| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | 烯烃化雌二醇类化合物及其制备与应用 | CN201910396575.2 | 2019-05-14 | CN109988209B | 2020-08-28 | 朱勍; 顾晓旭; 窦言东; 瞿姣姣 |
| 本发明涉及烯烃化雌二醇类化合物及其制备与应用，筛选提供了雌二醇药物最适烯烃化修饰位点。所述不同位点修饰的雌二醇药物的结构如式(1)～(6)所示。其对于前列腺癌细胞系PC‑3及乳腺癌细胞MCF‑7具有优异的抑制活性，抗肿瘤活性可提高2‑3倍。本发明通过筛选提供雌二醇药物最适烯烃化修饰位点(2号位点为最适修饰位点)，为雌二醇药物的修饰奠定了基础。 | ||||||
| 42 | 一种萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物的制备方法 | CN202010496822.9 | 2020-06-03 | CN111558043A | 2020-08-21 | 杨鑫; 程建军; 王舒; 李欣瑜 |
| 一种萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物的制备方法，属于生物医药材料领域，具体方案如下：一种萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物的制备方法，包括以下步骤：步骤一：以天然萜类小分子和二硫代羧酸作为反应物，通过酯缩合反应脱水生成氧化还原功能基二硫修饰的天然萜类小分子；步骤二：将氧化还原功能基二硫修饰的天然萜类小分子和Ce6采用超声共沉淀法制备得到萜类小分子组装的氧化还原响应光敏药物。本发明采用简单的共组装方式，制备了新型天然萜类小分子介导的无载体纳米复合光敏药物，不仅消除了纳米载体的潜在安全性和抗癌惰性问题，同时降低药物因突释所导致的潜在毒副作用，更重要的是有望实现安全的协同光化联合抗肿瘤治疗。 | ||||||
| 43 | 一种24-表芸苔素中间体的制备方法 | CN202010477177.6 | 2020-05-29 | CN111518154A | 2020-08-11 | 郑先福; 闻东亮; 许伟长 |
| 本发明公开了一种24‑表芸苔素中间体的制备方法，属于化学合成领域，包括以下步骤：1)以麦角甾醇为起始原料，在四丁基硫酸氢铵催化下，经甲磺酰化，得到第一步产物即中间体1，第一步反应液经过滤，滤液直接进行下一步反应；2)向第一步反应得到的滤液加入水、碳酸氢钾，加热反应，经分相除水，浓缩，降温，过滤，得到中间体2；3)中间体2在缚酸剂存在下，与卤化苄反应生成醚化产物；4)醚化产物与四丁基溴化铵、四丁基过硫酸氢铵反应制得中间体3。与传统的CrO3/吡啶氧化方法相比，该方法避免使用对环境有严重污染的含重金属铬的氧化剂，还具有反应条件温和、收率高、后处理简单、无需精制即可进行下一步反应等优势，适合工业化生产。 | ||||||
| 44 | 一种氟维司群有关物质的合成方法 | CN201811638204.2 | 2018-12-29 | CN111377996A | 2020-07-07 | 张小兵; 曹莹; 于海洲; 余俊 |
| 本发明涉及一种氟维司群有关物质的合成方法，其结构式如式I所示。该化合物是以3,17-双(四氢-2H-吡喃-2-基)-6-氧代雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17β-二醇(结构如式Ⅱ所示)和4,4,5,5,5-五氟戊基异硫脲对甲苯磺酸盐(结构如式Ⅲ所示)为起始物料，经过缩合、酯化、取代、缩合、还原、氧化反应步骤得到。该方法工艺简便、环境友好、条件温和、中间体反应性好、安全无风险、产品质量、收率高，有利于成品质量控制，为临床用药的安全性提供了保障。 | ||||||
| 45 | 丙酸氟替卡松杂质的合成方法 | CN201910452912.5 | 2019-05-28 | CN110105419B | 2020-07-03 | 蔡报彬; 孙文东; 杨金金; 李昊; 蔡保理 |
| 本发明提供了丙酸氟替卡松杂质的合成方法，具体包括制备丙酸氟替卡松杂质EP‑ZB和杂质EP‑ZG的方法:首先以氟米松为原料，合成化合物I；将化合物I与硫试剂反应、后处理及硅胶柱纯化处理反应产物得杂质EP‑ZB；再以化合物I为原料，与酰基化试剂反应生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与杂质EP‑ZB进行缩合，生成化合物IV；化合物IV与硫试剂在有机溶剂中反应，经催化剂催化，生成化合物V；化合物V在加入缚酸剂条件下反应生成化合物VI；最后化合物VI与氟溴甲烷反应生成杂质EP‑ZG，所述合成方法工艺路线简单、操作方便、选择性好、收率高。 | ||||||
