| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 噁唑烷酮化合物及其作为抗菌剂的使用方法 | CN202180036146.X | 2021-03-17 | CN115605208A | 2023-01-13 | B·M·克罗利; P·南特梅; D·B·奥尔森; T·苏祖基; L·杨; L·游 |
| 本发明涉及式(I)的噁唑烷酮化合物及其药学上可接受的盐。本发明也涉及含有式(I)的化合物的组合物。本发明还提供了通过施用治疗有效量的式(I)和/或其药学上可接受的盐或包含这样的化合物和/或盐的组合物来抑制分枝杆菌细胞的生长的方法以及治疗结核分枝杆菌的分枝杆菌感染的方法。 | ||||||
| 2 | 用作雄激素受体调节剂的2－(喹诺酮基)－稠合杂环 | CN03814464.6 | 2003-04-11 | CN1662540A | 2005-08-31 | J·C·兰特; Z·隋; J·J·菲奥尔德利索 |
| 本发明涉及通式(I)的新型2－(喹诺酮基)－稠合杂环基衍生物(其中R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R6和R7见本文定义)、包含它们的药用组合物以及它们用于治疗雄激素受体调节性疾病和病症的用途。 | ||||||
| 3 | 作为PDF抑制剂的二环化合物和组合物 | CN200480028451.0 | 2004-07-30 | CN100471856C | 2009-03-25 | V·莫尔泰尼; 贺晓晖; 贺耘; A·克罗伊施; J·纳巴卡; 杨鲲泳 |
| 本发明涉及新颖的二环化合物、这些化合物在各种医药应用中的用途，包括治疗顺从于肽基去甲酰酶抑制剂治疗的病症，例如治疗细菌感染，还涉及包含这些化合物的药物组合物。 | ||||||
| 4 | 一种Lewis酸催化氨解合成吡罗昔康的方法 | CN200610161377.0 | 2006-12-25 | CN101210013A | 2008-07-02 | 林广德 |
| 本发明的主要内容为：化合物(I)在硅酸盐lewis催化，直接氨解法相比a反应时间短4倍约4～5h，氨解完全。b氨解收率高≥85％，无分解物，碳化物，产物易于提纯，是一条适合于规模生产的合成吡罗昔康方法。 | ||||||
| 5 | 头孢烯衍生物及其制备方法 | CN200410050901.8 | 2004-07-30 | CN1315849C | 2007-05-16 | 刘丹青; 梁少娟; 万平; 张小娜 |
| 本发明涉及头孢烯衍生物及其制备方法，它公开了一种具有抗微生物活性的头孢酯脒，即化学式I所表征的头孢烯化合物及其药物上可接受的盐。该头孢烯化合物是将头孢硫脒溶解在适当的溶剂中，用酸催化水解和缩合，反应一步完成。该化合物及其盐性质稳定，纯度高且具有较好的抗菌活性。本发明还提供以其为活性成分的药物组合物及在人类和动物中治疗疾病感染中的应用。 | ||||||
| 6 | 用作雄激素受体调节剂的2－(喹诺酮基)－稠合杂环 | CN03814464.6 | 2003-04-11 | CN1315836C | 2007-05-16 | J·C·兰特; Z·隋; J·J·菲奥尔德利索 |
| 本发明涉及通式(I)的新型2-(喹诺酮基)-稠合杂环基衍生物(其中R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R6和R7见本文定义)、包含它们的药用组合物以及它们用于治疗雄激素受体调节性疾病和病症的用途。 | ||||||
| 7 | HIV整合酶抑制剂 | CN200580007468.2 | 2005-03-04 | CN1929737A | 2007-03-14 | P·D·威廉斯; J·S·维; M·W·恩布里; D·D·斯塔斯; 庄凌航; H·M·朗福德 |
| 双环脲嘧啶和相关化合物为HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂。在一个实施方案中，化合物为a、b、Y、R1、R2、R3和R4如其中定义的式(I)化合物。这些化合物可用于预防和治疗HIV感染，并用于预防、延迟AIDS的发作，治疗AIDS。所述化合物以化合物本身或其药学上可接受的盐用于治疗HIV感染和AIDS。本发明化合物及其盐可任选与其它抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合，作为药物组合物的组分使用。 | ||||||
| 8 | 作为PDF抑制剂的二环化合物和组合物 | CN200480028451.0 | 2004-07-30 | CN1860116A | 2006-11-08 | V·莫尔泰尼; 贺晓晖; 贺耘; A·克罗伊施; J·纳巴卡; 杨鲲泳 |
