1 |
一种环磺酮的制备方法 |
CN202211359887.4 |
2022-11-02 |
CN117986167A |
2024-05-07 |
邢文龙; 付仁季 |
本发明公开一种环磺酮的制备方法,其包括如下步骤:2‑氯‑3‑环己基氧基甲基‑4‑甲基黄酰基苯甲酸3‑氧代‑1‑环己烯酯在碱和催化剂存在下重排反应得到环磺酮;其合成路线如下: 。该方法简便、安全、绿色环保、高转化率、产品合成成本低,能够很好地满足工业化大生产的需求。 |
2 |
一种四取代的磺酰化联烯类化合物的合成方法 |
CN202310368223.2 |
2023-04-08 |
CN116573980B |
2024-04-12 |
胡明; 吴双; 张劝娜; 李金恒 |
本发明公开了一种四取代的磺酰化联烯类化合物的合成方法。该方法在温和、经济的条件下,通过Ni‑催化1,3‑烯炔与磺酰氯和芳基硼酸的自由基1,4‑磺酰化芳基化来制备,进一步拓展了现有技术制备四取代的磺酰化联烯类化合物的反应原料的可选择范围,同时具有宽泛的官能团耐受性、底物范围和优异的区域选择性。 |
3 |
环状砜类化合物、盐类及其制备方法和用途 |
CN202311711739.9 |
2023-12-13 |
CN117820289A |
2024-04-05 |
刘杨; 苗青; 袁波; 王春燕; 赵丽艳 |
本发明涉及药物化合物技术领域,具体的说,涉及环状砜类化合物、盐类及其制备方法和用途。化合物结构通式如下: 采用可见光催化的手段,在溴化物的参与下,使α‑烯丙基‑β‑酮砜进行自由基级联环化,从而得到各种环状砜化合物。本发明制备得到的环状砜类化合物具有较好的SAP2抑酶活性,可用于制备治疗抗真菌感染的药物,为深入研究和开发新的抗真菌药物开辟了新的途径。 |
4 |
一种缺电子芳香缩醛的电氧化制备方法和应用 |
CN202311325681.4 |
2023-10-13 |
CN117385378A |
2024-01-12 |
徐海超; 黄崇 |
本申请提供了一种缺电子芳香缩醛的电氧化制备方法和应用,属于电解合成技术领域。本申请采用绿色的电子作为氧化还原试剂,可以很好地控制氧化反应的化学选择性,利用廉价的甲基芳烃底物在少量电解质以及三氟乙醇体系中电解得到一种全新的缺电子芳香缩醛,同时该缺电子芳香缩醛能够水解并快速合成芳香醛,制得的芳香醛收率高,底物普适性广;本申请的技术方案具有原创性高,相比于原料价格,产品价值的大幅上升的特点。 |
5 |
一种α氯代芳乙酮类化合物的合成方法 |
CN202210567388.8 |
2022-05-24 |
CN114920636B |
2023-12-22 |
廖志新; 向嘉辰; 王嘉玮 |
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6 |
一种硝磺草酮晶体多级连续结晶方法 |
CN202111352601.5 |
2021-11-15 |
CN114031527B |
2023-09-26 |
龚俊波; 万旭兴; 张韶男; 曹越超; 吴送姑; 陈明洋; 侯宝红; 汤伟伟; 王磊; 陈国斌; 吴坤 |
本发明提供了一种硝磺草酮晶体多级连续结晶方法,所述硝磺草酮晶体多级连续结晶方法为四级连续结晶过程或五级连续结晶过程,四级连续结晶过程包括成核釜、一级生长釜、二级生长釜和熟化釜的串联操作,五级连续结晶包括成核釜、一级生长釜、二级生长釜、三级生长釜和熟化釜的串联操作。相较于间歇结晶,通过四级或五级连续结晶过程不仅能够降低能耗、提高生产效率和避免批次间差异,还能改善硝磺草酮晶体的晶习和粒度,降低产品含湿量,有效缩短产品干燥时间,并提高产品定量含量、流动性和堆密度,是一种大规模工业生产硝磺草酮晶体产品的高效方法。 |
