| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 氰基噻吩并三唑并二氮杂环庚三烯及其用途 | CN201680062106.1 | 2016-09-09 | CN108472300A | 2018-08-31 | J.E.布拉德纳; 祁军; 田中实; D.巴克利 |
| 本发明提供化合物，及其药物组合物。所述化合物和组合物为溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和超末端(BET)蛋白)的结合剂。还提供使用化合物和药物组合物抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，增加的活性)和治疗和/或预防受试者中与溴结构域或含溴结构域蛋白相关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维变性疾病、代谢疾病、内分泌病和辐射中毒)的方法、用途和试剂盒。所述化合物、药物组合物和试剂盒也可用于男性避孕。 | ||||||
| 2 | 二氮杂*衍生物的制备方法 | CN00807422.4 | 2000-05-05 | CN101426771B | 2011-11-16 | F·哈夫曼-埃默里 |
| 本发明涉及制备通式(I)的二氮杂衍生物的方法，其中R1是低级烷基并且R2是氢，或R1和R2一起是-(CH2)n-，并且n是2或3；R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2；R4是氢或低级烷基。通式(I)化合物是制备咪唑并[1，5-a][1，4]二氮杂衍生物，如7-氯-3-(5-二甲氨基甲基-[1，2，4]噁二唑-3-基)-5-甲基-4，5-二氢-咪唑并[1，5-a][1，4]苯并二氮杂-6-酮的很有价值的中间体，作为中枢苯并二氮杂受体激动剂，该二氮杂衍生物显示出良好的精神药理学性质。 | ||||||
| 3 | 治疗化合物 | CN200480027318.3 | 2004-07-23 | CN1856313B | 2011-01-12 | T·赫勒戴; N·柯廷 |
| 本发明涉及三环内酰胺吲哚衍生物和三环内酰胺苯并咪唑衍生物及其在抑制PARP酶活性中的应用。本发明还涉及这些化合物在制备药物中的应用。 | ||||||
| 4 | 一种制备奥兰扎平晶型Ⅰ的方法 | CN200710067892.7 | 2007-03-30 | CN101033232B | 2010-11-10 | 王鹏; 甘立新 |
| 本发明公开了一种奥兰扎平晶型I的制备方法，方法如下：取奥兰扎平粗品在有机溶剂中进行纯化得到纯度(HPLC)大于99.5％的奥兰扎平，将得到纯度(HPLC)大于99.5％的奥兰扎平溶于二氯甲烷，然后加热浓缩或是喷雾干燥制成固体即为奥兰扎平晶型I。与现有技术相比，该方法制得的产品收率大幅提高，可以达到90％以上；且可以有效的减少杂质的产生，产品纯度较好，是一种低成本、适于工业化生产的制备方法。 | ||||||
| 5 | 用作抗精神病和抗肥胖药物的[1,4]二氮杂庚因并[6,7,1－IJ]喹啉衍生物 | CN03814338.0 | 2003-04-24 | CN100376575C | 2008-03-26 | S·P·拉马穆尔锡 |
| 本发明提供式I化合物或其药物学上可接受的盐：其中R1-R7见本文定义。式I化合物为5HT2C激动剂或部分激动剂，可用于治疗多种疾病。 | ||||||
| 6 | 5H－吡咯并[2,1－C][1,4]－苯并二氮杂的3－甲酰胺衍生物 | CN97199129.4 | 1997-10-22 | CN1330653C | 2007-08-08 | E·J·特布斯基; A·J·莫利纳里; J·F·伯格利; M·A·阿什韦尔; T·J·卡吉安努 |
| 本发明涉及三环非肽血管加压素拮抗剂，它们可以用于治疗需要降低血管加压素水平的疾病，例如充血性心力衰竭，过量肾水再吸收疾病和血管阻力增加以及冠状血管收缩增加的疾病，所述化合物具有通式(Ⅰ)结构。 | ||||||
| 7 | 新的1,4－二氮杂双环烷烃衍生物、其制备和应用 | CN03823262.6 | 2003-09-29 | CN1326857C | 2007-07-18 | D·彼得斯; G·M·奥尔森; E·O·尼尔森; T·D·约根森; P·K·阿林 |
| 本发明涉及新的式(I)的1，4-二氮杂双环烷烃衍生物：其任何对映异构体或其对映异构体的任何混合物，或其药学上可接受的加成盐，或其N-氧化物，以及它们在制备药物组合物中的应用。本发明的化合物被发现是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。本发明的化合物因其药理学特性而可以用于治疗与中枢神经系统(CNS)、周围神经系统(PNS)的胆碱能系统有关的多种疾病或障碍、与平滑肌收缩有关的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、与神经变性有关的疾病或障碍、与炎症有关的疾病或障碍、疼痛和因终止滥用化学物质而引起的戒断病症。 | ||||||
