| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种EZH2抑制剂与BTK抑制剂联合在制备治疗肿瘤的药物中的用途 | CN201880004347.X | 2018-05-17 | CN109937041A | 2019-06-25 | 马珂; 曹国庆; 杨昌永; 张连山 |
| 本发明涉及一种EZH2抑制剂与BTK抑制剂联合在制备治疗肿瘤的药物中的用途。 | ||||||
| 2 | 包含1-氯-2,2-二氟乙烷的组合物 | CN201780062192.0 | 2017-09-25 | CN109804006A | 2019-05-24 | D.加莱特; C.赫特; C.谢尔佩雷尔 |
| 本发明涉及包含1-氯-2,2-二氟乙烷的组合物，以及其用途。 | ||||||
| 3 | 作为蛋白激酶抑制剂的氨基哒嗪酮化合物 | CN201480080486.2 | 2014-10-20 | CN106573001A | 2017-04-19 | 刘东; 张民生; 胡齐悦 |
| 本发明提供了式(I)的化合物及其用于治疗性处理人类癌症包括B细胞淋巴瘤和自身免疫疾病如类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮和多发性硬化的用途。 | ||||||
| 4 | 制备CGRP受体拮抗剂的方法 | CN201380013890.3 | 2013-03-13 | CN104168768A | 2014-11-26 | K.M.贝利克; E.克利托尔; S-C.扩; P.E.马利格雷斯; B.香; N.亚苏达; J.殷 |
| 本发明包括利用高效的螺酸合成来制备用于治疗偏头痛的CGRP受体拮抗剂哌啶酮甲酰胺茚满和氮杂茚满衍生物的新方法。 | ||||||
| 5 | 咪唑并吡啶及其制备和使用方法 | CN03824866.2 | 2003-09-05 | CN1694871B | 2010-06-16 | 李文成; 玛丽·B·卡特; 孙立红; 克劳迪奥·丘亚奎; 贾斯温德·辛; 葆拉·博里亚克-肖丁; 迈克尔·J·乔伊 |
| 式I化合物对Alk5和/或Alk4具有意想不到的高亲和力，并可以用作预防和/或治疗许多疾病，包括纤维变性疾病的拮抗剂。在一个实施方案中，本发明以式I化合物为特征。 | ||||||
| 6 | 作为逆转录酶抑制剂的苄基-哒嗪酮 | CN200480008121.5 | 2004-03-17 | CN100469769C | 2009-03-18 | J·P·杜恩; B·W·迪莫克; T·米尔扎德甘; E·B·肖格伦; S·斯沃洛; Z·K·斯威尼 |
| 本发明涉及其中R1-R4、R7、R8和X1如发明概述所定义的新颖的式(I)哒嗪酮衍生物及其药学上可接受的盐和溶剂合物、用式(I)化合物抑制或调控人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的方法、含有式(I)化合物并混合有至少一种溶剂、载体或赋形剂的药物组合物和制备式(I)化合物的方法。这些化合物可用于治疗HIV和遗传相关病毒在其中有牵连的疾病。 | ||||||
| 7 | 蛋白酶抑制剂 | CN98806641.6 | 1998-04-29 | CN1261276A | 2000-07-26 | S·M·哈尔伯特; E·米绍; S·K·汤普森; D·F·韦贝尔 |
| 本发明提供抑制蛋白酶,包括组织蛋白酶K的式(Ⅰ)化合物,含有式Ⅰ化合物的药用组合物,治疗过量骨丢失或软骨或基质降解的疾病,包括骨质疏松症和龈病包括龈炎和牙周炎,关节炎,特别是骨关节炎和类风湿关节炎,paget氏病,高钙血症或恶性肿瘤以及代谢性骨疾病的方法。 | ||||||
| 8 | 制备2，3-二氢-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]哒嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮的方法 | CN87104026 | 1987-06-04 | CN1022833C | 1993-11-24 | 罗伯特·J·克莱格 |
| 本发明制备了2，3-二氢-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]哒嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮的纯化物并发现其可用于缓解哺乳动物的支气管痉挛，同时还介绍了用苯硒基中间体合成该物质的方法。 | ||||||
| 9 | 具有聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制活性的二氢吡啶并二氮杂萘酮化合物及其用途 | CN201880013820.0 | 2018-02-09 | CN110382468B | 2023-03-24 | 郭创新; 童友之 |
