| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种用于制备六甲基茚满醇的催化剂及其制备方法和应用 | CN202310221456.X | 2023-03-09 | CN116196978B | 2024-01-30 | 于明; 马慧娟; 都荣强; 马啸; 黄冬; 李文涛; 田维成; 申汉庭; 范玉雪 |
| 本发明公开了一种负载型催化剂的制备方法，包括以下步骤：(1)将干燥的载体分散到含修饰剂的溶剂中，搅拌混合，得到修饰剂修饰的载体；(2)将步骤(1)中载体分散到含活性金属化合物的溶液中，搅拌，升温吸附，烘干至恒重，得到催化剂。该方法制备得到的催化剂应用于六甲基茚满醇的合成时，选择性好，且环境友好，无需淬灭反应，不会产生大量“三废”，解决了现有技术中使用三氯化铝产生的环保问题。本发明还公开了该负载型催化剂及其应用。 | ||||||
| 2 | 一种烯丙醇类化合物的制备方法 | CN202210279395.8 | 2022-03-21 | CN114591281B | 2023-09-29 | 郝二军; 卢丙辉; 赵琰; 宋禹漫; 贾茹萍; 李桐; 崔杨波; 石磊 |
| 本发明公开了一种烯丙醇类化合物的制备方法，属于有机化学领域。以醛1与三氟甲磺酸烯基酯2为原料，在镍/铬催化剂、菲罗啉类或联吡啶类配体和质子牺牲剂存在下，有机溶剂中照射反应，得到烯丙醇化合物3。本发明方法原料易得，操作简单，无需额外光催化剂、金属还原剂和添加剂，通过药物分子后修饰证明该方法在复杂分子合成中具有非常实用的应用价值。 | ||||||
| 3 | 一种1H-茚-3-羧酸酯或酰胺的制备方法和应用 | CN202310526321.4 | 2023-05-11 | CN116621668A | 2023-08-22 | 郭文岗; 乐鑫; 周英; 江枫; 赵坤范; 赵也慈; 田开全; 曹晓威; 张志豪 |
| 本发明属于有机合成化学领域，具体涉及一种1H‑茚‑3‑羧酸酯或酰胺的制备方法和应用。在可见光的促进作用下，1‑二氮杂萘‑2(1H)‑酮及其衍生物经Wolff重排后形成烯酮中间体，其原位被各种醇、胺或酚捕获生成1H‑茚‑3‑羧酸酯或酰胺。本发明的反应条件温和，具有良好的官能团耐受性以及宽的底物范围。本发明获得的1H‑茚‑3‑羧酸酯或酰胺可用于生物活性天然产物、药物和其他功能分子的合成。 | ||||||
| 4 | 一种可控高选择性合成9-芴甲醇和9,9-双羟甲基芴的方法 | CN202110632712.5 | 2021-06-07 | CN113354514B | 2023-04-07 | 叶翠平; 刘俊丽; 郭美鑫; 乔娅斐; 李文英; 梁美生 |
| 本发明公开了一种可控高选择性合成9‑芴甲醇和9,9‑双羟甲基芴的方法，是先将芴在碱性催化剂存在下的DMSO‑乙醇溶剂体系中搅拌达到溶解平衡后，缓慢加入羟甲基化试剂多聚甲醛，高选择性反应制备9‑芴甲醇；或者将芴溶解在DMSO中，缓慢加入到碱性催化剂、多聚甲醛和DMSO‑乙醇的悬浊液中，高选择性反应制备9,9‑双羟甲基芴。本发明通过改变加料顺序、反应时间和控制原料芴与多聚甲醛的配比，可高选择性地一步合成9‑芴甲醇或9,9‑双羟甲基芴，反应过程易于控制。 | ||||||
| 5 | 一种六甲基茚满醇的制备方法 | CN202010126553.7 | 2020-02-28 | CN111170829B | 2022-11-08 | 刘杰; 张静; 郭斌; 李文滨; 陈来中; 张永振 |
| 本发明公开了一种六甲基茚满醇的制备方法，在催化剂的作用下，1,1,2,3,3‑五甲基茚满与丙烯醇发生反应，经连续精馏分离出产品；所使用的催化剂为负载型Ru催化剂，由Ru前体、配体、助催化剂和载体制备得到。本发明主要优点在于由1,1,2,3,3‑五甲基茚满与丙烯醇反应制得六甲基茚满醇，负载型Ru催化剂活性高，选择性良好，不易流失，操作简单，经济效益好。 | ||||||
