| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 单氟甲基化有机底物制备生物活性有机化合物的方法 | CN201180037454.0 | 2011-06-01 | CN103038243B | 2016-08-03 | 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱唐 |
| 本发明公开了使用单氟甲基化剂制备单氟甲基化有机生物活性化合物的方法。可以使用例如四氟硼酸S?单氟甲基?S?苯基?2，3，4，5?四甲基苯基锍作为单氟甲基化剂代替溴氟甲烷以制备丙酸氟替卡松和糠酸氟替卡松。 | ||||||
| 82 | 芳基-芳基、芳基-烷基、烷基-烷基不对称过硫化合物及其合成方法 | CN201410606821.X | 2014-10-31 | CN104387303B | 2016-06-29 | 姜雪峰; 肖霄; 冯明昊 |
| 本发明公开了一种式(II)或式(IV)所示芳基-芳基、芳基-烷基、烷基-烷基不对称过硫类化合物的合成方法，以亚磺酸钠盐与卤代烃和Na2S2O3为反应原料，或以Bunte盐代替卤代烃和Na2S2O3为反应原料，在无过渡金属作用下，反应得到芳基-芳基、芳基-烷基、烷基-烷基不对称过硫类化合物。本发明优点包括反应高效、收率高硫化试剂便宜易得、稳定、并且无刺激性气味；反应中无需加入强酸或强碱以及额外的氧化或还原剂，条件较为温和；反应中无需使用过渡金属作为催化剂，经济实用，对环境友好；反应底物容易制备；反应放大后反应效率高。本发明具有广泛应用前景和实用价值。 | ||||||
| 83 | 阿比特龙及其中间体的制备方法 | CN201480037231.8 | 2014-06-26 | CN105377871A | 2016-03-02 | 郭隆皇; 方晓萍; 吴明峰; 张毓升 |
| 本发明提供了制备阿比特龙的中间体，以及制备阿比特龙及其中间体的方法。所述中间体包括式(IV)化合物，其中R代表羟基保护基团。 | ||||||
| 84 | 作为法尼醇X受体调节剂的胆汁酸的11-羟基衍生物及其氨基酸共轭物 | CN201480036949.5 | 2014-05-14 | CN105377870A | 2016-03-02 | R·佩里恰里 |
| 本发明提供一种具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或氨基酸共轭物，其中R1为羟基基团，并且R2、R3、R4、R5以及R6是如在此所描述的。本发明总体上涉及选择性FXR激动剂及其制备和使用方法。 | ||||||
| 85 | 醋酸乌利司他工业生产新方法及其中间体 | CN201410093622.3 | 2014-03-14 | CN104910235A | 2015-09-16 | 沙薇; 郑晔; 张新伟 |
| 本发明提供了醋酸乌利司他(Ulipristal acetate，化合物I)的工业生产新方法，并提供了醋酸乌利司他新的中间体及其生产方法。本发明涉及醋酸乌利司他生产方法具有合成路线短、反应条件温和、产品收率和纯度高、成本低廉和质量稳定可控等特点，适合工业化生产醋酸乌力司他。 | ||||||
| 86 | 用于增大活性物质的结晶微粒的粒度的方法 | CN201380060334.1 | 2013-11-18 | CN104812377A | 2015-07-29 | 德特勒夫·格拉韦; 扎比内·格利辛 |
