| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 具有抗菌和抗肿瘤活性的大环内酯化合物 | CN201410398192.6 | 2006-11-28 | CN104211655B | 2016-08-17 | 陈庚辉; 李滨; 约翰·韦伯斯特; 胡凯基; 李建雄 |
| 本发明涉及具有抗菌和抗肿瘤活性的式(1)所示大环内酯化合物，其可用作治疗微生物感染(特别是涉及抗药性葡萄状球菌的传染病)和治疗人或动物癌症的药物和/或农药。 | ||||||
| 2 | 具有抗菌和抗肿瘤活性的新大环内酯化合物 | CN201410398192.6 | 2006-11-28 | CN104211655A | 2014-12-17 | 陈庚辉; 李滨; 约翰·韦伯斯特; 胡凯基; 李建雄 |
| 本发明涉及具有抗菌和抗肿瘤活性的式I所示新大环内酯化合物，其可用作治疗微生物感染(特别是涉及抗药性葡萄状球菌的传染病)和治疗人或动物癌症的药物和/或农药。 | ||||||
| 3 | 玻连蛋白受体拮抗剂,其制备方法和其用途 | CN97129789.4 | 1997-12-19 | CN1200373A | 1998-12-02 | V·韦纳; H·U·斯蒂尔兹; A·派曼; K·舍恩曼; J-M·卢克瑟; D·卡尼亚托; J-M·莱弗兰克斯; T·R·加戴克; R·麦克多维尔 |
| 本发明的主题是式Ⅰ的化合物,其制备方法和其作为药物的应用A－B－D－E－F－G (Ⅰ),其中A、B、D、E、F和G的定义如权利要求。本发明的化合物可用作玻连蛋白受体拮抗剂和作为骨吸收的抑制剂。 | ||||||
| 4 | 大环生长素释放肽受体激动剂的盐、溶剂合物和药物组合物及其使用方法 | CN201080054791.6 | 2010-09-29 | CN102781441A | 2012-11-14 | H·R·霍维达; M·韦兹纳; E·富尼耶; R·加农; P·贝雷尔 |
| 本发明提供了与生长素释放肽(生长激素促分泌素)受体结合和/或为其功能性激动剂的大环化合物的新颖盐和溶剂合物。本发明还涉及这些盐和溶剂合物的多晶型物、含有这些盐或溶剂合物的药物组合物以及使用所述药物组合物的方法。这些药物组合物可用作用于一系列疾病适应症的治疗剂，尤其用于治疗和预防胃肠道病症，包括但不限于术后肠梗阻；胃轻瘫，包括糖尿病性胃轻瘫和术后胃轻瘫；阿片样物质所诱发的肠功能障碍(opioid bowel dysfunction)；慢性肠假性梗阻；短肠综合征；功能性胃肠道病症和胃肠运动障碍，如在危重症护理情况下或者因用药剂治疗而连同其它病状一起出现的胃肠运动障碍。另外，所述药物组合物可以应用于治疗和预防代谢和/或内分泌病症、心血管病症、中枢神经系统病症、骨病、炎性病症、过度增生病症、以细胞凋亡为特征的病症和遗传性病症。 | ||||||
| 5 | 格氏试剂的制备方法和新格式试剂 | CN00121604.X | 2000-07-20 | CN1284506A | 2001-02-21 | G·吉菲尔斯; G·斯特凡 |
| 采用一种特别有利的方法制得了含有被保护醛基的格氏试剂,该方法是从卤代醛出发,通过与仲单胺反应生成开链缩醛胺,然后采用金属镁将后者转变成格氏试剂。本发明也涉及这类新格氏试剂。 | ||||||
| 6 | 应用在聚氨酯聚合物中的活性胺催化剂 | CN97190650.5 | 1997-04-04 | CN1194595A | 1998-09-30 | 理查德M·格尔金; 凯·K·鲁宾逊 |
| 本发明提供应用于催化形成聚氨酯的胺/酰胺催化剂。所述胺/酰胺催化剂由于其与异氰酸酯的反应性具有低挥发性和良好的催化活性并具有结构(Ⅱ)。 | ||||||
| 7 | 氮杂环衍生物，含此衍生物作为活性成分的促进吸收剂和含此吸收促进剂的外部制剂 | CN87100666 | 1987-02-12 | CN87100666A | 1987-10-21 | 辻正义; 井上寿孝; 八谷照美; 中岛幹夫; 下园雄治; 境美智顺 |
| 本发明涉及用于促进药物吸收的氮杂环烷烃衍生物，下述通式(I)代表该衍生物，式中各项定义详见说明书。 | ||||||
| 8 | 具有抗菌和抗肿瘤活性的新大环内酯化合物 | CN200680046689.5 | 2006-11-28 | CN101326170A | 2008-12-17 | 陈庚辉; 李滨; 约翰·韦伯斯特; 胡凯基; 李建雄 |
| 本发明涉及具有抗菌和抗肿瘤活性的式I所示新大环内酯化合物，其可用作治疗微生物感染(特别是涉及抗药性葡萄状球菌的传染病)和治疗人或动物癌症的药物和/或农药。 | ||||||
| 9 | 取代的杂环化合物、其制备方法和含有这些化合物的药物组合物 | CN200310119883.X | 1996-01-30 | CN1293063C | 2007-01-03 | X·埃蒙德斯-奥特; I·格罗斯莱瑟; P·格尤尔; V·普罗伊托; D·宛·布罗克 |
| 本发明涉及式I化合物，其中：-A是选自下列基团的二价基团：A1)-O-CO-、A2)-CH2-O-CO-、A3)-O-CH2-CO-、A4)-O-CH2-CH2-、A5)-N(R1)-CO-、A6)-N(R1)-CO-CO-、A7)-N(R1)-CH2-CH2-、A8)-O-CH2-。其中：-R1是氢或(C1-C4)-烷基；以及-Am是含氮杂环。该化合物是神经激肽受体拮抗剂。 | ||||||