| 6 | 一种可控高选择性合成9-芴甲醇和9,9-双羟甲基芴的方法 | CN202110632712.5 | 2021-06-07 | CN113354514A | 2021-09-07 | 叶翠平; 刘俊丽; 郭美鑫; 乔娅斐; 李文英; 梁美生 |
| 本发明公开了一种可控高选择性合成9‑芴甲醇和9,9‑双羟甲基芴的方法，是先将芴在碱性催化剂存在下的DMSO‑乙醇溶剂体系中搅拌达到溶解平衡后，缓慢加入羟甲基化试剂多聚甲醛，高选择性反应制备9‑芴甲醇；或者将芴溶解在DMSO中，缓慢加入到碱性催化剂、多聚甲醛和DMSO‑乙醇的悬浊液中，高选择性反应制备9,9‑双羟甲基芴。本发明通过改变加料顺序、反应时间和控制原料芴与多聚甲醛的配比，可高选择性地一步合成9‑芴甲醇或9,9‑双羟甲基芴，反应过程易于控制。 | ||||||
| 7 | 锰催化的酯氢化 | CN201980007452.3 | 2019-01-08 | CN111587238A | 2020-08-25 | 马格努斯·魏德格林; 马修·李·克拉克 |
| 本发明涉及催化氢化领域，并且更特别地涉及将酯氢化为醇的锰催化的氢化方法。有利地，在酯是手性的情况下，氢化以高的或完全的立体化学完整性进行。 | ||||||
| 8 | 二苯基环己基甲醇的合成方法 | CN201810855869.2 | 2018-07-31 | CN108976100B | 2020-04-17 | 陈新志; 毛崇智; 钱超 |
| 本发明公开了一种二苯基环己基甲醇的合成方法，依次包括以下步骤：于惰性气体的保护下，在有机溶剂中加入高级脂肪酸或高级脂肪酸盐、以及加入钠或颗粒状钠，先滴加卤代苯与有机溶剂的混合溶液进行反应，再滴加环己甲酸甲酯进行反应，所得的反应液静置，过滤，滤液中加入盐酸溶液或氯化铵水溶液水解反应；所得的反应液静置分液，取有机相蒸除有机溶剂，减压精馏得到无色透明油状物，室温固化，得到二苯基环己基甲醇。采用本发明的方法制备二苯基环己基甲醇，具有高效、经济、绿色、适宜工业化生产要求等技术优势。 | ||||||
| 9 | 一种高烯丙基醇类化合物的制备方法 | CN201910053278.8 | 2019-01-21 | CN109627164A | 2019-04-16 | 冯雪馨; 杨锦明; 沈志良; 杨子健; 王庆东; 邱悦; 胡朝俊; 赵玉军 |
| 本发明涉及一种高烯丙基醇类化合物的制备方法，主要提供了一种有效的金属介导的羰基化合物与烯丙基卤化物的高度非对映选择性烯丙基化反应，得到相应的高烯丙基醇，产率良好，具有优异的非对映选择性和宽的官能团耐受性。 | ||||||
| 10 | 二苯基环己基甲醇的合成方法 | CN201810855869.2 | 2018-07-31 | CN108976100A | 2018-12-11 | 陈新志; 毛崇智; 钱超 |
| 本发明公开了一种二苯基环己基甲醇的合成方法，依次包括以下步骤：于惰性气体的保护下，在有机溶剂中加入高级脂肪酸或高级脂肪酸盐、以及加入钠或颗粒状钠，先滴加卤代苯与有机溶剂的混合溶液进行反应，再滴加环己甲酸甲酯进行反应，所得的反应液静置，过滤，滤液中加入盐酸溶液或氯化铵水溶液水解反应；所得的反应液静置分液，取有机相蒸除有机溶剂，减压精馏得到无色透明油状物，室温固化，得到二苯基环己基甲醇。采用本发明的方法制备二苯基环己基甲醇，具有高效、经济、绿色、适宜工业化生产要求等技术优势。 | ||||||
| 11 | 制备N-(4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基)-乙亚氨酸乙酯的方法 | CN201380007968.0 | 2013-02-01 | CN104105687B | 2018-01-02 | F·高鲁; J·M·赛德尔迈耶; C·弗格尔 |
| 本发明涉及合成N‑(4‑环己基‑3‑三氟甲基‑苄氧基)‑乙亚氨酸乙酯的新方法以及式I的化合物和用于这些方法的其他中间体。 | ||||||
