| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 161 | 用于使有机材料稳定的吲哚并[2,1-a]喹唑啉衍生物 | CN201380014982.3 | 2013-03-19 | CN104204136A | 2014-12-10 | W·赫茨尔; B·罗特辛格尔 |
| 本发明涉及一种组合物，其包含：a)易于氧化、热或光诱发降解的有机材料，其为聚合物、低聚羟基化合物、蜡、脂肪或矿物油，条件为该聚合物不为多肽、琼脂或琼脂的组分，且该低聚羟基化合物不为葡萄糖或琼脂的组分；和b)式(I)化合物，n为1、2、3或4；当n为1时，R5为H，C1-C30烷基，C3-C10环烷基，未经取代或经C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素或一个苯基取代的C6-C10芳基，C7-C13芳烷基、C2-C22链烯基、C3-C12炔基、OH、C1-C30烷基氧基、C3-C10环烷基氧基、C6-C12芳基氧基、C7-C13芳烷基氧基、羟基-C1-C8烷基、羧基-C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基-C1-C12烷基、被一个或多个氧原子间隔的C2-C30烷基、被一个硫原子间隔的C2-C16烷基，或NR'1R'2；当n为2时，R5为C1-C12烷二基、C6-C14亚芳基、C4-C8环烷-双-(C1-C4亚烷基)、C6-C14芳烃-双-(C1-C4亚烷基)、被一个或多个氧原子间隔的C4-C24烷二基，被一个或多个-NH-、-N(C1-C8烷基)-或-N(羟基-C1-C8烷基)-间隔的C4-C20烷二基，哌嗪-N,N'-双-(C1-C4亚烷基)或被一个硫原子间隔的C2-C10烷二基；R1至R4和R6至R9各自彼此独立地为H、C1-C12烷基、C3-C10环烷基、C3-C22链烯基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷基硫基、羟基-C1-C8烷基、卤素、NR″1R″2、NO2、CN、苯基、苯基氧基，或R1与R2或R2与R3或R3与R4或R6与R7或R7与R8或R8与R9连接在一起以与其所连接的2个相应碳原子一起形成5员或6员脂族环、芳族环或杂环。 | ||||||
| 162 | 作为HSP90抑制剂的稠和的氨基吡啶 | CN200880016525.7 | 2008-03-10 | CN101679347B | 2014-10-22 | 蔡雄; 钱长庚; 翟海啸 |
| 本发明涉及含有稠和的氨基吡啶核的HSP90抑制剂，及其作为HSP90的抑制剂治疗与HSP90相关的疾病以及障碍的应用，其中所述的疾病以及障碍例如癌症，自身免疫性疾病，或者神经退行性疾病。 | ||||||
| 163 | 6，11-桥联的联芳大环内酯类 | CN200880115910.7 | 2008-09-17 | CN101855219B | 2014-06-25 | 金寅锤; 刘同柱; 龙江; 王国强; 邱遥龄; 金希珍; 王燕春; 潘心理; 柯日新 |
| 本发明披露了具有化学式I、II或X的化合物或它们的多种药学上可接受的盐、酯或药物前体：它们显示出多种抗细菌的特性。本发明进一步涉及包含上述化合物的药用组合物，用于给予需要抗生素治疗的一位受试者。本发明还涉及通过给予一种包含本发明的化合物的药用组合物对一个受试者体内的细菌感染进行治疗的方法。本发明进一步包括制备本发明的化合物的方法。 | ||||||
| 164 | 嘧啶环己基糖皮质激素受体调节剂 | CN201280023901.1 | 2012-03-16 | CN103596431A | 2014-02-19 | R·克拉克; G·海德; N·拉伊; M·萨加德 |
| 本发明提供了一类嘧啶二酮环己基化合物及这些化合物用作糖皮质激素受体调节剂的方法。 | ||||||
| 165 | 用于体重控制的5-HT2C激动剂的调节释放剂型 | CN201180052560.6 | 2011-08-31 | CN103189053A | 2013-07-03 | Z.J.邵; A.C.布拉克本; A.J.格罗迪克; M.摩根; J.K.鲁特; A.希弗里纳; S.斯蒂尔恩; L.杨; W.H.尹 |
| 本发明涉及使用包含(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐及其晶型的调节释放剂型进行体重控制的方法。本发明还涉及(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐、其晶型以及包含它们的调节释放剂型。 | ||||||
