)-烯-17β-腈的17位羟基；iv)使得到的式(V)的5，10α-环氧-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-17-[三甲基-甲硅烷基-氧]-5α-雌-9(11)-烯-17β-腈与溴化4-(二甲氨基)-苯基镁格氏试剂在CuCl存在下反应(Teutsch反应)；v)用三甲基氯甲硅烷甲硅烷基化形成的式(VI)的11β-[4-(二甲基-氨基)-苯基]-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5-羟基-17α-[三甲基甲硅烷基-(氧)]-5α-雌-9-烯-17β-腈的5位羟基；vi)使得到的式(VII)的11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5，17α-二-[三甲基-甲硅烷基-(氧)]-5α-雌-9-烯-17β-腈与氢化二异丁基铝反应，并且在向反应混合物中添加酸之后；vii)水解三甲基甲硅烷基保护基团的同时，用原位形成的甲氧基-甲基格氏试剂甲氧基-甲基化得到的式(VIII)的11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5，17α-二-[三甲基-甲硅烷基-(氧)]-5α-雌-9-烯-17β-甲醛；viii)在二甲亚砜和强有机酸存在下用二环己基碳二亚胺氧化得到的式(IX)的17，20ξ-二羟基-11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3-酮的20位羟基(Swern氧化)，并且在特定情况下在进行色谱法纯化后；ix)在高氯酸存在下用乙酸酐乙酰化得到的式(X)的11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-17-羟基-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮的17位羟基，并且在特定情况下，通过色谱法纯化得到的式(I)的7-乙酰氧基-11β-[4-(二甲氨基)-苯基)]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮。本发明还涉及式(VII)和(VIII)的新中间体。 | ||||||
| 84 | 含胆固醇基团的复合脂质及其中间体，制备方法与用途 | CN201010222232.3 | 2010-07-09 | CN102311478A | 2012-01-11 | 戴志飞; 梁晓龙; 岳秀丽 |
| 本发明涉及一类结构新颖的含胆固醇基团的复合脂质及其中间体，涉及这些化合物的合成方法，以及其作为功能材料应用于药物载体及细胞膜结构与功能研究的用途。本发明所述的复合脂质所制备成的脂质体表面具有硅酸盐网络结构，从而使其稳定性大大提高，同时在所形成的脂质体双层膜结构中共价键连胆固醇基团，可进一步调节脂质体的稳定性和渗透性。 | ||||||
| 85 | 用作孕酮受体调节剂的11-磷类固醇衍生物 | CN200780012314.1 | 2007-02-16 | CN101415720B | 2011-10-05 | W·姜; Z·隋 |
| 本发明涉及新的11-磷类固醇衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体介导的疾病或状态方面的应用。 | ||||||
| 86 | 合成17-乙酰氧基-11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4,9-二烯-3,20-二酮的工业方法和该方法的关键中间体 | CN200880006327.2 | 2008-06-19 | CN101622268A | 2010-01-06 | J·伯迪; G·韦斯基; J·泽利斯; S·毛霍; C·森塔; J·索尔吉; Z·图巴; L·泰尔迪; C·摩尔纳; A·奥劳尼; Z·霍韦斯; G·鲍洛格 |