| 12 | 松香酸衍生物的制备方法 | CN201510299055.1 | 2015-06-03 | CN105001049B | 2017-03-15 | 钱珊; 何彦颖; 陈泉龙; 张曼; 王伟; 袁陈 |
| 本发明属于化学制药技术领域，具体为松香酸衍生物的制备方法。将松香酸1溶于溶剂中，加入碱，再加入卤代烷烃，得到中间体2；将中间体2溶于溶剂中，加入四氢铝锂，用稀盐酸将pH调至6，得到中间体3；将中间体3溶于溶剂中，加入对甲苯磺酰氯，得到中间体4；将中间体4溶于溶剂中，加入到NaI和Zn中，得到中间体5；将中间体5溶于溶剂中，加入溴化氢，再用冰的冰醋酸洗涤，得中间体6；将中间体6溶于溶剂中，加入碱，加稀盐酸将PH调至2～3，得到中间体7；将中间体7溶于溶剂中，加入二氧化硒，得到产物8。本发明提供的松香酸衍生物的制备方法，收率高，尤其是规避了需要高温的黄鸣龙还原反应，反应条件要求低，且产品纯度有很大的提高。 | ||||||
| 13 | 具有环丙烷环的化合物及其香料组合物 | CN201480013139.8 | 2014-03-07 | CN105073698A | 2015-11-18 | 山本宪一 |
| 本发明的目的在于，提供一种可以赋予花香、柠檬样香味的具有环丙烷环的化合物。本发明提供一种含有至少1种式(1)所示的化合物的香料组合物。(式中，R1、R2、R3及R5表示氢原子或碳数1～3的烷基，R1、R2、R3及R5中，2个以上的基团为烷基。R4表示选自甲酰基、羟基甲基、1-羟基-1-乙基、1-羟基-1-丙基、1-羟基-1-丁基及2-羟基-1-丙基中的基团。m为0～2，n为0或1。波状线表示相对于环丙烷环的2位为顺式构型、反式构型或顺式构型和反式构型的混杂)。 | ||||||
| 14 | 松香酸衍生物的制备方法 | CN201510299055.1 | 2015-06-03 | CN105001049A | 2015-10-28 | 钱珊; 何彦颖; 陈泉龙; 张曼; 王伟; 袁陈 |
| 本发明属于化学制药技术领域，具体为松香酸衍生物的制备方法。将松香酸1溶于溶剂中，加入碱，再加入卤代烷烃，得到中间体2；将中间体2溶于溶剂中，加入四氢铝锂，用稀盐酸将pH调至6，得到中间体3；将中间体3溶于溶剂中，加入对甲苯磺酰氯，得到中间体4；将中间体4溶于溶剂中，加入到NaI和Zn中，得到中间体5；将中间体5溶于溶剂中，加入溴化氢，再用冰的冰醋酸洗涤，得中间体6；将中间体6溶于溶剂中，加入碱，加稀盐酸将PH调至2～3，得到中间体7；将中间体7溶于溶剂中，加入二氧化硒，得到产物8。本发明提供的松香酸衍生物的制备方法，收率高，尤其是规避了需要高温的黄鸣龙还原反应，反应条件要求低，且产品纯度有很大的提高。 | ||||||
| 15 | 制备N-(4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基)-乙亚氨酸乙酯的方法 | CN201380007968.0 | 2013-02-01 | CN104105687A | 2014-10-15 | F·高鲁; J·M·赛德尔迈耶; C·弗格尔 |
| 本发明涉及合成N-(4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基)-乙亚氨酸乙酯的新方法以及式I的化合物和用于这些方法的其他中间体。 | ||||||
| 16 | 手性双胺双膦金属化合物催化剂及其制备方法与应用 | CN201110430282.5 | 2011-12-20 | CN102553646B | 2013-10-23 | 朱红平; 吴翊乐; 李岩; 林汉 |