| 本发明涉及新颖的二环化合物、这些化合物在各种医药应用中的用途，包括治疗顺从于肽基去甲酰酶抑制剂治疗的病症，例如治疗细菌感染，还涉及包含这些化合物的药物组合物。 | ||||||
| 9 | 用于成像亨廷顿蛋白的探针 | CN201580058282.3 | 2015-08-28 | CN107108534B | 2023-05-09 | C·多敏古兹; J·维恰克; J·巴德; A·基谢廖夫; C·J·布朗; S·R·G·加兰; M·E·普莱姆; P·R·贾尔斯; E·L·P·加杜洛; T·M·克吕尔; D·克拉克-弗鲁; P·D·约翰逊; S·科伊; S·海耶斯 |
| 本申请提供了成像剂及其使用方法，所述成像剂包括式(I)化合物或其药用盐。 | ||||||
| 10 | 硫代半肼基甲酸酯及其用途 | CN202080034689.3 | 2020-05-08 | CN113924290A | 2022-01-11 | Y·阿尔-阿比德; 艾哈迈德·阿尔蒂蒂 |
| 描述了硫酯、硫代氨基甲酸酯、硫代肼基甲酸酯、硫代半肼基甲酸酯、肽、氮杂氨基酸缀合物和氮杂肽；以及受保护的硫代肼基甲酸酯和硫代半肼基甲酸酯的化学选择性和位点特异性功能化方案。该方案的特点是使用光延反应将靠近酰基硫醇部分的氮原子用醇特异性烷基化，以产生可储存数月的受保护的单取代硫代肼基甲酸酯，使用卤鎓试剂在温和条件下在低温下活化并正交整合以制备可用作例如合成氮杂氨基酸缀合物、氮杂肽和其他肽模拟物的合成子的取代的氨基脲。还描述了制备和使用脲酶、卡巴肼、氨基脲、β‑肽、氮杂肽和其他肽模拟物以及氮杂肽缀合物的方法，以及脲酶、卡巴肼、氨基脲、β‑肽、氮杂肽在药物发现、疾病诊断、抑制、预防和治疗中的用途。 | ||||||
| 11 | 用于成像亨廷顿蛋白的探针 | CN201580058282.3 | 2015-08-28 | CN107108534A | 2017-08-29 | C·多敏古兹; J·维恰克; J·巴德; A·基谢廖夫; C·J·布朗; S·R·G·加兰; M·E·普莱姆; P·R·贾尔斯; E·L·P·加杜洛; T·M·克吕尔; D·克拉克-弗鲁; P·D·约翰逊; S·科伊; S·海耶斯 |
| 本申请提供了成像剂及其使用方法，所述成像剂包括式(I)化合物或其药用盐。 | ||||||
| 12 | 比率性的、在红光谱中发射的荧光钙指示剂 | CN201080052796.5 | 2010-10-18 | CN102770417A | 2012-11-07 | 阿夸西·敏塔; 佩德罗·罗杰利奥·埃斯卡米利亚 |
| 用于测量胞质钙浓度的新一代荧光离子指示剂。这些新的指示剂在可见光谱的红光部分发射并且是比率性的。当用氩激光器在488nm处激发时，这种比率性包括在结合钙时发射中的位移。当用可见光在更长的波长处激发时，这些指示剂还显示出红色荧光的显著增强。像所有钙指示剂一样，它们包含基于BAPATA（二氨基苯基四乙酸）的常规螯合部分以及一个荧光基团部分，该荧光基团部分是能够实现比率性的半萘并荧光素/半萘并罗丹明或者二萘并荧光素。与其他萘并荧光素不同，已对萘并部分进行了pKa调节，以使其适合于生物学上的钙测定。本发明涉及这些指示剂的结构，并且还涉及合成这些指示剂的方法。 | ||||||
| 13 | 6－氯－4－羟基－2－甲基－2H－噻吩并（2，3－e）－1，2－噻嗪－1，1－二氧化物－3－羧酸酯的合成方法 | CN03142015.X | 2003-08-01 | CN1266155C | 2006-07-26 | 樊伟明; 翁杭辉; 丁建明; 任秉钧 |
| 本发明公开了一种制备式3的6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并(2，3-e)-1，2-噻嗪-1，1-二氧化物-3-羧酸酯的方法，该方法包括步骤：(a)以烷氧基镁作为碱性环合剂，在有机溶剂和40℃-157℃反应温度下，使式4的化合物环合，和(b)从反应混合物中分离出式3化合物。本发明方法可显著提高产物的收率。 | ||||||
| 14 | 头孢烯衍生物及其制备方法 | CN200410050901.8 | 2004-07-30 | CN1727348A | 2006-02-01 | 刘丹青; 梁少娟; 万平; 张小娜 |
| 本发明涉及头孢烯衍生物及其制备方法，它公开了一种具有抗微生物活性的头孢酯脒，即化学式I所表征的头孢烯化合物及其药物上可接受的盐。该头孢烯化合物是将头孢硫脒溶解在适当的溶剂中，用酸催化水解和缩合，反应一步完成。该化合物及其盐性质稳定，纯度高且具有较好的抗菌活性。本发明还提供以其为活性成分的药物组合物及在人类和动物中治疗疾病感染中的应用。 | ||||||
| 15 | N-아릴-2-알킬-4-히드록시-2H-1,2-벤조 티아진-3-카복사아미드-1,1-디옥사이드류의 제조방법 | KR1019840003730 | 1984-06-29 | KR100023857B1 | 1987-07-22 | 장문호; 이관영; 김완주 |