| 46 | 制备氟维司群的方法和中间体 | CN201811294516.6 | 2018-11-01 | CN111116428A | 2020-05-08 | 武华周; 余俊; 张小兵; 落俊山; 魏宏伟 |
| 本发明涉及制备氟维司群的方法和中间体。本发明涉及一种制备氟维司群的方法，并涉及中间体⑤及其合成方法，本发明的方法可得到高纯度的氟维司群，非常适宜工业化大生产。 | ||||||
| 47 | 鹅去氧胆酸衍生物 | CN201680024495.9 | 2016-04-29 | CN107531743B | 2020-05-05 | 贺海鹰; 李鹏; 肖华玲; 陈正霞; 张杨; 陈曙辉; 胡国平; 黎健 |
| 本申请公开了式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ或式Ⅴ所示化合物、其互变异构体、其立体异构体或其药学上可接受的盐，并公开了其在制备治疗FXR相关疾病药物中的应用。 | ||||||
| 48 | 一种抗抑郁化合物 | CN201710784698.4 | 2015-06-12 | CN107522764B | 2020-04-10 | 叶益萍; 李晓誉; 赵铮蓉; 徐世芳; 黄文海 |
| 本发明公开了一种抗抑郁化合物，所述的抗抑郁化合物，为式I的结构。所述的抗抑郁化合物作为抗抑郁保健食品的唯一活性成分或者活性成分之一。所述的抗抑郁药物为液体制剂、固体制剂、喷剂或者气雾剂等。本发明抗抑郁化合物在制备抗抑郁药物和抗抑郁保健食品中的应用，该抗抑郁化合物与已知抗抑郁药的化学结构均不相同。该抗抑郁化合物具有显著的抗抑郁活性，并且，未见有明显毒副反应，有利于市场化大规模推广利用，具备广阔的应用前景。 | ||||||
| 49 | 胆酸衍生物及其制备方法和医药用途 | CN201680012567.8 | 2016-04-13 | CN107250150B | 2019-11-22 | 李成海; 包如迪; 吕爱锋; 钟慧娟 |
| 本发明涉及胆酸衍生物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)结构的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐。该系列化合物可以用来治疗用于治疗FXR介导的疾病，包括心血管疾病、动脉粥样硬化、动脉硬化、高胆甾醇血、高血脂慢性肝炎疾病、慢性肝病、胃肠疾病、肾病、心血管疾病、代谢疾病、癌症(例如结直肠癌)或神经迹象如中风等疾病，具有广泛医学应用，有望开发成新一代FXR激动剂。 | ||||||
| 50 | 一种7-酮基石胆酸中间体及其制备工艺、应用 | CN201910832524.X | 2019-09-04 | CN110423261A | 2019-11-08 | 袁华杰; 赵卫; 许日泉; 蒋宁 |
| 本发明公开了一种7-酮基石胆酸中间体及其制备工艺、应用，本发明以猪胆酸为起始原料，先进行酯化反应，然后硅烷类保护基高选择性的保护3位羟基，再利用猪胆酸6,7位羟基特异的空间结构，常规的保护方式就可以选择性的在6位连接强离去基团得到7-酮基石胆酸中间体，7-酮基石胆酸中间体依次经过氧化、脱除、还原、水解脱除保护基得到目标产物7-酮基石胆酸。本发明所述工艺制备的7-酮基石胆酸不仅纯度高，且工艺流程简单、极大的简化了合成路线节省了工业化成本。 | ||||||
| 51 | 一种丙酸氟替卡松的制备方法 | CN201810280086.6 | 2018-04-01 | CN110343143A | 2019-10-18 | 李亚玲; 齐海迪; 韩昆颖 |
| 本发明提供一种丙酸氟替卡松的制备方法，包括如下步骤:1)化合物5在碱和醇类溶剂的存在下水解得到化合物6；2)化合物6在还原性盐作为催化剂的条件下，与氟卤甲烷反应得到丙酸氟替卡松(化合物1)。本发明以具有还原性的无机盐为催化剂，大大的减少了杂质的生成，例如：二硫化物杂质、巯基氧化物杂质和巯基氧化物引入的卤烷基化物杂质。 | ||||||
| 52 | 一种甾体17β-硫代羧酸的氟烷基化方法 | CN201810280063.5 | 2018-04-01 | CN110343142A | 2019-10-18 | 李亚玲; 张亮 |
| 本发明提供一种甾体17β-硫代羧酸的氟烷基化方法：式I化合物，在还原性盐作为催化剂的条件下与F-CH2-X试剂反应，得到17β-硫代羧酸的氟烷化的式II化合物，所述X为卤素。本发明以具有还原性的无机盐为催化剂，大大的减少了二硫化物杂质，巯基氧化物杂质，和巯基氧化物引入的卤烷基化物杂质的生成。 | ||||||
| 53 | 一种回收异构体比例不合格的氟维司群的改进方法 | CN201710859763.5 | 2017-09-21 | CN107698647B | 2019-09-13 | 张志强; 李勇; 汪振华; 黄丰; 刘艳华 |
