| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 用于改善蛋白质、肽和其他分子的F-18标记的方法和组合物 | CN201180057221.7 | 2011-12-12 | CN103370063A | 2013-10-23 | C·A·德索扎; W·J·麦克布赖德; D·M·戈登堡 |
| 本申请公开了合成和使用在PET、SPECT和/或MR显像中使用的18F或19F-标记的分子的组合物和方法。优选地，通过与IIIA族金属形成复合物并且使复合物结合可与靶向分子直接或间接连接的双功能螯合剂来使18F或19F与靶向分子缀合。在其他实施方案中，18F或19F标记的部分可包含与双特异性抗体组合使用的可靶向的构建体以靶向疾病相关抗原。所述公开的方法和组合物使得可在30分钟或更少时间内以非常高的效率和比活性简单和重复标记分子。在优选的实施方案中，标记的分子可用于在标记后未纯化的情况下在受试者中显像。 | ||||||
| 2 | 作为HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂的二氟化三肽 | CN200980110956.4 | 2009-01-22 | CN102036966A | 2011-04-27 | 盖永华; 柯日新; 王喆 |
| 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：它们抑制丝氨酸蛋白酶活性，尤其是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，且也可用于抗病毒药物。本发明还涉及药用组合物，该组合物包含用于给予被HCV感染的患者前述化合物。本发明还涉及在患者中治疗HCV感染的方法，该方法为给予含本发明化合物的药用组合物。 | ||||||
| 3 | 电解液和电池 | CN200610092715.X | 2006-04-10 | CN1862871A | 2006-11-15 | 川岛敦道; 井原将之; 山口裕之; 堀内博志; 窪田忠彦; 山口晃; 高木久美子 |
| 本发明提供能够改善循环特性的电解液和电池。隔膜中浸渍有电解液。电解液包括具有卤素原子的环状碳酸酯衍生物例如4－氟－1，3－二氧戊环－2－酮或4－氯－1，3－二氧戊环－2－酮，以及环状酰亚胺盐例如1，1，2，2，3，3－六氟丙烷－1，3－二磺酰亚胺锂。由此，可以抑制电解液的分解反应，并且可以改善循环特性。 | ||||||
| 4 | 含全氟烷基的金属配合物、其制备方法和在NMR诊断中的用途 | CN97191770.1 | 1997-01-16 | CN1203898C | 2005-06-01 | 约翰内斯·普拉策克; 乌尔里希·尼德巴拉; 贝恩德·拉杜切尔; 沃尔夫冈·施莱克; 汉斯-约阿希姆·魏因曼; 托马斯·弗伦策尔; 贝恩德·米塞尔维茨; 沃尔夫冈·埃伯特 |
| 本发明涉及一种新的、单体的、全氟烷基取代的金属配合物，其制备方法和在诊断和治疗中的应用。本发明的化合物特别适合于在核自旋断层照像术(MRT)中作为体内造影剂。优选可以作为血容剂和淋巴系造影剂。 | ||||||
| 5 | 丙型肝炎病毒复制的抑制剂 | CN201080021629.4 | 2010-03-25 | CN102427729B | 2014-09-03 | C.A.科伯恩; J.A.麦考利; S.W.卢德默里尔; K.刘; J.P.瓦卡; H.吴; B.胡; R.索尔; F.孙; X.王; M.颜; C.张; M.郑; B.钟; J.朱 |
| 本发明涉及用作丙型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制剂的式(I)化合物，此类化合物的合成，以及此类化合物在抑制HCVNS5A活性、治疗或预防HCV感染、以及在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒产生中的应用。 (I) | ||||||
| 6 | 螺环化合物和应用方法 | CN200780001719.5 | 2007-01-14 | CN101431894B | 2013-05-22 | 陈国庆 |
| 式(I)：本发明涉及式(I)的螺环化合物，它们的制备方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，治疗比如与蛋白质酪氨酸激酶相关的疾病状态的方法，特别是表皮生长因子(EGF)和血管内皮细胞生长因子(VEGF)，涉及它们作为药物的应用方法和它们在制造用于在温血动物(比如人类)中对酪氨酸激酶降低作用产生抑制作用的药物的应用方法。 | ||||||
| 7 | 吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法 | CN200510033829.2 | 2005-03-31 | CN100361993C | 2008-01-16 | 曾向潮; 徐石海 |
| 本发明公开了吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法。本发明所述的全合成方法以吡咯代替2-吡咯甲酸为所起始原料，经酰基化反应、溴代反应、缩合反应、水解反应及环化反应五步反应合成吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物3-bromoaldisin及2，3-dibromoaldisin。本发明所需原料简单易得，反应条件温和，反应时间短，成本低，操作简便安全，产品纯度高，产率也高。 | ||||||
| 8 | 从夏天无中提取原阿片碱的方法 | CN200510024334.3 | 2005-03-11 | CN1317282C | 2007-05-23 | 杨义芳; 杜立春 |
| 本发明公开了从中药夏天无中提取生物碱原阿片碱的方法，其包括以下步骤：(1)将夏天无药材在85～100%乙醇中热提，浓缩提取液；(2)回收该经浓缩的提取液中的乙醇，在残留液体中加入浓度为0.5～15%的盐酸，放置；(3)将步骤(2)中的盐酸不溶物滤去，滤液用浓度为1～30%的强碱溶液中和，得生物碱沉淀a；(4)在该生物碱沉淀a中加入0.5～15%的盐酸与85～100%乙醇，滤去不溶物，滤液用1～30%强碱溶液中和，再一次得生物碱沉淀b，洗涤并干燥得到固体物；(5)将该固体物进行结晶。通过该方法，提取得到的原阿片碱产率为夏天无生药材的0.24%以上，纯度在99.5%以上。与现有的技术相比，具有污染少、用时短、成本低、得率高、纯度高、耗能低的优势。 | ||||||
