| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种Cas蛋白活性抑制剂及其应用 | CN202211275199.X | 2022-10-18 | CN116102508A | 2023-05-12 | 松阳洲; 杨悦; 梁普平; 刘嘉琪 |
| 本发明公开了一种Cas蛋白活性抑制剂及其应用。本发明提供了一种Cas蛋白活性抑制剂，所述Cas蛋白活性抑制剂在体外和细胞内均能抑制SpCas9蛋白的活性，降低SpCas9蛋白的脱靶切割活性，增加了SpCas9蛋白在临床使用中的安全性，可将其用于调控CRISPR/SpCas9系统，降低SpCas9蛋白的脱靶切割活性，也有利于拓宽SpCas9在临床中的应用范围。此外，本发明所述Cas蛋白活性抑制剂的结构简单，具有继续开发改造的价值。 | ||||||
| 2 | 1-芳基-5-(三氟甲基)-1H-四唑的制备方法 | CN200810089381.X | 2004-09-30 | CN101270097B | 2011-04-13 | 萩谷一刚; 佐藤安浩; 小黑清人; 光井顺 |
| 本发明涉及通过在芳香烃溶剂中在胺盐的存在下使通式(2)表示的N-芳基-2，2，2-三氟亚氨代乙酰氯与叠氮化物进行反应来制备由通式(4)表示的1-芳基-5-(三氟甲基)-1H-四唑的方法。 | ||||||
| 3 | 制备芳基三唑啉酮的方法及其新中间体 | CN00814135.5 | 2000-10-12 | CN100349879C | 2007-11-21 | J·S·高达尔 |
| 本发明提供了制备用于生产商业除草剂中的式(I)的1-芳基三唑啉酮的方法，通过：i)用一种或多种羰化剂羰化式(A)的氨基腙，或ii)用一种或多种式(A)的成环剂缩合式(A)的腙基衍生物，其中本文具体定义了W、X、Y、Z和R1。优选的是那些W是卤素或-NHR，其中R是氢或卤代烷基；X和Y各选自氢、氯或氟；Z是氢、溴、碘、硝基、氨基或甲基磺酰基氨基；和R1是甲基的化合物。一些式(A)的化合物是新型组合物。本文所述的方法可用于提供惊人高收率和纯度的式(I)的化合物。 | ||||||
| 4 | 一种2-（4-氨基苯基）-5-氨基苯并咪唑的合成方法 | CN202111193066.3 | 2021-10-13 | CN113943256B | 2023-08-01 | 宋斌; 龚秦丽; 邱润宽 |
| 本发明提供一种2‑(4‑氨基苯基)‑5‑氨基苯并咪唑的合成方法，包括以下步骤：步骤1，制备N,N’‑二(4‑硝基‑α‑氯代)苯亚甲基对苯二胺；步骤2，利用N,N’‑二(4‑硝基‑α‑氯代)苯亚甲基对苯二胺制备N,N’‑二(4‑硝基‑α‑亚氨基)苯甲基对苯二胺；步骤3，利用N,N’‑二(4‑硝基‑α‑亚氨基)苯甲基对苯二胺制备2‑(4‑硝基)苯基‑5‑氨基苯并咪唑；步骤4，将2‑(4‑硝基)苯基‑5‑氨基苯并咪唑用加氢催化剂和氢气进行加氢反应，得到2‑(4‑氨基)苯基‑4‑氨基苯并咪唑。本发明用以实现提供一种生产成本低且安全性高、有害污染物少的2‑(4‑氨基苯基)‑5‑氨基苯并咪唑合成方法。 | ||||||
| 5 | N－芳基－2,2,2－三氟亚氨代乙酰氯的制备方法 | CN200480029293.0 | 2004-09-30 | CN100424069C | 2008-10-08 | 萩谷一刚; 佐藤安浩; 小黑清人; 光井顺 |
| 本发明涉及通过在有机溶剂中使由通式(1)表示的2，2，2-三氟-N-芳基乙酰胺与选自三氯氧化磷和氯磷酸二苯酯的至少一种以及叔胺进行反应来制备由通式(2)表示的N-芳基-2，2，2-三氟亚氨代乙酰氯的方法。 | ||||||
| 6 | 1－芳基－5－(三氟甲基)－1H－四唑的制备方法 | CN200810089381.X | 2004-09-30 | CN101270097A | 2008-09-24 | 萩谷一刚; 佐藤安浩; 小黑清人; 光井顺 |
| 本发明涉及通过在芳香烃溶剂中在胺盐的存在下使通式(2)表示的N－芳基－2，2，2－三氟亚氨代乙酰氯与叠氮化物进行反应来制备由通式(4)表示的1－芳基－5－(三氟甲基)－1H－四唑的方法。 | ||||||
| 7 | 制备芳基三唑啉酮的方法及其新中间体 | CN200610142158.8 | 2000-10-12 | CN1927827A | 2007-03-14 | J·S·高达尔 |
| 本发明提供了制备用于生产商业除草剂中的式(I)的1－芳基三唑啉酮的方法，通过：i)用一种或多种羰化剂羰化式(A)的氨基腙，或ii)用一种或多种式(A)的成环剂缩合式(A)的腙基衍生物，其中本文具体定义了W、X、Y、Z和R1。优选的是那些W是卤素或－NHR，其中R是氢或卤代烷基；X和Y各选自氢、氯或氟；Z是氢、溴、碘、硝基、氨基或甲基磺酰基氨基；和R1是甲基的化合物。一些式(A)的化合物是新型组合物。本文所述的方法可用于提供惊人高收率和纯度的式(I)的化合物。 | ||||||
| 8 | 1－芳基－5－(三氟甲基)－1H－四唑的制备方法 | CN200480029293.0 | 2004-09-30 | CN1863765A | 2006-11-15 | 萩谷一刚; 佐藤安浩; 小黑清人; 光井顺 |
| 本发明涉及通过在有机溶剂中使由通式(1)表示的2，2，2－三氟－N－芳基乙酰胺与选自三氯氧化磷和氧磷酸二苯酯的至少一种以及叔胺进行反应来制备由通式(2)表示的N－芳基－2，2，2－三氟亚氨代乙酰氯的方法；本发明还涉及通过在芳香烃溶剂中在胺盐的存在下使通式(2)表示的N－芳基－2，2，2－三氟亚氨代乙酰氯与叠氮化物进行反应来制备由通式(4)表示的1－芳基－5－(三氟甲基)－1H－四唑的方法。 | ||||||
| 9 | 一种（Z）-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯的制备方法 | CN202410047903.9 | 2024-01-12 | CN117945951A | 2024-04-30 | 方林; 刘小成; 邓嘉伦; 邱黎; 廖振; 周润; 洪杰; 柯建学; 张刚; 蔡光威; 陈一为; 李自勇 |