7 |
一种环磺酮的制备方法 |
CN202211284059.9 |
2022-10-20 |
CN116283680A |
2023-06-23 |
沈运河; 尹波; 祝玉超; 熊国银 |
本发明提供了一种环磺酮的制备方法,对合成环磺酮进行改进,属于化学合成的技术领域,该方法以2‑氯‑3甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸为原料,通过溴化、取代、酯化和重排等反应得到环磺酮,该工艺与目前已报到的工艺相比,步骤减少、收率提高、杂质减少、三废降低等优点,适合大规模工业化生产。 |
8 |
利用大孔吸附树脂从反应液中提取分离硝磺草酮的方法 |
CN202110167199.7 |
2021-02-05 |
CN112939826B |
2023-04-07 |
杜晓华; 郭家希 |
一种利用大孔吸附树脂从反应液中提取分离硝磺草酮的方法,将含有硝磺草酮的反应液通过装有大孔吸附树脂的柱子进行上柱吸附、洗杂和解吸,最后得到纯化的硝磺草酮溶液。所述的大孔树脂骨架为苯乙烯‑二乙烯苯,包括D101,D201,D301,D401,D501,LSA‑700B,LSD‑001中的一种或者两种及以上混用。本发明提供了一种利用大孔吸附树脂从反应液中提取分离硝磺草酮的方法,是一种含有硝磺草酮粗品的后处理方法,该发明的后处理方法采用大孔树脂选择性吸附的方式,避免了采用强碱萃取的方式造成焦油多,影响产品纯度的问题发生,产品收率高、纯度高、三废少、节能环保,适合连续化大规模生产,值得广泛推广进行应用。 |
9 |
一种连续流制备三酮类化合物的方法 |
CN202110630576.6 |
2021-06-07 |
CN113354563B |
2023-03-17 |
刘林昌; 周朋成 |
本发明涉及一种连续流制备三酮类化合物的方法,它是以底物酰氯和1,3‑环己二酮为原料,经过酯化、重排两步反应,制备得到三酮类化合物,酯化步骤采用泰勒流反应器,重排采用管式反应器,两步串联,实现三酮类化合物的全连续制备,该方法条件温和,操作简单,稳定性好、可靠性高。利用连续流可以精准控制停留时间,传质传热好的特点,易于实现精准控制,抑制副反应的产生,反应收率高。具有显著的创新意义和经济价值,易于工业化,前景广阔。 |
10 |
一种三酮类化合物的制备方法 |
CN202211568790.4 |
2022-12-08 |
CN115784949A |
2023-03-14 |
吴孝举; 姜友法; 刘旭; 黄成美 |
本发明涉及一种三酮类化合物的制备方法,所述三酮类化合物的烯醇酯在催化剂与碱的作用下,于有机溶剂中发生重排反应,生成目标的三酮类化合物,本发明操作简单,反应条件温和,转化率高,收率高,并且催化剂可以回收套用,降低了成本,本发明三废产生的量较少,处理简单,对环境友好,本发明为硝磺草酮的工业化生产提供了一种有效的合成方法,具有很强的实用性。 |
11 |
一种多组分偶联构建含氟甲基砜类化合物的方法 |
CN202110428835.7 |
2021-04-21 |
CN113527158B |
2023-02-07 |
姜雪峰; 王明; 李科杰 |
本发明公开了一种如式(1)所示的含氟甲基砜类化合物及其合成方法,以芳香碘化物(芳基碘或杂芳基碘)、无机硫试剂和和含氟砌块为反应原料,在碱、催化剂和添加剂的作用下,在溶剂中反应得到一系列含氟甲基砜类化合物。本发明通过催化条件,以无机硫试剂作为硫源,一锅两步法构建得到含氟砜类化合物,避免了传统硫醚氧化合成含氟砜类化合物的弊端;通过本发明发展的合成策略可以对一些临床甲基砜药物完成修饰,并顺利得到一氟代、二氟代、三氟代甲基砜类化合物,这在未来的药物开发领域具有巨大的潜力。 |
12 |
