子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 一种高选择性傅克芳基化反应制备三芳基甲烷衍生物的方法 | CN202211409179.7 | 2022-11-10 | CN115784906A | 2023-03-14 | 许海燕; 梁崇耀; 林高扬; 朱燚 |
| 本发明公开了一种高选择性傅克芳基化反应制备三芳基甲烷衍生物的方法，以对亚甲基苯醌或其衍生物和含氮芳环类化合物或者萘酚为原料，金属钠盐或者铵盐为催化剂，在特定的溶剂条件下，通过高选择性傅克芳基化反应制备不对称三芳基甲烷衍生物。相比较于现有技术，该方法操作简便，反应时间短；催化剂成本低、活性高且易获取，而且可以多次循环使用；底物范围宽，生产成本低；目标生成物产率高；环境友好，拥有较为广阔工业生产前景。 | ||||||
| 82 | 一种2-氨基-5-硝基苯酚的制备方法 | CN202110088084.9 | 2021-01-22 | CN112778141B | 2023-03-14 | 黄国荣; 吴秀荣; 叶友余; 胡华南; 李文国; 钱空军 |
| 本发明提供了一种2‑氨基‑5‑硝基苯酚的制备方法，包括以下步骤：（1）在溶剂和缚酸剂中2‑氨基苯酚与氯化亚砜发生环化反应，得到环合物；（2）再将生成的环合物与浓硫酸和浓硝酸组成的混酸发生硝化反应，得到硝化物；（3）最后将生成的硝化物用氢氧化钠水解，得到2‑氨基‑5‑硝基苯酚。本发明提供的方法可避免用光气，或用较贵的醋酸酐，或是尿素法产生大量的氨气；本发明提供的制备方法操作简单，产品外观好，质量好，收率高，工艺条件易控制，易于工业自动化及大规模生产。 | ||||||
| 83 | 一种叔丁氧基（双二甲胺基）甲烷的制备方法 | CN202211693807.9 | 2022-12-28 | CN115772088A | 2023-03-10 | 薛嵩 |
| 本发明公开了一种叔丁氧基（双二甲胺基）甲烷的制备方法，涉及化合物合成技术领域，包括：S11、四口瓶中加入硫酸二甲酯和DMF，升温至60℃，反应4h；S12、滴加2M二甲胺的四氢呋喃溶液，前期略有放热，滴毕，加入甲苯；S13、升温至70℃，回流反应1h；S14反应液降至室温，静置分层，下层用甲基叔丁基醚洗涤三次，得中间体，本发明有益效果为：通过以N,N‑二甲基甲酰胺、硫酸二甲酯和二甲胺的四氢呋喃溶液为原料，用叔丁醇钾的乙醚溶液和第一步制得的中间体发生反应，制得叔丁氧基（双二甲胺基）甲烷，其工艺简单、反应条件温和，安全性高，符合绿色化学；制得的叔丁氧基（双二甲胺基）甲烷产率高，纯度高；此方案具有更强的经济实用性，符合工业化生产。 | ||||||
| 84 | 2-氨基-1-(2,5-二甲氧基苯基)乙醇的制备方法 | CN202211415903.7 | 2022-11-11 | CN115745812A | 2023-03-07 | 黄起; 王俊 |
| 本发明公开了一种新的2‑氨基‑1‑(2,5‑二甲氧基苯基)乙醇的制备方法，属于医药技术领域，2，5‑二甲氧基苯乙酮为起始原料，偶氮二异丁腈为催化剂，N‑溴代琥珀酰亚胺在有机溶剂中溴代得到1‑（2，5‑二甲氧基苯基）‑溴乙酮；1‑（2，5‑二甲氧基苯基）‑溴乙酮在氯仿或二氯甲烷溶剂中，加入六次甲基四铵回流反应得到季铵盐；季铵盐在甲醇、盐酸的作用下反应得到氨基酮；氨基酮溶于甲醇或乙醇中，硼氢化钠或硼氢化锂为还原剂，反应得到目标产品。本发明方法成本较低，安全风险小，放大生产易于实现，同时生产使用的溶剂可以回收利用，降低成本的同时，减少了排放，安全环保。 | ||||||