| 8 | 新的二氮杂双环芳基衍生物 | CN200480002423.1 | 2004-02-04 | CN1317280C | 2007-05-23 | D·彼得斯; G·M·奥尔森; E·O·尼尔森; T·D·约恩森; P·K·阿林 |
| 本发明涉及被发现为烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体的新的二氮杂双环芳基衍生物。由于它们的药理学性质，本发明的化合物可以用于治疗与中枢神经系统(CNS)的胆碱能系统、外周神经系统(PNS)相关的各种疾病或障碍，与平滑肌收缩相关的疾病或障碍，内分泌疾病或障碍，与神经-变性相关的疾病或障碍，与炎症相关的疾病或病症，疼痛，和终止化学物质滥用引起的脱瘾症状。 | ||||||
| 9 | 用作抗精神病和抗肥胖药物的1,2,3,4,7,8－六氢－6H－[1,4]二氮杂庚因并[6,7,1－IJ]喹啉衍生物 | CN200610162466.7 | 2003-04-24 | CN1955180A | 2007-05-02 | P·S·拉马穆马锡; R·E·麦德维特 |
| 本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中R1－R7见说明书定义。式(I)化合物为5HT2C激动剂或部分激动剂，其可用于治疗多种疾病。 | ||||||
| 10 | 用作磷酸二酯酶抑制剂的被取代的四环吡咯并喹诺酮衍生物 | CN02827112.2 | 2002-11-12 | CN1280292C | 2006-10-18 | W·姜; Z·隋 |
| 本发明涉及式(I)或(II)的新的四环吡咯并喹诺酮衍生物：其中所有的变量都具有本文所定义的含义，本发明还涉及包含该化合物的药物组合物以及该化合物用于治疗性功能障碍的应用。 | ||||||
| 11 | 非核苷反转录酶抑制剂 | CN03811118.7 | 2003-05-14 | CN1653066A | 2005-08-10 | 布鲁诺·西莫尼厄; 瑟奇·兰德里; 埃里克·马伦范特; 朱莉·诺德; 杰弗里·奥米拉; 邦克汉·萨沃尼克汉; 克里斯琴·约基姆 |
| 本发明提供式I表示的化合物，其中R2是选自H、(C1－4)烷基、卤代、卤代烷基、OH、(C1－6)烷氧基、NH(C1－4烷基)或N(C1－4烷基)2组成的组；R4为H或Me；R5为H或Me；R11为H、(C1－4)烷基、(C3－4)环烷基及(C1－4)烷基－(C3－4)环烷基；A为(C1－3)烷基的连接链；B为O或S；n为0或1；其中当n为0时：环C为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员杂环基，该芳基及该杂环基是可任选取代的；以及E为CONR12R13、CONHNR14R15、NR16COR17、NR18SO2(C1－6)烷基、SO2NR19R20、或SO2R21；或当n为1时：环C定义如前，以及E为单键或连接基；以及环D为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员的杂环基，该芳基及该杂环基可任选被1至5个取代基取代；或提供式I化合物的盐或前药，它们作为HIV反转录酶抑制剂。 | ||||||
| 12 | 制备萘韦拉平的改良方法 | CN03810589.6 | 2003-06-02 | CN1653065A | 2005-08-10 | 小罗伯特·F·博斯韦尔; 伯纳德·F·格普顿; 永·S·罗 |
| 一种制备奈韦拉平的方法，其包括以下步骤：(a)将式(I)的2－卤素－3－吡啶腈与环丙胺反应，产生2－(环丙基氨基)－3－吡啶腈，其中X为氟、氯、溴或碘原子，优选为氯或溴；(b)水解2－(环丙基氨基)－3－吡啶腈，以产生2－(环丙基氨基)－3－吡啶羧酸；(c)由反应介质中分离2－(环丙基氨基)－3－吡啶羧酸；(e)以氯化剂处理2－(环丙基氨基)－3－吡啶羧酸，以产生2－(环丙基氨基)－3－吡啶羰酰氯；(f)将2－(环丙基氨基)－3－吡啶羰酰氯与式(II)的2－卤素－4－甲基－3－吡啶胺反应，制造N－(2－卤素－4－甲基－3－吡啶基)－2－(环丙基氨基)－3－吡啶酰胺，其中X为氟、氯、溴或碘原子，优选为氯或溴，及(g)以强碱处理，将N－(2－卤素－4－甲基－3－吡啶基)－2－(环丙基氨基)－3－吡啶酰胺进行环化，得到奈韦拉平。 | ||||||
| 13 | 制备奥氮平水合物以及将其转化成奥氮平结晶形式的方法 | CN01816194.4 | 2001-03-07 | CN1466588A | 2004-01-07 | R·科普洛斯克; B·R·勒谷里; R·查克 |
| 本发明涉及制备2－甲基－4－(4－甲基－1－哌嗪基)－10H－噻吩并[2，3－b][1，5]苯并二氮(以下简称奥氮平)水合物的方法。本发明还涉及将这些水合物转化成奥氮平纯结晶形式(即形式－I)的方法。本发明还涉及将奥氮平形式－2转化为形式－1的方法。 | ||||||
