| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 胍化合物及其用途 | CN202010811506.6 | 2015-04-17 | CN111848494B | 2023-08-01 | 金圣旭; 金弘宇; 俞尚嬉; 李枝鲜; 许惠真; 李洪凡; 鞠知爱; 李荣祐; 金美廷; 曹雄 |
| 本发明涉及用于抑制线粒体氧化磷酸化(OXPHOS)的胍化合物及其用途。更具体地，本发明涉及通过抑制线粒体氧化磷酸化和重编程细胞代谢来预防或治疗OXPHOS相关疾病，特别是癌症的药物组合物。 | ||||||
| 2 | 安全无毒去除帕拉米韦三水合物中间体M9中镍离子杂质的方法 | CN202010936902.1 | 2020-09-08 | CN112250601B | 2022-09-27 | 王志国; 王艳锤; 苏明明 |
| 本发明提供了一种安全无毒去除帕拉米韦三水合物中间体M9中镍离子杂质的方法，包括如下步骤：向盛有帕拉米韦三水合物粗品的反应釜中加入纯水，温度为‑5～5℃；然后再滴加酸性溶液，滴加完毕后，得到第一溶液；向第一溶液中加入再次加入纯水，升温至15～20℃，保温20～40min，再加入活性炭，搅拌20～40min，得到第二溶液；将第二溶液离心分离，得到离心滤液和第一滤饼；第一滤饼用纯化水淋洗，淋洗滤液与离心滤液合并，得到第三溶液；对第三溶液进行洗涤、结晶等，最终得到纯化的帕拉米韦三水合物。本发明可有效去除帕拉米韦三水合物中镍离子杂质，避免在工艺中使用亚硝酸钠，规避了基因毒性杂质的生成，大大提高了药物的安全性。 | ||||||
| 3 | 帕拉米韦三水合物的新制备方法及其水系干燥 | CN202080047866.1 | 2020-07-02 | CN114040906A | 2022-02-11 | 金熙云; 金仁圭; 李明锡; 姜兴模; 金世振; 崔仁硕 |
| 本发明涉及一种作为抗流感制剂的神经氨酸酶感染抑制剂帕拉米韦三水合物的制备方法，根据本发明的制备方法，无需使用剧毒的甲醇和活性炭，而通过适合制备优良的药品及质量管理标准(GMP)的工艺，可以高收率、稳定地制备帕拉米韦三水合物。 | ||||||
| 4 | 一种帕拉米韦杂质B及其制备方法和用途 | CN202011098109.5 | 2020-10-14 | CN112279788A | 2021-01-29 | 王志国; 苏明明; 王艳锤; 董东英; 丘忠丽 |
| 本发明提供了一种帕拉米韦杂质B及其制备方法和用途，其结构式如(I)所示：帕拉米韦杂质B的制备方法，包括如下步骤：A、帕拉米韦在碱性溶剂条件下反应，所述帕拉米韦与碱性溶剂的重量比为1:10～50，反应温度为10℃至100℃、时间为3h至5h，得到反应液；B、上述反应液用酸调pH＝5‑6，减压浓缩后得到帕拉米韦杂质B。本发明通过对帕拉米韦杂质的研究，本发明获得了一种全新的帕拉米韦的杂质B，通过对其进行质谱测定，其相应分子量为329.40，纯度达到95.0％以上，可作为杂质研究的对照品用于帕拉米韦含量测定，可有效保障帕拉米韦的用药安全。 | ||||||
| 5 | 安全无毒去除帕拉米韦三水合物中间体M9中镍离子杂质的方法 | CN202010936902.1 | 2020-09-08 | CN112250601A | 2021-01-22 | 王志国; 王艳锤; 苏明明 |
| 本发明提供了一种安全无毒去除帕拉米韦三水合物中间体M9中镍离子杂质的方法，包括如下步骤：向盛有帕拉米韦三水合物粗品的反应釜中加入纯水，温度为‑5～5℃；然后再滴加酸性溶液，滴加完毕后，得到第一溶液；向第一溶液中加入再次加入纯水，升温至15～20℃，保温20～40min，再加入活性炭，搅拌20～40min，得到第二溶液；将第二溶液离心分离，得到离心滤液和第一滤饼；第一滤饼用纯化水淋洗，淋洗滤液与离心滤液合并，得到第三溶液；对第三溶液进行洗涤、结晶等，最终得到纯化的帕拉米韦三水合物。本发明可有效去除帕拉米韦三水合物中镍离子杂质，避免在工艺中使用亚硝酸钠，规避了基因毒性杂质的生成，大大提高了药物的安全性。 | ||||||
| 6 | SHIP1调节剂和与其相关的方法 | CN201810436062.5 | 2014-01-07 | CN108752236A | 2018-11-06 | 洛艾德·F·麦肯齐; 托马斯·B·马克路瑞; 柯蒂斯·哈维格; 大卫·博古奇; 杰夫·R·雷蒙德; 杰里米·D·佩蒂格鲁; 弗拉迪米尔·赫列勃尼克夫; 单儒东 |
| 本文描述了通式(I)的化合物或其药物可接受的盐：其中n、R1、R4a、R4b、R5、R7和R8在本文定义。公开的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗得益于SHIP1调节的多种疾病、病症或疾病状态中的任一种。还公开了包含通式(I)的化合物结合药物可接受的载体或稀释剂的组合物以及通过给予需要其的动物这类化合物的SHIP1调节的方法。 | ||||||