| 85 | 一种双酯基Gemini季铵盐及其制备方法和应用 | CN202211307278.4 | 2022-10-24 | CN115724754A | 2023-03-03 | 王亚魁; 耿涛; 艾浩康; 姜亚洁; 鞠洪斌; 李俊; 王志飞; 张璐; 台秀梅; 白艳云 |
| 本发明涉及阳离子表面活性剂技术领域，本发明提供了一种双酯基Gemini季铵盐及其制备方法和应用。采用非均相负载型催化剂催化酯化反应，反应效率高，催化剂稳定性好，可回收再利用，避免了传统亚磷酸等均相催化剂在产物中的残留；采用有机酸作为酸碱中和剂，生产装置要求简易且作业环境相对安全。得到的产品在应用中对金属材质类设备基本无腐蚀性，水溶性良好，生物降解性好，具备低毒低刺激、杀菌效率高和抗菌谱图广的特点，作为织物柔软剂的主成分来使用，在织物柔顺性上与传统D1821和酯基季铵盐相当；并且产品与阴离子、非离子表面活性剂配伍性优良，可作为抑菌性洗涤剂的主杀菌成分来使用。 | ||||||
| 86 | 新型阳离子脂质化合物 | CN202110970009.5 | 2021-08-23 | CN115710192A | 2023-02-24 | 黄才古; 黄铁强; 谭俊荣 |
| 本发明涉及脂质化合物，其可以单独使用，或者与其他脂质组分例如中性脂质、带点脂质、类固醇和/或它们的类似物、和/或聚合物缀合的脂质联合使用，以形成用于递送治疗剂和/或预防剂的脂质纳米颗粒。在一些实例中，将脂质纳米颗粒用于递送核酸，例如信使RNA和/或反义RNA。还提供了使用这类脂质纳米颗粒来治疗和/或预防各种疾病的方法。在一个实施方案中，提供了具有下式(I)结构的化合物：或其盐或其异构体或其N‑氧化物，其中R1、R2如文中所定义还提供了包括一种或多种前述结构式(I)的化合物和治疗剂和/或预防剂的药物组合物。在一些实施方案中，药物组合物还包括选自中性脂质、带电脂质、类固醇和聚合物缀合的脂质的一种或多种组分。这类组合物对于形成用于递送治疗剂和/或预防剂的脂质纳米颗粒是有用的。在其他实施方案中，本发明提供了向有需要的受试者施用治疗剂和/或预防剂的方法，所述方法包括制备包含结构式(I)的化合物的脂质纳米颗粒物和治疗剂和/或预防剂的药物组合，并向受试者递送组合物。 | ||||||
| 87 | 一种左旋沙丁胺醇盐的制备方法 | CN202110916471.7 | 2021-08-11 | CN115703711A | 2023-02-17 | 杨建楠; 何亚洲; 王娜娜; 张倩倩; 陈磊; 赵卿; 李战 |
| 本发明中公开一种左旋沙丁胺醇盐的制备方法，涉及药物合成领域，包括以下步骤：中间体N‑苄基沙丁胺醇衍生物与光学纯D‑(+)‑二苯甲酰酒石酸在有机溶液中反应成盐后，冷却析晶后抽滤，真空干燥得到R‑构型N‑苄基沙丁胺醇衍生物D‑(+)‑二苯甲酰酒石酸盐后，经催化氢化脱苄基后得到左旋沙丁胺醇D‑(+)‑二苯甲酰酒石酸盐；将左旋沙丁胺醇D‑(+)‑二苯甲酰酒石酸盐加入转盐溶剂中，加入酸，得到左旋沙丁胺醇盐。本发明左旋沙丁胺醇盐的整体生产工艺稳定性高，合成路线简单，可以有效降低杂质，提高纯度，并能稳定生产出高纯度符合吸入制剂药用要求的左旋沙丁胺醇。 | ||||||
| 88 | 一种利用卤代中间体制备氨基醇化合物的方法 | CN201910089106.6 | 2019-01-30 | CN111499524B | 2023-02-07 | 史雷; 赵戎; 昌登虎 |
| 本发明公开了一种利用卤代中间体制备氨基醇化合物的方法，其利用环状二酰基过氧化物和卤代盐在光照的条件下可以得到氧卤键，然后氧卤键在光照条件下易均裂形成活泼的自由基，最终制备氨基醇。本发明合成氨基醇的新方法原子利用率高，合成方法简单，产率高，从而降低了合成价值反应的卤代物的用量，更好地达到环境友好和绿色化学的目标。 | ||||||
