| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 121 | 作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的5-或6-取代的苯并咪唑衍生物 | CN200480041654.3 | 2004-12-20 | CN1914196B | 2012-01-25 | J·-F·邦凡蒂; K·J·L·安德里斯; J·M·C·福尔坦; P·穆勒; F·M·M·杜布莱; C·迈尔; R·E·维勒布罗尔兹; T·V·J·热韦尔斯; P·M·M·B·蒂默曼 |
| 本发明涉及对呼吸道合胞病毒复制具有抑制活性并具有式(I)的5-或6-取代的苯并咪唑衍生物、其前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属复合物或立体化学异构体形式，其中Q为Ar2、R6、被R6取代的吡咯烷基、被R6取代的哌啶基或被R6取代的高哌啶基，G为直接键或任选取代的C1-10烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环；R2a和R2b其中之一为氰基C1-6烷基、氰基C2-6烯基、Ar3C1-6烷基、Het-C1-6烷基、N(R8aR8b)C1-6烷基、Ar3C2-6烯基、Het-C2-6烯基、Ar3氨基C1-6烷基、Het-氨基C1-6烷基、Ar3硫基C1-6烷基、Het-硫基C1-6烷基、Ar3磺酰基C1-6烷基、Het-磺酰基C1-6烷基、Ar3氨基羰基、Het-氨基羰基、Ar3(CH2)n氨基羰基、Het-(CH2)n氨基羰基、Ar3羰基氨基、Het-羰基氨基、Ar3(CH2)n羰基氨基、Het-(CH2)n羰基氨基，并且R2a和R2b中另一个为氢；当R2a为氢时，则R3为氢；当R2b为氢时，则R3为氢或C1-6烷基。本发明还涉及所述化合物的制备方法、含有它们的组合物及其作为药物的用途。 | ||||||
| 122 | 作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的氨基-苯并咪唑类衍生物 | CN200480037281.2 | 2004-12-20 | CN1894236B | 2011-08-17 | J·-F·邦凡蒂; K·J·L·安德里斯; F·E·扬森斯; F·M·索门; J·E·G·吉耶蒙特; J·F·A·拉克拉姆佩 |
| 本发明提供了具有呼吸道合胞病毒复制抑制活性并且具有式(I)所示结构的氨基-苯并咪唑类化合物，及其前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属络合物和立体化学异构形式，其中Q为Ar1或被一个或多个取代基取代的C1-6烷基，所述取代基选自三氟甲基、C3-7环烷基、Ar2、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、Ar2-氧基-、Ar2-硫基-、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷基羰基、Ar2羰基、C1-4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1-4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、羟基-C2-4-烷基氧基、C1-4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单-或二(C1-4烷基)-氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单-或二(C1-4烷基)氨基磺酰基、任选被一个或两个C1-6烷基取代的二氧杂环戊烷基、和选自吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、噻唑烷基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基、和四氢吡啶基的杂环，其各自可任选被氧代或C1-6烷基取代；G为直接键或任选被取代的C1-10烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环；R2a和R3a之一为C1-6烷基，R2a和R3a中的另一个为氢；当R2a不是氢时，则R2b为氢或C1-6烷基，并且R3b为氢；当R3a不是氢时，则R3b为氢或C1-6烷基，并且R2b为氢；Ar1为苯基或取代的苯基，Ar2为苯基或取代的苯基。本发明另外涉及所述化合物的制备方法和包括所述化合物的组合物，以及它们作为药物的应用。 | ||||||
