N-아릴-2-알킬-4-히드록시-2H-1,2-벤조 티아진-3-카복사아미드-1,1-디옥사이드류의 제조방법 |
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申请号 | KR1019840003730 | 申请日 | 1984-06-29 | 公开(公告)号 | KR1019860000274A | 公开(公告)日 | 1986-01-27 |
申请人 | 한국과학기술연구원; | 发明人 | 장문호; 이관영; 김완주; | ||||
摘要 | 내용없음 | ||||||
权利要求 | 구조식(V)의 카복사아미드를 알카리금속이나 알카리금속의 히드라이드 및 소량의 알콜 존재하 벤젠이나 톨루엔 용매중에서 폐환시키는 구조식(I)의 N-아릴-2알킬-4히드록시-2H-1,2-벤조티아진-3-카복사아미드-1,1-디옥사이드류의 제조방법. 식중, R 1 은 메틸그룹이고, R 2 는 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필, n- 부틸, i-부틱, s-부틸 또는 2-메톡시에틸 그룹이고, Ar은 페닐, 2-피리딜, 6-메틸-2-피리딜, 5-메틸-3-이속사조릴, 2-티아조릴 또는 4,5-디메틸-2티아조릴 그룹이다. 구조식(II)의 에스테르를 R 3 OH로 표시되는 무수알콜 또는 알콜수용액중에서 염기 및 알킬화제와 반응시켜 구조식(IV)의 카복실산을 제조하고, 구조식(IV)의 카복실산기를 활성화시킨 다음, Ar-NH 2 로 표시되는 아민과 반응시켜 구조식(V)의 카복사아미드를 제조하는 방법 식중,R 1 ,R 3 는 제1항에서 기술한 바와 같고, R 2 는 R 3 와 같다. 제2항에서 알킬화제로 요오드화메탄, 디메틸설페이트, 메타놀을 사용하고, 염기로서 트리에틸아민, 피리딘, 탄산나트륨, 탄산칼륨, 수소탄산나트륨, 수소탄산칼륨 또는 알카리토금속의 탄삼염이나 수소탄산염을 사용하는 방법. 제2항에서 구조식(IV)의 카복실산기를 포스포탈클포라이드. 티오닐클로라이드, 디시크로헥실카보디아미드, 반응성에스테르로 활성화하는 방법. 구조식(Ⅶ)의 사카린나트륨염을 2-클로로아세틸클로라이드 및 아릴아민과 동시에 반응시켜 구조식(VI)의 카복사아미드를 제조하고 구조식(VI)의 카복사아미드로부터 구조식(V)의 카복사아미드를 제조하는 방법 식중, Ar은 제1항에서 기술한 바와 같다. 제5항에서 구조식(VI)의 카복사아미드를 제2항 및 제3항에서 구조식(II)의 에스테르로부터 구조식(IV)의 카복실산을 제조할 때와 같은 반응조건하에서 반응시켜 구조식(V)의 카복사아미드를 제조하는 방법. ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임. |
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说明书全文 |
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