| 本发明公开了一种(Z)‑2‑氯[(4‑甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯的制备方法，首先以对甲氧基苯胺，亚硝酸钠，无机酸为原料，水作反应溶剂，经过重氮化反应制备中间体对甲氧基苯胺重氮盐，在反应体系中无需额外分离，直接与2‑氯乙酰乙酸乙酯，在分子筛负载碱性催化剂下发生加成脱羧反应，制备(Z)‑2‑氯‑2‑[2‑(4‑甲氧基苯基)‑亚肼基]乙酸乙酯。该方法反应化学选择性高，催化剂用量少且可以循环使用，收率较高，产品品质高，分离提纯方法简洁高效，不需要添加额外的碱和有机溶剂，水作反应溶剂反应条件温和绿色环保，工艺和设备简单，适用于规模化工业生产，为(Z)‑2‑氯[(4‑甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯以及类似化合物提供一种新的合成方法。 | ||||||
| 10 | 一种亚胺类化合物及其应用 | CN202211123363.5 | 2022-09-15 | CN115872901A | 2023-03-31 | 吴鸿飞; 徐靖博; 孙俊; 韩金龙; 刘少武; 解喜山; 郭春晓; 徐利保; 程学明; 于海波 |
| 本发明属于杀虫剂和杀螨剂领域，具体涉及一种亚胺类化合物及其应用。结构如通式I所示，式中各取代基定义见说明书。通式I化合物具有优异的杀虫和杀螨活性，可用于防治各种害虫或害螨。 | ||||||
| 11 | 一种原乙酸三甲酯的成盐系统、成盐工艺以及制备工艺 | CN202111627233.0 | 2021-12-28 | CN114181115A | 2022-03-15 | 毛建拥; 王丹; 刘士温; 王会; 范金皓 |
| 本发明涉及一种原乙酸三甲酯的成盐反应系统、成盐及制备工艺，先将氯化氢气体通入甲醇和溶剂中，在串联的多级管道反应器中配制成饱和氯化氢溶液，气液分离后再与乙腈进行成盐反应，再经过醇解和精馏后，得到成品原乙酸三甲酯。本发明将氯化氢的溶解和成盐过程分步骤、分装置进行，且采用串联的管道混合器，反应温度容易控制，缩短了工艺时间，可实现连续化生产，解决现有技术采用间歇釜式反应存在的反应放热多、温度不易控制、生产周期长，且不可连续生产的问题。 | ||||||
| 12 | 一种2-（4-氨基苯基）-5-氨基苯并咪唑的合成方法 | CN202111193066.3 | 2021-10-13 | CN113943256A | 2022-01-18 | 宋斌; 龚秦丽; 邱润宽 |
| 本发明提供一种2‑(4‑氨基苯基)‑5‑氨基苯并咪唑的合成方法，包括以下步骤：步骤1，制备N,N’‑二(4‑硝基‑α‑氯代)苯亚甲基对苯二胺；步骤2，利用N,N’‑二(4‑硝基‑α‑氯代)苯亚甲基对苯二胺制备N,N’‑二(4‑硝基‑α‑亚氨基)苯甲基对苯二胺；步骤3，利用N,N’‑二(4‑硝基‑α‑亚氨基)苯甲基对苯二胺制备2‑(4‑硝基)苯基‑5‑氨基苯并咪唑；步骤4，将2‑(4‑硝基)苯基‑5‑氨基苯并咪唑用加氢催化剂和氢气进行加氢反应，得到2‑(4‑氨基)苯基‑4‑氨基苯并咪唑。本发明用以实现提供一种生产成本低且安全性高、有害污染物少的2‑(4‑氨基苯基)‑5‑氨基苯并咪唑合成方法。 | ||||||
| 13 | 一种氟菌唑代谢物FM-6-1的合成方法 | CN201811629936.5 | 2018-12-28 | CN109535033A | 2019-03-29 | 张磊; 韩世磊; 郝明锋; 徐浩 |
| 本发明涉及一种氟菌唑代谢物FM-6-1的合成方法，属于农药合成领域，工艺设计合理，原料价格便宜，所得产物纯度高。本发明以2-氨基-5-氯三氟甲苯(II)为原料，主要包括：1)将化合物(V)与化合物(III)酰化反应得到化合物(VI)；2)将化合物(VI)经氯化试剂氯代得到化合物(V)；3)化合物(V)经氨处理得到化合物(I)。本发明制备得到的氟菌唑代谢物FM-6-1，化学纯度可达99％以上，总收率可达90％左右，可为农残检测行业提供高质量的标准品，具有重要的社会应用价值。 | ||||||
| 14 | 制备芳基三唑啉酮的方法及其新中间体 | CN00814135.5 | 2000-10-12 | CN1420874A | 2003-05-28 | J·S·高达尔 |
| 本发明提供了制备用于生产商业除草剂中的式(I)的1－芳基三唑啉酮的方法，通过：i)用一种或多种羰化剂羰化式(A)的氨基腙，或ii)用一种或多种式(A)的成环剂缩合式(A)的腙基衍生物，其中本文具体定义了W、X、Y、Z和R1。优选的是那些W是卤素或－NHR，其中R是氢或卤代烷基；X和Y各选自氢、氯或氟；Z是氢、溴、碘、硝基、氨基或甲基磺酰基氨基；和R1是甲基的化合物。一些式(A)的化合物是新型组合物。本文所述的方法可用于提供惊人高收率和纯度的式(I)的化合物。 | ||||||
| 15 | Catalysts containing per-ortho aryl substituted aryl or heteroaryl substituted nitrogen donors | US10990955 | 2004-11-18 | US20050090381A1 | 2005-04-28 | Leslie Moody; Peter Mackenzie; Christopher Killian; Gino Lavoie; James Ponasik; Thomas Smith; Jason Pearson; Anthony Gerard Barrett |