| 166 | 使用环酰胺衍生物治疗σ受体介导的病症的方法 | CN201180045018.8 | 2011-07-20 | CN103108548A | 2013-05-15 | R.H.卢思林格; L.佩勒格里尼; A.N.卡拉贝拉斯 |
| 本文公开了组合物和方法，其用于治疗σ-2受体介导的疾病状态或病症，包括治疗σ-2受体介导的疾病状态或病症的一种或多种症状。 | ||||||
| 167 | 取代的吡唑化合物 | CN200680044656.7 | 2006-09-29 | CN101316587B | 2013-04-03 | 晓-义·肖; 迪尼什·V·帕特尔; 约翰·S·沃德; 马克·R·布雷; 格雷戈里·E·阿戈斯东; 安东尼·M·特雷斯顿 |
| 本发明公开了一种蛋白激酶抑制剂，包含该抑制剂的组合物及其使用方法。具体而言，本发明公开了Aurora-A(Aurora-2)蛋白激酶抑制剂。而且，还公开了治疗与蛋白激酶相关的疾病的方法，尤其是与Aurora-2相关的疾病，例如癌症。 | ||||||
| 168 | 药学上有用的杂环-取代的内酰胺 | CN201080049957.5 | 2010-09-10 | CN102625803A | 2012-08-01 | M·哈达齐; D·雷克曼; N·拉法勒 |
| 本发明提供抑制CK2和/或Pim激酶的化合物和包含此类化合物的组合物。此类化合物和组合物用于治疗增殖性病症例如癌症、以及其它激酶相关的疾患，包括炎症、疼痛、感染和某些免疫病症。 | ||||||
| 169 | 螺氮茚酮化合物 | CN200880016141.5 | 2008-05-12 | CN101678011B | 2012-07-18 | J·M·弗莱彻尔; J·J·黑尔; 缪守武; P·瓦查尔 |
| 本发明涉及用作HIF脯氨酸羟化酶抑制剂以治疗贫血等病症的螺氮茚酮化合物。 | ||||||
| 170 | 人类免疫缺陷病毒复制的抑制剂 | CN201080031591.9 | 2010-05-13 | CN102459183A | 2012-05-16 | C.约雅基姆; M.D.贝利; F.比洛迪厄; R.J.卡森; L.费德; S.卡瓦伊; S.拉普兰特; B.西蒙尼厄; S.瑟普里南特; C.希比厄尔特; Y.S.桑特里佐斯; S.莫林 |
| 本发明涉及用作HIV复制抑制剂的式I化合物，其中a、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文中所定义。 | ||||||
| 171 | 使用cMET和AXL抑制剂和ErbB抑制剂治疗癌症的方法 | CN200980126159.5 | 2009-05-05 | CN102083824A | 2011-06-01 | 托纳·M·吉尔莫; 詹姆斯·G·格雷格; 刘莉; 石红 |
| 本发明涉及治疗患者的癌症的方法，其包括给予所述患者治疗有效量的：a)式A化合物或其可药用盐，其中R1-R4、p和q如定义的那样；以及(b)erbB抑制剂，其抑制erbB-1或erbB-2或erbB-3受体或它们的组合。本发明的方法致力于在本领域中发现一种组合疗法的需要，所述组合疗法显示出比先前披露的疗法更有效的证据。 | ||||||
| 172 | 吲哚、其衍生物和类似物及其用途 | CN200880125885.0 | 2008-11-26 | CN101932569A | 2010-12-29 | J·多尔顿; D·米勒; S·安; C·杜克; 黄东珍; 杨军 |
| 本发明提供了吲哚衍生物和类似物化合物以及包含其的药物组合物。本发明还提供了使用这些化合物抑制与增殖疾病相关的细胞中的微管蛋白聚合或治疗癌症的方法。 | ||||||
| 173 | 作为HSP90抑制剂的稠和的氨基吡啶 | CN200880016525.7 | 2008-03-10 | CN101679347A | 2010-03-24 | 蔡雄; 钱长庚; 翟海啸 |
| 本发明涉及含有稠和的氨基吡啶核的HSP90抑制剂，及其作为HSP90的抑制剂治疗与HSP90相关的疾病以及障碍的应用，其中所述的疾病以及障碍例如癌症，自身免疫性疾病，或者神经退行性疾病。 | ||||||
| 174 | 锌配合物发光材料 | CN200710030958.5 | 2007-10-19 | CN100569782C | 2009-12-16 | 梁晖; 李善吉; 卢江 |
| 本发明公开了一种锌配合物发光材料，以Zn2+为金属中心与配体进行配合得到，其分子结构为ZnL2，式中L为配体，所述配体为一种N，N，O三齿配体，该配体是8-烷氧基取代喹啉和苯并咪唑的结合体。所述配合物既具备小分子有机物易提纯和高荧光量子效率的优点，而且通常具有更高的热稳定性和光稳定性，为绿色发光材料，可作为一般的荧光材料应用，也可用作多层有机材料组成的电致发光器件中的发光层或电子传输层，为发光材料的进一步应用提供了技术支持。 | ||||||
