| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | BE-43547衍生物及其盐，制备方法及其在制备抗癌药物中的用途 | CN201910296189.6 | 2019-04-13 | CN111825631B | 2023-10-13 | 陈悦; 孙元军; 丁亚辉; 王良; 苏秀文; 张泉; 冯鹏; 朱兴华 |
| 本发明提供了式(I)和式(II)所示的BE‑43547衍生物及其盐及其在制备抗癌药物中的用途，以及式(I)所示化合物的制备方法和前药设计。#imgabs0# | ||||||
| 2 | 单晶型I的艾默德斯及其制备方法 | CN202210826412.5 | 2022-07-13 | CN115010680A | 2022-09-06 | 林铭太; 陈鑫耀; 高宏亮; 关永芳; 王为民 |
| 本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种单晶型I的艾默德斯及其制备方法，包括如下步骤：S1、将无定型的艾默德斯溶解于热的酯类试剂或醇类试剂，得第一反应液；S2、向所述第一反应液中滴加反溶剂并保温，自然降温后过滤获得所述单晶型I的艾默德斯；其中，所述热的酯类试剂或醇类试剂为加热至沸腾的酯类试剂或醇类试剂；所述反溶剂为烷烃类试剂或醚类试剂。本发明所制备得到的单晶型I的艾默德斯多晶型程度相同且工艺简单。 | ||||||
| 3 | 驱虫缩酚酸肽化合物 | CN201680082548.2 | 2016-12-14 | CN108699052B | 2022-04-29 | L·勒伊德法洛斯; G·帕考斯基; A·龙; C·孟; H·I·李 |
| 本发明提供式(I)的环状缩酚酸肽化合物和包含所述化合物的组合物，其针对伤害动物(包括人)的寄生物有效。所述化合物和组合物可用于抗击动物(包括哺乳动物和鸟类)中或其上的寄生物。本发明还提供根除，控制和预防动物(包括鸟类和哺乳动物)中的寄生物侵染的改善的方法。 | ||||||
| 4 | 驱虫缩酚酸肽化合物 | CN201680041057.3 | 2016-05-20 | CN107835818B | 2022-04-29 | L·L·H·德法罗伊斯; G·帕科夫斯基; A·龙; C·孟; 李衡翼; C·O·奥格布 |
| 本发明提供式(I)的环状缩酚酸肽化合物和包含所述化合物的组合物，其针对伤害动物的寄生物有效。所述化合物和组合物可用于抗击哺乳动物和鸟类中或其上的寄生物。本发明还提供根除、控制和预防鸟类和哺乳动物中的寄生物侵染的改善的方法。 | ||||||
| 5 | 一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin H及其提取方法 | CN201810256080.5 | 2018-03-27 | CN108586380B | 2021-08-31 | 陈丽; 赵薇; 江宏磊; 周剑; 林风; 江红; 连云阳 |
| 本发明属于天然化合物技术领域，具体涉及一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin H及其发酵提取方法。本发明从海洋小单孢菌发酵液中分离得到新的Rakicidins组分Rakicidin H，本发明天然化合物Rakicidin H对人结肠癌细胞HCT‑8和人胰腺癌细胞PANC‑1具有较好的体外抑制作用，对乏氧培养的肿瘤细胞HCT‑8和PANC‑1活性较常氧的分别强7.89倍和18.73倍，对抗艰难梭菌等厌氧菌活性优良，是一种结构新颖活性优良的次级代谢产物，具有较高的药用价值。 | ||||||
| 6 | 一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin G及其提取方法 | CN201810255984.6 | 2018-03-27 | CN108530379B | 2021-08-31 | 陈丽; 赵薇; 江宏磊; 周剑; 林风; 江红; 连云阳 |
