| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | 一类作为血管抑制剂的雌甾衍生物、其制备方法和医药用途 | CN201210532330.6 | 2012-12-12 | CN102952168A | 2013-03-06 | 向华; 刘元元; 辛敏行; 司文博; 林森森; 张陆勇 |
| 本发明涉及药物化学领域，具体涉及通式为(I)的雌甾衍生物、其药学上可接受的盐，及其它们的制备方法以及它们的医药用途，本发明化合物及其药学上可接受的盐用于治疗病理性血管生成相关疾病如肿瘤、视网膜病变、风湿性关节炎、糖尿病、红斑狼疮、慢性炎症反应等的用途。式中各基团定义详见说明书。 | ||||||
| 42 | 一种孕烯酮醇化合物的合成方法 | CN201110196181.6 | 2011-07-13 | CN102286052B | 2013-03-06 | 田伟生; 吴晶晶; 汪昀 |
| 本发明涉及一种孕烯酮醇化合物的合成方法。它以伪甾体皂甙元为原料，经过oxone氧化以及碱消除水解反应“一锅法”制备得到。利用本发明合成孕烯酮醇化合物的方法，比现有文献条件温和，操作简便，同时解决了环境污染的问题，还提高了甾体皂甙元的利用度，更适合工业生产的需要。 | ||||||
| 43 | 一种孕甾11位β羟基合成的工艺 | CN201010256298.4 | 2010-08-18 | CN102372762B | 2012-11-07 | 孙亮; 陈松; 赵琳 |
| 一种孕甾11位β羟基合成的新工艺，利用四氢吡咯或衍生物对孕甾3，20酮形成保护基，再利用硼氢化盐还原孕甾11酮，最后再使用酸将四氢吡咯解离。这三步反应可以在同一反应体系内或后两步在同一体系内完成，同时步骤c中可以不使用有机溶剂就可以使保护基脱离。 | ||||||
| 44 | 一种泽泻醇A的提纯方法 | CN201010263068.0 | 2010-08-26 | CN102372759A | 2012-03-14 | 李法庆; 杨成东; 刘东锋 |
| 本发明提供了一种污染小、成本低的泽泻醇A的提纯方法，工艺方法是：泽泻药材粉碎，70-90％乙醇回流提取，提取液加入活性炭脱色回收乙醇后，浓缩液在60-80℃状态加入大孔树脂吸附，水醇梯度洗脱，浓缩得沉淀物，洗涤结晶，结晶物再经高速逆流色谱仪分离，选用庚烷一二氯甲烷-乙腈的溶剂系统，制得产品。采用本发明生产泽泻醇A，所得产品纯度高、收率高。 | ||||||
| 45 | 同时制备3-乙酰氧基-17-乙酰氨基-16-甲酰-雄甾-5,17-二烯和3-乙酰氧基-2＇-氯-5-甾烯并[17,16-B]吡啶的混合物的方法 | CN200980118933.8 | 2009-03-26 | CN102066396A | 2011-05-18 | 罗梅什·钱德拉·博鲁瓦; 莫约里玛·博特库尔; 马登·乔帕·巴尔塔库尔; 帕鲁初里·甘加达尔·劳; 苏迪普·库玛·卡尔; 安纳拉克西米·钦尼亚; 苏查德拉·戈斯瓦米; 普拉塔普·库玛·达斯 |
| 本发明涉及作为胃质子泵抑制剂的3-乙酰氧基-17-乙酰氨基-16-甲酰-雄甾-5，17-二烯(4)和3-乙酰氧基2′-氯-5-甾烯并[17，16-b]吡啶(5)的制备和生物学评价以及它们与一种临床上采用的抗胃溃疡药物奥美拉唑的比较。化合物(4)显示剂量依赖性地抑制胃壁细胞中组胺刺激的酸分泌，其IC50值与西咪替丁相当。在化合物(4)的1g/Kg体重的单剂量水平下没有观察到瑞士白化病小鼠的死亡率或行为异常。化合物(4)还显示优异的针对吲哚美辛诱发的溃疡的体内抗溃疡活性。 | ||||||
| 46 | 醋酸妊娠双烯醇酮及其同类物的绿色制备方法 | CN201010504637.6 | 2010-10-13 | CN101974057A | 2011-02-16 | 李春葆; 崔晓雪; 刘天真; 李博; 褚国彪 |
