| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 有机化合物 | CN02824395.1 | 2002-12-04 | CN100358856C | 2008-01-02 | A·戈克 |
| 在第7位具有取代基的单取代的二环[2.2.1]庚烷或庚烯，其中所说的取代基选自直链或支链C2-10烷基或链烯基，和亚烷基；以及含有这种化合物的芳香组合物。 | ||||||
| 82 | 5－氨基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑和其衍生物的合成新方法 | CN200610022135.3 | 2006-10-27 | CN1970553A | 2007-05-30 | 邓金根; 王启卫; 朱槿; 廖建; 黄晴菲; 朱剑平; 周宏 |
| 本发明设计了新的反应路线实现了拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑硫醚前体5－(1H－吡咯－1－基)－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑的制备。实现了其中间体5－硝基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑的制备，收率可达99％，以及该化合物在酸性环境下经还原制备重要中间体5－氨基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑的新方法，还原收率可达95％。通过改变反应体系，由5－氨基－2－[(4－甲氧基－3－甲基－2－吡啶基)－甲硫基]－1－氢－苯并咪唑制备艾普拉唑硫醚前体的反应收率提高到80％以上。该反应路线收率较高，操作简单，利于实现工业化，为拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑的制备提供了新方法。 | ||||||
| 83 | 液膜法提取废烟叶中烟碱的方法 | CN200610134429.5 | 2006-11-30 | CN1962655A | 2007-05-16 | 李国德; 武士威; 陈玉璞; 刘芙燕 |
| 液膜法提取废烟叶中烟碱的方法，通过如下步骤实现：(1)浸泡；(2)过滤；(3)滤液pH值的调整；(4)乳液的制备；(5)液膜萃取；(6)破乳。该方法是一种以液膜为分离介质、以浓差为推动力的膜分离技术。他有许多明显特色，如萃取与反萃取可同时进行一步完成，过程不是单纯分离，而且能够达到浓缩，由于传输作用受到促进，使分离技术的传递速率明显提高，甚至能使溶质从低浓度向高浓度扩散，所以提取率极高，接近完全提取，比一般的萃取法有明显的优势。液膜法所特有高选择、高速率性使该项技术有明显的优势；同时，由于比表面大的优点，也使设备占地面积小，投资少，操作维护费用低，环境污染小，适于大规模生产。 | ||||||
| 84 | 一种嘧啶衍生化合物及其制备方法 | CN200610124799.0 | 2006-10-14 | CN1935805A | 2007-03-28 | 尹显洪; 冯宇 |
| 本发明是一种嘧啶衍化合生物及其制备方法，嘧啶衍生化合物的名称为4，6－双(3，5－二甲基－1－吡唑基)－2－乙酰胺基嘧啶。制备方法有两种，都以2－氨基－4，6－二氯嘧啶为起始原料，都采用微波合成方法。4，6－双(3，5－二甲基－1－吡唑基)－2－乙酰胺基嘧啶在荧光材料、医药、农药、材料等方面有广泛的潜在用途。 | ||||||
| 85 | 药物轭合物 | CN200580009264.2 | 2005-02-11 | CN1933853A | 2007-03-21 | 伊瓦奥·奥吉马 |
