| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种(R)-2-(4-甲氧苄基)-4-亚甲基-1-对甲苯磺酰基吡咯烷的合成方法 | CN202210066382.2 | 2022-01-20 | CN114349699B | 2024-05-03 | 叶艳影; 崔蕊; 王诚; 雷正 |
| 本发明公开了一种(R)‑2‑(4‑甲氧苄基)‑4‑亚甲基‑1‑对甲苯磺酰基吡咯烷的合成方法。本合成方法以(S,E)‑N‑(2‑(4‑甲氧苯基)亚乙基)‑叔丁基亚砜为起始原料，通过aza‑reformatsky反应、还原反应（将酯键还原为醇）、取代和闭环反应、水解和取代反应，最终得到目标产物。本发明的方法具有收率高、反应条件不苛刻、工序步骤少等优点，具有工业化放大生产的潜力。 | ||||||
| 2 | 核酸稳定试剂、试剂盒及其使用方法 | CN201780033808.1 | 2017-03-30 | CN109311930B | 2023-02-24 | J·M·麦克尤恩 |
| 描述了用于稳定生物细胞的核酸的试剂、组合物、试剂盒及其使用方法。稳定试剂可以准备在生物细胞内的核酸用于储存并保护代表性核酸群用于随后的分离和分析。 | ||||||
| 3 | 整合应激通路的前药调节剂 | CN201980080430.X | 2019-10-11 | CN113423685B | 2022-11-29 | K.A.马丁; C.西德劳斯基; M.J.达特; J.M.弗罗斯特; Y.童; X.徐; L.石; K.穆劳斯基; M.普林施切夫; B.S.布朗; E.沃伊特; J.T.兰多尔夫 |
| 本文提供了可用于调节整合应激反应(ISR)和用于治疗相关疾病、病症和疾患的化合物、组合物和方法。 | ||||||
| 4 | 一种蒽并吡啶酮类染料的环保合成方法 | CN201910126865.5 | 2019-02-20 | CN109705608B | 2020-05-08 | 周利霞; 杨庆水; 陶一敏; 刘镛 |
| 本发明涉及一种蒽并吡啶酮类染料的环保合成方法，它包括以下步骤：（a）向压力容器中依次加入乙酸乙酯、一甲胺和相转移催化剂，搅拌溶解得第一混合物；（b）将所述第一混合物升温至80~110℃进行反应，再降温至40~70℃继续反应，卸压、确定反应终点，降温过滤得到中间体A；（c）向所述中间体A中加入DMF、1,4‑二羟基蒽醌和助剂，升温至130~150℃进行反应，随后降温至30~40℃过滤得中间体B；（d）向所述中间体B中加入芳香胺或脂环胺，在硼酸存在下进行缩合反应至终点即可。发明蒽并吡啶酮类染料的生产通过本工艺的实施，可取得很好的经济效益、社会效益和生态环境效益。 | ||||||
| 5 | 具有含氮取代基的键合聚合物的多环芳烃 | CN201280054684.2 | 2012-10-30 | CN103998541A | 2014-08-20 | C·巴斯吉耶; P·维斯 |
| 本发明涉及通式(1)键合聚合物的多环芳烃化合物，其中P表示具有至少三个包含任选取代苯环的重复单元的聚合结构部分；Q表示二萘嵌苯、四萘嵌三苯或三萘嵌二苯结构部分；Y选自：(i)卤素和(ii)具有3至约8个环成员且通过N原子结合在Q上的任选取代N-杂脂环族基团，条件是至少一个Y表示(ii)；x表示1-4的整数；w表示1-4的整数。本发明进一步涉及制备这种化合物的方法，及其在可特别用于制备标识或安全特征的印刷油墨组合物中的用途。(P—O)x—Q—(Y)w (1) | ||||||
| 6 | 作用于胆碱能系统的具有毒蕈碱拮抗活性的氮杂螺环化合物 | CN94192839.X | 1994-07-15 | CN1129942B8 | 2011-12-28 | 亚伯拉罕·费希尔; 伊赛尔·卡通; 丹尼尔·马西安娜; 多夫·伯瑞克; 海姆·麦苏雷姆 |
| 本发明涉及具有中枢和外周神经系统活性，例如胆碱能拮抗活性的式I，II，III，IV，V，VI，VII，VIII，IX化合物，其药物上可接受的盐，由结构上具有叔氮原子的所述化合物衍生的季铵化合物，其对映体和外消旋体。其中A环和螺碳原子一起构成含一个或两个环氮原子的桥环或非桥环，式中其它符号的含义见说明书。 | ||||||
