子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 氰基吡啶和氰基嘧啶BCL6降解剂 | CN202280061397.8 | 2022-08-01 | CN117980290A | 2024-05-03 | L·H·琼斯; 车健为; 黄皇; 尼基·孔若曦; S·费劳; 刘颖鹏; J·克鲁特 |
| 描述了治疗以异常B细胞淋巴瘤6(BCL6)活性为特征的疾病或病症的化合物、组合物和方法。 | ||||||
| 2 | 2,6-二氯苯甲腈的制备方法 | CN201980074459.7 | 2019-11-15 | CN113038835A | 2021-06-25 | 卡玛尔·卡塔利亚; 维克·普拉萨德; 克里斯托弗·林恩·拉森; 卡梅龙·希思·吉布; 基里特·德赛; 阿什瓦妮·古普塔; 吉里什·索德 |
| 本文公开了一种制备2,6‑二氯苯甲腈的方法。一种制备高收率、高纯度的2,6‑二氯苯甲腈的方法，包括通过用氯气处理2‑氯‑6‑硝基苯甲腈来对2‑氯‑6‑硝基苯甲腈进行选择性脱硝基氯化。 | ||||||
| 3 | 一种磷酸特地唑胺中间体3-氟-4-溴苯胺的合成方法 | CN202010929962.0 | 2020-09-07 | CN111978209A | 2020-11-24 | 王春燕; 蒋珍菊; 刘乾英; 陈志勇 |
| 本发明提供了一种磷酸特地唑胺中间体3-氟-4-溴苯胺的合成方法，该方法包括以下步骤：(1)化合物1与氨气反应，得到化合物2；(2)化合物2与氢溴酸反应，得到化合物3；(3)化合物3中的氰基被还原成氨基，得到化合物4。本发明的方法采用的原料廉价易得，反应条件温和，设备要求简单，安全指数高，适合大规模商业化生产。利用本发明的工艺制得的磷酸特地唑胺中间体3-氟-4-溴苯胺收率高达56.61％以上，纯度高达99.70％以上，产品中异构体杂质的含量低至0.17％以下。本发明为磷酸特地唑胺原料药商业化生产提供了价廉易得的高品质中间体，应用前景广阔。 | ||||||
| 4 | 十氢萘衍生物 | CN99811606.8 | 1999-08-23 | CN100448824C | 2009-01-07 | 小川真治; 大西博之; 长岛丰; 竹原贞夫; 根岸真; 高津晴义; G·格拉赫; R·B·弗林斯; C·福格尔; C·皮萨特 |
| 通式(I)表示的十氢萘衍生物以及含有该衍生物的液晶组合物及使用它的液晶元件。本发明的新颖化合物十氢萘衍生物，如实施例所示，在工业上是极其容易制备的，只需向宿主液晶中少量添加，就有扩大向列相温度范围的效果，可以提高液晶材料的各种特性。另外，其作为向列液晶与目前通用的宿主液晶相溶性优良。因此，适应于需要宽的动作温度范围的各种液晶显示元件，作为液晶材料是非常有用的。 | ||||||
| 5 | 新型化合物及其医药用途 | CN99812820.1 | 1999-11-05 | CN100378063C | 2008-04-02 | 茶木久晃; 高仓忠和; 土田圭一; 横谷润一; 小坪弘典; 相川幸彦; 广野修一; 盐泽俊一 |
| 下式附图〔式中，N1表示氢键供电基团中的供电氢原子结合的原子或氢键受电基团中的氢键受电原子；N3表示氢键受电基团中的氢键受电原子；N2、N4和N5表示构成疏水性基团的任意碳原子〕所示的并且构成已确定了N1、N2、N3、N4、N5原子间距离的药效团(pharmacophore)的5个原子中，具有与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子的化合物，并且在最合立体结构中，与N3对应的原子及与选自N1、N2、N4或N5的2个以上原子对应的原子之间距离为药效团原子间距离的化合物或其盐具有转录因子AP-1的活性抑制作用，作为与AP-1过量表达有关疾病的预防·治疗药以及AP-1抑制剂很有用。 | ||||||
| 6 | 一种烯类化合物、其制备方法及其用途 | CN03140518.5 | 2003-05-27 | CN1273428C | 2006-09-06 | 康杰; 邓友节; 张宏伟; 刘鑫勤; 李韶辉; 靳灿辉; 仲锡军 |