| 本发明涉及一种具有化学式Y－A－Z的化合物，其中：A是5、6、或7元环，其是单环或稠合于1至3个另外的4至8元环；其中环A以及稠合的另外的环独立地是饱和或不饱和的碳环或杂环，其中不饱环是芳族或非芳族的；其中Y和Z是在环A上邻位的取代基；Y表示化学式(I)；Z表示化学式(II)；X和E表示O、S、或NRa或NRb；a、b、c、d、e以及f各自独立地是0或1；a+c等于0、1、或2；b+d等于0、1、或2；a+b+c+d+e+f等于1、2、或3；只要当f是1时，那么d是1，以及当d是0时，那么f是0；以及当e和b都是0时，那么R1和R2都不是氯基或溴基；v是0或1，只要当v是0时，那么J是氢、金属离子、或季铵离子；以及X是O，而G是H；G是氢、金属离子、季铵离子、低级烷基，或由药用活性化合物或其前体组成；或X－G表示羰基活化基团；J是低级烷基、芳基、杂芳基、ω－羟基羰基－(低级烷基)、ω－(低级烷氧基)羰基－(低级烷基)、ω－(X－G)－羰基－(低级烷基)基团，或由特异性结合剂组成；以及Ra、Rb、R1、R2、R3、R4是如在本说明书中所定义的。 | ||||||
| 86 | N－苯基－2－嘧啶胺衍生物的制备方法 | CN200610052418.2 | 2006-07-12 | CN1900073A | 2007-01-24 | 王尊元; 马臻; 沈正荣 |
| 本发明是一种新的有机化学合成方法，特别是用于治疗慢性骨髓性白血病等疾病的酪氨酸蛋白激酶抑制剂伊马替尼的关键中间体N－(2－甲基－5－硝基)苯基－4－(3－吡啶基)嘧啶－2－胺以及与其结构类似的N－苯基－嘧啶－2－胺衍生物的制备方法，目标产物可以由4－芳杂环基－2－卤代嘧啶与取代苯胺在催化剂存在下缩合而得。该制备方法原材料价格低，合成路线科学、合理，且产物收率高，并具有实施价值，能产生较大的社会效益和经济效益，并能用于蛋白酪氨酸激酶所致疾病的预防和治疗。 | ||||||
| 87 | 作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的氨基－苯并咪唑类衍生物 | CN200480037281.2 | 2004-12-20 | CN1894236A | 2007-01-10 | J·-F·邦凡蒂; K·J·L·安德里斯; F·E·扬森斯; F·M·索门; J·E·G·吉耶蒙特; J·F·A·拉克拉姆佩 |
| 本发明提供了具有呼吸道合胞病毒复制抑制活性并且具有式(I)所示结构的氨基－苯并咪唑类化合物，及其前药、N－氧化物、加成盐、季铵、金属络合物和立体化学异构形式，其中Q为Ar1或被一个或多个取代基取代的C1－6烷基，所述取代基选自三氟甲基、C3－7环烷基、Ar2、羟基、C1－4烷氧基、C1－4烷基硫基、Ar2－氧基－、Ar2－硫基－、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1－4烷基羰基、Ar2羰基、C1－4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1－4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、羟基－C2－4－烷基氧基、C1－4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单－或二(C1－4烷基)－氨基羰基、单－或二(C1－4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单－或二(C1－4烷基)氨基磺酰基、任选被一个或两个C1－6烷基取代的二氧杂环戊烷基、和选自吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、噻唑烷基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基和四氢吡啶基的杂环，其各自可任选被氧代或C1－6烷基取代；G为直接键或任选被取代的C1－10烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环；R2a和R3a之一为C1－6烷基，R2a和R3a中的另一个为氢；当R2a不是氢时，则R2b为氢或C1－6烷基，并且R3b为氢；当R3a不是氢时，则R3b为氢或C1－6烷基，并且R2b为氢；Ar1为苯基或取代的苯基，Ar2为苯基或取代的苯基。本发明另外涉及所述化合物的制备方法和包括所述化合物的组合物，以及它们作为药物的应用。 | ||||||
