| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 聚合性化合物、聚合性组合物、高分子以及光学各向异性体 | CN201380054328.5 | 2013-10-16 | CN104755512B | 2016-05-18 | 坂本圭; 桐木智史; 奧山久美 |
| 本发明是式（I）所示的聚合性化合物、含有该聚合性化合物和聚合引发剂的聚合性组合物、将前述聚合性化合物或聚合性组合物聚合而得到的高分子、以及以该高分子作为构成材料的光学各向异性体〔式中，Y1~Y8表示化学单键、-O-、-O-C（=O）-、-C（=O）-O-等；G1、G2表示碳原子数1~20的2价脂肪族基团等；Z1、Z2表示碳原子数2~10的烯基等；A1表示四价芳香族基团等；A2、A3表示碳原子数3~30的二价脂环式烃基等；A4、A5表示碳原子数4~30的二价芳香族基团等；Ax1、Ax2表示具有芳香环的碳原子数2~30的有机基团等；Ay1、Ay2表示氢原子、碳原子数1~6的烷基等；Q1、Q2表示氢原子、碳原子数1~6的烷基等；m、n表示0或1。〕。根据本发明，提供具有实用性的低熔点、在通用溶剂中的溶解性优异、能够以低成本制造且可获得在广泛波长区域中进行相同的偏振光转换的光学膜的聚合性化合物、聚合性组合物、高分子以及光学各向异性体。 | ||||||
| 2 | 作为PPAR调节剂的磺酰基取代的双环化合物 | CN200580037588.7 | 2005-10-25 | CN101421258B | 2013-08-21 | 斯图尔特·A.·诺贝尔; 盖伊·奥丝路; 詹姆士·W.·迈尔克; 赵村祥; 卡门·K.·M.·罗宾逊; 瑟吉欧·G.·杜伦; 迈克尔·瑟迪克; 安德鲁·林德思多姆; 安德鲁·西奥; 克里斯托弗·D.·贝尼; 史蒂文·加维克; 迈米特·卡拉曼; 勃良·卢 |
| 本发明公开作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)调节剂的化合物，包含其的药物组合物，以及使用其治疗疾病的方法。 | ||||||
| 3 | 具有PGD2受体拮抗活性的磺酰胺衍生物 | CN200680035731.3 | 2006-09-25 | CN101273013B | 2013-06-12 | 钉宫启; 藤冈正彦; 立花裕树; 村司孝己; 小野寺君裕 |
| 本发明提供具有DP受体拮抗活性的磺酰胺衍生物和含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及变应性疾病治疗剂。通式(II)所示的化合物、其药学可接受盐或它们的水合物：式中环A为芳族碳环等；环B为含氮非芳族杂环等；环C为芳族碳环等；R1为羧基等；R2各自独立地为卤原子等；R3为任选取代的烷氧基等；R4各自独立地为卤原子等；R5各自独立地为任选取代的烷基等；M为磺酰基等；Y为单键等；L1为单键等；L2为单键等；k为0、1、2、3或4；n为0、1或2；q为0、1、2或3；其中，a)当环B为含有1～2个氮原子的6元含氮杂环、环C为苯环时，k不为0等。 | ||||||
| 4 | 磺酰氨基环状衍生物及其应用 | CN200580048473.8 | 2005-12-19 | CN101124213B | 2012-02-01 | D·斯维能; A·邦布伦; P·戈布; C·乔兰德-勒布伦 |
| 本发明涉及一般式(I)的衍生物及其应用，具体是指在自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、呼吸疾病和纤维化(包括多发性硬化、关节炎、肺气肿、慢性阻塞性肺病、肝和肺纤维化)的治疗和/或预防中的应用。 | ||||||
| 5 | 作为金属蛋白酶抑制剂的N-{‘4-取代的哌嗪-1-磺酰基甲基烷基}-N-羟基甲酰胺化合物 | CN200480018244.7 | 2004-06-23 | CN1812974B | 2011-06-29 | 莫里斯·R·V·芬利; 戴维·沃特森 |
| 本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物，其中B环代表具有六个环原子的单环芳基环或具有至多六个环原子的并且含有其中每个所述杂原子是氮的一个或多个环杂原子的单环杂芳基环；R2代表选自C1-6烷基或芳基的基团，所述基团被一个或多个氟所取代；n是1、2或3；并且R1代表任选地取代的基团，选自C1-6烷基、C5-7环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-6烷基-芳基、C1-6烷基-杂芳基、C1-6烷基-环烷基或C1-6烷基-杂环烷基。制备它们的方法；含有它们的药物组合物；和它们在治疗由一种或多种金属蛋白酶介导的疾病中的用途。 | ||||||