| 89 | 一种6-氨基-1-己醇的合成方法 | CN202010391848.7 | 2020-05-11 | CN111675623B | 2023-01-31 | 穆学军; 高维川; 封锋; 张红宇; 丁晨旭 |
| 本发明涉及一种6‑氨基‑1‑己醇的合成方法，包括下述步骤：向反应容器加入甲苯与己内酰胺并进行搅拌，在搅拌的过程中向反应容器中加入碱，将反应温度降至室温，得到初步反应液；向初步反应液中缓慢滴加红铝溶液，滴加完成后，升温反应，得到二步反应液；对二步反应液进行降温后滴加淬灭溶液，滴加完毕后，继续搅拌15分钟，在反应容器中加硅藻土并搅拌过滤，过滤后的滤液经减压蒸馏，收集馏分，即为6‑氨基‑1‑己醇产品。本发明的优点在于：本发明使用红铝作为还原剂由己内酰胺合成6‑氨基‑1‑己醇，与已有的铑、银催化剂相比，具有反应时间短、条件温和、成本低、工艺简单等特点，得率最高可以达到87%，易于实现大规模生产。 | ||||||
| 90 | 一种盐酸异丙肾上腺素的合成方法 | CN202211350075.3 | 2022-10-31 | CN115611750A | 2023-01-17 | 匡建明; 刘力超; 关文捷; 贾淼; 伍伟; 丁礼顺; 刘肖林; 伍文君; 叶红亮 |
| 本发明公开了一种盐酸异丙肾上腺素的合成方法，属于有机合成领域，其步骤包括：3,4‑二羟基‑2'‑氯苯乙酮在极性非质子溶剂或极性质子溶剂中与式Ⅲ所示反应物料N‑苄基异丙胺反应后，与盐酸成盐得到中间体，所述中间体在溶剂中通过催化氢化还原反应得到盐酸异丙肾上腺素；本发明通过将胺基化试剂由异丙胺替换为N‑苄基异丙胺，解决了异丙胺反应挥发问题致使收率较低的情况，大大提升该步骤反应收率，同时，本发明的盐酸异丙肾上腺素合成方法简单，原料易得的特点，适宜工业化大生产。 | ||||||
| 91 | 一种间二烷胺基苯酚的制备方法 | CN202211163084.1 | 2022-09-23 | CN115536536A | 2022-12-30 | 陶正东; 张跃; 严生虎; 刘建武; 张娇娇; 徐梦娇 |
| 本发明属于精细有机化工领域，涉及一种间二烷胺基苯酚的制备方法，包括惰性气体保护下，在碱存在的溶剂中，以一价铜作催化剂，双齿叔胺作配体，双(3‑卤代苯氧基)缩甲醛与仲胺在耐压设备中，150℃～180℃条件下反应16～20h，发生芳环上的取代反应，生成相应的芳胺衍生物，再经稀酸水解得到产物间二烷胺基苯酚。本发明方法具有原料价格低廉、合成工艺操作简便、产品收率高，三废污染较少等特点，具有较高的工业化价值。 | ||||||
| 92 | 一种N-甲基-3-(2-甲基苯氧基)苯丙胺的制备方法 | CN202010098768.2 | 2020-02-18 | CN113336654B | 2022-12-09 | 张福利; 王宏毅; 倪国伟; 江锣斌; 陈一波; 黄家欣 |
| 本发明公开了一种如式III所示的N‑甲基‑3‑(2‑甲基苯氧基)苯丙胺的制备方法，其包括以下步骤：DMSO中，如式II所示的(S)‑N‑甲基‑3‑(2‑甲基苯氧基)苯丙胺与叔丁醇钾进行消旋反应，即可。本发明在温和的条件下，将手性N‑甲基‑3‑(2‑甲基苯氧基)苯丙胺进行高效的消旋化，同时不产生明显杂质，所得的消旋化产物可进一步拆分得到所需的(R)构型托莫西汀，从而提高托莫西汀的拆分效率。 | ||||||
| 93 | 一种抗臭氧剂的制备方法 | CN202211129166.4 | 2022-09-16 | CN115433096A | 2022-12-06 | 狄珊珊; 刘瑞全; 赵慧宇; 齐沛沛; 汪志威; 徐浩; 刘真真; 王新全 |