| 本发明属于天然化合物技术领域，具体涉及一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin G及其发酵提取方法。本发明从海洋小单孢菌发酵液中分离得到新的Rakicidins组分Rakicidin G。本发明天然化合物Rakicidin G对人结肠癌细胞HCT‑8和人胰腺癌细胞PANC‑1具有较好的体外抑制作用，对乏氧培养的肿瘤细胞HCT‑8和PANC‑1活性较常氧的分别强7.7倍和18.66倍，对抗艰难梭菌等厌氧菌活性优良，是一种结构新颖活性优良的次级代谢产物，具有较高的药用价值。 | ||||||
| 7 | 用于合成环状缩肽的方法 | CN201880070191.5 | 2018-11-06 | CN111757880A | 2020-10-09 | D.海姆巴赫; 大村智; 砂冢敏明; 广瀬友靖; 野口吉彦; J.克伯林; 吴志杰; 傅水标; 吴伟; 邱锦峰; 何流; 魏旭东 |
| 本发明涉及一种用于从开放形式合成环状缩肽，具体是依吗德塞的方法。 | ||||||
| 8 | 驱虫缩酚酸肽化合物 | CN201680082548.2 | 2016-12-14 | CN108699052A | 2018-10-23 | L·勒伊德法洛斯; G·帕考斯基; A·龙; C·孟; H·I·李 |
| 本发明提供式(I)的环状缩酚酸肽化合物和包含所述化合物的组合物，其针对伤害动物(包括人)的寄生物有效。所述化合物和组合物可用于抗击动物(包括哺乳动物和鸟类)中或其上的寄生物。本发明还提供根除，控制和预防动物(包括鸟类和哺乳动物)中的寄生物侵染的改善的方法。 | ||||||
| 9 | 一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin H及其提取方法 | CN201810256080.5 | 2018-03-27 | CN108586380A | 2018-09-28 | 陈丽; 赵薇; 江宏磊; 周剑; 林风; 江红; 连云阳 |
| 本发明属于天然化合物技术领域，具体涉及一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin H及其发酵提取方法。本发明从海洋小单孢菌发酵液中分离得到新的Rakicidins组分Rakicidin H，本发明天然化合物Rakicidin H对人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1具有较好的体外抑制作用，对乏氧培养的肿瘤细胞HCT-8和PANC-1活性较常氧的分别强7.89倍和18.73倍，对抗艰难梭菌等厌氧菌活性优良，是一种结构新颖活性优良的次级代谢产物，具有较高的药用价值。 | ||||||
| 10 | 一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin G及其提取方法 | CN201810255984.6 | 2018-03-27 | CN108530379A | 2018-09-14 | 陈丽; 赵薇; 江宏磊; 周剑; 林风; 江红; 连云阳 |
| 本发明属于天然化合物技术领域，具体涉及一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin G及其发酵提取方法。本发明从海洋小单孢菌发酵液中分离得到新的Rakicidins组分Rakicidin G。本发明天然化合物Rakicidin G对人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1具有较好的体外抑制作用，对乏氧培养的肿瘤细胞HCT-8和PANC-1活性较常氧的分别强7.7倍和18.66倍，对抗艰难梭菌等厌氧菌活性优良，是一种结构新颖活性优良的次级代谢产物，具有较高的药用价值。 | ||||||
| 11 | 一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin I及其提取方法 | CN201810256079.2 | 2018-03-27 | CN108329280A | 2018-07-27 | 陈丽; 赵薇; 江宏磊; 周剑; 林风; 江红; 连云阳 |