| 本发明公开了一种醋酸妊娠双烯醇酮及其同类物的绿色制备方法。该方法以假甾体皂苷元乙酸酯、含钒化合物催化剂、季铵化合物催化剂与双氧水按摩尔比，在反应器中，于温度55℃-100℃及机械搅拌下“一锅化”反应3-24小时，制得反应固液混合物；反应固液混合物经后处理，得到醋酸妊娠双烯醇酮及其同类物：3β-乙酰氧基-5α-孕甾-16(17)-烯-20-酮、3β-乙酰氧基-5β-孕甾-16(17)-烯-20-酮或3β-乙酰氧基-5α-孕甾-9(11)，16(17)-二烯-20-酮。本发明优点在于：实现了氧化和消除“一锅化”，反应不用有机溶剂，催化剂循环使用，产率高，成本低，绿色环保。 | ||||||
| 47 | 双烯二次皂化提高品质的新工艺方法 | CN201010187905.6 | 2010-05-22 | CN101942004A | 2011-01-12 | 杜邦华; 苏静 |
| 本发明提出了双烯二次皂化提高品质的新工艺方法，步骤如下：以皂素为原料，经过开环和氧化反应生成以双烯醇酮酸酯为主的化合物；加入环己烷，提取双烯，水洗；向双烯化合物中加入质量百分比浓度为20-30％的片碱水溶液，保证双烯化合物的pH值为6-7，温度控制在60-70℃，静置20-40分钟；然后，向双烯化合物中加入质量百分比浓度为10-12％的片碱水溶液，保证双烯化合物的pH值为7，温度控制在50-65℃，静置40分钟以上；再加入酒精稀释双烯化合物，用活性炭脱色，温度控制在79-82℃；冷却结晶生成双烯；离心甩离，烘干、粉碎，形成成品。本发明通过二次皂化、活性炭脱色进一步精制双烯，使双烯含量≥98％，色度更纯白。双烯收率比传统提高了1-2个百分点。 | ||||||
| 48 | 合成胆汁酸组合物、方法和制剂 | CN200880019212.7 | 2008-06-18 | CN101711254A | 2010-05-19 | 罗伯特·M·莫里亚蒂; 纳撒尼尔·E·戴维; 纳迪尔·阿梅杜迪恩·马哈茂德; 阿昌佩塔·拉坦·普拉萨德; 罗伊·A·小斯瓦尔英根; 约翰·格雷戈里·里德; 阿希拉·库马尔·萨胡 |
| 本发明涉及胆汁酸与相关组合物和合成方法与用途。更具体而言，本发明涉及脱氧胆酸和相关组合物，所述组合物不含任何动物源部分并且不含致热原部分。 | ||||||
| 49 | 去氢表雄酮半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和应用 | CN200910039021.3 | 2009-04-27 | CN101538307A | 2009-09-23 | 雷红涛; 孙远明; 石敏; 沈玉栋; 杨金易; 王弘; 徐晓艳 |
| 本发明公开了一种去氢表雄酮半抗原及其相应的人工抗原和抗体，同时本发明也公开了所述去氢表雄酮半抗原、人工抗原和抗体的制备方法和应用。本发明以去氢表雄酮为原料，与酸酐反应生成含羧基的去氢表雄酮半抗原；然后通过活泼脂法或者混合酸酐法将去氢表雄酮半抗原与蛋白质偶联制备去氢表雄酮人工抗原。将去氢表雄酮人工抗原免疫动物后产生对去氢表雄酮高特异性抗体。再将去氢表雄酮抗体与辣根过氧化物结合，得到辣根过氧化物标记的去氢表雄酮抗体。应用所述辣根过氧化物标记的去氢表雄酮抗体和去氢表雄酮人工抗原免疫检测方法可用于去氢表雄酮现场快速检测，对实现保健食品安全的快速检测具有重要现实意义。 | ||||||
| 50 | 6，7－氧化的甾族化合物及其用途 | CN97195531.X | 1997-07-11 | CN100368425C | 2008-02-13 | D·L·伯果因; Y·沈; J·M·朗兰斯; C·罗格斯; J·H·L·朝; E·皮尔斯; H·萨拉瑞 |