| 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种抗臭氧剂的制备方法。本发明提供的制备方法：将4‑溴苯胺、二丙酮醇、有机溶剂和氢化试剂混合进行还原胺化反应，得到第一中间产物；氢化试剂不包含氢气；将第一中间产物、非极性溶剂、有机碱试剂和叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯混合进行羟基保护反应，得到第二中间产物；在保护气体氛围中，将第二中间产物、有机钯类催化剂、膦配体、碳酸铯、苯胺和非极性溶剂混合进行偶联反应，得到第三中间产物；将第三中间产物、四丁基氟化铵和非极性溶剂混合进行羟基脱保护反应，得到式I所示结构的抗臭氧剂。本发明提供的制备方法剂得率高，可操作性强，安全系数高，可实现工业化生产式I所示结构的抗臭氧剂。 | ||||||
| 94 | 一种制备2-氨基-1-丙醇的方法 | CN202211013065.0 | 2022-08-23 | CN115417776A | 2022-12-02 | 曹彦锴; 张聪颖; 吴健; 杨晓坤; 邓祯; 刘宝现; 刘策; 黄帅彪; 丁皓 |
| 本发明提供了一种制备2‑氨基‑1‑丙醇的方法，首先将1‑氨基‑2‑丙醇和环化催化剂反应得到氮杂环丙烷中间母液，然后采用四氟硼酸金属化合物作为开环催化剂，在极性溶剂中定向开环生成2‑氨基‑1‑丙醇；相比于现有技术路线，该方法具有条件温和、绿色环保、三废少和反应收率高等优势。 | ||||||
| 95 | 制备曲美布汀和马来酸曲美布汀的方法 | CN202210899973.8 | 2022-07-28 | CN115385806A | 2022-11-25 | 雷曙光; 王正杰; 唐大超; 刘洋; 冯健; 张凯利; 段志鹏; 苏世娜 |
| 本发明涉及生物医药技术领域，公开了一种制备曲美布汀和马来酸曲美布汀的方法。所述制备马来酸曲美布汀的方法包括：(1)使3,4,5‑三甲氧基苯甲酸和甲醇发生酯化反应，以得到3,4,5‑三甲氧基苯甲酸甲酯；(2)使3,4,5‑三甲氧基苯甲酸甲酯和2‑甲氨基‑2‑苯基丁醇发生酯交换反应，以得到曲美布汀；(3)将曲美布汀和马来酸进行成盐反应。该方法反应条件温和，反应时间较短，收率高，并且制备的马来酸曲美布汀，纯度高，杂质含量低。 | ||||||
| 96 | 拆分福莫特罗手性中间体的方法 | CN202211072983.0 | 2022-09-02 | CN115368250A | 2022-11-22 | 王寅; 蔡保理; 许志敏; 秦军; 李韦韦; 李昊; 尹鲲 |
| 本发明提供了一种拆分福莫特罗手性中间体2 1‑(4‑苄氧基‑3‑硝基苯)‑2‑{苄基‑[2‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑甲基乙基]氨基}‑乙醇的方法，所述方法包括：在二氯甲烷溶剂、乙酸乙酯溶剂、或二氯甲烷和低级醇的混合溶剂中对所述福莫特罗手性中间体2进行成盐反应，然后将成盐反应后得到的有机相降温析晶。本发明提供了一种不同于现有工艺的异构体拆分方法，且拆分后收率较高，收率约为47.65％～56.04％。此外，本发明将手性拆分步骤前置，在中间体2处将异构体拆掉大部分，降低了在中间体3处拆分的风险，提高工艺的安全可控性。进一步地，本发明所使用的拆分方法所用的试剂为常规使用试剂二氯甲烷、甲醇和乙酸乙酯，提高了生产的安全性。 | ||||||
| 97 | 一种无或有溴元素掺杂零维锰基杂化钙钛矿绿色荧光材料的制备方法 | CN202211115390.8 | 2022-09-14 | CN115368248A | 2022-11-22 | 高凯歌; 严发龙; 龚伟龙; 苏朕; 马振 |