| 本发明涉及一种烯类液晶化合物，该化合物的结构为下式，其中的X，Y，Z，Q或W分别为：F，H，C1-C13烷基，C1-C13烷氧基、氰基、-CF3，-OCHF2或-OCF3。所述的C1-C13烷基，C1-C13烷氧一般指直链烷基或烷氧基，优选所述的烷基、烷氧基为C1-C7烷基或烷氧基；特别是其中W为F、H、C1-C13烷基、C1-C13烷氧基、氰基、-CF3、-OCHF2或-OCF3中的一个，X、Y、Z、Q为F或H。该化合物具有低阈值、低熔点、响应时间短、与其他液晶化合物具有较好的相容性的特点，特别是具有显著提高用于STN液晶显示的混合液晶陡度特性的优点。 | ||||||
| 7 | 一种烯类化合物、其制备方法及其用途 | CN03140518.5 | 2003-05-27 | CN1552683A | 2004-12-08 | 康杰; 邓友节; 张宏伟; 刘鑫勤; 李韶辉; 靳灿辉; 仲锡军 |
| 本发明涉及一种烯类液晶化合物，该化合物的结构为右式，其中的X，Y，Z，Q或W分别为：F，H，C1－C13烷基，C1－C13烷氧基、氰基、－CF3，OCHF2或－OCF3。所述的C1－C13烷基，C1－C13烷氧一般指直链烷基或烷氧基，优选所述的烷基、烷氧基为C1－C7烷基或烷氧基；特别是其中W为F、H、C1－C13烷基、C1－C13烷氧基、氰基、－CF3、OCHF2或－OCF3中的一个，X、Y、Z、Q为F或H。该化合物具有低阈值、低熔点、响应时间短、与其他液晶化合物具有较好的相溶性的特点，特别是具有显著提高用于STN液晶显示的混合液晶陡度特性的优点。 | ||||||
| 8 | 用于制备对氯苯甲腈的方法 | CN02145227.X | 2002-11-13 | CN1500774A | 2004-06-02 | 陈金华; 金文清; 顾龙勤 |
| 本发明涉及一种用于制备对氯苯甲腈的方法，主要解决以往技术中存在催化剂常适用于固定床操作，反应器存在工程放大效应，目的产物收率低的问题。本发明通过采用以对氯甲苯、氨、氧为原料，以活性组成化学通式表达如下：V1.0CraAbBcCdOx，其中A为选自P、B、Bi中的至少一种；B选自碱金属或/和碱土金属中的至少一种；C是选自Mn、Ti、Ni、Co、Pb、Fe、Mo或W中的至少一种的技术方案，较好地解决了该问题，可用于对氯苯甲腈的工业生产中。 | ||||||
| 9 | 一种磷酸特地唑胺中间体3-氟-4-溴苯胺的合成方法 | CN202010929962.0 | 2020-09-07 | CN111978209B | 2023-05-30 | 王春燕; 蒋珍菊; 刘乾英; 陈志勇 |
| 本发明提供了一种磷酸特地唑胺中间体3‑氟‑4‑溴苯胺的合成方法，该方法包括以下步骤：(1)化合物1与氨气反应，得到化合物2；(2)化合物2与氢溴酸反应，得到化合物3；(3)化合物3中的氰基被还原成氨基，得到化合物4。本发明的方法采用的原料廉价易得，反应条件温和，设备要求简单，安全指数高，适合大规模商业化生产。利用本发明的工艺制得的磷酸特地唑胺中间体3‑氟‑4‑溴苯胺收率高达56.61％以上，纯度高达99.70％以上，产品中异构体杂质的含量低至0.17％以下。本发明为磷酸特地唑胺原料药商业化生产提供了价廉易得的高品质中间体，应用前景广阔。 | ||||||
| 10 | 芳烃氨氧化催化剂及其制备方法 | CN202010543669.0 | 2020-06-15 | CN113797946A | 2021-12-17 | 张华东; 严盛宏; 唐颖伟; 赵龙; 闫立江 |
| 本发明涉及催化剂制备领域，公开了一种芳烃氨氧化催化剂及其制备方法。该制备方法包括将催化剂浆料依次进行喷雾干燥、焙烧活化，制得芳烃氨氧化催化剂，其中，该制备方法还包括如下步骤：(1)收集喷雾干燥过程中产生的固体废料；(2)将固体废料依次进行配浆和浓缩，得到催化剂浆料，浓缩后浆料的比重为0.8‑1.2；(3)利用制得的催化剂浆料制备芳烃氨氧化催化剂。本发明的制备方法具有工艺步骤简单、可操作性强、降低生产成本、提高催化剂性能等优点。 | ||||||