| Catalyst compositions useful for the polymerization of olefins are disclosed. These compositions comprise a Group 8-10 metal complex comprising a bidentate or variable denticity ligand comprising one or two nitrogen donor atom or atoms independently substituted by an aromatic or heteroaromafic ring(s), wherein the ortho positions of said ring(s) are substituted by aryl or heteroaryl groups. Also disclosed are processes for the polymerization of olefins using the catalyst compositions. | ||||||
| 16 | Novel tetrazolinone derivatives | US10873357 | 2004-06-21 | US20040242895A1 | 2004-12-02 | Akihiko Yanagi; Shinichi Narabu; Toshio Goto; Seishi Ito; Chieko Ueno |
| The invention relates to novel tetrazolinone derivatives of general formula (I) wherein R1 represents halogen, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkylthio, C1-4 alkylsulfonyl, C1-4 alkylsulfonyloxy, C2-5 alkoxycarbonyl, C2-6 alkoxyalkyl, C2-6 alkylthioalkyl, nitro or cyano, R2 represents a hydrogen atom, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl which may be optionally substituted with halogen or C1-3 alkyl, C1-4 haloalkyl, or phenyl which may be optionally substituted with halogen, C1-3 alkyl, C1-3 haloalkyl or nitro, m represents 0, 1 or 2, n represents 0 or 1, Q represents one of the groups which are mentioned in the description. The invention further relates to their use as herbicides and a process together with the intermediates for their preparation. 1 | ||||||
| 17 | N-acyl-N-phenyltetrahydrophthalamic acid derivatives, methods of producing same, and herbicides containing same as effective components | US849063 | 1992-04-22 | US5292922A | 1994-03-08 | Tetsuo Takematsu; Takashi Kume; Takeo Komata; Kiyoshi Suzuki; Matsue Minezaki; Yumiko Shirakawa; Kaoru Mori |
| The invention provides N-acyl-N-phenyltetrahydrophthalamic acid derivatives represented by the general formula [I], methods of producing the same, and herbicides containing the same as the effective components, ##STR1## wherein X and Y each individually represent hydrogen atoms or halogen atoms, R.sup.1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkoxy group, a lower alkenyloxy group, a lower alkynyloxy group, a lower alkoxyalkoxy group or a lower alkoxycarbonylalkoxy group, R.sup.2 represents a lower alkyl group, a halogenated lower alkyl group, or a substituted or unsubstituted phenyl group, and R.sup.3 represents a lower alkoxy group, a lower alkenyloxy group, a lower alkynyloxy group, a lower alkoxyalkoxy group, a benzyloxy group or a lower alkoxycarbonylalkoxy group. The herbicides which are very useful can be widely applied to upland, paddy field, orchard, turf, forest, non-crop land, etc, and are not harmful to crops. | ||||||