| 本发明涉及发光材料领域内一种无或有溴元素掺杂零维锰基杂化钙钛矿绿色荧光材料的制备方法，具体过程为：将外消旋3‑氯‑2‑羟丙基三甲基铵氯化物水溶液、氯化锰/溴化锰加入到甲醇溶液中，形成草绿色沉淀，向混合物中加入适量的盐酸/氢溴酸，直到沉淀完全溶解，再将混合溶液置于烘箱中，于70‑120℃烘烤72‑90小时，得绿色块状晶体[C6H15ClNO]2[MnCl（4‑xBrx）]，其中0 |
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| 98 | 一种联芳基类化合物及其制备方法与应用 | CN202110669586.0 | 2021-06-17 | CN113402350B | 2022-11-11 | 沈志良; 褚雪强; 张斯旋; 张晨 |
| 本发明公开了一种联芳基类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将镁屑、氯化锂在schlenk封管中反应得到反应物1，往封管中加入超干四氢呋喃，将封管抽换氮气，再加入芳基季铵盐、5mol％催化剂、芳基溴化物和N，N，N’，N’‑四甲基乙二胺，在25～60℃下搅拌反应6～12小时得到反应物2，最后将反应物2依次经过萃取、洗涤、干燥、除去萃取液、提纯后，得到联芳基类化合物，该联芳基类化合物可用于含有联芳基类结构化合物的制备中。本发明制备方法底物范围广、操作便捷、反应条件温和、污染低、经济效益高，所得联芳基类化合物具有良好的官能团耐受性和底物普适性。 | ||||||
| 99 | 一种2-羟基苄胺-丁二酸的盐及其制备方法 | CN202110088669.0 | 2021-01-22 | CN112898168B | 2022-11-11 | 陈巍; 李九龙; 纪旭; 李唱; 侯宝红; 周丽娜; 谢闯; 龚俊波; 鲍颖; 张美景 |
| 本发明涉及一种2‑羟基苄胺‑丁二酸的盐及制备方法，2‑羟基苄胺‑丁二酸的盐中2‑羟基苄胺和丁二酸的摩尔比为1:1；结构式如下；将2‑羟基苄胺和丁二酸混合后，加入溶剂，采用液体辅助研磨或浆液混悬或溶剂挥发析晶的方法，经干燥后获得2‑羟基苄胺和丁二酸的盐。2‑羟基苄胺‑丁二酸的盐的差示扫描量热分析谱图在143℃～153℃有特征熔融峰。其晶胞参数为轴角α＝90°，β＝90°，γ＝90°。2‑羟基苄胺‑丁二酸盐的形成显著提高了2‑羟基苄胺的水溶性。制备方法简单易行、结晶过程易于控制具有良好的工业化前景。 | ||||||
| 100 | 一种季铵盐的制备方法 | CN202210973542.1 | 2022-08-15 | CN115304501A | 2022-11-08 | 张远军; 薛士林; 刘盛华; 李耿; 陈红星 |
| 本发明公开了一种季铵盐的制备方法，包括如下步骤制备脂肪烷氧基丙胺，将制备得到的脂肪烷氧基丙胺、催化剂、抗氧化剂，加入到反应釜中用氮气置换3‑5次，升温至130℃开始滴加环氧丙烷，环氧丙烷滴加结束，保温1小时继续滴加环氧乙烷，环氧乙烷滴完，保温1个小时，反应温度控制在130‑140℃，反应压力控制在0.3‑0.4Mpa，取样测叔胺含量大于95%为合格；将得到的叔胺加入到反应釜中，加入溶剂水和助溶剂，升温到50‑60℃，开始缓慢地加入季铵化试剂进行季胺化反应，反应后检测残余的游胺小于0.3%后降温出料，即得含有羟乙基羟丙基脂肪季铵盐。本发明在避免使用一甲胺和二甲胺的条件下制得同时带有羟乙基和羟丙基结构的季铵盐，所使用的助溶剂沸点闪点较高，安全稳定。 | ||||||
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