| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 基于MDM2的蛋白水解调节剂和相关的使用方法 | CN201680038211.1 | 2016-07-11 | CN108137507A | 2018-06-08 | A·P·克鲁; C·M·克鲁斯; H·董; Y·钱; J·王 |
| 说明书涉及MDM2结合化合物，包括包含其的双官能化合物，其可用作靶向泛素化的调节剂，特别是对于被本发明的双官能化合物降解和/或以其他方式抑制的多种多肽和其它蛋白质的抑制剂。具体而言，本说明书提供了化合物，其一端含有与MDM2 E3泛素连接酶结合的配体，另一端含有与靶蛋白结合的部分，使得靶向蛋白质/多肽置于泛素连接酶附近以影响该蛋白质的降解(和抑制)。可以合成表现出与几乎任何类型的靶向多肽的降解/抑制一致的广泛范围的药理学活性的化合物。 | ||||||
| 2 | 治疗化合物 | CN200480027318.3 | 2004-07-23 | CN1856313B | 2011-01-12 | T·赫勒戴; N·柯廷 |
| 本发明涉及三环内酰胺吲哚衍生物和三环内酰胺苯并咪唑衍生物及其在抑制PARP酶活性中的应用。本发明还涉及这些化合物在制备药物中的应用。 | ||||||
| 3 | 聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的制备方法 | CN200580032014.0 | 2005-09-12 | CN101027306B | 2010-10-27 | C·马; N·纳亚尔; N·S·斯坦科维奇 |
| 本发明涉及聚(ADP-核糖)聚合酶小分子抑制剂如8-氟-2{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1，3，4，5-四氢-6H-氮杂卓并[5，4，3-cd]吲哚-6-酮经由关键的Sonogashira偶联反应和CuI-促进的吲哚形成的新的会聚途径。 | ||||||
| 4 | 制备对映体纯的米氮平的方法 | CN200480019489.1 | 2004-07-05 | CN100558722C | 2009-11-11 | J·H·韦林格; A·A·M·范德温; G·J·坎珀曼 |
| 本发明提供了一种制备对映体纯的米氮平的方法，所述方法包括使式(II)化合物闭环的步骤，其中X为离去基团，所述步骤包括使用酸进行处理，由此，通过使用适宜的酸在不存在溶剂或者在酸和有机溶剂的适宜组合的条件下处理对映体过量的式(II)化合物，使其闭环从而形成对映体过量的米氮平。 | ||||||
| 5 | 用作LTD4拮抗剂的新型三环衍生物 | CN200380108526.1 | 2003-11-11 | CN100379742C | 2008-04-09 | C·普伊赫杜兰; D·佩雷斯克雷斯波; J·巴赫塔纳; H·赖德 |
| 本发明提供结构式(I)化合物和它们的药物学上可接受的盐以及制备这类化合物的方法。所述化合物可用于治疗或预防炎性疾病和变应性疾病。 | ||||||
| 6 | 稠环吡唑衍生物 | CN02824275.0 | 2002-11-26 | CN1326855C | 2007-07-18 | D·G·拉菲德; C·欧阳 |
| 本发明涉及化合物，它们一般是CRF-1受体拮抗剂，并且由式(I)或(Ⅱ)所代表：其中Ar是任选被取代的芳基或杂芳基，R1-R4如说明书所定义，或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、或药学上可接受的盐。本发明进一步涉及制备这类化合物的方法、含有这类化合物的药物组合物和它们作为治疗剂的用途。 | ||||||
| 7 | 从石蒜或雪花莲属原料中提取加兰他敏的方法 | CN200510013546.1 | 2005-05-24 | CN1307180C | 2007-03-28 | 吕惠生; 姜浩锡; 张敏华; 肖观秀 |
| 本发明提供了一种采用超临界CO2萃取石蒜或雪花莲属原料中的加兰他敏的新方法，解决了目前加兰他敏有机溶剂提取方法分离步骤多、排污量大和溶剂残留等问题。加兰他敏作为一种特定的、竞争性的、可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，对于治疗阿尔茨海默氏型痴呆症的中轻度认知障碍效果显著。萃取加兰他敏的过程中选择极性溶剂醇类(或酮类)和水的混合物作为夹带剂，极性溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇和丙酮等。超临界CO2萃取加兰他敏的新方法的操作条件为萃取温度30-150℃、压力5-100MPa、CO2量为原料量的10-500倍、萃取时间为0.1-10小时、夹带剂的量为CO2量的0-30%、夹带剂中的含水量为0-80%，加兰他敏提取率90%以上。 | ||||||