| 公开了在甾核上带有各种氧取代基的甾族化合物。许多甾族化合物上的特定功能基是6位和7位上均有氧取代基。因此，公开了一些在C6和C7带有氧取代基的甾族化合物，其中的一些化合物具有特殊的立体化学例如6α和7β氧取代基，以及除具有6α和7β氧取代基外，还有位于5位的α氢。还公开了带有3，4-环氧功能基的甾族化合物。此外，还公开了带有C17吡喃和δ-内酯功能基、在甾核的C6和C7或C15上带有氧取代基的甾族化合物。 | ||||||
| 51 | 2－取代的孕－1,3,5(10)－三烯和胆－1,3,5(10)－三烯衍生物及其生物活性 | CN01812444.5 | 2001-05-11 | CN100338088C | 2007-09-19 | R·H·海斯; S·K·S·赛蒂; M·M·派奇特; M·盖尔 |
| 式(I)的化合物具有很强的细胞调控活性，包括抗增殖作用和抗血管增生作用，其中：R1代表H或O-保护基；R2代表OH、低级烷氧基、甲醛基、低级链烯-1-基或羟基-或低级烷氧基-取代的低级烷基；R3代表具有α-或β-构型的甲基；X代表C1-3链烯基或一条价键；Y代表甲醛基或式-C(R4)(R5)OR1的基团，其中R1如上所定义，而R4和R5可以相同或不同，各自选自H、烷基、链烯基和炔基，使得R4和R5的碳原子总数不超过三个，条件是：当R4和R5不是H时，X是一条价键；而点划线表示在16(17)-位可以选择性地存在一条双键。 | ||||||
| 52 | 制备4,4－二甲基－3β－羟基孕－8,14－二烯－21－羧酸酯的方法及中间体 | CN00805163.1 | 2000-03-16 | CN1152045C | 2004-06-02 | 延斯·盖斯勒; 埃里克·温特 |
| 本发明涉及制备通式(1)化合物的方法。本发明还涉及中间体形式的通式(5、6和7)的化合物，以及通式(1)的4，4-二甲基-3β-羟基孕-8，14-二烯-21-羧酸酯在制备4，4-二甲基-5α-胆甾-8，14，24-三烯-3β-醇(2)中的应用。 | ||||||
| 53 | 2－取代的孕－1,3,5(10)－三烯和胆－1,3,5(10)－三烯衍生物及其生物活性 | CN01812444.5 | 2001-05-11 | CN1444597A | 2003-09-24 | R·H·海斯; S·K·S·赛蒂; M·M·派奇特; M·盖尔 |
| 式(I)的化合物具有很强的细胞调控活性，包括抗增殖作用和抗血管增生作用，其中：R1代表H或O－保护基；R2代表OH、低级烷氧基、甲醛基、低级链烯－1－基或羟基－或低级烷氧基－取代的低级烷基；R3代表具有α－或β－构型的甲基；X代表C1－3链烯基或一条价键；Y代表甲醛基或式－C(R4)(R5)OR1的基团，其中R1如上所定义，而R4和R5可以相同或不同，各自选自H、烷基、链烯基和炔基，使得R4和R5的碳原子总数不超过三个，条件是：当R4和R5不是H时，X是一条价键；而点划线表示在16(17)－位可以选择性地存在一条双键。 | ||||||
| 54 | 制备4,4－二甲基－3β－羟基孕－8,14－二烯－21－羧酸酯的方法以及该方法中的中间产物 | CN00805163.1 | 2000-03-16 | CN1344272A | 2002-04-10 | 延斯·盖斯勒; 埃里克·温特 |
| 本发明涉及制备通式(1)化合物的方法。本发明还涉及中间体形式的通式(5、6和7)的化合物,以及通式(1)的4,4－二甲基－3β－羟基孕－8,14－二烯－21－羧酸酯在制备4,4－二甲基－5α－胆甾－8,14,24－三烯－3β－醇(2)中的应用。 | ||||||
| 55 | 孕甾-4，9(11)，17(20)-三烯-3-酮衍生物的制备方法 | CN92103926.3 | 1992-05-23 | CN1034867C | 1997-05-14 | F·布里翁; J·布恩迪亚; C·迪奥莱茨; M·维瓦特 |
| 公开了新的孕甾-4，9(11)，17(20)-三烯-3-酮的甾族衍生物，它们的制备方法，它们在孕甾-4，9(11)，16-三烯-3，20-二酮类甾族化合物的制备中的应用及新的中间体。 | ||||||