| 16 | 티아진 유도체의 제조 방법 | KR1019840006309 | 1984-10-12 | KR1019850002967A | 1985-05-28 | 우에다이꾸오; 가사이요시하루; 가또마사유끼 |
| 내용없음 | ||||||
| 17 | 티아진-인디고 화합물 및 그의 신규 중간체의 제조 방법 | KR1020000013402 | 2000-03-16 | KR1020010014599A | 2001-02-26 | 보르케르트틸; 카울반시랄; 피아스트라브루노; 울프발레리에; 로테페트라; 운베르도르벤레오나르드 |
| PURPOSE: Provided are a heterocyclic compound as an intermediate for preparing trans-thiazine-indigo pigments and the use of asymmetric cis- or trans-thiazine-indigo compound. CONSTITUTION: The thiazine-indigo compound of formula 1 and 2 is prepared by reacting a compound of formula 1a and 1b with a compound of formula 2a in the presence of an aqueous system. (wherein R1 and R2 are atoms necessary for formation of a substituted or non-substituted aromatic or aliphatic carbocyclic or heterocyclic ring system; R3 is hydrogen, C1-12 alkyl or phenyl; Hal is Cl or Br; R4 is hydrogen or metal ion selected from Na+, K+ and Zn+; and R5 is a leaving group used in a substitution reaction of carbonyl carbon atom. | ||||||
| 18 | N-아릴-2-알킬-4-히드록시-2H-1,2-벤조 티아진-3-카복사아미드-1,1-디옥사이드류의 제조방법 | KR1019840003730 | 1984-06-29 | KR1019860000274A | 1986-01-27 | 장문호; 이관영; 김완주 |
| 내용없음 | ||||||
| 19 | 디하이드로 피리딘 유도체와 그의 제조 방법 | KR1019890004353 | 1989-04-03 | KR1019900016169A | 1990-11-12 | 우성은; 이상희 |
| 내용 없음. | ||||||
| 20 | N-아릴-2-알킬-4-히드록시-2H-1,2-벤조 티아진-3-카복사아미드-1,1-디옥사이드류의 제조방법 | KR1019840003730 | 1984-06-29 | KR1019860000341B1 | 1986-04-12 | 장문호; 이관영; 김완주 |
| N-aryl-2-alkyl-4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide -1,1- dioxide (I), used as an antiphlogistic agent, is prepared from carboxamide (V) by ring closure in the presence of an alkali metal, metal halide, or small amount of alcohol and solvent, i.e., benzene or toluene where: R1 = methyl gp.; R3 = methyl, ethyl, n-propyl, i- propyl, n-butyl, i-butyl, or s-butyl gp.; and Ar = phenyl, 2-pyridyl, or 6-methyl-2-pyridyl gp. (V) is prepared from ester (II) via carboxylic acid (IV) or from sodium salt of saccarin (VII) via carboxamide (VI). | ||||||
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