β-羰基砜类化合物的制备方法 |
CN202011001970.5 |
2020-09-22 |
CN111978216B |
2023-02-03 |
易东; 韦思平; 张智杰; 何林颖; 戚仲钰; 付强; 卢戢; 魏军 |
本发明公开了一种β‑羰基砜类化合物的制备方法,属于有机合成技术领域。本发明针对现有技术操作复杂、底物范围窄、官能团耐受性差的问题,提供了一种β‑羰基砜类化合物的制备方法,包括:以式I化合物和式II化合物为原料,以铜盐为催化剂,于有机溶剂中反应,反应完毕,经后处理,得到β‑羰基砜类化合物。本发明方法操作简便、反应条件温和、底物范围宽以及官能团耐受性好,收率高达93%,显著降低了合成成本。。 |
13 |
β-酮硫代砜合成方法 |
CN202210261087.2 |
2022-03-16 |
CN114539109B |
2022-11-25 |
曾庆乐; 康晓康 |
砜作为一种重要的有机中间体,广泛存在与药物中,如治疗抗偏头痛药物依来曲普坦、治疗乳腺癌的阿多醌、治疗骨关节炎的依他昔布,以及用于用于预防阿尔茨海默氏病的药物γ‑分泌酶抑制剂都含有砜的结构单元。因砜类化合物具有很好的抗菌活性,因此在有机农药方面也有所应用,例如除草剂唑草胺和杀虫剂氧化萎锈灵。此外在新型功能材料方面,多元二芳砜分子具有特殊的光物理性质,在发光二极管材料中也具有广阔的用途。本专利开发了一种简便高效的芳甲酰亚甲基二甲基溴化硫和硫代磺酸酯双官能团化反应一步合成β‑酮硫代砜类化合物的方法,此方法以中等至良好的产率获得产物,且底物范围宽、官能团耐受性高,具有很好的适用性。 |
14 |
鎓盐、抗蚀剂组合物和图案形成方法 |
CN201910920497.1 |
2019-09-27 |
CN110963952B |
2022-10-21 |
大桥正树; 本田和也; 须贺祐辉; 计良祐纪 |
本发明涉及鎓盐、抗蚀剂组合物和图案形成方法。提供具有式(1)的新型鎓盐和包含该鎓盐作为猝灭剂的抗蚀剂组合物。当使用高能辐射通过光刻法加工抗蚀剂组合物时,形成抗蚀剂图案,其在LWR和CDU方面得到改善。在式(1)中,R1、R2和R3各自为含有除氟以外的杂原子的C1‑C20一价烃基,Z+为锍、碘鎓或铵阳离子。 |
15 |
2-砜基-2,3-二氢-1-茚酮及其衍生物及合成方法 |
CN202011532089.8 |
2020-12-14 |
CN112574078B |
2022-09-13 |
谢艳军; 易兵; 廖云峰; 阳海 |
本发明主要涉及一种2‑砜基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮及其衍生物及合成方法,在含碘化合物和氧化剂的共同作用下,1‑茚酮类化合物与亚磺酸盐选择性的在羰基α位生成新的C‑S键,一锅反应生成2‑砜基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮类化合物。本发明产物分子结构稳定、化学性质优良,具有潜在的生物活性和药理活性;本发明的方法克服了现有2‑砜基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮类化合物的合成方法存在合成步骤复杂,需要采取多步合成工艺才能完成的缺点,极大限度地保持了原子经济性,还具有反应体系简单、反应条件温和、反应设备较少、实验操作简便、用料来源广泛、用户和应用易于扩展、产品利用价值较高等优点。 |
16 |
在温和条件下合成β-酮砜衍生物的方法及所得β-酮砜衍生物 |
CN202110579546.7 |
2021-05-26 |
CN113307749B |
2022-09-09 |
龚行; 孟霞; 王燕洁; 蔡昌群 |