| 本发明涉及由式(II)的3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-雌-5(10)，9(11)-二烯-17-酮合成已知的式(I)的17-乙酰氧基-11-β-[4-(二甲氨基)-苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮(下文称为CDB-4124)的方法。化合物CDB-4124属于抗激素类药。根据本发明的方法如下：i)用过氧化氢形成式(II)的3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-雌-5(10)，9(11)-二烯-17-酮的5(10)位双键上的环氧化物；ii)得到的式(III)的5，10α-环氧-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5α-雌-9(11)-烯-17-酮的17位上原位形成的氰化氢的加成；iii)用三甲基氯甲硅烷甲硅烷基化形成的式(IV)的5，10α-环氧-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-17α-羟基-5α-雌-9(11)-烯-17β-腈的17位羟基；iv)使得到的式(V)的5，10α-环氧-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-17-[三甲基-甲硅烷基-氧]-5α-雌-9(11)-烯-17β-腈与溴化4-(二甲氨基)-苯基镁格氏试剂在CuCl存在下反应(Teutsch反应)；v)用三甲基氯甲硅烷甲硅烷基化形成的式(VI)的11β-[4-(二甲基-氨基)-苯基]-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5-羟基-17α-[三甲基甲硅烷基-(氧)]-5α-雌-9-烯-17β-腈的5位羟基；vi)使得到的式(VII)的11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5，17α-二-[三甲基-甲硅烷基-(氧)]-5α-雌-9-烯-17β-腈与氢化二异丁基铝反应，并且在向反应混合物中添加酸之后；vii)水解三甲基甲硅烷基保护基团的同时，用原位形成的甲氧基-甲基格氏试剂甲氧基-甲基化得到的式(VIII)的11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-3，3-[1，2-乙烷二基-二(氧)]-5，17α-二-[三甲基-甲硅烷基-(氧)]-5α-雌-9-烯-17β-甲醛；viii)在二甲亚砜和强有机酸存在下用二环己基碳二亚胺氧化得到的式(IX)的17，20ξ-二羟基-11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3-酮的20位羟基(Swern氧化)，并且在特定情况下在进行色谱法纯化后；ix)在高氯酸存在下用乙酸酐乙酰化得到的式(X)的11β-[4-(二甲氨基)-苯基]-17-羟基-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮的17位羟基，并且在特定情况下，通过色谱法纯化得到的式(I)的7-乙酰氧基-11β-[4-(二甲氨基)-苯基)]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮。本发明还涉及式(VII)和(VIII)的新中间体。 | ||||||
| 87 | 作为17βHSD抑制剂的被取代的雌三烯衍生物 | CN200780048224.8 | 2007-11-27 | CN101568547A | 2009-10-28 | J·梅辛格; B·胡森; U·肖恩; H-H·托勒; P·科斯基米斯; M·昂基拉 |
| 本发明涉及可用于治疗的新的通式(I)的被取代的雌三烯衍生物，尤其是用于治疗和/或预防需要抑制17β羟基甾类脱氢酶(17β－HSD)1型、2型和/或3型酶的甾类激素依赖性病症，本发明还涉及所述通式(I)的被取代的雌三烯衍生物的盐、包含这些化合物的药物制剂以及制备这些化合物的方法。 | ||||||
| 88 | 16α－甲基或乙基取代的雌激素 | CN01813398.3 | 2001-07-23 | CN1220696C | 2005-09-28 | J·梅斯特雷斯; H·J·J·卢曾; G·H·维内曼 |
| 本发明获得了式1的16α-取代的甾族化合物，其中，虚线环是具有Δ5-10双键的完全饱和的，完全芳族的或饱和的环；R1是(C1～C3)烷基或(C2～C3)烯基，并且这些基的每一个可被一个或多个卤素取代；R2是(C1～C4)烷基，(C2～C4)烯基或亚甲基，并且这些基的每一个可被一个或多个卤素取代；R3是甲基或乙基；或其前体药物，所述化合物可用于雌激素受体α选择性处理。 | ||||||
| 89 | 药物硝酸盐 | CN99809021.2 | 1999-07-20 | CN1151161C | 2004-05-26 | P·德尔索尔达托 |