| 9 | 法尼基蛋白转移酶的抑制剂 | CN98806818.4 | 1998-06-16 | CN1261880A | 2000-08-02 | R·S·布希德; 丁照中; J·T·亨特; S·-H·金; K·勒夫特里斯 |
| 本发明公开了喹啉和苯并吖庚因衍生物,其抑制 法尼基蛋白转移酶(FTase)和癌基因蛋白Ras的法尼基化。因此, 这些化合物用作抗癌试剂。这些化合物也用于治疗除癌症之外 的其它疾病。 | ||||||
| 10 | 10-亚甲基脂质的衍生物，该类衍生物的制备方法及其用途 | CN202080038732.3 | 2020-03-26 | CN113906007A | 2022-01-07 | 珍-克里斯多夫·拉布安; 亨利·施特鲁布 |
| 本发明涉及10‑亚甲基脂质的衍生物及其制备与应用。 | ||||||
| 11 | 作为丙型肝炎病毒抑制剂的氟化大环化合物 | CN200980115493.0 | 2009-03-19 | CN102015652A | 2011-04-13 | 盖永华; 柯日新; 王喆 |
| 本发明公开了式I化合物或其药学可接受的盐、酯或前药，其抑制丝氨酸蛋白酶活性，尤其是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的活性，因此，本发明化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，并且也可用作抗病毒药；本发明进一步涉及药物组合物，其包含用于施用于患HCV感染受试者的上述化合物；本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗HCV感染受试者的方法。 | ||||||
| 12 | 格尔德霉素衍生物及其制备方法和制备药物的用途 | CN200610165406.0 | 2006-12-19 | CN100500668C | 2009-06-17 | 崔承彬; 韩冰; 蔡兵 |
| 本发明涉及具有以下式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中，R1-R4如权利要求所定义，本发明还涉及式I化合物的制备方法和制药用途。本发明用假轮枝链霉菌发酵生产并制取该类化合物，经实验证实，该类化合物可用于制备细胞周期抑制剂和抗肿瘤剂。 | ||||||
| 13 | 电解液和电池 | CN200610092715.X | 2006-04-10 | CN100486030C | 2009-05-06 | 川岛敦道; 井原将之; 山口裕之; 堀内博志; 窪田忠彦; 山口晃; 高木久美子 |
| 本发明提供能够改善循环特性的电解液和电池。隔膜中浸渍有电解液。电解液包括具有卤素原子的环状碳酸酯衍生物例如4-氟-1，3-二氧戊环-2-酮或4-氯-1，3-二氧戊环-2-酮，以及环状酰亚胺盐例如1，1，2，2，3，3-六氟丙烷-1，3-二磺酰亚胺锂。由此，可以抑制电解液的分解反应，并且可以改善循环特性。 | ||||||
| 14 | 格尔德霉素衍生物及其制备方法和用途 | CN200610165406.0 | 2006-12-19 | CN1986546A | 2007-06-27 | 崔承彬; 韩冰; 蔡兵 |
| 本发明涉及具有以下式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中，R1－R4如权利要求所定义，本发明还涉及式I化合物的制备方法和制药用途。本发明用假轮枝链霉菌发酵生产并制取该类化合物，经实验证实，该类化合物可用于制备细胞周期抑制剂和抗肿瘤剂。 | ||||||
| 15 | The method of generating the c1-c15- fragment and its derivatives of epothilone | JP2006518018 | 2004-06-19 | JP2009513498A | 2009-04-02 | クラール，ウルリヒ; シュベーデ，ボルフガンク; スクバラ，ベルナー; ブフマン，ベルント |
| 本発明は、エポチロンのC 1 -C 15フラグメント及びその誘導体の製造方法に関して、ここでC 1 -C 6フラグメントがC 7 -C 12フラグメントに結合され、C 1 -C 12フラグメントが形成され、次に、C 13 -C 15 、フラグメントにより転換され、生成されるべきC 1 -C 15エポチロン中間体生成物が形成される。 このようにして生成されたC 1 -C 15エポチロン中間体生成物は、既知方法に従って、固有の活性成分に転換され得る。 本発明はまた、その対応するC 1 -C 12フラグメントにも関する。 | ||||||
| 16 | Epothilone derivative | JP2007156260 | 2007-06-13 | JP2007291121A | 2007-11-08 | VITE GREGORY D; BORZILLERI ROBERT M; KIM SOONG-HOON; JOHNSON JAMES A |
| <P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound which is a stabilizer for microtubules useful for treating cancer or abnormal proliferative diseases. <P>SOLUTION: The compound is represented by formula V [wherein, Q is a saturated or an unsaturated 2C linking group which may be substituted with an epoxy group, a hydroxy group or the like; G is an alkyl, an aryl, a heterocyclo or the like; W is an O or an NR; X is an O or an H; Y is an O or the like; Z<SB>1</SB>and Z<SB>2</SB>are each a CH<SB>2</SB>, an O or the like; B<SB>1</SB>and B<SB>2</SB>are each an OR, an OCOR or the like; and R<SB>1</SB>to R<SB>7</SB>are each an alkyl, an aryl, a heterocyclo or the like]. <P>COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT | ||||||
