1 |
乙二胺类金属蛋白酶抑制剂及其应用 |
CN200810139552.5 |
2008-08-22 |
CN101357893B |
2011-12-07 |
徐文方; 尚鲁庆; 方浩 |
本发明涉及乙二胺类金属蛋白酶抑制剂及其应用。乙二胺类金属蛋白酶抑制剂是具有通式(I)结构的类肽化合物,及其各种光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(I)结构类肽化合物的药物组合物及其制药用途。本发明提供了一类强效的类肽金属蛋白酶抑制剂,可有效治疗金属蛋白酶活性异常表达的疾病。 |
2 |
HIV蛋白酶抑制剂的制备方法 |
CN99111790.5 |
1994-07-11 |
CN1192014C |
2005-03-09 |
D·阿斯金; R·P·沃兰蒂; K·K·恩 |
结构式(IV)的中间体可经使缩水甘油或其活化的衍生物与酰胺反应而制得。所述方法和中间体可用于合成HIV蛋白酶抑制剂化合物。 |
3 |
旋光的双噁唑啉化合物,制备方法及其应用 |
CN98117566.X |
1998-08-04 |
CN1134422C |
2004-01-14 |
坂垣诚; 铃鸭刚夫 |
式[I]旋光的双噁唑啉化合物,其中R1代表烷基、环烷基、芳烷基、可被取代的苯基或烷氧基,且成对的烷基可以连接在一起形成环状结构;R2代表烷基、环烷基、芳烷基或可被取代的苯基;R3代表氢原子、C2-C4烷基或环烷基;以及星号*代表不对称碳原子。 |
4 |
新的天冬氨酰基酰胺衍生物和增甜剂 |
CN97101268.7 |
1997-01-12 |
CN1082944C |
2002-04-17 |
竹本正; 网野裕正; 中村良一郎 |
本发明提供了一种具有高稳定性、杰出安全性和杰出甜度的低热值增甜剂,新的天冬氨酰基酰胺衍生物,例如N-α-L-天冬氨酰基-(1R,2S,4S)-1-甲基-2-羟基-4-苯基己酰胺,N-α-L-(N′-3,3-二甲基丁基天冬氨酰基)-(1R,2S,4S)-1-甲基-2-羟基-4-苯基己基酰胺等等和含有上述衍生物或其盐作为活性成分的增甜剂。 |
5 |
应用在聚氨酯聚合物中的活性胺催化剂 |
CN97190650.5 |
1997-04-04 |
CN1194595A |
1998-09-30 |
理查德M·格尔金; 凯·K·鲁宾逊 |
本发明提供应用于催化形成聚氨酯的胺/酰胺催化剂。所述胺/酰胺催化剂由于其与异氰酸酯的反应性具有低挥发性和良好的催化活性并具有结构(Ⅱ)。 |
6 |
新型芳基甘氨酰胺衍生物及其制备方法 |
CN93109151.9 |
1993-07-27 |
CN1112109A |
1995-11-22 |
宫地弘幸; 濑川满; 田上惠美子; 大久保秀夫 |
本发明提供通式(1)表示的芳基甘氨酰胺衍生物(其中Ar、R1、R2、R3、R4、R5、R6和m如说明书中所定义的)及其盐,它们是排尿困难如尿失禁和尿频的有效治疗药,本发明还提供它们的制备方法。 |
7 |
芳香类化合物及其制备方法和用途 |
CN201980020927.2 |
2019-04-04 |
CN111936476A |
2020-11-13 |
薛涛; 黄晶; 王文科; 陈义朗 |
本发明涉及一种芳香类化合物及其制备方法和用途。具体地,本发明公开了一种如下通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物,或其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在治疗神经系统疾病中的应用。 |
8 |
(2R,6R)-羟基去甲氯胺酮、(S)-脱氢去甲氯胺酮以及(R,S)-氯胺酮的其他立体异构脱氢和羟基化代谢物在治疗忧郁症和神经性疼痛中的应用 |
CN201280062294.X |
2012-10-15 |
CN104395283A |
2015-03-04 |
欧文·W·魏纳; 鲁因·莫阿德尔; 米歇尔·伯尼尔; 卡洛斯·A·萨拉特; 马克·C·托尔曼; 迈克尔·E·戈德堡; 玛丽·J·坦加 |