| 56 | 9α-羟基-17-亚甲基甾类的制备方法 | CN89102092.6 | 1989-04-08 | CN1032211C | 1996-07-03 | 杰克巴斯·尼考拉斯·玛瑞·巴提斯特; 阿瑟·夫瑞迪奇·马克斯 |
| 通过在9α-羟基雄-4-烯-3，17-二酮上引入取代的17-亚甲基制备新型9α-羟基-17-亚甲基甾类的方法。所得到的化合物可用于合成皮质甾类的原料。 | ||||||
| 57 | 芳香性甾体类化合物及其制备方法和应用 | CN202311067825.0 | 2023-08-23 | CN117186166A | 2023-12-08 | 李高; 吴鹏; 王俊丽; 杜小荣; 柳莎 |
| 本发明涉及药物技术领域，公开了一种芳香性甾体类化合物及其制备方法和应用。所述芳香性甾体类化合物为化合物1至化合物10中的任一种，化合物1至化合物10的结构如下所示；该芳香性甾体类化合物是从真菌醒目曲霉的代谢产物中提取得到，并且经过研究发现本发明所述的芳香性甾体类化合物1至化合物10均具有一定的神经保护活性。 | ||||||
| 58 | 一种具有抗炎活性的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用 | CN202211211181.3 | 2022-09-30 | CN115505018B | 2023-10-24 | 毕毅; 张雷明; 龙俊俊; 应天昊; 张雷; 刘亚森; 吴金惠; 余涛; 朱奕霏; 李晓丽 |
| 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一种具有抗炎活性的夫西地酸衍生物及其制备方法和应用。所述夫西地酸衍生物具有通式I、通式II、通式III所示的结构：#imgabs0#有益效果：本发明首次在夫西地酸C‑3位以3,3’‑二硫代二丙酸和邻苯二甲酸作为连接链连接羟胺基团，其抗炎活性与夫西地酸相比均提高。本发明在夫西地酸C‑3位以邻苯二甲酸作为连接链连接含氮杂环，首次发现含氮杂环的引入可以提高夫西地酸的抗炎活性。 | ||||||
| 59 | 一种夫西地酸钠盐的生产装置 | CN202310491185.X | 2023-05-04 | CN116550262A | 2023-08-08 | 李华德; 杨德荣; 林凤奇; 周大国 |
| 本发明提出了一种夫西地酸钠盐的生产装置，包括成盐反应罐、转料泵、液体过滤器、回流结晶罐、离心机、母液蒸馏罐、溶剂收集罐、溶剂输送泵和回流分水器。本发明的装置可以对溶剂进行有效的收回，并且进行循环利用，不会消耗溶剂，成本低；在回流结晶罐和母液蒸馏罐加热工作时，通过真空主管对回流结晶罐和母液蒸馏罐进行一定的抽真空，可以降低沸点，节约加热所需要的能源，节约成本，加热工作好后，再通过回压管充氮气回到正常气压。 | ||||||
| 60 | 泽泻醇A的晶型及其制备方法和在医药上的应用 | CN201910308841.1 | 2019-04-17 | CN111825736B | 2023-03-28 | 程志红; 宋定中; 侯惠民; 张贝贝; 袁杰; 赵静; 王珂 |
| 本发明公开了一种一种泽泻醇A的晶型及其制备方法和在医药上的应用，所述的泽泻醇A的晶型，X‑射线衍射图谱在2θ值(±0.2)为7.281、10.579、12.213、13.736、14.721和17.464处具有特征峰。动物试验证明，本发明所述的泽泻醇A的晶型，可用于制备治疗高脂血症及动脉粥样硬化疾病的药物，其治疗效果优于无定型的泽泻醇A。本发明制备方法简单，溶解度大、溶解速率快、保存稳定性好的优点，可用于制备治疗高脂血症及动脉粥样硬化疾病的药物，其治疗效果优于无定型的泽泻醇A。 | ||||||
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