| 6 | 同型半胱氨酸合成酶抑制剂 | CN200980122042.X | 2009-04-10 | CN102056894A | 2011-05-11 | 中尾朗; 铃木裕子; 辰己亮; 关真纪; 田中实; 说田智文; 岩崎博司 |
| 本发明的课题在于提供一种对与同型半胱氨酸合成酶相关的疾病的预防或治疗有用的同型半胱氨酸合成酶抑制剂。本发明涉及使用下述通式(I)[式中各符号与说明书中的定义相同]所示的化合物、或其药理学上允许的盐、或它们的溶剂化物作为同型半胱氨酸合成酶抑制剂。 | ||||||
| 7 | N-苯基-N’-苯磺酰基哌嗪衍生物的制造方法 | CN200880017377.0 | 2008-03-27 | CN101679267A | 2010-03-24 | 立花裕树; 和田俊博; 田中悟; 长井正彦; 北村英之; 铃木裕行 |
| 本发明提供N-苯基-N’-苯磺酰基哌嗪衍生物及其中间体的有效的制造方法。本发明涉及式(III)表示的化合物的制造方法，其特征在于，在溶剂中，在钯化合物、有机磷化合物及碱的存在下，使式(I)表示的化合物与式(II)表示的化合物反应，(式(I)中，R1、R2、R3、R4和R5分别独立地表示氢原子、卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基等)，(式(II)中，R6、R7、R8、R9和R10分别独立地表示氢原子、卤原子、羟基、任选取代的杂芳基等；X为卤原子等)，(式(III)中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10与上述同义)。 | ||||||
| 8 | 联苯衍生物及其在治疗丙型肝炎中的用途 | CN200780028782.8 | 2007-03-21 | CN101506155A | 2009-08-12 | J·卢姆利; J·I·萨尔特; M·C·卡特; N·马修斯; C·J·皮尔金顿; A·J·F·汤姆斯; I·弗拉瑟 |
| 发现了式(I)化合物具有针对HCV的活性。其中：R1为－A1－L1－A1′、－A1－L1－A1′－A1″或－A1－L1－A1′－Y1－A1″部分；A和B相同或不同，各自表示化学键或－CO－NR′－、－NR′－CO－、－NR′－CO－NR″－、－NR′－S(O)2－、－S(O)2－NR′－或－NR′－部分，其中R′和R″相同或不同，各自表示氢或C1－C4烷基；R2和R3相同或不同，各自表示C1－C4烷基、C1－C4烷氧基、C1－C4烷硫基、C1－C4卤代烷基、C1－C4卤代烷氧基、卤素、羟基、巯基、－NR′R″、－SO2－R′″、－NR′－COR′″或－CO2R′″，其中R′和R″相同或不同且表示氢或C1－C4烷基，R′″表示C1－C4烷基；n和m相同或不同，各自表示0、1或2；R4为C1－C6烷基或C1－C6卤代烷基或者－A4、－A4－A4′、－L4－A4、－A4－L4－A4′、－A4－Het4－L4－ Het4′－L4′或－L4－Het4－L4′部分；每个A1、每个A4、每个A1′、每个A1″和每个A4′都相同或不同且表示苯基、5－10元杂芳基、5－10元杂环基或C3－C6碳环基部分；每个L1和每个L4都相同或不同且表示C1－C4亚烷基或C1－C4羟基亚烷基；Y1表示－CO－NR′－、－CO－(C1－C4亚烷基)－、－CO－(C1－C4亚烷基)－NR′－、－NR′－CO－、－CO－、－O－CO－或－CO－O－，其中R′为氢或C1－C4烷基； L4′表示氢或C1－C4烷基；Het4和Het4′相同或不同且表示－O－、－S－或－NR′－，其中R′为氢或C1－C4烷基；R1和R4中的苯基、杂芳基、杂环基和碳环基部分是未取代的或者被以下取代基取代：(a)一个选自以下的未取代取代基： －CO2R′、－SO2NR″R″、－S(O)2－R′、－CONR″R″、－COR′″、－CO－CO－OR′″、－CO－(C1－C4亚烷基)－OR″、－CO－(C1－C4亚烷基)－NR″R″、－CO－(C1－C4亚烷基)－NR″－CO－R′″、－CO－(C1－C4亚烷基)－CO－NR″R″、－CO－(C1－C4亚烷基)－SO2－R′″、－CO－(C1－C4亚烷基)－O－(C