| 14 | 新的药用酰胺及其盐的制备方法 | CN90101141.X | 1990-03-05 | CN1032208C | 1996-07-03 | 哈拉德·沃德克; 瓦尔纳·本森; 赫斯特·佐格纳; 克劳斯-乌里奇·沃夫; 皮特·科林·格里高里; 德克·哈明加; 伊耐克凡·威加登 |
| 本发明叙述了通式I所示的一些化合物的制备方法。这些化合物具有药理学上的有价值的性质。式中R1、R2、R3、R4、R5、R6Z具有说明中所述的意义。 | ||||||
| 15 | 作为PARP抑制剂吲哚并七元酰肟化合物 | CN202080050488.2 | 2020-07-31 | CN114072410B | 2023-08-01 | 胡彦宾; 李刚; 江文; 胡利红; 丁照中; 黎健; 陈曙辉 |
| 公开了一类吲哚并七元酰肟化合物，具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。 | ||||||
| 16 | 作为PARP抑制剂吲哚并七元酰肟化合物 | CN202080050488.2 | 2020-07-31 | CN114072410A | 2022-02-18 | 胡彦宾; 李刚; 江文; 胡利红; 丁照中; 黎健; 陈曙辉 |
| 公开了一类吲哚并七元酰肟化合物，具体公开了式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。 | ||||||
| 17 | 趋化因子受体的苯并噁嗪基-酰胺基环戊基-杂环调节剂 | CN200480016075.3 | 2004-04-09 | CN1802187B | 2011-09-14 | S·D·戈布尔; S·G·米尔斯; 杨立虎; A·帕斯特纳克 |
| 本发明涉及式(I)的通过酰胺部分连接苯并噁嗪基并且被杂环基团取代的环戊基化合物，所述酰胺部分利用苯并噁嗪的环氮原子，这样的化合物可用于调节CCR-2趋化因子受体以预防或治疗炎性免疫调节性病症和疾病；过敏性疾病；特应性病症，包括变应性鼻炎、皮炎、结膜炎和哮喘；以及自身免疫性病变(例如类风湿性关节炎)和动脉粥样硬化；还涉及包含这些化合物的药用组合物以及这些化合物和组合物的用途。 | ||||||
| 18 | 一种叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐 | CN200610027844.0 | 2006-06-19 | CN101092417B | 2011-04-27 | 毛振民; 刘增路; 朱高军 |
| 本发明公开了一种下列通式(I)表示的叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐，其中R＝OH、或Cl、或NH2、或OCH3、或OCH2CH3。本发明还公开了上述的叶酸类似物及用于医疗的叶酸类似物的盐在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的叶酸类似物或其盐可以对多个肿瘤细胞具有强大的抑制生长活性。 | ||||||
| 19 | 一种内酰胺类抗生素及其制备方法 | CN200510075614.7 | 2005-05-31 | CN1872854B | 2010-04-07 | 姬志勤; 吴文君; 龙建友; 师宝君; 祁志军; 胡兆农 |
| 本发明公开了一种抗生素——秦岭霉素及其制备方法。本发明的秦岭霉素属于内酰胺类化合物，具有如下图所示的分子结构，其产生菌分类命名为秦岭链霉菌(Streptomycesqinlingnensis sp.nov)，于2005年5月30日保藏于“中国生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心”，其保藏登记号为：CGMCC NO.1831。本发明的秦岭霉素的制备方法包括种子培养和液体发酵，发酵液经过滤后大孔吸附树脂吸附，甲醇洗脱，再经硅胶柱层析可得秦岭霉素粗结晶。经制备高效液相色谱纯化可得纯品。本发明的秦岭霉素具有广谱抗菌性，对多种病原细菌具有强烈的抑制作用，优于对照药剂青霉素。 | ||||||
| 20 | 二氮杂衍生物的制备方法 | CN00807422.4 | 2000-05-05 | CN101426771A | 2009-05-06 | F·哈夫曼-埃默里 |
| 本发明涉及制备通式(I)的二氮杂衍生物的方法，其中R1是低级烷基并且R2是氢，或R1和R2一起是－(CH2)n－，并且n是2或3；R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2；R4是氢或低级烷基。通式(I)化合物是制备咪唑并[1，5－a][1，4]二氮杂衍生物，如7－氯－3－(5－二甲氨基甲基－[1，2，4]噁二唑－3－基)－5－甲基－4，5－二氢－咪唑并[1，5－a][1，4]苯并二氮杂－6－酮的很有价值的中间体，作为中枢苯并二氮杂受体激动剂，该二氮杂衍生物显示出良好的精神药理学性质。 | ||||||
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