| 7 | 喹啉衍生物及其作为分枝杆菌抑制剂的应用 | CN200710104947.7 | 2003-07-18 | CN101070304B | 2011-10-26 | 杰罗姆·埃米尔·乔治斯·吉耶蒙特; J·F·E·范格斯特尔; M·G·韦内; L·F·B·德克拉纳; D·F·J·韦尼耶; F·C·奥德斯; I·C·F·科索卡; K·J·L·M·安蒂雷斯 |
| 本发明涉及通式(Ia)或通式(Ib)所示新的取代的喹啉衍生物，其可药用酸或碱加成盐，其立体化学异构形式，其互变异构形式及其N-氧化物形式。本发明化合物可用于治疗分枝杆菌疾病，特别是由病原性分枝杆菌例如结核分枝杆菌、牛分枝杆菌、鸟分枝杆菌和海分枝杆菌引起的疾病。本发明化合物特别是定义如下的那些：其中R1彼此独立地为溴，p＝1，R2是烷氧基，R3是任选取代的萘基或苯基，q＝1，R4和R5分别独立地为氢、甲基或乙基，R6是氢，r等于0或1，且R7是氢。本发明还涉及包含可药用载体和治疗有效量的作为活性组分的本发明化合物的组合物，本发明化合物或组合物在制备用于治疗分枝杆菌疾病的药物中的应用，以及制备本发明化合物的方法。 | ||||||
| 8 | 4-取代-1,5-二氢-吡啶并[3,2-b]吲哚-2-酮 | CN200580015617.X | 2005-05-17 | CN1953982B | 2011-07-06 | B·R·R·克斯特莱恩; W·范德弗雷肯; D·L·N·G·苏勒罗克斯; S·M·H·温德威勒; P·J·-M·B·拉博伊森; P·T·B·P·威格林克; A·A·皮特斯 |
| 式(I)的4-取代-1，5-二氢-吡啶并[3，2-b]吲哚-2-酮类：其N-氧化物、盐类、立体异构形式、消旋混合物、前药、酯类及代谢物，其中n是1、2或3；R1是氢、氰基、卤基、被取代的羰基、甲亚氨基氨基、N-羟基-甲亚氨基氨基、单-或二(C1-4烷基)甲亚氨基氨基、Het1或Het2；X是NR2、O、S、SO、SO2；R2是氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基，这些基团视需要被取代；R2是被-COOR4所取代的芳基；或R2是：其中(c-1)至(c-5)中的氢原子可由某些基团所置换；R3是视需要被取代的苯基或可被取代的单环或双环芳族杂环体系；R21是卤基、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰氧基、-C(＝O)-NR13R14；C1-6烷基氧基、芳基C1-6烷基氧基、多卤基C1-6烷基氧基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基、甲酰基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氢硫基、C1-6烷基硫基、芳基硫基、芳基氧基、芳基C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、芳基、芳基氨基、Het1、Het2。 | ||||||
| 9 | 20-位酯化的喜树碱衍生物、其制法和其药物组合物与用途 | CN200510116740.2 | 2005-10-28 | CN1955183B | 2011-04-20 | 温显道; 刘红岩 |
| 本发明公开了新的20-位酯化的喜树碱衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其是作为抗肿瘤药物的用途。 | ||||||
| 10 | 一种噻吩并四氢吡啶乙酸甲酯化合物的制备方法 | CN200510060722.7 | 2005-09-08 | CN100575353C | 2009-12-30 | 王立新; 唐毅; 陈一; 田芳 |
| 本发明提供了一种以氯吡格雷为代表的噻吩并四氢吡啶乙酸甲酯化合物的方法，包括如下步骤：式(V)化合物与甲基化试剂在碱性条件下，在水或有机溶剂或水与有机溶剂的混合溶液中于0-100℃反应，得所述产物；本发明提供的制备方法具有原料易得，反应简单、温和、操作简便，有害试剂及溶剂种类和用量少，工艺简单、环保，单程及多程收率高(每步收率都在80%以上)、中间体及中间过程可以分开进行，也可以不严格分离或者分开，进行“一锅”法反应等特点。 | ||||||
| 11 | 作为整联蛋白α4拮抗剂的N-(2-苯基乙基)磺酰胺衍生物 | CN200480019205.9 | 2004-05-03 | CN100558701C | 2009-11-11 | J·M·希门斯马约尔加; L·比达尔伊斯珀特; G·瓦伦洛 |