| 本发明涉及一种回收异构体不合格的氟维司群的改进方法，采用卤化物为还原催化剂代替原工艺中的存在安全隐患和污染环境的还原剂，不仅减少了三废排放，且大大提高了氟维司群的回收率，可使不合格氟维司群回收率达70%左右，有利于工业推广。 | ||||||
| 54 | 丙酸氟替卡松杂质的合成方法 | CN201910452912.5 | 2019-05-28 | CN110105419A | 2019-08-09 | 蔡报彬; 孙文东; 杨金金; 李昊; 蔡保理 |
| 本发明提供了丙酸氟替卡松杂质的合成方法，具体包括制备丙酸氟替卡松杂质EP-ZB和杂质EP-ZG的方法:首先以氟米松为原料，合成化合物I；将化合物I与硫试剂反应、后处理及硅胶柱纯化处理反应产物得杂质EP-ZB；再以化合物I为原料，与酰基化试剂反应生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与杂质EP-ZB进行缩合，生成化合物IV；化合物IV与硫试剂在有机溶剂中反应，经催化剂催化，生成化合物V；化合物V在加入缚酸剂条件下反应生成化合物VI；最后化合物VI与氟溴甲烷反应生成杂质EP-ZG，所述合成方法工艺路线简单、操作方便、选择性好、收率高。 | ||||||
| 55 | 用于治疗和/或预防FXR和TGR5/GPBAR1介导的疾病的胆烷衍生物 | CN201910107511.6 | 2015-05-28 | CN110003301A | 2019-07-12 | 安杰拉·赞佩拉; 斯特凡诺·菲奥鲁奇 |
| 本发明涉及式(I)的具有胆烷骨架的化合物，所述化合物用于治疗和/或预防FXR和TGR5/GPBAR1介导的疾病。 | ||||||
| 56 | 胆汁酸衍生物的结晶形式 | CN201780071347.7 | 2017-09-29 | CN109963567A | 2019-07-02 | 雷切尔·皮内达斯特拉齐克; 凯文·沙布; A·埃伯林; 罗莎·玛丽亚埃斯皮诺萨 |
| 描述了胆汁酸化合物的结晶形式及其制备方法和用途。 | ||||||
| 57 | 地塞米松关键中间体联烯亚砜物的制备方法 | CN201710176714.1 | 2017-03-23 | CN106986911B | 2019-05-10 | 郑良彬; 史慎德; 申玉良; 曹春宇; 舒志坚; 申玉军 |
| 本发明公开了一种地塞米松关键中间体联烯亚砜物的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，将含有弱酸弱碱盐的有机溶剂(Ⅰ)加入式A所示的化合物，然后再加入含有苯硫氯的有机溶剂(Ⅱ)，反应，反应完后，从反应产物中收集式B所示的化合物；本发明的有益效果是：未使用氰化物和重金属，有利于工业化大生产，收率为124％以上，大大高于现有技术，降低了生产成本，促进了地塞米松等有C17侧链的甾体化合物的制备工艺的技术革新，同时也为具侧链的甾体化合物的制备提供了思路。反应通式如下： | ||||||
| 58 | 用于RNA递送的可电离的阳离子脂质 | CN201480063077.1 | 2014-11-18 | CN105873902B | 2019-03-08 | 约瑟夫·E·佩恩; 帕德马纳巴·希武库拉 |
| 描述了式(I)的化合物或其可药用盐，其中R1和R2相同或不同，各自是具有1至9个碳的直链或支链烷基，或者具有2至11个碳原子的烯基或炔基；L1和L2相同或不同，各自是具有5至18个碳原子的直链烷基，或者与N形成杂环；X1是键，或者是‑CO‑O‑，由此形成L2‑CO‑O‑R2；X2是S或O；L3是键或低级烷基，或者与N形成杂环；R3是低级烷基；并且R4和R5相同或不同，各自是低级烷基。 | ||||||
| 59 | 用于治疗和/或预防FXR和TGR5/GPBAR1介导的疾病的胆烷衍生物 | CN201580028528.2 | 2015-05-28 | CN106661079B | 2019-03-01 | 安杰拉·赞佩拉; 斯特凡诺·菲奥鲁奇 |
| 本发明涉及式(I)的具有胆烷骨架的化合物，所述化合物用于治疗和/或预防FXR和TGR5/GPBAR1介导的疾病。 | ||||||
| 60 | 选择性孕酮受体调节剂(SPRM) (11.β.,17.β.)-17-羟基-11-[4-(甲基磺酰基)苯基]-17-(五氟乙基)雌甾-4,9-二烯-3-酮的前药 | CN201780014127.0 | 2017-03-01 | CN108779142A | 2018-11-09 | H-C.米利切尔; A.罗特曼; A.瓦根费尔德; H.伊尔巴歇尔 |
| 本发明涉及前药形式的选择性孕酮受体调节剂(SPRM)及其在治疗中的应用。(3α,11β,17β)-11-[4-(甲基磺酰基)苯基]-17-(五氟乙基)雌甾-4,9-二烯-3,17-二醇(化合物1)是本发明前药中的一种。 | ||||||
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