| 123 | 6-1H-咪唑-1-基喹唑啉和喹啉衍生物、新的MAO抑制剂和咪唑啉受体配体 | CN200880130846.X | 2008-06-20 | CN102159208A | 2011-08-17 | A·吉奥达尼; M·兰扎; G·卡塞里; S·曼德里; S·赞诺拉; F·马科维; L·C·罗瓦蒂 |
| 本发明涉及式(I)的6-(1H-咪唑-1-基)-2-芳基和2-杂芳基喹唑啉及喹啉衍生物、化合物、它们的药学上可接受的盐和溶剂合物和相应的药用组合物，它们可用作单胺氧化酶(MAO)抑制剂和咪唑啉受体配体：其中：X独立选自-CH基团或氮原子(-N)，W独立选自芳基、杂芳基或苯并稠合的杂芳基例如1，3-苯并二氧杂环戊二烯、苯并呋喃、2，3-二氢苯并呋喃、苯并噻吩、2，3-二氢苯并噻吩、吲哚、2，3-二氢吲哚、苯并咪唑、苯并唑、苯并噻唑、2H-3，4-二氢苯并吡喃、[1，4]-苯并二氧杂环己烯、2，3-二氢-[1，4]-苯并二氧杂环己烯(1，4-苯并二烷)。R1独立选自氢(-H)、C1-C4烷基、羟甲基(-CH2OH)、氨基甲基(-CH2NH2)、烷基氨基甲基[CH2NH(R2)]或二烷基氨基甲基[CH2N(R2)2]、三氟甲基(-CF3)。式(I)化合物显示适合临床治疗抑郁症和相关病症、帕金森病、药物滥用，和吗啡耐受性及依赖性的药理特性。 | ||||||
| 124 | 含N-取代的琥珀酰亚胺硫基的羧酸盐和含该羧酸盐的未硫化橡胶组合物 | CN200610142267.X | 2006-10-11 | CN1948286B | 2011-07-13 | 崔源文 |
| 式(I)的含N-取代的琥珀酰亚胺硫基的羧酸盐：其中R是选自烷基、环烷基、芳基和烷芳基的C1至C20有机基团；X是选自亚烷基、亚环烷基、亚芳基、亚烷芳基和杂环基的C1至C20有机基团，X可以含有一个或多个取代基；M是选自碱金属、碱土金属和属于元素周期表的IB和IIB族的过渡金属的金属；n等于金属M的离子价的绝对值并且是1或2的整数。 | ||||||
| 125 | 取代吡啶-4-基甲基磺酰胺 | CN200980118548.3 | 2009-05-18 | CN102036560A | 2011-04-27 | W·格拉梅诺斯; A·格拉特利; J·K·洛曼; B·穆勒; M·弗莱度 |
| 本发明涉及式(I)的吡啶-4-基甲基磺酰胺及其N-氧化物和可农用盐在防治植物病原性有害真菌中的用途，其中Ra、n、A、Y和D如权利要求书中所定义，涉及包含至少一种该化合物的组合物和种子。本发明还涉及新型取代的磺酰胺化合物以及制备这些化合物的方法。 | ||||||
| 126 | 苯甲酰胺衍生物用于治疗CNS障碍的用途 | CN200880101002.2 | 2008-07-24 | CN101765425A | 2010-06-30 | G·盖雷; K·格勒布克斯宾登; R·诺克罗斯; H·思塔德尔 |
| 本发明涉及式(I)化合物或其可药用的酸加成盐在制备药剂中的用途，所述药剂用于治疗选自以下的CNS障碍：抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。 | ||||||
| 127 | 凝血酶受体拮抗剂的硫酸氢盐的结晶多晶型物 | CN200580002103.0 | 2005-01-07 | CN1910176B | 2010-06-23 | T·K·希鲁范加丹; 吴文徐; 王涛; J·S·丘; S·伯丹诺维克-克尼普; A·帕夫洛夫斯基; W·J·葛林李; M·P·葛拉赛诺; T·科苏洛; M·琴塔拉; S·查克拉漫尼 |
| 公开了凝血酶受体拮抗剂化合物的硫氢酸盐的结晶多晶型物，其显示出与图1中所示的基本相同的粉末x射线衍射图，或者显示出与图3中显示的基本相同的差示扫描量热图，并且由化合物2的化学式表示：化学式应该在这里插入，因为它在纸件形式中摘要上出现，还公开了制备化合物2的方法。还公开了包含所述硫氢酸盐的多晶型物和至少一种赋形剂或载体的药物组合物，和使用化合物2的多晶型物治疗多种生理病症，如血栓形成的方法。化合物2。 | ||||||
| 128 | 药物轭合物 | CN200580009264.2 | 2005-02-11 | CN1933853B | 2010-05-12 | 伊瓦奥·奥吉马 |
| 本发明涉及一种具有化学式Y-A-Z的化合物，其中：A是5、6、或7元环，其是单环或稠合于1至3个另外的4至8元环；其中环A以及稠合的另外的环独立地是饱和或不饱和的碳环或杂环，其中不饱环是芳族或非芳族的；其中Y和Z是在环A上邻位的取代基；Y表示化学式(I)；Z表示化学式(II)；X和E表示O、S、或NRa或NRb；a、b、c、d、e以及f各自独立地是0或1；a+c等于0、1、或2；b+d等于0、1、或2；a+b+c+d+e+f等于1、2、或3；只要当f是1时，那么d是1，以及当d是0时，那么f是0；以及当e和b都是0时，那么R1和R2都不是氯基或溴基；v是0或1，只要当v是0时，那么J是氢、金属离子、或季铵离子；以及X是O，而G是H；G是氢、金属离子、季铵离子、低级烷基，或由药用活性化合物或其前体组成；或X-G表示羰基活化基团；J是低级烷基、芳基、杂芳基、ω-羟基羰基-(低级烷基)、ω-(低级烷氧基)羰基-(低级烷基)、ω-(X-G)-羰基-(低级烷基)基因，或由特异性结合剂组成；以及Ra、Rb、R1、R2、R3、R4是如在本说明书中所定义的。 | ||||||