| 7 | 化合物、其制备方法及其在制备药物中的用途 | CN201710142963.9 | 2017-03-10 | CN106928097A | 2017-07-07 | 王国新; 廖滔; 唐梅杰 |
| 本发明提出了化合物、其制备方法及其在制备药物中的用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物或药学上可接受的盐。本发明的化合物不仅可以实现将注射剂型帕拉米苇改造为吸入剂型，改善其用药依从性，使其具有使用方便、适合大范围使用的特点，而且药物吸入后将直接作用于流感病毒侵染的呼吸道和肺部，有望实现一次给药，可以有效地对流感起到预防和治疗双重作用。 | ||||||
| 8 | 神经氨酸苷酶抑制剂的前药及其组合物和用途 | CN201210504780.4 | 2012-11-30 | CN103848762B | 2016-08-31 | 王志岩 |
| 本发明提供了一种式Ia所示的化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，该化合物作为神经氨酸苷酶抑制剂的前药，可以改善神经氨酸苷酶抑制剂的体内半衰期。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物和药物组合物在制备神经氨酸苷酶抑制剂类药物和治疗相关疾病中的用途。 | ||||||
| 9 | 神经氨酸苷酶抑制剂及其前药的制药用途 | CN201210505056.3 | 2012-11-30 | CN103845316B | 2016-07-06 | 王志岩 |
| 本发明提供了一种式Ia所示的化合物或其前药在制备用于治疗和/或预防达菲耐药流感病毒菌株感染的药物中的用途，所述达菲耐药流感病毒菌株优选为甲型H1N1流感病毒H274Y。本发明还提供了一种用于治疗、预防或延缓由达菲耐药流感病毒菌株引起的病毒感染的方法，所述方法包括给予有治疗需要的患者治疗有效量的式I化合物或其前药。 | ||||||
| 10 | 取代的环丁烷羧酸类化合物及其用途 | CN201410758757.7 | 2014-12-10 | CN104529833B | 2016-04-20 | 张健存; 任青云; 敖丽华; 胡柏林; 张英俊 |
| 本发明为取代的环丁烷羧酸类化合物及其用途，涉及环丁烷羧酸类化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及环丁烷羧酸类化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药作为药物的用途，尤其是在制备抗病毒药物中的应用。 | ||||||
| 11 | 取代环丁烷类神经氨酸酶抑制剂及其使用方法和用途 | CN201410727277.4 | 2014-12-03 | CN104496839B | 2016-04-20 | 任青云; 胡柏林; 黎锡棉; 张健存; 张英俊 |
| 本发明提供一种新颖的取代环丁烷类化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，用于抑制神经氨酸酶。本发明还提供了包含该类化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物或药物组合物预防或治疗病毒感染性疾病的方法。 | ||||||
| 12 | 取代环丁烷类神经氨酸酶抑制剂及其使用方法和用途 | CN201410728087.4 | 2014-12-03 | CN104447390B | 2016-03-02 | 张健存; 敖丽华; 胡柏林; 任青云; 张英俊 |
| 本发明提供一种新颖的取代环丁烷类化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，用于抑制神经氨酸酶。本发明还提供了包含该类化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物或药物组合物预防或治疗病毒感染性疾病的方法。 | ||||||
| 13 | 取代的环丁烷羧酸类化合物及其用途 | CN201410758757.7 | 2014-12-10 | CN104529833A | 2015-04-22 | 张健存; 任青云; 敖丽华; 胡柏林; 张英俊 |
| 本发明为取代的环丁烷羧酸类化合物及其用途，涉及环丁烷羧酸类化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及环丁烷羧酸类化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药作为药物的用途，尤其是在制备抗病毒药物中的应用。 | ||||||