| 88 | 一种负载型合成甲基吡啶催化剂的制备方法 | CN200310117024.7 | 2003-12-04 | CN1287897C | 2006-12-06 | 杨振江 |
| 本发明涉及一种负载型合成甲基吡啶催化剂的制备方法，它是采用磷酸盐或者复合磷酸盐负载于硅球载体上，所述磷酸盐或复合磷酸盐的用量为硅球重量的0.5～30%，其制备是将上述计算量的磷酸盐或复合磷酸盐溶解于硅球载体吃水量的稀硝酸溶液中，然后将干燥后的硅球载体同上述磷酸盐溶液混合，搅拌使磷酸盐溶液被均匀吸收到硅球载体的微孔中，室温下进行干燥至硅球表面水分全部蒸发；催化剂的活化是将室温下干燥的催化剂在100-150℃温度条件下烘干0.5-2小时，即为本发明方法产品；本发明所用设备简单，能耗低，没有废水污染环境，生产方便。 | ||||||
| 89 | 新型咪唑衍生物及其作为药剂的用途 | CN200480030583.7 | 2004-10-15 | CN1867563A | 2006-11-22 | K·霍诺尔德; S·沙伊布利克; T·冯希施海特; E·福斯 |
| 通式(I)的化合物是治疗癌症和癌症相关疾病的有效治疗剂。 | ||||||
| 90 | 新型三芳基咪唑 | CN200480030576.7 | 2004-10-15 | CN1867561A | 2006-11-22 | T·冯希施海特; E·福斯 |
| 通式(I)的化合物是有价值的用于治疗癌症和癌症相关疾病的疗法。 | ||||||
| 91 | 用作5－HT6受体拮抗剂的苯磺酸吲哚－5－基酯 | CN02804348.0 | 2002-01-17 | CN1275967C | 2006-09-20 | S·A·费拉; M·E·弗劳; J·R·吉利; L·J·海恩兹; J·H·小克鲁辛斯基; 刘斌; M·M·皮奈罗-努内斯; J·M·肖斯; J·S·瓦德 |
| 本发明涉及式I化合物，所述化合物是5-HT6受体拮抗剂。 | ||||||
| 92 | 用于治疗疼痛的治疗药 | CN200480022052.3 | 2004-07-30 | CN1832935A | 2006-09-13 | 唐纳德·J·凯尔; 孙群 |
| 本发明公开了式(I)和(II)的化合物，其中X是S或O，且Ar2、R1、R2、R3、R8、n、m和t在说明书中公开，或其药学上可接受的盐(“3－取代吡啶基化合物”)，含有效量3－取代吡啶基化合物的组合物，和治疗或预防动物疼痛、尿失禁、溃疡、炎性肠病、肠易激综合征、成瘾症、帕金森病、帕金森神经功能障碍、焦虑、癫痫、中风、癫痫发作、瘙痒、精神病、认知障碍、记忆缺陷、脑功能受限、亨廷顿舞蹈症、肌营养不良性侧索硬化症、痴呆、视网膜病、肌肉痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁的方法，包括向需要这种治疗或预防的动物施用有效量的3－取代吡啶基化合物。 | ||||||
| 93 | 2－((2－烷氧基)－苯基)－环戊－1－烯基)芳香碳－以及杂环羧酸及其衍生物 | CN03812587.0 | 2003-04-07 | CN1659131A | 2005-08-24 | 杰勒德·M·P·吉布林; 阿德里安·霍尔; 戴维·N·赫斯特; 伊恩·R·基尔福德; 马晓青; 艾伦·内勒; 里卡多·诺韦利 |
| 式(I)化合物或其可药用衍生物，其中，A、R1、R2、Rx、R8、R9以及n如说明书中定义，制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在医学上的用途。 | ||||||
| 94 | 有机化合物 | CN02824395.1 | 2002-12-04 | CN1599788A | 2005-03-23 | A·戈克 |
| 在第7位具有取代基的单取代的二环[2.2.1]庚烷或庚烯，其中所说的取代基选自直链或支链C2－10烷基或链烯基，和亚烷基；以及含有这种化合物的芳香组合物。 | ||||||
| 95 | 取代的3,3－二氨基－2－丙烯腈,它们的制备及用途 | CN98805818.9 | 1998-05-06 | CN1259119A | 2000-07-05 | F·Z·多瓦尔德; J·B·翰森 |