| 8 | 作为5－羟色胺－6配基的杂环基－吲唑或氮杂吲唑化合物 | CN01822828.3 | 2001-12-11 | CN1281605C | 2006-10-25 | 周萍; D·C·科勒; M·G·凯利; W·J·伦诺克斯 |
| 本发明涉及式I化合物以及使用其治疗与5-HT6受体相关的或受其影响的障碍的用途。 | ||||||
| 9 | 吡咯杂环生物碱aldisin的全合成方法 | CN200310117582.3 | 2003-12-29 | CN1274692C | 2006-09-13 | 曾向潮; 徐石海 |
| 本发明涉及生物碱化合物的合成，公开了一种吡咯杂环生物碱aldisin的全合成方法。本发明以吡咯为起始原料，经酰基化反应生成2-三氯乙酰基吡咯，2-三氯乙酰基吡咯与β-丙氨酸甲酯反应制得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯，产物经水解得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸，后者在三氯氧磷作用下生成吡咯杂环生物碱aldisin。采用本发明所述的新合成工艺，所需原料简单便宜，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化生产，能充分满足医学试验和临床使用的需求。 | ||||||
| 10 | 一种蕨类植物用于提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱的应用 | CN200510007120.5 | 2005-01-21 | CN1807429A | 2006-07-26 | 刘润东; 鲁雪华 |
| 本发明涉及蕨类植物用于提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱的应用，即蕨类植物中的华南鳞盖蕨植物用于提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱的应用。从华南鳞盖蕨植物中发现、提取三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱等同、替代珍稀树种三尖杉中的三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱；华南鳞盖蕨植物为蕨类植物，生长迅速，采集量大，这是乔本三尖杉属树种所不能比拟的，由此可大大增加了抗癌药物所需的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的原料来源，从而降低了成本。 | ||||||
| 11 | 从植物提取物中分离加兰他敏的方法 | CN200310102274.3 | 2003-10-30 | CN1260228C | 2006-06-21 | 傅和亮; 王宁; 何宣扬; 王晓岩; 匡卫文 |
| 本发明涉及植物提取物中有效成分的分离方法，特别是从含石蒜科生物碱的植物提取物中分离加兰他敏的方法。其工艺是，将含石蒜科生物碱的植物提取物经过预处理，经阳离子交换树脂吸附、洗脱，跟踪检测洗脱流份，浓缩富集加兰他敏段流份，得加兰他敏游离碱粗品，再以有机溶剂重结晶，得纯度为99%左右的加兰他敏游离碱结晶。 | ||||||
| 12 | 制备脑啡肽酶与血管紧张素转化酶抑制剂中间体的新方法及其中间体 | CN02155715.2 | 1995-11-20 | CN1241924C | 2006-02-15 | G·A·夫里恩; T·D·巴尼斯特; M·J·吉尼恩; D·W·贝特 |
| 本发明涉及制备式(I)中间体的新方法及其新的中间体，它们用于制备脑啡肽酶和血管紧张素转化酶抑制剂。 | ||||||
| 13 | 从石蒜属植物中提取力可拉敏的工艺方法 | CN200610110225.8 | 2006-12-20 | CN100596297C | 2010-03-31 | 黄玉君; 周玉; 杨航; 董元红; 莫莉 |
| 本发明公开了一种从石蒜属植物中提取力可拉敏的工艺方法，主要是从石蒜属植物提取出的生物碱中，有效地分离得到力可拉敏精品的方法，是一种由酶技术与层析法相结合的方法，包括提取和分离粗石蒜碱的工艺步骤和工艺条件，然后利用沉淀分离粗石蒜碱的滤液进行萃取、浓缩、制备上柱物料，装柱、洗脱、浓缩、重结晶工艺步骤制备纯度99%以上力可拉敏精品，本发明不同于完全用有机溶剂萃取提取力可拉敏的方法，本发明工艺可同时获得粗石蒜碱、粗加兰他敏和纯度大于99%的力可拉敏。 | ||||||
| 14 | 取代的螺苯并氮杂 | CN200480023117.6 | 2004-06-16 | CN100467454C | 2009-03-11 | M·帕特尔; P·J·赖布钦斯基; M·A·香 |