1－C4亚烷基)－OR″、－CO－(C1－C4亚烷基)－O－(C1－C4亚烷基)－NR″R″、－CO－(C1－C4亚烷基)－NR″－(C1－C4亚烷基)－OR″、－CO－(C1－C4亚烷基)－NR″－(C1－C4亚烷基)－NR″R″、－SO2－(C1－C4亚烷基)－OR″、－NR″－SO2－R′″、－(C1－C4亚烷基)－CO－(C1－C4亚烷基)－CO2－R′″、－(C1－C4亚烷基)－CO－(C1－C4亚烷基)－CO－NR″R″和－SO2－(C1－C4亚烷基)－SO2－R′；和/或(b)1、2或3个选自以下的未取代取代基：卤素、C1－C4烷基、C1－C4烷氧基、C1－C4卤代烷基、C1－C4卤代烷氧基、C1－C4羟基烷基、羟基、氰基、硝基和 －NR″R″，其中每个R′相同或不同且表示氢、C1－C4烷基或C1－C4卤代烷基，每个R″相同或不同且表示氢或C1－C4烷基，每个R′″相同或不同且表示C1－C4烷基。 | ||||||
| 9 | 作为PPAR调节剂的磺酰基取代的双环化合物 | CN200580037588.7 | 2005-10-25 | CN101421258A | 2009-04-29 | 斯图尔特·A.·诺贝尔; 盖伊·奥丝路; 詹姆士·W.·迈尔克; 赵村祥; 卡门·K.·M.·罗宾逊; 瑟吉欧·G.·杜伦; 迈克尔·瑟迪克; 安德鲁·林德思多姆; 安德鲁·西奥; 克里斯托弗·D.·贝尼; 史蒂文·加维克; 迈米特·卡拉曼; 勃良·卢 |
| 本发明公开作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)调节剂的化合物，包含其的药物组合物，以及使用其治疗疾病的方法。 | ||||||
| 10 | 具有H3受体活性的环己基磺酰胺衍生物 | CN200780002807.7 | 2007-01-12 | CN101370779A | 2009-02-18 | 马蒂亚斯·内特科文; 奥利维耶·罗什 |
| 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中R1至R3如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。 | ||||||
| 11 | 新颖化合物 | CN200680050571.X | 2006-11-01 | CN101356164A | 2009-01-28 | 蒂莫西·卢克 |
| 本发明涉及取代的芳基酸，它们是用于治疗呼吸系统疾病的药物化合物，含有它们的药物组合物，和它们的制备方法。 | ||||||
| 12 | PPAR调节剂的盐和治疗代谢性疾病的方法 | CN200680039840.2 | 2006-10-23 | CN101331122A | 2008-12-24 | S·D·帕伦特; D·T·约奈蒂斯; D·A·贝内特 |
| 本发明公开了过氧化物酶体增殖物激活受体的有效调节剂的盐形式、包含它们的药物组合物以及使用它们治疗疾病的方法。 | ||||||
| 13 | 具有PGD2受体拮抗活性的磺酰胺衍生物 | CN200680035731.3 | 2006-09-25 | CN101273013A | 2008-09-24 | 钉宫启; 藤冈正彦; 立花裕树; 村司孝己; 小野寺君裕 |
| 本发明提供具有DP受体拮抗活性的磺酰胺衍生物和含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及变应性疾病治疗剂。通式(II)所示的化合物、其药学可接受盐或它们的水合物：式中环A为芳族碳环等；环B为含氮非芳族杂环等；环C为芳族碳环等；R1为羧基等；R2各自独立地为卤原子等；R3为任选取代的烷氧基等；R4各自独立地为卤原子等；R5各自独立地为任选取代的烷基等；M为磺酰基等；Y为单键等；L1为单键等；L2为单键等；k为0、1、2、3或4；n为0、1或2；q为0、1、2或3；其中，a)当环B为含有1～2个氮原子的6元含氮杂环、环C为苯环时，k不为0等。 | ||||||
| 14 | 作为组胺H1和/或H3拮抗剂或组胺H3反向拮抗剂的取代的哌嗪类、(1,4)二氮杂类和2,5－二氮杂双环(2.2.1)庚烷类 | CN200380106014.1 | 2003-10-14 | CN100400523C | 2008-07-09 | R·安科烈夫; C·D·埃德若; Y·C·福格登; A·P·汉科奇; T·D·海特曼; H·霍博斯; S·T·霍格森; M·J·林顿; D·M·维森 |