| 本发明公开了在骨疾病中具有药物活性的硝酸盐。 | ||||||
| 90 | 黄芪甲甙药物组合物及其制备方法 | CN02137982.3 | 2002-07-22 | CN1470241A | 2004-01-28 | 余祖兵; 杨永安; 张喜全; 贺彦宇; 李东芳 |
| 本发明涉及黄芪甲甙药物组合物及其制备方法。该药物组合物中的活性成分来自中药黄芪的三萜皂甙类化合物，且其中的有效成分为黄芪甲甙。该方法是先将黄芪用水等溶剂提取，经过分离纯化得到粗制黄芪总皂甙，然后经皂甙水解及重结晶得到高含量的黄芪甲甙组合物。本发明操作过程简单，转化率高，成本低，适合工业化生产。 | ||||||
| 91 | 在11位带有烃取代基的非芳香族雌激素甾族化合物 | CN00812515.5 | 2000-08-28 | CN1372565A | 2002-10-02 | H·J·J·鲁泽; G·H·维那曼; W·G·E·J·斯库恩 |
| 本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物,该化合物具有含有非芳香族的A－环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I),其中R1是H、(C1－C3)烷基或(C2－C3)酰基;R2是H、α－(C1－C4)烷基、α－(C2－C4)链烯基或α－(C2－C4)链炔基;R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1－C4)烷基、(C2－C4)链烯基或(C2－C4)链炔基;R4是H或选择性地被卤素取代的(C1－C5)烷基、(C2－C5)链烯基或(C2－C5)链炔基;优选是乙炔基;R5是H、(C1－C3)烷基或(C2－C3)酰基;R6是(C1－C5)烷基、(C2－C5)链烯基、(C2－C5)链炔基或(C1－C5)亚烷基,这些基团选择性地被卤素或(C1－C3)烷氧基取代;虚线的键表示选择性的双键。 | ||||||
| 92 | 具有生理作用的胆汁酸金属盐及其在治疗中的应用 | CN97182397.9 | 1997-10-09 | CN1275989A | 2000-12-06 | 贝尼亚米诺·帕尔米耶里; 亚历山德罗·梅迪奇; 安佐·巴托里 |
| 本发明涉及具有治疗活性的胆汁酸金属盐,以及含有所述胆汁酸金属盐的医药组合物和兽药组合物。 | ||||||
| 93 | 用于体内转化皮质甾类前体药物的催化性单克隆抗体 | CN98808387.6 | 1998-07-27 | CN1268174A | 2000-09-27 | A·泼德斯塔; S·特拉斯西亚蒂; S·罗斯尼 |
| 本发明公开了用于体内转化皮质甾类前体药物的催化性单克隆抗体(抗体酶)。这些抗体酶有利地用于急性肾上腺皮质功能不全的应急治疗,以便促进皮质甾类的药理学作用。还公开了产生抗体酶的半抗原。 | ||||||
| 94 | 20－芳烷基－5α－孕甾烷衍生物 | CN98806290.9 | 1998-05-11 | CN1260802A | 2000-07-19 | J·A·J·利姆慧斯; J·范德尔劳; M·B·格罗恩 |
| 本发明涉及具有通式(Ⅰ)的20－芳烷基－5α－孕甾烷衍生物或其制药学上可接受的盐类,其中R1为(H,OR),(H,OSO3H)或NOR;R为H,(C1－6)烷基或(C1－6)酰基;R2和R3为各自独立地代表氢或(C1－6)烷基;X为直健二价C1－8烃类基团,其任意地包含双键或三键;或X为－(CH2)m－CR7R8－;m=0－4;R7和R8中至少一个为(C1－4)烷基,羟基,(C1－4)烷氧基或卤素;另一个如果存在为氢;或R7和R8一起代表O或NOR’;R’为H,(C1－6)烷基或(C1－6)酰基;R4,R5和R6为各自独立地代表氢,羟基,(C1－4)烷氧基;卤素,NR9,R10,或(C1－4)烷基,其可被羟基,烷氧基,卤素或氧取代;R9和R10为各自独立地代表氢或(C1－4)烷基;虚线代表△7或△8双键,或一对选自△7,14、△8,14、和△6,8(14)的共轭双键。本发明化合物具有减数分裂活化活性,可用于控制生育力。 | ||||||
| 95 | 6,7－氧化的甾族化合物及其用途 | CN97195531.X | 1997-07-11 | CN1222159A | 1999-07-07 | D·L·伯果因; Y·沈; J·M·朗兰斯; C·罗格斯; J·H·L·朝; E·皮尔斯; H·萨拉瑞 |