| 129 | 依西美坦的多晶型物 | CN200880021756.7 | 2008-06-24 | CN101686969A | 2010-03-31 | 陈伟裕; 陈淑萍; 王信琦 |
| 新的依西美坦多晶型物，其特征在于其粉末X-射线衍射图在10.7±0.1、15.9±0.1和18.1±0.12θ度处有峰。 | ||||||
| 130 | 7-乙基-10-羟基喜树碱的多晶型物 | CN200880021751.4 | 2008-06-24 | CN101686968A | 2010-03-31 | 陈淑萍; 韩品杰 |
| 一种7-乙基-10-羟基喜树碱的多晶型物，其X-射线衍射图在10.9±0.2、13.2±0.2、23.9±0.2和26.1±0.22θ度处有峰。 | ||||||
| 131 | 有机电致发光装置 | CN200810215751.X | 2008-09-09 | CN101386630A | 2009-03-18 | 邑上健; 木下郁雄; 八木一成; 高田早; 武田玲; 外山弥; 泷泽裕雄 |
| 本发明涉及有机电致发光装置，具体涉及可用作发光材料的铂络合物及使用所述铂络合物的有机电致发光装置，并公开了制备由式(1)表示的铂络合物的方法，其包括使由式(B－2)表示的化合物和由式(B－2′)表示的化合物与由式(A－0)表示的化合物反应，以得到由式(C－0)表示的化合物；并使由式(C－0)表示的化合物与铂盐反应。 | ||||||
| 132 | 一种嘧啶衍生化合物及其制备方法 | CN200610124799.0 | 2006-10-14 | CN100424083C | 2008-10-08 | 尹显洪; 冯宇 |
| 本发明是一种嘧啶衍化合生物及其制备方法，嘧啶衍生化合物的名称为4，6-双(3，5-二甲基-1-吡唑基)-2-乙酰胺基嘧啶。制备方法有两种，都以2-氨基-4，6-二氯嘧啶为起始原料，都采用微波合成方法。4，6-双(3，5-二甲基-1-吡唑基)-2-乙酰胺基嘧啶在荧光材料、医药、农药、材料等方面有广泛的潜在用途。 | ||||||
| 133 | 一种应用于合成吡啶碱的新型催化剂及其制备和使用方法 | CN200710150336.6 | 2007-11-22 | CN101161343A | 2008-04-16 | 李永丹; 金放 |
| 本发明公开了一种以高硅分子筛为前体，通过脱硅，脱铝和离子交换制备一种应用于合成吡啶碱的新型催化剂及其制备和使用方法。本发明通过对前体分子筛的脱硅和脱铝，在保持分子筛的原始孔结构的前提下在分子筛的晶体内引入了多级孔道结构，提高了反应物和产物在微孔分子筛内的扩散作用，由于孔道的扩大和增加，大大缓解了积炭堵塞孔道引起的催化剂失活，催化剂的寿命得到了提高。通过脱硅和脱铝可以对分子筛骨架中的硅铝比进行微调，改变分子筛上的酸强度分布，可以提高催化剂的活性。 | ||||||
| 134 | 稠合嗪酮的制备方法 | CN200480016340.8 | 2004-06-10 | CN100376565C | 2008-03-26 | 埃里克·G·泰勒 |
| 本发明披露了一种稠合嗪酮的制备方法，其中，在叔胺存在下使羧酸与磺酰氯和靛红酸酐接触，所述磺酰氯与所述羧酸的标称摩尔比为约1.0-1.5，并且所述靛红酸酐与所述羧酸的标称摩尔比为约0.8-1.2。另外，本发明还披露了利用结构式(1a)的化合物制备结构式(III)的化合物的方法，其特征在于：通过上述方法制备结构式(1a)的稠合嗪酮，将结构式LS(O)2Cl的化合物用作磺酰氯，将结构式(2′)的化合物用作羧酸，并且将结构式(5′)的化合物用作靛红酸酐，其中L，X，Y和R1-R9如本发明中的定义。 | ||||||
| 135 | 具有光传感和溶剂色变效应的铂金属吡啶配合物 | CN200610077604.1 | 2006-04-11 | CN101054395A | 2007-10-17 | 施林熙; 徐海兵; 陈忠宁 |
| 具有光传感和溶剂色变效应的铂金属吡啶配合物，涉及金属铂的吡啶配合物。该配合物为2－甲基苯二硫酚合3－乙炔－2，2－二联吡啶铂，采用金属铂的吡啶炔配合物和苯二硫酚类衍生物进行定向制备组装而成。该配合物是通过有机溶剂中的液相反应进行。该配合物具有很强的发光活性和独特的溶剂变色效应。在光电信息功能材料，荧光传感器件材料方面有潜在应用前景。 | ||||||
| 136 | 以酰腙为配体的水相体系中的N－芳基化方法 | CN200610033067.0 | 2006-01-19 | CN100336794C | 2007-09-12 | 万一千; 朱新海; 马彦; 陈功; 宋化灿; 苏丽 |