| 本发明涉及用作加压素受体拮抗剂的式(I)的非肽取代的苯并氮杂，该化合物用于治疗加压素受体活性相关疾病，例如那些涉及血管阻力增加和心功能不全的疾病，除此之外还包括充血性心力衰竭、低钠血症和高血压。还公开了包含式(I)化合物的药物组合物，以及治疗下述疾病的方法：高血压、充血性心力衰竭、心功能不全、冠状血管痉挛、心缺血、肝硬化、低钠血症、肾血管痉挛、肾衰竭、糖尿病性肾病、脑水肿、脑缺血、中风、血栓形成或水潴留。 | ||||||
| 15 | 用于治疗伴发有认知障碍的疾病的具有改善的血脑屏障通透性的胆碱能增强剂 | CN200680035151.4 | 2006-09-22 | CN101287719A | 2008-10-15 | A·梅里克 |
| 本发明涉及除了可促进神经元胆碱能受体对乙酰胆碱和胆碱以及其外源性激动剂的敏感性和/或充当胆碱酯酶抑制剂和/或神经保护剂外比其母体化合物具有增强的血脑屏障通透性的化合物。该化合物(根据其化学结构从形式上或者直接通过化学合成)衍生自属于石蒜科生物碱的天然化合物，例如雪花胺、那维啶和石蒜胺，或者衍生自所述化合物的代谢产物。本发明的化合物能够本身与其靶分子相互作用，或者可以充当“前药”，在到达其体内的靶区域后，通过水解或者酶攻击被转化为原始的母体化合物并以此与其靶分子反应，或者两种形式兼具。本发明的化合物可用作药物。 | ||||||
| 16 | 5,8,14－三氮杂四环[10.3.1.02,11.04,9]－十六－2(11),3,5,7,9－五烯的酒石酸盐 | CN02809912.5 | 2002-04-26 | CN100370987C | 2008-02-27 | 戴维·E·博格尔; 彼得·R·罗斯; 格伦·R·威廉斯 |
| 本发明涉及式(1)5，8，14-三氮杂四环[10.3.1.02，11.04，9]-十六-2(11)，3，5，7，9-五烯的酒石酸盐及其药物组合物。本发明具体涉及L-酒石酸盐，本发明还涉及这些L-酒石酸盐的各种多晶型物，包括两种不同的无水多晶型物(此处称A型和B型)和水合物多晶型物(此处指C型)。另外，本发明还涉及5，8，14-三氮杂四环[10.3.1.02，11.04，9]-十六-2(11)，3，5，7，9-五烯的D-酒石酸盐及其各种多晶型物；本发明还涉及式(I)化合物的D，L-酒石酸盐及其多晶型物、该化合物的内消旋酒石酸盐及其多晶型物。 | ||||||
| 17 | 一种米氮平的制备方法 | CN200510105688.0 | 2005-09-30 | CN1939918A | 2007-04-04 | 康彦龙; 曲峰; 刘昆 |
| 本发明提供了一种米氮平(Mirtapine)的制备方法，根据本发明该方法以3－羟甲基－2－氨基吡啶为起始原料，与1－甲基－3－苯基哌嗪进行对接，合成关键中间体米氮醇，再进行合环反应合成米氮平。本发明原料易得、操作简单、成本较低、收率较高、质量稳定可控和适合工业化生产。 | ||||||
| 18 | 治疗化合物 | CN200480027318.3 | 2004-07-23 | CN1856313A | 2006-11-01 | T·赫勒戴; N·柯廷 |
| 本发明涉及三环内酰胺吲哚衍生物和三环内酰胺苯并咪唑衍生物及其在抑制PARP酶活性中的应用。本发明还涉及这些化合物在制备药物中的应用。 | ||||||
| 19 | 非甾族孕酮受体调制剂 | CN03809904.7 | 2003-04-01 | CN1279044C | 2006-10-11 | P·H·H·赫姆肯斯; H·卢卡斯; P·P·M·A·多尔斯; J·B·M·雷温克尔; B·J·B·福尔默 |
| 本发明提供根据通式(I)的化合物、其前体药物、其药学上可接受的盐或其前体药物的药学上可接受的盐。更确切地，本发明提供高亲和性非甾族化合物，它们是孕酮受体的激动剂、部分激动剂或拮抗剂。 | ||||||
| 20 | 从石蒜粗提物中分离高纯度加兰他敏的方法 | CN03142010.9 | 2003-07-28 | CN1261434C | 2006-06-28 | 郑亚津; 陈红辉 |
| 本发明涉及一种用逆流色谱技术从石蒜粗提物中分离制备高纯度加兰他敏的方法，其所用的溶剂体系为烷烃、卤代烃、脂肪醇、脂肪酮、脂肪酯、醚类、无机盐缓冲液、水等溶剂其中的三个、四个或二个组分构成，具体是按体积比将上述溶剂体系配置，摇匀后静置分层，以混合后上下分层的两相溶剂组合为流动相和固定相，利用相对移动的互不混溶的两相溶剂，在处于动态平衡的两相中将具有不同分配比的石蒜粗提取物溶解液组份进行分离，得到固体加兰他敏。该方法避免了固态支持体或载体带来的被吸附、损耗和变性等问题，具有分离量大，样品无损失，回收率高，分离环境温和，节约溶剂等特点。 | ||||||
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