| 10 | 取代的杂环化合物、其制备方法和含有这些化合物的药物组合物 | CN200610008868.1 | 1996-01-30 | CN1821241A | 2006-08-23 | X·埃蒙德斯-奥特; I·格罗斯莱瑟; P·格尤尔; V·普罗伊托; D·宛·布罗克 |
| 本发明涉及式I化合物，其中：－A是选自下列基团的二价基团：A1)－O－CO－、A2)－CH2－O－CO－、A3)－O－CH2－CO－、A4)－O－CH2－CH2－、A5)－N(R1)－CO－、A6)－N(R1)－CO－CO－、A7)－N(R1)－CH2－CH2－、A8)－O－CH2－。其中：－R1是氢或(C1－C4)－烷基；以及－Am是含氮杂环。该化合物是神经激肽受体拮抗剂。 | ||||||
| 11 | 取代的杂环化合物、其制备方法和含有这些化合物的药物组合物 | CN200310119883.X | 1996-01-30 | CN1502612A | 2004-06-09 | X·埃蒙德斯-奥特; I·格罗斯莱瑟; P·格尤尔; V·普罗伊托; D·宛·布罗克 |
| 本发明涉及式I化合物，其中：－A是选自下列基团的二价基团：A1)－O－CO－；A2)－CH2－O－CO－；A3)－O－CH2－CO－；A4)－O－CH2－CH2－；A5)－N(R1)－CO－；A6)－N(R1)－CO－CO－；A7)－N(R1)－CH2－CH2－；A8)－O－CH2－。其中：－R1是氢或(C1－C4)－烷基；以及－Am是含氮杂环。该化合物是神经激肽受体拮抗剂。 | ||||||
| 12 | N，N-二代羧酸酰胺类的制造方法 | CN86100282 | 1986-01-15 | CN1009824B | 1990-10-03 | 加藤祥三; 冈本秀则 |
| 本发明提供了一种制造式(I)所示的N，N-二代羧酸酰胺的新方法，它包括在式(IV)所示的硅烷化合物的存在下，使式(II)所示的席夫碱与式(III)所示的羧酸衍生物接触，接触过程中有惰性的有机溶剂存在。制造可用于例如医药品、农用化学品、以及它们的起始原料或中间体的制造上的式(I)所示的N，N-二代羧酸酰胺。 | ||||||
| 13 | N,N-2 치환된 카르복실산 아미드류의 제조방법 | KR1019860000210 | 1986-01-15 | KR1019900003270B1 | 1990-05-12 | 가도우쇼죠; 오까모또히데노리 |
| The method for preparing N,N-disubstituted carboxylic acid amides used in pharmaceutical materials and agricultural chemicals comprises: (a) dissolving 2.49g of 2-(3-methoxy)-thienylmethyli dene in 15ml of benzene and dissolving 2.48g of trichlorosilane in 5ml of benzene; (b) mixing the above mixtures and adding chloroacetylchloride solution to the mixture; (c) agitating the above mixture at room temperature for 2 hrs and removing components with low boiling point; (d) dissolving the residual viscous solution in benzene and washing benzene solution with water; (e) drying washed viscous solution under vaccum to obtain 3.30g of solid product. | ||||||
| 14 | N,N-2 치환된 카르복실산 아미드류의 제조방법 | KR1019860000210 | 1986-01-15 | KR1019860005803A | 1986-08-13 | 가도우쇼죠; 오까모또히데노리 |
| 15 | 매크로시클릭 그렐린 수용체 효능제의 염, 용매화물 및 약제학적 조성물 및 이를 사용하는 방법 | KR1020127010634 | 2010-09-29 | KR1020120081166A | 2012-07-18 | 호베이다하미드알.; 베지나마틴; 푸르니에에릭; 가그논렌네; 베러패트릭 |