| 描述了作为整联蛋白α4-拮抗剂的式(I)化合物：其中各种符号如所定义的，及其盐。 | ||||||
| 12 | 四氢吡啶醚化合物 | CN200410038435.1 | 1999-09-17 | CN100506821C | 2009-07-01 | S·波斯蒂乌斯; W·-A·西蒙; G·格伦德勒; G·哈瑙尔; R·胡贝尔; W·克罗默; E·斯图尔姆; J·森-比尔芬格 |
| 本发明涉及式I化合物，其中的取代基具有说明书所述的意义，它适于预防和治疗肠胃疾病。 | ||||||
| 13 | 咔啉羧酸衍生物、其合成方法及其用途 | CN200410074204.6 | 2004-09-03 | CN100494195C | 2009-06-03 | 彭师奇; 赵明; 王超; 杨哲 |
| 本发明公开了一类新的咔啉羧酸衍生物、其制备方法及其用途。本发明咔啉羧酸衍生物通过将氨基酸引入咔啉羧酸的侧链制备而成。试验证实，本发明咔啉羧酸衍生物溶解度高，具有很高的抗血栓活性及抗血小板聚集活性。 | ||||||
| 14 | 4-氧代-1-(3-取代苯基)-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-甲酰胺磷酸二酯酶-4抑制剂 | CN200380108952.5 | 2003-11-19 | CN100475813C | 2009-04-08 | D·迪布; M·加兰特; P·拉孔布; R·阿斯皮奥蒂斯; L·迪布; Y·吉拉尔; D·麦唐纳 |
| 由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐为磷酸二酯酶4抑制剂，适用于治疗哮喘和炎症并适用于增强认知。 | ||||||
| 15 | 作为蛋白激酶抑制剂的3－氰基喹啉、3－氰基－1,6－二氮杂萘和3－氰基－1,7－二氮杂萘 | CN01807202.X | 2001-03-28 | CN100439340C | 2008-12-03 | D·H·波舍利; 王亚农; F·C·波舍利; D·M·伯格; 张南; D·W·波维尔; 叶菲; A·亚马施塔; F·F·德莫林; 吴碧琪; 倪慧如; E·G·奥弗贝克-克卢姆佩尔斯; A·维斯纳 |
| 结构通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐可用作抗肿瘤剂并可用于治疗骨质疏松和多囊肾疾病。 | ||||||
| 16 | 硫脲衍生物以及包含该衍生物的药物组合物 | CN01804353.4 | 2001-08-20 | CN100439332C | 2008-12-03 | 徐永矩; 吴禹泽; 金煕斗; 李智雨; 朴亨根; 朴玉熙; 李庸宝; 朴永镐; 朱泳协; 崔镇圭; 林庆珉; 金善暎; 金镇官; 高现珠; 牟周炫; 郑然守; 李政范; 吴英任 |
| 本发明涉及作为vanilloid受体(VR)调节剂的新硫脲衍生物以及包含该衍生物的药物组合物。与vanilloid受体活性有关的疾病例如有疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、神经病疼痛、术后疼痛、偏头痛、关节痛、神经病、神经损伤、糖尿病性神经病、神经变性、神经过敏性皮肤病、中风、尿道膀胱过敏、刺激性肠综合症、呼吸疾病如哮喘或者慢性阻塞性肺病、皮肤、眼或者粘膜刺激、发热、胃-十二指肠溃疡、炎性肠疾病以及炎性疾病。本发明还提供用于预防或者治疗这些疾病的药物组合物。 | ||||||
| 17 | 淀粉样斑块聚集抑制剂和诊断成像剂 | CN02808670.8 | 2002-04-23 | CN100422180C | 2008-10-01 | H·孔; M-P·孔; Z-P·庄 |
| 本发明涉及一种淀粉样沉积物的成像方法和标记化合物，和用于淀粉样沉积物成像的标记化合物的制备方法。本发明还涉及化合物，用于抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物的化合物的制备方法，和将治疗剂递送至淀粉样沉积物的方法。 | ||||||
| 18 | 嘧啶并[6,1－a] 异喹啉－4－酮衍生物 | CN00806776.7 | 2000-03-29 | CN100415743C | 2008-09-03 | A·W·牛津; D·杰克 |