| 17 | Tricyclic benzazepine-Basopuretsushin antagonist | JP19588694 | 1994-07-28 | JP3630449B2 | 2005-03-16 | ジエイ・デイ・アルブライト; シユエメイ・ドウ; フク−ワ・サム; マービン・エフ・レイク |
| 18 | Lactam derivative and its salt | JP30542796 | 1996-10-12 | JPH09165370A | 1997-06-24 | OKAYAMA TORU; SEKI SUMIE; HONGO TOMOKO; OGAWA MASAJI; HAGIWARA MASAKI; MORIKAWA TADANORI |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new lactam derivative having potent anticoagulation action due to reversibly inhibiting thrombin, and useful for therapy and/or prevention of various diseases caused by thrombus and embolus of cerebral embolism, myocardial infarction and pulmonary infarction, etc. SOLUTION: This new compound is a lactam derivative or its salt of formula I [R 1 is a (carboxyl substituted) 1-6C alkyl; (n) is an integer of 2-4; Ar is phenyl, or a condensed polycyclic compound residue], e.g. 1-butyl-3-(6,7-dimethoxy-2- naphthylsulfonyl)amino-3-(3-guanidinopropyl)-2-pyrrolidinone hydrochloride. The compound of formula I is obtained by e.g. eliminating the protecting group Y1 of a compound of formula II (Y1 is an amino protecting group), then reacting with an amidino compound of formula III (R 2 is an alkoxy, alkylthio, sulfonyl, or pyrazolyl). COPYRIGHT: (C)1997,JPO | ||||||
| 19 | JPS6315259B2 - | JP13366779 | 1979-10-18 | JPS6315259B2 | 1988-04-04 | JOZEFU PAAIFUAA; DEIITERU RAINAA |
| 20 | Novel geldanamycin derivative, its preparation and antitumorigenic agent containing the same as effective component | JP2138079 | 1979-02-27 | JPS55113767A | 1980-09-02 | SASAKI KAZUYA; INOUE YUKIO |
| NEW MATERIAL:Title compound of formula I [R is formula II, III (R 1WR 3 are H, methyl; wherein at least one of them is methyl). EXAMPLE: The compound of formula IV. USE: Antitumorigenic agent, synthetic intermediate of veterinary medicines and other derivatives. The dosage is 0.5W80mg/kg. day when administered parenterally or 1W100mg/kg. day when administered orally. PREPARATION: Geldanamycin of formula V is dissolved in a solvent and an excess amount, preferably 4W6 times the equimolar quantity of geldanamycin, of silver oxided is suspended in the solution. Then, methylation is effected by adding an excess amount, preferably 8W10 times the equimolar amount, of a methyl halide, e.g., methyl iodide, to the product for 3W24hrs at room temperature to give the objective compound of formula I. COPYRIGHT: (C)1980,JPO&Japio | ||||||
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