| 本发明属于天然化合物技术领域，具体涉及一种天然Rakicidins类化合物Rakicidin I及其发酵提取方法。本发明从海洋小单孢菌发酵液中分离得到新的Rakicidins组分Rakicidin I，所述天然化合物Rakicidin I对人结肠癌细胞HCT-8、人胰腺癌细胞PANC-1具有较好的体外抑制作用，对乏氧培养的肿瘤细胞HCT-8和PANC-1活性较常氧的分别强8倍和20倍，对抗艰难梭菌等厌氧菌活性优良，是一种结构新颖活性优良的次级代谢产物，具有较高的药用价值。 | ||||||
| 12 | 一种噁三唑类NO供体型他汀衍生物及其制备方法和应用 | CN201710206965.X | 2017-03-31 | CN107043373A | 2017-08-15 | 陈宇瑛; 薛雨; 艾林; 王式跃 |
| 本发明主要提供了一种噁三唑类NO供体型他汀衍生物及其制备方法。本发明提供的NO供体型他汀衍生物在体内释放少量的NO，通过NO的生物活性，有望增强他汀类药物的非调脂活性，降低不良反应，对NO供体型药物研究具有重要的研究价值。本发明提供的NO供体型他汀衍生物的结构通式如式(Ⅰ)所示： | ||||||
| 13 | 钙离子通道阻滞剂化合物及其制备方法和应用 | CN201610992800.5 | 2016-11-11 | CN106892875A | 2017-06-27 | 占纪勋; 于大禹 |
| 本发明涉及化合物生物合成和纯化技术领域，尤其涉及钙离子通道阻滞剂化合物及其制备方法和应用。该化合物结构如下：其中，R1为H或羟基，R2为H或甲基，R3为异丙基或异丁基，R4为H或甲基。本发明还提供钙离子通道阻滞剂化合物的制备方法，并涉及钙离子通道阻滞剂化合物在制备治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞以及心律不齐药物中的应用。本发明发现并鉴定出全新的留辛亚辛类似物，并将来生物合成多种新型环缩酚酞提供了一种高效的途径。 | ||||||
| 14 | 作为免疫调节剂的环肽类化合物 | CN201480060344.X | 2014-09-05 | CN105813640A | 2016-07-27 | 帕塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨西库玛; 穆拉里哈拉·拉马钱德拉; 西塔拉马伊阿·塞提·苏达山·纳里马德帕里 |
| 本发明涉及作为治疗剂的环肽类化合物，其能够抑制程序性细胞死亡1(PD1)信号传导通路。本发明还涉及治疗剂的衍生物。本发明还包括所述治疗剂和衍生物用于经由包括抑制由PD?1、PD?L1或PD?L2诱发的免疫抑制信号在内的免疫增强作用治疗病症的用途和使用它们的疗法。 | ||||||
| 15 | 一种稀土铕配合物及其合成方法 | CN201410384528.3 | 2014-08-06 | CN104151368B | 2016-05-04 | 马淑兰; 谷庆阳; 韦燕鹏; 潘军军 |
| 本发明实施例公开了一种稀土铕配合物及其合成方法，该方法包括以下步骤：将配体L分散于乙醇中，形成配体L的悬浊液；向配体L的悬浊液中加入NaOH，并向加入NaOH的配体L的悬浊液中加水直至该悬浊液由浑浊变为透明，生成配体L的溶液，所述NaOH与化合物L的摩尔比为7-9；将Eu(NO3)3·6H2O溶于乙醇中，形成Eu(NO3)3·6H2O的乙醇溶液，并将所述Eu(NO3)3·6H2O的乙醇溶液加入到所述配体L的溶液中，生成稀土铕配合物的混合溶液，所述Eu(NO3)3·6H2O的摩尔数与乙醇的体积比为0.10mol/L-0.17mol/L；将所述稀土铕配合物的混合溶液进行蒸发结晶，然后过滤，干燥，得到稀土铕配合物的单晶体。本发明提供的稀土铕配合物的合成方法简易，反应条件温和，合成的稀土铕配合物纯度高。 | ||||||
| 16 | 一种有机/LDH复合体及制备方法 | CN201310206976.X | 2011-04-18 | CN103351357B | 2015-04-01 | 马淑兰; 王娟; 杜丽; 楚楠凯 |