| 通式(I)化合物，其中R1和R2各独立地代表C1-6烷基或C2-7酰基；R5代表氢原子或C1-3烷基，C2-3链烯基或C2-3链炔基；R6代表氢原子或C1-6烷基，C2-6链烯基或C2-6链炔基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基或C2-7酰基氨基；R7和R8各独立地代表氢或卤原子或羟基，三氟甲基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6链炔基，C2-7酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基，C3-6环烷基；并且R9代表氢或卤原子或羟基，三氟甲基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6链炔基，C2-7酰基，C1-6烷硫基，C1-6烷氧基或C3-6环烷基；X代表OCH2或CR3R4基，其中R3和R4各独立地代表氢或C1-3烷基；R10和R11各独立地代表氢原子，C1-3烷基，C3-6环烷基或苯基；Y代表氧原子或CHNO2，NCN，NH或NNO2；n为2-4的整数；或其盐；用于治疗呼吸道疾病如哮喘。本发明化合物的作用持续时间比已知的化合物曲喹新(9，10-二甲氧基-3-甲基-2-(2，4，6-三甲苯基亚氨基)-2，3，6，7-四氢-4H-嘧啶并[6，1-a]异喹啉-4-酮)长并且不具有曲喹新非常苦的味道。 | ||||||
| 19 | 1,2,3－取代的中氮茚衍生物、FGF抑制剂、制备它们的方法和含有它们的药物组合物 | CN03807736.1 | 2003-04-02 | CN100413863C | 2008-08-27 | A·百多克; F·博诺; M-F·伯得斯; N·归洛; J-M·赫伯特 |
| 本发明涉及通式I所示衍生物，可任选地以其药学上可接受的一种盐的形式存在，其中R1代表-OH、(C1-C5)烷氧基、羧基、(C2-C6)烷氧基羰基、-NR5R6、-NH-SO2-Alk、-NH-SO2-Ph、-NH-CO-Ph、-N(Alk)-CO-Ph、-NH-CO-NH-Ph、-NH-CO-Alk、-NH-CO2-Alk、-O-(CH2)n-cAlk、-O-Alk-COOR7、-O-Alk-O-R8、-O-Alk-OH、-O-Alk-C(NH2):NOH、O-Alk-NR5R6、-O-Alk-CN、O-(CH2)n-Ph、-O-Alk-CO-NR5R6、-CO-NH-(CH2)m-COOR7、-CO-NH-Alk，R2代表H、(C1-C2)烷基、(C1-C5)烷基卤、(C3-C6)环烷基或苯基，它可任选地被取代，A代表-CO-、-SO-或-SO2-，R3和R4可以相同或不同，各代表H、(C1-C5)烷氧基、氨基、羧基、(C2-C6)烷氧基羰基、-OH、硝基、羟基氨基、-Alk-COOR7、-NR5R6、-NH-Alk-COOR7、-NH-COO-Alk、-N(R11)-SO2-Alk-NR9R10、-N(R11)-SO2-Alk、-N(R11)-Alk-NR5R6、-N(R11)-CO-Alk-NR9R10、-N(R11)-CO-Alk、-N(R11)-CO-CF3、-NH-Alk-HetN、-O-Alk-NR9R10、-O-Alk-CO-NR5R6、-O-Alk-HetN，或者R3和R4一起形成5-到6-元不饱和杂环。 | ||||||
| 20 | 丝氨酸蛋白酶、特别是丙型肝炎病毒NS3－NS4蛋白酶的抑制剂 | CN200810082349.9 | 2003-04-11 | CN101245097A | 2008-08-20 | J·皮特里克; K·M·克特雷尔; L·J·法默; R·B·波尼; L·F·考特尼; J·H·范迪里; M·A·默科 |
| 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性、确切为丙型肝炎病毒NS3－NS4A蛋白酶活性的化合物。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期而发挥作用，还可用作抗病毒剂。本发明进一步涉及包含这些化合物的组合物，用于来自体内的应用或者用于对患有HCV感染的患者给药。本发明还涉及通过给以包含本发明化合物的组合物治疗患者HCV感染的方法。本发明进一步涉及制备这些化合物的方法。 | ||||||
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