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17 |
含同位素氧原子的标记物及其制备方法和应用 |
CN202110212759.6 |
2021-02-25 |
CN114956933A |
2022-08-30 |
付华; 朱先进; 刘勇 |
本发明涉及一种含同位素氧原子的标记物及其制备方法和应用,所述方法包括下述步骤:在辅助试剂存在下,在光照条件下活化待标记分子中的氧原子或硫原子、或活化待标记分子的氧化产物中的氧原子,被活化的原子进一步被O17和/或O18同位素氧原子标记的水分子中的O17和/或O18同位素氧原子替换,得到含O17和/或O18同位素氧原子的标记物;其中,所述辅助试剂包括下述两类物质中的至少一种:光敏试剂;金属催化剂。本发明为各种含同位素氧的化合物的绿色合成提供了一种高效率,低成本,高氧原子经济性,高底物广谱性的方法;而且,所述方法操作简单且实用,使得该方法非常有吸引力和实用性。本发明在化学品氧同位素标记领域具有巨大的应用价值与前景。 |
18 |
一种非罗考昔中间体的合成方法 |
CN202011587581.5 |
2020-12-28 |
CN112624943B |
2022-07-01 |
刘正超; 刘维文; 罗红; 张膑; 张菊华 |
本发明提供了一种非罗考昔中间体的合成方法。包括进行羟基保护、制备酰氯、傅克酰基化,并进一步进行亚磺化反应的步骤。本发明的原料2‑羟基异丁酸和溴苯价廉易得,整个工艺步骤简洁,操作简单,易于放大,收率高、纯度好。前三步采用“一锅法”反应,不需要复杂的后处理,也不需要分离提纯,直接进行下一步反应,极大地简化了操作工艺,提高了生产效率,而且只使用一种溶剂,避免了多种溶剂的使用、回收以及各种废水、废气的产生,大大降低了生产成本,具有很好的工业化应用前景。 |
19 |
一种提高硝磺草酮产品质量的结晶处理方法 |
CN202010590806.6 |
2020-06-24 |
CN111909066B |
2022-05-31 |
龚俊波; 万旭兴; 吴送姑; 王磊; 杜世超; 倪肖元; 尚丽霞; 汤伟伟; 吴坤; 石鹏; 乔振 |
本发明提供一种提高硝磺草酮产品质量的结晶处理方法,主要包括晶种制备过程和结晶过程强化两个步骤。晶种制备过程:使用二氯乙烷溶剂体系对硝磺草酮固体粉末进行重结晶,经恒温养晶、过滤、干燥得到硝磺草酮晶种;结晶过程强化:经活性炭脱色后的硝磺草酮有机母液,程序降温至介稳区内,加入制备的筛分后的晶种,经养晶、程序降温、养晶、过滤、淋洗和干燥后得硝磺草酮晶体。通过本发明中的结晶方法,硝磺草酮的含湿量降低至3%~6%,产品的堆密度达到0.75g/cm3~0.85g/cm3,产品定量含量提高到98.0%以上,主粒度可以达到300μm~500μm,具有很好的流动性。 |
20 |
硝磺草酮金属螯合物的多晶型物及其制备方法 |
CN202210055838.5 |
2018-06-15 |
CN114507166A |
2022-05-17 |
吉格内什·阿木鲁特奥·德赛; 迪吉什·马努拜·潘查尔; 加德夫·拉耶尼肯特·施洛夫; 维克拉姆·拉耶尼肯特·施洛夫 |
本发明提供了硝磺草酮金属螯合物的多晶型物及其制备方法。本发明特别涉及:硝磺草酮金属螯合物II型,其显示以2θ(±0.2°)表示的X射线衍射图中的反射中的至少三种:7.6、9.1、10.7、11.8、13.7、15.4、18.8、21.0、22.3、23.8、27.7、28.7和29.5;该硝磺草酮金属螯合物II型的制备方法;使用该硝磺草酮金属螯合物II型防治不希望的杂草种类的方法;以及包含该硝磺草酮金属螯合物II型的试剂盒。包含该硝磺草酮金属螯合物多晶型形式的制剂对眼睛刺激性较小。 |