| 14 | 取代环丁烷类神经氨酸酶抑制剂及其使用方法和用途 | CN201410727245.4 | 2014-12-03 | CN104496838A | 2015-04-08 | 任青云; 敖丽华; 黎锡棉; 张健存; 张英俊 |
| 本发明提供一种新颖的取代环丁烷类化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，用于抑制神经氨酸酶。本发明还提供了包含该类化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物或药物组合物预防或治疗病毒感染性疾病的方法。 | ||||||
| 15 | 一种制备帕拉米韦的方法 | CN201310470351.4 | 2013-10-10 | CN103524383B | 2015-04-08 | 李明杰; 朱全明; 王春艳 |
| 本发明涉及化学合成领域，公开了一种制备帕拉米韦的方法。本发明所述方法针对现有专利CN1358170和CN1367776两种技术方案中的缺陷，对2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的酰胺醇解开环反应和1,3-偶极环加成反应中的一些步骤进行了改进，提高了帕拉米韦以及中间体的制备效率、纯度和收率，对于帕拉米韦的工业化生产具有无比重要的实际意义。 | ||||||
| 16 | 氟取代的(3R,4R,5S)-5-胍基-4-乙酰氨基-3-(戊烷-3-基氧基)环己烯-1-甲酸、它们的酯及它们的应用 | CN201380024800.0 | 2013-05-07 | CN104284884A | 2015-01-14 | 亚历山大·瓦西里耶维奇·伊瓦奇特切科 |
| 本发明涉及新的神经氨酸苷酶活性抑制剂及其用于预防和治疗流感感染的用途，具体地，本发明涉及下述通式1的氟取代的4-乙酰氨基-5-胍基-3-(戊烷-3-基氧基)环己-1-烯甲酸、它们的酯、及它们的药学可接受的盐和/或水合物，本发明还提供药物组合物、其制备方法、以及用于预防和治疗病毒疾病的方法。在通式1中，R表示氢、任选取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基或C2-C5炔基；Rf表示CH2F或CHF2。 | ||||||
| 17 | N-环丙基胍基乙酸的制备方法 | CN201410185648.0 | 2014-05-05 | CN104072392A | 2014-10-01 | 马杰 |
| 本发明涉及新型化学品的合成方法，具体为N-环丙基胍基乙酸的制备方法，所需原料包括环丙胺、羟基乙腈、氢氧化钠、盐酸和单氰胺；N-环丙基胍基乙酸是一种新的化合物，有少量信息显示它是人体非必需氨基酸，该化合物可以认为是胍基乙酸分子中氮原子上的氢被环丙基取代形成的胍基乙酸衍生物，该化合物将在医药、食品和饲料添加剂等领域有着极为重要的作用，本发明具有线路短、反应条件温和、无腐蚀性和无有害残留物等诸多优点。 | ||||||
| 18 | 神经氨酸苷酶抑制剂及其前药的制药用途 | CN201210505056.3 | 2012-11-30 | CN103845316A | 2014-06-11 | 王志岩 |
| 本发明提供了一种式Ia所示的化合物或其前药在制备用于治疗和/或预防达菲耐药流感病毒菌株感染的药物中的用途，所述达菲耐药流感病毒菌株优选为甲型H1N1流感病毒H274Y。本发明还提供了一种用于治疗、预防或延缓由达菲耐药流感病毒菌株引起的病毒感染的方法，所述方法包括给予有治疗需要的患者治疗有效量的式I化合物或其前药。 | ||||||
| 19 | 一种制备帕拉米韦及其中间体的新工艺 | CN201180070519.1 | 2011-04-29 | CN103827082A | 2014-05-28 | 陈平; 李殷强; 彭少平; 蒋胜力; 蔡振威; 安荣苍; 王伟华; 董学军 |
| 本发明涉及一种制备帕拉米韦式(I)或其药学上可接受的盐的新工艺，以及其中所用的中间体。 | ||||||
| 20 | 新颖化合物，其合成方法及治疗用途 | CN201310726136.6 | 1996-02-26 | CN103772231A | 2014-05-07 | 诺伯特·毕乔夫伯格; 金正恩; 威勒德·雷; 刘洪涛; 马修·威廉斯 |
| 公开了新颖化合物。这些化合物一般包含有酸性基团，碱性基团，取代的氨基或N-酰基和具有选择性羟基化的烷基部分的基团。还公开了包含本发明的抑制剂的医药组合物。还公开了在可能含有神经氨酸苷酶的试样中抑制神经氨酸苷酶的方法。还公开了带标记的本发明化合物的抗原材料、聚合物、抗体、共轭物及检测神经氨酸苷酶活性的测定方法。 | ||||||
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