| 175 | 用作半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂的取代的4H-色烯和类似物及其应用 | CN02812067.1 | 2002-05-16 | CN100564377C | 2009-12-02 | 蔡遂雄; H·张; S·江; R·斯托尔 |
| 本发明涉及式(UI)所代表的取代的4H-色烯及其类似物，其中R1-R5、A、Y和Z如说明书中所定义。本发明还涉及关于式(I)化合物是半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂的发现。因此，本发明的半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂可用于在其中发生生长失控和异常细胞扩散的各种临床病症中诱导细胞死亡。 | ||||||
| 176 | 用于治疗心律失常的异吲哚啉衍生物 | CN200780033864.1 | 2007-07-12 | CN101528690A | 2009-09-09 | A·比约; J·博斯特伦; O·戴维森; H·埃姆特纳斯; U·格兰; T·伊利夫斯基; J·卡贾纽斯; R·奥尔森; L·桑德伯格; G·斯特兰德伦; J·森德尔; Z·-Q·袁 |
| 提供式I化合物，其中，R1～R7具有说明书中给出的定义，所述化合物用于预防和治疗心律失常，特别是房性心律失常或室性心律失常。 | ||||||
| 177 | 合成杂环化合物的方法 | CN200680025986.1 | 2006-05-17 | CN101223157A | 2008-07-16 | G·卡尔文; E·哈尔渥德; D·里克曼; S·朱 |
| 本发明涉及合成杂环化合物的方法，其包括：使1－甲基哌嗪与5－卤代－2－硝基苯胺在足以提供式VIH化合物的内部温度下反应。1－甲基哌嗪与5－氯－2－硝基苯胺在包含基于溶剂的量而言大于50％体积的水的溶剂中反应和/或在包含在大气压下沸点大于100℃的有机溶剂组分的溶剂中反应。 | ||||||
| 178 | 作为趋化因子受体调节剂的取代吡唑 | CN200680004998.6 | 2006-02-14 | CN101119724A | 2008-02-06 | A·B·平克尔顿; R·库布; J·哈钦森; 黄德华; J·-M·韦尼耶; 沈东明 |
| 取代的吡唑化合物，所述化合物由式I表示：它们可以用于调节CCR－2趋化因子受体，从而预防或者治疗炎性和免疫调节失常和疾病、变态反应性疾病、特应性状况(包括过敏性鼻炎、皮炎、结膜炎和哮喘)以及自身免疫病理学(比如风湿性关节炎和动脉粥样硬化症)；和含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物的用途。 | ||||||
| 179 | 作为黑皮质素－4受体激动剂的酰化螺哌啶衍生物 | CN200710141003.7 | 2004-03-31 | CN101108825A | 2008-01-23 | L·郭; S·何; T·简; Y·赖; J·刘; R·P·纳冈德; I·K·塞哈特; F·尤贾恩瓦尔拉; Z·叶; J·R·杨 |
| 本发明涉及一种新的N－酰化螺哌啶衍生物，是人体黑皮质素受体的激动剂，特别是人体黑皮质素－4受体(MC－4R)的选择性激动剂。因此它们用于治疗、控制或预防对MC－4R的活化有响应的疾病和障碍，例如肥胖症、糖尿病、性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。 | ||||||
| 180 | 取代的4－芳基－4H－吡咯并[2,3－H]色烯和类似物及其药物组合物和用途 | CN03816725.5 | 2003-05-16 | CN100349887C | 2007-11-21 | S·X·蔡; S·姜; W·E·凯姆尼特泽; H·张; G·阿塔多; R·丹妮斯 |
| 本发明涉及由式(Ⅰ)代表的取代的4H-色烯及其类似物：其中R1、R3-R5、A、D、Y和Z是如本文所定义的。本发明还涉及式(Ⅰ)化合物是天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导剂这一发现。因此，本发明的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导剂能够用于在多种临床病症中诱导细胞死亡，在这些病症中发生异常细胞的失控生长和扩散。 | ||||||
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