| 本发明提供了一种用于增大活性物质的结晶微粒的粒度的方法，所述方法包括以下步骤，其中：(a)提供第一悬浮液，其由第一d50值为0.5-5μm的活性物质的结晶微粒、用于该活性物质的溶剂和用于该活性物质的抗溶剂制备，其中活性物质在该第一悬浮液的溶剂-抗溶剂混合物中的溶解度为0.001-0.5重量％；(b)将第一悬浮液混合；(c)测定第一悬浮液中所含的活性物质微粒的d50值至少一次，其中获得第二d50值；(d)将第一悬浮液进一步混合；(e)滤出第一悬浮液，其中形成滤饼，将所述滤饼用于活性物质的抗溶剂洗涤，其中在滤出期间，在滤饼的上侧和下侧之间存在≤500毫巴的压力差，并且不使滤饼脱水至低于80重量％抗溶剂(相对于所述滤饼的总质量)，随后将所得的滤饼悬浮在抗溶剂中，其中获得第二悬浮液并且测定该第二悬浮液的活性物质微粒的d50值，其中获得第三d50值，其中，依据第二d50值，将第一悬浮液的总混合时间选择在1至72h之间和/或通过添加溶剂和/或抗溶剂，将活性物质在第一悬浮液的溶剂-抗溶剂混合物中的溶解度调节在0.001至0.5重量％之间，以使第三d50值比第一d50值大至少0.03μm；以及(f)随后干燥第二悬浮液的活性物质微粒。此外，提供了丙酸氟替卡松的结晶粒子，其中平均粒度d50为＝1-1.5μm，跨度为≤1.35，且相对于粒子的总重量，非结晶分数为≤0.5重量％。 | ||||||
| 87 | 芳基-芳基、芳基-烷基、烷基-烷基不对称过硫化合物及其合成方法 | CN201410606821.X | 2014-10-31 | CN104387303A | 2015-03-04 | 姜雪峰; 肖霄; 冯明昊 |
| 本发明公开了一种式(II)或式(IV)所示芳基-芳基、芳基-烷基、烷基-烷基不对称过硫类化合物的合成方法，以亚磺酸钠盐与卤代烃和Na2S2O3为反应原料，或以Bunte盐代替卤代烃和Na2S2O3为反应原料，在无过渡金属作用下，反应得到芳基-芳基、芳基-烷基、烷基-烷基不对称过硫类化合物。本发明优点包括反应高效、收率高硫化试剂便宜易得、稳定、并且无刺激性气味；反应中无需加入强酸或强碱以及额外的氧化或还原剂，条件较为温和；反应中无需使用过渡金属作为催化剂，经济实用，对环境友好；反应底物容易制备；反应放大后反应效率高。本发明具有广泛应用前景和实用价值。 | ||||||
| 88 | 3,3-二取代的19-去甲孕甾烷化合物、组合物、及其用途 | CN201280060883.4 | 2012-10-12 | CN104136452A | 2014-11-05 | R.B.尤帕萨尼; B.C.艾斯丘; B.L.哈里森; P.S.迪斯特法诺; F.G.萨里特洛; A.J.罗比乔德 |
| 本发明中提供根据式(I)和(III)的3,3-二取代的19-去甲甾族化合物，其中R1、R2、R3、R3’、R4、R6a、R6a、R11a和R11b如本文中所定义。预期本发明的化合物对于多种CNS相关病症的预防和治疗，例如睡眠障碍、心境障碍、失眠症、焦虑、抑郁症、创伤性脑损伤(TBI)、应激和癫痫的治疗是有用的。 | ||||||
| 89 | 高纯度丙酸氟替卡松制备方法 | CN201310058297.2 | 2013-02-25 | CN104004044A | 2014-08-27 | 徐金喜 |
| 木发明公开了一种高纯度S一氟甲基一6α,9α一二氟一11β一羟基一16α一甲基一17α一丙酰基氧基一3一酮雄甾一1,4一二烯一17β一硫代羧酸酯（丙酸氟替卡松）制备方法。该方法主要是通过制备高纯度的丙酸氟替卡松各种中间体，从而得到高纯度的丙酸氟替卡松；方法主要涉及到是丙酸氟替卡松每一步中间体后处理以及纯化，从而得到高纯度的丙酸氟替卡松，此方法操作简单，得到的产物纯度高，杂质个数少，所用试剂常见便宜，适宜于规模型工业化生产。 | ||||||
| 90 | 一种氟维司群中间体的制备方法 | CN201410215543.5 | 2014-05-21 | CN103965280A | 2014-08-06 | 刘文娟; 莫岚 |
| 本发明提供了一种氟维司群中间体的制备方法，它是通过用水提纯起始原料1,9-壬二醇，控制1,8-辛二醇的含量，通过加入抗氧化剂降低麦克加成生成的难纯化副产物，通过调pH值减少芳构化难除掉杂质的产生，使以其为中间体制备氟维司群的路线成为一个终产品易纯化、成本较低易工业化的路线。此路线制备出的氟维司群中间体为得到一条易纯化、易工业化的氟维司群合成路线打下了关键的基础。 | ||||||