| 公开了在甾核上带有各种氧取代基的甾族化合物。许多甾族化合物上的特定功能基是6位和7位上均有氧取代基。因此,公开了一些在C6和C7带有氧取代基的甾族化合物,其中的一些化合物具有特殊的立体化学例如6α和7β氧取代基,以及除具有6α和7β氧取代基外,还有位于5位的α氢。还公开了带有3,4－环氧功能基的甾族化合物。此外,还公开了带有C17吡喃和δ－内酯功能基、在甾核的C6和C7或C15上带有氧取代基的甾族化合物。 | ||||||
| 96 | 四环三萜类 | CN95194373.1 | 1995-07-24 | CN1154113A | 1997-07-09 | P·希斯坦德; R·内夫; H·U·内格利; L·奥伯尔; L·雷韦斯; H·J·罗思 |
| 具有免疫抑制和消炎活性的达玛化合物，该化合物可用作药物，特别是用作免疫抑制剂和消炎药。17α-达玛化合物是新的，而且本身包括，例如，式IC化合物[(17α)-23-(E)-达玛-20，23-二烯-3β，25-二醇]，该化合物可从Palmyrah棕榈(Borassus flabellifer L.)的嫩枝粉中获得。另外，本发明还公开了该化合物和其它达玛化合物及其中间体的合成方法。 | ||||||
| 97 | 11β-(4-异丙烯基苯基)-4，9-雌二烯，其制法及含此化合物的药剂 | CN87105307 | 1987-07-23 | CN87105307A | 1988-05-11 | 埃克哈德·奥托; 鲁道夫·维彻特; 冈特·尼夫; 赛比尔·贝耶; 瓦尔特·埃尔格; 戴维·亨德森 |
| 通式I所示的新型化合物11β-(4-异丙烯基苯基)-4，9-雌二烯具有抗孕激素功效，或中X为氧或肟基NOH，R1为氢或甲基，R2为氢或(C1-C10)酰基，R3为氢，氰甲基，-(CH2)n-CH2Z，-CH＝CH-(CH2)mZ或-C≡C-Y，基中n＝0～5，m＝1～4，Z为氢或OR4，R4为氢，(C1-C4)烷基或烷酰基，Y为氢，氯，氟，碘或溴，烷基，羟烷基，烷氧烷基或酰氧烷基且烷基或酰基为C1-C4。 | ||||||
| 98 | Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法以及在药物领域中的应用 | CN202210777228.6 | 2022-07-01 | CN115181154B | 2024-04-30 | 杨刚强; 任瑞银; 秘晓亮; 李双; 王云霄; 谢昊; 于丽萍; 谭帅; 马奕琦; 黄鑫茹; 张鲁玉; 刘文佳; 孙淼; 邢慕琼; 许婧菲 |
| 本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂/肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。#imgabs0# | ||||||
| 99 | 用于治疗神经变性疾病的2-氟代的胆汁酸 | CN201980085276.5 | 2019-12-20 | CN113330020B | 2024-04-05 | A·C·韦茅斯-威尔逊; B·J·P·林克劳; G·帕克尔; J·瓦茨; H·莫蒂博伊斯; O·班德曼; C·黑斯廷斯 |
| 通式(I)的2‑氟代的胆汁酸化合物，其中R1和R2至少一个代表F，另一个选自H或F，且其中R3如本文所定义；其具有治疗和预防神经变性疾病、包括阿尔茨海默病和帕金森病的用途。#imgabs0# | ||||||
| 100 | (3E)3-[o-[(膦酰氧基)甲基]肟]-孕烯-4-烯-3,20-二酮的盐和晶型及相关用途 | CN202280043340.5 | 2022-04-19 | CN117769561A | 2024-03-26 | R·B·米勒; N·凯尔克; D·皮尔森; G·夏皮罗 |
| 本公开涉及(((((E)‑1‑((8S,9S,10R,13S,14S,17S)‑10,13‑二甲基‑3‑氧代‑2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17‑十四氢‑1H‑环戊二烯并[a]菲‑17‑基)亚乙基)氨基)氧基)甲基二氢磷酸酯)及其药学上可接受的盐的晶型，其可用于治疗人或动物体的方法。本公开还涉及用于制备这些化合物的方法、包含它们的药用组合物以及它们在治疗障碍中的用途比如管理炎症(例如由创伤性脑损伤或中风引起的炎症)。 | ||||||
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