| 本发明提供了一种有机/LDH复合体的制备方法，包括：a）CH2Cl2溶解1,10-二氧-4,7,13,16-四氮-18-冠-6，然后加入无水碳酸钾混合，加热回流，再加入溴乙酸乙酯回流，将溶液过滤、蒸发，得到油状物，向油状物中加入盐酸溶液，加热回流，然后过滤溶液，蒸发、析出晶体，得到TECA；b）将TECA、NaOH和甲酰胺混合，再加入MgAl–NO3–LDH，静置10min～16h，然后离心、水洗、干燥，得到TECA/LDH复合体；TECA与MgAl–NO3–LDH的质量比为1。该制备方法在较短反应时间内合成TECA/LDH复合体，节约生产周期，降低甲酰胺对LDH层板的腐蚀，很好地保持层板组成，提高复合体结晶度和产物收率。 | ||||||
| 17 | 一种环肽化合物clavatustideA及其产生菌、制备方法和应用 | CN201310575061.6 | 2013-11-15 | CN103724290A | 2014-04-16 | 吴斌; 叶瑛 |
| 本发明公开了一种环肽化合物clavatustide A及其产生菌、制备方法和应用。clavatustide A的结构式如式（Ⅰ）所示，其备方法包括：将经活化的棒曲霉（Aspergillus clavatus）CCTCC No.M2013421接种到发酵培养液中，进行发酵培养；发酵完成后，分离得到菌丝体和发酵液；对菌丝体提取物或发酵液提取物进行层析分离、纯化处理，制得所述环肽化合物；所述应用是所述环肽化合物在制备抗肿瘤药物或肿瘤预防保健食品中的应用。本发明的环肽化合物具有较好的体外抗肿瘤活性，其对HepG2细胞的IC50值为15μg/mL，具有良好的开发前景；并且制备方法操作简便，适合规模化生产。 | ||||||
| 18 | 一种环肽化合物clavatustideB及其制备方法和应用 | CN201310574939.4 | 2013-11-15 | CN103641791A | 2014-03-19 | 吴斌; 叶瑛 |
| 本发明公开了一种环肽化合物clavatustide B及其制备方法和应用。clavatustide B的结构式如式（Ⅰ）所示，其备方法包括：将经活化的棒曲霉（Aspergillus clavatus）CCTCC No.M 2013421接种到发酵培养液中，进行发酵培养；发酵完成后，分离得到菌丝体和发酵液；对菌丝体提取物或发酵液提取物进行层析分离、纯化处理，制得所述环肽化合物；所述应用是所述环肽化合物在制备抗肿瘤药物或肿瘤预防保健食品中的应用。本发明的环肽化合物具有较好的体外抗肿瘤活性，其对HepG2细胞的IC50值为15μg/mL，具有良好的开发前景；并且制备方法操作简便，适合规模化生产。 | ||||||
| 19 | 大环喹唑啉衍生物及其作为MTKI的用途 | CN200580042043.5 | 2005-12-08 | CN101072781B | 2012-07-18 | E·J·E·弗里恩; M·威廉斯; P·滕霍尔特; A·帕帕尼科斯; W·C·J·恩布雷克茨; P·H·斯托克; V·S·庞塞勒特 |
| 本发明涉及式(I)的激酶抑制剂，其N-氧化物形式、可药用异构形式，其中Z表示NH，并且其它取代基如权利要求书中所定义。 | ||||||
| 20 | 一种有机/LDH复合体及制备方法 | CN201110097196.7 | 2011-04-18 | CN102225917A | 2011-10-26 | 马淑兰; 王娟; 杜丽; 楚楠凯 |
| 本发明提供了一种有机/LDH复合体的制备方法，包括：a)CH2Cl2溶解1，10-二氧-4，7，13，16-四氮-18-冠-6，然后加入无水碳酸钾混合，加热回流，再加入溴乙酸乙酯回流，将溶液过滤、蒸发，得到油状物，向油状物中加入盐酸溶液，加热回流，然后过滤溶液，蒸发、析出晶体，得到TECA；b)将TECA、NaOH和甲酰胺混合，再加入MgAl-NO3-LDH，静置10min～16h，然后离心、水洗、干燥，得到TECA/LDH复合体；TECA与MgAl-NO3-LDH的质量比为1。该制备方法在较短反应时间内合成TECA/LDH复合体，节约生产周期，降低甲酰胺对LDH层板的腐蚀，很好地保持层板组成，提高复合体结晶度和产物收率。 | ||||||
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