| 91 | 一种罗氏海盘车提取物在制备抗肿瘤药物中的应用 | CN201310025115.1 | 2013-01-23 | CN103230417B | 2014-06-25 | 刘永宏; 周雪峰; 林秀萍; 杨斌; 王隶书; 杨献文 |
| 本发明涉及抗肿瘤药物制备领域，具体地，涉及一种罗氏海盘车提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的罗氏海盘车提取物是将罗氏海盘车用溶剂提取得到的罗氏海盘车醇提物；所述的溶剂为甲醇水溶液或乙醇水溶液或两者的混合溶液，也可以是罗氏海盘车醇提物的乙酸乙酯萃取物或正丁醇萃取物。经实验证明本发明所述的罗氏海盘车提取物有中等抗肿瘤活性，对小鼠H22实体瘤及小鼠S180实体瘤均显示出较明确的抑制作用，尤其是罗氏海盘车醇提物的乙酸乙酯萃取物的抑制作用较明显，提示其可在治疗癌症尤其是肝癌中应用。 | ||||||
| 92 | 用于生产雄甾烷-17-β-羧酸的氟甲基-酯的方法 | CN201280034420.0 | 2012-05-25 | CN103781794A | 2014-05-07 | 埃米莉亚·佩尔佩图阿·塔瓦雷斯·莱塔奥; 玛丽亚·里塔·文图拉; 克里斯托弗·梅科克 |
| 本发明涉及制备式（I）的有机生物活性化合物的方法，其中R1、R2、R3、R4、X1、X2和X3如说明书中定义，涉及由这种方法可获得的某些新型中间体及其用途。 | ||||||
| 93 | mTOR抑制剂及制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用 | CN201410076448.1 | 2014-03-04 | CN103772466A | 2014-05-07 | 陈海峰; 张晓坤; 罗强; 徐阳; 王光辉; 林挺; 曾德泉 |
| mTOR抑制剂及制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及mTOR抑制剂。所述mTOR抑制剂为熊去氧胆酸衍生物。对熊去氧胆酸的羧基进行酯化反应，并重结晶得到熊去氧胆酸酯化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行醚化、酰酯化和磺酰化反应，并进行萃取和硅胶柱层析得到熊去氧胆酸醚化衍生物、熊去氧胆酸酰酯化衍生物和熊去氧胆酸磺酰化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行氧化反应后，纯化，得到熊去氧胆酸氧化衍生物。可在制备抗肿瘤药物、制备抑制mTOR信号通路、诱导细胞周期阻滞抑制剂、制备预防和治疗与mTOR/S6K1信号通路和细胞周期阻滞相关的人类疾病药物中等应用。 | ||||||
| 94 | 23取代的胆汁酸作为TGR5调节剂及其使用方法 | CN200880006937.2 | 2008-01-18 | CN101679476B | 2014-05-07 | R·佩里恰里 |
| 本发明涉及式A所示的化合物：(A)或其药物可接受性盐，溶剂化物，水合物，或者前体药物。上述式A所述的化合物是能够被有效的用于进行各种疾病的治疗的TGR5调节剂，所述的疾病包括肥胖症，胰岛素敏感，炎症，胆汁郁积，以及胆汁的脱饱和。 | ||||||
| 95 | 一种丙酸氟替卡松微粒的制备方法及其用途 | CN201210290478.3 | 2012-08-15 | CN103588846A | 2014-02-19 | 兰洁; 陈李平; 张凌远; 管璐晗 |
| 一种制备粒度D98小于5μm的丙酸氟替卡松微粒的方法，采用重结晶方法，将丙酸氟替卡松原料溶于溶剂中制成溶液，再将该溶液加入含表面活性剂的水中，析出所需粒度的丙酸氟替卡松微粒。与传统方法相比，本方法收率更高，生产成本低，无需依赖于使用特殊设备，且能耗小。本方法不产生粉尘，所用试剂无毒害，环保；产物粒度小、粒度分布窄，圆整度高、流动性好，非常适合用于作为药物制剂原料。 | ||||||