| 本发明公开了通式(Ⅰ)表示的取代氰烯胺,其中Z、R1、R2和R3如说明书中所定义,其组合物以及制备该化合物的方法。该化合物用于治疗中枢神经系统、心血管系统、肺系统、胃肠系统和内分泌系统的疾病。 | ||||||
| 96 | 作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的4-二芳基丁酸或5-二芳基戊酸及其衍生物 | CN95196209.4 | 1995-11-09 | CN1163604A | 1997-10-29 | 哈罗德·C·E·克隆德; 冈特·H·H·H·本兹; 戴维·R·布瑞特利; 威廉·H·布洛克; 克里·J·库姆斯; 布赖恩·R·狄克逊; 斯蒂芬·施奈德; 吉尔·E·伍德; 迈克尔·C·范赞特; 唐纳德·J·渥兰尼; 斯科特·M·威廉 |
| 本发明涉及基质金属蛋白酶抑制剂、含该抑制剂的药物组合物及其治疗许多种生理病症的用途。本发明化合物的通式为(T)xA-B-D-E-G，其中A与B为芳基或杂芳基环；各T为取代基；x为0、1或2；D基团为上式(a)、(b)、(c)、(d)或(e)；E代表二或三碳链，其中带有一至三个各自独立或可参与形成环的取代基，其可能的结构示于说明书及权利要求中；G代表-PO3H2、-M、上式(f)、(g)或(h)，其中M代表-CO2H、-CON(R11)2或-CO2R12；且R13代表19种非环状天然氨基酸的任何侧链，并包括其药学上可接受的盐类。 | ||||||
| 97 | MASP-2抑制剂和使用方法 | CN201980050586.3 | 2019-05-28 | CN112867706B | 2024-11-15 | M·梅茨; S·R·戈德斯泰因; S·K·克什佩迪; 权度延; R·H·勒穆斯; S·B·瓦德拉; N·S·卡特沙尔; J·L·盖奇; F·A·格鲁斯维茨; J·哈拉夫; T·L·利特尔; J·H·阮; P·K·诺勒特冯; 斯佩奇特; J·朝; M·西西雷利 |
| 本公开内容尤其提供具有MASP‑2抑制活性的化合物、此类化合物的组合物以及制备和使用此类化合物的方法。 | ||||||
| 98 | 作为TRK激酶抑制剂之巨环化合物及其用途 | CN201880072636.3 | 2018-10-11 | CN111343987B | 2024-08-23 | 吴文连; 杨志强; 李煜辉; 谭强 |
| 本公开描述新型TRK激酶抑制剂及其制备方法。亦描述包含该TRK激酶抑制剂的医药组合物及使用它们治疗癌症、感染性疾病及其他病变的方法。 | ||||||
| 99 | 铁死亡调节剂、其制备和用途 | CN202280068267.7 | 2022-08-09 | CN118076581A | 2024-05-24 | 韩建广; 候伟杰; 张志远; 徐彦平; 蒋益民; 徐星宇 |
| 本公开提供式I的化合物、包含其的组合物和使用其的方法，包括在治疗各种疾病和病症，例如涉及铁死亡的那些中的用途。 | ||||||
| 100 | (S)-2-氨基-3-(4-(2,3-二甲基吡啶-4-基)苯基丙酸甲酯及其盐的制备方法 | CN202180038252.1 | 2021-05-26 | CN115697968B | 2024-03-29 | 胡海文; 傅鸿樑; 陈芬芬; 周鑫洁 |
| 本发明提供了(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐合成工艺中的关键中间体(S)‑2‑氨基‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基丙酸甲酯及其盐的制备方法，其采用连续投料的方式，无需柱层析纯化，简化操作，减少损失，提高收率；进一步的，通过成盐纯化的方式获得可稳定储存的高纯度(S)‑2‑氨基‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基丙酸甲酯盐。本发明的制备方法总收率可达到85％以上，目标产物纯度98％以上，异构体含量在0.5％以下，具有工艺稳定性好，产品质量可控的优点，能够应用于工业化生产。 | ||||||
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