| 18 | Novel immonium salts | US37217173 | 1973-06-21 | US3873530A | 1975-03-25 | VIEHE HEINZ GUNTER; VAN VYVE THERESE; JANOUSEK ZDENEK |
| WHEREIN R and R1 are individually selected from the group consisting of lower alkyl, phenyl optionally substituted with halogen and benzyl and taken together are selected from the group consisting of lower alkylene, -CH2-CH2-O-CH2-CH2- and
WHERE R4 is alkyl of 1 to 5 carbon atoms, R2 and R3 are individually selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 5 carbon atoms and phenyl and taken together are selected from the group consisting of alkylene of 3 to 5 carbon atoms and benzoalkylene of 7 to 10 carbon atoms, X is halogen and Y is selected from the group consisting of dilower alkylamino wherein the alkyl have 1 to 5 carbon atoms, morpholino, piperidino and 1-pyrrolidinyl. Novel intermediates useful for organic synthesis which are immonium salts of the formula |
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| 19 | Catalysts containing per-ortho aryl substituted aryl or heteroaryl substituted nitrogen donors | US10990955 | 2004-11-18 | US06946532B2 | 2005-09-20 | Leslie Shane Moody; Peter Borden Mackenzie; Christopher Moore Killian; Gino Georges Lavoie; James Allen Ponasik, Jr.; Thomas William Smith; Jason Clay Pearson; Anthony Gerard Martin Barrett |
| Catalyst compositions useful for the polymerization of olefins are disclosed. These compositions comprise a Group 8-10 metal complex comprising a bidentate or variable denticity ligand comprising one or two nitrogen donor atom or atoms independently substituted by an aromatic or heteroaromatic ring(s), wherein the ortho positions of said ring(s) are substituted by aryl or heteroaryl groups. Also disclosed are processes for the polymerization of olefins using the catalyst compositions. | ||||||
| 20 | Method for preparing nitrogen-containing compounds | US10956040 | 2004-10-04 | US20050043569A1 | 2005-02-24 | Takashi Emura; Tsuyoshi Haneishi |
| A synthesis method which comprises reacting NH group-containing compounds with thiocyanates, cyanamides, nitrites or esters in the presence of a silylating agent to synthesize the corresponding nitrogen-containing addition or substitution products. This method not only enables the direct and efficient synthesis of nitrogen-containing compounds including isothioureas, guanidines, amidines and amides, but it also has a wide range of applications and is suitable for large-scale synthesis. | ||||||
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