| 11 | 赖氨酸特异性脱甲基酶-1的抑制剂 | CN201580047448.1 | 2015-06-29 | CN106795103B | 2019-07-12 | 扬·K·陈; 陶菲克·卡努尼; 哲·聂; 杰弗里·艾伦·斯塔福德; 詹姆斯·马文·维尔 |
| 本发明大体上涉及用于治疗癌症和肿瘤病的组合物和方法。本文提供的是被取代的杂环衍生物化合物和包含所述化合物的药物组合物。主题化合物和组合物对于赖氨酸特异性脱甲基酶‑1的抑制是有用的。此外，主题化合物和组合物对于治疗癌症是有用的，所述癌症为例如前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌、肺癌和/或黑色素瘤及类似癌症。 | ||||||
| 12 | 抗肿瘤试剂4-碘-3-硝基苯甲酰胺的制备方法及关键中间体 | CN201310170280.6 | 2013-05-09 | CN103274946A | 2013-09-04 | 翟富民; 郭夏; 宋雪梅 |
| 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种4-碘-3-硝基苯甲酰胺的制备方法，步骤如下：在有机溶剂中，化合物I与氰化亚铜发生腈基化反应得到中间体II；将制得的中间体II进行重氮化-碘代-消除反应，得到中间体III；中间体III水解得到目标化合物4-碘-3-硝基苯甲酰胺。 | ||||||
| 13 | 催化制备芳香腈或杂芳腈的方法 | CN200710194711.7 | 2007-11-29 | CN101190858B | 2013-08-07 | 尼古劳斯·米勒; 沃尔夫冈·梅格莱因; 阿兰·科泰; 马蒂亚斯·贝勒; 托马斯·沙雷克纳; 亚历山大·察普夫 |
| 本发明涉及一种催化制备具有通式Ar-CN(I)的可选地取代的芳香腈或杂芳腈的方法，其通过使相应的通式Ar-X(II)的芳基卤进行反应，其中，X是氯、溴、碘、三氟甲磺酸酯、全氟丁基磺酸酯、甲磺酸酯或甲苯磺酸酯，Ar是可选地取代的芳基或杂芳基，其特征在于该反应是在以下物质的存在下进行：钯化合物；通式为(III)或(IV)膦，其中，R是烷基，R’、R”和R各自是烷基、芳基或杂芳基，并且A是亚烷基或亚芳基；以及六氰合铁(II)酸钾或六氰合铁(III)酸钾，并可选地在溶剂中可选加入一种碱。本发明的方法具有更大的底物范围，芳基卤和杂芳基卤的均有效反应，在工业级上容易使用并更经济。 | ||||||
| 14 | 多取代的选择性雄激素受体调节剂及其使用方法 | CN03809606.4 | 2003-02-24 | CN1700923B | 2011-06-15 | 詹姆斯·T.·多尔顿; 杜安·D.·米勒; 米切尔·S.·斯坦纳; 卡伦·A.·韦韦尔卡; 黄东晋; 陈纪云 |
| 本发明提供雄激素受体靶向剂(ARTA)。该试剂定义新一亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)。已发现几种SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。已发现其它SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的抗雄激素活性。SARM化合物单独或作为组合物用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的症状，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的症状，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的症状，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼症状；f)口服雄激素替代治疗；和/或g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退。 | ||||||
| 15 | 一种多甲基芳烃选择性氨氧化的催化剂,其制备方法及应用 | CN200510130737.6 | 2005-12-27 | CN1803285B | 2010-05-05 | 张荣成 |