| 本发明提供了作为PARP抑制剂的新的式I的二氢吡啶并二氮杂萘酮化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、前药和代谢物，其制备，以及这些化合物用于治疗DNA修复失调疾病和其他病症如癌症的用途。本发明提供了治疗中风、心肌梗塞、神经变性疾病、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠直肠癌和黑色素瘤的治疗方法。 | ||||||
| 10 | 毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4的正向别构调节剂 | CN201780066111.4 | 2017-11-07 | CN109863139B | 2023-02-17 | C·W·林斯利; P·J·康恩; D·W·恩格尔斯; A·R·格雷戈尔; K·坦普尔; P·K·斯皮林; M·F·朗; J·L·恩格尔斯 |
| 本文披露了噻吩并[2,3‑b:5,4‑c']二吡啶‑8‑胺和吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3‑c]哒嗪‑8‑胺化合物，这些化合物可用作毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4(mAChR M4)的正向别构调节剂。本文还披露了制备这些化合物、包含这些化合物的药物组合物的方法、以及使用这些化合物和组合物治疗与毒蕈碱型乙酰胆碱受体功能障碍相关的神经和精神障碍的方法。 | ||||||
| 11 | 使用CCR9抑制剂和抗IL-23阻断抗体治疗炎症性肠病的组合物和方法 | CN202180032060.X | 2021-03-31 | CN115484944A | 2022-12-16 | J·坎贝尔; I·查罗; T·沙尔; R·辛格; 曾一斌; 张朋烈 |
| 本文提供了用于在有需要的哺乳动物中治疗炎症性肠病(IBD)例如克罗恩氏病和溃疡性结肠炎的组合物、方法和试剂盒。该方法包括向患有IBD的受试者施用含有治疗有效量的趋化因子受体9(CCR9)抑制剂化合物和治疗有效量抗IL‑23抗体的联合治疗。本文还提供了一种含有CCR9抑制剂化合物和抗IL‑23抗体的试剂盒。 | ||||||
| 12 | DYRK1/CLK的小分子抑制剂及其用途 | CN201980078361.9 | 2019-09-27 | CN113164476A | 2021-07-23 | 克里斯托弗·休姆; 克里斯托弗·福利 |
| 本发明属于药物化学领域。特别地，本发明涉及充当DYRK1A、DYRK1B以及Clk‑1的抑制剂的具有6,5‑杂环结构的新类别小分子(例如，具有咪唑并吡啶、咪唑并嘧啶、咪唑并吡嗪、咪唑并哒嗪、咪唑并三嗪、苯并咪唑、苯并三唑、苯并异噁唑、嘌呤、吲唑、三唑并三嗪、三唑并哒嗪、三唑并嘧啶、三唑并吡嗪、三唑并四嗪、三唑并吡啶、吡唑并吡嗪、吡唑并嘧啶、吡唑并哒嗪、吡唑并三嗪、吡唑并吡啶、异噁唑并吡嗪、异噁唑并嘧啶、异噁唑并哒嗪、异噁唑并三嗪或异噁唑并吡啶结构的化合物)，以及它们作为用于治疗阿尔茨海默病、唐氏综合征、糖尿病、胶质母细胞瘤、自身免疫病、癌症(例如，胶质母细胞瘤、前列腺癌)、炎性疾患(例如，气道炎症)和其他疾病的治疗剂的用途。 | ||||||
| 13 | 哒嗪酮化合物及其用于制备治疗囊肿状纤维化的药物的应用 | CN201480021457.9 | 2014-03-13 | CN105307655B | 2019-05-03 | B·M·科尔; R·A·纽金特; A·科尔德齐; K·汉德利; Y·巴尔苏科夫 |
| 本发明涉及式I化合物和治疗囊肿状纤维化的方法，所述方法包括向需要的患者给药治疗有效量的式I化合物的步骤： | ||||||
| 14 | 新氨基四氢化萘衍生物 | CN201080059328.0 | 2010-12-20 | CN102741220A | 2012-10-17 | 彼得·格迈纳; 米里亚姆·鲁贝格; 哈拉尔德·赫伯纳 |
| 本申请涉及一种分子式(I)的化合物，及其药学可接受盐和溶剂化合物，其中的取代基在此限定，并涉及包含这种化合物的组合物，以及这种化合物在制备用于治疗例如中枢神经系统的不同疾病和状况的药物时的用途。 | ||||||
| 15 | 黄素衍生物 | CN201080029530.9 | 2010-06-30 | CN102471283A | 2012-05-23 | P·D·G·克伊施; P·威肯斯; S·埃沃拉; N·巴布拉斯; A·拜罗; J·伯曼; H·考尔; D·穆恩; V·彭; A·拉夫顿; J·威尔森; P·A·阿里斯托夫; K·F·布鲁恩特; B·R·狄克逊; J·明; D·奥斯特曼; T·R·贝利奥蒂; R·A·克鲁西尔; B·R·伊万斯; J·A·雷比; H·J·朔斯塔莱兹; D·昂德伍德; M·纳维阿; F·希尔沃利诺 |