| 96 | 一种同时具有二硫化学键和甾体骨架结构的有机功能化合物、制备方法和用途 | CN201010182428.4 | 2010-05-21 | CN101870719B | 2013-09-25 | 曹阿民; 盛瑞隆 |
| 本发明提供一种新型结构的同时具有二硫化学键和甾体骨架结构的阳离子型有机功能分子、制备方法及其用途。本发明所提供的一种同时具有二硫化学键和甾体骨架结构的阳离子型有机功能分子具有低细胞毒性、高生物相容性，其分子结构为两亲性，能够在缓冲液中高效率地结合基因，并通过细胞内转染高效表达目标蛋白。本发明提供的新型有机功能分子中的二硫键在生物体内还原性环境中可还原破裂，有利于负载基因药物从聚集复合体中释放，同时脂溶性胆固醇骨架提供良好的生物相容性，并增强阳离子片段与基因的结合与负载能力。本发明所提供的新型有机功能分子制备方法简便，既可以作为低毒、高效的基因药物缓释载体生物材料应用，也可以作为一种高效、低毒阳离子功能表面活性剂，在水剂或乳剂化妆品及个人护理用品制备配方中应用。 | ||||||
| 97 | 一种罗氏海盘车提取物在制备抗肿瘤药物中的应用 | CN201310025115.1 | 2013-01-23 | CN103230417A | 2013-08-07 | 刘永宏; 周雪峰; 林秀萍; 杨斌; 王隶书; 杨献文 |
| 本发明涉及抗肿瘤药物制备领域，具体地，涉及一种罗氏海盘车提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的罗氏海盘车提取物是将罗氏海盘车用溶剂提取得到的罗氏海盘车醇提物；所述的溶剂为甲醇水溶液或乙醇水溶液或两者的混合溶液，也可以是罗氏海盘车醇提物的乙酸乙酯萃取物或正丁醇萃取物。经实验证明本发明所述的罗氏海盘车提取物有中等抗肿瘤活性，对小鼠H22实体瘤及小鼠S180实体瘤均显示出较明确的抑制作用，尤其是罗氏海盘车醇提物的乙酸乙酯萃取物的抑制作用较明显，提示其可在治疗癌症尤其是肝癌中应用。 | ||||||
| 98 | 新型11β-羟基雄甾-4-烯-3-酮 | CN200780003660.3 | 2007-01-29 | CN101384610B | 2013-07-17 | J·R·帕特; G·C·帕特; G·S·谢丝; S·R·沙阿; S·N·曼德汉; T·R·希图尔; R·腾奈特 |
| 式I的化合物11β-羟基雄甾-4-烯-3-酮及其生理学可接收的盐；其中R4表示选自(A)、(B)和(C)的部分，条件是当R4表示部分(C)时，Z是S： | ||||||
| 99 | 一种高纯度醋酸阿比特龙的制备方法 | CN201210009696.5 | 2012-01-04 | CN103193849A | 2013-07-10 | 郭猛; 王华; 张喜全 |
| 本发明涉及一种高纯度醋酸阿比特龙的制备方法，本发明通过在无机碱的存在下将醋酸去氢表雄酮与三氟甲磺酸酐进行磺酰化反应，使醋酸阿比特龙的收率显著提高，副产物大大减少，且成本低，没有特臭或强烈的气味，易于操作，特别适合工业化大生产。 | ||||||
| 100 | 呋甾烷型皂苷衍生物及其用途 | CN201210567598.3 | 2012-12-24 | CN103183715A | 2013-07-03 | 黄成钢; 吴斌; 范明松; 李志雄; 孙兆林; 陈明苍 |
| 一种呋甾烷型皂苷衍生物，其结构如下式所示。经实验证明，该呋甾烷型皂苷衍生物具有显著的抗抑郁药理活性，可作为活性成分制成药物、食品和保健品，单独或与其它物质组合用于预防和治疗抑郁症。 | ||||||
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