| 本发明克服现有技术C-N偶联反应方法中存在的缺点，提供了一种简便、快速、反应条件温和、底物适用范围广、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。本发明以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，在过渡金属催化条件下，使用酰腙类化合物作为配体的C-N偶联反应。本发明提供的碳-氮偶联反应方法具有操作简单、反应时间短、温度低、产物简单易于分离及环境友好等特点，更加顺应于绿色化学发展的要求，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。 | ||||||
| 137 | 组蛋白脱乙酰酶抑制剂前药 | CN200580018311.X | 2005-04-05 | CN101010298A | 2007-08-01 | T·A·米勒; D·J·韦特; S·贝尔韦德雷 |
| 本发明涉及基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，例如辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)的前药。所述前药是酰化衍生物，与游离异羟肟酸相比，该衍生物具有提高的水溶解度和细胞渗透性，并且可用于抑制HDAC，以及用于选择性诱导瘤性细胞终末分化、细胞生长停滞和/或凋亡，从而抑制这类细胞增殖。因此，本发明的前药可用于治疗患有特征在于瘤性细胞增殖的肿瘤的患者。本发明的前药还可用于预防和治疗硫氧还蛋白(TRX)－介导的疾病，例如自身免疫性疾病、变应性和炎性疾病，以及用于预防和/或治疗中枢神经系统(CNS)疾病，例如神经变性疾病。 | ||||||
| 138 | 6－氰基－1,1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物的制备方法 | CN200710036310.9 | 2007-01-10 | CN101007805A | 2007-08-01 | 陈芬儿; 赵磊 |
| 本发明有机化学技术领域，具体为一种6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)的制备方法。本发明在有机碱的存在下，6－氰基－7－甲基－1，1－双取代烷氧(硫)基－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(II)与碳酸二酯或氯甲酸酯在有机溶剂中进行烷氧羰基化反应即得6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，产品纯度高，适合于工业化生产。 | ||||||
| 139 | 2,6－二甲基－3,5－双－(2－甲基－3－N－乙酰基－5－苯基－[1,3,4]噁二唑)吡啶及其合成方法 | CN200610118165.4 | 2006-11-09 | CN1966503A | 2007-05-23 | 张敏; 崔利英; 李志芬; 陆东亮; 张军 |
| 本发明涉及一种2，6－二甲基－3，5－双－(2－甲基－3－N－乙酰基－5－苯基－[1，3，4]噁二唑)吡啶及其合成方法。该化合物的结构式为(Ⅰ)，该化合物的制备方法为：以乙酸酐为溶剂，2，6－二甲基吡啶－3，5－二甲基双苯甲酰腙在乙酸酐的作用下，加热回流2～4小时；反应结束后将多余的乙酸酐蒸出，得棕色粘稠状物，加入乙酸乙酯，使其全部溶解，静置，至有固体析出，抽滤，用乙醇和水的混合液重结晶，乙醇和水的体积比为2～3∶1，得到2，6－二甲基－3，5－双－(2－甲基－3－N－乙酰基－5－苯基－[1，3，4]噁二唑)吡啶。该化合物可能会成为新的优良药物的前体。 | ||||||
| 140 | 基于功能化邻菲罗啉配体的有机铕配合物及其电致发光器件 | CN200610032550.7 | 2006-11-09 | CN1948309A | 2007-04-18 | 朱卫国; 刘煜; 罗翠萍; 胡峥勇; 朱美香 |
| 本发明公开了一种基于功能化邻菲罗啉配体的有机铕配合物及其电致发光器件，其基于功能化邻菲罗啉配体的有机铕配合物是以二苯甲酰甲烷(DBM)为第一配体，以具有空穴传输性能的三芳胺功能基或者具有电子传输性能的噁二唑功能基的邻菲罗啉中性配体为第二配体；由于功能化邻菲罗啉中性配体的作用，基于功能化邻菲罗啉配体的有机铕配合物具有显著改善的电学性能和在聚合物材料中的分散性能；这种材料在聚合物电致发光器件的最大发光效率和最大发光亮度与现有的同类器件的最大发光效率1.0％，最大发光亮度500cd/m2相比分别提高了近2.5和5.0倍；可广泛应用于有机电致发光领域，特别是用于制备单色性好的高性能红色聚合物电致发光器件。 | ||||||
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