| 本发明涉及新黄素衍生物和其它黄素衍生物及它们的用途和用作核开关配体和/或抗感染药的组合物。本发明还提供新黄素衍生物的制备方法。 | ||||||
| 16 | 3－杂芳基－3,5－二氢－4－氧－4H－哒嗪并[4,5－b]吲哚－1－羧酰胺衍生物,其制备及治疗用途 | CN02825335.3 | 2002-11-20 | CN100376579C | 2008-03-26 | P·布尼尔; J·弗罗伊森特; B·马拉宝特; F·马古特; F·普齐 |
| 本发明涉及以通式(I)表示的化合物，式中：X表示氢原子或卤素原子；R1表示氢原子或(C1-C4)烷基；R2和R3各自独立地表示氢原子或(C1-C4)烷基，或者R2和R3与带有它们的原子形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或4-烷基哌嗪基；Het表示吡啶基、1-氧化吡啶基、喹啉基、异喹啉基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基类杂芳基，该杂芳基可带有一或多个卤素原子和/或一或多个(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基，式(I)化合物可以是碱、酸加成盐、溶剂化物或水合物形式。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法和合成中间体。 | ||||||
| 17 | 具有血管生成抑制活性的取代的哒嗪 | CN00816369.3 | 2000-09-26 | CN100374435C | 2008-03-12 | J·P·杜马斯; T·K·乔; H·C·E·克吕恩德; W·李; D·纳加拉斯纳姆; R·N·西布利; N·苏; S·J·博尔; J·A·迪克松 |
| 具有血管生成抑制活性的通式(I)的取代的吡啶和哒嗪，其中含有A、B、D、E、和L的环是苯基或含氮杂环；基团X和Y可以是任意所定义的连接基团；R1和R2可以是所定义的独立的取代基，或者可以一起是所定义的环桥基；环J可以是芳基、吡啶基、或环烷基；且G可以是任意所定义的取代基。本申请还公开了含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗患有特征是异常血管生成或高渗透过程的病症的哺乳动物的方法。 | ||||||
| 18 | 作为大麻素受体调节剂的氮杂双环杂环 | CN200480041920.2 | 2004-12-17 | CN1918165A | 2007-02-21 | 余贵学; 威廉·R·尤因; 阿马伦德拉·B·米基利内尼; 安纳珀纳·彭德里; 菲利普·M·谢尔; 塞缪尔·格里茨; 布鲁斯·A·埃尔斯沃思; 吴钢; 黄艳婷; 孙崇庆; 内特桑·默鲁格森; 顾正祥; 王媖; 多里·西特科夫; 斯蒂芬·R·约翰森; 吴锡茂 |
| 本说明记载了式I的化合物，含有至少一种式I的化合物及任选地一或多种其它治疗剂的药物组合物，以及单独地使用式I的化合物以及与一或多种其它治疗剂联用的治疗方法。具有通式I的化合物包括所有前药，可药用盐及立体异构体，R1，R2，R3，R6，R7，m及n如说明书中定义。 | ||||||
| 19 | 作为大麻素受体调节剂的氮杂双环杂环 | CN200480041904.3 | 2004-12-17 | CN1918164A | 2007-02-21 | 余贵学; 威廉·R·尤因; 阿马伦德拉·B·米基利内尼; 安纳珀尔纳·潘德里; 布鲁斯·A·埃尔斯沃思; 菲利普·M·谢尔; 塞缪尔·格里茨; 孙崇庆; 内特森·默鲁格桑; 吴锡茂 |
| 本申请描述式I化合物，含有至少一种式I化合物及任选地一个或多个其它治疗药的药物组合物，以及单独地使用式I化合物及与一个或多个其它治疗药组合使用的治疗方法。所述化合物具有通式I，包括所有前药、药学上可接受的盐及立体异构体，R1，R2，R3，R4，R5，m及n如同本文中所述。 | ||||||
| 20 | 一种清热降火的中药组合物及其制备方法 | CN202211097896.0 | 2022-09-08 | CN115645486A | 2023-01-31 | 戴继扬; 黄洁仪; 戴兴隆; 傅锐考 |
| 本发明公开了一种清热降火的中药组合物及其制备方法，该组合物主要包括以下重量份的组分：金银花提取复合物10～30份，黄岑10～20份，知母10～15份，栀子5～10份，黄连5～10份。所制备的金银花提取复合物具有的偶氮亚胺结构增强了抗炎作用，复合后提升了活性成分的稳定性。本发明中的金银花清热疏表，凉散风热，配以黄岑清肌退热，知母滋阴降火，栀子苦寒泄降，黄连泻火解毒，能够达到很好的清热解毒之效，对喉咙干涩、牙龈肿胀、红肿热痛等上火症状具有很好的治疗效果。 | ||||||
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