本发明提供了药物组合物,包含(2R,6R)-羟基去甲氯胺酮、或(R)-或(S)-脱氢去甲氯胺酮、或其他立体异构脱氢或羟基化氯胺酮代谢物。本发明还提供了新的氯胺酮代谢物前药。本发明提供了通过直接向需要这种治疗的患者给予纯化的氯胺酮代谢物或氯胺酮代谢物前药来治疗以下各项的方法:两极忧郁症、重度抑郁症、神经性和慢性疼痛,包括复杂性区域疼痛疾病(CRPS)。(2R,6R)-羟基去甲氯胺酮。 |
9 |
一种氨基酸酰胺类化合物及其制备方法 |
CN200810029705.0 |
2008-07-23 |
CN101328136B |
2011-02-09 |
胡继文; 刘志雷; 孙建平; 胡美龙 |
本发明公开了一种氨基酸酰胺类化合物及其制备方法,是采用FMOC保护的氨基酸与酰氯化试剂反应形成氨基酸酰氯,然后选择合适极性的溶剂溶解,再与含有伯胺、仲胺的简单化合物反应,使制备的氨基酰胺类化合物在反应过程中一旦形成就立即沉淀出来,减少FMOC与胺类的接触,整个过程反应时间短,速度快,从而阻止脱保护的进行,实现了FMOC保护的氨基酸在不脱掉保护基的前提下与简单胺类的反应,产率高达93%以上。本反应方法简单,效率高,产物纯净、后处理容易。 |
10 |
可用作蛋白激酶抑制剂的三唑并哒嗪 |
CN200380109129.6 |
2003-12-17 |
CN100567296C |
2009-12-09 |
J·格林; R·小戈雷; A·C·皮尔斯 |
本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐。这些化合物是蛋白激酶的抑制剂,特别是PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC哺乳动物蛋白激酶的抑制剂。本发明也提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物,和利用这些化合物和组合物治疗各种蛋白激酶介导的疾病的方法。 |
11 |
乙二胺类金属蛋白酶抑制剂及其应用 |
CN200810139552.5 |
2008-08-22 |
CN101357893A |
2009-02-04 |
徐文方; 尚鲁庆; 方浩 |
本发明涉及乙二胺类金属蛋白酶抑制剂及其应用。乙二胺类金属蛋白酶抑制剂是具有通式(I)结构的类肽化合物,及其各种光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(I)结构类肽化合物的药物组合物及其制药用途。本发明提供了一类强效的类肽金属蛋白酶抑制剂,可有效治疗金属蛋白酶活性异常表达的疾病。 |
12 |
一种氨基酸酰胺类化合物及其制备方法 |
CN200810029705.0 |
2008-07-23 |
CN101328136A |
2008-12-24 |
胡继文; 刘志雷; 孙建平; 胡美龙 |
本发明公开了一种氨基酸酰胺类化合物及其制备方法,是采用FMOC保护的氨基酸与酰氯化试剂反应形成氨基酸酰氯,然后选择合适极性的溶剂溶解,再与含有伯胺、仲胺的简单化合物反应,使制备的氨基酰胺类化合物在反应过程中一旦形成就立即沉淀出来,减少FMOC与胺类的接触,整个过程反应时间短,速度快,从而阻止脱保护的进行,实现了FMOC保护的氨基酸在不脱掉保护基的前提下与简单胺类的反应,产率高达93%以上。本反应方法简单,效率高,产物纯净、后处理容易。 |
13 |
一种用作生长激素促分泌素的取代二肽的酒石酸盐 |
CN200410005941.0 |
1998-06-05 |
CN1524857A |
2004-09-01 |
菲利普·A·卡皮诺; 保罗·A·达西尔瓦-贾丁; 布鲁斯·A·莱夫科; 杰里·A·默里 |