| 手性双胺双膦金属化合物催化剂及其制备方法与应用，涉及一种含杂原子环膦基的手性双胺双膦后过渡金属化合物催化剂及其制备方法。以廉价的PCl3为起始原料，通过与NEt2H作用，选择性地合成PCl2(NEt2)，再通过两次基团交换反应得到含两个杂原子环基的PR2Cl(R为专利中描述的多种不同的杂原子环基)；再以PR2Cl为前体，可以合成一系列含不同杂原子取代的环基芳基膦基的双胺双膦手性配体及其后过渡金属化合物催化剂。该种催化剂可以用于芳香酮的不对称转移氢化。该催化剂催化芳香酮生成手性芳香醇产物的转化率和对应选择性最高分别达到97.1％和99.5％。 | ||||||
| 17 | 一种烯醇的拆分方法及拆分后所得晶体的应用 | CN201310227047.7 | 2013-06-08 | CN103254037A | 2013-08-21 | 陈甫雪; 索黑尔; 王耀锋; 张海涛 |
| 本发明涉及一种烯醇的拆分方法及拆分后所得晶体的应用，特别涉及利用手性自发拆分法制备C-1′位手性γ-环己烯醇化合物的过程，属于手性药物中间体的制备领域。将（±）-2-（2-环己烯）-2,2-二苯基乙醇溶解到溶剂中；在室温下静置，结晶，即可得到两种构型不同的晶体。采用晶体可合成手性八氢苯并呋喃、溴代八氢苯并呋喃、氯代八氢苯并呋喃等。结晶出的物质是光学纯的，该晶体可通过肉眼辨别，并具有镜像对称性，优化得到了最佳的自发结晶条件，产物的对映体过量值（ee值）在99%以上。 | ||||||
| 18 | 一种酮类化合物的不对称氢化方法 | CN201110244177.2 | 2011-08-22 | CN102951981A | 2013-03-06 | 张万斌; 刘德龙; 郭辉; 刘燕刚 |
| 本发明涉及一种酮类化合物的不对称氢化方法，其特征在于：包括如下步骤：在氢气氛围下，在第二溶剂中，在由手性配体与金属钌盐得到的原位催化剂的存在下，加入酮类化合物和碱，使酮类化合物发生不对称氢化反应。本发明对酮类化合物能获得100％的转化率和最高99.7％的不对称诱导效果。本发明操作简便，选择性和产率高，具有较好的原子经济性及良好的工业化应用前景。 | ||||||
| 19 | 一种1-苯基-1-(二环[2.2.1]-5-庚烯-2)-乙醇的制备方法 | CN200910115119.2 | 2009-03-30 | CN101508628B | 2011-12-28 | 谢宇; 胡金刚; 李明俊; 贾杰; 魏娅 |
| 一种1-苯基-1-(二环[2.2.1]-5-庚烯-2)-乙醇的制备方法，其特征在于先通过双环戊二烯加热到170℃裂解成单环戊二烯，进而和甲基乙烯酮在室温下进行Diels-Alder反应制备桥环酮；最后加入到以无水乙醚做溶剂、以碘引发的溴苯和镁合成出的格氏试剂中进行格氏反应，从而制得目标产物。因含该结构的有机物及以其为中间体合成出的一系列药物具有治疗神经病学和精神病学病症的用途，从而成为一种重要的具有潜在研究价值的医药中间体。本发明的优点是反应条件简单，反应温和且稳定，易于放大生产进入车间操作。 | ||||||
| 20 | 手性催化剂及其制备方法和应用 | CN201010556223.8 | 2010-11-24 | CN102008978A | 2011-04-13 | 石晓华; 周彩荣; 蒋登高; 金照; 詹自立; 王训遒 |
| 本发明公开了一种手性催化剂L-(-)-1-（R1-苯磺酰基）氮杂戊环-2-羧酸（酯）。该手性催化剂的制备方法为：首先将原料L-脯氨酸、短链脂肪醇混合均匀，然后在氯化亚砜的作用下进行反应，得到L-脯氨酸酯；然后将L-脯氨酸或L-脯氨酸酯、有机溶剂、缚酸剂加入到反应容器中，并加入苯磺酰氯衍生物进行反应，反应结束后将其产物依次经酸化、水洗、干燥、蒸馏和结晶，结晶后得到本发明产品手性催化剂晶体L-(-)-1-（R1-苯磺酰基）氮杂戊环-2-羧酸（酯）。本发明产品制备方法简单、反应条件温和，并且成本较低；本发明产品对烯烃的不对称Simmons-Smith反应具有较好的催化活性和对映体选择性。 | ||||||
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