| 本发明公开了一种多甲基芳烃选择性氨氧化的催化剂，其制备方法，以及该催化剂在甲腈基芳烃生产中的应用。本发明所述的催化剂是由多种金属氧化物及非金属氧化物负载在多孔载体上形成的，所述的多种氧化物包括钒(V)、铬(Cr)和磷(P)的氧化物，并且选择性地含有其它氧化物，其组成可由通式(V)1.0(Cr)a(P)b(A)c(D)d(O)e表示，其中A选自Fe、Co、Pb、Sb、Bi、Rh、Ni、Mo、Pt、Ge、Sn、Zn、Ti中的一种或多种；B选自B、K、Na、Ca、Li、Mg、Cs中的一种或多种；a-e表示所代表元素的原子比率。本发明的催化剂可以高收率和高选择性使甲基取代芳烃化合物氨氧化以制备芳香腈类衍生物，该催化剂适用于工业化规模生产。 | ||||||
| 16 | 一种腈类物质的化学合成方法 | CN200710067063.9 | 2007-02-07 | CN101016254A | 2007-08-15 | 李坚军; 李平; 苏为科 |
| 本发明涉及一种腈类物质的化学合成方法，－5～5℃下双(三氯甲基)碳酸酯和N，N－二取代酰胺在有机溶剂中反应制得Vilsmeier试剂，然后加入醛肟，在温度0～120℃下反应2～60min，分离纯化即得所述的腈类物质，投料物质的量比为醛肟∶双(三氯甲基)碳酸酯∶N，N－二取代酰胺为3∶0.5～2∶1.5～6；本发明以双(三氯甲基)碳酸酯和N，N－二取代酰胺反应制得Vilsmeier试剂，然后与醛肟反应制腈，其反应收率高，一般大于85％，生产成本低，工艺路线先进，反应条件温和，操作简单安全，三废少，具有较大的实施价值和社会经济效益。 | ||||||
| 17 | 用于制备对氯苯甲腈的方法 | CN02145227.X | 2002-11-13 | CN1223579C | 2005-10-19 | 陈金华; 金文清; 顾龙勤 |
| 本发明涉及一种用于制备对氯苯甲腈的方法，主要解决以往技术中存在催化剂常适用于固定床操作，反应器存在工程放大效应，目的产物收率低的问题。本发明通过采用以对氯甲苯、氨、氧为原料，以活性组成化学通式表达如下：V1.0CraAbBcCdOx，其中A为选自P、B、Bi中的至少一种；B选自碱金属或/和碱土金属中的至少一种；C是选自Ti、Ni或Co中的至少一种的技术方案，较好地解决了该问题，可用于对氯苯甲腈的工业生产中。 | ||||||
| 18 | 一类芳香酰胺化合物、制备方法及用途 | CN03150960.6 | 2003-09-16 | CN1597662A | 2005-03-23 | 吕伟; 李倩; 李佳 |
| 本发明提供了一类胺基取代的芳香酰胺类化合物，包括它们的制备方法。这类化合物具有很好的和雄激素受体结合活性，具有抗雄激素活性，可用于治疗和雄激素相关的疾病如前列腺癌、前列腺增生、粉刺、多毛、脱发等疾病的治疗。 | ||||||
| 19 | 氨氧化法制备2,4－二溴－5－氟苯腈及2,4－二溴－5－氟苯甲酸 | CN00114642.4 | 2000-06-20 | CN1328996A | 2002-01-02 | 黄驰; 郑穹 |
| 本发明公开了一种新化合物一2,4－二溴－5－氟苯腈及其制备方法,以及由此化合物制备2,4－二溴－5－氟苯甲酸的方法。即由2,4－二溴－5－氟甲苯氨氧化制备2,4－二溴－5－氟苯腈,再经水解制备2,4－二溴－5－氟苯甲酸。本发明还公开了氨氧化法制备2,4－二溴－5－氟苯腈的高效催化剂V | ||||||
| 20 | 基于1,2－二苯乙烯的光学增亮剂的制备 | CN95106518.1 | 1995-05-02 | CN1057757C | 2000-10-25 | G·塞波尔德; H·施密特; G·舍弗; H·莱赫尔特; M·豪特赖夫; P·拉茨; P·迪拉维埃 |
| 一种制备双(氰苯乙烯基)苯的方法，是通过将对苯二甲醛与氰苄基磷酸二乙酯在一两相体系中反应，其中一相为水，另一相为非水溶性有机溶剂，反应在碱和一相转移催化剂存在条件下进行。 | ||||||
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