本发明涉及2-氨基-N-{1-(R)-(2,4-二氟-卞氧甲基)-2-氧代-2-[3-氧代-3a-(R)-吡啶-2-基甲基-2-(2,2,2-三氟-乙基)-2,3,3a,4,6,7-六氢化-吡唑子基[4,3-c]吡啶-5-基]-乙基}-2-甲基-丙酰胺的(L)-(+)-酒石酸盐,它是一种生长激素促分泌素,并且可用于提高内源性生长激素水平。另一方面,本发明提供可用于合成上述化合物的某些中间体。本发明化合物的(L)-酒石酸盐可用于治疗和/或预防骨质疏松症、胰岛素抵抗以及其他与生长激素缺乏有关的状态或疾病。当本发明化合物的(L)-酒石酸盐与一种双膦酸盐化合物;雌激素或妊马雌酮和可任意选择的孕酮;一种雌激素兴奋剂或对抗剂;或降钙素联合使用时,还可用于治疗骨质疏松症。而且,本发明涉及药物组合物。本发明还涉及包括给予人或其他动物一种α-2肾上腺素能兴奋剂和本发明化合物的(L)-酒石酸盐的方法。 |
14 |
具有改进的多药抗性活性的新的氨基酸衍生物 |
CN95196279.5 |
1995-11-13 |
CN1099407C |
2003-01-22 |
R·E·泽勒; M·W·哈丁 |
本发明涉及保持,提高,或恢复细胞对治疗剂或预防剂敏感性的新的化合物。本发明也涉及含有该化合物的药物组合物。本发明化合物和药物组合物特别适用于治疗多药抗性细胞,用于预防多药抗性的发展,并用于多药抗性癌症的治疗。 |
15 |
聚合的脂肪酸的酰胺作为增稠剂的用途 |
CN99106749.5 |
1999-05-19 |
CN1235962A |
1999-11-24 |
K·奥彭莱恩德; M·兹姆斯坦; G·厄特尔; K·蒂芬瑟 |
本发明涉及聚合的脂肪酸的酰胺作为增稠剂的用途。此外,本发明也涉及含有这类酰胺作为增稠剂的含水组合物。 |
16 |
新的天冬氨酰基酰胺衍生物和增甜剂 |
CN97101268.7 |
1997-01-12 |
CN1163261A |
1997-10-29 |
竹本正; 网野裕正; 中村良一郎 |
本发明提供了一种具有高稳定性、杰出安全性和杰出甜度的低热值增甜剂,新的天冬氨酰基酰胺衍生物,例如N-α-L-天冬氨酰基-(1R,2S,4S)-1-甲基-2-羟基-4-苯基己酰胺,N-α-L-(N′-3,3-二甲基丁基天冬氨酰基)-(1R,2S,4S)-1-甲基-2-羟基-4-苯基己基酰胺等等和含有上述衍生物或其盐作为活性成分的增甜剂。 |
17 |
肉桂酸衍生物 |
CN95121853.0 |
1995-11-17 |
CN1133834A |
1996-10-23 |
胁道典; 宫本建司; 茂谷佳宏 |
本发明提供一种具有引入到肉桂酸中的新间隔基且具有光致二聚性的肉桂酸衍生物,一种通过将上述肉桂酸衍生物引入葡糖胺聚糖之类宿主聚合物中而得到的具有高敏感性和高效率的光致固化的肉桂酸聚合物衍生物,以及一种通过将肉桂酸聚合物衍生物暴露于紫外线下得到的光致交联的肉桂酸聚合物衍生物。 |
18 |
芳香类化合物及其制备方法和用途 |
CN201980020927.2 |
2019-04-04 |
CN111936476B |
2024-04-02 |
薛涛; 黄晶; 王文科; 陈义朗 |
本发明涉及一种芳香类化合物及其制备方法和用途。具体地,本发明公开了一种如下通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物,或其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在治疗神经系统疾病中的应用。 |
19 |
β-氨基-α-羟基酰胺的对映-和立体-有择合成 |
CN201080043814.3 |
2010-07-27 |
CN102639492A |
2012-08-15 |
J·特拉弗斯; W·W·梁; S·P·米勒; J·阿尔巴内斯-沃克; T·J·亨特; L·王; H·廖; A·阿拉萨潘; S·T·特尔扎斯卡; R·M·史密斯; A·勒克哈尔; S·L·博根; J·孔; F·贝内特; F·G·约罗格; M·波瓦里耶; S-C·扩; Y·陈; K·S·马修斯; P·德蒙肖瓦; A·费雷拉 |
可用于制备式I的化合物的方法:公开了可用于制备式I的化合物的中间体和可用于制备所述中间体的方法。 |
20 |
用于连续进行的平衡反应的装置和方法 |
CN200680025225.6 |
2006-08-16 |
CN101218020A |
2008-07-09 |
D·萨尔奇内利; H·西格特 |
本发明涉及用于连续进行平衡反应的装置和方法。 |