| 본 발명은 그렐린(ghrelin) (성장 호르몬 시크레타고그(secretagogue)) 수용체의 기능성 효능제에 결합하고/하거나 그 효능제인 매크로시클릭 화합물의 신규 염 및 용매화물을 제공한다. 본 발명은 또한, 이들 염 및 용매화물의 다형체, 이들 염 또는 용매화물을 함유하는 약제학적 조성물, 및 상기 약제학적 조성물을 사용하는 방법에 관한 것이다. 이들 약제학적 조성물은, 특히, 수술후 장마비증을 비제한적으로 포함하는 위장 장애, 당뇨병성 및 수술후 위마비를 포함하는 위마비, 오피오이드 창자 부전, 만성 가성 장폐쇄증, 작은창자 증후군, 기능성 위장 장애 및 위장 운동장애, 예컨대 다른 질환 상태와 병행하여, 중환자 상태에서 또는 의약품에 의한 치료의 결과로서 생기는 것의 치료 및 예방을 위해 질환 징후의 범위의 치료제로서 유용하다. 추가로, 상기 약제학적 조성물은 대사 및/또는 내분비 장애, 심장혈관 장애, 중추신경계 장애, 뼈 장애, 염증성 장애, 과증식 장애, 세포자멸을 특징으로 하는 장애 및 유전 장애의 치료 및 예방에 적용된다.
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| 16 | N,N-2 치환된 카르복실산 아미드류의 제조방법 | KR1019860000210 | 1986-01-15 | KR100036274B1 | 1990-09-25 | 가도우쇼죠; 오까모또히데노리 |
| 17 | COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES | US15565802 | 2016-04-11 | US20180118661A1 | 2018-05-03 | Francis Xavier Tavares; Michael Peter Vitek |
| Novel compounds of formula (II) are disclosed. Compounds of formula (II) comprise ornithine derivatives or compounds that may metabolize to ornithine. Also disclosed are methods for the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's Disease using compounds of formula (II). | ||||||
| 18 | Macrocyclic Compounds And Methods Of Making And Using The Same | US10590782 | 2005-02-25 | US20080045585A1 | 2008-02-21 | Jay Farmer; Ashoke Bhattacharjee; Yi Chen; Joel Goldberg; Joseph Ippolito; Zoltan Kanyo; Rongliang Lou; Adegboyega Oyelere; Edward Sherer; Joyce Sutcliffe; Deping Wang; Yusheng Wu; Yanming Du |
| The present invention provides macrocyclic compounds useful as therapeutic agents. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents. | ||||||
| 19 | 16-halogen-epothilone derivatives, process for their production, and their pharmaceutical use | US10364337 | 2003-02-12 | US06930102B2 | 2005-08-16 | Ulrich Klar; Werner Skuballa; Bernd Buchmann; Wolfgang Schwede; Michael Schirner |
| A compund of formula I, an epothilone derivative, its method of preparation, and use as a pharmaceutical agent in treating malignant tumors | ||||||
| 20 | Protein kinase c inhibitors | US457000 | 1995-06-01 | US5552396A | 1996-09-03 | William F. Heath, Jr.; Michael R. Jirousek; John H. McDonald, III; Christopher J. Rito |
| This invention provides novel bis-indolemaleimide macrocycle derivatives of the formula: ##STR1## The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals. | ||||||
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