| 本发明涉及具有药理活性的新的哌嗪和氮杂衍生物、制备它们的方法、含有它们的组合物以及它们在治疗包括阿尔茨海默氏病的神经变性性疾病中的用途。 | ||||||
| 15 | 制备1－氨基哌啶衍生物的方法 | CN200680007666.3 | 2006-02-28 | CN101137633A | 2008-03-05 | D·莫斯特; K·罗森 |
| 本发明涉及一种制备通式(I)化合物的方法。这些化合物用作制备生物活性物质的重要中间体。所述制备从通式(II)的二羰基化合物开始，使式(II)化合物与合适的通式(III)的肼衍生物反应，并随后氢化。本发明还涉及有利的中间体化合物。 | ||||||
| 16 | 磺酰基吡咯烷类、其制备方法及用作药物的用途 | CN200580045824.X | 2005-12-21 | CN101115732A | 2008-01-30 | S·凯尔; H-L·舍费尔; M·格莱恩; S·居斯雷根; W·文德勒; M·艾斯文 |
| 本发明涉及取代的磺酰基吡咯烷类和它们的生理可接受的盐。本发明还涉及式(I)的化合物和其生理可接受的盐，其中的取代基如说明书所述定义。本发明的化合物例如适合用作提高HDL的药物。 | ||||||
| 17 | (联苯基)羧酸和其衍生物 | CN200580043680.4 | 2005-10-21 | CN101084178A | 2007-12-05 | F·威尔森; A·赖德; V·里德; R·J·哈里森; M·苏诺塞; R·赫南德兹-帕尼; J·梅杰; C·鲍萨德; K·斯梅尔特; J·泰勒; A·勒福马尔; A·坎斯菲尔德; S·伯克哈特 |
| 本发明涉及具有通式(I)的化合物和/或其盐或酯，A、X、R1－R6定义如下所给出。此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病的用途，和其用于调节γ－分泌酶活性的用途。 | ||||||
| 18 | 硫取代的磺酰基氨基羧酸N－芳基酰胺,其制备方法、用途以及含有该化合物的药物制剂 | CN99808295.3 | 1999-06-25 | CN1332943C | 2007-08-22 | U·辛德勒; K·肖纳芬格; H·斯托贝尔 |
| 本发明涉及式(Ⅰ)化合物，其中A1、A2、R1、R2、R3、X和n如权利要求中所定义，该化合物是用于治疗和预防疾病例如心血管疾病如高血压、心绞痛、心功能不足、血栓形成或动脉粥样硬化的有价值的药物活性化合物。式(Ⅰ)化合物可以调节体内环鸟苷酸(cGMP)的产生，可用于治疗和预防与cGMP平衡紊乱有关的疾病。本发明还涉及式(Ⅰ)化合物的制备方法、其用于治疗和预防上述疾病以及在制备用于该目的的药物中的用途，以及含有式(Ⅰ)化合物的药物制剂。 | ||||||
| 19 | 用于预防或治疗肥胖和相关疾病的含有N－氨磺酰－N＇－芳基哌嗪类的药物 | CN200580015969.5 | 2005-05-18 | CN1997370A | 2007-07-11 | J·安特尔; P-C·格雷戈里; U·雷尼克; M·沃尔; U·肖恩; H·沃尔德克; M·菲尔吉斯; D·莱舍 |
| 本发明涉及已知和新的N－氨磺酰－N’－芳基哌嗪类化合物及其生理上相容的酸加成盐在预防或治疗肥胖和相关疾病中的应用。 | ||||||
| 20 | 新的氨基酸衍生物、它们的制备方法及含有它们的药物组合物 | CN03804118.9 | 2003-02-17 | CN1257889C | 2006-05-31 | G·德南特伊; P·格洛阿内克; T·韦伯朗; A·吕潘 |
| 本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中：R1代表任选取代的芳基、杂芳基或(C1-C6)烷基，或者R1代表式-(CO)-CR6R7NR8R9基团，其中：R6、R7、R8和R9与说明书中定义相同，R2代表氢原子或烷基，R3代表氢原子或任选取代的烷基，R4代表氢原子或任选取代的烷基，或者R3、R4及携带它们的碳原子一起形成饱和或不饱和的3-18元单、二或三环环系，所述环任选含有一个或多个选自O、S和N的杂原子且任选被取代，n代表0、1或2，Ar代表芳基或杂芳基，R5代表任选被取代的氨基、胍基、氰基及脒基。本发明还涉及这些化合物的光学异构体及其药学上可接受的酸加成盐。 | ||||||
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